KOGNEZIL 10 MG TABLETY DISPERGOVATELNÉ V ÚSTECH, POR TBL DIS 120X10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DONEPEZIL-HYDROCHLORID (DONEPEZILI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Zentiva, k.s., Praha
ATC kód:
N06DA02
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Tableta dispergovatelná v ústech
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
120, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
06/ 683/11-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 1 k rozhodnutío změně registrace sp.zn. sukls226903/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE-INFORMACE PRO UŽIVATELE

Kognezil5 mgtabletydispergovatelné v ústech

Kognezil10 mgtabletydispergovatelné v ústech

donepezili hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě.Mohlbyjíublížit,atoi

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnete

jakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sdělteto

svému lékaři nebo lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co je přípravekKOGNEZILa kčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravekKOGNEZILužívat

Jak se přípravekKOGNEZILužívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravekKOGNEZILuchovávat

Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEKKOGNEZILA K ČEMU SE POUŽÍVÁ

PřípravekKognezil(donepezil-hydrochlorid) patřídoskupinylékůnazvanýchinhibitory

acetylcholinesterázy.Donepezilzvyšujevmozkuhladinulátkyspojenésfunkcípaměti(acetylcholin)

zpomalením rozpadu acetylcholinu.

Užívásepřiléčběpříznakůdemenceupacientů,ukterýchbylarozpoznánamírnáažstřednětěžká

formaAlzheimerovynemoci.Příznakyzahrnujízvýšenouztrátupaměti,zmatenostazměnychování.

Výsledkemje,žepropacientysAlzheimerovounemocíjestáletěžšívykonávatsvojekaždodenní

aktivity.

Přípravek Kognezilse užívá pouze u dospělých pacientů.

2. ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETEPŘÍPRAVEK

KOGNEZILUŽÍVAT

Neužívejte přípravek Kognezil

-jestližejstealergický/á(přecitlivělý/á)naléčivoulátkudonepezil-hydrochlorid,derivátypiperidinu

nebo kteroukoli další složku přípravku Kognezil zmíněnou vbodě 6.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuKognezilje zapotřebí

Informujtesvéholékařenebolékárníkadříve,nežzačneteužívatpřípravekKognezil,jestližemátenebo

jste měl(a):

-žaludeční nebo dvanáctníkové vředy,

-záchvaty nebo křeče,

-srdeční onemocnění (nepravidelný nebo velmi pomalýtlukot srdce),

-astma nebo jinou dlouhodobou plicní chorobu,

-onemocnění jaternebozánět jater,

-obtíže s močením nebo mírné poškození ledvin,

-jakékolivmimovolní(nechtěné)neboneobvyklépohybyjazyka,obličejenebotěla(extrapyramidální

symptomy).PřípravekKognezil může vyvolat nebo zhoršit extrapyramidální symptomy,

-jestližemátepodstoupitoperacivcelkovéanestezii.Musíteinformovatanesteziologa,žeužíváte

přípravek Kognezil, protože Váš lék může zvýšit svalovou relaxaci(uvolnění)běhemanestezie.

Také svému lékaři sdělte, jestliže jste těhotná nebo si myslíte, že můžete být těhotná.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím,informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužívátenebojsteužíval/a

vnedávnédobě,a toiolécích,kteréjsou dostupné bez lékařského předpisu.Týká se to také léků, které

můžeteužítněkdyvbudoucnu,pokudpokračujetevužívánípřípravkuKognezil.Jetoztohodůvodu,

že tyto léky mohou zeslabovat nebo zesilovat účinky přípravkuKognezil.

Zejména informujte svého lékaře, pokud užíváte jakýkoliv znásledujících typů léků:

jiné léky na Alzheimerovu chorobu, např. galantamin,

lékyprotibolestineboproléčbuartritidy(zánětkloubů)jakonapř.kyselinaacetylsalicylová,

nesteroidníprotizánětlivé léky (NSAID) jako ibuprofen nebo sodná sůl diklofenaku,

anticholinergní léčivé přípravky, např. tolterodin,

antibiotika, např. erytromycin, rifampicin,

protiplísňové přípravky, např.ketokonazol,

léčivé přípravky k léčbě deprese, např. fluoxetin,

léčivé přípravky k léčbě záchvatů(křečí), např. fenytoin, karbazepamin,

léčivépřípravkykléčběsrdečníchonemocnění,např.chinidin,betablokátory(propranolola

atenolol),

svalová relaxancia (léčivé přípravky, které uvolňují svaly), např.diazepam,sukcinylcholin,

celková anestetika,

léčivé přípravky dostupné bez lékařského předpisu, např. rostlinné přípravky.

Pokud se máte podrobit operaci vyžadující celkovou anestezii (narkózu), informujte svého lékaře a

anesteziologaotom,žeužívátepřípravekKognezil.Toproto,žeVášlékmůžemítvlivnamnožství

použitého anestetika.

Kognezilmůžebýtužívánpacientysonemocněnímledvinnebomírnýmažstřednězávažným

onemocněnímjater.Předevšímsvéholékařeupozorněte,pokudmáteonemocněníledvinnebojater.

Pacienti se závažným onemocněnímjater by přípravek Kognezil neměli užívat.

SděltesvémulékařinebolékárníkovijménoVašehoošetřovatele.VášošetřovatelVámpomůžeužívat

Váš lék tak, jak je předepsáno.

Užívání přípravku Kognezil s jídlem a pitím

Příjem potravy nemá na účinek přípravku Kognezilžádný vliv.

Při užívání přípravku Kognezilnekonzumujte alkohol, protože alkohol by mohl změnit jeho účinek.

Těhotenství a kojení

Pokud kojíte,přípravekKognezil neužívejte.

Jestližejste těhotná nebosi myslíte, že byste mohla být těhotná, požádejtesvého lékařeo radu dříve, než

budete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

AlzheimerovanemocmůženarušitVašischopnostříditaobsluhovatstrojeavytytočinnostinesmíte

vykonávat, pokud Vám lékař neřekne, že jsou pro Vás bezpečné.

Vášlékmůžetakézpůsobit únavu, závratě asvalovékřeče. Pokudseu Vás tyto účinky objeví, nesmíte

řídit ani obsluhovatstroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku Kognezil

Tentopřípravek obsahuje laktosu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů,

poraďte se se svým lékařem před užitím přípravku Kognezil.

3. JAK SE PŘÍPRAVEKKOGNEZILUŽÍVÁ

Jaké množství přípravku Kognezil máte užívat?

Kognezil 5 mg

Obvyklezačneteužívatkaždývečerpředspaním5mg(1tabletasvyraženýmznakem„5“). Po jednom

měsíci Vám může Váš lékař změnit dávku na 10 mg (2tabletysvyraženýmznakem„5“) každý večer.

Kognezil 10 mg

Obvyklezačneteužívatkaždývečerpředspaním5mg(1/2tabletysvyraženýmznakem„10“).Po

jednomměsíciVámmůžeVášlékařzměnitdávkuna10mg(1tabletasvyraženýmznakem„10“)

každý večer.

Síla tablet, kterou budete užívat, se může změnit v závislosti na délce užívání přípravku a na doporučení

Vašeho lékaře. Nejvyšší doporučená denní dávka je 10 mg každý večer.

Neměňte dávkování přípravku bez porady s lékařem.

Pokud máteproblémy sjátry, může být potřebaupravitVašidávkulékařem dle Vašich potřeb (viz bod

2Čemumusítevěnovatpozornost,nežzačnetepřípravekKognezilužívat).Pokudtrpítezávažnou

poruchou funkce jater, přípravek Kognezil neužívejte.

Tento přípravekse nedoporučujekužívání udětí a mladistvých (mladších než 18 let).

Užívání přípravku

Perorální podání.

Tabletabymělabýtvloženanajazykamělabysepředpolknutímsvodounebobezvody,dleVaší

volby,nechat rozpadnout.

Vždydodržujtepokyny Vašeho lékaře nebo lékárníka, jak a kdy máte přípravek užívat.

Jak dlouho mátepřípravek Kognezil užívat?

VášlékařnebolékárníkVámporadí,jakdlouhomátepokračovatvužívánítablet.Časodčasubudete

muset svého lékaře navštívit, aby posoudil Vaši léčbu a zhodnotil Vaše příznaky.

Jestliže jste užil/a více přípravku Kognezil, než jste měl/a

Neužívejtevětšíneždoporučenoudennídávku.Jestližejsteužilivícetablet,nežjsteměli,ihned

kontaktujtesvéholékaře.Pokudsvéholékařenemůžetezkontaktovat,vyhledejtenejbližšípohotovostní

službu nebo nemocnici. Vezměte sseboukrabičku se zbylými tabletami, aby lékař věděl, co jste užili.

Příznakypředávkovánízahrnujínevolnost,zvracení,nadměrnéslinění,pocení,pomalýsrdečnítep,

nízkýtlak(lehkétočeníhlavynebozávratěvestoje),potížesdýcháním,ztrátuvědomía záchvatynebo

křeče.

Jestliže jste zapomněl/a užítpřípravekKognezil

Pokudsizapomenetevzítdávku,užijtenásledujícídenpouzedoporučenoudávkuvobvykloudobu.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Pokudsizapomenetevzítsvůjlékpodobudelšínežjedentýden,zavolejtepředdalšímužitímléku

svému lékaři.

Jestliže jste užil/a více přípravkuKognezil, než jste měl/a

Nepřestávejtetabletyužívat,dokudVámtoneřekneVášlékař.PokudpřestanetepřípravekKognezil

užívat, přínos léčby bude postupně slábnout.

Máte-lijakékolidalšíotázkytýkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékařenebo

lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

PodobnějakovšechnylékymůžemítipřípravekKognezilnežádoucíúčinky,kterésealenemusí

vyskytnout u každého.Následující nežádoucí účinky byly hlášeny lidmi užívajícími donepezil.

Informujtelékaře,jestližezaznamenáteběhemužívánípřípravkuKogneziljakýkolivztěchto

nežádoucích účinků.

Závažnénežádoucí účinky

Pokudzpozorujetetytozávažnénežádoucíúčinky,musíteokamžitěinformovatsvéholékaře.Můžete

potřebovat naléhavou lékařskou péči.

poškozeníjater, např. hepatitida (zánět jater). Příznaky hepatitidy jsou nevolnost nebo zvracení,

ztrátachutikjídlu,celkovýpocitšpatnéhozdravotníhostavu,horečka,svědění,zežloutnutí

kůže a očí, tmavá barva moči (postihuje1–10 pacientůz10000);

žaludečnínebodvanácterníkovévředy.Příznakyvředůjsoubolestžaludkuapotíže(poruchy

trávení)pociťovanémezi pupkem a hrudní kostí (postihuje 1–10 pacientů z1000);

krvácenídožaludkunebostřev.Můžetozpůsobitčernoustolicineboviditelnékrvácení

zkonečníku (postihuje 1–10 pacientů z1000);

záchvatynebo křeče (postihuje 1–10 pacientů z1000).

Velmi časté nežádoucí účinky(postihují více než 1 pacienta z 10):

průjem,

nevolnost nebo zvracení,

bolesti hlavy.

Časté nežádoucí účinky(postihují 1-10pacientůze 100):

svalové křeče,

únava,

poruchy spánku (nespavost),

nachlazení,

ztráta chuti kjídlu,

halucinace (viděníči slyšení věcí, které ve skutečnosti neexistují),

neklid,

agresivní chování,

mdloby,

závratě,

nepříjemný pocit vžaludku,

vyrážka,

svědění,

pomočování,

bolest,

nehody (pacienti mohou být náchylnější k pádům a náhodným poraněním).

Méně časté nežádoucí účinky(postihují 1-10 pacientů z 1 000):

pomalý srdeční tep.

Vzácné nežádoucí účinky (postihují 1-10 pacientů z 10 000):

ztuhlost, třes nebo nekontrolovatelné pohyby zejména obličeje a jazyka, ale rovněž končetin.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnetejakýchkoli

nežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sděltetosvémulékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEKKOGNEZILUCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

PřípravekKognezilnepoužívejtepouplynutídobypoužitelnosti,uvedenénaobalu.Dobapoužitelnosti

se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka,jakmátelikvidovatpřípravky,kteréjižnepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravekKogneziltablety dispergovatelné vústechobsahuje

Léčivoulátkoujedonepezilihydrochloridum.Jednatabletadispergovatelnávústechobsahuje

donepezili hydrochloridum 5 mg, což odpovídá donepezilum 4,56 mg.

Léčivoulátkoujedonepezilihydrochloridum.Jednatabletadispergovatelnávústechobsahuje

donepezili hydrochloridum 10 mg, což odpovídá donepezilum 9,12 mg.

Pomocnýmilátkamijsou:monohydrátlaktosy,mikrokrystalickácelulosa,magnesium-stearát,

sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A),draselná sůl acesulfamu.

JakpřípravekKogneziltablety dispergovatelné vústechvypadá a co obsahuje toto balení

Kognezil5 mg:téměřbílé, kulaté tablety o průměru přibližně 7,6 mm, na jedné straně vyraženo „5“, na

druhé straně hladké.

Kognezil10mg:téměřbílé,kulatétabletyoprůměrupřibližně9,4mm,na jednéstraně vyraženo „10“,

na druhé straně spůlicí rýhou. Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Blistr (OPA/Al/PVC/Al).

Velikostibalení:7,14,20,28,30,50,56,60,84,90,98,100,112,120tabletdispergovatelných

vústech.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

Držitel rozhodnutí o registracia výrobce

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

Tento léčivý přípravek je včlenských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Rakousko Donepezil sanofi-aventis 5 / 10 mg Schmelztabletten

Kypr DIVARE

Česká republika Kognezil 5 / 10 mg tablety dispergovatelné v ústech

Estonsko Divare 5 / 10 mg

Francie Donepezil Zentiva 5 / 10 mg, comprimé orodispersible

Německo Donepezil-HClZentiva5/10 mg Schmelztabletten

Řecko DIVARE

Itálie Donepezil Zentiva Italia

Litva Divare 5 / 10 mg, burnoje disperguojamosios tabletės

Portugalsko Donepezilo Zentiva

Rumunsko Divare 5 / 10 mg, comprimate orodispersabile

Slovenská republika Divare 5 / 10 mg, Orodispergovateľné tablety

Slovinsko Dolzep 5 / 10 mg orodisperzibilne tablete

Velká Británie Donepezil hydrochloride 5 / 10 mg orodispersible tablets

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:16.12.2011

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 3k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls124696/2010; sukls124698/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

KOGNEZIL5 mgtablety dispergovatelné v ústech

KOGNEZIL10 mgtablety dispergovatelné v ústech

2. KVALITATIVNÍAKVANTITATIVNÍSLOŽENÍ

Jednatabletadispergovatelnávústechobsahujedonepezilihydrochloridum5mg,cožodpovídá

donepezilum 4,56 mg.

Pomocné látky:98,55 mg laktosy/tabletadispergovatelná v ústech.

Jednatabletadispergovatelnávústechobsahujedonepezilihydrochloridum10mg,cožodpovídá

donepezilum 9,12 mg.

Pomocné látky: 197,34 mg laktosy/tabletadispergovatelná vústech.

Úplný seznam pomocných látekviz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tabletydispergovatelnévústech.

VústechdispergovatelnétabletypřípravkuKognezil5mgjsoutéměřbílé,kulatétabletyoprůměru

přibližně 7,6mm,na jedné straně vyraženo „5“, na druhéstraně hladké.

VústechdispergovatelnétabletypřípravkuKognezil10mgjsoutéměřbílé,kulatétabletyoprůměru

přibližně 9,4mm,na jedné straně vyraženo „10“, na druhé straně spůlicí rýhou. Tabletu lze dělit na dvě

stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

TabletypřípravkuKOGNEZILjsouurčenyksymptomatickéléčběmírnéažstřednětěžkéformy

Alzheimerovy demence.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí/Staršíosoby:

Léčbasezahajujedávkou5mg/den(dávkování1xdenně).Dávku5mg/denjenutnozachovat

minimálněpodobujednohoměsíce,abybylomožnozhodnotitčasnouklinickouodpověďnaléčbu,a

abykoncentracedonepezil-hydrochloridudosáhlyustálenéhostavu.Poklinickémzhodnoceníúčinku

léčbydávkou5mg/denzaobdobíprvníhoměsícelzedávku donepeziluzvýšit na 10mg/den(dávkování

1xdenně).Maximálnídoporučenádennídávkaje10mg.Dávkyvyššínež10mg/dennebylyv

klinických studiích hodnoceny.

Léčbabymělabýtzapočataakontrolovánalékařem,kterýmázkušenostisdiagnostikoualéčbou

Alzheimerovydemence.Diagnóza by měla být stanovena na podkladě přijatých doporučení (např. DSM

IV, ICD 10). Léčbadonepezilemby měla být zahájena jen u těch nemocných, kteří mají možnost využít

pečovatele,jenžmůžepravidelněkontrolovatužitílékunemocným.Udržovacíléčbabymělatrvattak

dlouho,dokudjezřejmýterapeutickýúčinekpropacienta. Protobyterapeutickýúčinekdonepeziluměl

býtpravidelněpřehodnocován. Vdobě,kdyjižnelzepozorovatžádnýpozitivníúčinekléčby,jevhodné

zvážit vysazení léku. Individuální odpověď nemocného na donepezil nelze předvídat.

Po přerušení léčby lze pozorovat postupné mizení příznivých účinků donepezilu.

Poruchy funkce ledvin a jater:

Upacientůsporuchoufunkceledvinmůžebýtpoužitstejnýdávkovacírežim,protožetytoporuchy

nemají na clearance donepezil-hydrochloridu vliv.

Vzhledemkmožnézvýšenéexpoziciupacientůsmírnýmažstřednětěžkýmpoškozenímjater(vizbod

5.2),jevhodnédávkuzvyšovatpostupněvzávislostinaindividuálnítolerancipacienta.Oléčbě

pacientů se závažným poškozením jater nejsou žádné údaje.

Dětia dospívající:

Podávání přípravku Kognezildětemadospívajícímse nedoporučuje.

Způsob podávání

PřípravekKognezilbymělbýtužívánperorálně,večertěsněpředspaním.Tabletaby měla být vložena

na jazyk a měla by se před polknutím svodou nebo bez vody, dle pacientovy volby,nechatrozpadnout.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivitana donepezil-hydrochlorid, deriváty piperidinu nebo jakékoli jiné pomocné látky.

4.4 Zvláštníupozorněnía opatření pro použití

PoužitídonepeziluunemocnýchsezávažnouAlzheimerovoudemencí,sjinýmitypydemencenebo

jinými typy zhoršení paměti (jako např. zhoršení kognitivních funkcí ve stáří) nebylo zkoumáno.

Anestézie:donepezil,jakožtoinhibitorcholinesterázy,můžeběhemanestezieprohloubitsvalovou

relaxaci navozenou podáním sukcinylcholinu.

Kardiovaskulárníonemocnění:vzhledemkesvémufarmakologickémuúčinkumohoumítinhibitory

cholinesterázyvagotonickýúčineknasrdečnífrekvenci(např.bradykardie).Možnosttohotoúčinkuje

obzvláštědůležitáupacientůse„sicksinussyndromem“nebojinýmiformamiporuch

supraventrikulárního vedení, jako je sinoatriální nebo atrioventrikulární blok.

Vyskytlysetaképřípadykřečíasynkop.Přivyšetřovánípodobnýchnemocnýchjetřebazvážiti

možnost srdečního bloku nebo dlouhýchsinusovýchpauz .

Gastrointestinálnípotíže:jenutnopozorněsledovatpacientysezvýšenýmrizikemtvorbyvředů,např.

osobysvředovouchorobouvanamnézeneboosoby,kterésevsoučasnostiléčínesteroidními

antirevmatiky(NSAIDs),abysevčaszjistilypřípadnépříznaky.Vesrovnánísplacebemvšakběhem

klinickýchstudiísdonepezilemnebyloprokázánožádnézvýšenítvorbypeptickýchvředůnebopřípadů

gastrointestinálního krvácení.

Urogenitální:cholinomimetikamohouzpůsobitobstrukcivýtokovéčástimočovéhoměchýře,ikdyž

tento účinek nebyl při klinických studiíchsdonepezilempozorován.

Neurologickéstavy:záchvaty:Soudíse,žecholinomimetikamohoudojistémíryvyvolávat

generalizované křeče. Záchvaty však mohourovněžbýt jedním z projevů Alzheimerovy choroby.

Cholinomimetika mohou způsobovat exacerbaci nebo vznik extrapyramidových příznaků.

Plicníonemocnění:vzhledemkesvémucholinomimetickémuúčinkujenutnoinhibitorycholinesterázy

předepisovat pacientům s astmatem nebo s obstrukčníplicníchorobou v anamnézeopatrně.

Donepezilbysenemělsoučasněpodávatsjinýmiinhibitoryacetylcholinesterázy,sagonistynebo

antagonisty cholinergního systému.

Závažné poškození jater:oléčbě pacientů se závažným poškozením jater nejsou žádné údaje.

Mortalita vklinických studiích vaskulární demence

Proběhly3šestiměsíčníklinickéstudiespacientysplňujícímikritériaNINDS-AIRENpro

předpokládanounebomožnouvaskulárnídemenci(VaD).NINDS-AIRENkritériabylasestavenapro

umožněníidentifikacepacientů,jejichždemencesejevíjakovýlučněvaskulárníhopůvodu,apro

vyloučenípacientůsAlzheimerovouchorobou.Vprvnístudiibylamortalita2/198(1%)veskupině

sdonepezil-hydrochloridem5mg,5/206(2,4%)veskupiněsdonepezil-hydrochloridem10mga 7/199

(3,5%)na placebu.Vedruhéstudiibylamortalita 4/208 (1,9%) ve skupině sdonepezil-hydrochloridem

5mg,3/215(1,4%)veskupiněsdonepezil-hydrochloridem10mga 1/193(0,5%)naplacebu.Vetřetí

studiibylamortalita11/648(1,7%)veskupiněsdonepezil-hydrochloridem5mga0/326(0%)na

placebu. Míra úmrtnosti těchto 3 studií vaskulární demence byla vkombinované donepezil-hydrochlorid

skupiněnumerickyvyšší(1,7%)nežveskupiněsplacebem(1,1%),tentorozdílovšemnenístatisticky

významný.Většinaúmrtíupacientůužívajícíchbuďdonepezil-hydrochloridneboplacebonastala

zřejměvdůsledkunejrůznějšíchvaskulárníchpříčin,kterélzeutétostaršípopulacepacientůse

základnímvaskulárnímonemocněnímočekávat.Analýzavšechzávažnýchnefatálníchifatálních

vaskulárníchpříhodneprokázalarozdílvevýskytuveskupiněsdonepezil-hydrochloridemnebo

placebem.

VsouhrnustudiíAlzheimerovychoroby(n=4146)avsouhrnustudiíAlzheimerovychorobyadalších

studiídemence,včetněstudiívaskulárnídemence(n=6888),překonalanumerickymíraúmrtnostive

skupině splacebem míru úmrtnosti ve skupině s donepezil-hydrochloridem.

Důležité informace o pomocných látkách

Tentoléčivýpřípravekobsahujelaktosu.Pacientisevzácnýmidědičnýmiproblémysintolerancí

galaktosy,vrozenýmnedostatkemlaktázynebomalabsorpcíglukosyagalaktosybytentopřípravek

neměli užívat.

4.5 Interakces jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Donepezil-hydrochloridani žádný z jeho metabolitůneinhibuje u lidímetabolismusteofylinu,warfarinu,

cimetidinunebodigoxinu.Metabolismusdonepezil-hydrochloriduneníovlivněnsoučasnýmpodáním

digoxinu nebo cimetidinu.Ve studiích in vitro bylo prokázáno, že na metabolismu donepezilu se účastní

cytochromP450-izoenzym3A4adomalémíryi2D6.Lékovéinterakčnístudieinvitroukázaly,že

ketokonazolachinidin,inhibitoryCYP3A4a2D6,inhibujímetabolismusdonepezilu.Prototytoijiné

CYP3A4inhibitory,jakonapř.itrakonazolneboerythromycin,atakéCYP2D6inhibitory,jakoje

fluoxetin,mohouinhibovatmetabolismusdonepezilu.Vestudiisezdravýmidobrovolníkyzvýšil

ketokonazolstředníkoncentracidonepeziluo30%.Enzymovíinduktoři,jakojerifampicin,fenytoin,

karbamazepinneboalkoholmohousnížithladinydonepezilu.Protožerozsahinhibičníhonebo

indukčníhoúčinkuneníznám,mělybybýttytolékovékombinacepoužíványsopatrností.Donepezil-

hydrochloridmáschopnostinterferovatslékysanticholinergníaktivitou.Existujetakémožnost

synergickéhoúčinkupřisoučasnéléčběslékytypusukcinylcholinu,jinýmilátkamiblokujícími

neuromuskulárnípřenos,cholinergnímiagonistynebobetablokátory,kterémajívlivna kardiální vedení

vzruchu.

4.6 Fertilita, těhotenství akojení

Těhotenství:

Nejsoukdispozicidostatečnéúdajeopoužitídonepeziluvtěhotenství.Studiesezvířatyneprokázaly

teratogenníúčinek,aleprokázalyperi-apostnatálnítoxicitu(vizbod5.3).Potenciálnírizikopro

člověka není známo.Pokud to není nezbytné,neměl by býtdonepezilvtěhotenství užíván.

Kojení:

Donepezilsevylučujedomlékapotkanů.Neníznámo,zdasedonepezil-hydrochloridvylučujedo

mateřskéhomlékaa nebylyani provedenyžádnéstudie u kojících žen. Protobyženyužívající donepezil

nemělykojit.

Fertilita:

Donepezil neovlivnil plodnost u potkanů.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Donepezil má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Demencemůžezhoršovatschopnostříditmotorovávozidlaneboovlivňovatschopnostobsluhystrojů.

Donepezilmůženavíczpůsobovat únavu, závratě či svalové křeče, především na začátku léčby nebo při

zvýšenídávky.Ošetřujícílékařmusíupacientůužívajícíchdonepezilpravidelněvyhodnocovat

schopnost řídit a obsluhovatsložitá zařízení.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinkyjsouprůjem,svalové křeče,únava,nauzea,zvracení a nespavost.

Nežádoucíúčinkyhlášenéčastějinežvjednotlivýchpřípadechjsouzmíněnéníže,tříděnépodle

orgánovýchsystémůačetnosti.Četnostijsoudefinovanéjako:velmičasté(≥1/10),časté(≥1/100,<

1/10),méněčasté(≥1/1,000,<1/100),vzácné(≥1/10,000,<1/1,000);velmivzácné(<1/10,000)a

není známo(zdostupnýchúdajů nelzeurčit).

Třídy orgánových

systémů Velmi časté Časté Méně časté Vzácné

Infekceainfestace nachlazení

Poruchy metabolismu a

výživy anorexie

Psychiatrické poruchy halucinace**,

agitovanost**,

agresivní

chování**

Poruchy nervového

systému synkopa*,

závratě,

nespavost záchvaty* extrapyramidové

symptomy

Srdeční poruchy bradykardie sino-atriální blok,

atrioventrikulární

blok

Gastrointestinální

poruchy průjem,

zvracení nauzea,

břišní porucha gastrointestinální

krvácení,

žaludeční a

duodenální vředy

Poruchy jater a

žlučových cest jaterní dysfunkce

včetně

hepatitidy***

Poruchy kůže a vyrážka,

podkožnítkáně pruritus

Poruchysvalové a

kosterní soustavya

pojivové tkáně svalové křeče

Poruchy ledvin a

močových cest močová

inkontinence

Celkové poruchya

reakce vmístě aplikace bolest hlavy únava,

bolest

Vyšetření mírné zvýšení

koncentrace

svalové

kreatinkinázy

v séru

Poranění,otravya

procedurální

komplikace úraz

*Přivyšetřovánípacientůspodezřenímnasynkopunebozáchvatjetřebavzítvúvahusrdečníblok

nebo dlouhé sinusové pauzy (viz bod 4.4).

**Hlášenépříznakyjakohalucinace,agitovanostaagresivníchováníustoupily,kdyžbylopřistoupeno

kesníženídávkynebo byla léčba ukončena.

***Vpřípadě nevysvětlitelné jaterní dysfunkce jetřeba zvážit vysazení donepezilu.

4.9 Předávkování

Odhadnutá střední letální dávka donepezil-hydrochloridupo podání jedné perorální dávky je 45mg/kg u

myšía32mg/kgupotkanů,cožjepřibližně225krátresp.160krátvícenežmaximálnídoporučená

dávka10mg/denučlověka.Uzvířatbylypozoroványznámkycholinergnístimulacevzávislostina

dávceazahrnovalyredukcispontánníchpohybů,polohuvleženabřiše,potácivouchůzi,slzení,

klonickékřeče,respirační útlum, slinění, miózu, fascikulaci a sníženou teplotupovrchu těla.

Předávkováníinhibitorycholinesterázymůževyústitvcholinergníkrizi,kjejímžcharakteristickým

projevůmpatří těžká nauzea, zvracení, slinění, pocení, bradykardie, hypotenze,respirační útlum, kolaps

akřeče.Můžeseobjevitzvýšenásvalováslabost,kterávpřípaděpostiženídýchacíhosvalstvamůže

vést až kesmrti.

Jakovkaždémpřípaděpředávkováníjenutnopřijmoutobecnápodpůrnáopatření.Připředávkování

donepezilemlzejakoantidotumpoužítterciárníanticholinergika,jakojeatropin.Lzedoporučit

intravenózníaplikaciatropin-sulfátutitrovanoupodleúčinku:počátečnídávka1,0až2,0mgi.v.s

následnouúpravoudávkypodleklinickéodpovědi.Připodáváníjinýchcholinomimetiksoučasněs

kvartérnímianticholinergiky,jakonapř. glykopyrolátem, byly popsány atypickéreakcekrevníhotlaku a

srdečnífrekvence.Neníznámo,zdalzedonepezil-hydrochlorida/nebojehometabolityodstranit

dialýzou (hemodialýzou, peritoneální dialýzou nebo hemofiltrací).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutickáskupina:psychoanaleptika,léčivaprotidemenci,anticholinesterázy,ATCkód

N06DA02.

Donepezil-hydrochloridjespecifickýareverzibilníinhibitoracetylcholinesterázy,převládající

cholinesterázyvmozku.Donepezil-hydrochloridjeinvitrovícenežtisíckrátúčinnějšíminhibitorem

tohotoenzymunežbutyrylcholinesterázy,enzymuvyskytujícímusehlavněmimocentrálnínervový

systém.

Alzheimerova demence

UpacientůsAlzheimerovoudemencí,kteřísezúčastniliklinickýchstudií,způsobilopodávánídávek

5mgnebo10mgdonepezilujednoudenněustálenouinhibiciaktivityacetylcholinesterázy(měřenona

membránácherytrocytů) o 63,6% a 77,3%; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky. Bylo zjištěno,

žeinhibiceacetylcholinesterázy(AChE)včervenýchkrvinkáchdonepezil-hydrochloridemkorelujese

změnamivADAS-cog,cožjecitlivástupnicepoužívanákhodnocenívybranýchaspektůkognitivních

funkcí. Schopnostdonepezil-hydrochloriduovlivnitzákladníneuropatologickézměnynebylasledována.

Nelze tedy říci, že by donepezilměl nějaký vliv na postup základní choroby.

ÚčinnostléčbyAlzheimerovychorobydonepezilembylasledovánave4studiíchkontrolovaných

placebem-2 šestiměsíčních a 2jednoročních.

Poukončení6-měsíčníklinickéstudiebylazhodnocenaúčinnostléčbydonepezilemza použití 3 kriterií:

ADAS-cog(měřítkokognitivníchfunkcí),měřítkoglobálníchfunkcí–CIBICPlus(theClinician

InterviewBasedImpressionofChangewithCaregiverInput)avyhodnocenídenníchaktivit(the

ActivitiesofDailyLivingSubscaleoftheClinicalDementiaRatingScale-měřítkoposuzující

společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).

Nemocní, kteřísplnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.

Schopnost reagovat = zlepšení ADAS-cog nejméně o 4 body

žádné zhoršeníglobálních funkcína měřítkuCIBICPlus

žádné zhoršenídenních aktivitnaměřítkuCDR(Clinical DementiaRating)

%respondérů

Populace určená kléčbě

(Intent to Treat Population) Počet vyhodnotitelných nemocných

n = 365 n = 352

Skupinasplacebem 10% 10%

Skupina léčená

donepezil-

hydrochloridem5mg 18%* 18%*

Skupina léčená

donepezil-

hydrochloridem10mg 21%* 22%**

*p0.05

**p0.01

Donepezilzpůsobilstatistickyvýznamné,nadávcezávislézvýšeníprocentanemocných,kteříbyli

vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:maximálníchplazmatickýchhladinjedosaženopřibližněza3-4hodinypoperorálním

podání.Plazmatickékoncentraceaplochapodkřivkousezvyšujívzávislostinadávce.Biologický

poločasjepřibližně70hodin,takžepodáníněkolikadenníchdávekmázanásledekpostupnédosažení

ustálenéhostavu.Přibližnýustálenýstavplazmatickékoncentracejedosažendo3týdnůodzahájení

terapie. Jakmile se dosáhne ustáleného stavu, vykazují plazmatické koncentrace donepezil-hydrochloridu

a s tím související farmakodynamická aktivita v průběhu dne malou variabilitu.

Jídlo nemělo na vstřebávání donepezil-hydrochloridu žádný vliv.

Distribuce:přibližně95%donepezil-hydrochloriduseučlověkaváženaplazmatickébílkoviny.Vazba

aktivníhometabolitu6-O-desmethyldonepezilunaplazmatickébílkovinyneníznáma.Distribuce

donepezil-hydrochloridudorůznýchtkánítělanebyladosudpodrobněstudována.Přestopřibilanční

studii, která byla provedena u zdravých dobrovolníků (mužů),nebylo 240 hodin po aplikaci jednorázové

dávky5mg 14 Cznačenéhodonepezil-hydrochloriduzachycenopřibližně28%radiofarmaka.To

znamená,žedonepezil-hydrochlorida/nebojehometabolitymohouzůstávatvorganismudélenež10

dní.

Metabolismus/vylučování:donepezil-hydrochloridjejakvylučovánmočívnezměněnémstavu,tak

metabolizovánsystémemcytochromuP450narůznémetabolity,znichžnevšechnybylydosud

identifikovány.Popodáníjednédávky5mgdonepezil-hydrochloriduznačeného 14 Cbylaplazmatická

radioaktivita, vyjádřená jako procento podané dávky, přítomna hlavně ve formě nezměněného donepezil-

hydrochloridu(30%),6-O-desmethyldonepezilu(11%-jedinýmetabolitvykazujícíaktivitupodobnou

účinkudonepezil-hydrochloridu),donepezil-cis-N-oxidu(9%),5-O-desmethyl-donepezilu(7%)a

glukuronidovéhokonjugátu5-O-desmethyldonepezilu(3%).Přibližně57%celkovépodané

radioaktivitybylozjištěnovmoči(17%jakonezměněnýdonepezil)a14,5%vestolici,cožnaznačuje,

žehlavnímicestamivylučováníjsoubiotransformaceavylučovánímočí.Nejsoukdispozicižádné

důkazynaznačujícíenterohepatálnírecirkulacidonepezil-hydrochloridua/nebokteréhokolizjeho

metabolitů.

Plazmatické koncentrace donepezilu klesají s poločasem přibližně 70 hodin.

Pohlaví,rasaakuřáctvínemajínaplazmatickékoncentracedonepezil-hydrochloridužádnýklinicky

významnývliv.Farmakokinetikadonepezilunebylaformálněstudovánauzdravýchstaršíchjedinců,

pacientůsAlzheimerovoudemencínebopacientůsvaskulárnídemencí.Přestostředníplazmatické

hladiny u nemocnýchjsou téměř shodné splazmatickýmihladinamimladých zdravých dobrovolníků.

Upacientůsmírnýmažstřednětěžkýmpoškozenímjaterbylyzjištěnyvyššíustálenéplazmatické

koncentrace donepezilu; průměrná AUC o 48% a průměrnáC

max o 39% (viz bod 4.2).

5.3 Předklinické údajevztahující sekbezpečnosti

Rozsáhlézkoušeníupokusnýchzvířatprokázalo,žetatolátkanemápraktickyžádnéjinéúčinkynež

předpokládanéfarmakologickéúčinkyplynoucízeskutečnosti,žesejednáocholinergnístimulátor(viz

bod4.9).Donepezilnepůsobilmutagenněvroztocíchbakteriálníchnebosavčíchbuněk.Určité

klastogenníúčinkybylypozoroványinvitropřikoncentracíchevidentnětoxickýchprobuňkya

převyšujícíchvícenež3000násobekplazmatickékoncentracevustálenémstavu.Invivonebyly

pozorovány žádné klastogenní nebo genotoxické účinky na mikronukleusmyší.V dlouhodobýchstudiích

karcinogenityu potkanů nebo myší nebylo prokázáno onkogenní působení.

Donepezil-hydrochloridnemělžádnývlivnaplodnostupotkanůanebylteratogenníupotkanůani

králíků,aleměllehkývlivnapočetmrtvěnarozenýchplodůapřežitímláďat,pokudbylpodáván

březím potkanůmv dávce 50krát vyšší než je lidská dávka (vizbod4.6).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

Monohydrát laktosy

Mikrokrystalická celulosa

Magnesium-stearát

Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Draselná sůlacesulfamu

6.2 Inkompatibility

Neuplatňujese.

6.3 Doba použitelnosti

2roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tentoléčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalua velikost balení

Blistr (OPA/Al/PVC/Al).

Velikostibalení:7,14,20,28,30,50,56,60,84,90,98,100,112,120tabletdispergovatelných

vústech.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍO REGISTRACI

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Reg. č.: 06/682/11-C

Reg. č.: 06/683/11-C

9. DATUM REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

19.10.2011

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

19.10.2011

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace