LOPERAMIDE AUROVITAS Tvrdá tobolka

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
LOPERAMID-HYDROCHLORID (LOPERAMIDI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Aurovitas, spol. s r.o., Praha
ATC kód:
A07DA03
INN (Mezinárodní Name):
LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE (LOPERAMIDI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
2MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
60; 6; 12; 30; 10; 200
Druh předpisu:
volně prodejné léčivé přípravky
Terapeutické oblasti:
LOPERAMID
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
49/ 179/17-C
Datum autorizace:
2020-01-06

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn.sukls253617/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

Loperamide Aurovitas 2 mg tvrdé tobolky

loperamidi hydrochloridum

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Vždy používejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého

lékaře nebo lékárníka.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Pokud se do 2 dnů nebudete cítit lépe nebo pokud se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Loperamide Aurovitas a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Loperamide Aurovitas užívat

Jak se přípravek Loperamide Aurovitas užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Loperamide Aurovitas uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Loperamide

Aurovitas a k čemu se používá

Tento lék obsahuje loperamid, který napomáhá zastavení průjmu tak, že zahušťuje stolici a snižuje její

četnost.

Tento lék se užívá k léčbě náhlého, krátkodobého (akutního) průjmu u dospělých a dospívajících starších

12 let.

Tento přípravek nesmí být bez konzultace s lékařem a lékařského dohledu užíván déle než

2 dny.

Pokud se do 2 dnů nebudete cítit lépe nebo pokud se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Loperamide Aurovitas užívat

Neužívejte přípravek Loperamide Aurovitas:

jestliže jste alergický(á) na loperamid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6). Hypersenzitivitu poznáte např. podle kožní vyrážky, svědění, tísně na hrudi nebo otoku

obličeje. Pokud se dostaví některý z těchto příznaků, přestaňte užívat přípravek Loperamide

Aurovitas a poraďte se se svým lékařem.

u dětí mladších 12 let

pokud máte „megakolon“ (extrémní rozšíření tračníku), toxické megakolon (akutní toxický zánět

tračníku s jeho rozšířením) a subileus (střevní neprůchodnost) – vážný stav, který může nastat u

pacientů

trpících

Hirschsprungovou

nemocí,

Crohnovou

nemocí

nebo

ulcerózní

kolitidou

v důsledku velmi bolestivého roztažení břicha, horečky a zrychleného srdečního tepu.

pokud trpíte na neprůchodnost střev způsobující „únik“ vodnaté stolice, která se vyskytuje u

některých střevních onemocnění.

pokud máte přetrvávající bolest břicha, vysokou teplotu a/nebo je ve Vaší stolici příměs hlenu

a/nebo krve. Tyto příznaky mohou být způsobeny otravou jídlem nebo infekcí nebo zánětem

tlustého střeva.

pokud máte bakteriální zánět tlustého a/nebo tenkého střeva způsobený invazivními organismy,

včetně organismů jako salmonela, shigela nebo kampylobakter.

pokud trpíte vážným střevním zánětem (např. ulcerózní kolitida nebo pseudomembranózní kolitida

v důsledku užívání určitých antibiotik).

ve všech případech, ve kterých přirozený pohyb střev nemá být potlačen.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Loperamide Aurovitas se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

přípravek Loperamide Aurovitas průjem pouze zastavuje, neléčí však jeho příčinu. Pokud je známá

příčina, má být vždy léčena zvlášť, je-li to možné. V případě pochybností se vždy obraťte na svého

lékaře.

jestliže trpíte průjmem, ztrácíte mnoho tekutin (dehydratace) společně s dalšími důležitými látkami.

Příznaky dehydratace mohou zahrnovat sucho v ústech, závrať a/nebo zvracení. Riziko dehydratace

hrozí zejména u dětí a starších osob. Z toho důvodu mají být náhrada ztracených tekutin a udržování

jejího objemu prvním opatřením. To pro Vás znamená, že máte pít dostatečné množství tekutin a

doplnit cukr a sůl. V lékárně jsou dostupné speciální perorální rehydratační roztoky (roztoky

podávané ústy na zlepšení hydratace), které musí být před použitím rozpuštěny ve vodě. Požádejte

svého lékaře nebo lékárníka o radu.

pokud u Vás průjem trvá déle než 48 hodin, přestaňte užívat tobolky a poraďte se se svým lékařem.

pokud máte AIDS a užíváte přípravek Loperamide Aurovitas k léčbě průjmu. Jakmile se u Vás

projeví nadmutí břicha, ukončete neprodleně užívání přípravku Loperamide Aurovitas a v případě

potřeby se poraďte se svým lékařem. Byly hlášeny případy zácpy se zvýšeným rizikem toxického

megakolonu u pacientů s AIDS a závažnou střevní infekcí (infekční kolitida) užívajících loperamid

(léčivá

látka

v přípravku

Loperamide

Aurovitas).

Toxické

megakolon

představuje

extrémně

rozšířený tračník rozpoznatelný podle velmi bolestivého roztažení v břišní oblasti, horečky a

zrychleného srdečního tepu.

nepracují Vaše játra správně? V tom případě kontaktujte svého lékaře před zahájením léčby

přípravkem Loperamide Aurovitas. Je možné, že budete muset být pečlivě pozorován(a), pokud

budete užívat přípravek Loperamide Aurovitas. Kromě toho můžete potřebovat jinou dávku, aby se

předešlo nežádoucím účinkům na nervový systém.

pokud se u Vás objeví střevní neprůchodnost, přestaňte užívat tobolky a poraďte se se svým lékařem.

Nikdy neužívejte vyšší než doporučené množství (viz bod 3). U pacientů, kteří užili příliš velké množství

loperamidu, byly hlášeny závažné srdeční obtíže (příznaky zahrnují rychlý nebo nepravidelný srdeční

tep).

Další léčivé přípravky a přípravek Loperamide Aurovitas

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat, včetně léků dostupných bez lékařského předpisu, zejména:

ritonavir (používaný k léčbě HIV).

chinidin (používaný k léčbě nepravidelného srdečního rytmu nebo malárie).

ústy podávaný desmopresin (používaný k léčbě nadměrného močení).

itrakonazol nebo ketokonazol (používané k léčbě plísňových infekcí).

gemfibrozil (používaný k léčbě vysokých hladin krevních lipidů).

Pokud užíváte kterýkoli z výše uvedených léků, poraďte se se svým lékařem před užitím přípravku

Loperamide Aurovitas.

Přípravek Loperamide Aurovitas s jídlem a pitím

Přípravek Loperamide Aurovitas můžete užívat s jídlem a pitím.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Těhotenství:

Loperamid se nemá užívat v prvním trimestru, nicméně může být užíván v průběhu

druhého a třetího trimestru těhotenství.

Kojení:

Užívání tohoto přípravku se v období kojení nedoporučuje. Malá množství loperamidu mohou

přecházet do Vašeho mléka. Vhodnou léčbu proberte se svým lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento lék u Vás může vyvolat závrať, únavu nebo ospalost, můžete také ztratit vědomí, cítit se na

omdlení nebo mít sníženou pozornost. Pokud se u Vás tyto příznaky objeví, neřiďte a neobsluhujte

stroje.

Přípravek Loperamide Aurovitas obsahuje laktosu

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se přípravek Loperamide Aurovitas používá

Vždy používejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého

lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí, starší lidé a dospívající od 12 let

Jak užívat:

Tobolky polykejte celé, zapíjejte vodou.

Dávka a jak často užívat:

Po první řídké stolici užijte 2 tobolky a zapijte vodou. Dále, po každé řídké stolici užijte 1 tobolku.

Sáčky s rehydratační směsí jsou dostupné samostatně.

Nepodávejte dětem mladším 12 let.

Neužívejte více než 6 tobolek v průběhu 24 hodin.

Pokud příznaky přetrvávají déle než 48 hodin, přestaňte tobolky užívat a informujte lékaře.

Doplňujte ztracený objem tekutin tím, že budete pít více tekutin než obvykle.

NEPŘEKRAČUJTE DOPORUČENOU DÁVKU.

Jestliže jste použil(a) více přípravku Loperamide Aurovitas, než jste měl(a)

Předávkování znamená, když Vy nebo někdo ve Vašem okolí užije více přípravku Loperamide

Aurovitas, než je doporučená dávka v této příbalové informaci (viz bod 3. Jak se přípravek Loperamide

Aurovitas užívá).

Jestliže jste užil(a) více přípravku Loperamide Aurovitas, ihned se obraťte na lékaře nebo nemocnici s

žádostí o radu. Možnými příznaky jsou: zvýšený srdeční tep, nepravidelný srdeční tep, změny Vašeho

srdečního rytmu (tyto příznaky mohou mít potenciálně závažné, život ohrožující následky), svalová

ztuhlost, nekoordinované pohyby, ospalost, obtíže s močením nebo oslabené dýchání, sucho v ústech,

zúžené zorničky (pupily), bolest břicha, pocit na zvracení, zvracení nebo zácpa.

Děti reagují na velká množství přípravku Loperamide Aurovitas silněji než dospělí. Pokud dítě užije

příliš mnoho přípravku nebo se u něj objeví některé z výše uvedených příznaků, ihned kontaktujte

lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) použít přípravek Loperamide Aurovitas

Užívejte tenhle přípravek podle potřeby a dodržujte doporučené dávkování uvedené výše. Jestliže jste

zapomněl(a) užít dávku, užijte dávku po další řídké stolici .

Nezdvojnásobujte

následující dávku, abyste

nahradil(a) vynechanou dávku.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

Vážné nežádoucí účinky

Pokud zpozorujete některý z následujících účinků, přestaňte přípravek užívat a vyhledejte

okamžitou lékařskou pomoc:

Vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

Vzácné: mohou postihnout až 1 z 1 000 pacientů

alergické reakce včetně anafylaktického šoku, nevysvětlitelné sípání, dušnost, otok obličeje a hrdla

ztráta vědomí nebo snížená úroveň vědomí (pocit na omdlení nebo pocit snížené pozornosti),

zvýšený svalový tonus (svalové napětí), potíže s koordinací

neprůchodnost střev, rozšíření tračníku, roztažení v břišní oblasti

toxická alergická reakce na kůži a sliznicích projevující se zčervenáním, tvorbou puchýřků a

olupováním povrchové vrstvy kůže (tvorba puchýřů (také Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův

syndrom a erythema multiforme)), otokem obličeje, kopřivkou, svěděním

kožní vyrážka, která může být závažná a zahrnuje tvorbu puchýřků a olupování kůže

rozšíření tlustého střeva

zneprůchodnění střeva

Jiné nežádoucí účinky

Pokud zpozorujete některý z následujících účinků, přestaňte přípravek užívat a poraďte se s

lékařem:

Časté: mohou postihnout až 1 z 10 pacientů

bolest hlavy, závratě

pocit na zvracení, zácpa, nadýmání

Méně časté: mohou postihnout až 1 z 100 pacientů

únava, ospalost

bolest v oblasti břicha, nepříjemné pocity v oblasti břicha, bolest v horní části břišní oblasti,

zvracení, zažívací potíže a pálení žáhy, sucho v ústech

Vzácné: mohou postihnout až 1 z 1 000 pacientů

zúžené zorničky

obtížné močení

pocit vyčerpání

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této

příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek Loperamide Aurovitas uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte

tento

přípravek

uplynutí

doby

použitelnosti

uvedené

krabičce

blistru

„Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Loperamide Aurovitas obsahuje

Léčivou látkou je loperamidi hydrochloridum.

Jedna tvrdá tobolka obsahuje loperamidi hydrochloridum 2 mg.

Dalšími složkami jsou:

Obsah tobolky:

monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek (E 553b), magnesium-stearát (E 470b).

Tobolka:

oxid titaničitý (E 171), želatina (E 441).

Potisk:

šelak (E 904), černý oxid železitý (E 172).

Jak přípravek Loperamide Aurovitas vypadá a co obsahuje toto balení

Tvrdá tobolka.

Tvrdé želatinové tobolky o velikosti „4“ s bílým neprůhledným víčkem a bílým neprůhledným tělem

potištěné černým inkoustem „2“ na víčku a potiskem „L“ na těle naplněné bílým až téměř bílým

práškem.

Loperamide Aurovitas je dostupný v čirém PVC/Al blistru.

Velikosti balení:

Blistr: 6, 10, 12, 20, 30, 60 a 200 tobolek.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Aurovitas, spol. s r.o.

Karlovarská 77/12

161 00 Praha 6

Česká republika

Výrobce

APL Swift Services (Malta) Limited

HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far

Birzebbugia, BBG 3000

Malta

nebo

Generis Farmaceutica S.A.

Rua Joao de Deus 19

Amadora 2700-487

Portugalsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Belgie:

Loperamide AB 2 mg harde capsules

Česká republika:

Loperamide Aurovitas

Německo:

Loperamid PUREN akut 2 mg Hartkapseln

Nizozemsko:

Loperamide HCL Sanias 2 mg, harde capsules

Polsko:

Loperamide Aurovitas

Rumunsko:

Loperamid Aurobindo 2 mg capsule

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 18. 12. 2019

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn.sukls253617/2019

a sp.zn.sukls202875/2019, sukls229717/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Loperamide Aurovitas 2 mg tvrdé tobolky

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tvrdá tobolka obsahuje loperamidi hydrochloridum 2 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:

Jedna tvrdá tobolka obsahuje 144,6 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka.

Tvrdé želatinové tobolky o velikosti „4“ s bílým neprůhledným víčkem a bílým neprůhledným tělem

potištěné černým inkoustem „2“ na víčku a potiskem „L“ na těle naplněné bílým až téměř bílým

práškem.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Symptomatická léčba akutního průjmu u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starší.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající od 12 let:

Počáteční dávka činí dvě tobolky, následuje jedna tobolka po každé řídké stolici, avšak nelze překročit

maximální dávku šesti tobolek v průběhu 24 hodin.

Děti do 12 let:

Nedoporučuje se.

Starší pacienti:

Úprava dávkování u starších pacientů není zapotřebí.

Porucha funkce ledvin:

Úprava dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin není zapotřebí.

Porucha funkce jater:

I přesto, že farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, je u těchto

pacientů zapotřebí užívat loperamid-hydrochlorid s opatrností vzhledem ke sníženému metabolizmu

prvního průchodu játry (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Způsob podání

Perorální podání.

Tento lék nemá být bez lékařského doporučení a dohledu užíván déle než 2 dny.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Loperamid nemá být užíván jako lék první volby:

U dětí do 12 let.

U pacientů s akutní ulcerózní kolitidou.

U pacientů s bakteriální enterokolitidou způsobenou invazivními organizmy, k nimž patří např.

Salmonella

Shigella

Campylobacter

U pacientů s pseudomembranózní kolitidou v souvislosti s léčbou širokospektrými antibiotiky.

U pacientů s akutní dyzenterii charakterizovanou přítomností krve ve stolici a horečkou.

Je-li třeba zabránit inhibici gastrointestinální peristaltiky, jako je tomu u subileusu, megakolonu,

toxického megakolonu a některých intoxikacích.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčba průjmu loperamidem je pouze symptomatická. V případech, kde lze stanovit etiologii průjmu, má

být v případě potřeby zahájena odpovídající léčba.

U pacientů s průjmem, zejména u malých dětí a starších lidí, se může objevit deplece tekutin a

elektrolytů. V takovém případě je nejdůležitějším opatřením podávání vhodné terapeutické náhrady

tekutin a elektrolytů (perorální rehydratační roztoky, ORS). Sucho v ústech může být také projevem

dehydratace. U dítěte se dehydratace může projevit závratěmi a zvracením. I v tomto případě je podávání

vhodné terapeutické náhrady tekutin a elektrolytů nejdůležitějším opatřením.

Není-li u akutního průjmu pozorováno klinické zlepšení do 48 hodin, má být podávání loperamidu

přerušeno a pacient má vyhledat lékaře.

Užívání loperamidu má být ukončeno jakmile se stolice stane pevnější nebo se neobjeví po dobu delší

než 12 hodin.

Pokud se objeví zácpa, abdominální distenze nebo subileus musí být léčba loperamid-hydrochloridem

okamžitě ukončena.

Pokud je doporučená dávka překročena, šance rozvinutí ileu se zvyšuje.

Vzhledem k tomu, že perzistentní průjem může být indikátorem potenciálně vážnějšího onemocnění,

loperamid-hydrochlorid nemá být užíván delší dobu, dokud příčina průjmu nebyla prozkoumána.

I přesto, že farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, je vzhledem

ke sníženému metabolizmu prvního průchodu játry u těchto pacientů zapotřebí užívat loperamid s

opatrností, jelikož může vést k relativnímu předávkování vedoucímu k toxititě centrálního nervového

systému (CNS). U pacientů s AIDS, u nichž je průjem léčen loperamid-hydrochloridem, má být léčba

ukončena při prvních známkách abdominální distenze. U pacientů s AIDS současně s infekční kolitidou

způsobenou virovými i bakteriálními patogeny, kteří byli léčeni loperamid-hydrochloridem, se vyskytla

izolovaná hlášení výskytu toxického megakolonu.

Jelikož loperamid není vylučován močí, úprava dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin není

zapotřebí.

Loperamid-hydrochlorid nemá být používán k léčbě chronického průjmu, který vyžaduje kontrolu u

lékaře.

V souvislosti s předávkováním byly hlášeny srdeční příhody včetně prodloužení QT intervalu a QRS

komplexu a torsades de pointes. Předávkování může odhalit přítomnost Brugadova syndromu. Některé

případy měly fatální následky (viz bod 4.9). Pacienti nemají překračovat doporučenou dávku a / nebo

doporučenou délku léčby.

Loperamide Aurovitas obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s

intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento

přípravek užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Neklinická data prokázala, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Současné užití loperamidu

(jednorázové dávky 16 mg) s chinidinem nebo ritonavirem, patřícím k inhibitorům P-glykoproteinu,

vedlo

3násobné

zvýšení

plazmatických

hladin

loperamidu.

Klinický

význam

této

farmakokinetické interakce s inhibitory P-glykoproteinu při doporučeném dávkování loperamidu není

znám.

Současné užití loperamidu (jednorázové dávky 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-

glykoproteinu, způsobilo 3 až 4násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Inhibitor

CYP2C8 gemfibrozil zvýšil ve stejné studii loperamid přibližně dvojnásobně. Kombinace itrakonazolu

a gemfibrozilu způsobil 4 násobné zvýšení vrcholových plazmatických hladin loperamidu a 13 násobné

zvýšení celkové plazmatické expozice. Tato zvýšení nesouvisela s účinkem na centrální nervový systém

(CNS) měřeno psychomotorickými testy (např. subjektivní ospalosti a testem Digit Symbol Substitution

Test).

Současné užívání loperamidu (jednotlivé dávky 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-

glykoproteinu, způsobilo 5 násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení

nesouviselo se zvýšeným farmakodynamickým účinkem měřeným pupilometrií.

Současná

léčba

perorálním

desmopresinem

způsobila

3násobné

zvýšení

plazmatických

hladin

desmopresinu, pravděpodobně vzhledem ke snížené gastrointestinální motilitě.

Lze očekávat, že léky se stejnými farmakologickými vlastnostmi mohou zvyšovat účinek loperamidu, a

že léky, které zrychlují gastrointestinální pasáž, mohou účinek snižovat.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Dostupné je omezené množství dat týkajících se použití loperamidu u těhotných žen. V jedné ze dvou

epidemiologických studií byla naznačena souvislost možného mírného zvýšení rizika hypospadie

s používáním loperamidu v časném stádiu těhotenství. Nicméně, zvýšené riziko závažných malformací

nemohlo být identifikováno. Studie na zvířatech neprokázaly přímé nebo nepřímé škodlivé účinky

vzhledem

k reprodukční

toxicitě

(viz

bod 5.3).

Ačkoliv

studie

zvířatech

neprokázaly

žádné

teratogenní nebo embryotoxické účinky loperamid-hydrochloridu, bezpečnost v těhotenství u člověka

nebyla dosud stanovena.

Pokud možno, používání loperamidu v prvním trimestru se má vyhnout, nicméně loperamid může být

užíván v průběhu druhého a třetího trimestru těhotenství.

Kojení

Malá množství loperamidu se mohou objevit v lidském mateřském mléce. Proto se užívání tohoto léku

v období kojení nedoporučuje. Těhotným a kojícím ženám je zapotřebí doporučit konzultaci s lékařem

týkající se vhodné léčby.

Fertilita

Pouze vysoké dávky loperamid-hydrochloridu měly v neklinických studiích vliv na fertilitu u žen (viz

bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Loperamid-hydrochlorid má mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Při léčbě průjmu

loperamid-hydrochloridem se mohou objevit ztráta vědomí, snížený stav vědomí, únava, závratě nebo

ospalost.

Proto se při řízení vozidel nebo obsluze strojů doporučuje opatrnost (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

4.8

Nežádoucí účinky

Dospělí a dospívající ve věku 12 let a starší

Bezpečnost loperamid-hydrochloridu byla hodnocena u 2 755 dospělých a dospívajících ve věku

let, kteří se účastnili 26 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií léčby akutního průjmu

loperamid-hydrochloridem.

Nejčastěji hlášené (tj. s incidencí

)

nežádoucí účinky (adverse drug reactions, ADR) v klinických

studiích s loperamid-hydrochloridem u akutního průjmu byly: zácpa (2,7 %), flatulence (1,7 %), bolest

hlavy (1,2 %) a nauzea (1,1 %).

Tabulka 1 uvádí nežádoucí účinky hlášené jak při užívání loperamid-hydrochloridu v klinických

studiích (u akutního průjmu), tak z postmarketingových sledování.

Frekvence výskytu jsou řazeny dle následující konvence: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10);

méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) a velmi vzácné (< 1/10 000).

Tabulka 1 Nežádoucí účinky

Třída

orgánových

systémů

Frekvence

Časté

Méně časté

Vzácné

Poruchy

imunitního

systému

Hypersenzitivní

reakce

Anafylaktická

reakce

(včetně

anafylaktického šoku)

Anafylaktoidní

reakce

Poruchy

nervového

systému

Bolest hlavy

Závrať

Somnolence

Ztráta vědomí

Stupor

Snížený stav vědomí

Hypertonie

Poruchy koordinace

Poruchy oka

Mióza

Gastrointestinální

poruchy

Obstipace

Nauzea

Flatulence

Abdominální bolest

Abdominální

diskomfort

Sucho v ústech

Bolest v epigastriu

Zvracení

Dyspepsie

Ileus

(včetně

paralytického ileu)

Megakolon

(včetně

toxického

megacolonu

Glosodynie

Abdominální distenze

Třída

orgánových

systémů

Frekvence

Časté

Méně časté

Vzácné

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

Vyrážka

Bulózní

erupce

(včetně

Stevens-Johnsonova

syndromu,

toxické

epidermální nekrolýzy

erythema

multiforme)

Angioedém

Urtikarie

Pruritus

Poruchy

ledvin

a

močových cest

Retence moči

Celkové

poruchy

a

reakce v místě aplikace

Únava

Tyto nežádoucí účinky byly hlášeny po uvedení loperamid-hydrochloridu na trh. Protože tato hlášení

nerozlišovala mezi indikací akutního a chronického průjmu nebo u užití dospělých a dětí, je frekvence

výskytu odhadována podle všech klinických studií s loperamid-hydrochloridem (akutní a chronické)

včetně studií s dětmi do 12 let (N=3683).

viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pediatrická populace

Bezpečnost loperamid-hydrochloridu byla hodnocena u 607 pacientů ve věku 10 dní až 13 let, kteří se

zúčastnili 13 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií léčby akutního průjmu loperamid-

hydrochloridem.

Profil

nežádoucích

účinků

této

populace

všeobecně

podobný

profilu

zaznamenanému v klinických studiích s podáváním loperamid-hydrochloridu u dospělým a dětem

starším 12 let.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

V případě předávkování (včetně relativního předávkování způsobeného jaterní dysfunkcí) se může

objevit deprese CNS (stupor, poruchy koordinace, somnolence, mióza, svalová hypertonie a respirační

deprese), retence moči a ileus. Děti mohou být citlivější k účinkům na CNS než dospělí.

U jedinců, kteří požili nadměrné dávky loperamidu, byly pozorovány srdeční příhody, jako je

prodloužení QT intervalu a QRS komplexu, torsades de pointes, závažné komorové arytmie, srdeční

zástava a synkopa (viz bod 4.4). Rovněž byly hlášeny případy úmrtí. Předávkování může odhalit

přítomnost Brugadova syndromu.

Léčba

Pokud se objeví CNS příznaky předávkování, může se jako antidotum podat naloxon. Protože délka

trvání účinku loperamidu je delší než účinek naloxonu (1-3 hodiny), může být nutné podat naloxon

opakovaně. Proto je potřeba pacienta pečlivě monitorovat po dobu nejméně 48 hodin, aby se odhalily

případné příznaky deprese CNS.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antipropulziva, ATC kód: A07DA03

Loperamidhydrochlorid je syntetický opioid, který inhibuje střevní motilitu tím, že se váže na opiátové

receptory ve střevní stěně, a může také snížit gastrointestinální sekreci, což může vést ke zmírnění

symptomů průjmu.

Loperamid také snižuje tonus análního sfinkteru. Nástup protiprůjmového účinku se dostavil během

jedné hodiny od podání dávky 4 mg loperamidu.

V dvojitě zaslepené randomizované studii byl u 56 pacientů s akutním průjmem, kterým byla podána

jednorázová dávka 4 mg loperamidu, zaznamenán nástup protiprůjmového účinku během 1. hodiny.

Klinické srovnání s dalšími antidiaroiky tento mimořádně rychlý nástup účinku loperamidu potvrdilo.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:

Loperamid-hydrochlorid se dobře vstřebává ve střevu.

Distribuce:

Studie distribuce u potkanů prokazují vysokou afinitu ke střevní stěně s přednostní vazbou na receptory

longitudinální svalové vrstvy.

Biotransformace:

Loperamid je téměř úplně vychytáván a metabolizován játry, kde je konjugován a vylučován žlučí.

Vysoká afinita loperamidu ke střevní stěně a jeho vysoký metabolismus prvního průchodu způsobuje,

že velmi malé množství loperamid-hydrochloridu de dostane do systémové cirkulace.

Eliminace:

Biologický poločas loperamid-hydrochloridu představuje u člověka přibližně 11 hodin v rozmezí 9-14

hodin. Exkrece se děje převážně stolicí.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční a vývojové

toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Akutní a chronické studie loperamidu neprokázaly žádnou specifickou toxicitu.

Podání loperamidu potkaním samcům v dávkách až do přibližně 40 mg/kg před pářením nemělo žádný

efekt na fertilitu. U samic, kterým bylo podán loperamid v dávce přibližně 40 mg/kg, se těhotenství

neobjevilo. Nižší dávky (přibližně 10 a 2,5 mg/kg) neměly vliv na fertilitu u samic. U samic králíků,

kterým byla podána dávka až do 40 mg/kg nebyl pozorován žádný rozdíl v četnosti těhotenství.

Nebyly zaznamenány žadné malformace u potomků potkanů a králíků, kterým byla podána dávka až do

40 mg/kg. Loperamid nevykazoval genotoxický potenciál.

Výsledky 18měsíční studie na potkanech, kterým byla podávána dávka až do 100násobku maximální

dávky u lidí, karcinogenezi neprokázali.

Z neklinického

in vitro

in vivo

hodnocení loperamidu nevyplývají v rámci jeho terapeuticky

relevantního

rozsahu

koncentrací

souvislosti

podstatnými

násobky

tohoto

rozsahu

(až

47násobku)

žádné

významné

srdeční

elektrofyziologické

účinky.

Avšak

při

extrémně

vysokých

koncentracích v souvislosti s předávkováním (viz bod 4.4) má loperamid srdeční elektrofyziologické

účinky, které spočívají v inhibici proudění draslíku (human Ether–a-go-go Related Gene, hERG) a

sodíku a rozvoji arytmií.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Obsah tobolek:

Monohydrát laktosy

Kukuřičný škrob

Mastek (E 553b)

Magnesium-stearát (E 470b)

Tobolka:

Oxid titaničitý (E 171)

Želatina (E 441)

Potisk:

Šelak (E 904)

Černý oxid železitý (E 172)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Loperamide Aurovitas je dostupný v čirém PVC/Al blistru.

Velikosti balení:

Blistr: 6, 10, 12, 20, 30, 60 a 200 tobolek.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurovitas, spol. s r.o.

Karlovarská 77/12

161 00 Praha 6

Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

49/179/17-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 5. 12. 2018

10.

DATUM REVIZE TEXTU

18. 12. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace