MARCAINE 0,5% 5MG/ML

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BUPIVAKAIN-HYDROCHLORID (BUPIVACAINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
AstraZeneca UK Limited, Cambridge
ATC kód:
N01BB01
INN (Mezinárodní Name):
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE (BUPIVACAINI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
5MG/ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Epidurální/intraartikulární podání/infiltrace
Jednotky v balení:
5X20ML Injekční lahvička
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
BUPIVAKAIN
Přehled produktů:
MARCAINE 0,5%
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
01/ 246/71-C
Datum autorizace:
2019-05-09
EAN kód:
8595106401179

sp.zn. sukls221803/2017

Příbalová informace: informace pro pacienta

Marcaine 0,5%

, injekční roztok

bupivacaini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, nebo lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo

lékárníkovi nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků,

které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je Marcaine 0,5% a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Marcaine 0,5% používat

Jak se Marcaine 0,5% používá

Možné nežádoucí účinky

Jak Marcaine 0,5% uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Marcaine 0,5% a k

čemu se používá

Marcaine 0,5% obsahuje léčivou látku bupivakain hydrochlorid. Patří do skupiny léčivých přípravků,

které se nazývají lokální anestetika.

Marcaine 0,5% se používá ke znecitlivění (anestezii) částí těla. Používá se k odstranění vnímání

bolesti nebo k odstranění bolesti. Může se použít:

k znecitlivění částí těla v průběhu chirurgických výkonů (operace) u dospělých a dospívajících

starších než 12 let.

k odstranění bolesti u dospělých a dětí starších než 1 rok.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Marcaine 0,5%

používat

Zvláštní pozornost vyžadují děti mladší než 12 let, neboť některé postupy regionální anestezie (ztráta

vnímání bolesti) přípravkem Marcaine 0,5% v průběhu chirurgických zákroků nebyly u této věkové

kategorie stanoveny.

Bezpečnost a účinnost přípravku Marcaine 0,5% nebyla stanovena u dětí do 1 roku.

Nepoužívejte

Marcaine 0,5% jest

liže

:

jste alergický(á) na bupivakain hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jste alergický(á) na jiná lokální anestetika ze stejné třídy (např. lidokain nebo ropivakain).

máte kožní infekci v místě, kde má být anestetikum podáno.

máte kardiogenní šok (situace, kdy srdce nepumpuje dost krve do krevního oběhu).

máte hypovolemický šok (velmi nízký krevní tlak vedoucí ke kolapsu).

máte problémy se srážlivostí krve.

máte zánět míchy nebo mozku (meningitida, poliomyelitida, spondylitida).

máte úpornou bolest hlavy způsobenou krvácením do mozku.

máte problémy s míchou v důsledku chudokrevnosti.

máte otravu krve (septický zánět krve).

měl(a) jste nedávno úraz páteře, tuberkulózu páteře nebo nádor páteře.

Jestliže se některá z výše uvedených okolností vztahuje také na Vás, lékař Vám nesmí podat tento

léčivý přípravek. Pokud si nejste jist(a), poraďte se s lékařem ještě dříve než Vám přípravek podá.

Upozornění a opatření

Před použitím Marcaine 0,5% se poraďte se svým lékařem.

Pokud máte nemocné srdce, játra nebo ledviny, neboť může být potřebné, aby lékař upravil

dávku přípravku.

Pokud jste starší pacient v celkově špatném zdravotním stavu

Pokud trpíte částečnou nebo kompletní blokádou převodního systému srdce

Pokud jste v pokročilém stádiu těhotenství

Pokud se léčíte antiarytmiky třídy III (např. amidaron)

Pokud máte zadrženou tekutinu v oblasti břicha.

Máte žaludeční nádor.

Máte menší objem krve (hypovolémii).

Máte tekutinu na plicích.

Další léčivé přípravky a

Marcaine 0,5%

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a), nebo které

možná budete užívat. Je to důležité proto, že Marcaine 0,5% může ovlivnit účinek jiných léků a jiné

léky mohou ovlivnit účinek přípravku Marcaine 0,5%.

Lékaře informujte zejména o následujících lécích:

léčivé přípravky k léčbě nepravidelné srdeční akce (arytmie), např. s lidokainem, mexiletinem

nebo amiodaronem.

léčivé přípravky k zabránění srážení krve (antikoagulancia).

Lékař potřebuje být informován o těchto léčivých přípravcích, aby použil správnou dávku přípravku

Marcaine 0,5%.

Těhotenství

,

kojení a

plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Po podání přípravku Marcaine 0,5% můžete pociťovat ospalost a též rychlost Vašich reakcí může být

změněna. Lékař rozhodne, zda se můžete aktivně účastnit silničního provozu nebo používat stroje a

nástroje.

3.

Jak se Marcaine 0,5%

používá

Lékař Vám podá Marcaine 0,5%, neboť ví, jak přípravek správně podat.

Potřebnou dávku určí lékař na základě potřebného rozsahu odstranění bolesti a podle části Vašeho

těla, kam bude přípravek podán. Závisí též na Vaší tělesné hmotnosti, věku a celkové kondici.

Obvykle postačí podat jednu dávku, ale pokud by se chirurgický výkon protáhnul, lze podat další

dávku nebo podat přípravek jako pomalou infuzi.

Místo podání přípravku závisí na tom, k jakému účelu je podáván. Lékař Vám přípravek podá na

jedno z následujích míst:

poblíž místa, které má být znecitlivěno.

do místa, které může být vzdáleno od místa znecitlivění. To platí pro případy, kdy dostanete

epidurální injekci (injekci do páteře, do oblasti, která obklopuje míšní kanál).

Jakmile je přípravek Marcaine podán některým z těchto způsobů, nervová vlákna přestanou vést

podněty/bolestivé impulzy směrem k mozku. Po ukončení chirurgického výkonu dojde postupně

k odeznění tohoto účinku.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku

Marcaine 0,5%

, než bylo potřeba

Závažné nežádoucí účinky při předávkování přípravkem Marcaine 0,5% jsou nepravděpodobné.

Takové nežádoucí účinky vyžadují zvláštní léčbu a lékař, který Vás léčí tímto přípravkem je

obeznámen s řešením takových situací. Prvními příznaky předávkování přípravkem Marcaine 0,5%

jsou obvykle:

pocit závratě a točící se hlavy.

necitlivost rtů a okolí úst.

necitlivost jazyka.

problémy se slyšením.

problémy s viděním.

Aby se snížilo riziko závažných nežádoucích účinků, lékař přestane podávat Marcaine 0,5%, jakmile

se tyto příznaky objeví. To také znamená, že pokud byste pociťoval(a) výše uvedené příznaky,

informujte okamžitě lékaře.

Závažnější nežádoucí účinky při předávkování přípravkem Marcaine 0,5% zahrnují svalové záškuby,

svalové křeče a ztrátu vnímání.

Použití u

dětí a dospívajících

V závislosti na typu požadované analgezie (ztráta vnímání bolesti) je přípravek Marcaine 0,5%

podáván pomalu do epidurálního prostoru (oblast, která obklopuje míšní kanál) nebo jiných částí těla

anesteziologem, který je zkušený v oblasti anestetických technik u dětí. Dávka závisí na věku a tělesné

hmotnosti pacienta a určí ji anesteziolog.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Závažné alergické reakce (jsou vzácné, postihují méně než 1 pacienta z 10)

Pokud se dostaví závažná alergická reakce, řekněte to hned lékaři. Příznaky takové reakce zahrnují

náhlý vznik:

otoku obličeje, rtů, jazyka a krku. V důsledku toho je nesnadné polknout.

závažný nebo náhlý otok rukou, nohou a kotníků.

obtížné dýchání.

závažné svědění kůže s puchýři.

Další možné nežádoucí účinky:

Velmi časté (postihují více než 1

pacienta z 10)

nízký krevní tlak. Můžete pociťovat závrať nebo točení hlavy.

pocit nevolnosti (nucení na zvracení).

Časté (postihují méně n

e

ž 1

pacienta z 10)

nevolnost (zvracení).

pocit závratě.

pocit píchání a bodání v kůži.

vysoký krevní tlak.

pomalá činnost srdce.

problémy s vylučováním vody (hromadění vody v těle).

Méně časté (postihují méně než 1

pacienta ze 100)

pocit točící se hlavy.

záškuby (křeče).

necitlivost jazyka nebo okolí úst.

zvonění v uších nebo zvýšená citlivost na zvukové podněty.

potíže s mluvením.

neostré vidění.

ztráta vnímání.

třes (chvění).

svalové záškuby.

Vzácné (postihují méně než 1

pacienta z 1000)

dvojité vidění.

nervové poškození, které může vést ke změnám vnímání nebo svalová slabost (neuropatie).

Může zahrnovat i poškození periferních nervů.

zánět pleny, která obklopuje míchu (arachnoiditida). Příznaky zánětu zahrnují bodání nebo

palčivou bolest v dolní části zad nebo nohách a brnění, necitlivost nebo slabost v nohách.

slabost v nohách či úplná nehybnost nohou.

nepravidelná srdeční akce (arytmie). Může ohrožovat život pacienta.

zpomalené dýchání nebo zástava dechu nebo zástava srdce. Může ohrožovat život pacienta.

Další nežádoucí účinky, které byly

pozorovány u

jiných lokálních anestetik a které se mohou

objevit i u

přípravku Marcaine 0,5%:

problémy s jaterními enzymy. K této komplikaci může dojít, pokud byste dostával(a) přípravek

po delší dobu.

poškození nervů. Vzácně mohou být tyto problémy trvalé.

slepota, která není trvalá, nebo problémy s okohybnými svaly, které mohou trvat značně dlouho.

K těmto problémům může dojít při podání anestetika do blízkosti oka.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova

48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

Další nežádoucí úč

inky u

dětí a dospívajících

Nežádoucí účinky u dětí jsou podobné jako u dospělých.

5.

Jak Marcaine 0,5%

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku a krabičce za

„Použitelné do:“ Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Chraňte před mrazem.

Váš lékař nebo nemocnice obvykle uchovává Marcaine 0,5%. Personál je zodpovědný za správné

uchovávání, zacházení a používání přípravku Marcaine 0,5%.

6.

Obsah balení a další informace

Co Marcaine 0,5% obsahuje

Léčivou látkou je bupivacaini hydrochloridum (bupivakain hydrochlorid). Jedna lahvička

obsahuje bupivacaini hydrochloridum odpovídající 5 mg bupivacainum v 1ml roztoku.

Dalšími složkami (pomocnými látkami) jsou: chlorid sodný, roztok hydroxidu sodného a/nebo

kyselina chlorovodíková a voda na injekci.

Jak Marcaine 0,5%

vypadá a co obsahuje toto balení

Marcaine 0,5% je čirý bezbarvý injekční roztok ve skleněných lahvičkách pro jednorázové použití.

Lahvičky jsou opatřeny pryžovým uzávěrem, hliníkovým pertlem a plastovou krytkou a jsou umístěny

v papírové krabičce.

Velikost balení: 5x20 ml.

Dr

žitel rozhodnutí o registraci

Do 29. 11. 2017

AstraZeneca UK Limited, 1 Francis Crick Avenue, Cambridge Biomedical Campus, Cambridge

CB2 0AA, Velká Británie

Od 30. 11. 2017

Aspen Pharma Trading Limited, 3016 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24, Irsko

Tel: +420 228880774

V

ýrobce

Recipharm Monts

372 60 Monts

Francie

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

11. 10. 2017

Další zdroje informací

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Česká

republika/Státní ústav pro kontrolu léčiv na adrese www.sukl.cz

1/11

sp.zn. sukls221803/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Marcaine 0,5%

Injekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ

A

KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Bupivacaini hydrochloridum 5,0 mg v 1 ml injekčního roztoku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.

Jednodávkové lahvičky obsahující čirý bezbarvý sterilní isotonický vodný injekční roztok.

Roztok neobsahuje konzervační látky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Chirurgická anestezie u dospělých a dospívajících starších než 12 roků

Léčba akutní bolesti u dospělých a dětí starších než 1 rok

4.2

Dávkování a způsob podání

Dospělí a děti od 12 roků

Následující

tabulka

shrnuje

doporučené

dávkování

přípravku

nejčastější

techniky

regionální anestezie. Dávky uvedené v tabulce je třeba považovat za potřebné k vyvolání

účinné nervové blokády u dospělého člověka a jsou určitým návodem pro použití přípravku.

Faktory ovlivňující jednotlivé nervové blokády jsou popsány v odborných učebnicích. Při

dlouhodobé blokádě podáváním infuze či intermitentních injekcí je třeba mít na paměti, že se

zvyšuje riziko projevů celkové toxicity i lokální neurotoxicity.

Vedle těchto doporučení je k výpočtu požadované dávky anestetika důležitá zkušenost lékaře

znalost fyzického

stavu pacienta. Má

být použita

nejnižší

dávka

anestetika

potřebná

k vyvolání dostatečné anestezie. Existují individuální rozdíly v nástupu a trvání anestezie.

Trvání anestezie může být prodlouženo při podání roztoků anestetika s adrenalinem.

Pozor! Existuje riziko systémových účinků adrenalinu při použití velkých objemů roztoků

anestetika s adrenalinem.

2/11

Tabulka 1 Doporučené dávkování pro dospělé

Druh blokády

Koncentrace

přípravku

Dávka

Nástup

účinku

Trvání účinku

[mg/ml]

[ml]

[mg]

[min]

Chirurgická anestezie

Lumbální epidurální blok

1)

chirurgie

15-30

75-150

15-30

Lumbální epidurální blok

1)

Sectio Caesarea

15-30

75-150

15-30

Thorakální epidurální

blok

1)

- chirurgie

0,25

5-15

5-10

12,5-37,5

25-50

10-15

10-15

1,5-2

Kaudální epidurální blok

1)

0,25

20-30

20-30

50-75

100-150

20-30

15-30

Blokády velkých nervů

2)

(např. plexus brachialis, n.

femoralis, n. ischiadicus)

10-35

50-175

15-30

Regionální blokády (např.

blokády malých nervů a

infiltrace)

0,25

1-10

Léčba akutní bolesti

Lumbální epidurální blok

intermitentní injekce

3)

(např. léčba pooperační

bolesti)

-

kontinuální infuze

4)

-

kontinuální infuze

4)

(léčba porodní bolesti)

1,25

1,25

0,25

0,125

0,25

0,125

6-15 min.

interval 30 min

10-15/h

5-7,5/h

5-10/h

15-37,5 min.

interval 30 min

12,5-18,8/h

12,5-18,8/h

6,25-12,5/h

Druh blokády

Koncentrace

přípravku

Dávka

Nástup

účinku

Trvání účinku

[mg/ml]

[ml]

[mg]

[min]

Thorakální epidurální blok

-

kontinuální infuze

4)

1,25

0,125

0,25

5-10/h

4-7,5/h

6,3-12,5/h

10-18,8/h

Intraartikulární blok

6)

(např.

injekce po

artroskopii kolena)

0,25

5)

5-10

2-4 h po

výplachu

Regionální blokády (např.

blokády malých nervů a

infiltrace)

0,25

1)

Včetně testovací dávky

2)

Dávku pro blokády velkých nervů je třeba upravit podle místa aplikace a klinického

stavu pacienta

3)

Celkově maximálně 400 mg bupivakainu za 24 hodin

4)

Často v kombinaci s vhodným opioidem. Celkově maximálně 400 mg bupivakainu za

24 hodin.

5)

Pokud je bupivakain používán u téhož pacienta i pro jiné techniky, nesmí celková

dávka překročit 150 mg

6)

Existují poregistrační hlášení projevů chondrolýzy u pacientů, kterým byla pooperačně

podávána intraartikulární infuze lokálních anestetik. Marcaine není schválen v této

indikaci (viz bod 4.4).

3/11

Obecně platí, že chirurgická anestezie (např. epidurální podání) vyžaduje vyšší koncentraci a

dávku lokálního anestetika. Pokud je požadována méně intenzivní nervová blokáda (např.

útlum porodní bolesti), používají se nižší koncentrace anestetika. Objem podaného anestetika

má vliv na rozsah anestezie.

Při aplikaci přípravku je nezbytné vyhnout se intravaskulární aplikaci, která je spojena

s akutní toxickou reakcí. Před aplikací i v průběhu aplikace se doporučuje pečlivě provádět

aspiraci. Pokud se podává velká dávka, např. při epidurální blokádě, doporučuje se podat

testovací dávku 3-5 ml bupivakainu s adrenalinem. Náhodnou intravaskulární aplikaci lze

dobře

rozpoznat

podle

dočasného

zvýšení

tepové

frekvence.

Náhodná

subarachnoidální

aplikace se projeví subarachnoidální blokádou. Před podáním hlavní dávky je vhodné znovu

provést

aspiraci,

dávku

aplikovat

pomalu

rychlostí

25-50 mg/min

nebo

v postupně

zvyšujících dávkách za stálého sledování vitálních funkcí a slovního kontaktu s pacientem.

Objeví-li se toxické příznaky, injekci okamžitě přerušit.

Současné

poznatky

ukazují,

bupivakainu

aplikovaného

v průběhu

24 hodin

představuje dobře tolerovanou dávku u průměrného dospělého člověka.

Pediatrická populace od 1 do 12 roků

Postupy regionální anestezie u dětí má provádět kvalifikovaný lékař obeznámený s touto

populací pacientů i samotnou technikou.

Dávky uvedené v tabulce je třeba považovat za doporučené pro použití v pediatrii. Existují

však individuální rozdíly. U dětí s velkou tělesnou hmotností je často třeba postupně snižovat

dávku a vycházet přitom z ideální tělesné hmotnosti. Faktory ovlivňující jednotlivé nervové

blokády jsou popsány v odborných učebnicích.

Má být použita nejnižší potřebná dávka k vyvolání adekvátní analgezie.

Trvání účinku lze prodloužit použitím roztoků s obsahem adrenalinu.

Tabulka 2 Doporučené dávkování pro děti od 1 do 12 roků

Druh blokády

Koncentrace

přípravku

Dávka

Nástup

účinku

Trvání účinku

[mg/ml]

[ml/kg]

[mg/kg]

[min]

Marcaine s adrenalinem nebo bez adrenalinu

Léčba akutní bolesti (per

-

a pooperační)

Kaudální epidurální blok

Lumbální epidurální blok

Thorakální epidurální

blok

b)

0,25

0,25

0,25

0,6-0,8

0,6-0,8

0,6-0,8

1,5-2

1,5-2

1,5-2

20-30

20-30

20-30

Marcaine bez adrenalinu

Regionální blokády (např.

blokády malých nervů a

infiltrace)

0,25

0,5-2,0

0,5-2,0

Periferní nervové blokády

(např. ilioingvinální –

iliohypogastrická)

0,25

0,5-2,0

0,5-2,0

Nástup a trvání periferní nervové blokády závisí na typu blokády a podané dávce

Thorakální epidurální blok by měl být realizován postupnými dávkami až je dosažena

žádoucí hloubka anestezie

4/11

Dávku potřebnou pro děti je nutné vypočítat na základě znalosti tělesné hmotnosti až do

dávky 2 mg/kg.

Před podáním hlavní dávky a v průběhu podávání hlavní dávky je třeba opakovaně provádět

aspiraci,

předešlo

intravaskulární

aplikaci.

Dávku

třeba

podávat

pomalu

v postupných dávkách, zvláště při podání anestetika lumbálním a thorakálním epidurálním

přístupem a neustále pečlivě sledovat vitální funkce pacienta.

U dětí starších než 2 roky byla provedena peritonsilární infiltrace bupivakainem 2,5 mg/ml

v dávce 7,5-12,5 mg na tonsilu.

Ilioingvinální-iliohypogastrické blokády byly provedeny u dětí od 1 roku s bupivakainem

2,5 mg/ml a v dávce 0,1-0,5 ml/kg, ekvivalent 0,25-1,25 mg/kg. Dětem ve věku od 5 let byl

podáván bupivakain 5 mg/ml v dávce 1,25-2 mg/kg.

K blokádám

penisu

používán

bupivakain

5 mg/ml

v celkové

dávce

0,2-0,5 ml/kg,

ekvivalentní 1-2,5 mg/kg.

Bezpečnost a účinnost přípravku Marcaine s adrenalinem nebo bez adrenalinu u dětí do

1 roku nebyla stanovena. Jsou dostupné pouze omezené údaje.

Bezpečnost

účinnost

intermitentních

bolusových

injekcí

nebo

kontinuální

infuze

epidurálním přístupem nebyla stanovena. Jsou dostupné pouze omezené údaje.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.

Hypersenzitivita na lokální anestetika amidového typu.

Závažné poškození převodního systému srdce.

Akutní srdeční dekompenzace.

Nekorigovaná deplece intravaskulárního objemu.

Významná porucha krevní srážlivosti.

Zvýšený nitrolební tlak. Úporná bolest hlavy způsobená krvácením do mozku.

Infekce kůže v zamýšleném místě aplikace anestetika.

Meningitida, poliomyelitida, spondylitida.

Septický zánět krve.

Recentní úraz páteře, tuberkulóza páteře, nádor páteře.

Postižení míchy v důsledku perniciózní anémie.

Přípravek je kontraindikován pro intravenózní regionální anestezii (Bierův blok), protože

neúmyslné prosakování bupivakainu do systémového oběhu může vyvolat systémové toxické

projevy.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Byly

hlášeny

případy

srdeční

zástavy

úmrtí

v průběhu

podávání

bupivakainu

epidurálního prostoru či blokádě periferních nervů. V některých případech je resuscitace

těchto pacientů obtížná či prakticky nemožná i při správné a okamžité intervenci.

Podobně jako jiná anestetika může i bupivakain vyvolat centrální a kardiovaskulární projevy

akutní toxicity, pokud je podáván tak, že je dosaženo vysokých plazmatických koncentrací

anestetika,

např.

při

nezamýšlené

intravaskulární

aplikaci

nebo

při

aplikaci

v místech

s bohatou vaskulaturou. V důsledku vysokých plazmatických koncentrací bupivakainu byly

hlášeny komorové arytmie, fibrilace, náhlé srdeční selhání a smrt.

5/11

Postupy regionální anestezie mají být vždy prováděny na adekvátně personálně a materiálně

vybaveném pracovišti. Okamžitě dostupná musí být léčiva, přístroje a pomůcky nutné pro

neodkladnou resuscitaci a monitorování pacienta. Stejně tak by měl být zajištěn přístup do

cévního

řečiště

ještě

před

zahájením

anestezie,

zvláště

tam,

plánuje

zavedení

rozsáhlejšího bloku. Ošetřující personál má být obeznámen s postupy diagnostiky a léčby

projevů nežádoucích účinků, systémové toxicity a jiných komplikací.

Blokády velkých nervů mohou být spojeny s potřebou aplikovat velké objemy lokálního

anestetika v místech s bohatou vaskulaturou a/nebo v místech s vyšším rizikem systémové

absorpce, což může mít za následek zvýšení plazmatických koncentrací léčiva.

Regionální anestezie je často považována za optimální anesteziologický přístup, nicméně

některé skupiny pacientů vyžadují speciální pozornost, aby se snížilo riziko závažných

nežádoucích účinků:

starší pacienti a pacienti v celkově špatném zdravotním stavu.

pacienti s částečnou nebo kompletní blokádou převodního systému, neboť lokální

anestetika mohou zpomalovat srdeční vedení.

pacienti s pokročilým poškozením jater a závažnou ledvinnou dysfunkcí.

pacientky v pokročilém stádiu těhotenství.

pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) by měli být pečlivě sledováni a

monitorováno EKG, neboť kardiální účinky obou skupin léčiv jsou aditivní.

pacienti se zadrženou tekutinou v oblasti břicha

pacienti s žaludečním nádorem

pacienti s hypovolémií

pacienti s tekutinou na plicích

Některé techniky regionální anestezie mohou být spojeny s výskytem závažných nežádoucích

účinků bez ohledu na použité anestetikum:

centrální blokády mohou vyvolat kardiorespirační útlum, zvláště pokud je současně

přítomna

hypovolémie.

Epidurální

anestezii

třeba

volit

opatrně

u pacientů

s kardiovaskulárními poruchami.

retrobulbární

injekce

lokálního

anestetika

mohou

občas

dosáhnout

lebečního

subarachnoidálního prostoru a způsobit dočasnou slepotu, kardiovaskulární kolaps,

apnoe, křeče apod. Tato komplikace musí být včas diagnostikována a neodkladně

léčena.

Retro- a peribulbární injekce lokálního anestetika může vyvolat trvalou dysfunkci očních

svalů. Primární příčinou je traumatické a/nebo lokální toxické poškození svalů a/nebo nervů.

Závažnost tkáňové reakce je závislá na stupni traumatického poškození, koncentraci lokálního

anestetika a trvání expozice. Z tohoto důvodu by měla být použita nejnižší účinná koncentrace

a dávka lokálního anestetika. Vazokonstrikční přísada a další aditiva mohou tkáňovou reakci

dále zhoršovat, a proto by se měly používat jen, pokud jsou indikovány. Injekce anestetika

v oblasti hlavy a krku mohou být nezamýšleně aplikovány do artérie a mohou tak okamžitě

vyvolat mozkové příznaky i při nízkém dávkování.

Paracervikální blokáda může někdy způsobit bradykardii/tachykardii plodu, a proto je z

hlediska

plodu

nutné

kontinuálně

monitorovat

srdeční

akci

plodu.

Paracervikální

blokáda při porodu je kontraindikována při známkách hrozící hypoxie plodu (zkalená

plodová voda, suspektní kardiotokografický záznam).

Existují poregistrační hlášení projevů chondrolýzy u pacientů, kterým byla pooperačně

podávána intraartikulárně kontinuální infuze lokálních anestetik. Většina hlášených

6/11

případů chondrolýzy se týkala ramenního kloubu. Vzhledem k mnoha faktorům, které

mohly

přispět

k tomuto

projevu

nekonzistenci

vědecké

literatury

týkající

mechanismu

tohoto

účinku,

nelze

potvrdit

kauzální

vztah.

Intraartikulární

podání

kontinuální infuze přípravku Marcaine není schválenou indikací.

Epidurální anestezie může vyvolat hypotenzi a bradykardii. Riziko těchto komplikací lze

snížit např. injekčním podáním vazokonstrikčních látek. Urgentně lze hypotenzi zvládnout

intravenózním podáním sympatomimetik, a to i opakovaně, pokud je třeba.

Pokud je bupivakain podáván jako intraartikulární injekce, je třeba postupovat velmi opatrně,

pokud lze předpokládat čerstvé intraartikulární trauma, resp. obnažení větších kloubních

ploch chirurgickým zákrokem, což může urychlit absorpci a vést k vzestupu plazmatických

koncentrací anestetika.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Marcaine u dětí do 1 roku nebyla stanovena. Existují pouze

omezené údaje.

Použití

přípravku

Marcaine

k intraartikulární

blokádě

u dětí

12 roků

nebylo

dokumentováno.

Použití

přípravku

Marcaine

k blokádě

velkých

nervů

u dětí

12 roků

nebylo

dokumentováno.

Epidurální anestezie u dětí má být realizována postupnými dávkami odpovídajícím věku a

tělesné hmotnosti, neboť zejména epidurální anestezie thorakálním přístupem může vést

k závažné hypotenzi a poruše dýchání.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání bupivakainu a jiných lokálních anestetik či léčiv strukturně podobných

lokálním anestetikům amidového typu, např. některá antiarytmika – lidokain, mexiletin a

tokainid- může vést k zesílení systémových toxických účinků, které jsou v tomto případě

aditivní.

Specifické

interakční

studie

s bupivakainem

a antiarytmiky

třídy

III,

např.

amiodaron, nebyly provedeny, ale zvýšená pozornost je v tomto případě namístě.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a

kojení

Bupivakain byl podáván velkému počtu těhotných žen i ženám ve fertilním věku. Nebylo

přitom

zaznamenáno

žádné

specifické

poškození

reprodukčních

vlastností,

např.

vyšší

incidence malformací.

Vysoká

dávka

lokálního

anestetika

podaná

ženám

v průběhu

spontánního

porodu

při

paracervikální analgezii může navodit bradykardii plodu (negativně chronotropní účinek

lokálního anestetika na myokard plodu a vazokonstrikce uterinních cév).

Bupivakain se podobně jako jiná lokální anestetika vylučuje do mateřského mléka, ale toto

množství je tak malé, že neohrožuje kojence.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V závislosti na dávce může mít přípravek mírný vliv na duševní funkce a může dočasně

ovlivnit schopnost pohybu a koordinace. Při použití Marcaine 0,5% musí lékař v každém

7/11

případě rozhodnout zvlášť, zda se pacient smí aktivně účastnit silničního provozu nebo

používat stroje a nástroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Všeobecně

Profil nežádoucích účinků přípravku Marcaine je podobný jako u jiných dlouhodobě účinných

lokálních anestetik. Nežádoucí účinky léčiva lze přitom těžko odlišit od fyziologických

projevů nervové blokády, např. pokles krevního tlaku, bradykardie, přímých vlivů, např.

traumatizace nervu, nebo nepřímých projevů, např. epidurální absces způsobený injekční

jehlou. Neurologické poškození je vzácnou, nicméně dobře známou komplikací regionální,

zvláště epidurální a subarachnoidální anestezie.

Přehled nežádoucích účinků

Velmi časté

1/10

Cévní poruchy: hypotenze

Gastrointestinální poruchy: nauzea

Časté

1/100 až

1/10

Poruchy nervového systému: parestézie, závratě

Srdeční poruchy: bradykardie

Cévní poruchy: hypertenze

Gastrointestinální poruchy: zvracení

Poruchy ledvin a močových cest: retence moči

Méně časté

1/1000 až

1/100

Poruchy nervového systému: příznaky toxicity na CNS (křeče, cirkumorální parestézie,

necitlivost jazyka, poruchy

vidění a slyšení (hyperakusie), ztráta vědomí, třes, zvonění

v uších, dysartrie)

Vzácné

1/1000

Poruchy imunitního systému: alergické reakce, anafylaktická reakce/šok

Poruchy nervového systému: neuropatie, poranění periferních nervů, zánět pavučnice, paréza

a paraplegie

Oční poruchy: diplopie

Srdeční poruchy: zástava srdce, srdeční arytmie

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: útlum dechu

4.8.1

Akutní systémová toxicita

Projevy

systémové

toxicity

zahrnují

symptomatologii

centrálního

nervového

systému

a systému

kardiovaskulárního.

Tyto

reakce

jsou

způsobeny

vysokými

plazmatickými

koncentracemi lokálního anestetika, které mohou být dosaženy po náhodné intravaskulární

aplikaci, předávkování nebo výjimečně rychlé absorpci ze silně vaskularizované oblasti (viz

bod 4.4). Centrální projevy jsou společné pro všechna lokální anestetika amidového typu,

zatímco kardiální projevy jsou více závislé na typu léčiva, kvalitativně i kvantitativně.

Centrální projevy toxicity obvykle předcházejí projevům kardiovaskulárním. Výjimku tvoří

nemocní v celkové anestezii nebo pacienti tlumení barbituráty nebo benzodiazepiny.

K projevům

toxicity

vyvolaným

účinkem

anestetika

centrální

nervový

systém

patří

příznaky

s odstupňovanou

závažností.

Počínající

symptomy

zahrnují

poruchy

vidění

hyperakusie, sníženou cirkumorální citlivost, závratě, pocit opojení a parestézie. V některých

případech pacient udává zvonění v uších. Závažnější symptomy, které předcházejí nástupu

8/11

generalizovaných křečí, zahrnují dysartrii, svalový třes a svalové záškuby. Tyto známky

nesmí být nikdy přehlédnuty. Obvykle následuje závažná porucha vědomí se záchvatem

tonicko-klonických křečí trvajícím několik sekund až minut. V průběhu křečí se rychle vyvíjí

hypoxie a hyperkapnie jako výsledek zvýšené svalové aktivity a zhoršené plicní ventilace.

V těžkých

případech

objevuje

apnoe.

Rozvíjí

metabolická

respirační

acidóza,

hypokalcémie a hypoxie, které zvyšují toxický účinek lokálního anestetika.

K obnovení vitálních funkcí však může dojít rychle, což je výsledkem rychlé redistribuce

farmaka z centrálního nervového systému, následné metabolizace a vylučování (pokud nebyly

aplikovány vysoké dávky lokálního anestetika).

Kardiovaskulární projevy systémové toxicity lze pozorovat v těžkých případech a obvykle jim

předcházejí centrální příznaky toxicity. U pacientů utlumených sedativy nebo při současné

aplikaci celkových anestetik mohou centrální příznaky toxicity chybět. Výsledkem vysokých

systémových koncentrací lokálního anestetika je hypotenze, bradykardie, arytmie a někdy i

srdeční

zástava.

Vzácně

došlo

k srdeční

zástavě

při

vysokých

koncentracích

lokálního

anestetika i bez předchozích centrálních projevů systémové toxicity.

Pediatrická populace

Nežádoucí účinky u dětí jsou podobné jako u dospělých, avšak u dětí je někdy obtížné zjistit

časné projevy toxicity v případech, že regionální blokáda je prováděna v celkové anestezii.

4.8.2

Léčba akutní toxicity

V případě akutních toxických projevů je nutné okamžitě přerušit aplikaci lokálního anestetika.

V případě

křečí

nutné

zahájit

antikonvulzivní

léčbu.

K hlavním

zásadám

patří:

oxygenoterapie, potlačení křečí a podpora systémového oběhu. V nezbytných případech

zavádíme řízenou ventilaci. Antikonvulziva podáváme intravenózně, pokud křeče trvají déle

než 15-20 sekund (např. thiopental, diazepam a midazolam). Podání svalových relaxancií je

možné

podání

antikonvulziv

navození

dostatečné

poruchy

vědomí

(např.

succinylcholinjodid, vecuronium, rocuronium, atd.). Možnost tracheální intubace a umělé

plicní ventilace je podmínkou jejich použití.

Dojde-li k poruchám oběhového systému (hypotenze, bradykardie) je třeba zahájit vhodnou

léčbu intravenózním podáním roztoků, vasopresorů, inotropních látek a/nebo lipidových

emulzí.

Pokud dojde k zástavě oběhu, postupuje se podle platných doporučení pro neodkladnou

resuscitaci. Poruchy srdečního rytmu se léčí symptomaticky podle obvyklých zásad. Hlavní

význam při léčbě toxicity má optimalizace ventilace, tj. zabránit hypoxii a/nebo hyperkapnii,

úprava náplně oběhového systému (nastolení euvolemie) a léčba acidózy, protože hypoxie a

acidóza zvyšují systémovou toxicitu lokálních anestetik. Dojde-li k zástavě oběhu, může být

nezbytná dlouhodobá resuscitace.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

9/11

4.9

Předávkování

Při

náhodné

intravaskulární

aplikaci

přípravku

jsou

systémové

toxické

projevy

zřejmé

v průběhu několika sekund až minut. Při předávkování je v závislosti na místě aplikace

dosaženo maximálních plazmatických koncentrací asi v průběhu 15-60 minut od podání a

projevy systémové toxicity nastupují tedy později (viz body 4.8.1 a 4.8.2).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetikum amidového typu

ATC klasifikace: N01B B01

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Bupivakain hydrochlorid (Marcaine) je dlouhodobě účinné lokální anestetikum amidového

typu s anestetickým i analgetickým účinkem. Ve vysokých dávkách vyvolává chirurgickou

anestezii, v nižších dávkách senzorickou blokádu (analgezii) s méně vyznačenou motorickou

blokádou.

Nástup a trvání lokálně anestetického účinku bupivakainu závisí na dávce a místě aplikace.

Bupivakain, podobně jako jiná lokální anestetika, vyvolává reverzibilní blokádu propagace

impulzů nervovým vláknem tím, že vazbou na sodíkové kanály brání influxu sodíkových

iontů přes membránu nervového vlákna.

Podobný účinek vykazují lokální anestetika i na jiných excitabilních membránách, např.

v mozku

myokardu.

Pokud

rychle

dosaženo

vysokých

plazmatických

koncentrací,

objevují se známky toxicity, především centrální a kardiovaskulární. Projevy centrální (viz

bod 4.8) zpravidla předcházejí projevům kardiovaskulárním, protože se objevují při nižších

plazmatických koncentracích anestetika. Přímý vliv lokálních anestetik na srdce zahrnuje

negativně dromotropní a negativně inotropní účinek a eventuálně srdeční zástavu.

Nepřímé kardiovaskulární účinky (hypotenze a bradykardie) se mohou objevit po epidurální

aplikaci a závisí na rozsahu současné blokády sympatiku.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Bupivakain má hodnotu disociační konstanty (pK

) = 8,2 a hodnotu rozdělovacího koeficientu

(D) = 346; 25°C n-oktanol/fosfátový pufr pH 7,4. Aktivita metabolitů bupivakainu je nižší

než aktivita bupivakainu.

Plazmatická koncentrace bupivakainu závisí na podané dávce, způsobu podání a vaskularizaci

místa aplikace.

Bupivakain

vykazuje

úplnou

absorpci

bifázického

charakteru

z epidurálního

prostoru

s poločasy absorpce 7 minut, resp. 6 hodin. Pomalejší fáze absorpce je limitujícím faktorem

pro eliminaci bupivakainu. Zdánlivý eliminační biologický poločas po epidurální aplikaci je

delší než po intravenózní aplikaci.

Bupivakain

hodnotu

celkové

plazmatické

clearance

0,58 l/min,

hodnotu

distribučního objemu v ustáleném stavu (V

d ss

) 73 l, eliminační biologický poločas (t

) 2,7 h

a střední hepatální extrakční poměr (E

) 0,38 po intravenózním podání. V plazmě je z 96 %

vázán,

především

kyselý

-1-glykoprotein.

Clearance

bupivakainu

téměř

úplně

10/11

zprostředkována jaterním metabolismem a závislá spíše na aktivitě jaterních enzymů než na

průtoku krve játry.

Farmakokinetika bupivakainu u dětí je podobná farmakokinetice u dospělých.

Vzestup celkové plazmatické koncentrace byl pozorován v průběhu kontinuální epidurální

infuze. Je to důsledek zvýšení koncentrace kyselého

-1-glykoproteinu v plazmě po operaci.

Podíl farmakologicky aktivní volné frakce léčiva je podobný před operací i po operaci.

Bupivakain

snadno

přechází

přes

placentární

bariéru

brzy

dosaženo

rovnovážné

koncentrace volné frakce. Stupeň vazby na plazmatické proteiny u plodu je menší, což má za

následek celkově nižší plazmatické koncentrace na straně plodu. Koncentrace bupivakainu

v mateřském mléce jsou nižší než plazmatické koncentrace u matky.

Bupivakain

intenzivně

metabolizován

v játrech,

především

hydroxylací

aromatického

kruhu na 4-hydroxybupivakain a N-dealkylací na pipekolylxylidin (PPX). Obě reakce jsou

zprostředkovány isoenzymy 3A4 cytochromu P450. V průběhu 24 hodin se vyloučí do moči

asi 1 % z podané dávky bupivakainu v nezměněné formě a asi 5 % jako N-dealkylovaný

metabolit

PPX.

Plazmatické

koncentrace

a 4-hydroxybupivakainu

v průběhu

kontinuálního podání jsou ve srovnání s bupivakainem nízké.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Na základě předklinických studií s bupivakainem zaměřených na bezpečnostní farmakologii,

akutní a chronickou toxicitu, reprodukční toxicitu, mutagenní potenciál a lokální toxicitu lze

konstatovat,

podávání

bupivakainu

lidem

bezpečné,

kromě

farmakodynamických

účinků,

které

možné

očekávat

podání

vysokých

dávek

(např.

toxicita

kardiotoxicita).

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, roztok hydroxidu sodného a/nebo kyselina chlorovodíková, voda na injekci.

6.2

Inkompatibility

Rozpustnost bupivakainu ve vodných roztocích s aktuální aciditou pH

6,5 je omezená. Při

mísení s alkalicky reagujícími roztoky, např. uhličitany, může dojít k precipitaci bupivakainu.

Vhodným roztokem na ředění je např. sterilní isotonický roztok chloridu sodného.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Skleněná lahvička, chlorobutylový nebo bromobutylový uzávěr, hliníkový pertl, plastový

kryt, krabička.

11/11

Velikost balení: 5x20 ml.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Roztoky na injekce neobsahují konzervační látky a je nutné je použít ihned po otevření.

Nespotřebovaný zbytek roztoku v lahvičce je nutno bezpečně zlikvidovat podle platných

předpisů. Resterilizace přípravku se nedoporučuje.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Do 29. 11. 2017

AstraZeneca

Limited,

Francis

Crick

Avenue,

Cambridge

Biomedical

Campus,

Cambridge CB2 0AA, Velká Británie

Od 30. 11. 2017

Aspen Pharma Trading Limited, 3016 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24,

Irsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

01/246/71-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 16. listopadu 1972

Datum posledního prodloužení registrace: 4. prosince 2013

10.

DATUM REVIZE TEXTU

11. 10. 2017

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace