KETONAL 100MG Injekční roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
KETOPROFEN (KETOPROFENUM)
Dostupné s:
Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana
ATC kód:
M01AE03
INN (Mezinárodní Name):
KETOPROFEN (KETOPROFENUM)
Dávkování:
100MG
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Intramuskulární/intravenózní podání
Jednotky v balení:
5X2ML; 10X2ML Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
KETOPROFEN
Přehled produktů:
KETONAL
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
29/ 403/95-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
3838957691593

sp. zn. sukls141767/2018

P

říbalová informace: informace pro uživatele

Ketonal

100 mg, injekční roztok

ketoprofenum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informac

i

dříve, než začnete tento přípravek

po

užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci:

1. Co je

přípravek

Ketonal a k

čemu se používá

Co je Ketonal

Ketoprofen

nesteroidní

antirevmatikum

působící

proti

zánětu,

bolesti

a zvýšené

teplotě.

Brání

tvorbě

prostaglandinů (tkáňových působků), které se podílejí na vzniku zánětu a bolesti.

K čemu se používá

Ketonal

Ketonal je určen k léčbě zánětlivých, degenerativních (z opotřebení kloubních chrupavek) a metabolických

(způsobených

poruchou

látkové

výměny)

revmatických

onemocnění

a ke

zmírnění

některých

akutních

i chronických (vleklých) bolestivých stavů.

Přípravek se používá u těchto onemocnění a stavů:

revmatoidní artritida (zánětlivé onemocnění kloubů)

ankylozující spondylitida – Bechtěrevova nemoc, psoriatická a reaktivní artritida (zánětlivá revmatická

onemocnění postihující zejména páteř a velké klouby, u psoriatické artritidy doprovázená kožním

postižením

- psoriázou, u reaktivních artritid vznikající v návaznosti na postižení trávicího nebo

močového systému nebo po infekcích horních cest dýchacích)

dna, pseudodna (onemocnění kloubů zapříčiněné poruchou látkové výměny a vylučování kyseliny

močové)

artrózy (degenerativní onemocnění kloubů)

Co je přípravek Ketonal a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Ketonal používat

Jak se přípravek Ketonal používá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Ketonal uchovávat

Obsah balení a další informace

bolestivé stavy při mimokloubním (extraartikulárním) revmatismu, např. zánět šlachy (tendinitida),

zánět tíhového váčku (bursitida) a zánět pouzdra ramenního kloubu (kapsulitida ramene)

pooperační bolesti

bolestivá menstruace (primární dysmenorrhoea)

bolesti kostí nádorového původu

poúrazové bolesti.

zmírnění

akutních

a silně

bolestivých

stavů

(pooperační

bolesti,

bolesti

kostí

nádorového

původu

a poúrazové bolesti) je určeno především intravenózní podání (podání do žíly) přípravku Ketonal, které je však

možné použít i u ostatních indikací.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

K

etonal používat

Nepoužívejte přípravek

Ketonal:

jestliže jste alergický(á) na ketoprofen, kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná nesteroidní antirevmatika nebo

na kteroukoli další složku tohoto léčivého přípravku (uvedenou v bodě 6), alergická reakce se mohla

projevit jako astmatický záchvat, kopřivka (svědivá vyrážka), rýma, ztížené dýchání způsobené zúžením

dýchacích cest nebo jiná reakce alergického typu

jestliže trpíte těžkým srdečním selháním

jestliže máte nebo jste měl(a) v minulosti vřed žaludku či dvanáctníku nebo se u Vás vyskytlo v minulosti

krvácení nebo proděravění trávicího traktu

jestliže trpíte krvácením do mozku nebo jakýmkoli jiným krvácením

jestliže máte sklon ke krvácení

jestliže trpíte těžkou poruchou funkce ledvin

jestliže trpíte těžkou poruchou funkce jater

jestliže jste v posledních třech měsících těhotenství

jestliže trpíte poruchou zástavy krvácení (hemostázy) nebo jste v současnosti léčen(a) léky tlumícími

srážlivost krve (antikoagulancii).

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Ketonal Forte se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Svého lékaře informujte o všech zdravotních problémech, které máte nebo které jste měl/a v minulosti, zvláště

jestliže:

máte nebo jste v minulosti prodělal(a) vřed žaludku nebo dvanáctníku

jste v minulosti měl(a) poruchy trávicího traktu (může se projevit ulcerózní kolitida nebo Crohnova choroba

(zánětlivá onemocnění střeva))

trpíte srdečním selháním, cirhózou (jaterní onemocnění) nebo nefrózou (nezánětlivé onemocnění ledvin)

trpíte astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickým zánětem dutin a/nebo nosními polypy

máte poruchy srážlivosti krve

máte poruchu funkce ledvin nebo jater

máte vysoký krevní tlak (hypertenzi) a/nebo mírné až středně těžké srdeční selhání

máte infekční chorobu

užíváte jakékoli jiné léky

jste starší osoba - musíte pečlivě sledovat a hlásit výskyt jakýchkoli neobvyklých příznaků (zvláště krvácení

do trávicího traktu), zejména na počátku léčby.

Léky jako je Ketonal mohou působit mírné zvýšení rizika srdečních nebo mozkových cévních příhod. Riziko je

více

pravděpodobné,

pokud

jsou

používány

vysoké

dávky

dlouhá

doba

léčby.

Proto

nepřekračujte

doporučenou dávku ani dobu léčby.

Pokud máte srdeční obtíže, prodělal(a) jste v minulosti cévní mozkovou příhodu nebo máte rizikové faktory pro

rozvoj cévních příhod (např. vysoký krevní tlak, cukrovku, vysoký cholesterol nebo kouříte), měl(a) byste se o

vhodnosti léčby poradit s lékařem.

Pokud se u Vás v průběhu léčby objeví rozmazané vidění, upozorněte na to svého lékaře.

D

alší léčivé

přípravky

a Ketonal

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat.

Nepoužívejte ketoprofen spolu s dalšími nesteroidními antirevmatiky nebo vysokými dávkami salicylátů.

Riziko krvácení je zvýšeno při současném užívání ketoprofenu a léčiv, která brání tvorbě krevních sraženin,

jako je heparin a warfarin (antikoagulancia) nebo protidestičkové léky (např. tiklopidin, klopidogrel).

Dávkování lithia by mělo být při současném užívání ketoprofenu upraveno.

Při souběžné léčbě methotrexátem je třeba pravidelně sledovat krevní obraz; při dávkování methotrexátu

vyšším než 15 mg týdně je třeba, aby mezi podáním ketoprofenu a methotrexátu uběhlo alespoň 12 hodin.

Riziko poruchy funkce ledvin je vyšší u pacientů užívajících diuretika, ACE inhibitory nebo antagonisty

angiotensinu II (léky používané hlavně na snížení vysokého krevního tlaku).

Účinky léků proti vysokému krevnímu tlaku a léků usnadňujících tvorbu moči (diuretika - “tablety na

odvodnění”) mohou být při současném užívání s ketoprofenem oslabeny.

Riziko krvácení je zvýšeno u pacientů užívajících léky proti depresi (ze skupiny selektivních inhibitorů

zpětného vychytávání serotoninu).

Některé léčivé přípravky podávané současně s ketoprofenem mohou podpořit zvýšení hladiny draslíku

v krvi (hyperkalémie): draselné soli, kalium šetřící diuretika, inhibitory konvertujícího enzymu, blokátory

receptoru angiotenzinu II, nesteroidní antirevmatika, hepariny (nízkomolekulární nebo nefrakcionované),

cyklosporin, takrolimus a trimethoprim.

Současné podávání některých protidestičkových léčiv zvyšuje riziko krvácení: tirofiban, eptifibatid,

abciximab a iloprost.

Zejména u starších pacientů je zvýšené riziko poškození ledvin při současném užívání ketoprofenu a

cyklosporinu nebo takrolimu.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Těhotenství

Během prvních šesti měsíců těhotenství se ketoprofen smí používat pouze po pečlivém uvážení lékaře, pokud

očekávaný přínos léčby převáží nad možnými riziky pro plod.

Ketoprofen nesmíte používat během posledních třech měsíců těhotenství, protože nesteroidní antirevmatika

mohou způsobit vážné problémy nenarozenému dítěti nebo komplikace při porodu.

Kojení

Nedoporučuje se používat ketoprofen, pokud kojíte.

Plodnost

Používání ketoprofenu může zhoršit ženskou plodnost, proto se jeho používání u žen usilujících o otěhotnění

nedoporučuje.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

U některých pacientů mohou nesteroidní antirevmatika způsobit ospalost, točení hlavy, křeče a rozostřené

vidění. Pokud se u Vás tyto nežádoucí účinky objeví, neřiďte dopravní prostředky a neobsluhujte stroje.

Přípravek Ketonal obsahuje ethanol

Tento léčivý přípravek obsahuje 12,3 % obj. ethanolu. Jedna ampulka obsahuje 0,2 g ethanolu. Je škodlivý pro

alkoholiky. Je nutno vzít v úvahu u těhotných a kojících žen, dětí a vysoce rizikových skupin, jako jsou pacienti

s jaterním onemocněním nebo epilepsií.

3. Jak se

přípravek

Ketonal

používá

Dospělí a dospívající starší 15 let

Nitrosvalová injekce

Bude Vám podána jedna ampulka jednou nebo dvakrát denně injekcí do svalu.

Nitrožilní podání

Ketoprofen Vám může být podán do žíly ve formě infuze („kapačka“), přerušovaným či plynulým nitrožilním

podáním. Infuze bude probíhat pod dohledem ve zdravotnickém zařízení.

Při injekčním či nitrožilním podání Vám bude přípravek Ketonal podáván maximálně 48 hodin, to znamená, že

po 48 hodinách musí být podávání ukončeno; v případě potřeby Vám lékař předepíše jiné formy tohoto léčivého

přípravku.

Pokud jste staršího věku, může Vám lékař podat nižší dávku ketoprofenu.

Pokud trpíte méně závažnou poruchou funkce ledvin, může lékař Vaši dávku ketoprofenu snížit. Máte-li

těžkou poruchu funkce ledvin, ketoprofen Vám nesmí být podán.

Pokud trpíte určitým onemocněním jater, může lékař Vaši dávku ketoprofenu snížit. Pokud máte těžkou

poruchu funkce jater, ketoprofen Vám nesmí být podán.

Přípravek není určen pro děti a dospívající mladší 15 let.

4. M

ožné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i Ketonal nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Některé nežádoucí účinky mohou být závažné. Pokud zaznamenáte kterýkoli z následujících nežádoucích

účinků,

přestaňte lék

po

užívat a ihned se obraťte na svého lékaře

sípání, drtivá bolest na hrudi, náhlá dušnost

mdloby

zežloutnutí kůže nebo bělma očí (žloutenka)

snížení tvorby moči

kožní vyrážka, svědění, otok, silná malátnost nebo potíže s dechem

svědění, zarudlá, oteklá, zpuchýřovatělá, bolestivá nebo olupující se kůže

otok rukou, kotníků, nohou, obličeje, očí, hrdla nebo jazyka

potíže s polykáním nebo dýcháním

náhlá silná bolest hlavy

jednostranná slabost

citlivost na sluneční světlo

bolest břicha

zvracení krve nebo tmavých granulí vypadajících jako kávová zrna

tmavá, dehtovitá stolice nebo krvavý průjem

tvorba modřin.

Jestliže během léčby tímto lékem zaznamenáte jakékoli změny Vašeho zdravotního stavu, ihned to oznamte

svému lékaři.

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky (uvedené četnosti se vztahují k perorálním formám):

Časté

(vyskytují se u více než 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 pacientů):

pocit na zvracení, zvracení.

Méně časté

(vyskytují se u více než 1 z 1000, ale méně než 1 ze 100 pacientů):

bolesti hlavy, točení hlavy, spavost

průjem, zácpa, zánět žaludku

kožní vyrážka, svědění

edém (celkový otok).

Vzácné

(vyskytují se u více než 1 z 10 000, ale méně než 1 z 1000 pacientů):

anémie (snížené množství krevního barviva a červených krvinek), leukopenie (snížený počet bílých krvinek)

poruchy vidění (rozostřené vidění)

zvuky, např. zvonění v uších

průduškové astma

zánět dutiny ústní, peptický vřed, zánět tlustého střeva

poruchy jater spojené se žloutenkou (zežloutnutí kůže a bělma očí) a zánět jater (hepatitida).

Četnost není známa

(z dostupných údajů nelze určit):

nedostatek bílých krvinek vedoucí k horečce, bolestem v krku, častějším infekcím

nízký počet krevních destiček

anafylaktické reakce (závažná alergická reakce projevující se např. jako potíže s dýcháním, točení hlavy)

změny nálady

křeče

srdeční selhání

vysoký krevní tlak

dechové potíže se sípáním nebo kašlem, dušnost (obtížné dýchání), zejména u pacientů alergických na

kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní antirevmatika, rýma

krvácení do trávicího traktu (zvracení krve nebo tmavého obsahu podobajícího se kávové sedlině, černá

stolice)

krvácení do trávicího traktu, proděravění stěny střeva

zvýšená citlivost kůže na sluneční světlo

vypadávání vlasů

kopřivka (svědivá vyrážka), zhoršení chronické kopřivky

otok zejména na obličeji a v hrdle

závažné kožní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu (vytvoření puchýřů), toxická epidermální

nekrolýza (vyrážka, začervenalá kůže, puchýře na rtech, v očích nebo ústech, odlupování kůže, horečka),

exfoliativní dermatitida (kožní choroba zahrnující odlupování kůže)

akutní

selhání

ledvin,

intersticiální

nefritida

(zánět

ledvin),

nefritický

syndrom

(souhrn

příznaků

charakterizujících zánět ledvin).

Dále se mohou objevit následující nežádoucí účinky: nepohoda v trávicím traktu, bolesti v oblasti žaludku,

zadržování vody nebo sodíku s možným otokem, zvýšená hladina draslíku v krvi, bolest a pocit pálení v místě

vpichu injekce.

Léky jako je Ketonal mohou působit mírné zvýšení rizika srdečních nebo mozkových cévních příhod.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-

nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5. J

ak přípravek Ketonal uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Ketonal nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje

k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak

naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. O

bsah balení a další informace

Co přípravek

Ketonal obsahuje

Léčivou

látk

ou je ketoprofenum (ketoprofen).

Pomocn

ými látk

ami jsou: propylenglykol, bezvodý ethanol, benzylalkohol, voda na injekci, hydroxid sodný

k úpravě pH.

Jak přípravek Ketonal vypadá a co obsahuje toto balení

Popis přípravku

: čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý roztok.

Druh a

velikost balení

Vnitřní obal:

ampulky z hnědého skla (třídy I), označené žlutým kódovým kroužkem a červenou tečkou a

vložené do bezbarvého PVC přířezu.

Vnější obal

: krabička.

Velikost balení:

5 nebo 10 ampulek.

Držitel rozhodnutí o registraci

a výrobce

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko.

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci Sandoz s.r.o.,

Praha, e-mail: office.cz@sandoz.com.

Tato příbalová informace byla naposledy revidován

a

14. 3. 2018

Následující informace jsou určeny pouze zdravotnickým pracovníkům:

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke

zlepšení příznaků.

Obvykle se podává 100 mg až 200 mg ketoprofenu denně v závislosti na charakteru onemocnění a celkovém

zdravotním stavu pacienta.

Maximální denní dávka ketoprofenu je 200 mg. Před podáním této maximální denní dávky je třeba pečlivě

zvážit přínos léčby a možná rizika, vyšší dávky než 200 mg nelze doporučit pro vysoké riziko nežádoucích

účinků.

Ketonal je možné aplikovat intramuskulárně nebo intermitentní či kontinuální intravenózní infuzí.

Parenterálně se doporučuje Ketonal podávat maximálně 48 hodin, to znamená, že po 48 hodinách musí být

intramuskulární nebo intravenózní podávání ukončeno; v případě potřeby je možné pokračovat perorálním,

event. jiným způsobem podání.

Intramuskulární podání

Doporučená dávka pro intramuskulární aplikaci ve výše uvedených indikacích je 100 mg ketoprofenu (jedna

2ml ampulka) jedenkrát až dvakrát denně. Denní dávku přípravku Ketonal lze zvýšit až na 200 mg nebo snížit

na 100 mg dle charakteru onemocnění a celkového zdravotního stavu pacienta.

Injekce by měly být aplikovány hluboko intramuskulárně, pomalu (prevence vzniku infiltrátu) a je vhodné

střídat místa vpichu.

Po iniciální intramuskulární aplikaci v trvání jednoho až dvou dnů lze v případě potřeby v léčbě pokračovat

podáváním některé z dalších lékových forem ketoprofenu (perorální, rektální nebo transdermální).

Intr

avenózní inf

uze

Intravenózní infuze přípravku Ketonal by měla být podávána pouze v nemocničním zařízení. Maximální doba,

po kterou je možné přípravek podávat, je 48 hodin. Mezi dvěma infuzemi přípravku se po dobu 8 hodin

doporučuje Ketonal nepodávat. Maximální denní dávka je 200 mg.

Intermitentní

intravenózní

inf

uze:

injekční

roztok

100-200 mg

ketoprofenu

přidá

100 ml

fyziologického roztoku (Infusio natrii chlorati isotonica), aplikuje se po dobu 30 až 60 minut; infuzi lze

opakovat po 8 hodinách, podává se maximálně po dobu 48 hodin. Maximální denní dávka je 200 mg.

Kontinuální intravenózní inf

uze: injekční roztok se 100-200 mg ketoprofenu se přidá do 500 ml infuzního

roztoku (Infusio natrii chlorati isotonica, Infusio Ringeri cum natrio lactico, Infusio glucosi), aplikuje se po

dobu 8 hodin; infuzi lze opakovat po 8 hodinách, podává se maximálně po dobu 48 hodin. Maximální denní

dávka je 200 mg.

Ketoprofen

možné

kombinovat

s centrálně

působícími

analgetiky;

mísit

v jedné

infuzní

lahvi

s morfinem; 10-20 mg morfinu a 100-200 mg ketoprofenu se přidá do 500 ml infuzního roztoku (Infusio natrii

chlorati isotonica nebo Infusio Ringeri cum natrio lactico); aplikaci lze opakovat po 8 hodinách. Maximální

denní dávka je 200 mg.

Upozornění

Ketoprofen se nesmí mísit ve stejné infuzní lahvi s tramadolem, neboť dochází k precipitaci.

Vzhledem k citlivosti ketoprofenu na působení světla je nutné chránit infuzní lahve černým papírem nebo

hliníkovou fólií.

1/11

sp.zn. sukls229770/2009 a sp.zn. sukls97192/2015

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ketonal

100 mg, injekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Ketoprofenum 100 mg v jedné 2 ml ampulce.

Pomocné látky se známým účinkem: bezvodý ethanol, benzylalkohol.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Léková forma: injekční roztok.

Popis přípravku: čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý roztok.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické indikace

Ketonal

určen

k symptomatické

léčbě

zánětlivých,

degenerativních

a metabolických

revmatických

onemocnění a ke zmírnění některých akutních i chronických bolestivých syndromů.

Přípravek se používá v následujících indikacích:

revmatoidní artritida

séronegativní spondylartritida (ankylózující spondylitida, psoriatická a reaktivní artritida)

dna, pseudodna

artrózy

extraartikulární revmatismus (tendinitida, bursitida, kapsulitida ramene apod.)

pooperační bolesti

primární dysmenorrhoea

bolesti skeletu u nádorových metastáz

poúrazové bolesti.

Ke zmírnění akutních a silně bolestivých stavů (pooperační bolesti, bolesti skeletu u nádorových metastáz

a poúrazové bolesti) je určeno především intravenózní podání přípravku Ketonal, které je však možné použít

i u ostatních indikací.

4.2.

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající starší 15 let

2/11

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke

zlepšení příznaků (viz 4.4).

Obvykle se podává 100 mg až 200 mg ketoprofenu denně v závislosti na charakteru onemocnění a celkovém

zdravotním stavu pacienta.

Maximální denní dávka ketoprofenu je 200 mg. Před podáním této maximální denní dávky je třeba pečlivě

zvážit přínos léčby a možná rizika, vyšší dávky než 200 mg nelze doporučit pro vysoké riziko nežádoucích

účinků.

Ketonal ve formě injekcí je možné aplikovat intramuskulárně nebo intermitentní či kontinuální intravenózní

infuzí.

Parenterálně se doporučuje Ketonal podávat maximálně 48 hodin, to znamená, že po 48 hodinách musí být

intramuskulární nebo intravenózní podávání ukončeno; v případě potřeby je možné pokračovat perorálním,

event. jiným způsobem podání.

Starší pacienti

U starších osob se obecně doporučuje zahájit léčbu ketoprofenem nižšími dávkami dávkového rozmezí,

aby bylo možno takové pacienty udržet na nejnižší účinné dávce. Starší osoby jsou více ohroženy

závažnými důsledky nežádoucích účinků.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu pod 0,33 ml/s (20 ml/min) musí být dávka

ketoprofenu snížena.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je použití ketoprofenu kontraindikováno.

Porucha funkce jater

U pacientů s chronickým onemocněním jater se sníženými hladinami albuminu v séru je nutno dávku

ketoprofenu snížit.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je použití ketoprofenu kontraindikováno.

Pediatrická populace

Děti a dospívající do 15 let: Bezpečnost a účinnost ketoprofenu u dětí a dospívajících ve věku do 15 let nebyla

dosud stanovena. Tento přípravek není určen pro děti a dospívající do 15 let.

Intramuskulární podání

Doporučená dávka pro intramuskulární aplikaci ve výše uvedených indikacích je 100 mg ketoprofenu (jedna

2ml ampulka) jedenkrát až dvakrát denně. Denní dávku přípravku Ketonal lze zvýšit až na 200 mg nebo snížit

na 100 mg dle charakteru onemocnění a celkového zdravotního stavu pacienta.

Injekce by měly být aplikovány hluboko intramuskulárně, pomalu (prevence vzniku infiltrátu) a je vhodné

střídat místa vpichu.

Po iniciální intramuskulární aplikaci v trvání jednoho až dvou dnů lze v případě potřeby v léčbě pokračovat

podáváním některé z dalších lékových forem ketoprofenu (perorální, rektální nebo transdermální).

Intravenózní infuze

Intravenózní infuze přípravku Ketonal by měla být podávána pouze v nemocničním zařízení. Maximální doba,

po kterou je možné přípravek podávat, je 48 hodin. Mezi dvěma infuzemi přípravku se po dobu 8 hodin

doporučuje Ketonal nepodávat. Maximální denní dávka je 200 mg.

Intermitentní

intravenózní

infuze:

injekční

roztok

100-200 mg

ketoprofenu

přidá

100 ml

fyziologického roztoku (Infusio natrii chlorati isotonica), aplikuje se po dobu 30 až 60 minut; infuzi lze

opakovat po 8 hodinách, podává se maximálně po dobu 48 hodin. Maximální denní dávka je 200 mg.

3/11

Kontinuální intravenózní infuze: injekční roztok se 100-200 mg ketoprofenu se přidá do 500 ml infuzního

roztoku (Infusio natrii chlorati isotonica, Infusio Ringeri cum natrio lactico, Infusio glucosi), aplikuje se po

dobu 8 hodin; infuzi lze opakovat po 8 hodinách, podává se maximálně po dobu 48 hodin. Maximální denní

dávka je 200 mg.

Ketoprofen

možné

kombinovat

s centrálně

působícími

analgetiky;

mísit

v jedné

infuzní

lahvi

s morfinem; 10-20 mg morfinu a 100-200 mg ketoprofenu se přidá do 500 ml infuzního roztoku (Infusio natrii

chlorati isotonica nebo Infusio Ringeri cum natrio lactico); aplikaci lze opakovat po 8 hodinách. Maximální

denní dávka je 200 mg.

Upozornění

Ketoprofen se nesmí mísit ve stejné infuzní lahvi s tramadolem, neboť dochází k precipitaci.

Vzhledem k citlivosti ketoprofenu na působení světla je nutné chránit infuzní lahve černým papírem nebo

hliníkovou fólií.

4.3.

Kontraindikace

Ketoprofen je kontraindikován u pacientů, kteří mají v anamnéze hypersenzitivní reakce jako je

bronchospasmus, astmatický záchvat, rhinitida, urtikarie nebo jiné alergické reakce navozené podáním

ketoprofenu, kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních antirevmatik.

Ketoprofen je kontraindikován u pacientů s hypersensitivitou na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

Ketoprofen je rovněž kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.

Ketoprofen je též kontraindikován:

u pacientů s těžkým srdečním selháním

u pacientů s aktivním peptickým vředem nebo anamnézou gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo

perforace

u pacientů s hemoragickou diatézou

u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin

u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Ketoprofen je kontraindikován u pacientů s cerebrovaskulárním krvácením nebo jiným aktivním krvácením.

Intramuskulární podání ketoprofenu je kontraindikováno u pacientů s poruchami hemostázy nebo u pacientů

podstupujících léčbu antikoagulancii.

4.4.

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Upozornění:

Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu potřebnou ke

zlepšení symptomů.

Opatrnost se doporučuje u pacientů současně užívajících léky, které mohou zvýšit riziko ulcerace nebo

krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia, jako je warfarin, selektivní inhibitory

zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo protidestičkové léky, jako je kyselina acetylsalicylová (viz bod

4.5).

nutno

vyhnout

používání

ketoprofenu

současně

s nesteroidními

antirevmatiky

včetně

selektivních

inhibitorů cyklooxygenázy 2.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace: výskyt gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace,

které mohou být fatální, byl hlášen u všech nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby s varovnými

příznaky nebo s předchozími gastrointestinálními příhodami nebo bez nich.

4/11

Některé epidemiologické údaje naznačuji, že podávání ketoprofenu může být spojeno s vysokým rizikem

závažné gastrointestinální toxicity, v poměru k některým jiným NSAID, zvláště ve vysokých dávkách (viz také

bod 4.3).

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace se u pacientů s vředy v anamnéze,

zejména komplikovanými krvácením nebo perforací, a u starších pacientů, zvyšuje se zvyšujícími se

dávkami nesteroidního antirevmatika (viz bod 4.3). U těchto pacientů je nutno zahájit léčbu nejnižší

dostupnou dávkou. U těchto pacientů a rovněž u pacientů vyžadujících současně nízké dávky kyseliny

acetylsalicylové nebo jiných léčiv, která pravděpodobně zvyšují gastrointestinální riziko, je nutno zvážit

kombinační léčbu protektivními léky (např. misoprostolem nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a bod

4.5).

Pacienti s gastrointestinální toxicitou v anamnéze, zejména jde-li o starší pacienty, musí hlásit veškeré

neobvyklé abdominální symptomy (zvláště gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních

stádiích léčby.

Starší pacienti: Starší pacienti mají vyšší frekvence nežádoucích reakcí na nesteroidní antirevmatika, zvláště

gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být fatální (viz bod 4.2).

Pokud se u pacienta léčeného ketoprofenem objeví gastrointestinální krvácení nebo vředy, musí být léčba

ukončena.

Velmi vzácně byly v souvislosti s užíváním nesteroidních antirevmatik hlášeny závažné kožní reakce,

někdy fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální

nekrolýzy (viz bod 4.8). Zdá se, že pacienti jsou těmito účinky více ohroženi v raných fázích léčby, nástup

reakce se ve většině případů objevuje během prvního měsíce léčby. Přípravek Ketonal je nutno při prvním

výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných projevů hypersenzitivity vysadit.

Klinické

studie

epidemiologické

údaje

poukazují

používání

některých

nesteroidních

antirevmatik (zejména ve vysokých dávkách a při dlouhodobé léčbě) může být spojeno s mírným zvýšením

rizika arteriálních trombotických příhod (například infarktu myokardu nebo iktu). Pro vyloučení takového

rizika u ketoprofenu není k dispozici dostatek údajů.

Opatření:

Nesteroidní antirevmatika se musí pacientům s gastrointestinálním onemocněním (ulcerózní kolitida, Crohnova

choroba) v anamnéze podávat opatrně, protože touto léčbou může dojít k exacerbaci stavu.

Na začátku léčby je nutno pečlivě sledovat renální funkce u pacientů se srdečním selháním, cirhózou a nefrózou,

u pacientů léčených diuretiky, u pacientů s chronickou poruchou funkce ledvin, zejména pokud jsou starší. U

těchto pacientů může podání ketoprofenu indukovat snížení průtoku krve ledvinami způsobené inhibicí

prostaglandinů, což může vést k renální dekompenzaci.

U pacientů s hypertenzí a/nebo mírným až středně těžkým městnavým srdečním selháním v anamnéze je

potřebné příslušné sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou nesteroidními antirevmatiky byla

hlášena retence tekutin a otoky.

Podobně jako jiná nesteroidní antirevmatika může v případě infekce ketoprofen svými antiflogistickými,

analgetickými a antipyretickými účinky maskovat obvyklé známky a symptomy infekčního onemocnění, jako

např. zvýšenou teplotu.

U pacientů s abnormálními výsledky testů funkce jater nebo s onemocněním jater v anamnéze musí být

pravidelně sledovány hladiny transamináz, zejména při dlouhodobé léčbě.

5/11

Užívání nesteroidních antirevmatik může zhoršit ženskou plodnost, a u žen usilujících o otěhotnění se

tedy nedoporučuje. U žen s potížemi s otěhotněním nebo u žen podstupujících vyšetření plodnosti je

nutno zvážit vysazení ketoprofenu.

U pacientů s astmatem spojeným s chronickou rhinitidou, chronickou sinusitidou a/nebo nosními polypy

jsou

pravděpodobnější

alergické

reakce

užití

kyseliny

acetylsalicylové

a/nebo

nesteroidních

antirevmatik než u obecné populace. Podání tohoto přípravku může indukovat astmatický záchvat nebo

bronchospasmus, a to zejména u pacientů alergických na kyselinu acetylsalicylovou nebo nesteroidní

antirevmatika (viz bod 4.3).

Riziko gastrointestinálního krvácení: riziko je vyšší u pacientů s nízkou tělesnou hmotností. Pokud se objeví

gastrointestinální krvácení nebo vředy, musí být léčba okamžitě ukončena.

U dlouhodobé terapie by měly být prováděny krevní testy a testy funkce jater a ledvin.

Hyperkalemie: Hyperkalemie podporovaná diabetem nebo současnou léčbou kalium šetřícími diuretiky (viz bod

4.5). Za těchto podmínek je nutno pravidelně sledovat hladiny draslíku.

Intravenózní podání: Pokud jsou bolesti silné, lze ketoprofen používat v kombinaci s deriváty morfinu.

Přípravek není určen pro děti a dospívající do 15 let.

4.5.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nedoporučované kombinace

Jiná nesteroidní antirevmatika (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2) a s vysoké dávky salicylátů:

Zvýšené riziko gastrointestinální ulcerace a krvácení.

Antikoagulancia (heparin a warfarin) a inhibitory agregace destiček (tj. tiklopidin, klopidogrel):

Zvýšené riziko krvácení (viz bod 4.4).

Pokud se současnému podávání nelze vyhnout, musí být pacient pečlivě sledován.

Lithium:

Riziko zvýšení plasmatické koncentrace lithia, v některých případech dosahující hranice toxicity z důvodu

snížení renální exkrece lithia. Je nutno pečlivě monitorovat plasmatické koncentrace lithia a dávkování lithia by

mělo být během léčby nesteroidními antirevmatiky a po jejím ukončení upraveno.

Methotrexát při dávkování vyšším než 15 mg týdně:

Zvýšené riziko hematologické toxicity methotrexátu, pravděpodobně související s odstraněním methotrexátu

vážícího se na proteiny a jeho sníženou renální clearance. Mezi podáním ketoprofenu (ukončení nebo zahájení

léčby) a podáním methotrexátu by mělo uběhnout alespoň 12 hodin.

Kombinace vyžadující opatrnost

Diuretika:

U pacientů, zejména dehydratovaných, užívajících diuretika, existuje vyšší riziko renálního selhání v souvislosti

se snížením průtoku krve ledvinami způsobeným inhibicí prostaglandinů. Tito pacienti by měli být před

zahájením souběžného podávání rehydratováni a při zahájení terapie by měla být monitorována funkce ledvin

(viz bod 4.4).

ACE inhibitory a antagonisté angiotensinu II:

6/11

U pacientů s poruchou renální funkce (např. dehydrovaní nebo starší pacienti) může současné podávání ACE

inhibitorů nebo antagonistů angiotensinu II a inhibitorů cyklooxygenázy způsobit další deterioraci renálních

funkcí, včetně možnosti akutního renálního selhání.

Methotrexát při dávkování nižším než 15 mg týdně:

Během prvních týdnů kombinační terapie by měl být kompletní krevní obraz monitorován každý týden. V

případě jakékoli změny renálních funkcí nebo v případě, že se jedná o staršího pacienta, by měl být monitoring

prováděn častěji.

Kombinace, které je třeba vzít v úvahu

Antihypertenziva (beta-blokátory, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu, diuretika):

Riziko snížení antihypertenzivních účinků (inhibice vazodilatačních prostaglandinů NSAID).

Trombolytika:

Zvýšené riziko krvácení.

Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI):

Zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).

Rizika související s hyperkalemií:

Některé léčivé přípravky nebo terapeutické skupiny mohou podporovat vznik hyperkalemie, tj. draselné soli,

kalium šetřící diuretika, inhibitory konvertujícího enzymu, blokátory receptoru angiotenzinu II, nesteroidní

antirevmatika, hepariny (nízkomolekulární nebo nefrakcionované), cyklosporin, takrolimus a trimethoprim.

Vznik hyperkalemie může záviset na přítomnosti kofaktorů. Toto riziko je zvýšeno, pokud se výše uvedené léky

podávají současně.

Rizika související s protidestičkovým účinkem:

Interakcí v důsledku protidestičkového působení se účastní několik látek: tirofiban, eptifibatid, abciximab a

iloprost. Používání některých protidestičkových léčiv riziko krvácení zvyšuje.

Další kombinace, které je třeba vzít v úvahu

Cyklosporin, takrolimus:

Zvýšené riziko nefrotoxicity, zejména u starších pacientů.

4.6.

Ferilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj. Data z

epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací a gastroschisis po užívání

inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se

zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U

zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a

fetální/embryonální

letalitě.

Navíc

byla

hlášena

zvýšená

incidence

různých

malformací

včetně

kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody. V

průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být ketoprofen podán, pokud to není zcela nezbytné. Pokud je

ketoprofen podáván ženám, které chtějí otěhotnět, nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být

dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavovat

plod:

7/11

kardiopulmonální toxicitě (s předčasným uzávěrem ductus arteriosus a pulmonální hypertenzí)

renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramnion.

matku a novorozence na konci těhotenství:

potenciálnímu prodloužení krvácení, jde o antiagregační účinek, který se může objevit i při velmi

malých dávkách

inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu.

Proto je ketoprofen ve třetím trimestru těhotenství kontraindikován.

Kojení

O vylučování ketoprofenu do lidského mateřského mléka nejsou k dispozici žádné údaje. Podávání ketoprofenu

kojícím matkám se nedoporučuje.

4.7.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pacienty je nutno upozornit, že nesteroidní antirevmatika mohou způsobit ospalost, točení hlavy a křeče;

v takových případech nesmějí řídit a obsluhovat stroje.

Pacienty je rovněž třeba upozornit, že se mohou vyskytnout poruchy vidění. Pokud se u nich tyto nežádoucí

účinky objeví, neměli by řídit a obsluhovat stroje.

4.8.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle třídy orgánových systémů a četnosti. Pro klasifikaci četností nežádoucích

účinků (uvedené četnosti se vztahují k perorálním formám) byla použita následující konvence:

velmi časté (≥1/10)

časté (≥1/100 až <1/10)

méně časté (≥1/1000 až <1/100)

vzácné (≥1/10 000 až <1/1000)

velmi vzácné (<1/10 000)

není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány u dospělých pacientů léčených ketoprofenem:

Poruchy krve a lymfatického systému

− vzácné: hemoragická anémie, leukopenie

− není známo: agranulocytóza, trombocytopenie.

Poruchy imunitního systému

− není známo: anafylaktické reakce (včetně šoku).

Psychiatrické poruchy

− není známo: změny nálady.

Poruchy nervového systému

− méně časté: bolesti hlavy, točení hlavy, somnolence

− není známo: křeče.

Poruchy oka

− vzácné: rozostřené vidění (viz bod 4.4).

Poruchy ucha a labyrintu

− vzácné: tinnitus.

Srdeční poruchy

− není známo: srdeční selhání.

8/11

Cévní poruchy

− není známo: hypertenze.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

− vzácné: astma

− není známo: bronchospasmus (zejména u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a

jiná nesteroidní antirevmatika), rhinitida.

Gastrointestinální poruchy

− časté: nauzea, zvracení

− méně časté: zácpa, průjem, gastritida

− vzácné: stomatitida, peptický vřed, kolitida

− není známo: gastrointestinální krvácení a perforace.

Dále byly hlášeny gastrointestinální dyskomfort a bolesti v oblasti žaludku.

Poruchy jater a žlučových cest

− vzácné: hepatitida, zvýšení hladin transamináz, zvýšení hladin sérového bilirubinu v důsledku hepatických

poruch.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

− méně časté: vyrážka, pruritus

− není známo: fotosenzitivní reakce, alopecie, kopřivka, agravace chronické kopřivky, angioedém, bulózní

erupce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy.

Poruchy ledvin a močových cest

− není známo: akutní selhání ledvin, tubulointersticiální nefritida, nefritický syndrom.

− retence vody/sodíku s možným otokem, hyperkalémie (viz bod 4.4 a bod 4.5).

− organické poškození ledvin, které může vést k akutní renální insuficienci: byly hlášeny ojedinělé případy

akutní tubulární nekrózy a renální papilární nekrózy.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

− méně časté: edém.

Data z klinických studií a epidemiologické údaje naznačují, že užívání některých nesteroidních antirevmatik

(zejména ve vysokých dávkách a při dlouhodobé léčbě) může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních

trombotických příhod (například infarktu myokardu nebo mrtvice, viz bod 4.4).

Byly zaznamenány případy bolesti a pocitu pálení v místě aplikace injekce.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve

sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na

nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-

nezadouci-ucinek.

4.9.

Předávkování

U dospělých pacientů jsou hlavními příznaky předávkování bolesti hlavy, točení hlavy, malátnost, nauzea,

zvracení, průjem a bolesti břicha. Při těžké intoxikaci byla pozorována hypotenze, útlum dechu a

gastrointestinální krvácení.

9/11

Pacient musí být ihned přeložen na specializované nemocniční oddělení, kde může být zahájena symptomatická

léčba.

Žádné specifické antidotum neexistuje.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1.

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická

skupina:

nesteroidní

protizánětlivá

protirevmatická

léčiva,

deriváty

kyseliny

propionové.

ATC skupina: M01AE03.

Ketoprofen je nesteroidní antiflogistikum s analgetickými a antipyretickými účinky. Antiflogistické, analgetické

a antipyretické vlastnosti ketoprofenu byly prokázány standardními animálními studiemi a hodnocením in vitro.

Protizánětlivý účinek ketoprofenu je dán inhibičními účinky na syntézu prostaglandinů a leukotrienů, a to

inhibicí enzymů cyklooxygenázy a v menší míře lipooxygenázy. Ketoprofen má antibradykininovou aktivitu

a stabilizuje lysozomální membrány.

5.2.

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Ketoprofen je rychle distribuován do tělesných tkání.

Z farmakokinetických studií vyplývá, že vrcholových plazmatických koncentrací ketoprofenu je po 100mg

intramuskulární injekci dosaženo asi za 30 minut. Po i.m. aplikaci jediné 100mg dávky ketoprofenu byly sérové

koncentrace detekovány v mozkomíšním moku během 15 minut.

Biologická dostupnost ketoprofenu aplikovaného intramuskulárně činí asi 71-96 % biologické dostupnosti pro

perorální podání 50mg dávky, tj. přibližně 90 %, a stoupá lineárně s velikostí podávané dávky.

Ketoprofen je racemická směs; farmakokinetika obou enantiomerů je podobná.

Distribuce

Ketoprofen se váže z více než 90 % na plazmatické proteiny, zejména na albuminovou frakci.

Distribuční objem je 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen proniká do synoviální tekutiny.

Koncentrace v plazmě dosahuje za 3 hodiny od podání 100 mg ketoprofenu 3

g/ml a v synoviální tekutině

g/ml.

9 hodinách

jsou

plazmatické

koncentrace

ketoprofenu

přibližně

g/ml

a 0,8

g/ml

v synoviální tekutině, z čehož vyplývá, že ketoprofen proniká pomalu do synoviální tekutiny a je z ní též

pomalu eliminován, zatímco koncentrace v plazmě jsou již nižší.

Metabolismus a eliminace

Ketoprofen se metabolizuje extenzivně v játrech, primárně pomocí mikrozomálních enzymů. Váže se na

kyselinu glukuronovou a v této podobě je z těla vylučován. Při perorálním podání je plazmatická clearance

ketoprofenu

1,16 ml/min/kg.

Vzhledem

k intenzivnímu

metabolismu

ketoprofenu

biologický

poločas

2 hodiny. Močí se vylučuje přibližně 70-80 % ketoprofenu, především (více než 90 %) jako glukuronidový

metabolit. Asi 10 % podané dávky se vyloučí stolicí. U nemocných s renální insuficiencí se eliminace látky

z těla zpomaluje a biologický poločas se prodlužuje o 1 hodinu. U nemocných s jaterní insuficiencí může dojít

ke kumulaci ketoprofenu ve tkáních.

U starších osob jsou metabolismus a eliminace ketoprofenu sníženy. Klinický význam má tato skutečnost pouze

u osob s renální insuficiencí.

10/11

5.3.

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

ketoprofenu u myší po perorální aplikaci je 360 mg/kg tělesné hmotnosti, u potkanů 160 mg/kg a u morčat

asi 1300 mg/kg tělesné hmotnosti. LD

ketoprofenu je několikanásobně vyšší než u indometacinu.

Chronická toxicita

Potkanům byl ketoprofen podáván per os v dávce 2 mg/kg, 6 mg/kg nebo 18 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu

4 týdnů. Mezi 6. a 30. dnem uhynulo 10 % zvířat, kterým byla podávána dávka ketoprofenu 18 mg/kg tělesné

hmotnosti; u některých zvířat se vyskytla ulcerace žaludeční sliznice. U psů byly po této dávce zaznamenány

pouze ulcerace žaludeční sliznice a žádné zvíře neuhynulo. Při podávání indometacinu v dávce 6 mg/kg tělesné

hmotnosti uhynulo 50 % zvířat a při aplikaci 18 mg/kg tělesné hmotnosti uhynula všechna zvířata.

V šestiměsíční studii byla podávána potkanům per os dávka ketoprofenu 3 mg/kg, 6 mg/kg nebo 9 mg/kg

tělesné hmotnosti. Po 8 týdnech uhynulo 53 % samců, kterým byla podávána dávka 6 mg/kg, a 67 % samců a 20

% samic, kterým byla podávána dávka 9 mg/kg tělesné hmotnosti. U zvířat, kterým bylo podáváno 9 mg/kg,

bylo zaznamenáno snížení plazmatických koncentrací proteinů a zvýšení hmotnosti sleziny a jater. Ve skupině

zvířat, která přežila, nebyly pozorovány žádné signifikantní patologické změny.

Karcinogenita, mutagenita, vliv na fertilitu

V dalších toxikologických studiích u myší nebyl po perorální aplikaci ketoprofenu (do 32 mg/kg/den) zjištěn

karcinogenní

potenciál.

V Amesově

testu

nebyly

potvrzeny

mutagenní

vlastnosti

ketoprofenu.

Podávání

ketoprofenu samcům potkanů (do 9 mg/kg/den) nemělo signifikantní vliv na reprodukční schopnosti a fertilitu.

U samic potkanů, kterým bylo podáváno 6 nebo 9 mg/kg/den ketoprofenu, bylo zaznamenáno snížení počtu

implantací. U samců potkanů a psů byla pozorována inhibice spermatogeneze. Při podávání vysokých dávek

psům a samcům paviánů byla snížena hmotnost testes.

Teratogenita

V teratologických studiích, ve kterých byl ketoprofen aplikován myším v dávkách do 12 mg/kg/den a potkanům

v dávce do 9 mg/kg/den, nebyly prokázány teratogenní nebo embryotoxické účinky.

Dávky ketoprofenu, které byly toxické pro samice králíka, měly embryotoxický účinek, ale nebyly teratogenní.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1.

Seznam pomocných látek

Propylenglykol, bezvodý ethanol, benzylalkohol, voda na injekci, hydroxid sodný k úpravě pH.

6.2.

Inkompatibility

Ketoprofen se nesmí mísit ve stejné infuzní lahvi s tramadolem, neboť dochází k precipitaci.

6.3.

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4.

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

11/11

6.5.

Druh obalu a obsah balení

Vnitřní obal: skleněná hnědá ampulka (třídy I) označená žlutým kódovým kroužkem a červenou tečkou, PVC

přířez.

Vnější obal: krabička.

Velikost balení: 5 nebo 10 ampulek po 2 ml.

6.6.

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko.

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/403/95-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 28.6.1995

Datum posledního prodloužení registrace: 19.8.2015

10.

DATUM REVIZE TEXTU

19.8.2015

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace