ITOPRID PMCS Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ITOPRID-HYDROCHLORID (ITOPRIDI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
PRO.MED.CS Praha a.s.
ATC kód:
A03FA07
INN (Mezinárodní Name):
ITOPRID HYDROCHLORIDE (ITOPRIDI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
50MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
120 II; 90 II; 90 I; 30 II; 120 I; 30 I; 20 II; 20 I; 10 II; 10 I; 100 II; 100 I; 40 II Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
ITOPRID
Přehled produktů:
ITOPRID PMCS
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
49/ 625/10-C
Datum autorizace:
2021-09-20
EAN kód:
8595026435100

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls153371/2021

Příbalová informace: informace pro uživatele

Itoprid PMCS 50 mg

potahované tablety

itopridi hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je Itoprid PMCS a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Itoprid PMCS užívat

Jak se Itoprid PMCS užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Itoprid PMCS uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Itoprid PMCS a k

čemu se používá

Přípravek Itoprid PMCS obsahující itoprid patří do skupiny léků nazývaných prokinetika. Prokinetika

jsou léky, které normalizují nebo zvyšují a urychlují pohyb trávicího traktu (motilitu) antagonistickým

účinkem na dopaminové D

-receptory a potlačením účinku acetylcholinesterázy. Po jejich podání

dochází k urychlení vyprazdňování žaludku, zrychluje se průchod trávené potravy tenkým střevem a

zvyšuje se tonus (napětí) dolního jícnového svěrače. Itoprid PMCS také potlačuje zvracení.

Itoprid PMCS je určen k léčbě příznaků způsobených zpomaleným vyprazdňováním žaludku, jako

např. pocitu plného žaludku, až bolestivého tlaku v nadbřišku, nechutenství, pálení žáhy, nevolnosti a

zvracení při poruchách trávení, které nejsou způsobeny vředovým onemocněním nebo organickým

onemocněním, ovlivňujícím posun trávené potravy zažívacím traktem.

Itoprid PMCS je určen pro dospělé.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Itoprid

PMCS užívat

Neužívejte

Itoprid PMCS

jestliže jste alergický(á) na itoprid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6),

jestliže u Vás může být zrychlené vyprazdňování žaludku škodlivé, například při krvácení

z trávicího traktu, neprůchodnosti nebo proděravění trávicího traktu.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Itoprid PMCS se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Itoprid PMCS zesiluje účinek acetylcholinu, při jeho užívání je proto nutná zvýšená opatrnost.

Ačkoliv klinické studie naznačují, že výskyt nežádoucích účinků u pacientů od 65 let věku není vyšší

ve srovnání s mladšími pacienty, mohou se u starších pacientů vzhledem k obecnému snížení funkce

jater a ledvin vyskytnout nežádoucí účinky.

Děti a dospívající

Itoprid PMCS se nemá podávat dětem a dospívajícím do 16 let věku.

Další léčivé přípravky a

Itoprid PMCS

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Účinky přípravku Itoprid PMCS a jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat.

Vzájemné působení přípravku Itoprid PMCS s warfarinem, diazepamem, diklofenakem,

tiklopidinem, nifedipinem a nikardipinem není známo.

Anticholinergní látky (používané k léčbě astmatu, chronického obstrukčního plicního

onemocnění, průjmu, Parkinsonovy choroby a ke snížení křečí hladkého svalstva – například

močového měchýře) mohou snížit účinek itopridu.

Itoprid může ovlivňovat vstřebávání jiných léků podávaných perorálně (ústy), vzhledem k jeho

účinku na trávicí soustavu, zvláště léků s úzkým terapeutickým rozmezím, léčivých přípravků

s prodlouženým uvolňováním a přípravků rozpouštějících se ve střevě.

Antiulcerózní léky (léky k prevenci a léčbě vředů v trávicím traktu) jako cimetidin, ranitidin,

teprenon a cetrexát neovlivňují účinek přípravku Itoprid PMCS na pohyblivost trávicího traktu.

Itoprid PMCS s

jídlem a pitím

Itoprid PMCS se užívá před jídlem.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

U těhotných žen a u žen, u kterých nelze těhotenství vyloučit, se smí Itoprid PMCS používat pouze na

doporučení lékaře nebo když terapeutický přínos výrazně převýší možné riziko.

Pokud kojíte, Váš lékař na základě posouzení rizika nežádoucích účinků pro kojené dítě rozhodne, zda

ukončit podávání přípravku Itoprid PMCS nebo přerušit kojení.

Řízení

dopravních prostředků a obsluha strojů

Ačkoli vliv přípravku Itoprid PMCS na schopnost řízení motorových vozidel a obsluhy strojů nebyl

zjištěn, zhoršení bdělosti není možno vyloučit. Velmi vzácně se může vyskytnout závrať. V těchto

případech nemáte řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje, dokud tyto příznaky nevymizí.

Itoprid PMCS obsahuje lakt

óz

u

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

Itoprid

PMCS obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to

znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se Itoprid

PMCS užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá denní dávka pro dospělé je 3krát denně jedna tableta před jídlem.

Tato dávka může být lékařem snížena podle Vašeho věku a příznaků onemocnění. Přesné dávkování

přípravku Itoprid PMCS a délku léčby určí lékař. Itoprid PMCS se nemá užívat déle než 8 týdnů.

Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin

Pokud máte poruchu funkce jater nebo ledvin, bude lékař pečlivě sledovat Váš stav. V případě, že se u

Vás vyskytnou nežádoucí účinky, lékař rozhodne o vhodných opatřeních, jako je snížení dávkování

nebo přerušení léčby.

Použití u

dětí a dospívajících

Itoprid PMCS se nemá podávat dětem a dospívajícím do 16 let věku.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Itoprid PMCS

, než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) více tablet přípravku Itoprid PMCS než jste měl(a), nebo při náhodném požití

přípravku dítětem, vyhledejte lékaře. Případy předávkování itopridem nejsou známy.

Jestliže jste zapomněl(a) užít

Itoprid PMCS

Jestliže jste zapomněl(a) užít Itoprid PMCS, užijte ho ihned, jakmile si vzpomenete. Pokud je však již

téměř čas na Vaši další dávku, zapomenutou dávku vynechejte. Nezdvojnásobujte následující dávku,

abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat Itoprid

PMCS

Jestliže předčasně ukončíte léčbu přípravkem Itoprid PMCS, může dojít ke zhoršení Vašich obtíží.

O ukončení léčby se poraďte s lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Přestaňte užívat Itoprid PMCS a informujte ihned svého lékaře

jestliže se u Vás vyskytnou otoky rukou, nohou, obličeje, rtů nebo hrdla, které Vám mohou

způsobit potíže při polykání nebo dýchání. Může se také vyskytnout vyrážka nebo svědění. To

může znamenat, že máte alergickou reakci.

Při léčbě přípravkem Itoprid PMCS se mohou objevit tyto nežádoucí účinky:

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

průjem,

zácpa,

bolest břicha,

zvýšená tvorba slin,

bolest hlavy,

podrážděnost,

poruchy spánku,

závrať,

bolesti na hrudi nebo bolest zad,

únava,

zvýšení hladiny hormonu prolaktinu,

změny laboratorních hodnot krve (snížené množství bílých krvinek, zvýšené hodnoty močoviny

a kreatininu).

Vzácné

(mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů)

vyrážka, zarudnutí a svědění kůže.

Není známo

(četnost z dostupných údajů nelze určit)

závažná reakce přecitlivělosti, která může způsobit potíže s dýcháním,

zvýšení laboratorních hodnot krve (AST, ALT, gama-GTP, alkalická fosfatáza, bilirubin),

snížené množství krevních destiček (může se projevovat podlitinami a zvýšenou krvácivostí),

třes,

nevolnost,

žloutenka,

zvětšení prsních žláz u mužů.

Pokud se vyskytne galaktorea (tvorba a vylučování mléka mléčnou žlázou mimo období kojení) nebo

gynekomastie (zvětšení prsních žláz u mužů), je nutno léčbu přerušit nebo ukončit.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10

;

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Itoprid

PMCS uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za „EXP“.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Itoprid PMCS obsahuje

Léčivou látkou je itopridi hydrochloridum. Jedna potahovaná tableta obsahuje itopridi

hydrochloridum 50 mg.

Dalšími složkami jsou monohydrát laktózy, předbobtnalý kukuřičný škrob, sodná sůl

kroskarmelosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, potahová soustava

Opadry II 85F18422 bílá (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, oxid titaničitý, makrogol

3350, mastek).

Jak Itoprid

PMCS vypadá a co obsahuje toto balení

Itoprid PMCS jsou bílé až téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety, s půlicí rýhou, o průměru

7 mm.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety, pokud máte potíže ji polknout celou.

Itoprid PMCS je dodáván v blistrovém balení po 10, 20, 30, 40, 90, 100 nebo 120 potahovaných

tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o

registraci a výrobce

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Česká republika

Tento léčivý přípravek je v

členských státech Evropského hospodářského prostoru

registrován

pod těmito názvy

:

Česká republika

Itoprid PMCS

Slovenská republika

Itoprid PMCS 50 mg

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

7. 4. 2022

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls153371/2021

a k sp. zn. sukls342662/2021

SOUHRN ÚDAJŮ O

PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Itoprid PMCS 50 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje itopridi hydrochloridum 50 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:

Jedna potahovaná tableta obsahuje monohydrát laktózy 74,68 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Bílé až téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety, s půlicí rýhou, o průměru 7 mm.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné

dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek je určen k léčbě gastrointestinálních příznaků funkční, nonulcerózní dyspepsie, jako je pocit

nadýmání, plného žaludku, diskomfortu až bolestivého tlaku v nadbřišku, anorexie, pálení žáhy,

nauzea a zvracení.

Tento léčivý přípravek je určen pro dospělé.

4.2

D

ávkování a způsob podání

Dávkování

Doporučená denní dávka pro dospělé je 150 mg denně, tj. 1 tableta 3krát denně před jídlem. Tato dávka

může být snížena podle průběhu onemocnění. Přesné dávkování a délka terapie závisí na klinickém

stavu pacienta. V klinických studiích byla délka podávání maximálně 8 týdnů. Itoprid PMCS se nemá

užívat déle než 8 týdnů (viz bod 5.1).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Itoprid PMCS u dětí do 16 let věku nebyla stanovena.

Porucha funkce jater nebo ledvin

Itoprid je metabolizován v játrech. Itoprid a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami (viz

bod 5.2). Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin mají být pečlivě sledováni a v případě výskytu

nežádoucích účinků je třeba provést vhodná opatření, jako např. snížit dávkování nebo přerušit léčbu.

Starší pacienti

V klinických studiích se prokázalo, že výskyt nežádoucích účinků u pacientů od 65 let věku nebyl

vyšší než u mladších pacientů. Starším pacientům se má itoprid podávat s přiměřenou opatrností

vzhledem ke zvýšenému výskytu poruch funkcí jater a ledvin, dalších onemocnění nebo léčbě dalšími

léky.

Způsob podání

Tablety se mají polykat celé s dostatečným množstvím tekutin.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Itoprid PMCS 50 mg se nemá podávat pacientům, pro něž by zvýšená gastrointestinální motilita mohla

být škodlivá, např. při gastrointestinálním krvácení, mechanické obstrukci nebo perforaci.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Itoprid zesiluje účinek acetylcholinu a může vyvolat vedlejší cholinergní účinky.

Údaje o dlouhodobém podávání itopridu nejsou k dispozici.

Porucha funkce jater nebo ledvin

Itoprid je metabolizován v játrech. Itoprid a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.

Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin mají být pečlivě sledováni a v případě výskytu nežádoucích

účinků je třeba provést vhodná opatření, jako např. snížit dávkování nebo přerušit léčbu.

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí

galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek

užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to

znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyla zjištěna žádná interakce při současném podání itopridu s warfarinem, diazepamem,

diklofenakem, tiklopidinem, nifedipinem a nikardipinem.

Interakce na úrovni cytochromu P450 se nepředpokládají, protože itoprid je metabolizován hlavně

prostřednictvím flavin monooxygenázy.

Itoprid působí gastrokineticky, což může ovlivnit vstřebávání současně perorálně podávaných

přípravků. Zvláštní pozornost je třeba věnovat lékům s úzkým terapeutickým indexem, léčivým

přípravkům s prodlouženým uvolňováním léčivé látky a lékovým formám s enterosolventním obalem.

Anticholinergní látky mohou snížit účinek itopridu.

Látky, jako např. cimetidin, ranitidin, teprenon a cetraxát, neovlivňují prokinetickou aktivitu itopridu.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Bezpečnost itopridu v těhotenství nebyla stanovena. Proto se u těhotných žen a u žen, u kterých nelze

těhotenství vyloučit, smí itoprid používat pouze tehdy, když terapeutický přínos výrazně převýší

možná rizika.

Kojení

Údaje o vylučování itopridu do mateřského mléka jsou známy pouze u zvířat. Vzhledem k možnému

výskytu nežádoucích účinků u kojených dětí je třeba na základě posouzení důležitosti tohoto léčivého

přípravku pro matku rozhodnout, zda ukončit podávání přípravku Itoprid PMCS nebo přerušit kojení.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ačkoli vliv přípravku na schopnost řízení motorových vozidel a obsluhy strojů nebyl zjištěn, zhoršení

bdělosti není možno vyloučit, protože se velmi vzácně může vyskytnout závrať.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky byly rozděleny podle terminologie MedDRA a četnosti výskytu za použití

následující konvence:

velmi časté (

1/10); časté (

1/100 až

1/10); méně časté (

1/1000 až

1/100); vzácné (

1/10000 až

1/1000); velmi vzácné (

1/10000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému

Méně časté:

leukopenie.

Není známo:

trombocytopenie.

*Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům během hematologického vyšetření. Při výskytu

neobvyklých příznaků je nutno léčbu přerušit.

Poruchy imunitního systému

Není známo:

anafylaktická reakce, anafylaktoidní reakce.

Endokrinní poruchy

Méně časté:

hyperprolaktinemie**.

Není známo:

gynekomastie.

**Pokud se vyskytne např. galaktorea nebo gynekomastie, je nutno léčbu přerušit nebo ukončit.

Psychiatrické poruchy

Méně časté:

podrážděnost.

Poruchy nervového systému

Méně časté:

bolest hlavy, poruchy spánku, závrať.

Není známo:

tremor.

Gastrointestinální poruchy

Méně časté:

průjem, zácpa, bolest břicha, hypersalivace.

Není známo:

nauzea.

Poruchy jater a žlučových cest

Není známo:

ikterus.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vzácné:

vyrážka, erytém, pruritus.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté:

bolest na hrudi nebo zad.

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté:

zvýšení hladiny BUN (močovinový dusík v krvi) a hladiny kreatininu.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté:

únava.

Vyšetření

Není známo:

zvýšení hladiny AST, zvýšení hladiny ALT, zvýšení hladiny gama-GTP, zvýšení hladiny

alkalické fosfatázy, zvýšení hladiny bilirubinu.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48, 100 41 Praha 10

;

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9

Předávkování

S předávkováním u lidí nejsou zkušenosti. Při předávkování se mají použít obvyklá opatření – výplach

žaludku a symptomatická terapie.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii funkčních poruch trávicího traktu, prokinetika, ATC

kód: A03FA07

Mechanismus účinku

Itoprid aktivuje gastrointestinální propulzní motilitu antagonistickým účinkem na dopaminové D

receptory a inhibičním účinkem na acetylcholinesterázu. Itoprid aktivuje uvolňování acetylcholinu a

inhibuje jeho degradaci.

Itoprid má také antiemetický účinek, založený na interakci s dopaminovými D

receptory

nacházejícími se v chemoreceptorové zóně. Tento účinek byl demonstrován na dávce závislou inhibicí

zvracení u psů vyvolaného apomorfinem.

Itoprid urychluje vyprazdňování žaludku u lidí.

Itoprid má vysoce specifický účinek na horní část gastrointestinálního traktu.

Itoprid neovlivňuje plazmatické koncentrace gastrinu.

V klinických studiích byla délka podávání maximálně 8 týdnů.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Itoprid se rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Relativní biologická dostupnost

přibližně 60 % je daná metabolismem při prvním průchodu játry (first-pass metabolismus). Jídlo

neovlivňuje biologickou dostupnost přípravku. Maximální plazmatické koncentrace (C

0,28 µg/ml)

jsou dosaženy 30 až 45 minut po podání 50 mg itopridu.

Po opakovaném perorálním podání dávek v rozmezí 50 až 200 mg 3krát denně po dobu 7 dní

vykazoval itoprid a jeho metabolity lineární farmakokinetiku s minimální akumulací.

Distribuce

Přibližně 96 % itopridu se váže na plazmatické bílkoviny, a to převážně na albumin. Na α-1-kyselý

glykoprotein se váže méně než 15 % podílu vázaného itopridu.

U potkanů je itoprid extenzivně distribuován do tkání (Vd

= 6,1 l/kg) s výjimkou centrální nervové

soustavy; vysoké koncentrace dosahuje v ledvinách, tenkém střevě, játrech, nadledvinách a žaludku.

Vazba na bílkoviny u potkanů byla nižší než u lidí (78 % oproti 96 %). Přechod do CNS byl

minimální. Itoprid přechází do mléka kojících potkanů.

Biotransformace

Itoprid se u lidí extenzivně metabolizuje v játrech. Byly identifikovány tři metabolity, z nichž pouze

jeden vykazuje menší aktivitu bez farmakologického významu (přibližně 2 až 3 % účinku itopridu).

Primárním metabolitem u lidí je N-oxid, který vzniká oxidací terciárního aminu N-dimethylové

skupiny.

Itoprid je metabolizován flavin monooxygenázou (FMO3). Množství a účinnost lidských FMO

izoenzymů může mít souvislost s genetickým polymorfismem, což může vést ke vzácnému

autozomálně recesivnímu stavu, známému jako trimethylaminurie (fish odour syndrome/syndrom

rybího zápachu). Biologický poločas itopridu může být u pacientů s trimethylaminurií delší.

Farmakokinetické in vivo studie reakcí zprostředkovaných CYP neprokázaly inhibiční ani indukční

účinek itopridu na CYP2C19 a CYP2E1. Podání itopridu nemělo vliv na obsah CYP ani na aktivitu

uridindifosfátglukuronyltransferázy.

Eliminace

Itoprid a jeho metabolity jsou primárně vylučovány močí. Množství močí vyloučeného itopridu a N-

oxidu po perorálním podání jednorázové terapeutické dávky zdravým dobrovolníkům bylo 3,7 %,

respektive 75,4 %.

Poločas vylučování itopridu je přibližně 6 hodin.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Předklinické studie bezpečnosti byly provedeny jen s dávkami mnohonásobně převyšujícími

terapeutické dávky u člověka a zjištěné účinky mají pouze malý význam pro použití itopridu u lidí.

Navíc jsou lidé méně citliví vůči hormonálním účinkům pozorovaným u zvířat.

Vysoké dávky itopridu (30 mg/kg/den) vyvolaly hyperprolaktinemii a sekundární reverzibilní

hyperplazii děložní sliznice u potkanů, ale ne u psů (dávka až 100 mg/kg/den) nebo opic (dávka až 300

mg/kg/den).

Ve 3měsíční studii toxicity prováděné na psech se zjistila atrofie prostaty po perorálním podání

itopridu v dávce 30 mg/kg/den. Tento účinek ale nebyl pozorován po 6měsíčním podávání vyšších

dávek (100 mg/kg/den) potkanům nebo ještě vyšších dávek (300 mg/kg/den) opicím.

Dlouhodobé studie kancerogenity na zvířatech nebyly provedeny.

V řadě in vitro a in vivo testů nebyly zjištěny žádné klastogenní ani mutagenní účinky itopridu.

Ve studiích fertility u samic potkanů, které dostávaly dávky 30 mg/kg/den a nebo vyšší, byly

pozorovány hyperprolaktinemie a sekundární prodloužení estrálního cyklu. Při dávkách

300 mg/kg/den byl pozorován prodloužený předkoitální interval. Nebyl prokázán nežádoucí účinek na

kopulaci a fertilitu.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Monohydrát laktózy

Předbobtnalý kukuřičný škrob

Sodná sůl kroskarmelózy

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Magnesium-stearát

Potahová soustava Opadry II 85F18422 bílá:

Částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol

Oxid titaničitý

Makrogol 3350

Mastek

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah balení

PVC/PVdC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 10, 20, 30, 40, 90, 100 nebo 120 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSL

A

49/625/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 11. 8. 2010

Datum posledního prodloužení registrace: 3. 6. 2015

10.

DATUM REVIZE TEXTU

7. 4. 2022

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace