MABRON RETARD Tableta s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TRAMADOL-HYDROCHLORID (TRAMADOLI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Medochemie Ltd., Limassol
ATC kód:
N02AX02
INN (Mezinárodní Name):
TRAMADOL HYDROCHLORIDE (TRAMADOLI HYDROCHLORIDUM)
Dávkování:
150MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
90 II; 60 II; 50 II; 10 II; 30 II; 90 I; 60 I; 50 I; 10 I; 30 I; 90; 60; 30; 500 II; 180 II; 120 II; 100 II; 10 Obal na tablety
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TRAMADOL
Přehled produktů:
MABRON RETARD
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
65/ 370/05-C

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls139541/2021

Příbalová informace: informace pro uživatele

MABRON RETARD 100 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

MABRON RETARD 150 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

MABRON RETARD 200 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

tramadoli hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je MABRON RETARD a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete MABRON RETARD užívat

Jak se MABRON RETARD užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak MABRON RETARD uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je MABRON RETARD a k

čemu se používá

Tramadol - léčivá látka přípravku MABRON RETARD - je lék proti bolesti, který patří do skupiny

opioidů ovlivňujících centrální nervový systém. Zmírňuje bolest působením na zvláštní nervové buňky

v míše a v mozku.

MABRON RETARD se používá k léčbě středně silné až silné bolesti.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete MABRON RETARD užívat

Neužívejte

MABRON RETARD

jestliže jste alergický(á) na tramadol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6)

při akutní otravě alkoholem, užíváte-li léky na spaní, léky proti bolesti nebo jiné psychotropní

léky (léky ovlivňující náladu a emoce)

jestliže současně užíváte inhibitory MAO (určité léky proti depresi), anebo pokud jste je

užíval(a) v posledních dvou týdnech před léčbou přípravkem MABRON RETARD (viz bod

„Další léčivé přípravky a MABRON RETARD“)

jestliže jste epileptik a léčba dostatečně nepotlačuje vznik záchvatů

jako náhradu při léčbě drogové závislosti

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku MABRON RETARD se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, jestliže:

se domníváte, že jste závislý(á) na jiných lécích proti bolesti (opioidech)

máte poruchy vědomí (je Vám na omdlení)

jste v šoku (jehož příznakem může být například studený pot)

máte zvýšený nitrolební tlak (což je možné po poranění hlavy anebo při onemocněních mozku)

máte onemocnění jater nebo ledvin

máte potíže s dýcháním

jste náchylní k epilepsii nebo záchvatům, protože riziko vzniku záchvatů může být zvýšeno.

Byly hlášeny epileptické záchvaty u pacientů, kteří užívali tramadol v doporučených dávkách.

Riziko se zvyšuje, když dávky tramadolu překračují doporučenou horní hranici denní dávky

(400 mg).

Poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud se u Vás během užívání přípravku MABRON

RETARD vyskytne některý z níže uvedených příznaků:

Mimořádná únava, snížená chuť k jídlu, závažná bolest břicha, pocit na zvracení, zvracení nebo

nízký krevní tlak. Tyto příznaky mohou signalizovat, že trpíte nedostatečností nadledvin (nízké

hladiny kortizolu). Pokud takovými příznaky trpíte, obraťte se na lékaře, který rozhodne, jestli

potřebujete užívat hormonální doplněk.

Tramadol se v játrech přeměňuje působením enzymu. U některých lidí se vyskytují varianty tohoto

enzymu, což je může ovlivnit v různých ohledech. U některých osob se nemusí dostavit dostatečná úleva

bolesti, u jiných je zase

pravděpodobnější, že

objeví

závažné

nežádoucí účinky. Pokud

zaznamenáte některý z následujících nežádoucích účinků, musíte přestat tento léčivý přípravek užívat a

vyhledat okamžitou lékařskou pomoc: pomalé nebo mělké dýchání, zmatenost, ospalost, zúžené zornice,

pocit na zvracení nebo zvracení, zácpa, snížená chuť k jídlu.

Vezměte

v úvahu,

užívání

přípravku

MABRON

RETARD

může

vést

vzniku

fyzické

a psychologické závislosti. Užíváte-li MABRON RETARD dlouho, jeho účinek se může snižovat a je

třeba brát vyšší dávky (rozvoj tolerance). U pacientů se sklonem ke zneužívání léků nebo závislých na

lécích je třeba dobu léčby přípravkem MABRON RETARD omezit na krátkou dobu a zajistit přísný

lékařský dohled.

Pokud se u Vás v průběhu léčby přípravkem MABRON RETARD vyskytne nebo se v minulosti vyskytl

některý z těchto problémů, prosím informujte o tom svého lékaře.

Poruchy dýchání ve spánku

Přípravek MABRON RETARD může způsobit poruchy dýchání ve spánku, jako je spánková apnoe

(přestávky v dýchání během spánku) a hypoxemie (nízká hladina kyslíku v krvi) ve spánku. Příznaky

mohou zahrnovat přerušované dýchání během spánku, noční probouzení způsobené dušností, potíže s

udržením spánku (probouzení se) nebo nadměrnou ospalost během dne. Jestliže si Vy nebo jiná osoba

takových příznaků všimnete, obraťte se na lékaře. Ten může zvážit snížení dávky přípravku.

Děti a dospívající

Použití u dětí, které mají potíže s dýcháním

Tramadol se nedoporučuje používat u dětí, které mají potíže s dýcháním, protože příznaky toxicity

tramadolu mohou být u těchto dětí horší.

Další léčivé přípravky a MABRON RETARD

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat.

Neužívejte MABRON RETARD současně s léky zvanými inhibitory MAO (určité léky na léčbu

deprese).

Současné

užívání

přípravku

MABRON

RETARD

sedativ

(zklidňujících

léků),

jako

jsou

benzodiazepiny nebo jim podobné látky, zvyšuje riziko ospalosti, potíží s dýcháním (útlum dechu),

kómatu a může být život ohrožující. Z tohoto důvodu je současné podávání určeno jen pro případy, kdy

není možná jiná léčba.

Nicméně pokud Vám lékař předepíše přípravek MABRON RETARD společně se sedativy, musí být

dávkování a doba trvání současné léčby Vaším lékařem omezeny.

Informujte lékaře o všech sedativech, která užíváte, a pečlivě dodržujte dávkování doporučené Vaším

lékařem. Je vhodné informovat přátele nebo příbuzné, aby si byli vědomi známek a příznaků uvedených

výše. Kontaktujte lékaře, pokud tyto příznaky zaznamenáte.

Analgetický účinek přípravku MABRON RETARD může být snížen a doba působení může být

zkrácena, pokud užíváte léky, které obsahují:

karbamazepin (na epileptické záchvaty)

pentazocin, nalbufin nebo buprenorfin (proti bolesti)

ondansetron (proti pocitu na zvracení)

Váš lékař Vám řekne, zda a v jaké dávce má být MABRON RETARD užíván.

Riziko nežádoucích účinků je zvýšené:

jestliže užíváte léky, které mohou vyvolat křeče (záchvaty), jako některá antidepresiva nebo

antipsychotika. Riziko vyvolání záchvatu se může zvýšit, jestliže s těmito léky současně užíváte

i MABRON RETARD. Váš lékař Vám řekne, jestli je užívání přípravku MABRON RETARD

pro Vás vhodné.

jestliže užíváte určitá antidepresiva. MABRON RETARD a tyto léky se mohou vzájemně

ovlivňovat a mohou se u Vás projevit příznaky jako mimovolné, rytmické svalové stahy, včetně

stahů okohybných svalů, neklid, nadměrné pocení, třes, zvýšené reflexy, zvýšení svalového

napětí, tělesná teplota nad 38 °C.

jestliže užíváte současně s přípravkem MABRON RETARD kumarinové přípravky proti krevní

srážlivosti (léky na ředění krve), např. warfarin. Účinek těchto léků může být zesílen a může se

projevit krvácením.

jestliže současně s přípravkem MABRON RETARD užíváte trankvilizéry, léky na spaní, jiné

léky na úlevu od bolesti jako je morfin a kodein (může být také obsažen v léku proti kašli) nebo

alkohol. Můžete se cítit ospalejší nebo Vám může být na omdlení. Pokud k tomu dojde, řekněte

to svému lékaři.

MABRON RETARD s

jídlem

a alkoholem

V průběhu léčby přípravkem MABRON RETARD nepijte alkohol, protože zesiluje účinky přípravku.

Jídlo účinek přípravku MABRON RETARD neovlivňuje.

Těhotenství

,

kojení a

plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

O bezpečnosti tramadolu u těhotných žen není dostatek informací, MABRON RETARD proto nemáte

užívat, pokud jste těhotná. Dlouhodobá léčba během těhotenství může vést u novorozence ke vzniku

příznaků z vysazení.

Kojení

Tramadol se vylučuje do mateřského mléka. Z tohoto důvodu byste neměla přípravek MABRON

RETARD užít během kojení více než jednou. Pokud užijete přípravek MABRON RETARD více než

jednou, měla byste přestat kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

MABRON RETARD může způsobit ospalost, závratě a rozmazané vidění, a může tak ovlivnit Vaše

reakce. Máte-li dojem, že Vaše reakce jsou ovlivněny, neřiďte automobil ani jiný dopravní prostředek,

nepoužívejte elektrické přístroje a neobsluhujte stroje.

3.

Jak se MABRON RETARD

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem.

Dávkování se upravuje podle intenzity bolesti a podle individuální citlivosti na bolest. K odstranění

bolesti se má použít nejnižší možná dávka přípravku.

Neurčí-li lékař jinak, obvyklá dávka přípravku je:

Dospělí a dospívající od 12 let

Jedna tableta přípravku MABRON RETARD 100 mg dvakrát denně (odpovídá 200 mg tramadoli

hydrochloridum denně), nejlépe ráno a večer.

Jedna tableta přípravku MABRON RETARD 150 mg dvakrát denně (odpovídá 300 mg tramadoli

hydrochloridum denně), nejlépe ráno a večer.

Jedna tableta přípravku MABRON RETARD 200 mg dvakrát denně (odpovídá 400 mg tramadoli

hydrochloridum denně), nejlépe ráno a večer.

Váš lékař může v případě potřeby předepsat jiné, vhodnější dávkování přípravku MABRON RETARD.

Neužívejte více než 400 mg tramadoli hydrochloridum denně, pokud Vám to lékař nedoporučí.

Děti

MABRON RETARD není vhodný pro děti mladší 12 let.

Starší pacienti

U starších pacientů (nad 75 let) může být vylučování tramadolu prodlouženo. Je-li to Váš případ, lékař

Vám může doporučit prodloužení intervalu mezi jednotlivými dávkami.

Závažné onemocnění jater nebo ledvin (porucha funkce)/dialyzovaní pacienti

Pacienti se závažnou poruchou funkce jater a/nebo ledvin nemají MABRON RETARD užívat. Je-li ve

Vašem případě porucha funkce lehká nebo středně závažná, může Vám Váš lékař doporučit prodloužení

doby mezi jednotlivými dávkami.

Jak a kdy se má MABRON RETARD užívat?

Tablety MABRON RETARD jsou určeny k perorálnímu (vnitřnímu) užití.

Vždy polykejte tablety přípravku MABRON RETARD celé, nedělte je, ani je nekousejte, s dostatečným

množstvím tekutiny, nejlépe ráno a večer. Tablety můžete užít nalačno nebo s jídlem.

Jak dlouho máte MABRON RETARD užívat?

Neužívejte MABRON RETARD déle, než je nezbytné. Je-li z důvodu povahy a závažnosti onemocnění

nezbytná dlouhodobá léčba bolesti, Váš lékař Vás bude pravidelně a často kontrolovat (v případě

potřeby i léčbu přeruší), aby zjistil, zda máte v léčbě přípravkem MABRON RETARD pokračovat a s

jakou dávkou.

Jestliže máte dojem, že účinek přípravku MABRON RETARD je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste užil(a)

více přípravku

MABRON RETARD,

než jste měl(a)

Jestliže jste omylem užil(a) jednu dávku navíc, nejspíše žádné negativní účinky nenastanou. Měl(a)

byste užít další dávku tak, jak máte předepsáno.

Po užití velmi vysokých dávek se mohou objevit velmi úzké zorničky, zvracení, pokles krevního tlaku,

zrychlený tep, kolaps, poruchy vědomí až kóma (hluboké bezvědomí), epileptické záchvaty a obtížné

dýchání, které může vést až k zástavě dechu. V těchto případech okamžitě volejte lékaře!

Jestliže jste zapomněl(a) užít

MABRON RETARD

Jestliže si zapomenete vzít tabletu, bolest se pravděpodobně vrátí. Nezdvojnásobujte následující dávku,

abyste nahradil(a) vynechanou tabletu, jednoduše pokračujte v užívání jako dříve.

Jestliže jste přestal(a) užívat

MABRON RETARD

Pokud Vám to nenařídí lékař, neměl(a) byste tento léčivý přípravek přestat užívat náhle. Pokud chcete

přípravek přestat užívat, poraďte se nejprve se svým lékařem, zvláště pokud jste ho užíval(a) po dlouhou

dobu. Lékař Vám poradí, kdy a jak přípravek vysadit. Může Vám doporučit dávku postupně snižovat,

aby se snížila možnost výskytu zbytečných nežádoucích účinků (abstinenčních příznaků).

Obecně nedochází po ukončení léčby přípravkem MABRON RETARD k žádným následným jevům.

Vzácně se však vyskytly případy, kdy se pacienti užívající MABRON RETARD po určitou dobu po

náhlém

přerušení

léčby

cítili

špatně.

popsán

neklid,

úzkost,

nervozita

třes,

zmatenost,

hyperaktivita, poruchy spánku, poruchy žaludku a střev. Velmi vzácně byly popsány návaly paniky,

halucinace, bludy, paranoia nebo pocit ztráty identity, neobvyklé vjemy jako svědění, brnění a pocit

necitlivosti, zvuky v uších (tinnitus).

Velmi vzácně mohou nastat další neobvyklé CNS příznaky jako je zmatenost, bludy, změny vnímání

vlastní osobnosti (depersonalizace), změny ve vnímání reality (derealizace) a

bludy týkající se

pronásledování vlastní osoby (paranoia). Dojde-li u Vás po vysazení přípravku MABRON RETARD ke

kterémukoli z těchto jevů, poraďte se se svým lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Četnost nežádoucích účinků se obvykle třídí následujícím způsobem:

velmi časté (postihují více než 1 z 10 pacientů)

časté (postihují až 1 z 10 pacientů)

méně časté (postihují až 1 ze 100 pacientů)

vzácné (postihují až 1 z 1000 pacientů)

velmi vzácné (postihují až 1 z 10 000 pacientů)

není známo (četnost z dostupných údajů nelze určit)

Navštivte lékaře ihned, pokud se u Vás vyskytnou příznaky alergické reakce jako je otok obličeje, jazyka

a/nebo krku a/nebo potíže s polykáním nebo kopřivka spolu s obtížemi při dýchání.

Nejčastějšími nežádoucími účinky během léčby přípravkem MABRON RETARD je pocit na zvracení

a závratě, které se vyskytují u více než 1 pacienta z 10.

Srdeční poruchy

Méně časté

: vliv na srdce a krevní oběh (bušení srdce, rychlý srdeční tep, pocit na omdlení nebo kolaps).

Tyto nežádoucí účinky se vyskytují především u stojících pacientů anebo po tělesné zátěži.

Vzácné:

pomalý srdeční tep, zvýšení krevního tlaku

Poruchy metabolismu a výživy

Není známo

: snížení hladiny cukru v krvi

Poruchy nervového systému

Velmi časté:

závratě

Časté:

bolest hlavy, ospalost

Vzácné:

změny chuti k jídlu, abnormální pocity (např. svědění, brnění, necitlivost), chvění, pomalé

dýchání, epileptické záchvaty, svalové záškuby, nekoordinované pohyby, přechodná ztráta vědomí

(synkopa)

Jestliže se překročí doporučovaná dávka anebo při současném užívání jiných léků ovlivňujících

mozkové funkce může dojít ke snížení dechové frekvence.

Po vysokých dávkách tramadolu nebo při současném užívání léků, které indukují záchvaty, se mohou

objevit epileptické záchvaty.

Není známo:

poruchy řeči

Psychiatrické poruchy

Vzácné:

halucinace, zmatenost, poruchy spánku, delirium, úzkost a noční můry

Po léčbě přípravkem MABRON RETARD se mohou vyskytnout psychické obtíže. Jejich intenzita

a povaha může být různá (v závislosti na osobnosti pacienta a délce terapie). Tyto obtíže mohou spočívat

ve změnách nálady (obvykle povznesená nálada, vzácněji podráždění), změnách aktivity (obvykle

snížení, vzácněji zvýšení) a ve snížení opatrnosti a schopnosti učinit rozhodnutí, které mohou vést k

chybám v úsudku.

Může se vyskytnout závislost.

Poruchy oka

Vzácné:

rozmazané vidění, zúžení zornic (mióza)

Není známo:

extrémní rozšíření zornic (mydriáza)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné:

dušnost (dyspnoe)

Bylo zaznamenáno zhoršení stávajícího astmatu, ačkoli příčinná souvislost s tramadolem nebyla

potvrzena.

Není známo:

škytavka

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté:

nevolnost

Časté:

zvracení, zácpa, sucho v ústech

Méně časté:

nucení na zvracení (zvedání žaludku), žaludeční problémy (např. pocit tlaku v žaludku,

nadýmání), průjem

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté:

pocení

Méně časté:

kožní reakce (např. svědění, vyrážka)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné:

motorická (svalová) slabost

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné:

zvýšení hodnot jaterních enzymů

Poruchy ledvin a močových cest

Vzácné:

močení s obtížemi nebo bolestí, menší množství moči než obvykle

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté:

únava

Vzácné:

alergické reakce (např. ztížené dýchání, sípavé dýchání, otok kůže) a šok (náhlé oběhové

selhání) ve velmi vzácných případech.

Po náhlém ukončení léčby se mohou objevit abstinenční příznaky (viz bod „Jestliže jste přestal(a) užívat

MABRON RETARD“).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak MABRON RETARD uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru/lahvičce nebo na

krabičce za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení

a

další informace

Co MABRON RETARD obsahuje

Léčivou látkou je tramadoli hydrochloridum.

Jedna tableta přípravku MABRON RETARD 100 mg obsahuje tramadoli hydrochloridum

100 mg.

Jedna tableta přípravku MABRON RETARD 150 mg obsahuje tramadoli hydrochloridum

150 mg.

Jedna tableta přípravku MABRON RETARD 200 mg obsahuje tramadoli hydrochloridum

200 mg.

Pomocnými

látkami

jsou

dihydrát

hydrogenfosforečnanu

vápenatého

(E341),

hyprolosa

(E463),

koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551) a magnesium-stearát (E470b).

Jak MABRON RETARD

vypadá a co obsahuje toto balení

MABRON RETARD 100 mg jsou téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety.

MABRON RETARD 150 mg jsou téměř bílé tablety ve tvaru tobolky.

MABRON RETARD 200 mg jsou téměř bílé tablety ve tvaru tobolky.

MABRON RETARD 100 mg, 150 mg, 200 mg velikost balení: 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180

a 500 bílých tablet v blistrech nebo plastových lahvičkách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleous Str., 3011 Limassol, Kypr

Výrobce

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V., Dijkgraaf 30, 6921 RL Duiven, Nizozemsko

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleous Str., 3011 Limassol, Kypr

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika, Estonsko, Slovenská republika: MABRON RETARD

Lotyšsko: Mabron SR

Nizozemsko: Tramadol HCl Retard Duiven

Velká Británie: Mabron

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

15. 7. 2021

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls139541/2021

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

N

ÁZEV PŘÍPRAVKU

MABRON RETARD 100 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

MABRON RETARD 150 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

MABRON RETARD 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ

A

KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg.

Jedna tableta obsahuje tramadoli hydrochloridum 150 mg.

Jedna tableta obsahuje tramadoli hydrochloridum 200 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním

MABRON RETARD 100 mg jsou téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety o průměru 9,1 mm.

MABRON RETARD 150 mg jsou téměř bílé tablety ve tvaru tobolky o délce 14,3 mm.

MABRON RETARD 200 mg jsou téměř bílé tablety ve tvaru tobolky o délce 17,1 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

T

erapeutické indikace

Léčba středně silné až silné bolesti.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování je třeba upravit individuálně podle intenzity bolesti a citlivosti pacienta. Obecně má být

k léčbě bolesti zvolena nejnižší možná účinná dávka.

Není-li předepsáno jinak, podávají se tablety MABRON RETARD takto:

Dospělí a dospívající nad 12 let

Obvyklá počáteční dávka je 50–100 mg tramadoli hydrochloridum dvakrát denně, ráno a večer. Není-li

úleva od bolesti dostatečná, dávka může být zvýšena na 150 mg nebo 200 mg dvakrát denně.

Pro dávkování nerealizovatelné s tímto léčivým přípravkem jsou k dispozici další síly tohoto přípravku.

Tablety MABRON RETARD se polykají celé, bez rozlamování a žvýkání, nezávisle na jídle. Zapijí se

dostatečným množstvím tekutiny.

Denní dávka 400 mg léčivé látky nemá být překročena s výjimkou zvláštních klinických okolností.

Tablety MABRON RETARD za žádných okolností nemají být užívány déle, než je to nezbytně nutné.

Je-li vzhledem k povaze a vážnosti nemoci nutná dlouhodobá léčba bolesti tramadolem, je třeba

provádět pečlivé a pravidelné sledování (v případě nutnosti s přestávkami v léčbě), aby bylo zjištěno,

je-li nutná další léčba a v jakém rozsahu.

Pediatrická populace

MABRON RETARD není vhodný pro děti do 12 let.

Starší pacienti

Úprava dávkování není obvykle nutná u pacientů do 75 let bez klinických projevů renální nebo jaterní

insuficience. U pacientů starších 75 let může být eliminace prodloužena. Proto je v nezbytných

případech nutné prodloužit dávkovací interval podle potřeby pacienta.

Insuficience ledvin/dialýza a porucha funkce jater

U pacientů s renální a/nebo jaterní insuficiencí je eliminace tramadolu prodloužena. U těchto pacientů

je třeba dle jejich potřeb pečlivě zvážit prodloužení intervalu mezi dávkami.

Způsob podání

Perorální podání

4.3

Kontraindikace

MABRON RETARD je kontraindikován:

při hypersenzitivitě na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

při akutní otravě alkoholem, hypnotiky, analgetiky, opiáty nebo psychotropními látkami

u pacientů, kterým jsou podávány inhibitory MAO nebo je užívali během posledních dvou

týdnů (viz bod 4.5)

u pacientů s epilepsií nedostatečně kontrolovanou léčbou

k substituční léčbě drogové závislosti

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

MABRON RETARD lze podávat jen s mimořádnou opatrností v případě závislosti na opioidech, při

poranění hlavy, v šoku, při sníženém stupni vědomí nejasného původu, pacientům s poruchami

dýchacího centra nebo dýchacích funkcí a pacientům se zvýšeným nitrolebním tlakem.

Podávání přípravku MABRON RETARD pacientům senzitivním k opioidům vyžaduje opatrnost.

Opatrnost vyžaduje léčba pacientů s respirační depresí, nebo pokud jsou současně podávány léky tlumící

CNS (viz bod 4.5) nebo pokud je doporučená dávka výrazně překročena (viz bod 4.9), protože v těchto

situacích nelze vyloučit možnost respirační deprese.

U některých pacientů užívajících tramadol v doporučeném dávkování byly hlášeny křeče. Riziko jejich

výskytu může být zvýšeno při překročení doporučených denních dávek (400 mg).

Navíc současné podávání s léky snižujícími práh záchvatů může zvýšit riziko jejich vzniku (viz bod

4.5).

Pacienti

s epilepsií

nebo

náchylností

k záchvatům

mají

být

léčeni

tramadolem

v odůvodněných případech.

Může dojít k rozvoji tolerance a psychické nebo fyzické závislosti, a to zejména po dlouhodobém

užívání. U pacientů se sklony ke zneužívání léků či lékové závislosti má být léčba krátkodobá a pod

pečlivým lékařským dohledem.

Tramadol není vhodný jako substituční lék u pacientů se závislostí na opioidech. Přestože je opioidním

agonistou, nepotlačuje morfinové abstinenční příznaky.

Pokud u pacienta již léčba tramadolem není nutná, je vhodné dávku postupně snižovat, aby se zabránilo

abstinenčním příznakům.

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky:

Současné užívání tramadolu a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, může vést k

sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování těchto

sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí

předepsat tramadol současně se sedativy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou

dobu léčby.

Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace. V

této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech

věděli (viz bod 4.5).

Poruchy dýchání ve spánku

Opioidy mohou způsobovat poruchy dýchání ve spánku včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a

hypoxemie ve spánku. Užívání opioidů zvyšuje riziko CSA v závislosti na dávce. U pacientů, u kterých

se vyskytne CSA, zvažte snížení celkové dávky opioidů.

Nedostatečnost nadledvin

Opioidní analgetika mohou příležitostně způsobit reverzibilní nedostatečnost nadledvin, která vyžaduje

sledování

glukokortikoidní

substituční

léčbu.

Příznaky

akutní

nebo

chronické

nedostatečnosti

nadledvin mohou zahrnovat například závažnou bolest břicha, nauzeu a zvracení, nízký krevní tlak,

mimořádnou únavu, sníženou chuť k jídlu a úbytek tělesné hmotnosti.

Metabolismus CYP2D6

Tramadol je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6. Pokud má pacient deficit tohoto enzymu nebo

mu enzym chybí úplně, nemusí být dosaženo odpovídajícího analgetického účinku. Odhady naznačují,

že tímto deficitem trpí až 7 % kavkazské populace. Pokud však pacient patří mezi ultrarychlé

metabolizátory,

existuje

riziko

rozvoje

nežádoucích

účinků

opioidní

toxicity

při

běžně

předepisovaných dávkách.

Mezi obecné příznaky opioidní toxicity patří zmatenost, ospalost, mělké dýchání, zúžené zornice,

nauzea, zvracení, zácpa a snížená chuť k jídlu. V závažných případech se může jednat o příznaky

oběhového a respiračního útlumu, které mohou být život ohrožující a velmi vzácně fatální. Odhady

prevalence ultrarychlých metabolizátorů u různých populací jsou shrnuty níže:

Populace

Prevalence (%)

africká/etiopská

29 %

afroamerická

3,4–6,5 %

asijská

1,2–2 %

kavkazská

3,6–6,5 %

řecká

6,0 %

maďarská

1,9 %

severoevropská

1–2 %

Postoperační použití u dětí

V publikované literatuře se objevily zprávy, že tramadol podaný postoperačně dětem po tonzilektomii

a/nebo adenoidektomii z důvodu obstrukční spánkové apnoe vedl ke vzácným, avšak život ohrožujícím

nežádoucím příhodám. Při podávání tramadolu dětem k úlevě od postoperační bolesti je nutné dbát

mimořádné opatrnosti a je nutné pečlivé monitorování symptomů opioidní toxicity, včetně respirační

deprese.

Děti se zhoršenou respirační funkcí

Tramadol se nedoporučuje používat u dětí, u nichž může být respirační funkce narušena, včetně dětí

s neuromuskulárními

chorobami,

závažnými

kardiologickými

nebo

respiračními

onemocněními,

infekcemi horních cest dýchacích nebo plic, mnohočetnými úrazy a dětí podstupujících rozsáhlé

chirurgické zákroky. Tyto faktory mohou zhoršit symptomy opioidní toxicity.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy

interakce

MABRON RETARD nesmí být kombinován s inhibitory monoaminooxidázy (viz bod 4.3).

U pacientů, kteří dostávali inhibitory MAO během 14 dní před podáním opiátu pethidinu byly

pozorovány život ohrožující interakce s CNS, dýchacími a kardiovaskulárními funkcemi. Tyto interakce

s inhibitory MAO nelze během léčby přípravkem MABRON RETARD vyloučit.

Kombinace přípravku MABRON RETARD s dalšími centrálně tlumivě působícími látkami včetně

alkoholu může zesílit účinky na CNS (viz bod 4.8).

Výsledky dosud provedených farmakokinetických studií ukazují, že vznik klinicky relevantních

interakcí

při

současném

nebo

předchozím

podávání

cimetidinu

(enzymatický

inhibitor)

není

pravděpodobný. Současné nebo předchozí podávání karbamazepinu (enzymatického induktoru) může

snížit analgetický účinek a zkrátit dobu působení.

Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky:

Současné užívání opioidů se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, zvyšuje riziko

sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné

omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).

Kombinace smíšených agonistů/antagonistů (např. buprenorfin, nalbufin, pentazocin) s tramadolem se

nedoporučuje, neboť v tomto případě může dojít k oslabení analgetického účinku čistého agonisty.

Tramadol může vyvolat křeče a zvýšit potenciál pro vznik křečí u těchto léků: selektivní inhibitory

zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu

(SNRI), tricyklická antidepresiva, antipsychotika a další léčivé přípravky snižující práh pro vznik křečí

(jako např. bupropion, mirtazapin, tetrahydrokanabinol).

Současné terapeutické užívání tramadolu a serotonergních léků, jako jsou selektivní inhibitory zpětného

vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI),

inhibitory MAO (viz bod 4.3), tricyklická antidepresiva a mirtazapin, může vyvolat serotoninovou

toxicitu.

Serotoninový syndrom je pravděpodobný při výskytu některého z následujících příznaků:

Spontánní klonus

Indukovaný nebo oční klonus s agitovaností nebo pocením

Tremor a hyperreflexie

Hypertonie a zvýšení tělesné teploty >38°C a indukovaný nebo oční klonus

Vysazení serotonergního léčivého přípravku obvykle přináší rychlé zlepšení. Léčba závisí na typu

a intenzitě symptomů.

Opatrnosti je třeba při současné léčbě tramadolem a deriváty kumarinu (např. warfarin), neboť

u některých pacientů bylo zaznamenáno zvýšení INR (International Normalised Ratio) se závažným

krvácením a ekchymózy.

Ostatní

léčivé

látky

inhibující

CYP3A4,

jako

ketokonazol

erythromycin,

mohou

potlačovat

metabolizmus tramadolu (N-demethylaci) a pravděpodobně také jeho aktivního O-demethylovaného

metabolitu. Klinický význam této interakce nebyl hodnocen (viz bod 4.8).

V omezeném

počtu

klinických

hodnocení

před-

pooperačním

podáním

antiemetika

5-HT3

antagonisty ondansetronu byla u pacientů s pooperační bolestí zvýšená potřeba tramadolu.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Studie na zvířatech prokázaly, že velmi vysoké dávky tramadolu ovlivňují vývoj orgánů, osifikaci

a novorozeneckou mortalitu. Teratogenní účinky nebyly pozorovány. Tramadol prochází placentou. Pro

použití tramadolu u těhotných žen nejsou k dispozici dostatečné údaje. MABRON RETARD proto nemá

být těhotným ženám podáván.

Je-li tramadol podán před anebo v průběhu porodu, neovlivňuje kontraktilitu dělohy. U novorozenců

může vést ke změnám dechové frekvence, které obvykle nejsou klinicky významné. Dlouhodobé užívání

v těhotenství může u novorozence vést ke vzniku abstinenčních příznaků.

Kojení

Přibližně 0,1 % dávky tramadolu užité matkou se vylučuje do mateřského mléka. Užije-li matka

perorální denní dávku do 400 mg, požije kojené dítě bezprostředně po porodu střední dávku tramadolu

odpovídající 3 % dávky užité matkou upravené dle hmotnosti matky. Z tohoto důvodu není vhodné

tramadol užívat během kojení nebo je třeba kojení během léčby tramadolem přerušit. Po jedné dávce

tramadolu není obvykle nutné kojení přerušit.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

I při užívání podle návodu může MABRON RETARD vyvolat reakce jako spavost a závratě a narušit

tak schopnost bezpečně řídit a obsluhovat stroje. To platí zejména ve spojení s jinými psychotropními

látkami a alkoholem.

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou nauzea a závratě, obojí se vyskytuje u více než 10 %

pacientů.

Frekvence jsou definovány takto: Velmi časté (≥1/10); Časté (≥1/100 až <1/10); Méně časté (≥1/1 000

až <1/100); Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000); Velmi vzácné (<1/10 000); Není známo (z dostupných

údajů nelze určit)

Srdeční poruchy

Méně časté

: účinky na kardiovaskulární regulaci (palpitace, tachykardie, posturální hypotenze nebo

kardiovaskulární kolaps). Tyto nežádoucí účinky se mohou vyskytnout zvláště při intravenózním

podávání a u tělesně oslabených pacientů.

Vzácné

: bradykardie, zvýšení tlaku krve

Poruchy metabolismu a výživy

Není známo

: hypoglykemie

Poruchy nervového systému

Velmi časté

: závratě

Časté

: bolest hlavy, ospalost

Vzácné

: změny chuti k jídlu, parestezie, tremor, respirační deprese, epileptiformní křeče, mimovolní

svalové kontrakce, abnormální koordinace a synkopa

Není známo:

poruchy řeči

V případě významného překročení doporučených dávek a při současném podání centrálně působících

látek (viz bod 4.5) se může objevit respirační deprese.

Epileptiformní křeče se objevily zejména po podání vysokých dávek tramadolu nebo po současném

podání s látkami, které snižují práh pro vyvolání záchvatu nebo samy indukují cerebrální křeče (viz

body 4.4 a 4.5).

Psychiatrické poruchy

Vzácné

: halucinace, zmatenost, úzkost, poruchy spánku, noční můry a delirium

Psychické nežádoucí účinky po podání tramadolu se mohou lišit co do intenzity a povahy (podle

osobnosti a délky podávání). Patří sem změny nálady (obvykle euforie, občas dysforie), změny aktivity

(obvykle útlum, občas zvýšení aktivity) a změny kognitivních a smyslových schopností (např. poruchy

rozhodování, vnímání). Může se vyskytnout závislost.

Poruchy oka

Vzácné

: rozmazané vidění, mióza

Není známo:

mydriáza

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné:

dušnost

Bylo zaznamenáno zhoršení stávajícího astmatu, ačkoli příčinná souvislost s tramadolem nebyla

potvrzena.

Není známo:

škytavka

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté

: nauzea

Časté

: zvracení, zácpa, sucho v ústech

Méně časté

: říhání, gastrointestinální podráždění (pocit tlaku v žaludku, nadýmání), průjem

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté

: pocení

Méně časté

: kožní reakce (např. svědění, vyrážka a kopřivka)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné

: motorická slabost

Poruchy jater a žlučových cest

V několika izolovaných případech bylo v časové souvislosti s léčbou tramadolem popsáno přechodné

zvýšení jaterních testů.

Poruchy ledvin a močových cest

Vzácné

: poruchy močení (potíže s močením, dysurie a retence moči)

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté:

únava

Vzácné:

alergické reakce (např. dušnost, bronchospasmus, sípání, angioneurotický edém) a anafylaxe

Příznaky z vysazení léku podobné těm, které se vyskytují po vysazení opiátů, mohou být: nepokoj,

úzkost, nervozita, nespavost, hyperkineze, tremor a gastrointestinální symptomy. Další příznaky, které

velmi

vzácně

vyskytly

při

vysazení tramadolu:

záchvat paniky, závažná

úzkost,

halucinace,

parestezie, tinitus a neobvyklé CNS symptomy (jako je zmatenost, bludy, depersonalizace, derealizace

a paranoia).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

Při intoxikaci tramadolem se obecně vyskytují stejné příznaky jako u jiných centrálně působících

analgetik (opioidů). Patří mezi ně zejména mióza, zvracení, kardiovaskulární kolaps, poruchy vědomí

až kóma, křeče a respirační deprese až zástava dýchání.

Léčba

Provedou se tato krizová opatření: udržení volných dýchacích cest (riziko aspirace), udržení dýchání

a krevního oběhu v závislosti na příznacích. Antidotem při útlumu dýchání je naloxon. V pokusech na

zvířatech naloxon neovlivnil křeče. V takových případech se musí podat intravenózně diazepam.

V případě intoxikace perorálními formami je

gastrointestinální detoxikace

aktivním

uhlím

nebo

gastrickou laváží doporučena pouze do dvou hodin po požití tramadolu. Gastrointestinální detoxikace

v pozdějším čase je účelná pouze v případech intoxikace mimořádně velkým množstvím tramadolu nebo

lékovými formami s prodlouženým uvolňováním.

Hemodialýza nebo hemofiltrace odstraní tramadol ze séra jen minimálně. Proto léčba akutní intoxikace

tramadolem samotnou hemodialýzou nebo hemofiltrací není k detoxikaci vhodná.

5.

F

ARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiné opioidy

ATC kód: N 02 AX 02

Tramadol je centrálně působící opioidní analgetikum. Je to neselektivní částečný agonista μ-, δ- a κ-

opioidních receptorů s vyšší afinitou k μ-receptorům. Další mechanizmy přispívající k analgetickému

účinku

jsou

inhibice

neuronálního

zpětného

vychytávání

noradrenalinu

zvýšení

uvolňování

serotoninu.

Tramadol má antitusické vlastnosti. Na rozdíl od morfinu nepůsobí analgetické dávky tramadolu

v širokém rozmezí útlum dechového centra. Také je méně ovlivněna gastrointestinální motilita. Účinky

na kardiovaskulární systém jsou spíše mírné. Účinnost tramadolu je uváděna jako 1/10 až 1/6 účinnosti

morfinu.

Pediatrická populace

Účinek enterálního a parenterálního podání tramadolu byl zkoumán v klinických studiích u více než

2000 dětských pacientů, ve věku od novorozenců do 17 let. Léčba bolesti byla sledována ve studiích

bolesti po operaci (především abdominální), po chirurgické extrakci zubu, z důvodu zlomenin,

popálenin a traumat, a ostatních bolestivých stavů, které by mohly vyžadovat analgetickou léčbu po

dobu nejméně 7 dní.

Po jednorázovém podání dávek až 2 mg/kg nebo po opakovaném podání dávek až 8 mg/kg za den (až

k maximální

dávce

denně)

byla

shledána

účinnost

tramadolu

superiorní

vůči

placebu

a superiorní

nebo

ekvivalentní

paracetamolu,

nalbufinu,

pethidinu

nízkým

dávkám

morfinu.

Provedené

studie

prokázaly

účinnost

tramadolu.

Bezpečnostní

profil

tramadolu

obdobný

u dospělých a pediatrických pacientů starších 1 roku (viz bod 4.2).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se absorbuje více než 90 % tramadolu. Průměrná absolutní biologická dostupnost

je přibližně 70 % bez ohledu na současné požití potravy.

Rozdíl mezi absorbovaným a nemetabolizovaným dostupným tramadolem je zřejmě způsoben nízkým

účinkem prvního průchodu játry. First-pass efekt po perorálním podání je maximálně 30 %.

Tramadol má vysokou tkáňovou afinitu (V

d,β

= 203 ± 40 l). Vazba na proteiny je asi 20 %.

Po podání tablet retardovaného tramadolu 100 mg je vrcholové plazmatické koncentrace C

141 ±

40 ng/ml dosaženo za 4,9 hodiny. Po podání tablet retardovaného tramadolu 200 mg je C

260 ±

62 ng/ml dosaženo za 4,8 hodiny.

Tramadol prostupuje hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou. Velmi malé množství látky

a jejího O-desmethyl metabolitu se nachází v mateřském mléce (0,1 % resp. 0,02 % podané dávky).

Eliminační poločas T

β je přibližně 6 hodin bez ohledu na způsob podání. U pacientů nad 75 let může

být prodloužen přibližně 1,4krát.

U lidí je tramadol metabolizován převážně N- a O-demethylací a konjugací O-demethylovaného

přípravku s kyselinou glukuronovou. Farmakologicky aktivní je pouze O-desmethyltramadol. U dalších

metabolitů existují velké kvantitativní rozdíly mezi jednotlivci. V moči bylo dosud nalezeno jedenáct

metabolitů. Pokusy na zvířatech ukázaly, že O-desmethyltramadol je 2–4krát účinnější než původní

látka. Jeho poločas T

β (6 zdravých dobrovolníků) je 7,9 hod (rozmezí 5,4–9,6 hod) a je přibližně

stejný jako u tramadolu.

Inhibice jednoho nebo obou typů izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, které se podílejí na biotransformaci

tramadolu, může ovlivnit plazmatickou koncentraci tramadolu nebo jeho aktivního metabolitu.

Tramadol a jeho metabolity jsou téměř kompletně vylučovány ledvinami. Kumulativní exkrece močí je

90 % celkové radioaktivity podané dávky. V případech poruchy funkce ledvin a jater může být poločas

mírně prodloužen. U pacientů s jaterní cirhózou byl stanoven eliminační poločas 13,3 ± 4,9 hodiny

(tramadol) a 18,5 ± 9,4 hodiny (O-desmethyltramadol), v extrémním případě 22,3 hodiny a 36 hodin.

U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu < 5 ml/min) byly hodnoty 11 ± 3,2 hodiny a 16,9

± 3 hodiny, v extrémním případě 19,5 hodiny a 43,2 hodiny.

Tramadol má v terapeutickém dávkovém rozmezí lineární farmakokinetický profil.

Vztah mezi sérovými koncentracemi a analgetickým účinkem je závislý na dávce, ale v izolovaných

případech se významně liší. Obvykle jsou účinné sérové koncentrace 100–300 ng/ml.

Pediatrická populace

U pacientů ve věku 1 rok až 16 let byla farmakokinetika tramadolu a O-desmetyltramadolu po

jednorázovém

nebo

opakovaném

perorálním

podání

shledána

obecně

podobná

farmakokinetice

u dospělých, po adjustaci dávky podle tělesné hmotnosti, ale s vyšší interindividuální variabilitou u dětí

ve věku 8 let a mladších.

U dětí mladších 1 roku byla farmakokinetika tramadolu a O-desmetyltramadolu studována, avšak nebyla

plně charakterizována. Dle informací ze studií zahrnujících tuto věkovou skupinu, se u novorozenců

rychlost tvorby O-desmetyltramadolu cestou CYP2D6 plynule zvyšuje a předpokládá se, že asi v 1 roce

je dosaženo stejné aktivity CYP2D6 jako u dospělých. Kromě toho, nezralý systém glukuronidace

a renálních funkcí může vést k pomalé eliminaci a akumulaci O-desmetyltramadolu u dětí mladších

1 roku.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Po opakovaném perorálním a parenterálním podávání tramadolu potkanům a psům po dobu 6–26 týdnů

perorálním

podávání

tramadolu

psům

dobu

měsíců

nebyly

při

hematologických,

biochemických a histologických vyšetřeních popsány žádné změny související s podávanou látkou.

Pouze po vysokých dávkách zřetelně převyšujících terapeutické rozmezí se vyskytly projevy ovlivnění

centrálního nervového systému: neklid, slinění, křeče a zpomalený nárůst hmotnosti. Bez reakcí

tolerovali potkani a psi perorální dávky 20 mg/kg, resp. 10 mg/kg tělesné hmotnosti, a psi rektální dávku

20 mg/kg tělesné hmotnosti.

Dávky tramadolu od 50 mg/kg/den výše měly toxické účinky na potkaní samice a zvyšovaly neonatální

mortalitu. U potomstva se projevila retardace ve formě poruchy osifikace a opožděného otevírání vaginy

a očí. Fertilita samců nebyla ovlivněna. Po vyšších dávkách (od 50 mg/kg/den výše) se u samic snižovala

četnost březosti. U králíků se toxické účinky na samice a skeletální abnormality u jejich potomstva

vyskytly po dávkách od 125 mg/kg výše.

V některých in vitro testovacích systémech byly prokázány mutagenní účinky. Studie in vivo takové

účinky neprokázaly. Dle současných poznatků lze tramadol klasifikovat jako nemutagenní.

Studie na kancerogenitu tramadol hydrochloridu byly prováděny na potkanech a myších. Studie na

potkanech neprokázala v souvislosti s podáváním látky zvýšený výskyt nádorů. Ve studii na myších byl

prokázán zvýšený výskyt hepatocelulárních adenomů u samců (nesignifikantní zvýšení u dávek

15 mg/kg výše, závislé na dávce) a nárůst plicních nádorů u samic ve všech dávkovacích skupinách

(signifikantní, ale nezávislé na dávce).

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého (E 341)

Hyprolosa (E 463)

Koloidní bezvodý oxid křemičitý (E 551)

Magnesium-stearát (E 470b)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

PP/PE lahvička: 6 měsíců po prvním otevření

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Al/ čiré PVC blistry v papírové krabičce, velikost balení 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 a 500

tablet.

Al/ neprůhledné PVC blistry odolné vůči dětem v papírových krabičkách v baleních po 10, 20, 30, 50,

60, 90, 100, 120, 180 a 500 tabletách.

PP lahvička s bezpečnostním PE uzávěrem obsahující 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 a 500 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

D

RŽITEL ROZHODNUTÍ

O REGISTRACI

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleous Str., 3011 Limassol, Kypr

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSL

O(A)

MABRON RETARD 100 mg: 65/369/05-C

MABRON RETARD 150 mg: 65/370/05-C

MABRON RETARD 200 mg: 65/371/05-C

9.

DATUM

PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 5. 10. 2005

Datum posledního prodloužení registrace: 15. 4. 2009

10.

DATUM REVIZE TEXTU

15. 7. 2021

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace