MAGNESIUM SULFATE KALCEKS Injekční/infuzní roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
HEPTAHYDRÁT SÍRANU HOŘEČNATÉHO (MAGNESII SULFAS HEPTAHYDRICUS)
Dostupné s:
AS Kalceks, Riga
ATC kód:
A12CC02
INN (Mezinárodní Name):
THE HEPTAHYDRATE OF MAGNESIUM SULFATE (MAGNESII SULFAS HEPTAHYDRICUS)
Dávkování:
100MG/ML
Léková forma:
Injekční/infuzní roztok
Podání:
Subkutánní/intramuskulární/intravenózní podání
Jednotky v balení:
10X10ML; 5X10ML; 100X10ML
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
SÍRAN HOŘEČNATÝ
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
39/ 299/18-C
Datum autorizace:
2020-04-03

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls9211/2021

Příbalová informace: informace pro

u

živatele

Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml injekční/infuzní roztok

Magnesium sulfate Kalceks 200 mg/ml injekční/infuzní roztok

magnesii sulfas heptahydricus

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je Magnesium sulfate Kalceks a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než Vám bude Magnesium sulfate Kalceks podán

Jak se Magnesium sulfate Kalceks používá

Možné nežádoucí účinky

Jak Magnesium sulfate Kalceks uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Magnesium sulfate Kalceks a k

čemu se používá

Magnesium sulfate Kalceks obsahuje hořčík (jako heptahydrát síranu hořečnatého). Heptahydrát

síranu hořečnatého (dále jen síran hořečnatý) je sůl hořčíku. Používá se:

k léčbě deficitu (nedostatku) hořčíku;

k prevenci a léčbě nízkých hladin hořčíku v krvi pacientů, kteří dostávají úplnou parenterální

výživu (živiny jsou podávány přímo do krve);

k léčbě poruch srdečního rytmu známých jako “torsade de pointes”;

ke zvládání a prevenci záchvatů při těžké preeklampsii (závažná komplikace v těhotenství, která

se projevuje vysokým krevním tlakem a bílkovinou v moči);

ke zvládání a prevenci opakujících se záchvatů při eklampsii (křeče v důsledku preeklampsie).

Přípravek je určen k použití u dospělých, dospívajících a dětí.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než Vám bude

Magnesium sulfate Kalceks

podán

Přípravek

Magnesium sulfate Kalceks

Vám nesmí být podán

jestliže jste alergický(á) na síran hořečnatý, jeho soli nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6);

jestliže máte vysokou hladinu hořčíku v krvi;

jestliže máte těžkou poruchu funkce ledvin nebo selhání ledvin (pokud není možné provést

dialýzu nebo jiné metody čištění krve).

Pokud se Vás něco z výše uvedeného týká, sdělte to prosím svému lékaři nebo zdravotní sestře dříve,

než Vám bude přípravek Magnesium sulfate Kalceks podán.

Upozornění a opatření

Před tím, než Vám bude přípravek Magnesium sulfate Kalceks podán, se poraďte se svým lékařem,

lékárníkem nebo zdravotní sestrou:

jestliže máte onemocnění způsobující svalovou slabost a únavu nazývané „myasthenia gravis“;

jestliže máte problémy s ledvinami (budete pravděpodobně potřebovat nižší dávku);

jestliže jste náchylní k tvorbě ledvinových kamenů (diatéza kamenů z fosforečnanu vápenatého

a fosforečnanu hořečnato-amonného);

jestliže máte problémy s játry;

jestliže máte problémy se srdcem.

Příliš rychlé podání může vést k rychlému rozvoji dilatace (roztažení) cév a ke snížení krevního tlaku.

Pokud se u Vás objeví návaly a pocení, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní sestře.

V souvislosti s injekcemi síranu hořečnatého byly v literatuře popsány bolest, zarudnutí, otok nebo

horkost v místě vpichu, výtok v místě vpichu, dlouhotrvající krvácení, celulitida, sterilní absces

(hnisavý váček), projevy alergické reakce jako jsou dýchací obtíže nebo otok obličeje, poškození

okolních tkání (cévy, kosti nebo nervy), neúmyslná injekce do cévy, nekróza (odumření) tkáně, špatná

absorpce (vstřebávání) v důsledku velkého objemu injekce.

Jako všechny parenterální léčivé přípravky tento přípravek může dráždit žíly; únik léku z cévy do

okolní tkáně může způsobit poškození tkáně.

Během léčby budou monitorovány hladiny hořčíku a vápníku v krvi.

Během podávání síranu hořečnatého budou kontrolovány Vaše reflexy, dýchaní a výdej moči.

Další léčivé přípravky a Magnesium sulfate Kalceks

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat. Mezi přípravky, které se mohou vzájemně ovlivňovat se

síranem hořečnatým, patří:

myorelaxancia (přípravky uvolňující kosterní svalstvo), např. vekuronium;

nifedipin (používaný k léčbě vysokého krevního tlaku nebo bolesti na hrudi);

blokátory kalciových kanálů (přípravky používané k léčbě vysokého krevního tlaku nebo bolesti

na hrudi);

diuretika (přípravky, které zvyšují vylučování moči) jako thiazidy a furosemid;

soli vápníku;

digitalisové glykosidy, např. digoxin (přípravky používané k léčbě problémů se srdcem);

aminoglykosidové antibakteriální látky (přípravky používané k léčbě bakteriálních infekcí);

barbituráty (přípravky používané k léčbě úzkosti, nespavosti);

opioidy (přípravky používané k léčbě chronické bolesti) jako je morfin;

hypnotika (přípravky používané k léčbě poruch spánku).

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem dříve, než Vám bude tento přípravek podán.

Síran hořečnatý může být použit k léčbě záchvatů spojených s preeklampsií a eklampsií, což jsou

závažné komplikace v těhotenství. Pokud jste těhotná a dostanete síran hořečnatý, bude důkladně

monitorována frekvence srdce Vašeho dítěte a k jeho použití, pokud možno, nemá dojít 2 hodiny

okolo termínu porodu.

Síran hořečnatý nemá žádný vliv na plodnost.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Je nepravděpodobné, že síran hořečnatý ovlivní Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje. Avšak někteří

lidé mohou po podání injekce síranu hořečnatého pociťovat závratě nebo ospalost. Pokud se u Vás tyto

nežádoucí účinky vyskytnou, neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje.

Magnesium sulfate Kalceks obsahuje

sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 ml, to znamená, že je v podstatě

„bez sodíku“.

3.

Jak se Magnesium sulfate Kalceks

používá

Magnesium sulfate Kalceks Vám bude podán buď do žíly pomalou injekcí nebo infuzí, nebo do svalu

nebo do tkáně pod kůží.

Lékař rozhodne, kolik síranu hořečnatého Vám má být podáno. Dávka závisí na Vašich individuálních

potřebách a reakci na léčbu.

Dospělí

Léčba nedostatku hořčíku

Obvyklá dávka je 8-12 g síranu hořečnatého během prvních 24 hodin, poté následuje 4-6 g/den po

dobu 3 nebo 4 dnů na doplnění zásob hořčíku v těle. Obvykle se podává 10-20 ml přípravku

Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml nebo 200 mg/ml injekční/infuzní roztok, v případě potřeby

opakovaně.

U pacientů, kteří dostávají úplnou parenterální výživu, je dávkování přísně individuální. Podle

obecných pokynů je podáváno 1-3 g/den do žíly.

Prevence a zvládání záchvatů u těžké

preeklampsie a eklampsie

Po počáteční nasycovací dávce 4 g síranu hořečnatého, zředěného na příslušný objem, podaného do

žíly, následuje buď infuze 1-2 g/h do žíly nebo pravidelné intramuskulární injekce (do svalu), dokud

záchvaty neustanou.

Torsade de pointes

Jednotlivá dávka 2 g podaná po dobu 2-3 minut. Infuze do žíly se zahajuje rychlostí 2-4 mg/min.

Pokud se torsade de pointes opakuje, podají se další 2 g a rychlost infuze se zvýší na 6-8 mg/min.

Pacienti s problémy s ledvinami

Pacientům s problémy s ledvinami bude obvykle podávána snížená dávka.

Pacienti s problémy s játry

Neexistují žádná konkrétní doporučení ohledně dávkování.

Starší pacienti

Neexistují žádná konkrétní doporučení ohledně dávkování. Je však třeba postupovat opatrně, protože

v této věkové skupině jsou častější onemocnění ledvin a/nebo jater a častěji se vyskytují nežádoucí

účinky.

Použití u dětí

Dětem může být přípravek Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml injekční/infuzní roztok podán do

žíly k doplnění zásob hořčíku v těle. U dětí, které dostávají úplnou parenterální výživu, se dávka

upravuje v závislosti na věku, tělesné hmotnosti a individuálních potřebách.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku

Magnesium sulfate Kalceks

, než měl

o

Jelikož Vám tento lék podá lékař nebo zdravotní sestra, je nepravděpodobné, že Vám bude podána

příliš vysoká dávka. Pokud však máte jakékoli obavy, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní sestře.

Jestliže Vám příprave

k Magnesium sulfate Kalceks

nebyl podán

Je nepravděpodobné, že vynecháte dávku, protože ji podává lékař nebo zdravotní sestra. Pokud byla

dávka vynechána, nemá Vám být podána dvojitá dávka. Zeptejte se svého lékaře nebo zdravotní

sestry, kdy máte dostat další dávku.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Frekvence není známa

(z dostupných údajů nelze určit)

alergické reakce

vysoká hladina hořčíku v krvi

abnormality elektrolytů/tekutin (odchylky ve výsledcích vyšetření krve)

dýchací potíže

pocit na zvracení nebo zvracení

ospalost

zmatenost

nesrozumitelná řeč

dvojité vidění

vymizení šlachových reflexů

nepravidelný srdeční rytmus

srdeční zástava

abnormální záznam na elektrokardiogramu (EKG)

zpomalení rychlosti tepu srdce

zarudnutí kůže, horkost a nízký krevní tlak v důsledku roztažení cév

svalová slabost

žízeň

kóma (hluboké bezvědomí)

Při vysokých dávkách síranu hořečnatého byly velmi vzácně hlášeny nízké hladiny vápníku v krvi

těhotných žen a jejich nenarozených dětí.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro

kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-

ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Magnesium sulfate Kalceks

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Chraňte před mrazem.

Doba použitelnosti po prvním otevření

Přípravek má být po otevření ampulky použit okamžitě.

Doba použitelnosti po naředění

Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla prokázána na dobu 72 hodin při 30 °C

a při 2 °C – 8 °C po naředění 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Pokud není použit okamžitě, doba

a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a obvykle

nemá být delší než 24 hodin při teplotě 2 °C až 8 °C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných

a validovaných aseptických podmínek.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku a krabičce za „EXP“.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete viditelných známek snížené kvality (např. přítomnost

částic).

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Magnesium sulfate Kalceks obsahuje

Léčivou látkou je magnesii sulfas heptahydricus.

Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml

Jeden ml roztoku obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 100 mg.

Jedna 10ml ampulka obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 1000 mg.

Magnesium sulfate Kalceks 200 mg/ml

Jeden ml roztoku obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 200 mg.

Jedna 10ml ampulka obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 2000 mg.

Dalšími složkami jsou kyselina sírová (na úpravu pH), hydroxid sodný (na úpravu pH), voda pro

injekci.

Jak

přípravek

Magnesium sulfate Kalceks

vypadá a co obsahuje toto balení

Čirý bezbarvý roztok, bez viditelných částic.

10 ml roztoku v ampulce z bezbarvého skla s označením bodu zlomu.

Ampulky jsou označené barevným kroužkem specifickým pro každou sílu přípravku.

Ampulky jsou baleny v polyvinylchloridové vložce. Vložky jsou baleny v krabičce.

Velikost balení:

5, 10 nebo 100 ampulek.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

AS KALCEKS

Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Lotyšsko

Tel.: +371 67083320

E-mail: kalceks@kalceks.lv

V

ýrobce

Akciju sabiedrība “Kalceks”

Krustpils iela 71E, Rīga, LV-1057, Lotyšsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

5. 3. 2021.

-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:

Dávkování

Magnesii sulfas heptahydricus 1 g = magnesium 98,6 mg nebo 8,1 mEq nebo 4,1 mmol.

Terapeutické hladiny jsou dosaženy téměř okamžitě pomocí vhodných intravenózních dávek a do

60 minut po intramuskulární injekci.

Dospělí

Hypomagnezémie

Dávkování je přísně individuální. Podle obecných pokynů lze v průběhu prvních 24 hodin podávat 8-

12 g síranu hořečnatého s následnou dávkou 4-6 g/denně po dobu 3 nebo 4 dnů na doplnění zásob

hořčíku v těle. Maximální rychlost infuze nemá překročit 2 g/h. Cílem je udržení koncentrace hořčíku

v séru nad 0,4 mmol/l.

Obvykle se 10-20 ml přípravku Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml nebo 200 mg/ml

injekční/infuzní roztok podává pomalu intravenózně (rychlostí 150 mg/min nebo 300 mg/min, tj.

1,5 ml/min), intramuskulárně nebo výjimečně subkutánně (bolestivost), v případě potřeby opakovaně.

Prevence a léčba hypomagnezémie při úplné

parenterální výživě

Dávkování je striktně individuální. Jako obecné doporučení lze intravenózně podat 1-3 g síranu

hořečnatého denně.

Těžká preeklampsie nebo eklampsie

Počáteční nasycovací dávka 4 g intravenózně zředěná na přiměřený objem, např. 4 g síranu

hořečnatého v 250 ml 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného, podaná infuzí při

maximální rychlosti 4 ml/min (= 64 mg/min). Poté následuje udržovací režim buď intravenózní infuze

1-2 g/h, např. 5 g síranu hořečnatého rozpuštěného v 1 litru 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku

chloridu sodného rychlostí 200 ml/h (= 1 g/h), nebo pravidelných intramuskulárních injekcí,

v závislosti na přetrvávajícím výskytu patelárního reflexu a adekvátní respirační funkci a produkci

moči. Léčba má pokračovat až do vymizení záchvatů.

Je důležité, aby při podávání síranu hořečnatého podle kteréhokoli z těchto schémat byla před každou

injekcí provedena určitá klinická vyšetření:

musí být přítomny hluboké šlachové reflexy;

dýchání musí být na úrovni alespoň 16 dechů za minutu; a

od předchozí injekce musí být vyloučeno 100 ml moči.

Kromě toho má být k dispozici 1 g kalcium-glukonátu jako antidota hypermagnezémie.

Intramuskulární injekce jsou bolestivé a v 0,5 % případů jsou komplikovány tvorbou lokálního

abscesu. Proto je preferováno intravenózní podání. Avšak intramuskulární podání se stává lepší

možností, pokud nejsou k dispozici intravenózní infuzní pumpy, není možné nepřetržité monitorování

nebo pokud musí být pacient přemístěn do jiného zařízení.

Torsade de pointes

Jako obecné doporučení lze podat jednorázový intravenózní bolus 2 g po dobu 2 až 3 minut.

Intravenózní infuze hořčíku má být zahájena rychlostí 2-4 mg/min. Pokud se torsade de pointes

opakuje, má být podána další bolusová dávka 2 g hořčíku a rychlost intravenózní infuze má být

zvýšena na 6-8 mg/min. Výjimečně je potřebná třetí 2gramová bolusová dávka.

Pediatrická populace

Hypomagnezémie

Dětem lze intravenózně podat přípravek Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml injekční/infuzní

roztok. Při intravenózním použití u dětí nemá rychlost podání překročit 0,1 ml/kg/min (10 mg/kg/min)

roztoku síranu hořečnatého 100 mg/ml (což odpovídá 0,04 mmol/kg/min = 0,001 g/kg/min hořčíku).

Prevence a léčba hypomagnezémie při úplné

parenterální výživě

Dávkování je striktně individuální. Jako obecné doporučení mohou být podány následující dávky

síranu hořečnatého intravenózně:

Věk

Hořčík (mg/kg/den)

Předčasně narozené děti v prvních dnech života

2,5-5

Starší předčasně narozené děti

5-7,5

0-6 měsíců

2,4-5

7-12 měsíců

1-18 let

Renální insuficience

Pacientům s renální insuficiencí má být podáno 25-50 % počáteční dávky doporučené pro pacienty

s normální funkcí ledvin. Při vysokých dávkách a u starších osob je doporučeno monitorování EKG.

Porucha funkce jater

Vzhledem k nedostatečným údajům neexistují žádná doporučení pro úpravu dávkování u pacientů

s poruchou funkce jater.

Starší

pacienti

Pro dávkování u starších pacientů neexistují žádná konkrétní doporučení. Avšak u starších pacientů

má být parenterální síran hořečnatý používán s opatrností, protože v této věkové skupině jsou častější

onemocnění ledvin a/nebo jater a tolerance k nepříznivým účinkům může být nižší.

Způsob podání

Intravenózní, intramuskulární, subkutánní podání, v souladu s informacemi stanovenými pro každou

indikaci.

Tento léčivý přípravek nemá být podáván do svalů, které jsou vyhublé nebo atrofované. Při

intramuskulárním podání je třeba se vyhnout svalu v dorzogluteální oblasti a sedacímu nervu. Pokud

celková dávka, která má být podána, přesáhne 5 ml, musí být objem injekce rozdělen na více než

jedno místo hluboké aplikace do svalu.

V souvislosti s injekcemi síranu hořečnatého byly v literatuře popsány bolest, zarudnutí, otok nebo

horkost v místě vpichu, výtok v místě vpichu, dlouhotrvající krvácení, cellulitis, sterilní absces,

příznaky alergické reakce jako jsou dýchací obtíže nebo otok obličeje, poškození okolních struktur

(cévy, kosti nebo nervy), neúmyslná intramuskulární nebo intraoseální injekce, nekróza tkáně, špatná

absorpce v důsledku velkého objemu injekce.

Opatrnost je zapotřebí u starších nebo hubených pacientů, kteří mohou tolerovat pouze do 2 ml v jedné

injekci. Místo vpichu, které vykazuje známky infekce nebo poranění, nesmí být k aplikaci použito.

Pokud je intramuskulární dávka opakovaná, je třeba střídat místa vpichu, aby se zabránilo poranění

nebo bolestivosti svalů.

Příliš rychlé podání může vést k rychlému rozvoji vazodilatace a snížení krevního tlaku.

Jako všechny parenterální léčivé přípravky mohou injekce síranu hořečnatého dráždit žíly; extravazace

může způsobit poškození tkáně.

Inkompatibility

Síran hořečnatý je inkompatibilní se solemi vápníku (kalcium-glukoheptonát, kalcium-glukonát),

uhličitany alkalických kovů (tvoří nerozpustný uhličitan hořečnatý), hydrogenuhličitany, hydroxidy

alkalických kovů (tvoří nerozpustný hydroxid hořečnatý), fosfáty, salicyláty, polymyxin-B-sulfátem,

tobramycin-sulfátem, streptomycin-sulfátem, amfotericinem B, tetracykliny, aminoglykosidy,

klindamycinem, benzylpenicilinem, nafcilinem, dobutaminem, natrium-hydrokortison-sukcinátem,

prokainem, lipidovými emulzemi.

Pokyny k

použití, likvidaci přípravku a další manipulaci s

ním

Pouze pro jednorázové použití.

Lze ředit 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy.

Léčivý přípravek má být po otevření ampulky použit okamžitě. Nepoužitá část má být zlikvidována.

Návod k otevření ampulky:

Otočte ampulku barevným označením směrem nahoru. Pokud zůstal nějaký roztok v horní části

ampulky, jemným poklepáním prstem na ampulku jej setřeste dolů.

Pro otevření použijte obě ruce; zatímco budete držet spodní část ampulky v jedné ruce, druhou

rukou odlomte horní část ampulky směrem od barevného označení (viz přiložený obrázek).

Jako antidotum má být okamžitě k dispozici injekční roztok kalcium-glukonátu.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls9211/2021

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml injekční/infuzní roztok

Magnesium sulfate Kalceks 200 mg/ml injekční/infuzní roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml

Jeden ml roztoku obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 100 mg.

Jedna 10ml ampulka obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 1000 mg.

Magnesium sulfate Kalceks 200 mg/ml

Jeden ml roztoku obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 200 mg.

Jedna 10ml ampulka obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 2000 mg.

Magnesii sulfas heptahydricus 1 g = magnesium 98,6 mg nebo 8,1 mEq nebo 4,1 mmol.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční/infuzní roztok

Čirý bezbarvý roztok, bez viditelných částic.

pH roztoku je 5,5-7,0

Osmolalita:

Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml: 400-450 mosmol/kg

Magnesium sulfate Kalceks 200 mg/ml: 875-925 mosmol/kg

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml a 200 mg/ml injekční/infuzní roztok je určen

k léčbě deficitu hořčíku u prokázané hypomagnezémie (např. děti s primární kongenitální

hypomagnezémií, dospělí s malabsorpčním syndromem po přetrvávajících průjmech, při

chronickém alkoholismu nebo při dlouhodobé parenterální výživě);

k prevenci a léčbě hypomagnezémie u pacientů dostávajících úplnou parenterální výživu;

při torsade de pointes;

ke zvládání a prevenci záchvatů při těžké preeklampsii;

ke zvládání a prevenci opakujících se záchvatů při eklampsii.

Přípravek je určen k použití u dospělých, dospívajících a dětí.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Terapeutické hladiny jsou dosaženy téměř okamžitě pomocí vhodných intravenózních dávek a do

60 minut po intramuskulární injekci.

2/11

Dospělí

Hypomagnezémie

Dávkování je přísně individuální. Podle obecných pokynů lze v průběhu prvních 24 hodin podávat 8-

12 g síranu hořečnatého s následnou dávkou 4-6 g/denně po dobu 3 nebo 4 dnů na doplnění zásob

hořčíku v těle. Maximální rychlost infuze nemá překročit 2 g/h. Cílem je udržení koncentrace hořčíku

v séru nad 0,4 mmol/l.

Obvykle se 10-20 ml přípravku Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml nebo 200 mg/ml

injekční/infuzní roztok podává pomalu intravenózně (rychlostí 150 mg/min nebo 300 mg/min, tj.

1,5 ml/min), intramuskulárně nebo výjimečně subkutánně (bolestivost), v případě potřeby opakovaně.

Prevence a léčba hypomagnezémie při úplné

parenterální výživě

Dávkování je striktně individuální. Podle obecných pokynů lze intravenózně podat 1-3 g síranu

hořečnatého denně.

Těžká preeklampsie nebo eklampsie

Počáteční nasycovací dávka 4 g intravenózně zředěná na přiměřený objem, např. 4 g síranu

hořečnatého v 250 ml 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného, podaná infuzí při

maximální rychlosti 4 ml/min (= 64 mg/min). Poté následuje udržovací režim buď intravenózní infuze

1-2 g/h, např. 5 g síranu hořečnatého rozpuštěného v 1 litru 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku

chloridu sodného rychlostí 200 ml/h (= 1 g/h), nebo pravidelných intramuskulárních injekcí (viz bod

4.4), v závislosti na přetrvávajícím výskytu patelárního reflexu a adekvátní respirační funkci

a produkci moči. Léčba má pokračovat až do vymizení záchvatů.

Je důležité, aby při podávání síranu hořečnatého podle kteréhokoli z těchto schémat byla před každou

injekcí provedena určitá klinická vyšetření:

musí být přítomny hluboké šlachové reflexy;

dýchání musí být na úrovni alespoň 16 dechů za minutu; a

od předchozí injekce musí být vyloučeno 100 ml moči.

Kromě toho má být k dispozici 1 g kalcium-glukonátu jako antidota hypermagnezémie.

Torsade de pointes

Podle obecných pokynů lze podat jednorázový intravenózní bolus 2 g po dobu 2 až 3 minut.

Intravenózní infuze hořčíku má být zahájena rychlostí 2-4 mg/min. Pokud se torsade de pointes

opakuje, má být podána další bolusová dávka 2 g hořčíku a rychlost intravenózní infuze má být

zvýšena na 6-8 mg/min. Výjimečně je potřebná třetí 2gramová bolusová dávka.

Pediatrická populace

Hypomagnezémie

Dětem lze intravenózně podat přípravek Magnesium sulfate Kalceks 100 mg/ml injekční/infuzní

roztok. Při intravenózním použití u dětí nemá rychlost podání překročit 0,1 ml/kg/min (10 mg/kg/min)

roztoku síranu hořečnatého 100 mg/ml (což odpovídá 0,04 mmol/kg/min = 0,001 g/kg/min hořčíku).

Prevence a léčba hypomagnezémie při úplné

parenterální výživě

Dávkování je striktně individuální. Podle obecných pokynů mohou být podány následující dávky

síranu hořečnatého intravenózně:

Tabulka 1

Dávkování při úplné

parenterální výživě u dětí

Věk

Hořčík (mg/kg/den)

Předčasně narozené děti v prvních dnech života

2,5-5

Starší předčasně narozené děti

5-7,5

0-6 měsíců

2,4-5

3/11

7-12 měsíců

1-18 let

Renální insuficience

Pacientům s renální insuficiencí má být podáno 25-50 % počáteční dávky doporučené pro pacienty

s normální funkcí ledvin. Při vysokých dávkách a u starších osob je doporučeno monitorování EKG.

Porucha funkce jater

Vzhledem k nedostatečným údajům neexistují žádná doporučení pro úpravu dávkování u pacientů

s poruchou funkce jater.

Starší

pacienti

Pro dávkování u starších pacientů neexistují žádná konkrétní doporučení. Avšak u starších pacientů

má být parenterální síran hořečnatý používán s opatrností, protože v této věkové skupině jsou častější

onemocnění ledvin a/nebo jater a tolerance k nepříznivým účinkům může být nižší.

Způsob podání

Intravenózní, intramuskulární, subkutánní podání, v souladu s informacemi stanovenými pro každou

indikaci.

Návod k naředění tohoto léčivého přípravku před jeho podáním je uveden v bodě 6.6.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na hořčík a jeho soli nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Hypermagnezémie.

Těžká porucha funkce ledvin nebo selhání ledvin, pokud dialýza nebo jiné metody čištění krve

nejsou proveditelné.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvýšené riziko hypotenze a bradykardie

Během podávání síranu hořečnatého je nutné monitorovat vitální funkce, protože se zvyšuje riziko

výrazné hypotenze a bradykardie.

Jako antidotum má být okamžitě k dispozici 1 g injekčního roztoku kalcium-glukonátu.

Porucha funkce ledvin

Pacientům s poruchou funkce ledvin mají být soli hořčíku podávány s opatrností a dávka má být

přiměřeně snížena (viz bod 4.2).

Diatéza kamenů z

fosforečnanu vápenatého a fosforečnanu hořečnato

-

amonného

V těchto případech má být přípravek používán s opatrností, zejména u pacientů s poruchou funkce

ledvin.

Myasthenia gravis

U osob s myasthenia gravis má být parenterální hořčík podáván s opatrností, aby se zabránilo zhoršení

stavu nebo rozvoji myasthenické krize. Před zahájením léčby má být v individuálních případech

provedeno posouzení přínosu a rizik.

Porucha funkce jater

Onemocnění jater jsou často doprovázena hypoalbuminémií, která sama o sobě může mít vliv na

hladinu celkového hořčíku v séru. Nicméně pacienti s onemocněním jater spojeným s alkoholismem

byli léčeni obvyklými dávkami intravenózního a perorálního síranu hořečnatého bez pozorovaných

příznaků předávkování hořčíkem.

Známé

zvýšené riziko srdeční blokády / srdeční blokáda

4/11

Hořčík může způsobit srdeční blokádu, riziko je vyšší u pacientů, kteří již užívají antagonisty vápníku

nebo beta-blokátory. Pacientům s již existující srdeční blokádou nebo pacientům se zvýšeným rizikem

srdeční blokády může být přípravek podáván pouze po pečlivém posouzení přínosů a rizik, s velkou

opatrností a při zajištění příslušných bezpečnostních opatření.

U pacientů, kteří dostávají síran hořečnatý, má být rutinně monitorována hladina vápníku v séru.

Během léčby mají být sledovány hladiny hořčíku v séru.

Monitoring absence respirační deprese: rychlost dechu nemá být nižší než 16 dechů/min.

Vylučování moči nemá být pod hodnotou 25 ml/h, protože by mohlo dojít k hypermagnezémii.

Je třeba kontrolovat přítomnost patelárního reflexu.

Látky tlumící CNS

Pokud se současně s hořčíkem mají podávat barbituráty, narkotika nebo jiná hypnotika (nebo

systémová anestetika), má být jejich dávkování s opatrností upraveno s ohledem na aditivní tlumivé

účinky hořčíku a riziko respirační deprese (viz bod 4.5).

Monitoring absence respirační deprese: rychlost dechu nemá být nižší než 16 dechů/min.

Způsob podání

Pokud se vyskytnou návaly horka a pocení, má být tento přípravek podáván s opatrností.

V souvislosti s injekcemi síranu hořečnatého byly v literatuře popsány bolest, zarudnutí, otok nebo

horkost v místě vpichu, výtok v místě vpichu, dlouhotrvající krvácení, cellulitis, sterilní absces,

příznaky alergické reakce jako jsou dýchací obtíže nebo otok obličeje, poškození okolních struktur

(cévy, kosti nebo nervy), neúmyslná intramuskulární nebo intraoseální injekce, nekróza tkáně, špatná

absorpce v důsledku velkého objemu injekce.

Příliš rychlé podání může vést k rychlému rozvoji vazodilatace a snížení krevního tlaku.

Jako všechny parenterální léčivé přípravky mohou injekce síranu hořečnatého dráždit žíly; extravazace

může způsobit poškození tkáně.

Intramuskulární injekce

Tento léčivý přípravek nemá být podáván do svalů, které jsou vyhublé nebo atrofované. Při

intramuskulárním podání je třeba se vyhnout svalu v dorzogluteální oblasti a sedacímu nervu. Pokud

celková dávka, která má být podána, přesáhne 5 ml, musí být objem injekce rozdělen na více než

jedno místo hluboké aplikace do svalu.

Intramuskulární injekce jsou bolestivé a v 0,5 % případů jsou komplikovány tvorbou lokálního

abscesu. Proto je preferováno intravenózní podání. Avšak intramuskulární podání se stává lepší

možností, pokud nejsou k dispozici intravenózní infuzní pumpy, není možné nepřetržité monitorování

nebo pokud musí být pacient přemístěn do jiného zařízení.

Opatrnost je zapotřebí u starších nebo hubených pacientů, kteří mohou tolerovat pouze do 2 ml v jedné

injekci. Místo vpichu, které vykazuje známky infekce nebo poranění, nesmí být k aplikaci použito.

Pokud je intramuskulární dávka opakovaná, je třeba střídat místa vpichu, aby se zabránilo poranění

nebo bolestivosti svalů.

Pomocné látky

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 ml, to znamená, že je v podstatě

„bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Myorelaxancia

5/11

Parenterální soli hořčíku zesilují a prodlužují účinek nedeporalizujících myorelaxancií a síran

hořečnatý zvyšuje účinek nedepolarizujícího myorelaxanica vekuronia na nikotinový acetylcholinový

receptor ve svalu dospělých in vitro.

Nifedipin

Byla hlášeny případy výrazné hypotenze.

Blokátory kalciových kanálů nebo diuretika

Při současném použití intravenózního síranu hořečnatého s blokátory kalciových kanálů nebo

diuretiky (jako jsou thiazidy a furosemid) existuje riziko kardiopulmonálních příhod.

Solí vápníku

Soli vápníku mohou snižovat účinnost hořčíku. Několik enzymů aktivovaných hořčíkem je inhibováno

vápníkem.

Digitalisové glykosidy

Soli hořčíku je třeba podávat opatrně pacientům, kteří dostávají digitalisové glykosidy. Bylo

prokázáno, že hořčík blokuje vstup vápníku do buňky, jež je způsoben digitalisovými glykosidy.

Avšak síran hořečnatý podávaný intravenózně v dostatečném množství (2 až 3 g za minutu, poté 2 g/h

po dobu 4 až 5 hodin) je účinný při regulaci ventrikulární dráždivosti způsobené toxickými hladinami

digitalisových přípravků.

Neuromuskulární blokátory

Parenterální podávání solí hořčíku může zesílit účinky neuromuskulárních blokátorů.

Antibakteriální látky

Neuromuskulárně blokující účinky parenterálního hořčíku a aminoglykosidových antibakteriálních

látek mohou být aditivní.

Látky tlumící CNS

Pokud se současně s hořčíkem mají podávat barbituráty, narkotika nebo jiná hypnotika (nebo

systémová anestetika), má být jejich dávkování s opatrností upraveno s ohledem na aditivní tlumivé

účinky hořčíku a riziko respirační deprese.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Velké množství údajů o těhotných ženách (výsledky od více než 1000 exponovaných žen)

nenaznačuje žádnou malformativní ani feto/neonatální toxicitu. Studie na zvířatech nenaznačují

reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

V případě potřeby lze zvážit použití přípravku Magnesium sulfate Kalceks během těhotenství.

U matek léčených vysokými dávkami, např. při preeklampsii, prochází hořčík placentou, což

způsobuje hypotonii a respirační depresi u novorozenců. Při použití u těhotných žen má být

monitorována srdeční frekvence plodu a nemá se podávat 2 hodiny okolo termínu porodu.

Sérové hladiny hořčíku u předčasně narozených dětí jsou vyšší než hladiny u dospělých.

Kojení

Síran hořečnatý se vylučuje do lidského mléka, ale při terapeutických dávkách přípravku Magnesium

sulfate Kalceks se neočekávají žádné účinky na kojeného novorozence/kojence. Magnesium sulfate

Kalceks může být během kojení používán.

Fertilita

Na základě dlouhodobých zkušeností se neočekávají žádné účinky hořčíku na fertilitu mužů a žen.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

6/11

Parenterální síran hořečnatý pravděpodobně neovlivní schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Na

základě potenciálních nežádoucích účinků však mohou někteří lidé po podání parenterálního síranu

hořečnatého pociťovat závratě nebo ospalost. Pacienti mají být poučeni, aby neřídili dopravní

prostředky nebo neobsluhovali stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků není známa (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy imunitního systému

Hypersenzitivní reakce.

Poruchy metabolismu a výživy

Hypermagnezémie (viz bod 4.9).

Abnormality elektrolytů/tekutin (hypofosfatemie, hypertonická dehydratace). Při vysokých dávkách

síranu hořečnatého se vyskytla ojedinělá hlášení hypokalcemie u matky a plodu.

Poruchy nervového systému

Respirační deprese.

Nauzea, zvracení, ospalost a zmatenost.

Kóma.

Nesrozumitelná řeč, dvojité vidění.

Vymizení šlachových reflexů v důsledku neuromuskulární blokády.

Srdeční poruchy

Srdeční arytmie, srdeční zástava.

Abnormální EKG (prodloužené intervaly PR, QRS a QT), bradykardie.

Cévní poruchy

Zarudnutí kůže a hypotenze v důsledku periferní vazodilatace.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Svalová slabost.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Žízeň.

Zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin může dojít k akumulaci síranu hořečnatého dostatečné

k vyvolání toxických účinků.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48,

100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9

Předávkování

Příznaky

I při normální funkci ledvin může intravenózní infuze hořčíku vést k hypermagnezémii. Klinické

příznaky předávkování jsou ty spojené s hypermagnezémií.

U pacientů se selháním ledvin a metabolickými poruchami se toxicita projevuje při nižších dávkách.

Vymizení hlubokého šlachového reflexu je užitečným klinickým příznakem k detekci nástupu

intoxikace hořčíkem. Intoxikace hořčíkem se projevuje prudkým poklesem krevního tlaku a respirační

paralýzou. Potenciální příznaky hypermagnezémie jsou uvedeny v tabulce 2.

Tabulka 2

Potenciální příznaky hypermagnezémie

7/11

Hladiny hořčíku

Projevy příznaků předávkování

mg/dl

mEq/l

mmol/l

<1,2

<1

<0,5

Tetanie

Záchvaty

Arytmie

1,2-1,8

1,0-1,5

0,5-0,75

Neuromuskulární dráždivost

Hypokalcemie

Hypokalemie

1,8-2,5

1,5-2,1

0,75-1,05

Normální hladina hořčíku

2,5-5,0

2,1-4,2

1,05-2,1

Obvykle asymptomatické

5,0-7,0

4,2-5,8

2,1-2,9

Letargie

Ospalost

Návaly horka

Nauzea a zvracení

Oslabený hluboký šlachový reflex

7,0-12

5,8-10

2,9-5

Spavost

Vymizení hlubokých šlachových reflexů

Hypotenze

Změny EKG

>12

>10

>5

Úplná srdeční zástava

Apnoe

Ochrnutí

Kóma

Léčba

U pacientů s mírnou hypermagnezémií je pro obnovení normálních koncentrací hořčíku často

dostačující vysazení léčby hořčíkem.

Při těžké hypermagnezémií mohou hypotenzi a respirační depresi zvrátit soli vápníku. Pacientům je

obvykle podáno 100-200 mg elementárního vápníku (10 až 20 ml 10% kalcium-glukonátu)

intravenózně po dobu 5 až 10 minut.

Alternativně může být pacientům s těžkou intoxikací hořčíkem podán 1 g intravenózního kalcium-

glukonátu. Poté má následovat infuze 150-100 mg vápníku po dobu 5 až 10 minut. Pokud je funkce

ledvin dostatečná, mají se podávat tekutiny na podporu renální clearance hořčíku. Ta může být

zvýšena použitím furosemidu.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin, nebo u kterých se jiné metody ukázaly jako neúčinné, se

jako způsob rychlého snížení hladin hořčíku nabízí dialýza bez hořčíku. Při snižování hladiny hořčíku

jsou účinné peritoneální dialýza i hemodialýza.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiné minerální doplňky, síran hořečnatý, ATC kód: A12CC02

Hořčík je kofaktorem více než 300 enzymatických reakcí, kdy působí buď na substrát (zejména pro

reakce zahrnující ATP, kde jeho vazba na nukleotid indukuje adekvátní konformaci a pomáhá oslabit

terminální vazbu ATP O-P, čímž usnadňuje přenos fosfátu) nebo na samotný enzym jako strukturální

nebo katalytickou složku. Protože využití ATP se podílí na mnoha metabolických drahách, je hořčík

nezbytný v intermediálním metabolismu pro syntézu sacharidů, lipidů, nukleových kyselin a proteinů,

jakož i pro specifické působení v různých orgánech, jako je neuromuskulární nebo kardiovaskulární

systém.

Hořčík může na úrovni membrány interferovat s vápníkem nebo vázat se na membránové fosfolipidy,

a tím modulovat propustnost membrány a elektrické vlastnosti. Díky své úloze ve struktuře krystalů

hydroxyapatitu v kosti má hořčík vliv na zdraví kostí.

8/11

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Přibližné množství hořčíku: 1 g heptahydrátu síranu hořečnatého poskytne 4,1 mmol hořčíku.

Absorpce

Intramuskulární podání

Nasycovací dávka

4 g i.v. a 10 g i.m. a

udržovací dávka

5 g i.m. ka

ždé 4 hodiny (dávkování

podle

Pritcharda): Ve studii se hladiny hořčíku v séru po nasycovací dávce během půl hodiny prudce

zvýšily ze základní hodnoty na nejméně dvojnásobek. Po počátečním vzestupu byl po 1 hodině hlášen

mírný pokles sérového hořčíku, ale relativně stabilní hladiny během až 12 hodin udržovacích injekcí.

Sérová hladina dosáhla vrcholu za 1,5 hodiny po zahájení léčby. Celkově údaje o sérové koncentraci

kolísaly v tomto režimu mnohem více než u režimů kontinuální infuze.

Nasycovací dávka

10 g i.m. a

udržovací dávka 5 g i.m. každé 4 hodiny:

Ve studii byly pozorovány

průměrné hladiny sérového hořčíku 1,36 mmol/l za 1 hodinu; 1,56 mmol/h za 2 hodiny a 1,48 mmol/l

za 4 hodiny. V jiné studii byla pouze uvedena rovnovážná hladina 1,83 mmol/l.

Pouze nasycovací dávk

a 3 g i.v. a 10 g i.m. (13 g): V tomto režimu uváděla jedna studie základní

hladinu sérového hořčíku 2,10 mmol/l. Průměrné hladiny hořčíku vzrostly za 1 hodinu léčby na

2,25 mmol/l a za 2 hodiny léčby na 2,30 mmol/l. V jiné studii byla pouze uvedena rovnovážná hladina

1,83 mmol/l.

Subkutánní podání

Existuje pouze jedna případová studie podání u člověka, kde byla farmakokinetika kontinuální

subkutánní infuze (0,3 mmol/h síranu hořečnatého) srovnávána s krátkými i.v. infuzemi. Přestože šlo

o kontinuální subkutánní infuzi, v počáteční fázi léčby nebyl mezi subkutánními a intravenózními

infuzemi síranu hořečnatého žádný rozdíl v rychlosti absorpce.

Distribuce

Hořčík je přibližně rovnoměrně distribuován v kostech a měkkých tkáních, méně než 1 % je přítomno

ve složkách krve. Koncentrace buněčného hořčíku jsou konstantně v rozmezí 17-20 mmol/l, a to i přes

rychlý transport přes buněčné membrány prostřednictvím více nosičů a kanálů. Bylo pozorováno, že

intracelulární koncentrace lineárně klesají s rostoucím věkem, bez paralelních změn koncentrace

hořčíku v plazmě.

Celkový obsah hořčíku v těle zdravého dospělého je kolem 20-28 g. Přibližně 99 % celkového obsahu

hořčíku v těle je intracelulární. Z toho asi 60 % je v kostech, buď silně vázaných na apatit, kde je

obtížně mobilizovatelný, nebo volně adsorbovaných na povrchu minerálních krystalů, kde může být

snadno mobilizován v reakci na změny ve stravě. Asi 25 % hořčíku v těle je ve svalech, kde jsou za

intracelulární úložné místo považovány mitochondrie.

Asi 20-33 % se váže na proteiny, zbývajících přibližně 80 % je nevázaných.

Fyziologicky aktivní je pouze ionizovaný hořčík.

Kompartmentová analýza pomocí stabilních izotopů prokázala existenci minimálně dvou hlavních

složek extraplazmy v celém těle: první složka představuje 80 % rychle vyměnitelné skupiny s rychlostí

výměny 48 mg/h; druhá skupina má vyšší rychlost výměny 179 mg/h. Suma těchto rychle

vyměnitelných kompartmentů činí přibližně 25 % celkového množství hořčíku v těle.

Nejdůležitějším transportním systémem do tkání se jeví melastatinový TRP 7 (TRPM7).

Biotransformace

Síran hořečnatý není metabolizovaný.

Eliminace

9/11

Hlavní roli při homeostáze hořčíku a udržování sérových koncentrací hrají ledviny. Přibližně 80 %

hořčíku v séru je ultrafiltrovatelných prostřednictvím glomerulu, ale pouze asi 3 % filtrované frakce se

v důsledku účinné resorpce, která probíhá zejména v široké vzestupné části Henleovy kličky (60-

70 %), objevuje v moči.

Hlavními podněty, které zvyšují vylučování hořčíku močí, jsou vysoká natriuréza, osmotická zátěž

a metabolická acidóza; vylučování snižují metabolická alkalóza, parathyroidní hormon a případně

kalcitonin. Zbývající část resorpce se odehrává aktivním transcelulárním mechanismem v distálním

stočeném tubulu, který na závěr reguluje množství vylučované močí.

Eliminace stolicí je velmi omezená. Endogenní cesty eliminace absorbovaného hořčíku trávicím

traktem jsou žlučové, pankreatické a střevní šťávy a střevní buňky; část těchto endogenních ztrát může

být znovu absorbována. Za použití stabilních izotopů byla u šesti zdravých mužů ve věku 26-41 let

stanovena endogenní fekální exkrece 49±11 mg/den, u chlapců a dívek ve věku 9-14 let okolo

15 mg/den (0,1-0,9 mg/kg tělesné váhy a den) a u pěti dívek ve věku 12-14 let od 4,7 do 21,7 mg/den,

bez ovlivnění příjmu vápníku.

Ztráty hořčíku potem jsou pravděpodobně nízké, v rozmezí 1-5 mg/den, na základě denního objemu

potu okolo 0,5 l/den.

Ztráty hořčíku menstruací jsou u žen zanedbatelné.

Zvláštní populace

Pediatrická populace

Farmakokinetika intravenózního síranu hořečnatého byla studována u dětí ve věku 2-14 let. Analýza

kovariance zjistila, že významným prediktorem koncentrace hořčíku u dětí je

pouze tělesná

hmotnost. Odhadnuté parametry modelu naznačují, že hořčík u dětí vykazuje krátký poločas v séru

(2,7 h).

U dětí nejsou k dispozici žádná intramuskulární ani subkutánní farmakokinetická data.

Starší

pacienti

U starších pacientů nebyly provedeny žádné specifické farmakokinetické studie pro parenterální (i.v.,

i.m. nebo s.c.) síran hořečnatý.

Porucha funkce jater

Onemocnění jater jsou často doprovázena hypoalbuminemií, která sama o sobě může mít vliv na

hladinu celkového hořčíku v séru. Poměr ionizovaný/celkový hořčík v séru je nepřímo úměrný

sérovému albuminu. Podle studie mají pacienti s nejnižšími hladinami sérového albuminu větší část

svého sérového hořčíku ve volné biologicky aktivní formě, jako ionizovaný hořčík. U pacientů

s alkoholovou hepatopatií byly průměrné koncentrace celkového i ionizovaného hořčíku v séru nižší

než obvykle.

Porucha funkce ledvin

Při poruše funkce ledvin může dojít k akumulaci hořčíku.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční a vývojové

toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6.

FARMACEUTICK

É ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Kyselina sírová (na úpravu pH)

10/11

Hydroxid sodný (na úpravu pH)

Voda pro injekci

6.2

Inkompatibility

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou

uvedeny v bodě 6.6.

Síran hořečnatý je inkompatibilní se solemi vápníku (kalcium-glukoheptonát, kalcium-glukonát),

uhličitany alkalických kovů (tvoří nerozpustný uhličitan hořečnatý), hydrogenuhličitany, hydroxidy

alkalických kovů (tvoří nerozpustný hydroxid hořečnatý), fosfáty, salicyláty, polymyxin-B-sulfátem,

tobramycin-sulfátem, streptomycin-sulfátem, amfotericinem B, tetracykliny, aminoglykosidy,

klindamycinem, benzylpenicilinem, nafcilinem, dobutaminem, natrium-hydrokortison-sukcinátem,

prokainem, lipidovými emulzemi.

6.3

Doba použitelnosti

Neotevřená ampulka: 3 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření

Léčivý přípravek má být po otevření ampulky použit okamžitě (viz bod 6.6).

Doba použitelnosti po naředění

Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla prokázána na dobu 72 hodin při 30 °C

a při 2 °C – 8 °C po naředění 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Pokud není použit okamžitě, doba

a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a obvykle

nemá být delší než 24 hodin při teplotě 2 °C až 8 °C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných

a validovaných aseptických podmínek.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Chraňte před mrazem.

Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho naředění nebo prvním otevření jsou uvedeny

v bodě 6.3.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

10 ml roztoku v ampulce z bezbarvého borosilikátového skla hydrolytické třídy I s označením bodu

zlomu.

Ampulky jsou označeny barevným kroužkem specifickým pro každou sílu přípravku.

Ampulky jsou baleny v polyvinylchloridové vložce. Vložky jsou baleny v krabičce.

Velikost balení:

5, 10 nebo 100 ampulek.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Pouze pro jednorázové použití.

Lze ředit 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy (viz bod 4.2).

Léčivý přípravek má být po otevření ampulky použit okamžitě. Nepoužitá část má být zlikvidována.

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace