LOMIR SRO Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním 5MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ISRADIPIN (ISRADIPINUM)
Dostupné s:
Novartis s.r.o., Praha
ATC kód:
C08CA03
INN (Mezinárodní Name):
ISRADIPINE (ISRADIPINUM)
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
ISRADIPIN
Přehled produktů:
LOMIR SRO
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 886/94-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8594050584440

sp.zn.sukls55872/2013

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

LOMIR SRO

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním

Isradipinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci.

V příbalové informaci naleznete:

Co je přípravek Lomir

SRO a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Lomir SRO užívat

Jak se přípravek Lomir

SRO užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Lomir SRO uchovávat

Obsah balení a další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK LOMIR SRO A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Lomir SRO je užíván k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze). Patří do skupiny léků

nazývaných „blokátory kalciových kanálů“. Tyto léky snižují krevní tlak tím, že uvolňují krevní cévy

a zvyšují dodávky krve a kyslíku do srdce, zatímco snižují jeho pracovní zátěž.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE LOMIR

SRO UŽÍVAT

Vždy pečlivě dodržujte všechny pokyny Vašeho lékaře. Tyto pokyny se mohou lišit od obecných

informací uvedených v této příbalové informaci.

Neužívejte přípravek Lomir

SRO:

jestliže jste alergický(á) (přecitlivělý(á)), na léčivou látku isradipin nebo kteroukoli další

složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

jestliže jste v minulosti měl(a) alergii na jiný blokátor kalciových kanálů.

jestliže trpíte silnými bolestmi na hrudi (angina pectoris) nebo závažnou srdeční poruchou

(šok způsobený těžkou poruchu srdeční funkce, tzv.kardiogenní šok).

jestliže jste prodělal(a) srdeční infarkt.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Lomir SRO je zapotřebí

jestliže máte závažné srdeční onemocnění

jestliže máte zdravotní problémy s ledvinami nebo játry.

Jestliže se Vás cokoli z výše uvedeného týká, řekněte to lékaři dříve, než začnete užívat přípravek

Lomir SRO. Může být nutné, aby Vám lékař upravil léčbu.

Další léčivé přípravky a přípravek Lomir SRO

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a), nebo které možná budete užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Je zejména důležité, aby byl Váš lékař informován o tom, že užíváte následující léky:

jakékoli jiné léky na onemocnění srdce

léky, které jsou užívány při epilepsii (antikonvulziva jako je fenytoin, fenobarbital)

léky k léčbě žaludečních vředů (jako je cimetidin)

antibiotika (jako je rifampicin, erytromycin, klaritromycin)

léky na HIV/AIDS (antivirotika, jako je ritonavir)

perorálně (ústy) podávané léky na léčbu plísňových infekcí (jako je ketokonazol)

Přípravek Lomir SRO s jídlem a pitím

Během léčby přípravkem Lomir SRO nepijte grapefruitovou šťávu (džus). Může zvýšit množství

přípravku v krvi, což může být škodlivé.

Starší lidé (65 let a starší)

Jestliže je Vám více než 65 roků, může být nutné, aby Vám lékař upravil léčbu.

Děti a dospívající

Zkušenosti s podáváním přípravku Lomir SRO dětem jsou omezené. Je pravidlem, že přípravek Lomir

SRO by neměl být podáván dětem.

Těhotenství

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Sdělte lékaři, že jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět dříve, než

začněte tento přípravek užívat. Zkušenost s podáváním přípravku Lomir SRO těhotným ženám jsou

omezené. Je pravidlem, že přípravek Lomir SRO by neměl být podáván těhotným ženám, aniž by

lékař rozhodl, že to tak musí být. Lékař Vás bude informovat o možných rizicích, pokud je přípravek

Lomir SRO užíván během těhotenství.

Kojení

Nekojte, pokud užíváte přípravek Lomir SRO. Pokud kojíte, poraďte se s lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Lomir SRO může vyvolat pocit závratí, příliš snížit Váš krevní tlak (hypotenze), způsobit

poruchy vidění a neostré vidění. Pokud se u Vás tyto příznaky projeví, neměl(a) byste řídit dopravní

prostředky a obsluhovat stroje.

3. JAK SE LOMIR SRO UŽÍVÁ

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Nikdy nepřekračujte doporučené

dávkování. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Jaké množství léku máte užívat

Lékař Vám řekne přesně, kolik tobolek přípravku Lomir SRO máte užívat. Na základě Vaší léčebné

odpovědi může lékař dávku zvýšit nebo snížit.

Dospělí

Obvyklá dávka přípravku Lomir SRO je jedna 5mg tobolka jednou denně.

Kdy a jak užívat přípravek Lomir SRO

Tobolky byste měl(a) užívat každý den ve stejnou dobu, ráno a/nebo večer, a měl(a) byste je zapíjet

sklenicí vody. Tobolky se polykají celé, nesmí se kousat.

Jak dlouho se přípravek Lomir SRO užívá

Přípravek Lomir SRO se obvykle užívá dlouhodobě. Pamatujte si, že tento lék nevyléčí vysoký krevní

tlak, ale bude jej pomáhat držet pod kontrolou. Musíte proto pokračovat v jeho užívání tak, jak Vám

bylo naordinováno, abyste udržel(a) snížený krevní tlak. Pro kontrolu krevního tlaku je velmi důležité,

abyste žádnou dávku nevynechal(a). Užívání přípravku Lomir SRO nesmíte náhle přerušit.

Je důležité, aby Vám Váš lékař pravidelně kontroloval krevní tlak v průběhu léčby, a zejména při

zahájení léčby přípravkem Lomir SRO. Podle účinnosti přípravku Lomir SRO může Vám lékař

upravit dávkování podle výsledku léčby.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Lomir SRO, než jste měl(a)

Pokud jste nedopatřením užil(a) více tablet, než jste měl(a), informujte ihned lékaře nebo vyhledejte

nejbližší pohotovost v nemocnici. Předávkování obvykle vyžaduje pobyt v nemocnici, protože krevní

tlak může být abnormálně nízký.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Lomir SRO

Lék si vezměte okamžitě, jakmile si na to vzpomenete, ale neberte ho, pokud je to méně než 4 hodiny

před další dávkou. V tomto případě již vyčkejte a vezměte si následující dávku v obvyklém čase.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí projevit

u každého. Tyto jsou obvykle mírné až středně závažné.

Některé účinky mohou být závažné:

vyrážka, svědivá vyrážka na kůži, otoky v obličeji, otoky rtů, jazyka nebo jiných částí těla,

sípání nebo dýchací potíže (příznaky alergie)

náhlá svíravá bolest na hrudi, dušnost, ztížené dýchání v poloze vleže, otoky chodidel nebo

nohou, nepravidelný srdeční rytmus (příznaky onemocnění srdce)

samovolné krvácení nebo modřiny (příznaky snížení počtu krevních destiček)

horečka, bolest v krku nebo vřídky v ústní dutině z důvodů infekce (příznaky snížení počtu

bílých krvinek)

závratě, lehká bolest hlavy (příznaky nízkého krevního tlaku)

nízký počet červených krvinek (anemie)

zežloutnutí kůže a očního bělma, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, světle zbarvená moč (příznaky

jaterních potíží)

deprese, poruchy vidění, neostré vidění

Někteří pacienti pociťovali během léčby přípravkem Lomir SRO slabost nebo ochrnutí končetin nebo

obličeje, potíže s mluvením, náhlou ztrátu vědomí (příznaky potíží nervového systému, mrtvice).

Jestliže zaznamenáte jakýkoli z těchto nežádoucích účinků, oznamte to IHNED svému lékaři.

Některé nežádoucí účinky jsou velmi časté

Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u více než 1 z 10 pacientů

návaly

bolesti hlavy

otoky (zduření způsobené akumulací tekutiny zejména kolem kloubů, chodidel nebo dolních

končetin)

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z těchto nežádoucích účinků v závažné míře, sdělte to

svému lékaři.

Některé nežádoucí účinky jsou časté

Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit 1 až 10 pacientů ze 100

bušení srdce (pocit rychlé akce srdeční), zrychlená srdeční frekvence

závratě

únava

zažívací potíže

časté a vydatné močení

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z těchto nežádoucích účinků v závažné míře, sdělte to

svému lékaři.

Některé nežádoucí účinky jsou méně časté

Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u 1 až 10 pacientů z 1000

váhový přírůstek

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z těchto nežádoucích účinků v závažné míře, sdělte to

svému lékaři.

Některé nežádoucí účinky jsou velmi vzácné

Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit u 1 pacienta z 10 000

nevolnost, zvracení

ztráta chuti k jídlu

snížená citlivost kůže

brnění nebo snížená citlivost

deprese, úzkost, nervozita

ospalost

poruchy zraku, rozmazané vidění

kašel

krvácení, citlivé nebo zvětšené dásně (příznaky zánětu dásní)

bolest v zádech, svalové křeče, bolesti kloubů, bolesti nohou

neschopnost dosáhnout a udržet erekci

zvětšení prsou u mužů

pocit celkové indispozice, slabost

Někteří pacienti pociťovali během léčby přípravkem Lomir SRO bolest na hrudi, nespavost, sucho

v ústech, zácpu, průjem, nedostatek energie a mdloby.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, sdělte to svému

lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci.

5. JAK PŘÍPRAVEK LOMIR SRO UCHOVÁVAT

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti

se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6. OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Lomir SRO obsahuje

Léčivou látkou je isradipinum. Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje 5 mg

isradipinu.

Pomocnými

látkami

jsou:

Mikrokrystalická

celulosa,

magnesium-stearát,

hypromelosa,

koloidní

bezvodý oxid křemičitý, cetyl-palmitát

Tobolka: želatina, žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171).

Potisk: šelak, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172)

Jak přípravek Lomir SRO vypadá a co obsahuje toto balení

Světle žluté, želatinové tobolky, červeně označené na spodní části LOMIR SRO/5 mg, na vrchní části

znakem firmy, obsahující světle žlutý prášek.

Velikost balení: 30 (100) tvrdých tobolek

Držitel rozhodnutí o registraci

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobce

Novartis s.r.o., Na Pankráci 1724/129, 140 00 Praha 4, Česká republika

Pokud máte jakékoli otázky týkající se tohoto přípravku, kontaktujte, prosím, Vašeho lékaře nebo

lékárníka.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 2.4.2013

sp.zn.sukls55872/2013

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

LOMIR SRO

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: isradipinum

Jedna tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje 5 mg isradipinu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku: světle žluté, želatinové tobolky, červeně označené na spodní části LOMIR SRO/5

mg, na vrchní části znakem firmy, obsahující světle žlutý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba hypertenze.

4.2 Dávkování a způsob podání

Doporučené dávkování u mírné až středně těžké hypertenze je jedna 5mg tobolka jednou denně.

Tobolky přípravku Lomir SRO se musí polykat celé.

Pokud není jedna 5mg tobolka podávaná jednou denně po dobu 4 týdnů léčby dostatečně účinná,

doporučuje se přidat jiné antihypertenzivum (přednostně thiazidová diuretika, ACE inhibitory nebo

beta blokátory).

Přípravek Lomir SRO může být také přidán ke stávající antihypertenzní léčbě.

Je-li přípravek Lomir SRO podáván souběžně s cimetidinem, je nutné dávku přípravku Lomir SRO

snížit o 50% (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Zvláštní populace

Starší pacienti, pacienti s poruchou funkce ledvin a pacienti s poruchou funkce jater

U starších pacientů nebo u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin je vhodnější začít dávkou 1,25

mg (půl tablety přípravku LOMIR tablety) dvakrát denně.

Pediatrická populace

Dobře uspořádané klinické studie s blokátory kalciových kanálů nebyly u dětí provedeny. Přestože je

u dětských pacientů k dispozici omezené množství retrospektivních údajů, podávání přípravku Lomir

dětem se nedoporučuje.

4.3 Kontraindikace

Známá hypersenzitivita na léčivou látku nebo jiné blokátory kalciových kanálů dihydropyridinového

typu nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 tohoto přípravku

Stejně jako jiné blokátory kalciových kanálů dihydropyridinového typu nesmí být ani Lomir SRO

užíván u pacientů s následujícími chorobami:

kardiogenní šok

nestabilní angina pectoris

při infarktu myokardu nebo během jednoho měsíce po prodělaném infarktu

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje individuální dávkování přípravku

Lomir SRO(viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).

U pacientů s poruchou fuknce ledvin nebo u pacientů s chronickým srdečním selháním by měl být

přípravek Lomir SRO podáván s opatrností.

Při léčbě je nutné věnovat zvláštní pozornost pacientům s diagnostikovaným nebo se silným

podezřením na sick sinus syndrom, kteří nejsou zajištěni kardiostimulátorem. Zvláštní opatrnost je

nezbytná při léčbě nemocných s nízkým systolickým krevním tlakem.

Obzvlášť velká opatrnost je nutná u pacientů s pokročilou stenózou aorty.

Angina pectoris se může objevit zejména u pacientů s již existující chorobou koronárních arterií.

U pacientů s již existující anginou pectoris může při zahájení léčby nebo při příliš rychlém zvýšení

dávky dojít ke zvýšení frekvence, závažnosti a doby trvání anginózních záchvatů.

V případě hypersenzitivity musí být léčba přípravkem Lomir SRO ukončena.

Přípravek se nesmí podávat v kombinaci s rifampicinem nebo jinými, enzymy indukujícími léky (viz

bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky jiných léků/enzymatických systémů na isradipin

Interakce, u nichž se nedoporučuje současné podávání

Antikonvulziva

Souběžné podávání rifampicinu výrazně snižuje koncentraci isradipinu v plazmě, a proto souběžné

aplikaci rifampicinu nebo jiných, enzymy indukujících léků (např. antikonvulziv, jako je

karbamazepin, fenobarbital), by se mělo zabránit.

Na základě hlášeného případu a známého rizika souvisejícího se současnou aplikací fenytoinu a

blokátorů kalciových kanálů by se současnému podávání těchto přípravků mělo zabránit.

Interakce, které je nutno vzít v úvahu

Antimikrobiální léky

Zvýšení hladin v plazmě, potenciace účinnosti léku a nežádoucích účinků (např. periferní edémy) byly

popsány v případech, kdy byly dihydropyridiny podávány současně s inhibitory cytochromu P450 3A.

Pro takovouto interakci s isradipinem je jen málo důkazů, ale přesto se doporučuje zvýšená opatrnost,

pokud je přípravek Lomir podáván souběžně se silnými CYP 3A inhibitory, jako jsou makrolidová

antibiotika (např. erytromycin, klaritromycin, troleandomycin), inhibitory HIV proteázy (např.

ritonavir, indinavir, nelfinavir) nebo inhibitory reverzní transkriptázy (např. delavirdin) a azolové

antifungální přípravky (např. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol).

Centrální myorelaxancia

Stejně jako s ostatními antihypertenzivy je při současném perorálním podání s baklofenem

pravděpodobné zvýšení možnosti dalšího poklesu krevního tlaku. Může být proto nutné krevní tlak

monitorovat a upravit podle toho dávkování antihypertenziv.

Cimetidin

Souběžná aplikace cimetidinu zvyšuje biologickou dostupnost isradipinu přibližně o 50% (viz bod 4.2

Dávkování a způsob podání).

Nesteroidní protizánětlivé léky

Při současné aplikaci ispradipinu s diklofenakem se zvýšil vrchol plazmatické koncentrace isradipinu o

20%, ale neočekává se, že by toto bylo klinicky významné, protože expozice v ustáleném stavu zůstává

nezměněna.

Farmakokinetika isradipinu není modifikována souběžným podáváním digoxinu, propranololu,

warfarinu, hydrochlorothiazidu nebo cyklosporinu.

Účinky isradipinu na jiné léky/enzymatické systémy

Nezdá se, že by isradipin inhiboval v klinicky významném rozsahu enzymy cytochromu P450, zejména

CYP3A4.

Isradipin neovlivňuje farmakokinetiku digoxinu, warfarinu, hydrochlorothiazidu, diklofenaku,

teofylinu, triazolamu nebo cyklosporinu.

Isradipin indukuje malé (27%) zvýšení biologické dostupnosti (AUC) propranololu. Klinický význam

tohoto nálezu není znám.

Interakce s potravou

Současné užití s grapefruitovou šťávou může zvýšit biologickou dostupnost isradipinu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Informace o užití přípravku Lomir SRO u těhotných žen jsou omezené. Údaje získané u omezeného

počtu těhotných žen, které v posledním trimestru těhotenství užívaly isradipin, nenaznačují žádné

nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu nebo novorozence.

Studie na zvířatech neprokázaly, že by isradipin měl přímý nebo nepřímý škodlivý účinek na březost

zvířat, embryofetální vývoj, porodní nebo postnatální vývoj při zachování terapeuticky relevantních

dávek (viz bod 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti).

Perorální podávání přípravku Lomir v třetím trimestru těhotenství nebylo dáváno do souvislosti se

žádnými změnami v akci srdeční nebo v uteroplacentárním průtoku krve. Tokolytický účinek se zdál

být slabý.

Rizika pro plod a matku nejsou známá. Jelikož studie reprodukční toxicity na zvířatech nejsou vždy

prediktivní pro odezvu u lidí, smí být isradipin podáván během těhotenství pouze v případě, že

očekávaný prospěch pro matku převáží potenciální riziko pro plod

Kojení

Informace o užití přípravku Lomir SRO u kojících žen jsou omezené. Ve studiích na potkanech bylo

prokázáno, že malé množství isradipinu přestupuje do mateřského mléka. Studie na zvířatech

neprokázaly, že by isradipin měl, pokud je podáván během kojení, nežádoucí účinek na kojená

mláďata. Není známo, zda je tato léčivá látka vylučována do lidského mateřského mléka. Mnoho

léčivých látek je vylučováno do mateřského mléka, proto by měl být isradipin podáván kojícím ženám

s opatrností.

Fertilita

Nejsou k dispozici údaje podporující speciální doporučení pro ženy ve fertilním věku.

Studie na zvířatech nenaznačují žádný nepříznivý vliv na fertilitu (viz bod 5.3 Předklinické údaje

vztahující se k bezpečnosti).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích přípravku Lomir SRO na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Podobně jako u jiných blokátorů kalciových kanálů jsou synkopa, závratě, hypotenze, poruchy vidění a

neostré vidění nežádoucími účinky spojovanými s podáním přípravku Lomir. Pokud se tyto příznaky

objeví, neměli by pacienti řídit, obsluhovat stroje ani vykonávat jiné činnosti vyžadující pozornost.

4.8 Nežádoucí účinky

Většina nežádoucích účinků pozorovaná v klinických studiích byla mírná, obvykle byly nežádoucí

účinky závislé na dávce a souvisely s vazodilatačními vlastnostmi přípravku Lomir SRO: závrať,

bolest hlavy, pocit horka, tachykardie a palpitace, lokalizovaný periferní edém nekardiálního původu

(zdá se, že byl způsoben spíše arteriální dilatací než retencí tekutin). Při pokračování v léčbě mají

tendenci vymizet nebo zeslábnout.

Zlepšení snášenlivosti může být dosaženo s tobolkami přípravku Lomir SRO. Incidence závratí, bolestí

hlavy, návalů horka a periferních edémů je nižší než u tablet.

Nežádoucí účinky (Tabulka 1) jsou uvedeny podle klasifikace orgánových systémů MedDRA (verze

15.1). Každá orgánová třída a nežádoucí účinky jsou seřazeny podle četnosti.

Podle frekvence výskytu byly nežádoucí účinky rozděleny následovně:

Velmi časté:≥1/10; Časté: ≥1/100 <1/10; Méně časté: ≥1/1000 <1/100; Vzácné: ≥1/10 000 <1/1000

Velmi vzácné: <1/10 000 včetně ojedinělých případů, Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Tabulka 1 Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích (vyskytující se častěji po

isradipinu než po placebu) a sestavené ze spontánních hlášení jsou uvedeny níže podle

orgánových skupin.

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné:

Trombocytopenie, leukopenie, anemie

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné Anafylaktická reakce

Poruchy metabolismu a výživy

Velmi vzácné:

Snížená chuť k jídlu

Psychiatrické poruchy

Velmi vzácné:

Deprese, úzkost, nervozita

Není známo: Nespavost

Poruchy nervového systému

Velmi časté:

Bolest hlavy

Časté:

Závrať

Velmi vzácné:

Hypoestezie, parestezie, ospalost

Není známo: Tranzitorní ischemická ataka, letargie

Není známo: Synkopa, mozková mrtvice

Oční poruchy

Velmi vzácné:

Zhoršené vidění, neostré vidění

Srdeční poruchy

Časté:

Tachykardie, palpitace

Velmi vzácné:

Ventrikulární arytmie, infarkt myokardu, srdeční selhání, angina pectoris,

fibrilace síní, bradykardie

Cévní poruchy

Velmi časté:

Návaly horka

Méně časté:

Hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté:

Dušnost

Velmi vzácné:

Kašel

Gastrointestinální poruchy

Časté:

Zažívací potíže

Velmi vzácné:

Zvracení, nevolnost, hyperplazie dásní

Není známo: Sucho v ústech, zácpa, průjem

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné:

Hepatitida

Poruchy kůže a podkoží

Časté:

Vyrážka

Velmi vzácné:

Alergická dermatitida, svědění, nadměrné pocení, angioedém a fotosenzitivní

reakce

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

Velmi vzácné:

Artralgie, bolesti v zádech, svalové křeče, bolesti končetin

Poruchy ledvin a močových cest

Časté:

Polyurie

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů

Velmi vzácné:

Erektilní dysfunkce, gynekomastie

Celkové a jinde nezařazené a lokální reakce po podání

Velmi časté Periferní otoky

Časté:

Únava, malátnost

Velmi vzácné:

Astenie

Není známo: Bolest na hrudi

Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde

Méně časté:

Zvýšení hmotnosti

Velmi vzácné Abnormální jaterní funkční testy

4.9 Předávkování

Známky a příznaky: Zkušenosti s předávkováním přípravkem Lomir SRO jsou omezené. Dostupné

údaje naznačují, že předávkování by mohlo vyvolat výraznou a dlouhodobou hypotenzi.

Léčba: Pacienti by měli být hospitalizováni, zpravidla na jednotce intenzivní péče s kontinuálním

sledováním srdečních funkcí, krevních plynů a biochemie krve. V případě potřeby, záchranná opatření,

jako např. umělá ventilace nebo kardiostimulace musí být zahájena.

V případě možného život ohrožujícího stavu z důvodu předávkování po perorálním podání, vyvolejte

zvracení nebo výplach žaludku a/nebo použijte aktivní uhlí k odstranění léčiva z gastrointestinálního

traktu (pouze v případě, pokud se tak stane během jedné hodiny po užítí přípravku Lomir).

Další klinické projevy předávkování by měly být řešeny symptomaticky, podle současných metod

lékařské intenzivní péče.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní blokátor kalciového kanálu s převážně vaskulárním účinkem,

dihydropyridinový derivát;

ATC kód: C08C A03.

Isradipin, léčivá látka přípravku Lomir SRO, je silný dihydropyridinový blokátor kalciového kanálu se

selektivní aktivitou na napěťově řízené kalciové kanály (L-typ nebo „dlouho účinkující“). Isradipin má

vyšší afinitu k těmto kalciovým kanálům v arteriálním hladkém svalstvu než ke kalciovým kanálům v

myokardu. Rozšiřuje proto arteriální řečiště, zejména řečiště v srdci, v mozku a v kosterním svalstvu,

bez snížení srdečního výkonu. Výsledkem periferní dilatace je snížení arteriálního krevního tlaku.

Experimenty na zvířatech i u lidí naznačují, že isradipin má minimální tlumivý účinek na automaticitu

sinoatriálního uzlu, avšak nezhoršuje síňokomorové vedení ani myokardiální kontraktilní funkci.

Reflexní tachykardie je proto střední a k prodloužení intervalu PQ nedojde ani po předchozí léčbě

betablokátory. Ukázalo se také, že v dávkách snižujících krevní tlak má isradipin u zvířat i u člověka

střední, ale významný natriuretický účinek, a u zvířat i účinek antiaterogenní.

Léčba isradipinem lehce zvyšuje průtok plasmy ledvinami a rychlost glomerulární filtrace, lehce

snižuje během prvních 3 až 6 měsíců léčby rezistenci cév ledvin. Tyto změny nepokračovaly po roce

léčby, ale ve srovnání s pacienty s neléčenou hypertenzí byly funkce ledvin zachovány. Léčba

isradipinem vyvolává stálý natriuretický a diuretický účinek, což přispívá k jeho antihypertenznímu

účinku. Blokátory kalciových kanálů mají také protektivní účinek na ledviny u pacientů po

transplantaci ledvin, kteří jsou léčeni cyklosporinem. Zdá se, že zde hraje významnou úlohu zejména

dilatace aferentních arteriol.

U nemocných s hypertenzí dojde, v závislosti na dávce, ke snížení krevního tlaku jak vleže, tak vsedě a

ve stoje během 2 až 3 hodin po podání jedné tablety. Dlouhé trvání účinku přípravku Lomir SRO

zaručuje v terapeutickém užití 24hodinovou kontrolu arteriálního krevního tlaku při podání tobolek

jednou denně. Významné snížení krevního tlaku se objevuje po 1 týdnu léčby, ale k docílení

maximálního účinku je třeba 3 – 4 týdnů.

U tablet je nárůst rychlosti srdeční akce minimální (méně než 5 tepů/minutu) a nezávisí na dávce.

Změny rychlosti srdeční akce nebyly obvykle po podání tobolek přípravku Lomir SRO pozorovány.

Pokud byl Lomir SRO podáván pacientům s hypertenzí nebo stabilní anginou pectoris v dávkách až 20

mg, resp. 22,5 mg za den, byl dobře snášen.

Jednotlivá perorální dávka Lomiru SRO snížila bronchospastickou reakci astmatiků na pohybovou

zátěž.

Vzhledem k tomu, že účinek na homeostázu glukózy není klinicky významný, může být isradipin

podáván diabetikům.

Ve studiích trvajících až dva roky nebyl zjištěn pokles antihypertenzního účinku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po 90–95% vstřebání z gastrointestinálního traktu podléhá přípravek Lomir SRO extenzivnímu

metabolismu prvého průchodu játry; výsledkem je asi 16 – 18% biologická dostupnost.

Po dávkách až do 20 mg vykazuje vrchol koncentrace v plazmě a AUC lineární závislost na dávce.

Přibližně 50% isradipinu obsaženého v tobolkách přípravku Lomir SRO se vstřebá během 10 hodin a

vrcholu koncentrace v plazmě je dosaženo přibližně za 5 až 7 hodin po podání. Vrcholová koncentrace

v plazmě (C

) po jedné tobolce 5 mg je 1 ng/ml a 1,8 ng/ml v rovnovážném stavu.

Požití tobolek společně s potravou vede k lehce zvýšeným plazmatickým hladinám a zvyšuje

biologickou dostupnost přípravku Lomir SRO asi o 20%.

Distribuce v organismu

Isradipin se váže na plazmatické bílkoviny asi z 95% a jeho zdánlivý distribuční prostor činí 283 litrů.

Biotransformace

Isradipin je hlavně biotransformován v játrech deesterifikací a aromatizací dihydropyridinové složky.

Pět metabolitů isradipinu tvoří 95% z dávky mateřské sloučeniny. Podle údajů získaných in vitro

nepřispívá žádný z těchto metabolitů ke kardiovaskulárnímu účinku isradipinu.

Eliminace z organismu

Celková clearance přípravku Lomir SRO je 43 litrů za hodinu. Vylučování je dvoufázové s konečným

poločasem 8,4 hodiny. Přibližně 60–65% podané dávky se vylučuje jako metabolity močí a 25–30%

stolicí. V moči nebyl nalezen žádný nemetabolizovaný lék.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin

Výsledky neukázaly jasný vztah mezi funkcí ledvin a biologickou dostupností; u pacientů se zhoršenou

funkcí ledvin bylo pozorováno jak zvýšení, tak i snížení clearance kreatininu a systémové clearance

isradipinu.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce jater

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkcí jater byla pozorována vyšší biologická dostupnost, s

hodnotami vyššími až o 27%.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje, založené na konvenčních studiích toxicity po jednorázovém i opakovaném podání,

neprokázaly zvláštní riziko pro člověka. Přípravek nemá genotoxický, klastogenní nebo kancerogenní

potenciál. Pokusy na zvířatech neprokázaly negativní vliv na fertilitu. Embryotoxické účinky byla

pozorovány pouze po dávkách toxických pro matku. Nebyl prokázán teratogenní účinek isradipinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát, hypromelosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, cetyl-

palmitát,

Tobolka: želatina, žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171).

Potisk: šelak, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Al/PVC/PVDC blistr, krabička.

Velikost balení:

30 (100) tvrdých tobolek s prodlouženým uvolňováním

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Novartis s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/886/94-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

10.8.1994/

10. DATUM REVIZE TEXTU

2.4.2014

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace