ASACOL 1600MG Tableta s řízeným uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MESALAZIN (MESALAZINUM)
Dostupné s:
Tillotts Pharma GmbH, Rheinfelden
ATC kód:
A07EC02
INN (Mezinárodní Name):
MESALAZIN (MESALAZINUM)
Dávkování:
1600MG
Léková forma:
Tableta s řízeným uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
90; 60; 30 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
MESALAZIN
Přehled produktů:
MESALAZIN ESPL
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
29/ 034/17-C
Datum autorizace:
2019-09-02

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls17088/2021

a k sp. zn.157566/2020

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Asacol 1600 mg tablety s řízeným uvolňováním

mesalazinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky onemocnění jako Vy.

Pokud

Vás vyskytne

kterýkoli

nežádoucích účinků, sdělte

svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

1. Co je přípravek Asacol a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Asacol používat

3. Jak se přípravek Asacol používá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Asacol uchovávat

6. Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Asacol a k čemu se používá

Asacol obsahuje léčivou látku mesalazin. Jedná se o protizánětlivý přípravek používaný k léčbě

ulcerózní kolitidy. Ulcerózní kolitida je onemocnění sliznice tlustého střeva a konečníku projevující se

zánětem (zčervenání a otok). To může vést k častým stolicím s příměsí krve často doprovázeným

břišními křečemi.

Asacol léčí zánět a předchází jeho vzniku v postižené části tlustého střeva a konečníku (mírná až středně

závažná ulcerózní kolitida a prevence jejího nového vzplanutí).

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Asacol používat

Neužívejte přípravek Asacol:

jestliže

jste

alergický(á)

mesalazin

nebo

kteroukoli

další

složku tohoto

přípravku

(uvedenou v bodě 6)

jestliže jste alergický(á) na salicyláty (např. kyselinu acetylsalicylovou)

při těžkých poruchách funkce jater

při těžkých poruchách funkce ledvin

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Asacol se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud se Vás týká některý

z následujících stavů nebo onemocnění, zejména:

máte-li jakékoliv onemocnění plic, např. astma.

jestliže máte poruchu funkce ledvin, jater nebo plic, zejména jste-li starší pacient.

jestliže se v minulosti u Vás vyskytla přecitlivělost (alergie) na sulfasalazin.

jestliže se v minulosti u Vás vyskytla alergická reakce, která se projevila jako zánět srdečního svalu

nebo

srdečního

obalu

(osrdečníku).

Pokud

jste

v minulosti

měli

alergickou

srdeční

reakci

způsobenou mesalazinem, nesmíte Asacol užívat. V případě, že jste v minulosti měli alergickou

srdeční reakci, která nebyla způsobena mesalazinem, můžete Asacol užívat, ale je potřeba dbát

zvýšené opatrnosti.

jestliže se u Vás po užití mesalazinu někdy objevila závažná kožní vyrážka nebo olupování kůže,

puchýřky a/nebo vřídky v ústech.

V souvislosti s léčbou mesalazinem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky, včetně Stevensova-

Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy. Pokud si všimnete kteréhokoli z

příznaků

souvisejících s

těmito závažnými kožními nežádoucími účinky uvedenými v

bodě 4, přestaňte Asacol

užívat a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

V případě, že máte vředy v žaludku, je potřeba dbát při užívání přípravku Asacol zvýšené opatrnosti.

Při užívání mesalazinu může dojít k tvorbě ledvinových kamenů. Mezi příznaky může patřit bolest

po obou stranách břicha (bolest v boku) a krev v moči. Během léčby mesalazinem dbejte na dostatečný

příjem tekutin.

Jaterní, ledvinové a krevní testy

Před začátkem léčby a během léčby přípravkem Asacol může Váš lékař občas provádět odběry a

kontrolu krve, aby se ujistil, že Vaše játra, ledviny, krev a plíce jsou v pořádku.

Děti a dospívající

Nepodávejte tento přípravek dětem a dospívajícím ve věku do 18 let, protože Asacol nebyl u této

věkové skupiny testován.

Další léčivé přípravky a přípravek Asacol

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat jako např.:

Léčivé přípravky zabraňující vzniku krevních sraženin (antikoagulancia, např. warfarin). Účinek

těchto přípravků může být zvýšen nebo snížen a účinek, který to může mít na Vás, je nejasný.

Léčivé přípravky ovlivňující aktivitu imunitního systému (např. azathioprin, 6-merkaptopurin nebo

thioguanin). Užití těchto přípravků společně s přípravkem Asacol může mít za následek život

ohrožující infekce (viz bod 4).

Nesteroidní protizánětlivá léčiva (např.: léčivé přípravky s obsahem kyseliny acetylsalicylové,

ibuprofenu nebo diclofenaku)

Přípravek Asacol s jídlem, pitím a alkoholem

Prosím, podívejte se do bodu 3.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Jelikož je

mesalazin v malém množství vylučován do mateřského mléka, je při použití přípravku Asacol nutné

dbát zvláštní opatrnosti. Pokud se u kojence vyskytne průjem, je potřeba kojení přerušit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Asacol nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit dopravní prostředky a

používat

stroje.

V případě,

cítíte

přípravkem

ovlivněn(a),

neřiďte

dopravní

prostředky

neobsluhujte stroje.

Asacol obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek Asacol používá

Vždy užívejte Asacol přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jisti, poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Tablety spolkněte vcelku a zapijte je vodou. Před spolknutím se tablety nesmí kousat, drtit nebo lámat.

Tyto skutečnosti jsou u tablet s řízeným uvolňováním důležité, nejsou-li tablety spolknuty celé, nemusí

účinkovat tak, jak mají.

Asacol se může užívat s jídlem i bez něj.

Váš lékař rozhodne, jaká dávka je pro Vás vhodná.

Doporučená dávka přípravku je:

Dospělí

Akutní fáze onemocnění: Pokud se onemocnění zhorší, může být dávka zvýšena až na 4800 mg (tři

tablety) denně. Užívá se v jedné denní dávce nebo se jedna tableta užije 2 až 3 krát denně.

Udržovací léčba: 1600 mg denně.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Asacol, než jste měl(a)

Pokud jste užil(a) více přípravku Asacol, než jste měl(a) nebo přípravek požilo dítě, poraďte se

neprodleně se svým lékařem, kontaktujte nejbližší nemocnici nebo lékárnu, abyste získali názor

na možná rizika a radu, jak máte dále postupovat. Vezměte s sebou krabičku s lékem, je-li to možné.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Asacol

Pokud jste zapomněl(a) užít dávku ve správný čas, užijte následující dávku podle původního časového

plánu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Asacol

Užívejte přípravek Asacol tak dlouho, jak Vám lékař předepsal. V případě, že chcete změnit nebo

ukončit léčbu, promluvte nejprve se svým lékařem.

Máte-li jakékoliv další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Pokud si všimnete kteréhokoli z následujících příznaků, přestaňte mesalazin užívat a okamžitě

vyhledejte lékařskou pomoc:

načervenalé, nevystupující skvrny na trupu, které vypadají jako terče nebo jsou kruhové, často

s puchýřkem ve středu, olupování kůže a vřídky v ústech, v hrdle, v nose, na pohlavních

orgánech a na očích. Těmto závažným kožním vyrážkám často předchází horečka a příznaky

podobné chřipce.

snadno si způsobíte modřiny (bez zranění), objevují se u Vás podlitiny a krvácení pod kůží,

načervenalé tečky nebo skvrny pod kůží, vyskytne se u Vás chudokrevnost (cítíte se unavený(á),

slabý(á) a jste bledý(á), zejména máte bledé rty a nehty), máte horečku (vysokou teplotu),

bolest břicha, bolest v krku nebo jakékoliv krvácení bez vysvětlitelné příčiny (např. krvácení

z nosu).

Asacol může ve velmi vzácných případech ovlivnit počet bílých krvinek a v těchto případech se může

zhoršit funkce Vašeho imunitního systému (obranyschopnost organismu). Vyskytne-li se u Vás infekce

s příznaky jako je horečka se závažným zhoršením Vašeho zdravotního stavu, nebo horečka s místními

příznaky

infekce

jako

např.

bolest v krku/hltanu/ústech nebo

problémy

s močením,

kontaktujte

okamžitě lékaře. Mohou Vám být provedeny krevní testy za účelem zjištění nedostatku bílých krvinek

(agranulocytóza). Je důležité, abyste lékaře informovali o všech lécích, které užíváte.

Ostatní nežádoucí účinky:

Časté: mohou se vyskytnout až u 1 z 10 pacientů

vyrážka

zažívací potíže

Méně časté: mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 pacientů

zvýšené množství bílých krvinek nazývaných eosinofilní granulocyty

pocit brnění, píchání nebo znecitlivění

svědění kůže, kopřivka

bolest na hrudi

Vzácné: mohou se vyskytnout až u 1 z 1000 pacientů

bolest hlavy

závrať

zánět srdečního svalu projevující se bolestí na hrudi nebo bušením srdce (palpitace)

průjem, bolest břicha, plynatost (flatulence), nepříjemné pocity v oblasti žaludku s nucením

na zvracení a zvracení

zvýšená citlivost kůže na sluneční a ultrafialové světlo (fotosenzitivita)

Velmi vzácné: mohou se vyskytnout až u 1 z 10000 pacientů

závažné

snížení

počtu

krevních

buněk

může

způsobit

slabost,

modřiny,

nebo

zvýšit

pravděpodobnost infekce, nízké počty krvinek; snížení počtu krevních destiček, což zvyšuje riziko

krvácení

horečka, která se vyskytuje při užívání léčiva a vymizí při jeho vysazení (poléková horečka)

onemocnění imunitního systému postihující orgány a klouby

ulcerózní kolitida postihující celé tlusté střevo

poškození nervů způsobující necitlivost a pocit mravenčení

onemocnění plic (zjizvení plicní tkáně, alergická reakce), což vede k obtížím s dýcháním, kašli nebo

sípání a nahromadění tekutiny v plicích, zápal plic

zánět

pankreatu

(slinivky

břišní)

spojený

s bolestí

v horní

části

břicha,

zádech

s pocitem

na zvracení

abnormální hodnoty testů funkce jater, hepatitida (zánět jater projevující se příznaky podobnými

chřipce a žloutenkou)

vypadávání vlasů

bolest svalů nebo kloubů

onemocnění ledvin (zahrnující zánět a zjizvení ledvin), selhání ledvin, jež může být jen dočasné

(reverzibilní), je-li léčba ukončena včas

dočasné (reverzibilní) snížení množství spermií

Není známo: frekvenci nelze z dostupných údajů určit

porucha imunitního systému (syndrom podobný lupus erythematodes), která může způsobit zánět

osrdečníku nebo poplicnice a pohrudnice, kožní vyrážku a/nebo bolest kloubů

zánět blány obklopující plíce a hrudní dutinu (zánět pohrudnice)

nesnášenlivost mesalazinu a/nebo zhoršení příznaků léčeného onemocnění

ledvinové kameny a související bolest ledvin (viz také bod 2)

snížení hmotnosti

abnormální hodnoty laboratorních vyšetření

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek Asacol uchovávat

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Přípravek Asacol nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za „EXP“.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Asacol obsahuje:

Léčivou látkou je mesalazinum. Jedna tableta obsahuje mesalazinum 1600 mg.

Pomocnými látkami jsou:

magnesium-stearát (E 470 B)

kopolymer kyseliny methakrylové a methyl-methakrylátu (1 : 2)

triethyl-citrát

žlutý oxid železitý (E 172)

červený oxid železitý (E 172)

makrogol

mikrokrystalická celulóza

glycerol-monostearát

hypromelóza

kukuřičný škrob

polysorbát 80

dihydrogenfosforečnan draselný

koloidní bezvodý oxid křemičitý

sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Jak přípravek Asacol vypadá a co obsahuje toto balení

Asacol 1600 mg jsou červenohnědé tablety s řízeným uvolňováním. Tablety jsou podlouhlé s rozměry

asi 2,3 cm na délku, 1,1 cm na šířku a 0,9 cm na výšku.

Tablety jsou baleny do blistrů. Blistry jsou uloženy v krabičce obsahující 30 tablet, 60 tablet nebo 90

tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Tillotts Pharma GmbH

Warmbacher Strasse 80

79618 Rheinfelden Baden

Německo

Výrobce

Haupt Pharma Wülfing GmbH

Bethelner Landstrasse 18

Gronau

D-31028

Německo

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Belgie:

Mesalazine Tillotts 1600 mg comprimés à libération modifiée

Česká republika:

Asacol

Dánsko:

Asacol

Estonsko:

Yaldigo

Finsko:

Asacol 1600 mg säädellysti vapauttava tabletti

Itálie:

Yaldigo

Island:

Asacol 1600 mg tafla með breyttan losunarhraða

Irsko:

Asacolon 1600 mg Modified-release tablet

Litva:

Asacol 1600 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės

Lotyšsko:

Yaldigo 1600 mg modificētās darbības tabletes

Lucembursko:

Mesalazine Tillotts 1600 mg comprimés à libération modifiée

Malta:

Asacolon 1600 mg modified- release tablets

Nizozemsko:

Yaldigo 1600 mg, tabletten met gereguleerde afgifte

Německo

Asacol 1600 mg Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung

Norsko:

Asacol

Rakousko:

Yaldigo 1600 mg Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung

Řecko:

Yaldigo

Švédsko:

Asacol tabletter med modifierad frisättning

Velká Británie:

Octasa 1600 mg modified- release tablets

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 20. 5. 2021

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls17088/2021

a k sp. zn.157566/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Asacol 1600 mg tablety s řízeným uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta s řízeným uvolňováním obsahuje mesalazinum 1600 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

tableta s řízeným uvolňováním

Popis přípravku: Potahované červenohnědé podlouhlé tablety s rozměry 23 x 11 x 9 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ulcerózní kolitida.

Přípravek je indikován k léčbě mírného až středně závažného onemocnění v akutní fázi. K udržení

onemocnění v remisi.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí včetně starších pacientů (>65 let)

Dávka má být upravena individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a toleranci léčby.

Akutní fáze onemocnění: V případě exacerbace onemocnění může být dávka zvýšena až na 4800 mg

denně. Podává se v jedné denní dávce nebo rozděleně ve 2 až 3 dílčích dávkách.

Jakmile je dosaženo remise, je potřeba dávku postupně snižovat až na udržovací dávku.

U pacientů neodpovídajících na léčbu do 8 týdnů je potřeba pečlivě zvážit pokračování v léčbě.

Udržovací léčba: 1600 mg jednou denně.

V případě, že je pro udržovací léčbu vhodnější jiná dávka mesalazinu, jsou k dispozici alternativní

perorální přípravky.

Starší pacienti

U starších pacientů nebyly provedeny klinické studie.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Asacol nebyla u dětí a dospívajících ve věku do 18 let stanovena.

Způsob podání: perorální podání

Tablety se musí polykat vcelku a zapíjejí se vodou. Před spolknutím se tablety nesmí kousat drtit nebo

lámat. Tablety se mohou užívat s jídlem i bez něj. V případě, že si pacient zapomněl vzít jednu nebo

více dávek, má si vzít příští dávku v obvyklou dobu.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita

salicyláty

(včetně

mesalazinu)

nebo

kteroukoli

pomocnou

látku

uvedenou v bodě 6.1.

Závažná porucha funkce jater.

Závažná porucha funkce ledvin (GF < 30 ml/min/1,73 m

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Před zahájením léčby a v jejím průběhu by měly být na základě rozhodnutí ošetřujícího lékaře

provedeny krevní testy (diferenciální krevní obraz, parametry jaterních funkcí jako ALT a AST; sérový

creatinin) a vyšetření moči (testovací proužky). Obecně se doporučuje provést následné vyšetření 14

dnů po zahájení léčby a pak další dvě až tři následná vyšetření v intervalu 4 týdny.

Pokud jsou nálezy v rozmezí normálních hodnot, následující testy by měly být provedeny každé 3

měsíce. Pokud se vyskytnou jakékoliv příznaky, je potřeba provést tato vyšetření okamžitě.

Porucha funkce ledvin

Asacol se nemá používat u pacientů s poruchou funkce ledvin. U pacientů, u nichž se během léčby

rozvinula porucha funkce ledvin je potřeba zvážit nefrotoxicitu způsobenou mesalazinem a okamžitě

ukončit léčbu.

Doporučuje se sledovat funkci ledvin před zahájením léčby přípravkem Asacol a dále v jejím průběhu.

Nefrolitiáza

V souvislosti s užíváním mesalazinu byly hlášeny případy nefrolitiázy, včetně konkrementů se 100%

obsahem mesalazinu. Doporučuje se zajistit v průběhu léčby dostatečný příjem tekutin.

Závažné kožní nežádoucí účinky

V souvislosti s léčbou mesalazinem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR), včetně

Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN).

Mesalazin musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných kožních nežádoucích účinků, jako

je kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoli jiná známka přecitlivělosti.

Krevní dyskrazie

Velmi vzácně byly zaznamenány případy závažných krevních dyskrazií. Léčbu přípravkem Asacol je

potřeba okamžitě ukončit, existuje-li podezření na krevní dyskrazii nebo objevily-li se příznaky krevní

dyskrazie (neobjasněná krvácení, podlitiny, purpura, anemie, přetrvávající horečka nebo bolest v krku)

a pacient musí okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Porucha funkce jater

U pacientů užívajících přípravky s obsahem mesalazinu byly hlášeny zvýšené hladiny jaterních enzymů.

Pokud je přípravek Asacol podáván pacientům s poruchou funkce jater, je potřeba dbát zvýšené

opatrnosti.

Srdeční hypersenzitivní reakce

Při léčbě přípravkem Asacol byly vzácně hlášeny hypersenzitivní reakce (myokarditida a perikarditida)

vyvolané mesalazinem. V případě podezření na srdeční hypersenzitivní reakci se již nesmí léčba

přípravkem Asacol opakovat. U pacientů s alergickou myokarditidou nebo perikarditidou v anamnéze

bez ohledu na její původ je potřeba dbát zvýšené opatrnosti.

Onemocnění plic

Pacienty s onemocněním plic, zejména astmatiky, je potřeba během léčby přípravkem Asacol velmi

pečlivě sledovat.

Hypersenzitivita na sulfasalazin

Pacienti, u nichž se v minulosti vyskytly nežádoucí účinky během léčby sulfasalazinem, musí být pod

přísným lékařským dohledem. Léčbu je potřeba okamžitě ukončit, pokud jsou zaznamenány jakékoliv

příznaky akutní intolerance, jako např. břišní křeče, akutní bolest břicha, horečka, silná bolest hlavy a

vyrážka.

Žaludeční a duodenální vředy

V případě výskytu žaludečních nebo dvanácterníkových vředů je potřeba zahájit léčbu s opatrností.

Asacol obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

Starší pacienti

U starších pacientů je potřeba podávat přípravek Asacol s opatrností, má se podávat jen pacientům

s normální funkcí ledvin a jater nebo s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin a jater (viz

bod 4.3).

Pediatrická populace

K účinku u dětí a dospívajících je k dispozici pouze omezená dokumentace, viz bod 4.2.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny studie lékových interakcí.

Existují omezené údaje naznačující, že mesalazin může snižovat antikoagulační účinek warfarinu.

Opatrnost

potřeba

při

současném

podávání

mesalazinu

s nefrotoxickými

látkami

včetně

nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID) a azathioprinu nebo methotrexatu, protože mohou zvýšit

riziko nežádoucích účinků na ledviny.

U pacientů léčených současně azathioprinem, 6-merkaptopurinem nebo thioguaninem je potřeba vzít

v úvahu možnost zvýšení jejich myelosupresivního účinku. Toto může vyústit ve výskyt život ohrožující

infekce. U pacientů je proto potřeba pečlivě sledovat výskyt příznaků infekce a myelosuprese.

Hematologické

parametry,

zvláště

počet

leukocytů,

trombocytů

lymfocytů

proto

potřeba

pravidelně (týdně) sledovat, a to zejména v počáteční fázi takovéto kombinované terapie, viz bod 4.4.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistují dostatečné údaje o použití přípravku Asacol u těhotných žen. Údaje o léčbě omezeného

množství těhotných žen nicméně nenaznačují žádné nežádoucí účinky mesalazinu na těhotenství či na

zdraví plodu/novorozence. Do dnešního dne nejsou k dispozici jiné relevantní epidemiologické údaje.

V jednom případě bylo zaznamenáno selhání funkce ledvin u novorozence po dlouhodobé léčbě matky

vysokými dávkami mesalazinu (2-4 g, perorálně) během těhotenství.

Studie na zvířatech, provedené s perorálním mesalazinem, nevykázaly ani přímé, ani nepřímé škodlivé

účinky na těhotenství, embryonální vývoj, vývoj plodu, porod či poporodní vývoj. Asacol má být použit

během těhotenství jen v případě, že přínos léčby převáží nad možnými riziky.

Kojení

N-acetyl-5-aminosalicylová

kyselina

v menším

množství

také

mesalazin

jsou

vylučovány

do mateřského mléka. Klinický význam však nebyl stanoven. Doposud jsou k dispozici jen omezené

zkušenosti s použitím přípravku u kojících žen. Není proto možné vyloučit hypersenzitivní reakce

u kojenců, např. průjem. Proto by měl být Asacol použit během kojení jen v případě, že přínos léčby

převáží nad možnými riziky. Pokud se u dítěte vyskytne průjem, je nutno kojení přerušit.

Fertilita

Nebyly pozorovány žádné účinky na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie účinku na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Předpokládá se, že Asacol nemá

žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

a) Shrnutí bezpečnostního profilu

Byly hlášeny orgánově specifické nežádoucí účinky postihující srdce, plíce, játra, ledviny, slinivku břišní,

kůži a podkožní tkáně. Ve studiích provedených během vývoje přípravku byly nejčastěji hlášeny tyto

nežádoucí účinky: bolest hlavy (1,7%), hematurie (1,7%), bolest břicha (1,5%), ulcerózní kolitida (1,5%)

a proteinurie (1,5%).

Pokud se vyskytnou příznaky akutní nesnášenlivosti, jako jsou břišní křeče, akutní bolest břicha,

horečka, silná bolest hlavy a vyrážka, musí být léčba okamžitě ukončena.

V souvislosti s léčbou mesalazinem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR), včetně

Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN) (viz bod 4.4).

b)Tabelární shrnutí nežádoucích účinků

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky hlášené z klinických studií a jiných zdrojů.

Četnost výskytu nežádoucích účinků uvádí následující přehled:

Časté (≥ 1/100 až <1/10), méně časté (≥ 1/1000 až <1/100), vzácné (≥ 1/10000 až <1/1000), velmi vzácné

(<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Třída

orgánových

systémů

Časté

(≥1/100 až

<1/10)

Méně

časté

(≥1/1 000

<1/100)

Vzácné

(≥1/10 000 až

<1/1 000)

Velmi vzácné

(<1/10 000)

Není známo

(z dostupných

údajů nelze určit)

Poruchy krve a

lymfatického

systému

eosinofilie

(jako

součást

alergické

reakce)

změna počtu

krevních elementů

(aplastická anemie,

agranulocytóza,

pancytopenie,

neutropenie,

leukopenie,

trombocytopenie)

Poruchy

imunitního

systému

hypersenzitivní

reakce jako

alergický exantém,

léková horečka,

syndrom lupus

erythematodes,

pankolitida

Poruchy

nervového

systému

parestézie

bolest hlavy,

závrať

periferní

neuropatie

Srdeční poruchy

myokarditida,

perikarditida

Respirační,

hrudní a

mediastinální

poruchy

alergická a

fibrotická plicní

reakce (zahrnující

dyspnoe, kašel,

bronchospasmus,

alveolitidu, plicní

eosinofilii, plicní

infiltraci,

pneumonitidu),

intersticiální

pneumonie,

eosinofilní

pneumonie, plicní

poruchy

pleuritida

Gastrointestináln

í poruchy

dyspepsie

bolest břicha,

průjem,

flatulence,

nauzea, zvracení

akutní

pankreatitida

Poruchy jater a

žlučových cest

změny parametrů

jaterní funkce

(zvýšení hodnot

aminotransferáz a

parametrů

cholestázy),

hepatitida,

cholestatická

hepatitida

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

vyrážka

kopřivka,

svědění

fotosenzitivita*

alopecie

Stevensův-

Johnsonův syndrom

(SJS), toxická

epidermální

nekrolýza (TEN)

Poruchy svalové

a kosterní

soustavy a

pojivové tkáně

myalgie, artralgie

syndrom podobný

lupus

erythematodes

doprovázený

příznaky

perikarditidy a

pleuroperikarditidy

a také vyrážkou a

artralgií

Poruchy ledvin a

močových cest

porucha funkce

ledvin včetně

akutní a chronické

intersticiální

nefritidy a renální

insuficience,

nefrotický

syndrom, selhání

ledvin, které může

být při včasném

vysazení léčby

reverzibilní

nefrolitiáza**

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

oligospermie

(reverzibilní)

Celkové poruchy

a reakce v místě

aplikace

pyrexie,

bolest na

hrudi

intolerance

mesalazinu a/nebo

exacerbace

onemocnění, C-

reaktivní protein

zvýšený

Vyšetření

zvýšení hladiny

kreatininu v krvi,

snížení hmotnosti,

snížení clearance

kreatininu, zvýšení

amyláz, zvýšení

sedimentace,

zvýšení lipáz,

zvýšení dusíku

močoviny v krvi

* viz bod c)

** Další informace viz bod 4.4.

c) Popis vybraných nežádoucích účinků

Neznámý počet výše uvedených nežádoucích účinků je pravděpodobně spojen spíše se samotným

zánětlivým

onemocněním

střev

nesouvisí

s léčbou

přípravkem

Asacol.

platí

zejména

pro gastrointestinální nežádoucí účinky, artralgii a alopecii.

Pacienty je potřeba pečlivě sledovat, aby se předešlo krevní dyskrazii způsobené snížením funkce

kostní dřeně, viz bod 4.4.

Při

současném

podávání

mesalazinu

s imunosupresivy,

jako

např.

azathioprinem,

merkaptopurinem nebo thioguaninem, se může vyskytnout život ohrožující infekce, viz bod 4.5.

Fotosenzitivita

Závažnější reakce byly hlášeny u pacientů s již dříve existujícími kožními nálezy jako je atopická

dermatitida a atopický ekzém.

d) Pediatrická populace

Data vztahující se k použití přípravku Asacol u pediatrické populace nejsou k dispozici. Předpokládá se

však, že u pediatrické populace jsou cílové orgány výskytu nežádoucích účinků stejné jako u dospělých

(srdce, plíce, játra, ledviny, slinivka břišní, kůže a podkožní tkáně).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Mesalazin je aminosalicylát, přičemž příznaky salicylátové toxicity zahrnují tinitus, vertigo, bolest hlavy,

zmatenost, ospalost, plicní edém, dehydrataci jako důsledek pocení, průjem a zvracení, hypoglykémii,

hyperventilaci, poruchu rovnováhy elektrolytů a pH krve a hypertermii.

Hypoglykémie, disbalance tekutin a elektrolytů má být srovnána podáním odpovídající léčby. Je

potřeba zajistit správnou funkci ledvin.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Střevní protizánětlivá léčiva

ATC kód: A07EC02

Mechanismus účinku

Přípravek Asacol obsahuje mesalazin, také známý jako kyselina 5-aminosalicylová, který dosahuje

protizánětlivého účinku mechanismem, který není doposud zcela objasněn.

Asacol

snižuje migraci střevních

makrofágů

stimulovanou

LTB4, čímž může snížit

střevní zánět

zabráněním migrace makrofágů do zánětem postižených oblastí. Tvorba prozánětlivých leukotrienů

(LTB4 a 5-HETE) v makrofázích střevní stěny je tak inhibována. Mesalazin aktivuje receptory PPAR-ɤ,

které působí proti zánětlivým reakcím ve střevě způsobeným aktivací buněčného jádra.

Farmakodynamické účinky

Tableta přípravku Asacol je tvořena jádrem obsahujícím 1600 mg mesalazinu, které je pokryto

vícevrstvým potahovým systémem. Tento systém se skládá z vrstvy kyseliny methakrylové a methyl

methakrylátového kopolymeru (Eudragit S) kombinovaného s částečkami škrobu na povrchu střední

zásadité

vrstvy

pufru

(která

urychluje

uvolnění

léčiva).

Potahová

vrstva

vytvořena

tak,

zpomalovala uvolňování mesalazinu do doby, než intestinální tekutiny dosáhnou pH 7. Škrob může být

štěpen baktériemi v tlustém střevě, což tak poskytuje záložní spouštěcí mechanismus pro uvolnění

mesalazinu

z potahované

tablety.

Systémová

biologická

dostupnost/plazmatické

koncentrace

mesalazinu proto nejsou relevantní pro terapeutický účinek, mají spíš vliv na bezpečnost.

Při ulcerózní kolitidě je mírně zvýšeno riziko vzniku kolorektálního karcinomu (CRC).

Nálezy učiněné v laboratorních podmínkách a ze vzorků pacientských biopsií podporují názor, že

mesalazin zabraňuje vzniku CRC spojeného s ulcerózní kolitidou prostřednictvím regulace jak na zánětu

závislých,

nezávislých

zánětlivých

signalizačních

cest, které

podílejí

jeho vývoji.

Data

z metaanalýz s populacemi jak v remisi, tak v relapsu však poskytují nekonzistentní klinické informace

o riziku a přínosu mesalazinu při karcinogenezi ulcerózní kolitidy.

Klinická účinnost a bezpečnost

Mírná až středně závažná akutní ulcerózní kolitida

Tato

indikace

byla

hodnocena

v randomizovaných,

kontrolovaných,

dvojitě

zaslepených,

multicentrických, non-inferioritních indukčních studiích u 817 pacientů, kterým bylo podáno 3,2g

mesalazinu denně po dobu 8 týdnů.

V týdnu 8 dosáhlo 22,4% pacientů léčených dle protokolu přípravkem Asacol 1600 mg tablety s řízeným

uvolňováním

24,6%

pacientů

léčených

mesalazinem

400mg

klinické

endoskopické

remise.

Neupravovaný rozdíl mezi skupinami byl 2,2% (95% interval spolehlivosti: -8,1% až 3,8%). Vezmeme-li

v úvahu předdefinovaný interval non-inferiority od -10%, pak byl přípravek Asacol 1600 mg tablety

s řízeným uvolňováním podávaný jednou denně vyhodnocen jako neinferiorní k mesalazinu 400mg

tablety podávaného dvakrát denně v indukci klinické a endoskopické remise.

Celkem 10,3% pacientů léčených přípravekem Asacol 1600 mg tablety s řízeným uvolňováním a 9,8%

pacientů léčených mesalazinem 400mg hlásilo nežádoucí účinky spojené s léčbou. Incidence závažných

nežádoucích účinků byla v obou léčebných skupinách 2,0% versus 1,7%.

Udržovací léčba ulcerózní kolitidy

727 pacientů se účastnilo otevřeného pokračování indukční studie. Celkem 243 pacientů, u nichž

nenastala odpověď v týdnu 8, vstoupilo do prodloužené indukční doby v délce 8 týdnů a byla jim

podána dávka 4,8g denně.

Denní dávka přípravku Asacol v udržovací fázi byla stanovena v závislosti na výsledcích po 8 resp. 12

týdnech. Pacientům v klinické remisi (202) bylo podáváno 1,6 g/denně, zatímco pacienti s klinickou

odpovědí (274) dostávali 3,2 g/denně. Prvotní non-respondéři v týdnu 8, kteří však odpovídali na léčbu

během následných 8 týdnů při dávce 4,8 g Asacol denně (199) byli ponecháni na dávce 4,8g po dalších

22 týdnů.

V týdnu 38 byla u 70,3 % pacientů (142/202) léčených 1,6 g/denně udržena remise. Dalších 33,9 %

(93/274) a 30,7 % (61/199) pacientů ze skupin léčených 3,2 g/denně a 4,8g/denně dosáhlo pozdější

klinickou remisi.

Incidence závažných nežádoucích účinků v udržovací léčbě v otevřené fázi indukční studie byla nízká a

nezávislá na denní dávce, dostavila se u 5,0 % (10/202); 4,4 % (12/274) a 1,5 % (3/199) pacientů

ve skupinách léčených 1,6; 3,2 a 4,8 g/denně.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tablety přípravku Asacol uvolňují řízeně mesalazin teprve od pH 7 a vyššího, tj. v terminálním ileu a

colon. Zhruba 31 % perorálně podané dávky (nalačno) je podle vylučování močí absorbováno po dobu

60 hodin.

Jednorázové podání dávky přípravku Asacol 1600 mg tablety s řízeným uvolňováním u zdravých

dobrovolníků nalačno vedlo k 1,5 násobnému zvýšení Cmax mesalazinu a 1,5 násobnému zvýšení AUC

v porovnání se stavem po požití potravy.

Distribuce

Asi 43 % absorbovaného mesalazinu a 78% N-acetylmesalazinu je vázáno na plazmatické bílkoviny.

Zhruba 75 % podané dávky zůstává ve střevním lumen a ve střevní sliznici. Průměrný zdánlivý

distribuční objem na kg tělesné hmotnosti (Vd

) byl 12,1 l/kg. Nízké koncentrace mesalazinu a N-

acetylmesalazinu byly detekovány v mateřském mléce. Klinický význam tohoto nálezu nebyl stanoven.

Biotransformace

Mesalazin je metabolizován jak v intestinální mukóze, tak v játrech na neaktivní metabolit, N-

acetylmesalazin. Více než 95 % léčiva je vyloučeného močí ve formě metabolitů.

Eliminace

Mesalazin je vylučován převážně močí a stolicí v nezměněné formě a ve formě svého N-acetylovaného

metabolitu. Zhruba 23 % dávky mesalazinu bylo po perorálním podání s potravou vyloučeno ledvinami

močí během 60 h a 31 % po podání nalačno (jednotlivá dávka ve výši 1 tableta, 1600mg). Střední

poločas eliminace mesalazinu byl 20 hodin (rozmezí 5 až 77 hodin).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Další preklinická data s výpovědní hodnotou pro předepisujícího lékaře, která by měla být zmíněna

v tomto bodě a nebyla již uvedena výše v jiných bodech tohoto SmPC, nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

magnesium-stearát (E 470 B)

kopolymer kyseliny methakrylové a methyl-methakrylátu (1 : 2)

triethyl-citrát

žlutý oxid železitý (E 172)

červený oxid železitý (E 172)

makrogol

mikrokrystalická celulóza

glycerol-monostearát

hypromelóza

kukuřičný škrob

polysorbát 80

dihydrogenfosforečnan draselný

koloidní bezvodý oxid křemičitý

sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistr

Velikost balení: 30, 60, 90 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být

zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Tillotts Pharma GmbH

Warmbacher Strasse 80

79618 Rheinfelden Baden

Německo

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace