MEMANTINE AUROVITAS

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MEMANTIN-HYDROCHLORID (MEMANTINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Aurovitas, spol. s r.o., Praha
ATC kód:
N06DX01
INN (Mezinárodní Name):
MEMANTINE HYDROCHLORIDE (MEMANTINE HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
20MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 14; 28; 42; 50; 56; 60; 90; 98; 112; 100
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
MEMANTIN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
06/ 204/18-C
Datum autorizace:
2021-06-18

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls218359/2018 a sukls218408/2018

P

říbalová informace

:

informace pro uživatele

Memantine Aurovitas

10 mg potahované tablety

Memantine Aurovitas 2

0 mg potahované tablety

memantini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

, prot

ože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je Memantine Aurovitas a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Memantine Aurovitas užívat

Jak se přípravek Memantine Aurovitas užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Memantine Aurovitas uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Memantine Aurovitas

a k čemu se používá

Memantine Aurovitas obsahuje léčivou látku memantin-hydrochlorid a patří do skupiny přípravků

používaných k léčbě demence.

Ztráta paměti u Alzheimerovy choroby nastává v důsledku poruchy přenosu signálů v mozku. Mozek

obsahuje tzv. N-methyl-D-aspartátové (NMDA) receptory, které zprostředkovávají přenos nervových

vzruchů důležitých pro učení a paměť. Memantine Aurovitas patří do skupiny přípravků nazývaných

antagonisté NMDA receptorů. Memantine Aurovitas ovlivňuje tyto NMDA receptory a zlepšuje tak

přenos nervových signálů a paměť.

Memantine Aurovitas se používá k léčbě pacientů se středně těžkou až těžkou formou Alzheimerovy

choroby.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Memantine Aurovitas

užívat

Neužívejte přípravek

Memantine Aurovitas

jestliže jste alergický(á) na memantin-hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6).

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Memantine Aurovitas se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

jestliže se u Vás v minulosti objevily epileptické záchvaty

jestliže jste nedávno prodělal(a) srdeční příhodu (infarkt myokardu), nebo pokud trpíte městnavým

selháním srdce nebo neléčenou hypertenzí (vysoký krevní tlak)

V těchto případech má být léčba pečlivě sledována a Váš lékař bude přínos léčby přípravkem Memantine

Aurovitas pravidelně vyhodnocovat.

Pokud trpíte poruchou funkce ledvin, Váš lékař bude činnost ledvin pečlivě sledovat a pokud to bude

nutné, upraví dávku memantinu.

Je nutno se vyhnout současnému užívání přípravku nazývaného amantadinu (k léčbě Parkinsonovy

nemoci), ketaminu (látka obvykle používaná jako anestetikum), dextromethorfanu (používaný k léčbě

kašle) a jiných tzv. antagonistů NMDA receptorů.

Děti a dospívající

U dětí a dospívajících do 18 let se podávání přípravku Memantine Aurovitas nedoporučuje.

Další léčivé přípravky a

Memantine Aurovitas

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat.

Přípravek Memantine Aurovitas může ovlivnit účinky zejména dále uvedených přípravků a jejich dávku

pak může být nutné Vaším lékařem upravit:

amantadin, ketamin, dextromethorfan

dantrolen, baklofen

cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin, nikotin

hydrochlorothiazid (nebo jakákoli kombinace s hydrochlorothiazidem)

anticholinergika (látky obvykle užívané k léčbě poruch hybnosti nebo křečí zažívacího ústrojí)

antikonvulziva (látky užívané k předcházení záchvatů křečí a k jejich léčbě)

barbituráty (látky obvykle užívané k navození spánku)

dopaminergní agonisté (L-dopa nebo bromokriptin)

neuroleptika (látky užívané k léčbě duševních onemocnění)

perorální antikoagulancia (látky tlumící krevní srážlivost, užívané ústy)

V případě Vašeho přijetí do nemocnice oznamte lékaři, že užíváte přípravek Memantine Aurovitas.

P

říprav

ek Memantine Aurovitas

s jídlem a pitím

Informujte svého lékaře, pokud jste nedávno změnil(a) nebo hodláte zásadním způsobem změnit své

stravovací návyky (např. přechod z běžné na vegetariánskou stravu) nebo pokud trpíte ledvinovou

tubulární acidózou (stav, kdy se vlivem renální dysfunkce (snížená funkce ledvin) dostává do krevního

oběhu nadměrné množství kysele reagujících látek), případně závažnou infekcí močových cest (slouží

k vylučování moči). Lékař Vám může v takových případech upravit dávku, neboť v takovém případě Vám

lékař možná bude muset upravit dávku.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

Užití memantinu v těhotenství se nedoporučuje.

Kojení

Ženy užívající přípravek Memantine Aurovitas nemají kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Váš lékař rozhodne, zda Vám onemocnění umožňuje bezpečné řízení dopravních prostředků a obsluhu

strojů. Memantine Aurovitas však může změnit schopnost reakce natolik, že řízení dopravních prostředků

a obsluha strojů nejsou vhodné.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek

Memantine Aurovitas

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka přípravku Memantine Aurovitas pro dospělé a starší pacienty je 20 mg jednou denně.

Z důvodu snížení rizika nežádoucích účinků je zapotřebí této dávky dosáhnout pozvolna podle uvedeného

postupu léčby.

Týden 1

polovina 10mg tablety

Týden 2

jedna 10mg tableta

Týden 3

jedna a půl 10mg tablety

Týden 4 a dále

dvě 10mg tablety nebo jedna 20mg tableta

Obvyklá úvodní dávka je polovina 10mg tablety denně (5 mg) po dobu prvního týdne. Tato dávka se

zvyšuje ve druhém týdnu na jednu 10mg tabletu jednou denně (10 mg) a dále ve třetím týdnu na jedna a

půl 10mg tablety jednou denně (15 mg). Od čtvrtého týdne je obvyklá dávka dvě 10mg tablety jednou

denně nebo jedna 20mg tableta jednou denně (20 mg).

Dávkování u pacientů s

poruchou funkce ledvin

Pokud máte sníženou funkci ledvin, lékař dávku upraví podle Vašeho zdravotního stavu. V takovém

případě Vám též bude pravidelně kontrolovat funkci ledvin.

Způsob podání

Memantine Aurovitas se užívá perorálně (ústy) jednou denně. K dosažení příznivého účinku léku je nutno

jej užívat pravidelně každý den ve stejnou denní dobu. Tablety spolkněte a zapijte vodou. Tablety je

možno užít společně s jídlem nebo nalačno.

Délka léčby

Pokračujte v léčbě přípravkem Memantine Aurovitas tak dlouho, dokud je pro Vás přínosem. Lékař bude

Vaši léčbu pravidelně vyhodnocovat.

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku

Memantine Aurovitas

, než jste měl(

a)

Nadměrná dávka přípravku Memantine Aurovitas Vám obvykle neublíží. Mohou se u Vás ve zvýšené

míře vyskytnout nežádoucí účinky uvedené v bodě 4. “Možné nežádoucí účinky“.

V případě výrazného předávkování přípravkem Memantine Aurovitas vyhledejte lékaře nebo jej

požádejte o radu, protože můžete potřebovat lékařskou péči.

Jestliže jste zapomněl(

a)

užít přípravek

Memantine Aurovitas

Pokud opomenete užít předepsanou dávku přípravku Memantine Aurovitas, počkejte a vezměte si

následující dávku v obvyklou dobu.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Nežádoucí účinky jsou obvykle lehké až středně těžké.

Časté

(mohou postih

nout až

1 z 10

uživatelů

):

Bolest hlavy, ospalost, zácpa, zvýšené hodnoty jaterních testů, závratě, poruchy rovnováhy, dušnost,

vysoký krevního tlaku a přecitlivělost na přípravek.

Méně časté

(mohou postih

nout až

1 ze 100

uživatelů

):

Únava, plísňové infekce, zmatenost, halucinace, zvracení, poruchy chůze, srdeční selhání

a tvorba krevních sraženin v žilách (trombóza/tromboembolismus)

Velmi vzácné

(mohou postih

nout až

1 z 1000

uživatelů

):

Křeče (epileptický záchvat)

Není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

Zánět slinivky břišní, zánět jater (hepatitida) a psychotické reakce

Alzheimerova choroba bývá sama o sobě často doprovázena depresí, sebevražednými představami

a sebevraždou. Tyto případy se vyskytly též při léčbě memantinem.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Stejně postupujte

v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí

účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

,

100 41 Praha 10,

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek

Memantine Aurovitas

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku, krabičce nebo lahvičce za

„Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6.

Obsah

balení a další informace

Co obsahuje příp

ravek Memantine Aurovitas

Léčivou látkou je memantini hydrochloridum.

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 10 mg odpovídající memantinum 8,31

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 20 mg odpovídající memantinum 16,62

Další pomocné látky jsou:

Jádro tablety:

mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, silicifikovaná

mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), mastek, natrium-stearyl-fumarát.

Potahová vrstva tablety:

hyprolosa, oxid titaničitý (E 171), makrogol (6000), mastek, žlutý oxid

železitý (E 172) (jen v 20mg tabletě), červený oxid železitý (E 172) (jen v 20mg tabletě).

Jak Memantine Aurovitas

vypadá a co obsahuje toto balení

Potahovaná tableta.

Memantine Aurovitas 10 mg

potahované tablety

Bílé až téměř bílé, podlouhlé potahované tablety zužující se směrem k okraji, s půlicí rýhou na obou

stranách tablety, s vyraženým „ME“ na jedné straně půlicí rýhy a „10“ na druhé straně půlicí rýhy, hladké

na druhé straně tablety. Tabletu lez rozdělit na stejné dávky. Rozměry tablety: 12,7 mm x 5,7 mm.

Memantine Aurovitas

20 mg potahované tablety

Světle červené až šedočervené, oválné, podlouhlé, potahované tablety s vyraženým „ME“ na jedné straně

tablety a „20“ na druhé straně tablety. Rozměry tablety: 14,2 mm x 8,1 mm.

Memantine Aurovitas je dostupný v blistrovém balení a v HDPE lahvičkách.

Blistrová balení: 14, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 90, 98 a 112 potahovaných tablet.

HDPE lahvičky: 100 potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Aurovitas, spol. s r.o.

Karlovarská 77/12

161 00 Praha 6

Česká republika

Výrobce

APL Swift Services (Malta) Limited HF26, Hal Far Industrial Estate,

Hal Far, Birzebbugia,

BBG 3000

Malta

Generis Farmaceutica, S.A.

Rua Joao de Deus 19, 2700-487

Amadora

Portugalsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika:

Memantine Aurovitas

Nizozemsko:

Memantine Aurobindo 10 mg/20 mg, filmomhulde tabletten

Polsko:

Memantine Aurovitas

Španělsko:

Memantina Aurobindo Pharma 10 mg/20 mg comprimidos recubiertos con

película EFG

Tato příbalová informace byla naposledy

revidována

: 11. 12. 2019

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls218359/2018 a sukls218408/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Memantine Aurovitas 10 mg potahované tablety

Memantine Aurovitas 20 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 10 mg odpovídající memantinum 8,31 mg.

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 20 mg odpovídající memantinum 16,62

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

Jedna 10mg potahovaná tableta obsahuje 0,41 mg sodíku.

Jedna 20mg potahovaná tableta obsahuje 0,81 mg sodíku.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Memantine Aurovitas

10 mg potahované tablety

Bílé až téměř bílé, podlouhlé potahované tablety zužující se směrem k okraji, s půlicí rýhou na obou

stranách tablety, s vyraženým „ME“ na jedné straně půlicí rýhy a „10“ na druhé straně půlicí rýhy, hladké

na druhé straně tablety. Tabletu lez rozdělit na stejné dávky. Rozměry tablety: 12,7 mm x 5,7 mm.

Memantine Aurovitas

20 mg potahované tablety

Světle červené až šedočervené, oválné, podlouhlé, potahované tablety s vyraženým „ME“ na jedné straně

tablety a „20“ na druhé straně tablety. Rozměry tablety: 14,2 mm x 8,1 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Léčba dospělých pacientů se středně těžkou až těžkou formou Alzheimerovy choroby.

4.2

Dávkování a způsob podání

Léčbu musí zahájit a dohlížet na ni lékař se zkušenostmi v diagnostice a léčbě demence Alzheimerova

typu.

Dávkování

Podmínkou zahájení léčby je dostupnost pečovatele, který bude pravidelně sledovat užívání léčivého

přípravku pacientem. Diagnóza musí být stanovena podle v současné době platných diagnostických

postupů. Snášenlivost a dávkování memantinu je třeba pravidelně posuzovat, nejlépe během tří měsíců po

zahájení terapie. Klinický přínos memantinu a snášenlivost léčby pacientem je třeba i nadále pravidelně

vyhodnocovány podle současných klinických doporučení pro léčbu. Udržovací terapie memantinem

může pokračovat, dokud je přínosná a pacientem snášená. Pokud již není terapeutický účinek patrný, nebo

pokud pacient přestal léčbu snášet, je třeba zvážit ukončení léčby memantinem.

Dospělí:

Titrace dávky

Maximální denní dávka je 20 mg. Z důvodu snížení rizika výskytu nežádoucích účinků se udržovací

dávky dosahuje postupnou vzestupnou titrací denní dávky po 5 mg týdně během prvních 3 týdnů léčby

takto:

Týden 1 (den 1-7):

Pacient má užívat polovinu 10mg potahované tablety (5 mg) denně po dobu 7 dnů.

Týden 2 (den 8-14):

Pacient má užívat jednu 10mg potahovanou tabletu (10 mg) denně po dobu 7 dnů.

Týden 3 (den 15-21):

Pacient má užívat jedna a půl 10mg potahované tablety (15 mg) denně po dobu 7 dnů.

Od týdne 4 dále:

Pacient má užívat dvě 10mg potahované tablety nebo jednu 20mg tabletu (20 mg) denně.

Udržovací dávka

Doporučená udržovací dávka je 20 mg denně.

Starší

osoby

Na základě poznatků z klinických studií je doporučená dávka pro pacienty nad 65 let 20 mg denně, jak je

uvedeno výše.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 50 – 80 ml/min) není třeba upravovat

dávku. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30 – 49 ml/min) má

denní dávka být 10 mg. Pokud je tato dávka pacientem minimálně 7 dnů dobře snášena, může být dle

schématu titrace dávky zvýšena na 20 mg denně. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance

kreatininu 5 – 29 ml/min) má denní dávka být 10 mg.

Porucha funkce jater

U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh A a Child-Pugh B) není třeba

upravovat dávku. Nejsou k dispozici údaje o užívání memantinu u pacientů s těžkou poruchou funkce

jater. Podávání memantinu není doporučeno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Pediatrická populace

Nejsou dostupné žádné údaje.

Způsob podání

Přípravek Memantine Aurovitas se podává jednou denně a má se užívat ve stejnou dobu každý den.

Potahované tablety se mohou užívat s jídlem nebo bez jídla.

4.3

Kontraindikace

Hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnost je doporučována u pacientů s epilepsií, s předchozí anamnézou křečí nebo u pacientů s

predispozičními faktory pro epilepsii.

Je třeba se vyhnout současné léčbě antagonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA), jako jsou amantadin,

ketamin nebo dextromethorfan. Tyto léčivé látky působí na stejném receptorovém systému jako memantin

a nežádoucí účinky (hlavně související s centrálním nervovým systémem (CNS)) by tudíž mohly být

častější nebo výraznější (viz bod 4.5).

Přítomnost některých faktorů, jež mohou zvýšit pH moči (viz bod 5.2 Eliminace), vyžaduje pečlivé

sledování pacienta. Mezi tyto faktory patří zásadní změny stravovacích zvyklostí, např. přechod z masité

stravy na vegetariánskou nebo požití velkého množství alkalizujících žaludečních pufrů. Zvýšení pH moči

může nastat též při renální tubulární acidóze (RTA) nebo při závažné infekci močových cest způsobené

bakterií rodu Proteus.

Z většiny klinických studií byli vyloučeni pacienti s nedávno prodělaným infarktem myokardu,

nekompenzovaným městnavým srdečním selháním (NYHA III-IV) nebo nekontrolovanou hypertenzí.

Proto jsou u těchto pacientů pouze omezené zkušenosti a případná léčba má probíhat za jejich pečlivého

sledování.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to

znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy intera

kce

Vzhledem k farmakologickému působení a mechanismu účinku memantinu mohou nastat tyto interakce:

Mechanismus účinku naznačuje, že účinky L-dopy, dopaminergních agonistů a anticholinergik se

mohou zvýšit při současné léčbě antagonisty NMDA, mezi něž patří memantin. Účinek barbiturátů

a neuroleptik se může snížit. Při současném podání memantinu s myorelaxancii dantrolenem nebo

baklofenem může dojít k ovlivnění jejich účinku, což může vyžadovat úpravu dávky.

Současné užití memantinu a amantadinu není vhodné vzhledem k riziku farmakotoxické psychózy.

Obě léčivé látky jsou chemicky podobní antagonisté NMDA. To může platit též pro ketamin

a dextromethorfan (viz bod 4.4). Byla publikována jedna kasuistika vztahující se k možnému riziku

kombinace memantinu a fenytoinu.

Některé další léčivé látky, jako cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin a nikotin, které

využívají stejný kationtový transportní systém v ledvinách jako amantadin, mohou případně

interagovat s memantinem, což vede k možnému riziku zvýšení plazmatických hladin.

Existuje možnost snížené hladiny hydrochlorothiazidu v séru, pokud je memantin užíván společně

s hydrochlorothiazidem (HCT) nebo s jakoukoli kombinací obsahující HCT.

Ze zkušenosti po uvedení přípravku na trh bylo zaznamenáno několik ojedinělých případů zvýšení

hodnoty mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů užívajících současně warfarin.

Ačkoli nebyla nalezena přímá souvislost, doporučuje se u pacientů současně léčených perorálními

antikoagulancii pečlivé sledování protrombinového času nebo INR.

Ve studiích farmakokinetiky při podávání jednotlivé denní dávky mladým zdravým subjektům nebyla

prokázána žádná významná interakce mezi léčivými látkami při podávání memantinu s glyburidem /

metforminem nebo donepezilem.

V klinické studiích u mladých zdravých subjektů nebyl prokázán žádný významný vliv memantinu na

farmakokinetiku galantaminu.

Memantin neinhibuje in vitro žádný z těchto systémů: CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A,

monooxygenázu s flavinem, epoxidhydrolázu ani sulfatační pochody.

4.6

Fertilita, těhotenství a

kojení

Těhotenství

Údaje o podávání memantinu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie na zvířatech

naznačují možnost zpomalení nitroděložního růstu při expozičních hladinách identických nebo mírně

vyšších než těch, kterých je dosahováno u člověka (viz bod 5.3). Možné riziko pro člověka není známo.

Memantin se nemá v těhotenství užívat, pokud to není zcela nezbytné.

Kojení

Není známo, zda se memantin vylučuje do lidského mateřského mléka, je to však pravděpodobné

vzhledem k lipofilitě léčivé látky. Ženy užívající memantin nemají kojit.

Fertilita

Nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky memantinu na mužskou a ženskou fertilitu.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Středně těžká až těžká forma Alzheimerovy choroby obvykle narušuje schopnost řídit motorová vozidla

a obsluhovat stroje. Navíc memantin má mírný nebo středně významný vliv na schopnost řídit a

obsluhovat stroje, takže ambulantní pacienti musí být upozorněni, aby byli velmi opatrní.

4.8

Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Do klinických studií byli zahrnuti pacienti s lehkou až těžkou demencí; z toho 1784 pacientů bylo léčeno

memantinem a 1595 pacientů užívalo placebo. Celkový výskyt nežádoucích účinků se nelišil u pacientů

užívajících memantin v porovnání s pacienty užívajícími placebo. Nežádoucí účinky byly lehké až středně

těžké. Nejčastější nežádoucí účinky, jejichž frekvence výskytu byla vyšší ve skupině léčené memantinem

v porovnání se skupinou užívající placebo, byly: závratě (6,3 % v porovnání s 5,6 %), bolest hlavy (5,2 %

v porovnání s 3,9 %), zácpa (4,6 % v porovnání s 2,6 %), somnolence (3,4 % v porovnání s 2,2 %) a

hypertenze (4,1 % v porovnání s 2,8 %).

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Následující nežádoucí účinky uvedené v tabulce se vyskytly v klinických studiích s memantinem a po jeho

uvedení na trh.

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů s použitím následující klasifikace: velmi

časté (≥1/10), časté (≥1/100, <1/10), méně časté (≥1/1 000, <1/100), vzácné (≥1/10 000, <1/1 000), velmi

vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četnosti výskytu jsou

nežádoucí účinky řazeny podle klesající závažnosti.

TŘÍDY ORGÁNOVÝCH

SYSTÉMŮ

ČETNOST

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Infekce a infestace

Méně časté

Mykotické infekce

Méně časté

Mykotická infekce

Poruchy imunitního systému

Časté

Léková hypersenzitivita

Psychiatrické poruchy

Časté

Somnolence

Méně časté

Zmatenost

Halucinace

Není známo

Psychotické reakce

Poruchy nervového systému

Časté

Závratě

Poruchy rovnováhy

Méně časté

Poruchy chůze

Velmi vzácné

Epileptické záchvaty

Srdeční poruchy

Méně časté

Srdeční selhání

Cévní poruchy

Časté

Hypertenze

Méně časté

Žilní trombóza/ trombembolismus

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

Časté

Dyspnoe

Gastrointestinální poruchy

Časté

Zácpa

Méně časté

Zvracení

Není známo

Pankreatitida

Poruchy jater a žlučových cest

Časté

Zvýšené hodnoty jaterních testů

Není známo

Hepatitida

Celkové poruchy a

reakce v místě aplikace

Časté

Bolest hlavy

Méně časté

Únava

Halucinace byly pozorovány častěji u pacientů s těžkou Alzheimerovou chorobou.

Ojedinělá hlášení z postmarketingových zkušeností.

Alzheimerova choroba bývá spojována s výskytem deprese, sebevražedných představ a sebevraždy.

V postmarketingových studiích byly tyto účinky hlášeny u pacientů léčených memantinem.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby

hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41

Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9

Předávkování

Zkušenosti s předávkováním v klinických studiích nebo po uvedení přípravku na trh jsou pouze

omezené.

Symptomy:

V případě relativně významného předávkování (200 mg a 105 mg/den, po dobu 3 dnů) se objevily pouze

symptomy: únava, slabost a/nebo diarea či předávkování proběhlo bez příznaků. Požití dávek, které

nepřesáhly 140 mg či nebyly známé, se projevilo ovlivněním centrálního nervového systému (zmatenost,

netečnost, somnolence, vertigo, agitovanost, agresivita, halucinace a poruchy chůze) a/nebo

gastrointestinálního traktu (zvracení a diarea).

V případě nejvyššího předávkování pacient přežil požití celkové dávky 2000 mg memantinu se

známkami ovlivnění centrálního nervového systému (kóma trvající 10 dní, později diplopie

a agitovanost). Pacientovi byla poskytnuta symptomatická léčba a plazmaferéza. Pacient přežil bez

trvalých následků.

V případě jiného významného předávkování pacient požil 400 mg memantinu perorálně a uzdravil se bez

následků. U pacienta se objevily symptomy ovlivnění funkce centrálního nervového systému: neklid,

psychóza, zrakové halucinace, zvýšená pohotovost ke křečím, somnolence, stupor a bezvědomí.

Léčba

V případě předávkování je léčba symptomatická. Neexistuje specifické antidotum pro případ intoxikace

nebo předávkování. Dle potřeby je možno použít standardní klinické postupy k odstranění léčivé látky,

např. gastrická laváž, podání aktivního uhlí (přerušení případného enterohepatálního oběhu), acidifikace

moči a forsírovaná diuréza.

Pokud se projeví známky a příznaky nadměrné stimulace centrálního nervového systému (CNS), má se

pečlivě zvážit symptomatická léčba.

5.

FARM

AKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptika. Ostatní léčiva proti demenci, ATC kód: N06DX01

Přibývají důkazy, že narušená činnost glutamátergní neurotransmise, zvláště na NMDA receptorech,

přispívá k projevu příznaků a postupné progresi onemocnění v neurodegenerativní demenci.

Memantin je nekompetitivní antagonista receptorů NMDA, závislý na napětí, se středně silnou

afinitou. Upravuje účinky patologicky zvýšené excitačně působící hladiny glutamátu, která může vést

k dysfunkci neuronů.

Klinické studie

Do pivotní klinické studie hodnotící monoterapii memantinem bylo zahrnuto 252 ambulantních pacientů

se středně těžkou až těžkou formou Alzheimerovy choroby (celkové skóre Mini Mental State Examination

- MMSE před léčbou 3 – 14). Studie prokázala příznivý vliv 6měsíční léčby memantinem ve srovnání s

placebem

analýza pozorovaných případů dle Clinician´s Interview Based Impression of Change (CIBIC-

plus): p=0,025; Alzheimer´s Disease Cooperative Study – Activities of Daily Living (ADCS-ADLsev):

p=0,003; Severe Impairment Battery (SIB): p=0,002)

Do pivotní klinické studie léčby pacientů s lehkou až středně těžkou formou Alzheimerovy choroby

(celkové skóre MMSE před léčbou 10-22) hodnotící monoterapii memantinem bylo zařazeno 403

pacientů. Pacienti léčení memantinem vykazovali statisticky významně lepší účinek oproti pacientům

užívajícím placebo na primární cílové parametry ve 24. týdnu (poslední provedené sledování, LOCF):

Alzheimer´s Disease Assessment Scale (ADAS-cog) (p=0,003) a CIBIC-plus (p=0,004). Do jiné

monoterapeutické studie lehké až středně těžké formy Alzheimerovy choroby bylo randomizováno 470

pacientů (celkové skóre MMSE před léčbou 11 – 23). V prospektivně definované primární analýze nebylo

ve 24. týdnu dosaženo statistické významnosti v ovlivnění primárního cílového parametru účinnosti.

Metaanalýza pacientů ze 6 placebem kontrolovaných, 6měsíčních studií fáze III se středně těžkou až

těžkou formou Alzheimerovy choroby (celkové skóre MMSE před léčbou < 20) prokázala statisticky

významný příznivý účinek memantinu ve třech oblastech: kognitivní, celkové a funkční; přičemž v meta-

analýze byli zahrnuti pacienti léčení monoterapií memantinem nebo současně stabilní dávkou inhibitorů

acetylcholinesterázy. Pokud u pacientů bylo zjištěno zhoršení ve všech třech oblastech, výsledky ukázaly

statisticky významný účinek memantinu v prevenci zhoršení, jelikož ke zhoršení ve všech třech oblastech

docházelo dvakrát častěji u pacientů užívajících placebo ve srovnání s pacienty léčenými memantinem,

který působí preventivně proti zhoršení (21 % v porovnání s 11 %, p<0,0001).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Memantin má absolutní biologickou dostupnost přibližně 100 %. T

je 3 až 8 hodin. Nic nenasvědčuje

ovlivnění absorpce memantinu potravou.

Distribuce

Při denních dávkách 20 mg se plazmatické koncentrace memantinu v ustáleném stavu pohybují v rozmezí

70-150 ng/ml (0,5-1 μmol) s velkými interindividuálními odchylkami. Při užívání denních dávek v

rozmezí 5-30 mg byla vypočítána průměrná hodnota poměru mozkomíšní mok (CSF)/sérum ve výši 0,52.

Distribuční objem je okolo 10 l/kg. Přibližně 45 % memantinu se váže na proteiny krevní plazmy.

Biotransformace

V krevním oběhu člověka se nachází 80 % memantinu v nezměněné formě. Hlavními metabolity u

člověka jsou N-3,5-dimethyl-gludantan, směs isomerů 4- a 6- hydroxy-memantinu a 1-nitroso-3,5-

dimethyl-adamantan. Žádný z těchto metabolitů nevykazuje aktivitu NMDA antagonisty. In vitro nebyl

zjištěn žádný metabolický pochod katalyzovaný cytochromem P 450.

Ve studii s perorálně podávaným značeným memantinem

C bylo průměrně 84 % podané dávky

detekováno během 20 dnů, více než 99 % se vyloučilo ledvinami.

Eliminace

Eliminace memantinu probíhá podle jednoduché exponenciální křivky s terminálním poločasem t

60 až

100 hodin. U dobrovolníků s normální funkcí ledvin činí celková clearance (Cl

) 170 ml/min/1,73 m

a je

částečně dosažena tubulární sekrecí.

V ledvinách dochází též k tubulární reabsorpci, pravděpodobně zprostředkované kationtovými

transportními proteiny. Podíl renální eliminace memantinu v prostředí zásadité moči se může snížit 7-

9násobně (viz bod 4.4). Zásaditá moč může být následkem zásadní změny stravovacích zvyklostí, např.

při přechodu z masité stravy na vegetariánskou nebo při požití velkého množství alkalizujících

žaludečních pufrů.

Linearita

Studie u dobrovolníků prokázaly lineární farmakokinetiku v dávkovém rozmezí 10-40 mg.

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah

Při dávce 20 mg denně dosahují hladiny memantinu v CSF hodnoty inhibiční konstanty memantinu (k

která je 0,5 μmol v mozkové kůře čelního laloku člověka.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

V krátkodobých studiích na potkanech způsobuje memantin podobně jako jiní antagonisté NMDA

neuronální vakuolizaci a nekrózu (Olneyovy léze) pouze při dávkách, které vedou k velmi vysokým

maximálním sérovým koncentracím. Vakuolizaci a nekróze předcházela ataxie a jiné preklinické známky.

Jelikož tyto jevy nebyly pozorovány v dlouhodobých studiích na hlodavcích ani na jiných živočišných

druzích, není znám jejich význam pro klinickou praxi.

Oftalmologické nálezy byly rozporně zjištěny ve studiích toxicity po opakovaném podání u hlodavců

a psů, nikoli však u opic. Při specifických oftalmoskopických vyšetřeních v rámci klinických studií

s memantinem nebyly objeveny žádné oční změny.

U hlodavců byla pozorována fosfolipidóza u plicních makrofágů způsobená hromaděním memantinu

v lyzozomech. Tento jev je znám i u jiných léčivých látek s kationtovými amfifilními vlastnostmi.

Existuje možná souvislosti mezi kumulací memantinu a vakuolizací pozorovanou v plicích. Tento jev byl

pozorován jen při vysokých dávkách u hlodavců. Klinický význam těchto zjištění není znám.

Standardní testování memantinu neprokázalo jeho genotoxicitu. V dlouhodobých (celoživotních)

studiích prováděných na myších a potkanech nebyly nalezeny důkazy pro kancerogenitu. Memantin nebyl

teratogenní u potkanů a králíků ani při dávkách toxických pro březí samice a neprokázal žádný nepříznivý

vliv na fertilitu. U potkanů byl zaznamenán pomalejší růst plodu při expozičních hladinách stejných nebo

mírně vyšších, než které jsou dosahovány u člověka.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Mikrokrystalická celulosa

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Silicifikovaná mikrokrystalická celulosa

Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Mastek

Natrium-stearyl-fumarát

Potah

ová vrstva

tablety:

Hyprolosa

Oxid titaničitý (E 171)

Makrogol (6000)

Mastek

Žlutý oxid železitý (E 172) (jen v 20mg tabletě)

Červený oxid železitý (E 172) (jen v 20mg tabletě).

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah balení

balení

Memantine Aurovitas je dostupný v blistrových baleních (PVC/PE/PVdC-Al blistr) a bílých

neprůhledných HDPE lahvičkách s vroubkovaným víčkem z PP.

Blistrová balení: 14, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 90, 98 a 112 potahovaných tablet.

HDPE lahvičky: 100 potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurovitas, spol. s r.o.

Karlovarská 77/12

161 00 Praha 6

Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Memantine Aurovitas 10 mg potahované tablety: reg.č.: 06/203/18-C

Memantine Aurovitas 20 mg potahované tablety: reg.č.: 06/204/18-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 11. 12. 2019

10.

DATUM REVIZE TEXTU

11. 12. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace