FORANE

Základní informace

  • Název přípravku:
  • FORANE Roztok k inhalaci 100%
  • Dávkování:
  • 100%
  • Léková forma:
  • Roztok k inhalaci
  • Podání:
  • Inhalační podání
  • Jednotky v balení:
  • 1X100ML Lahev
  • Druh předpisu:
  • na lékařský předpis
  • Použij pro:
  • Lidé
  • Léčitelství typu:
  • alopatický drog

Dokumenty

Lokalizace

  • K dispozici v:
  • FORANE Roztok k inhalaci 100%
    Česká republika
  • Jazyk:
  • čeština

Terapeutická informace

  • Terapeutické oblasti:
  • ISOFLURAN
  • Přehled produktů:
  • FORANE

Další informace

Stav

  • Zdroj:
  • SUKL - Státní ústav pro kontrolu léčiv
  • Stav Autorizace:
  • R - registrovaný léčivý přípravek.
  • Registrační číslo:
  • 05/ 196/90-C
  • Datum autorizace:
  • 25-11-2013
  • EAN kód:
  • 8054083001845
  • Poslední aktualizace:
  • 22-06-2017

Příbalovou informaci pro pacienta

sp.zn.sukls151667/2016

PŘÍBALOVÁ INFORMACE – INFORMACE PRO UŽIVATELE

FORANE

Roztok k inhalaci

(Isofluranum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než Vám bude tento přípravek podán.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo anesteziologa.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

anesteziologovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci:

Co je přípravek FORANE a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek FORANE

používat

Jak se přípravek FORANE

používá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek FORANE

uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK FORANE A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Isofluran, léčivá látka přípravku FORANE, patří do skupiny léčiv nazývaných celková anestetika. Ty

účinkují tak, že dočasně utlumí aktivitu centrálního nervového systému (mozek), což vede ke ztrátě

vnímání tělesných pocitů pacienta. To je doprovázeno ztrátou vědomí. Díky tomuto účinku je poté u

pacienta možno provést chirurgický zákrok bez bolesti nebo úzkosti či stresu.

Isofluran je čirá bezbarvá tekutina, která se po vložení do speciálního anestetického přístroje (nazývá

se odpařovač) mění na páry. Tyto páry se poté smísí s kyslíkem, který pacient vdechuje.

Během vdechování (inhalace) dochází k navození a udržování hlubokého spánku bez vnímání bolesti

(tzv. celkové anestezie) u dospělých i u dětí.

2.

ČEMU MUSTÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE TENTO PŘÍPRAVEK

POUŽÍVAT

Nepoužívejte Forane:

Pokud v současné době užíváte nějaká léčiva.

Pokud Vám bylo řečeno, že jste alergický(á) (přecitlivělý(á)) na isofluran nebo na jakoukoli

podobnou látku, nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

Pokud se u Vás nebo kteréhokoliv rodinného příslušníka v minulosti vyskytl během operace stav

zvaný maligní hypertermie (což je vážný klinický stav, kdy dochází k prudkému vzrůstu tělesné

teploty a k vážným svalovým křečím).

Pokud Vám byla celková anestezie podána už v minulosti, obzvláště pokud Vám byla podána

opakovaně během krátkého období. Některá anestetika mohou způsobit žloutenku.

Pokud trpíte jiným onemocněním, které se nevztahuje k Vaší současné operaci, jako jsou například

závažné bolesti hlavy, nevolnost, zvracení nebo onemocněním, které poškozuje svaly

(neuromuskulární onemocnění, např. Duchennova svalová dystrofie nebo myasthenia gravis).

Pokud trpíte bronchokonstrikcí (křečovité sevření průdušek a plic, které způsobuje kašel, sípání

nebo zkrácení dechu).

Pokud jste těhotná, domníváte se, že byste mohla být těhotná nebo kojíte.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Forane se poraďte se svým lékařem nebo anesteziologem.

Obecné upozornění:

Stejně jako jiná účinná anestetika může být FORANE aplikován pouze na adekvátně vybavených

anesteziologických pracovištích kvalifikovaným personálem.

Upozorněte lékaře, pokud:

Máte poruchu funkce jater, jako je např. hepatitida (zánět jater), cirhóza jater (závažné jaterní

onemocnění, charakterizované zmnožením vaziva a uzlovitou přestavbou jaterní tkáně).

Trpíte onemocněním srdce.

Trpíte příznaky nějakého onemocnění, jinými než těmi, které mají souvislost s Vaší operací, jako

zvýšený

nitrolební

tlak,

onemocnění

srdečních

cév

nebo

stavy

postihující

svalstvo

(neuromuskulární onemocnění, např. myasthenia gravis – svalová slabost),

Trpíte bronchokonstrikcí (zúžení dýchacích cest způsobující kašel, sípání nebo dušnost),

Užíváte léky k uvolnění svalových křečí (myorelaxancia).

Je Vaše dítě mladší než 2 roky.

Lékař Vám může podat méně přípravku FORANE, jestliže:

- máte snížený objem krve (hypovolémie),

- máte snížený krevní tlak (hypotenze),

- trpíte onemocněním postihujícím svalstvo, jako je například myasthenia gravis.

Přípravek FORANE může podráždit sliznice úst a dýchacích cest, což může způsobit zvýšenou tvorbu

sekretu v průdušnici, horních cestách dýchacích a větší slinění. U dětí může dojít ke ztíženému

dýchání nebo svalovému stahu hlasivek zvanému laryngospasmus.

Lékař bude v průběhu léčby sledovat Vaše dýchání, zvláště užíváte-li jiné léčivé přípravky, které

ovlivňují dýchání, jako např. sedativa nebo silné léky na bolest.

Přípravek FORANE Vám může způsobit poruchu funkce jater.

Přípravek FORANE lze podávat novorozencům a dětem mladším 2 let, při použití je však zapotřebí

opatrnosti.

Přípravek FORANE může způsobit maligní hypertermii (náhlé a nebezpečné zvýšení tělesné teploty

během chirurgického zákroku nebo těsně po něm).

2 až 4 dny po anestezii se u Vás může vyskytnout pokles intelektuální výkonosti. Do 6 dnů po

anestezii se u Vás mohou objevit taktéž změny nálady a symptomů.

Po použití přípravku FORANE může u Vás dojít ke zvýšení hladiny cukru v krvi a snížení hladiny

cholesterolu.

Ve vzácných případech se u Vás či u Vašeho dítěte může vyskytnout vzestup hladin draslíku v krvi,

které může u Vašeho dítěte vyústit až v poruchy srdečního rytmu a úmrtí během období po operaci.

Pokud se na Vás nebo na Vaše dítě vztahuje kterýkoli z výše uvedených stavů, uvědomte o tom svého

lékaře, zdravotní sestru nebo anesteziologa. Pravděpodobně budete vyžadovat pečlivou kontrolu a

možná bude Vaše léčba upravena.

Další léčivé přípravky a přípravek Forane

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval/a nebo které

možná budete užívat.

Lékaře informujte zejména o užívání následujících léků:

Léčivé přípravky k léčbě nepravidelné srdeční akce (arytmie), např. adrenalin.

Jiná lokální anestetika, protože může dojít ke sčítání toxických účinků těchto léčiv.

Léky ovlivňující centrální nervový systém.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neřiďte ani neobsluhujte stroje bezprostředně po operaci, pokud Vám Váš ošetřující lékař neřekne, že

je to pro Vás bezpečné.

Isofluran může ovlivnit Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje minimálně 24 hodin po operaci, po

dobu dalších až 6 dní můžete pociťovat změny nálady, emocí a lehký pokles intelektuální výkonnosti.

Pokud toto pociťujete, neřiďte ani neobsluhujte stroje.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK FORANE POUŽÍVÁ

Isofluran Vám bude podán VÝHRADNĚ anesteziologem. Ten určí, v závislosti na Vašem věku,

tělesné hmotnosti a typu operace, na kterou se chystáte, dávku, kterou Vám podá.

Isofluran má poměrně výrazný zápach, který jej charakterizuje a uvede Vás do anestezie (uspí) rychle.

Vaše dítě má být během podávání isofluranu pečlivě sledováno.

Navození spánku na počátku anestezie:

Isofluran se u kojenců a dětí nedoporučuje k navození spánku na počátku anestezie.

Léky před anestezií:

Anesteziolog se může rozhodnout podat Vašemu dítěti léčivé přípravky pro vyvážení možných

následků útlumu dechu a účinků na srdeční frekvenci, které se mohou po podání isofluranu

vyskytnout.

Úvod do anestezie (tzv. „uspání“ pacienta): Během uspávání Vás ve výjimečných případech může

lékař požádat, abyste isofluran vdechovali pomocí obličejové masky. Nicméně, ve většině případů

dostanete injekci jiného anestetika, které u Vás navodí spánek ještě před vdechnutím isofluranu.

Vedení anestezie (udržování spánku v průběhu anestezie): Během operace budete nadále vdechovat

isofluran pomocí masky pod dohledem anesteziologa.

Probouzení z anestezie: Jakmile Vám anesteziolog zastaví podávání isofluranu, probudíte se během

několika málo minut.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku Forane, než jste měl(a) dostat

Přípravek je podáván zdravotnickým pracovníkem, proto je předávkování vysoce nepravděpodobné.

Předávkování se projevuje např. snížením krevního tlaku a útlumem dýchání. V průběhu aplikace

léčivého přípravku Vám bude anesteziolog pravidelně monitorovat krevní tlak a dýchání.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého. Tyto účinky se mohou objevit buď v průběhu operace, nebo po jejím ukončení.

Jakékoliv nežádoucí účinky, které se u Vás v průběhu operace vyskytnou, bude řešit odborný lékař,

dle typu reakce.

Pokud se u Vás nebo Vašeho dítěte po operaci vyskytnou jakékoliv neobvyklé nebo neočekávané

příznaky, oznamte to NEPRODLENĚ anesteziologovi nebo ošetřujícímu lékaři.

Mezi nejčastěji hlášené nežádoucí účinky patří:

alergické reakce

kožní vyrážka, otoky obličeje

zvýšení hladiny cukru nebo draslíku v krvi. Vzácně byly hlášeny případy nepravidelného srdečního

rytmu (arytmie) a úmrtí u dětí krátce po operacích spojených s použitím inhalačních anestetik.

neklid

změny nálady, někdy velmi výrazné

nepravidelný srdeční tep nebo palpitace

křeče, poruchy duševního stavu

snížení krevního tlaku

hemoragie (nekontrolované krvácení)

poškození jater nebo porucha normální funkce jater a žlučových cest

porucha normální funkce ledvin a močových cest

rhabdomyolýza (poškození kosterních svalů)

nevolnost a zvracení

zpomalené mělké dýchání, zkrácení dechu, sípání, nepříjemné pocity na hrudi

sevření plic a dýchacích cest, které způsobuje obtíže s dýcháním

neobvyklé hladiny fluoru v krvi (z důvodu rozkladu isofluranu ve Vašem organismu) nebo oxidu

uhelnatého v krvi

zvýšení tělesné teploty, třesavka nebo mrazení

dočasná zástava funkce střev, což vede k nepříjemným pocitům v břiše, nadýmání a zvracení

srdeční arytmie, bradykardie, tachykardie nebo prodloužení QT intervalu, spojené s arytmiemi

typu torsade des pointes (porucha, která se projeví na EKG)

změny v hodnotách některých laboratorních vyšetření.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v

této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

5.

JAK PŘÍPRAVEK FORANE

UCHOVÁVAT

Uchovávejte v dobře uzavřené nádobě při teplotě do 25

C. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí

doby použitelnosti, uvedené na krabičce.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Udržujte uzávěr vždy pevně utažený.

Přípravek je nehořlavý a nevýbušný.

6.

OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Forane obsahuje:

Léčivou látkou přípravku je Isofluran a je dodáván jako čirá tekutina, bez obsahu dalších složek.

Jak přípravek Forane vypadá a co obsahuje toto balení

Lahvička z hnědého skla se šroubovacím hliníkovým uzávěrem o obsahu 100 ml.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

AbbVie s.r.o.

Metronom Business Center

Bucharova 2817/13

158 00 Praha 5 – Stodůlky

Česká republika

Výrobce

Aesica Queenborough Limited, Queenborough, Kent, Velká Británie

Tato příbalová informace byla naposledy revidována 16. 5. 2016.

---------[perforace k oddělení instrukcí pro zdravotnické pracovníky od příbalové informace pro

pacienta]----------

Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

Terapeutické indikace

Isofluran lze užít k úvodu do anestezie i k vedení celkové anestezie u dětí a dospělých. Toto

anestetikum lze také užít i k přechodné sedaci uměle ventilovaných pacientů na jednotkách intenzívní

péče, po dobu maximálně 48 hodin.

Dávkování a způsob podání

Je nutno používat samostatné kvantitativní odpařovače zvláště kalibrované pro isofluran z důvodu,

aby koncentrace podávaného anestetika mohla být přesně kontrolována.

Celková anestezie

Hodnota MAC (minimální alveolární koncentrace) isofluranu klesá se stoupajícím věkem, viz

následující tabulka:

DOSPĚLÍ

Věk

Průměrné hodnoty

MAC ve 100% O

2

70%

N

2

O

26 ± 4 roky

1,28%

0,56%

44 ± 7 let

1,15%

0,50%

64 ± 5 let

1,05%

0,37%

PEDIATRICKÁ POPULACE

Věk

Průměrné hodnoty

MAC ve 100% O

2

Novorozenci

narození

před

týdnem

těhotenství

1,28%

Novorozenci

narození

mezi 32. - 37. týdnem

těhotenství

1,41%

0-1 měsíc

1,60%

1-6 měsíců

1,87%

6-12 měsíců

1,80%

1-5 let

1,60%

Premedikace: Přípravky k premedikaci pacientů mají být voleny individuálně se zřetelem na tlumivý

vliv isofluranu na dýchání. Použití anticholinergik záleží na rozhodnutí lékaře, ale může být vhodné

zejména při úvodu do inhalační anestezie u dětí.

Indukce: Obvykle je podáván krátce působící barbiturát nebo jiný intravenózní indukční přípravek

následovaný inhalací směsi s isofluranem. Alternativně lze použít isofluran s kyslíkem nebo se směsí

kyslík/oxid dusný.

Je doporučeno zahájit úvod postupně koncentrací isofluranu 0,5%. Při koncentraci od 1,5 do 3,0% je

obvykle dosaženo chirurgické anestezie do sedmi až deseti minut.

Úvod do anestezie u dětí: Isofluran se u kojenců a dětí nedoporučuje používat k úvodu do inhalační

anestezie z důvodu výskytu kašle, zadržování dechu, desaturace, zvýšené sekrece a laryngospasmu.

Vedení: Chirurgický stupeň anestezie lze udržovat 1,0 až 2,5% isofluranem ve směsích kyslík/oxid

dusný. Ve směsi pouze s kyslíkem bývá třeba přidat ještě 0,5% až 1,0% isofluranu. Je-li potřeba větší

svalové relaxace, lze aplikovat myorelaxans.

V nepřítomnosti dalších komplikujících faktorů je výše arteriálního tlaku v průběhu vedení anestezie

nepřímo úměrná alveolární koncentraci isofluranu. Značný pokles krevního tlaku bývá důsledkem

přílišné hloubky anestezie a v těchto případech ho lze korigovat redukcí koncentrace isofluranu

v inhalované směsi.

Starší osoby: Stejně jako u jiných inhalačních anestetik je pro vedení anestezie u starších osob třeba

nižší koncentrace isofluranu. Viz výše uvedené hodnoty MAC.

Sedace: Sedaci lze udržovat 0,1 až 1,0% isofluranem ve směsích vzduch/kyslík. Tuto koncentraci je

nutné vytitrovat podle individuálních potřeb každého pacienta.

Kontraindikace

Isofluran

je kontraindikován u osob se známou přecitlivělostí na isofluran a ostatní halogenovaná

anestetika.

Je rovněž kontraindikován u pacientů se známou nebo předpokládanou geneticky podmíněnou

vnímavostí k výskytu maligní hypertermie.

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Je nutno používat odpařovače, kalibrované speciálně pro isofluran, aby koncentrace podaného

anestetika mohla být přesně kontrolována. Hypotenze a útlum dýchání stoupají s rostoucí hloubkou

anestezie.

Isofluran významně zvyšuje průtok krve mozkem při hlubším stupni anestezie. Může dojít

k přechodnému zvýšení tlaku mozkomíšního moku, které je při užití hyperventilace plně reverzibilní.

Postoperační účinky na CNS byly při užití isofluranu pozorovány řidčeji, než při užití jiných,

srovnatelných anestetik.

Zvýšené krevní ztráty, které byly pozorovány u pacientek, jež podstoupily indukovaný potrat, jsou

srovnatelné s krevními ztrátami, které vidíme po užití jiných inhalačních anestetik.

Isofluran, stejně jako jiná inhalační anestetika, má relaxační vliv na děložní svalovinu, což s sebou

nese i riziko děložního krvácení. Proto je při jeho použití v porodnictví potřeba zvážit jeho užití a

také, pokud možno, užít nejnižší možnou koncentraci.

Byly zaznamenány ojedinělé případy vzestupu hladiny karboxyhemoglobinu při užití fluorovaných

inhalačních anestetik (jako např. desfluran, enfluran a isofluran). Při užívání normálně hydratovaných

pohlcovačů nebyl pozorován vznik žádných klinicky signifikantních koncentrací oxidu uhelnatého. Je

třeba věnovat pozornost následujícím doporučením výrobce pro pohlcovače CO

Při užití léků stejné třídy v kombinaci s vyschlou náplní pohlcovačů CO

, zejména pohlcovačů

obsahujících hydroxid draselný (např. Baralyme), byly v průběhu celkové anestezie vzácně hlášeny

případy nadměrného přehřívání, kouře a/nebo spontánního vzplanutí v anesteziologických přístrojích.

Má-li lékař podezření, že by náplň pohlcovače CO

mohla být vyschlá, měl by zajistit její výměnu

ještě před aplikací isofluranu. U řady absorpčních činidel CO

nemusí být vyschnutí náplně

pohlcovače za všech okolností indikováno změnou barvy indikátoru a nepřítomnost výrazné změny

jeho původního zabarvení tak tedy ještě nemusí být potvrzením adekvátního zvlhčení absorpční směsi.

Náplň pohlcovače CO

by se měla pravidelně měnit bez ohledu na zabarvení indikátoru.

Obecná upozornění:

Stejně jako jiná účinná anestetika může být isofluran aplikován pouze na adekvátně vybavených

anesteziologických pracovištích kvalifikovaným personálem seznámeným s farmakologií přípravku a

vyškoleným pro péči o anestezovaného pacienta.

Vzhledem k tomu, že hloubka anestezie isofluranem je velmi snadno a rychle řiditelná a měnitelná, je

nutno používat pouze dostatečně přesné odpařovače s měřitelným výdejem nebo připojit technické

zařízení, při kterém lze monitorovat inspirační a expirační koncentrace. Stupeň hypotenze a

dechového útlumu mohou částečně indikovat hloubku anestezie.

Hlášení ukazují, že užití isofluranu může způsobit poškození jater, projevující se v rozsahu od

přechodného mírného zvýšení jaterních enzymů až po hepatální nekrózu ve velmi vzácných

případech.

Hlášení ukazují, že předchozí expozice halogenovaným hydrokarbonátovým anestetikům, obzvláště

pokud k ní došlo v intervalu kratším než 3 měsíce, může možnost poškození jater zvýšit. Cirhóza,

virová hepatitida nebo jiné preexistující onemocnění jater může být důvodem k výběru jiného, nežli

halogenovaného anestetika.

Bez ohledu na použité anestetikum je u pacientů s ischemickou chorobou srdeční důležité udržet

normální hemodynamické poměry, aby se zabránilo ischémii myokardu.

Stejně jako u jiných halogenovaných anestetik je i v případě isofluranu zapotřebí opatrnosti při jeho

užití u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem. V těchto případech může být nezbytná

kompenzatorní hyperventilace. Isofluran výrazně zvyšuje průtok krve mozkem při použití hlubší

anestezie. Tento efekt je plně reverzibilní při nasazení hyperventilace.

Užití isofluranu u hypovolemických, hypotenzních a oslabených pacientů s neuromuskulárním

onemocněním, jako je myasthenia gravis, nebylo podrobněji studováno. U těchto pacientů se

doporučuje použití nižší koncentrace isofluranu.

Isofluran významně potencuje účinek všech běžně používaných myorelaxancií, nejsilněji je tento vliv

vyjádřen u nedepolarizujících látek.

Isofluran může na 2 až 4 dny po anestezii způsobit lehký pokles intelektuální výkonnosti pacientů.

Podobně jako u jiných anestetik se mohou do 6 dnů po anestezii objevit menší změny nálady a

symptomů. Toto musí vzít pacienti v úvahu před návratem k běžným denním činnostem, jako je řízení

motorových vozidel nebo obsluha nebezpečných strojů.

U pacientů s neuromuskulárním onemocněním, jako je myasthenia gravis, může dojít k zvýraznění

neurosvalového vyčerpání. U těchto pacientů je třeba podávat isofluran s opatrností.

Vzhledem k možnému výskytu bronchospasmu má být isofluran podáván s opatrností u pacientů, u

kterých existuje riziko rozvoje bronchokonstrikce.

Isofluran může způsobit respirační depresi, která může být ještě umocněna premedikací, pokud jsou

užita narkotika nebo jiná léčiva vyvolávající dechový útlum. Je třeba sledovat dýchání, a pokud je to

potřeba, zavést i dechovou podporu.

V průběhu indukce anestezie může být zvýšena salivace a tracheobronchiální sekrece, což může,

zejména u dětí, vést k laryngospasmu.

Byly hlášeny případy prodloužení QT intervalu spojené s arytmiemi typu Torsade de Pointes (ve

výjimečných případech fatálních). Při podání isofluranu pacientům s rizikem prodloužení QT

intervalu je zapotřebí opatrnosti.

Opatrnosti je zapotřebí při podání celkové anestezie pacientům s mitochondriálními poruchami.

Laboratorní testy:

Byla zaznamenána přechodná retence BSP (bromsulfoftaleinu) a zvýšení glykémie a sérového

kreatininu, doprovázené poklesem BUN (Blood Urea Nitrogen,nebílkovinného dusíku),

cholesterolémie a alkalických fosfatáz.

Děti mladší 2 let:

Isofluran lze podávat novorozencům a dětem mladším 2 let s přijatelným rozmezím účinnosti i

bezpečnosti a je kompatibilní se všemi přípravky běžně používanými v anesteziologické praxi. Při

podávání isofluranu dětem do 2 let je však zapotřebí opatrnosti, protože u této věkové skupiny

existuje pouze omezená zkušenost.

Maligní hypertermie:

U vnímavých jedinců může anestezie isofluranem vyvolat hypermetabolický stav v kosterním svalstvu

vedoucí ke zvýšené spotřebě kyslíku a klinickému syndromu známému jako maligní hypertermie.

Syndrom zahrnuje nespecifické příznaky jako svalovou rigiditu, tachykardii, tachypnoe, cyanózu,

arytmie a nestabilitu krevního tlaku. (Je také důležité poznamenat, že mnohé z těchto nespecifických

příznaků se také mohou vyskytnout v průběhu mělké anestezie, akutní hypoxie apod.). PaO

a pH

mohou klesat, může se objevit hyperkalémie a deficit bází.

V postmarketingovém období byly hlášeny případy maligní hypertermie. Některé z těchto případů

byly fatální.

Terapie spočívá ve vysazení vyvolávajícího agens (např. isofluranu), intravenózní aplikaci dantrolenu

sodného a zavedení podpůrné léčby. Podpůrná léčba zahrnuje maximální snahu o normalizaci tělesné

teploty, podporu ventilace, krevního oběhu a zvládnutí porušené acidobazické a elektrolytové

rovnováhy. (Doplňující informace o léčbě těchto pacientů naleznete v souhrnu údajů o přípravku s

obsahem intravenózního dantrolenu sodného.) Později v průběhu onemocnění může dojít k selhání

ledvin, je proto nutné, pokud je to možné, podpořit diurézu.

Perioperativní hyperkalemie:

Používání inhalačních anestetik bývá ve vzácných případech spojeno se vzestupem sérových hladin

draslíku, které mohou během pooperačního období u pediatrických pacientů vyústit až v srdeční

arytmie a úmrtí. Pacienti s latentním i manifestním neuromuskulárním onemocněním, zejména s

Duchennovou svalovou dystrofií, se jeví nejvíce ohroženi. Současné použití sukcinylcholinu bývá

spojeno s většinou, ne však se všemi z těchto případů. U těchto pacientů docházelo také k

signifikantnímu vzestupu hladin kreatinkinázy v séru a v některých případech i ke změnám ve složení

moči, kdy se vyskytla myoglobinurie. Navzdory podobnosti v projevech s maligní hypertermií,

nevykazoval žádný z těchto pacientů známky či příznaky svalové rigidity nebo hypermetabolického

stavu. Doporučuje se včasná a agresivní intervenční léčba hyperkalemie a rezistentních arytmií,

včetně následného zhodnocení možnosti výskytu latentního neuromuskulárního onemocnění.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné užití sukcinylcholinu s inhalačními anestetiky bylo spojeno se vzácným zvýšením sérových

hladin draslíku, což vedlo u pediatrických pacientů k srdečním arytmiím a úmrtí během pooperačního

období.

Isofluran významně potencuje účinek všech běžně používaných myorelaxancií, nejsilněji je tento vliv

vyjádřen u nedepolarizujících svalových relaxancií. Neostigmin antagonizuje účinek

nedepolarizujících kuraremimetik, ale nemá žádný vliv na relaxační působení samotného isofluranu.

Všechna běžně používaná myorelaxancia jsou slučitelná s aplikací

isofluranu.

Kombinace, jejichž užití se nedoporučuje:

Při užití betasympatomimetik, jako je isoprenalin a alfa- a betasympatomimetik, jako je adrenalin a

noradrenalin, je zapotřebí opatrnosti z důvodu možného rizika vzniku komorové arytmie.

Neselektivní inhibitory MAO: riziko rozvoje krize v průběhu operace. Léčbu je třeba vysadit 15 dní

před chirurgickým zákrokem.

Induktory CYP2E1

Léčivé přípravky a látky zvyšující aktivitu cytochromu P450, isoenzym CYP2E1, jako například

isoniazid a alkohol, mohou zvyšovat metabolismus isofluranu a vést k výrazně vyšším plazmatickým

koncentracím fluoridů.

Užití isofluranu a isoniazidu může zvýšit riziko potenciace hepatotoxických účinků.

Kombinace, jejichž užití vyžaduje opatrnosti:

Interagující sympatomimetika (amfetaminy a jich deriváty, psychostimulancia, léčiva ke snížení chuti

k jídlu, efedrin a jeho deriváty): riziko perioperační hypertenze. U pacientů, kteří jsou indikováni

k elektivnímu chirurgickému zákroku, je třeba léčbu těmito přípravky v ideálním případě vysadit

několik dní před zákrokem.

Adrenalin podaný subkutánně nebo gingivální injekcí: riziko závažných komorových arytmií

v důsledku zvýšení srdeční frekvence, ačkoliv citlivost myokardu k adrenalinu je při užití isofluranu

nižší než při užití halotanu.

Betablokátory mohou oslabit kardiovaskulární kompenzatorní reakci.

Opatrnosti je zapotřebí při současném podávání inhalačních anestetik a antagonistů kalcia z důvodu

rizika aditivního negativně inotropního působení. Proto může podání isofluranu, obzvláště pacientům

užívajícím deriváty dihydropyridinu, způsobit významnou hypotenzi.

Opioidy, benzodiazepiny a jiná sedativa jsou spojena s respirační depresí a jsou-li užívána spolu

s isofluranem, je zapotřebí opatrnosti.

MAC (minimální alveolární koncentrace) u dospělých pacientů klesá, pokud je isofluran užit spolu

s oxidem dusným.

Fertilita, těhotenství a kojení

Užití v těhotenství

Nejsou k dispozici žádné nebo jen omezené údaje o užití isofluranu u těhotných žen. Studie na

zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu u myší. Isofluran může být v průběhu těhotenství užit, pouze

pokud jeho přínos převýší možná rizika. V období po anestezii s užitím isofluranu byly u pacientek,

které podstoupily umělé přerušení těhotenství, pozorovány obdobné krevní ztráty jako po jiných

inhalačních anesteticích.

Isofluran relaxuje svalovinu dělohy, proto se musí jeho použití v porodnictví zvážit a vždy podat

nejnižší účinnou koncentraci.

Použití při císařském řezu:

Isofluran se v koncentraci do 0,75% jeví jako bezpečné a účinné anestetikum pro vedení anestezie při

císařském řezu. U matek ani novorozenců nebyl zaznamenán žádný nežádoucí účinek jako následek

aplikace isofluranu.

Kojící matky:

Není známo, zda se isofluran a jeho metabolity vylučují do mateřského mléka. Jelikož je ale mnoho

přípravků vylučováno do mateřského mléka, je při podání isofluranu kojící ženě třeba dbát zvýšené

opatrnosti.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Isofluran může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Minimálně v průběhu prvních 24 hodin po

operaci by pacienti neměli řídit nebo obsluhovat stroje. Změny chování a intelektuálních funkcí

mohou přetrvávat až 6 dnů po podání. Může být proto zhoršena schopnost pacientů věnovat se

činnostem vyžadujícím plnou pozornost, jako je řízení motorových vozidel a obsluha nebezpečných

strojů nebo činění právních úkonů.

Nežádoucí účinky

a. Souhrnný bezpečnostní profil

Nežádoucí účinky spojené s užíváním isofluranu obecně vycházejí z rozvinutí farmakologických

účinků závislých na dávce a zahrnují útlum dýchání, hypotenzi a arytmie.

Možné závažné nežádoucí účinky zahrnují maligní hypertermii, hyperkalémii, zvýšení sérové

kreatinkinázy, myoglobinurii, anafylaktické reakce a jaterní nežádoucí účinky. V pooperačním období

byla pozorována třesavka, nauzea, zvracení, agitovanost, delirium a funkční stáza gastrointestinálního

traktu (ileus).

Při užití celkových anestetik, včetně isofluranu, byly zaznamenány případy srdeční zástavy,

bradykardie a tachykardie. Byly také hlášeny případy prodloužení QT intervalu, spojené s arytmiemi

typu Torsade de Pointes (v některých případech fatálních).

Při užití volatilních inhalačních anestetik se v důsledku podráždění dýchacích cest může také

vyskytnout bronchospasmus a laryngospasmus.

V souvislosti s užitím isofluranu byl pozorován výskyt změn na elektroencefalogramu a křečí.

b. Souhrnná tabulka nežádoucích účinků

Následující tabulka zobrazuje nežádoucí účinky hlášené z provedených klinických studií a

z postmarketingové zkušenosti. Frekvenci výskytu nelze z dostupných údajů určit, proto je označena

jako „Není známo“

Souhrn nejčastějších nežádoucích účinků léčiva

Třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického

systému

Není známo

Karboxyhemoglobinémie

Poruchy imunitního systému

Není známo

Anafylaktická reakce

Hypersenzitivita

Poruchy metabolismu a výživy

Není známo

Hyperkalémie

Zvýšení glykémie

Psychiatrické poruchy

Není známo

Agitovanost

Delirium

Změny nálady

Poruchy nervového systému

Není známo

Křeče

Dystonie

Poruchy psychiky

Srdeční poruchy

Není známo

Není známo

Není známo

Není známo

Není známo

Není známo

Arytmie

Bradykardie

Srdeční zástava

Prodloužení QT intervalu

Tachykardie

Torsade de Pointes

Cévní poruchy

Není známo

Hypotenze

Hemoragie

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

Není známo

Bronchospasmus

Dyspnoe

Sípání

Útlum dýchání

Laryngospasmus

Gastrointestinální poruchy

Není známo

Ileus

Zvracení

Nausea

Poruchy jater a žlučových cest

Není známo

Nekróza jater

Hepatocelulární poškození

Zvýšení bilirubinu v krvi

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Není známo

Otok obličeje

Kontaktní dermatitida

Vyrážka

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

Není známo

Rhabdomyolýza

Poruchy ledvin a močových

cest

Není známo

Zvýšení kreatininu v krvi

Snížení urey v krvi

Celkové poruchy a reakce

v místě aplikace

Není známo

Maligní hypertermie

Nepříjemné pocity na hrudi

Třesavka

Vyšetření

Není známo

Zvýšení počtu bílých krvinek

Zvýšení jaterních enzymů

Zvýšení fluoridu v séru

Abnormality na

elektroencefalografu

Snížení cholesterolu v krvi

Snížení alkalické fosfatázy

v krvi

Zvýšení kreatinfosfokinázy v

krvi

Poruchy svalové a kosterní

Není známo

Myoglobinurie

soustavy a pojivové tkáně

Není známo

Rabdomyolýza

Viz níže (c.).

Viz bod výše Zvláštní upozornění a opatření pro použití.

U pacientek, které podstoupily indukovaný abort (interrupci).

Může způsobit lehký pokles intelektuálních funkcí na dva až čtyři dny po anestezii.

Malé změny nálady a symptomatologie mohou přetrvávat až 6 dnů.

c. Popis vybraných nežádoucích účinků

V postoperačním období bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního bilirubinu, glykémie a sérové

koncentrace kreatinu, ale také pokles bílkovinného dusíku močoviny, sérového cholesterolu a

alkalické fosfatázy. Stejně jako u jiných celkových anestetik bylo i za nepřítomnosti chirurgického

stresu zaznamenáno přechodné zvýšení počtu bílých krvinek.

Údaje naznačují, že isofluran může způsobit poškození jater, projevující se v rozsahu od přechodného

mírného zvýšení jaterních enzymů až po hepatální nekrózu ve velmi vzácných případech.

Byly zaznamenány vzácné případy přecitlivělosti (včetně dermatitidy, kontaktní vyrážky, dyspnoe,

sípání, nepříjemných pocitů na hrudi, pocení v oblasti obličeje nebo anafylaktická reakce), obzvláště

v souvislosti s dlouhodobou pracovní expozicí inhalačním anestetikům, včetně isofluranu. Tyto reakce

byly potvrzeny klinickými testy (např. provokací metacholinem). Nicméně, etiologie anafylaktických

reakcí zaznamenaných v průběhu expozice inhalačním anestetikům je nejasná z důvodu současné

expozice několika léčivům, z nichž o mnohých se ví, že mohou takovéto reakce způsobovat.

V průběhu anestezie isofluranem a po ní dochází k mírnému zvýšení hladiny anorganického fluoru

v séru v důsledku biodegradace léčiva. Není pravděpodobné, že by takto nízké hladiny anorganického

fluoru, které byly pozorovány (v jedné studii dosahovaly v průměru 4,4 µmol/l), mohly vyvolat

renální toxicitu, jelikož jsou hluboko pod prahovými hodnotami, vztahovanými k renální toxicitě.

Byl také hlášen výskyt maligní hypertermie.

V souvislosti s užitím fluorovaných inhalačních anestetik (např. desfluran, enfluran, isofluran) byly

zaznamenány ojedinělé případy vzestupu hladiny karboxyhemoglobinu.

d. Pediatrická populace

Používání inhalačních anestetik bývá ve vzácných případech spojeno s vzestupem sérových hladin

draslíku, které mohou během pooperačního období u pediatrických pacientů vyústit až v srdeční

arytmie a úmrtí.

e. Další zvláštní skupiny pacientů

Neuromuskulární onemocnění:

Pacienti s latentním i manifestním neuromuskulárním onemocněním, zejména s Duchennovou

svalovou dystrofií, se jeví nejvíce ohroženi. Doporučuje se včasná a agresivní intervenční léčba

hyperkalemie a rezistentních arytmií, včetně následného zhodnocení možnosti výskytu latentního

neuromuskulárního onemocnění.

Starší pacienti:

Stejně jako u jiných anestetik je k udržení chirurgické anestezie u starších osob obvykle potřeba nižší

koncentrace isofluranu.

Předávkování

Při předávkování byla pozorována hypotenze a útlum dýchání. Doporučuje se pravidelné

monitorování krevního tlaku a dýchání. V případě předávkování nebo stavu podobnému předávkování

je třeba zavést podpůrná opatření ke korekci hypotenze a dechového útlumu, způsobených přílišnou

hloubkou anestezie. Je indikován následující postup:

Zastavit přívod léku, zajistit průchodné dýchací cesty a zahájit asistovanou nebo řízenou ventilaci

čistým kyslíkem.

Farmakodynamické vlastnosti

Charakteristika

Isofluran je potentní, kapalné a prchavé inhalační anestetikum. Patří do skupiny halogenovaných

éterů. Vyvolává celkovou anestezii asociativního typu.

Isofluran je chemicky 1-chlor-2,2,2-trifluorethyl difluoromethyleter s molekulární hmotností 184,5.

Bod varu je 48,5

C. Koeficient rozpustnosti krev/plyn je 1,43, což je základem rychlého nástupu i

odeznění účinku.

Za běžných klinických podmínek je nevýbušný a nehořlavý, má mírně dráždivý etérový pach.

Neobsahuje aditiva ani stabilizátory. Je stereoizomérem enfluranu, má však mírně odlišné vlastnosti,

odlišný kvantitativní odpařovač. Isofluran se při běžných pracovních teplotách nerozkládá v kontaktu

s natronovým vápnem. Nepoškozuje hliník, cín, mosaz, železo nebo měď.

Lze jej užít ve všech věkových skupinách.

Úvod do anestezie a zejména procitnutí jsou rychlé. Mírný stupeň podráždění dýchacích cest může

rychlost inhalačního úvodu zpomalit, salivace a tracheobronchiální sekrece se však nezvyšují.

Faryngeální a laryngeální reflex je rychle utlumen. Isofluran umožňuje rychlou změnu hloubky

anestezie změnou vdechované koncentrace. Srdeční rytmus nebývá ovlivněn. Při hlubší anestezii

vynikne jeho mírný svalově relaxační účinek, který je patrný i na dýchacích svalech. Spontánní

dýchání klesá se stoupající hloubkou anestezie a je proto třeba jej pečlivě monitorovat a v případě

potřeby i podpořit. V průběhu indukce se mírně sníží krevní tlak, který se při chirurgické manipulaci

opět normalizuje.

V průběhu anestezie má krevní tlak tendenci klesat s hloubkou anestezie, ale srdeční rytmus ovlivněn

není. Při řízené ventilaci a normokapnii se minutový srdeční výdej udržuje na stejných hodnotách

nezávisle na rostoucí hloubce anestezie, a to zejména zrychlením tepové frekvence s kompenzatorním

poklesem systolického objemu.

Průtok krve mozkem se v průběhu lehké anestezie isofluranem nemění, při hlubších stupních anestezie

má však tendenci narůstat. Zvýšení tlaku mozkomíšního moku lze předejít nebo jej upravit

hyperventilací pacienta před nebo v průběhu anestezie.

Změny na EEG a křeče jsou při podání isofluranu extrémně vzácné. Obecně lze říci, že isofluran

vyvolává obdobné změny vzorce EEG jako ostatní prchavá anestetika.

Isofluran pravděpodobně senzibilizuje myokard k adrenalinu. Z omezených údajů vyplývá, že

subkutánní infiltrace až 50 ml 1:200 000 roztoku adrenalinu neindukuje vznik ventrikulárních arytmií

u pacientů anestezovaných isofluranem.

Stupeň svalové relaxace může být u některých nitrobřišních výkonů v normálních hladinách anestezie

dostačující, prohloubení relaxace však vyžaduje podání malých dávek intravenózních myorelaxancií.

Isofluran se užívá k indukci a vedení celkové anestezie. Adekvátní údaje o podávání isofluranu

těhotným ženám nejsou k dispozici.

Farmakokinetické vlastnosti

Isofluran je v lidském organismu relativně málo metabolizován. Pouze 0,17% inhalovaného množství

isofluranu lze pooperačně detekovat v moči ve formě metabolitů. Špičkové koncentrace

anorganického fluoru v séru jsou v průměru nižší než 5

mol/litr s vrcholem do 4 hodin po ukončení

anestezie, k normálu se navracejí do 24 hodin. Nebyly zaznamenány žádné známky poškození ledvin

po užití isofluranu.

Bylo zjištěno, že známé metabolity isofluranu jsou buď netoxické, nebo jejich koncentrace zdaleka

nedosahuje škodlivého prahu.