MAYSIGLU Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SITAGLIPTIN (SITAGLIPTINUM)
Dostupné s:
Krka, d.d., Novo mesto, Novo mesto
ATC kód:
A10BH01
INN (Mezinárodní Name):
SITAGLIPTIN (SITAGLIPTIN)
Dávkování:
100MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
56; 30; 28; 14; 98; 60; 90
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
SITAGLIPTIN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
18/ 549/18-C

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls442721/2018, sukls442722/2018, sukls442723/2018

Příbalová informace: informace pro uživatele

Maysiglu 25 mg potahované tablety

Maysiglu 50 mg potahované tablety

Maysiglu 100 mg potahované tablety

sitagliptinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a

to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Maysiglu a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Maysiglu užívat

Jak se přípravek Maysiglu užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Maysiglu uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Maysiglu a k čemu se používá

Přípravek Maysiglu obsahuje léčivou látku sitagliptin, která patří do skupiny léků nazývaných inhibitory

DPP-4 (inhibitory dipeptidyl peptidázy-4), které u dospělých pacientů s cukrovkou 2. typu snižují hladinu

cukru v krvi.

Tento lék pomáhá zvyšovat hladiny inzulinu produkovaného po jídle a snižuje množství cukru vytvářeného

tělem.

Váš lékař Vám předepsal tento lék, aby pomohl Vašemu tělu snížit hladinu cukru v krvi, kterou máte kvůli

cukrovce 2. typu příliš vysokou. Tento lék lze užívat samotný nebo v kombinaci s některými jinými léky

snižujícími hladinu cukru v krvi (inzulin, metformin, deriváty sulfonylmočoviny nebo glitazony), které již

můžete užívat na Vaši cukrovku spolu s plánovanou dietou a cvičením.

Co je cukrovka 2. typu?

Cukrovka 2. typu je onemocnění, při němž organismus nevytváří dostatečné množství inzulinu a inzulin

vytvořený organismem nepůsobí tak, jak by měl. Vaše tělo může vytvářet i příliš mnoho cukru. V takovém

případě dochází k hromadění cukru (glukózy) v krvi. Výsledkem mohou být závažné zdravotní problémy

jako onemocnění srdce, onemocnění ledvin, slepota a amputace.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Maysiglu užívat

Neužívejte přípravek Maysiglu:

jestliže jste alergický(á) na sitagliptin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v

bodě 6).

Upozornění a opatření

U pacientů léčených přípravkem Maysiglu byly hlášeny případy zánětu slinivky břišní (pankreatitidy) (viz

bod 4).

Pokud zaznamenáte puchýře na kůži, může se jednat o známku stavu nazývaného bulózní pemfigoid. Váš

lékař Vás může požádat, abyste přípravek Maysiglu přestal(a) užívat.

Sdělte svému lékaři, jestliže máte nebo jste měl(a):

onemocnění slinivky břišní (jako je zánět slinivky břišní (pankreatitida))

žlučníkové kameny, závislost na alkoholu nebo velmi vysokou hladinu triglyceridů (forma tuku) v

krvi. Tyto stavy mohou zvýšit riziko pankreatitidy (viz bod 4).

cukrovku 1. typu

diabetickou ketoacidózu (komplikace cukrovky s vysokou hladinou cukru v krvi, rychlou ztrátou

hmotnosti, nevolností nebo zvracením)

jakékoli dřívější i současné problémy s ledvinami

alergické reakce na přípravek Maysiglu (viz bod 4).

Není pravděpodobné, že by tento lék způsoboval nízkou hladinu cukru v krvi, protože pokud je hladina

cukru nízká, tento lék nepracuje. Pokud se však tento lék používá v kombinaci s lékem ze skupiny derivátů

sulfonylmočoviny nebo inzulinem, může se u Vás nízká hladina cukru v krvi (hypoglykemie) objevit. Váš

lékař Vám může dávku léku ze skupiny derivátů sulfonylmočoviny nebo inzulinu snížit.

Děti a dospívající

Děti a dospívající mladší 18 let tento lék nesmí užívat. Není známo, zda je tento lék u dětí a dospívajících

mladších 18 let bezpečný a účinný.

Další léčivé přípravky a přípravek Maysiglu

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat.

Zejména informujte svého lékaře, jestliže užíváte digoxin (léčivo užívané k léčbě nepravidelného srdečního

rytmu a jiných srdečních problémů). Může být nezbytné, aby byla kontrolována Vaše hladina digoxinu v

krvi, pokud užíváte současně přípravek Maysiglu.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Tento lék nesmíte v těhotenství užívat.

Není známo, zda tento lék přechází do mateřského mléka. Jestliže kojíte nebo plánujete kojit, nesmíte tento

lék užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento lék nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Byla však hlášena

závrať a ospalost, což může mít vliv na Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Užívání tohoto léku v kombinaci s léky nazývanými deriváty sulfonylmočoviny nebo s inzulinem může vést

k hypoglykemii (snížená hladina cukru v krvi), která může mít vliv na Vaši schopnost řídit nebo pracovat

bez bezpečné opory.

Přípravek Maysiglu obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek Maysiglu užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá doporučená dávka je:

jedna 100mg potahovaná tableta

jednou denně

ústy.

Tabletu spolkněte a zapijte sklenicí vody. Tento lék můžete užívat s jídlem nebo bez.

Maysiglu 50 mg a 100 mg tablety lze rozdělit na stejné dávky.

Váš lékař Vám může předepsat tento lék samotný nebo spolu s některými dalšími léky snižujícími hladinu

cukru v krvi.

Dieta a cvičení mohou pomoci Vašemu tělu zlepšit využívání cukru v krvi. Je důležité pokračovat v dietě a

cvičení, které Vám doporučil Váš lékař, i během užívání přípravku Maysiglu.

Poškození ledvin

Pokud máte potíže s ledvinami, může Vám lékař předepsat nižší dávky (např. 25 mg nebo 50 mg).

Jestliže jste užil(a) více přípravku Maysiglu, než jste měl(a)

Jestliže si vezmete větší než předepsanou dávku tohoto léku, okamžitě vyhledejte svého lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Maysiglu

Jestliže si zapomenete vzít dávku, vezměte si ji, jakmile si to uvědomíte. Pokud si vzpomenete až před další

dávkou, zapomenutou dávku vynechejte a vraťte se k pravidelnému užívání. Nezdvojnásobujte následující

dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Maysiglu

Tento lék užívejte tak dlouho, jak Vám jej lékař bude předepisovat, aby Vám pomáhal zvládat hladinu

cukru v krvi. Bez předchozí porady s lékařem byste tento lék neměl(a) vysazovat.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

PŘESTAŇTE užívat přípravek Maysiglu a okamžitě kontaktujte lékaře, jestliže zaznamenáte některý z

následujících závažných nežádoucích účinků:

Silná a přetrvávající bolest břicha (v oblasti žaludku), která může vystřelovat do zad, s nevolností a

zvracením nebo bez, protože se může jednat o známky zánětu slinivky břišní (pankreatitidy).

Jestliže máte závažnou alergickou reakci (četnost není známa) zahrnující vyrážku, kopřivku, puchýře na

kůži/olupování kůže a otok obličeje, rtů, jazyka a hrdla, který může způsobovat potíže s dýcháním nebo

polykáním, přestaňte tento přípravek užívat a ihned zavolejte svému lékaři. Váš lékař Vám může předepsat

lék k léčbě alergické reakce a jiný lék na cukrovku.

U některých pacientů se po přidání sitagliptinu k metforminu vyskytly následující nežádoucí účinky:

Časté (mohou postihovat až 1 z 10 lidí): nízká hladina cukru v krvi, nevolnost, plynatost, zvracení

Méně časté (mohou postihovat až 1 ze 100 lidí): bolest žaludku, průjem, zácpa, ospalost.

U některých pacientů se po zahájení užívání kombinace sitagliptinu a metforminu objevily různé druhy

žaludečních potíží (četnost je častá).

U některých pacientů užívajících sitagliptin spolu s derivátem sulfonylmočoviny a metforminem se

vyskytly následující nežádoucí účinky:

Velmi časté (mohou postihovat více než 1 z 10 lidí): nízká hladina cukru v krvi

Časté: zácpa

U některých pacientů užívajících sitagliptin a pioglitazon se vyskytly následující nežádoucí účinky:

Časté: plynatost, otok rukou nebo nohou

U některých pacientů se během užívání sitagliptinu v kombinaci s pioglitazonem a metforminem vyskytly

následující nežádoucí účinky:

Časté: otok rukou nebo nohou

U některých pacientů se během užívání sitagliptinu v kombinaci s inzulinem (s metforminem nebo bez něj)

vyskytly následující nežádoucí účinky:

Časté: chřipka

Méně časté: sucho v ústech

U některých pacientů užívajících v klinických studiích sitagliptin samotný nebo po uvedení na trh

užívajících sitagliptin samotný a/nebo v kombinaci s jinými léky proti cukrovce se vyskytly následující

nežádoucí účinky:

Časté: nízká hladina cukru v krvi, bolest hlavy, infekce horních cest dýchacích, ucpaný nos nebo výtok z

nosu a bolest v krku, osteoartritida, bolest rukou nebo nohou

Méně časté: závrať, zácpa, svědění

Vzácné: snížení počtu krevních destiček

Četnost není známa: problémy s ledvinami (někdy vyžadující dialýzu), zvracení, bolest kloubů, bolest svalů,

bolest zad, intersticiální plicní nemoc, bulózní pemfigoid (typ puchýře kůže)

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek Maysiglu uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru a krabičce za „EXP“. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka,

jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Maysiglu obsahuje

Léčivou látkou je sitagliptinum.

Maysiglu 25 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje sitagliptinum 25 mg.

Maysiglu 50 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje sitagliptinum 50 mg.

Maysiglu 100 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje sitagliptinum 100 mg.

Dalšími složkami jsou:

Jádro tablety:

mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy, natrium-

stearyl-fumarát a magnesium-stearát

Potahová vrstva tablety:

Potahová soustava Opadry II 85F280010 bílá (obsahující polyvinylalkohol, makrogol 3350, oxid

titaničitý (E171), mastek), červený oxid železitý (E172) a žlutý oxid železitý (E172).

Viz bod 2 „Přípravek Maysiglu obsahuje sodík“.

Jak přípravek Maysiglu vypadá a co obsahuje toto balení

Maysiglu 25 mg potahované tablety: růžové, kulaté, mírně bikonvexní potahované tablety s vyraženou

značkou K25 na jedné straně tablety (průměr přibližně 7 mm, tloušťka 2,0 – 3,2 mm).

Maysiglu 50 mg potahované tablety: světle oranžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou

na jedné straně tablety. Na jedné polovině tablety je vyražena značka K, na druhé polovině tablety je

vyražena značka 50 (průměr přibližně 9 mm, tloušťka 2,8 – 3,8 mm).

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Maysiglu 100 mg potahované tablety: hnědooranžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou

na jedné straně tablety. Na jedné polovině tablety je vyražena značka K, na druhé polovině tablety je

vyražena značka 100 (průměr přibližně 11 mm, tloušťka 3,3 – 4,5 mm).

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Přípravek Maysiglu je dostupný v krabičkách obsahujících 14, 28, 30, 56, 60, 90 a 98 potahovaných tablet

v blistrech.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Výrobce

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Strasse 5, Cuxhaven, Lower Saxony, 27472 Německo

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Název členského státu

Název léčivého přípravku

Bulharsko

Майсиглу 25 mg филмирани таблетки

Майсиглу 50 mg филмирани таблетки

Майсиглу 100 mg филмирани таблетки

Česká republika, Estonsko,

Polsko

Maysiglu

Chorvatsko

Maysiglu 25 mg filmom obložene tablete

Maysiglu 50 mg filmom obložene tablete

Maysiglu 100 mg filmom obložene tablete

Litva

Maysiglu 25 mg plėvele dengtos tabletės

Maysiglu 50 mg plėvele dengtos tabletės

Maysiglu 100 mg plėvele dengtos tabletės

Lotyšsko

Maysiglu 25 mg apvalkotās tabletes

Maysiglu 50 mg apvalkotās tabletes

Maysiglu 100 mg apvalkotās tabletes

Maďarsko

Maysiglu 25 mg filmtabletta

Maysiglu 50 mg filmtabletta

Maysiglu 100 mg filmtabletta

Rumunsko

Maysiglu 25 mg comprimate filmate

Maysiglu 50 mg comprimate filmate

Maysiglu 100 mg comprimate filmate

Slovenská republika

Maysiglu 25 mg filmom obalené tablety

Maysiglu 50 mg filmom obalené tablety

Maysiglu 100 mg filmom obalené tablety

Slovinsko

Maysiglu 25 mg filmsko obložene tablete

Maysiglu 50 mg filmsko obložene tablete

Maysiglu 100 mg filmsko obložene tablete

Tato příbalová informace byla naposledy revidována:

18. 2. 2020

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Státního ústavu

pro kontrolu léčiv www.sukl.cz.

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls442721/2018, sukls442722/2018, sukls442723/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Maysiglu 25 mg potahované tablety

Maysiglu 50 mg potahované tablety

Maysiglu 100 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Maysiglu 25 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje sitagliptinum 25 mg.

Maysiglu 50 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje sitagliptinum 50 mg.

Maysiglu 100 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje sitagliptinum 100 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety (tablety)

Maysiglu 25 mg potahované tablety

Růžové, kulaté, mírně bikonvexní potahované tablety s vyraženou značkou K25 na jedné straně tablety

(průměr přibližně 7 mm, tloušťka 2,0 – 3,2 mm).

Maysiglu 50 mg potahované tablety

Světle oranžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně tablety. Na jedné

polovině tablety je vyražena značka K, na druhé polovině tablety je vyražena značka 50 (průměr přibližně

9 mm, tloušťka 2,8 – 3,8 mm).

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Maysiglu 100 mg potahované tablety

Hnědooranžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně tablety. Na jedné

polovině tablety je vyražena značka K, na druhé polovině tablety je vyražena značka 100 (průměr přibližně 11

mm, tloušťka 3,3 – 4,5 mm).

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

U dospělých pacientů s diabetem mellitem 2. typu je přípravek Maysiglu indikován ke zlepšení kontroly

glykemie:

v monoterapii

u pacientů, u kterých úprava stravy a cvičení samotné neposkytují dostatečnou kontrolu glykemie a u

kterých metformin není vhodný v důsledku kontraindikací nebo nesnášenlivosti.

v dvojkombinační perorální terapii v kombinaci

s metforminem v případech, kdy úprava stravy a cvičení při současném užívání metforminu

samotného nezajistí dostatečnou úpravu glykemie.

s derivátem sulfonylmočoviny v případech, kdy úprava stravy a cvičení při současném užívání

maximální tolerované dávky derivátu sulfonylmočoviny samotného nezajistí dostatečnou úpravu

glykemie a kdy je metformin nevhodný kvůli kontraindikacím nebo nesnášenlivosti.

s agonistou receptoru aktivovaného peroxisomovým proliferátorem gama (PPARγ) (tj.

thiazolidindionem), kdy použití agonisty PPARγ je vhodné a kdy úprava stravy a cvičení plus agonista

PPARγ samotné neposkytují dostatečnou kontrolu glykemie.

v trojkombinační perorální terapii v kombinaci

s derivátem sulfonylmočoviny a metforminem v případech, kdy úprava stravy a cvičení při

dvojkombinační terapii těmito léčivými přípravky nezajistí dostatečnou úpravu glykemie.

s agonistou PPARγ a metforminem, kdy použití agonisty PPARγ je vhodné a kdy úprava stravy a

cvičení plus dvojkombinační terapie těmito léčivými přípravky neposkytuje dostatečnou kontrolu

glykemie.

Přípravek Maysiglu je rovněž indikován jako dodatečná terapie k léčbě inzulinem (s metforminem nebo bez

něj), pokud úprava stravy a cvičení plus stabilní dávka inzulinu neposkytují odpovídající kontrolu glykemie.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávka je 100 mg sitagliptinu jednou denně. Pokud se používá v kombinaci s metforminem a/nebo agonistou

PPAR

, je nutno zachovat dávku metforminu a/nebo agonisty PPAR

a přípravek Maysiglu podávat

souběžně.

Jestliže je přípravek Maysiglu užíván v kombinaci s derivátem sulfonylmočoviny nebo s inzulinem, pak je

možné zvážit nižší dávku derivátu sulfonylmočoviny nebo inzulinu, aby se snížilo riziko hypoglykemie (viz

bod 4.4).

Při vynechání dávky přípravku Maysiglu je třeba ji užít co nejdříve po tom, co si to pacient uvědomí. V jeden

den se nesmí užít dvojitá dávka.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin

Při zvažování použití sitagliptinu v kombinaci s jiným antidiabetikem je nutno zkontrolovat podmínky použití

takového antidiabetika u pacientů s poruchou funkce ledvin.

U pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin (rychlost glomerulární filtrace [GFR]

60 až < 90 ml/min) není

nutno dávku upravovat.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (GFR

45 až < 60 ml/min) není nutno dávku

upravovat.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (GFR ≥ 30 až < 45 ml/min) je dávka přípravku

Maysiglu 50 mg jednou denně.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (GFR ≥ 15 až < 30 ml/min) nebo v terminálním stádiu

onemocnění ledvin (ESRD) (GFR < 15 ml/min), včetně těch, kteří vyžadují hemodialýzu nebo peritoneální

dialýzu je dávka přípravku Maysiglu 25 mg jednou denně. Léčbu lze podávat bez ohledu na načasování

dialýzy.

Protože dávka se s ohledem na funkci ledvin upravuje, doporučuje se před zahájením a pravidelně v průběhu

léčby přípravkem Maysiglu vyšetření funkce ledvin.

Porucha funkce jater

U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutno dávku nijak upravovat. Podávání

sitagliptinu pacientům s těžkou poruchou funkce jater nebylo hodnoceno a je třeba opatrnost (viz bod 5.2).

Nicméně protože je sitagliptin primárně eliminován ledvinami, nepředpokládá se, že by těžká porucha funkce

jater ovlivňovala farmakokinetiku sitagliptinu.

Starší pacienti

Dávku není nutno podle věku nijak upravovat.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost sitagliptinu u dětí a dospívajících ve věku do 18 let nebyla dosud stanovena. Nejsou

dostupné žádné údaje.

Způsob podání

Perorální podání. Tabletu spolknout a zapít sklenicí vody. Přípravek Maysiglu lze užívat spolu s jídlem nebo

bez něj.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Obecně

Přípravek Maysiglu se nemá podávat pacientům s diabetem 1. typu nebo používat k léčbě diabetické

ketoacidózy.

Akutní pankreatitida

Užívání inhibitorů DPP-4 je spojováno s rizikem rozvoje akutní pankreatitidy. Pacienty je nutno poučit o

charakteristickém symptomu akutní pankreatitidy: přetrvávající, těžké bolesti břicha. Po vysazení sitagliptinu

(s podpůrnou léčbou nebo bez ní) byl pozorován ústup pankreatitidy, nicméně byly hlášeny velmi vzácné

případy nekrotizující nebo hemoragické pankreatitidy a/nebo úmrtí. V případě podezření na pankreatitidu se

musí přípravek Maysiglu a další potenciálně podezřelé léčivé přípravky vysadit; pokud je akutní pankreatitida

potvrzena, přípravek Maysiglu nesmí být znovu nasazen. U pacientů s pankreatitidou v anamnéze je nutno

postupovat opatrně.

Hypoglykemie při kombinovaném podávání s jinými antidiabetiky

V klinických hodnoceních sitagliptinu jako monoterapie a jako součásti kombinované léčby s léčivými

přípravky, o nichž není známo, že by jejich podávání vedlo k hypoglykemii (tj. metformin a/nebo agonista

PPAR

), byla četnost hlášených hypoglykemií navozených sitagliptinem podobná četnostem u pacientů

užívajících placebo. Byla pozorována hypoglykemie, pokud byl sitagliptin používán v kombinaci s inzulinem

nebo derivátem sulfonylmočoviny. Ke snížení rizika hypoglykemie lze tudíž zvážit podávání nižších dávek

derivátu sulfonylmočoviny nebo inzulinu (viz bod 4.2).

Porucha funkce ledvin

Sitagliptin se vylučuje ledvinami. K dosažení obdobných plazmatických koncentrací sitagliptinu jako u

pacientů s normální funkcí ledvin se u pacientů s GFR < 45 ml/min včetně pacientů s ESRD, kteří vyžadují

hemodialýzu nebo peritoneální dialýzu, doporučuje nižší dávkování (viz body 4.2 a 5.2).

Při zvažování použití sitagliptinu v kombinaci s jiným antidiabetikem je nutno zkontrolovat podmínky použití

takového antidiabetika u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Hypersenzitivní reakce

Po uvedení přípravku na trh byly u pacientů léčených sitagliptinem hlášeny závažné hypersenzitivní reakce.

Tyto reakce zahrnují anafylaxi, angioedém a kožní exfoliativní stavy včetně Stevens-Johnsonova syndromu.

Propuknutí těchto reakcí nastalo během prvních 3 měsíců po zahájení léčby, několik hlášení se vyskytlo po

první dávce přípravku. Jestliže je podezření na hypersenzitivní reakci, užívání přípravku Maysiglu je nutno

přerušit. Je třeba zhodnotit další možné příčiny této příhody a zahájit jinou léčbu diabetu.

Bulózní pemfigoid

Po uvedení na trh byl u pacientů užívajících inhibitory DPP-4 včetně sitagliptinu hlášen bulózní pemfigoid.

Jestliže je podezření na bulózní pemfigoid, přípravek Maysiglu se má vysadit.

Pomocné látky

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky jiných léků na sitagliptin

Dále popsané klinické údaje naznačují, že riziko klinicky významných interakcí při podávání sitagliptinu je

nízké.

Studie

in vitro

ukázaly, že odpovědnost za omezený metabolismus sitagliptinu má primárně enzym CYP3A4

za přispění CYP2C8. U pacientů s normální funkcí ledvin, hraje metabolismus včetně cesty CYP3A4 pouze

malou roli v clearance sitagliptinu. Metabolismus může hrát důležitější roli v eliminaci sitagliptinu v souboru

pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo v terminálním stádiu onemocnění ledvin (ESRD). Z tohoto

důvodu je možné, že účinné inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klarithromycin) by

mohly změnit farmakokinetiku sitagliptinu u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo ESRD. Účinky

účinných inhibitorů CYP3A4 v souboru pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly v klinické studii

hodnoceny.

Studie transportu

in vitro

ukázaly, že sitagliptin je substrátem pro p-glykoprotein a transportér organických

aniontů - 3 (OAT3). Transport sitagliptinu zprostředkovaný OAT3 byl

in vitro

inhibován probenecidem,

avšak riziko klinicky významných interakcí je považováno za nízké. Současné podávání inhibitorů OAT3

nebylo

in vivo

hodnoceno.

Metformin:

Současné opakované podávání metforminu v dávce 1 000 mg dvakrát denně spolu se

sitagliptinem v dávce 50 mg dvakrát denně nevedlo u pacientů s diabetem 2. typu k významné změně

farmakokinetiky sitagliptinu.

Cyklosporin:

Byla provedena studie s cílem posoudit účinek cyklosporinu, který je účinným inhibitorem p-

glykoproteinu, na farmakokinetiku sitagliptinu. Současné perorální podání jediné 100mg dávky sitagliptinu a

jediné 600mg perorální dávky cyklosporinu zvýšilo hodnotu AUC sitagliptinu přibližně o 29 % a C

sitagliptinu přibližně o 68 %. Tyto změny ve farmakokinetice sitagliptinu nebyly považovány za klinicky

významné. Nedošlo k významné změně renální clearance sitagliptinu. Proto se ani u jiných inhibitorů p-

glykoproteinu nepředpokládají významné interakce.

Účinky sitagliptinu na jiné léčivé přípravky

Digoxin

: Sitagliptin měl malý vliv na plazmatické koncentrace digoxinu. Při podávání digoxinu

v dávce 0,25 mg současně se 100 mg sitagliptinu denně po dobu 10 dní se hodnota AUC digoxinu v plazmě

zvýšila v průměru o 11 % a hodnota C

v plazmě v průměru o 18 %. Nedoporučuje se žádná úprava dávky

digoxinu. Přesto pacienti s rizikem toxicity digoxinu mají být sledováni v případě, že se sitagliptin a digoxin

podávají současně.

Údaje

in vitro

naznačují, že sitagliptin neinhibuje ani neindukuje isoenzymy CYP450. V klinických studiích

neměnil sitagliptin významným způsobem farmakokinetiku metforminu, glibenklamidu, simvastatinu,

rosiglitazonu, warfarinu ani perorálních kontraceptiv, byly tak

in vivo

získány důkazy velmi nízké tendence k

vyvolávání interakcí se substráty CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 a s organickým kationtovým transportérem

(organic cationic transporter, OCT). Sitagliptin může být mírným inhibitorem p-glykoproteinu

in vivo

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

K dispozici není dostatek údajů o podávání sitagliptinu těhotným ženám. Studie se zvířaty prokázaly

reprodukční toxicitu při vysokých dávkách (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo.

Vzhledem k nedostatku údajů týkajících se použití u člověka se přípravek Maysiglu nesmí během těhotenství

užívat.

Kojení

Není známo, zda se sitagliptin vylučuje do lidského mateřského mléka. Studie se zvířaty prokázaly

vylučování sitagliptinu do mateřského mléka. Během kojení se přípravek Maysiglu nesmí užívat.

Fertilita

Údaje získané z experimentů na zvířatech nenaznačují žádné účinky léčby sitagliptinem na fertilitu samců ani

samic. Údaje týkající se lidí nejsou k dispozici.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Maysiglu nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Při řízení

nebo obsluze strojů však má být přihlédnuto k tomu, že byly hlášeny závrať a ospalost.

Kromě toho musí být pacienti upozorněni na riziko hypoglykemie, pokud se přípravek přípravek Maysiglu

používá v kombinaci se sulfonylmočovinou nebo s inzulinem.

4.8

Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Byly hlášeny závažné nežádoucí účinky, včetně pankreatitidy a hypersenzitivních reakcí. V kombinaci se

sulfonylmočovinou a inzulinem byla hlášena hypoglykemie (4,7 až 13,8 % u derivátů sulfonylmočoviny,

9,6 % u inzulinu) (viz bod 4.4).

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Nežádoucí účinky jsou uvedeny dále (Tabulka 1) podle třídy orgánových systémů a četnosti výskytu.

Četnosti výskytu jsou definovány jako: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000

až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000) a není známo (z dostupných údajů

nelze určit).

Tabulka 1. Frekvence výskytu nežádoucích účinků zjištěných v placebem kontrolovaných klinických

studiích se sitagliptinem v monoterapii a po uvedení přípravku na trh

Nežádoucí účinek

Četnost nežádoucího účinku

Poruchy krve a lymfatického systému

Trombocytopenie

Vzácné

Poruchy imunitního systému

Hypersenzitivní reakce včetně anafylaktických

reakcí

*,†

Četnost není známa

Poruchy metabolismu a výživy

Hypoglykemie

Časté

Poruchy nervového systému

Bolest hlavy

Časté

Závrať

Méně časté

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Intersticiální plicní nemoc

Četnost není známa

Gastrointestinální poruchy

Zácpa

Méně časté

Zvracení

Četnost není známa

Akutní pankreatitida

*,†,‡

Četnost není známa

Fatální a nefatální hemoragická a nekrotizující

pankreatitida

*,†

Četnost není známa

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Pruritus

Méně časté

Angioedém

*,†

Četnost není známa

Vyrážka

*,†

Četnost není známa

Urtikarie

*,†

Četnost není známa

Kožní vaskulitida

*,†

Četnost není známa

Exfoliativní kožní stavy včetně Stevens-

Johnsonova syndromu

Četnost není známa

Bulózní pemfigoid

Četnost není známa

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Artralgie

Četnost není známa

Myalgie

Četnost není známa

Bolest zad

Četnost není známa

Artropatie

Četnost není známa

Poruchy ledvin a močových cest

Porucha funkce ledvin

Četnost není známa

Akutní selhání ledvin

Četnost není známa

Nežádoucí účinky byly zaznamenány po uvedení na trh.

Viz bod 4.4.

Viz níže

Kardiovaskulární bezpečnostní studie TECOS

Popis vybraných nežádoucích účinků

Kromě výše uvedených nežádoucích účinků souvisejících s léčivem, nežádoucí účinky hlášené bez ohledu na

kauzální souvislost s medikací a objevující se alespoň u 5 % pacientů léčených sitagliptinem nebo častěji

zahrnovaly infekci horních cest dýchacích a nasofaryngitidu. Další nežádoucí účinky hlášené bez ohledu na

kauzální souvislost s medikací, které se objevovaly častěji u pacientů léčených sitagliptinem (nedosahující 5%

hranici, ale objevující se s četností vyšší o 0,5 % u sitagliptinu než v kontrolní skupině) zahrnovaly

osteoartritidu a bolest končetin.

Některé nežádoucí účinky byly pozorovány častěji ve studiích kombinovaného použití sitagliptinu s jinými

antidiabetickými léčivými přípravky, než ve studiích se sitagliptinem v monoterapii. Tyto nežádoucí účinky

zahrnovaly hypoglykemii (četnost velmi častá v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a metforminem),

chřipku (časté v kombinaci s inzulinem (s metforminem nebo bez něj)), nevolnost a zvracení (časté v

kombinaci s metforminem), nadýmání (časté v kombinaci s metforminem nebo pioglitazonem), zácpu (časté v

kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a metforminem), periferní edém (časté v kombinaci s pioglitazonem

nebo v kombinaci s pioglitazonem a metforminem), somnolenci a průjem (méně časté v kombinaci s

metforminem) a sucho v ústech (méně časté v kombinaci s inzulinem (s nebo bez metforminu)).

Kardiovaskulární bezpečnostní studie TECOS

Studie hodnotící výskyt kardiovaskulárních příhod při léčbě sitagliptinem (TECOS) zahrnovala v populaci

všech zařazených subjektů 7 332 pacientů léčených sitagliptinem v dávce 100 mg denně (nebo 50 mg denně,

pokud počáteční hodnota eGFR byla ≥ 30 a < 50 ml/min/1,73 m

) a 7 339 pacientů léčených placebem. V

obou skupinách byla léčba přidána k běžné léčbě se zaměřením na standardní hladiny HbA

a na

kardiovaskulární rizikové faktory. Celková incidence závažných nežádoucích účinků byla u pacientů se

sitagliptinem podobná jako u pacientů s placebem.

V populaci všech zařazených pacientů byla mezi pacienty, kteří při zahájení studie používali insulin a/nebo

derivát sulfonylmočoviny, incidence závažné hypoglykemie 2,7 % u pacientů se sitagliptinem a 2,5 % u

pacientů s placebem. Mezi pacienty, kteří při zahájení studie nepoužívali insulin a/nebo derivát

sulfonylmočoviny, byla incidence závažné hypoglykemie 1,0 % u pacientů se sitagliptinem a 0,7 % u pacientů

s placebem. Incidence případů pankreatidy potvrzených posouzením byla 0,3 % u pacientů se sitagliptinem a

0,2 % u pacientů s placebem.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat

ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili

podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

V kontrolovaných klinických studiích se zdravými dobrovolníky byly podávány jednorázové dávky až

800 mg sitagliptinu. Minimální zvýšení QTc, nepovažované za klinicky významné, bylo pozorováno v jedné

studii se sitagliptinem v dávce 800 mg. S dávkami nad 800 mg nejsou z klinických studií žádné zkušenosti.

Ve studiích fáze I s opakovanými dávkami nebyly u sitagliptinu v dávkách do 600 mg za den podávaných po

dobu až 10 dní a v dávkách až 400 mg za den podávaných po dobu až 28 dní pozorovány žádné na dávce

závislé nežádoucí účinky.

Léčba

V případě předávkování je vhodné použít obvyklých podpůrných opatření, např. odstranit nevstřebanou látku

z trávicího ústrojí, zahájit klinické monitorování (včetně natočení elektrokardiogramu) a v případě potřeby

zavést podpůrnou léčbu.

Sitagliptin je v malé míře dialyzovatelný. V klinických studiích se přibližně během 3 – 4hodinové dialýzy z

organismu odstranilo přibližně 13,5 % dávky. Pokud by z klinického hlediska byla vhodná delší dialýza, lze o

ní uvažovat. Není známo, zda lze sitagliptin dialyzovat peritoneální dialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii diabetu, antidiabetika, kromě insulinů

ATC kód: A10BH01.

Mechanismus účinku

Sitagliptin patří do skupiny perorálních antidiabetik označovaných jako inhibitory dipeptidyl peptidázy 4

(DPP-4). Zlepšení kontroly glykemie pozorované při užívání tohoto léčivého přípravku může být

zprostředkováno zvýšením koncentrace aktivních inkretinových hormonů. Inkretinové hormony včetně

glukagonu podobného peptidu 1 (glucagon-like peptide-1, GLP-1) a na glukóze dependentního

inzulinotropního polypeptidu (GIP) jsou přes celý den uvolňovány střevy a jejich koncentrace se v reakci na

jídlo zvyšují. Inkretiny jsou součástí endogenního systému podílejícího se na fyziologické regulaci glukózové

homeostázy. Při normálních nebo zvýšených koncentracích glukózy v krvi zvyšují GLP-1 a GIP syntézu

inzulinu a jeho uvolňování z pankreatických beta-buněk nitrobuněčnými signálními dráhami zahrnujícími

cyklický AMP. U zvířecích modelů diabetu 2. typu se ukázalo, že podávání GLP-1 nebo inhibitorů DPP-4

zlepšuje odpověď beta-buněk na glukózu a podporuje biosyntézu a uvolňování inzulinu. Při vyšších

koncentracích inzulinu se zvyšuje vychytávání glukózy tkáněmi. Navíc GLP-1 snižuje sekreci glukagonu z

alfa-buněk pankreatu. Snížené koncentrace glukagonu spolu s vyššími koncentracemi inzulinu vedou ke

snížení produkce glukózy játry s výsledným poklesem koncentrace glukózy v krvi. Účinky GLP-1 a GIP jsou

závislé na glukóze, a to tak, že při nízkých koncentracích glukózy v krvi není stimulace uvolňování inzulinu

ani potlačování sekrece glukagonu ze strany GLP-1 pozorováno. Pro GLP-1 i GIP platí, že stimulace

uvolňování inzulinu je zesílena při vzestupu glukózy nad normální koncentrace. Dále platí, že GLP-1

neovlivňuje negativně normální odpověď glukagonu na hypoglykemii. Účinek GLP-1 a GIP je omezován

enzymem DPP-4, který rychle rozkládá inkretinové hormony za vzniku neúčinných produktů. Sitagliptin

zabraňuje hydrolýze inkretinových hormonů enzymem DPP-4 a zvyšuje tak plazmatické koncentrace

účinných forem GLP-1 a GIP. Zvyšováním koncentrací účinných inkretinů zvyšuje sitagliptin uvolňování

inzulinu a snižuje koncentrace glukagonu v závislosti na hodnotách glukózy. U diabetiků 2. typu s

hyperglykemií vedou tyto změny v koncentracích inzulinu a glukagonu k nižším hodnotám hemoglobinu A

(HbA

) a nižším koncentracím glukózy nalačno i po jídle. Glukózo

dependentní mechanismus sitagliptinu je

odlišný od mechanismu účinku derivátů sulfonylmočoviny, která zvyšuje sekreci inzulinu i při nízké

koncentraci glukózy, a může tak u pacientů s diabetem mellitem 2. typu a u zdravých jedinců způsobovat

hypoglykemii. Sitagliptin je silným a vysoce selektivním inhibitorem enzymu DPP-4, přičemž v

terapeutických koncentracích neinhibuje blízce příbuzné enzymy DPP-8 a DPP-9.

Ve dvoudenní studii na zdravých dobrovolnících sitagliptin samotný zvyšoval koncentrace aktivního GLP-1,

zatímco metformin samotný zvyšoval koncentrace aktivního a celkového GLP-1 podobnou měrou. Současné

podání sitagliptinu a metforminu mělo aditivní účinek na koncentrace aktivního GLP-1. Sitagliptin, nikoli

však metformin, zvyšoval koncentrace aktivního GIP.

Klinická účinnost a bezpečnost

Celkově sitagliptin kompenzoval glykemii při užívání v monoterapii nebo při kombinované léčbě (viz

Tabulka 2).

Byly provedeny dvě studie s cílem zhodnotit účinnost a bezpečnost sitagliptinu v monoterapii. Podávání

sitagliptinu v dávce 100 mg jednou denně v monoterapii vedlo ve dvou studiích, jedné trvající 18 týdnů a

druhé trvající 24 týdnů, ke statisticky významnému zlepšení hodnot HbA

, koncentrací glukózy v plazmě

nalačno (fasting plasma glucose, FPG) a glukózy 2 hodiny po jídle (PPG po 2 hodinách) oproti placebu. Bylo

pozorováno zlepšení hodnot náhradních ukazatelů funkce beta-buněk, včetně HOMA-β (Homeostasis Model

Assessment-β), poměru proinzulinu a inzulinu a měření odpovědi beta-buněk v testu tolerance jídla s častým

odběrem vzorků (frequently-sampled meal tolerance test). Zjištěný výskyt hypoglykemie u pacientů

užívajících sitagliptin byl podobný jako u placeba. V žádné z obou studií nedošlo při užívání sitagliptinu ke

zvýšení tělesné hmotnosti oproti výchozí hodnotě a to v porovnání s malým snížením pozorovaným u

pacientů užívajících placebo.

Ve dvou 24týdenních studiích sitagliptinu jako dodatečné léčby, jednou v kombinaci s metforminem a jednou

v kombinaci s pioglitazonem, poskytl sitagliptin v dávce 100 mg jednou denně v porovnání s placebem

významná zlepšení glykemických parametrů. Změna tělesné hmotnosti v porovnání s výchozími hodnotami

byla u pacientů léčených sitagliptinem podobná jako u pacientů s placebem. V těchto studiích byla u pacientů

léčených sitagliptinem a placebem podobná incidence hlášených hypoglykemií.

Byla navržena 24týdenní placebem kontrolovaná studie k vyhodnocení účinnosti a bezpečnosti sitagliptinu

(100 mg jednou denně) přidaného ke glimepiridu samotnému nebo ke glimepiridu v kombinaci s

metforminem. Přidání sitagliptinu buď ke glimepiridu samotnému nebo ke glimepiridu a metforminu poskytlo

významná zlepšení glykemických parametrů. Pacienti léčení sitagliptinem zaznamenali v porovnání s

pacienty léčenými placebem mírné zvýšení tělesné hmotnosti.

Byla navržena 26týdenní placebem kontrolovaná studie s cílem vyhodnotit účinnost a bezpečnost sitagliptinu

(100 mg jednou denně) přidaného ke kombinaci pioglitazonu a metforminu. Přidání sitagliptinu k

pioglitazonu a metforminu poskytlo významná zlepšení glykemických parametrů. Změny výchozích hodnot

tělesné hmotnosti byly u pacientů léčených sitagliptinem v porovnání s pacienty léčenými placebem podobné.

Incidence hypoglykemie byla u pacientů léčených sitagliptinem nebo placebem rovněž podobná.

Byla navržena 24týdenní, placebem kontrolovaná studie s cílem vyhodnotit účinnost a bezpečnost sitagliptinu

(100 mg jednou denně) přidaného k inzulinu (v ustálené dávce po dobu nejméně 10 týdnů) s metforminem

nebo bez něj (nejméně 1 500 mg). U pacientů užívajících premixovaný inzulin byla průměrná denní dávka

70,9 U/den. U pacientů užívajících nepremixovaný inzulin (střednědobě/dlouhodobě působící) byla průměrná

dávka 44,3 U/den. Přidání sitagliptinu k inzulinu poskytlo významná zlepšení glykemických parametrů. V

žádné ze skupin nedošlo k významné změně výchozích hodnot tělesné hmotnosti.

Ve 24týdenní placebem kontrolované faktoriální studii zahajovací léčby sitagliptin 50 mg dvakrát denně v

kombinaci s metforminem (500 mg nebo 1 000 mg dvakrát denně) poskytl v porovnání s každou s terapií

samotnou významná zlepšení glykemických parametrů. Pokles tělesné hmotnosti u kombinace sitagliptinu a

metforminu byl podobný poklesu pozorovanému u metforminu samotného nebo u placeba; u pacientů na

sitagliptinu samotném nedošlo v porovnání s výchozími hodnotami k žádné změně. Incidence hypoglykemie

byla ve všech léčebných skupinách podobná.

Tabulka 2: Výsledky HbA

1c

v placebem kontrolovaných studiích monoterapie a kombinované léčby*

Studie

Střední

hodnota

výchozí

hladiny

HbA

1c

(%)

Střední hodnota

změny oproti

výchozí hladině

HbA

1c

(%)

Dle placeba

korigovaná střední

hodnota změny HbA

1c

(%)

(95% interval

spolehlivosti)

Studie monoterapie

Sitagliptin 100 mg jednou denně

(N= 193)

-0,5

-0,6

(-0,8, -0,4)

Sitagliptin 100 mg jednou denně

(N= 229)

-0,6

-0,8

(-1,0, -0,6)

Studie kombinované léčby

Sitagliptin 100 mg jednou denně

přidaný ke stávající léčbě

metforminem

(N=453)

-0,7

-0,7

(-0,8, -0,5)

Sitagliptin 100 mg jednou denně

přidaný ke stávající léčbě

pioglitazonem

(N=163)

-0,9

-0,7

(-0,9, -0,5)

Sitagliptin 100 mg jednou denně

přidaný ke stávající léčbě

-0,3

-0,6

(-0,8, -0,3)

glimepiridem

(N=102)

Sitagliptin 100 mg jednou denně

přidaný ke stávající léčbě

glimepiridem + metforminem

(N=115)

-0,6

-0,9

(-1,1, -0,7)

Sitagliptin 100 mg jednou denně

přidaný ke stávající léčbě

pioglitazonem + metforminem

(N=152)

-1,2

-0,7

(-1,0, -0,5)

Zahajovací léčba (dvakrát denně)

Sitagliptin 50 mg + metformin

500 mg

(N=183)

-1,4

-1,6

(-1,8, -1,3)

Zahajovací léčba (dvakrát denně)

Sitagliptin 50 mg + metformin

1000 mg

(N=178)

-1,9

-2,1

(-2,3, -1,8)

Sitagliptin 100 mg jednou denně

přidaný ke stávající léčbě inzulinem

(+/- metformin)

(N=305)

-0,6

-0,6

‡¶

(-0,7, -0,4)

* Populace všech léčených pacientů (analýza podle léčebného záměru (intention-to-treat analysis)).

Střední hodnoty získané metodou nejmenších čtverců upravené s ohledem na stav před antihyperglykemickou léčbou a na výchozí

hodnotu.

p < 0,001 v porovnání s placebem nebo placebem + kombinační léčbou.

(%) v 18. týdnu.

(%) ve 24. týdnu.

(%) ve 26. týdnu.

Střední hodnota získaná metodou nejmenších čtverců upravená podle používání metforminu při Návštěvě 1 (ano/ne), inzulinu při

Návštěvě 1 (premixovaný vs. nepremixovaný [střednědobě nebo dlouhodobě působící]), a výchozí hodnota. Interakce podle strata

léčby (používání metforminu a inzulinu) nebyly významné (p > 0,10).

Byla navržena 24týdenní aktivním komparátorem (metformin) kontrolovaná studie k vyhodnocení účinnosti a

bezpečnosti sitagliptinu v dávce 100 mg jednou denně (N = 528) v porovnání s metforminem (N = 522) u

pacientů s nedostatečnou kontrolou glykemie pomocí úpravy stravy a cvičení a neléčených antidiabetiky

(neléčeni po dobu alespoň 4 měsíců). Střední hodnota dávky metforminu byla přibližně 1 900 mg za den.

Snížení HbA

ze střední hodnoty výchozích hodnot 7,2 % bylo -0,43 % u sitagliptinu a -0,57 % u metforminu

(analýza skupiny léčené dle protokolu - Per Protocol Analysis). Celková incidence gastrointestinálních

nežádoucích účinků považovaných za související s léčivem u pacientů léčených sitagliptinem byla 2,7 % v

porovnání s 12,6 % u pacientů léčených metforminem. Incidence hypoglykemie nebyla mezi léčenými

skupinami významně odlišná (sitagliptin 1,3 %; metformin 1,9 %). V obou skupinách došlo k poklesu tělesné

hmotnosti z výchozích hodnot (sitagliptin, -0,6 kg; metformin -1,9 kg).

Ve studii porovnávající účinnost a bezpečnost přidání 100 mg sitagliptinu jednou denně nebo glipizidu

(derivát sulfonylmočoviny) u pacientů s nedostatečnou kontrolou glykemie léčených metforminem v

monoterapii byl při snižování HbA

sitagliptin podobný glipizidu. Střední hodnota použité dávky glipizidu ve

srovnávací skupině byla během studie 10 mg za den s přibližně 40 % pacientů, kteří vyžadovali dávku

glipizidu

5 mg/den. Ve skupině léčené sitagliptinem však léčbu kvůli nedostatečné účinnosti ukončilo více

pacientů než ve skupině léčené glipizidem. Pacienti léčení sitagliptinem vykazovali významnou střední

hodnotu poklesu tělesné hmotnosti oproti jejím výchozím hodnotám, zatímco u pacientů léčených glipizidem

došlo k významnému zvýšení tělesné hmotnosti (-1,5 oproti +1,1 kg). V této studii byl poměr proinzulinu k

inzulinu, což je marker účinnosti syntézy a uvolňování inzulinu, zlepšen u léčby sitagliptinem a zhoršen u

léčby glipizidem. Incidence hypoglykemie ve skupině léčené sitagliptinem (4,9 %) byla významně nižší než

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace