ISOPTIN SR Tableta s prodlouženým uvolňováním 240MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
VERAPAMIL-HYDROCHLORID (VERAPAMILI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Abbott GmbH & Co.KG, Wiesbaden
ATC kód:
C08DA01
INN (Mezinárodní Name):
VERAPAMIL HYDROCHLORIDE (VERAPAMILI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
240MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
VERAPAMIL
Přehled produktů:
ISOPTIN SR
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu
Registrační číslo:
58/ 157/87-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
4032046000252

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls116215/2010

Příbalová informace–RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

IsoptinSR 240 mg

Tableta s prodlouženým uvolňováním

(Verapamili hydrochloridum)

Držitel rozhodnutí o registraci

Abbott GmbHCo. KG, Wiesbaden, Německo

Výrobce

Abbott GmbHCo. KG, Ludwigshafen, Německo

Složení

Léčivá látka: Verapamili hydrochloridum 240 mg v 1 tabletě.

Pomocné látky: čištěná voda, zeleň laková (E 104/132), makrogol 400, makrogol 6000,

magnesium-stearát, hypromelosa, mikrokrystalická celulosa, upravený montanní vosk,

natrium-alginát, povidon 30, mastek, oxid titaničitý(E171).

Indikační skupina

Blokátor vápníkového kanálu, antiarytmikum, antihypertenzivum

Charakteristika

Léčivá látka přípravku-verapamil-omezuje vstup vápníku do buněk hladkého svalstva

cév, svalových buněk, ale i srdečního převodního systému. Tím vyvolává rozšíření cév,

zejména cév zásobujících srdeční sval a zpomaluje vedení vzruchu v srdci.

Již první den léčení nastává pokles krevního tlaku; působení léku zůstávái při dlouhodobé

léčbě zachováno. Isoptin je vhodný k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) všech

stupňů závažnosti: k samostatnému podání při lehčí a středně těžké hypertenzi, v

kombinaci sjinými léky protivysokému krevnímu tlaku při těžších formách.

Verapamil má výrazný antiarytmický účinek (ovlivňuje poruchy srdečního rytmu).

Indikace

Přípravek se užívá k léčbě anginy pectoris (bolest na hrudi vznikající v důsledku

nedostatečného prokrvení srdečního svalu), dále k léčbě některých poruch srdečního rytmu

spojených s rychlou srdeční činností a k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze).

Přípravek se dále užívá k předcházení vzniku srdečního infarktu u pacientů, kteří měli

srdeční infarkt v minulosti.

Přípravek je určen kléčbě dospělých.

Kontraindikace

Přípravek nesmí být užíván při známé přecitlivělosti na verapamil nebo pomocné látky

přípravku, při srdečně-oběhovém šoku, po akutním srdečním infarktus komplikacemi,

při zjevném srdečním selhání, při těžkých poruchách vedení vzruchu (síňo-komorový blok II.

a III. stupně, syndrom chorého sinu), kromě pacientů skardiostimulátorem, při kmitání a

míhání síní (flutter a fibrilace síní) při současně zrychleném převodu vzruchu ze síní na

komory, např. tzv. WPW-syndromnebo Lown-Ganong-Levinův syndrom.

Při síňo-komorovém bloku I. stupně, při pomalé tepové frekvenci, při nízkém krevním tlaku,

při těžké poruše funkce jater je doporučeno zvlášť pečlivé sledování pacienta. V době

těhotenství a kojení může být přípravek užíván jen pokud je to nezbytně nutné.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Nejsou kdispozici

dostatečné údaje o podávání verapamilu těhotným ženám, ztohoto důvodu by tento

přípravek neměl být vtěhotenství užíván, pokud to není nutné.

Kojení:

Jsou kdispozici pouze omezené údaje o podávání přípravku u kojících žen, které

naznačují, že poměrná dávka pro kojené dítě je nízká,podávání verapamilu při kojením je

tedy možné.Nicméně, zdůvodu možného rizika nežádoucích účinkůu kojených dětí, by

verapamil neměl být při kojení užíván, pokud to není nutné.

Nežádoucí účinky

U pacientů užívajících Isoptin se mohou objevit nežádoucí účinky postihující vedení

srdečního vzruchu (AV blok) a srdeční frekvenci. Příležitostně se může objevit srdeční

selhání nebo může dojít ke zhoršení přítomného srdečního selhávání či poklesu krevního

tlaku. Ojediněle bylo popsáno zrychlení srdeční činnosti a bušení srdce (palpitace).

Příležitostně se může objevit bolest hlavy,zvonění vuších,závrať, lehká otupělost nebo

ospalost, únava, brnění a mravenčení, poruchy citlivosti, třes, zčervenání kůže a pocit tepla.

Ojediněle se může objevit svalová slabost a/nebo bolesti svalů a kloubů, periferní otoky,

případy krvácení z kůže a sliznic a případy kožních reakcí podobných spálení od slunce

nebo vypadávání vlasů.

Často se vyskytuje nevolnost, nadýmání nebo zácpa, zřídka zvracení či neprůchodnost

střev.

Rovněž byly zaznamenány alergické reakce (vyrážka, svědění, kopřivka), izolované případy

angioneurotického edému (otok vznikající na různých místech organismu), Stevens-

Johnsonova syndromu projevujícího se těžkou zánětlivou reakcí na sliznicích a reverzibilní

zvýšení jaterních enzymů.

Zřídka byl popsán výskyterektilní dysfunkce, u starších pacientů bylo ve velmi vzácných

případech pozorováno po dlouhodobém užívání přípravku zduření prsních žláz u mužů,

které podle dosavadních zkušeností po vysazení léku mizí. Bylo popsáno zvýšení hladiny

laktačního hormonu (prolaktinu).

Vzácně se může při delším užívání vyskytnout zduření dásní, které po vysazení léku mizí.

Interakce

Účinky Isoptinu SR 240 mg a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem

ovlivňovat. Váš lékař by měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte

nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s

užíváním přípravku IsoptinSR 240mg užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým

ošetřujícím lékařem.

Při současném podání Isoptinu s přípravky, které působí tlumivě na srdečně cévní systém,

popř. blokují vznik nebo vedení vzruchů, jako např. beta-blokátory (léčiva užívaná k léčbě

srdečních onemocnění) a antiarytmika (přípravky k léčbě poruchsrdečního rytmu) může

dojít k výraznějšímu poklesu krevního tlaku a zhoršení vedení vzruchu v srdci.

U pacientů s onemocněním srdeční svaloviny v důsledku jejího zbytnění (hypertrofickou

obstrukční kardiomyopatií) byly po podání Isoptinu v kombinaci s chinidinem (léčivo užívané

k léčbě některých poruch srdečního rytmu) popsány ojedinělé případy výrazného poklesu

krevního tlaku a plicního otoku.

Isoptin může zesilovat účinek jiných přípravků k léčbě vysokého krevního tlaku

(antihypertenziv), močopudných léků (diuretik) a léků užívaných pro rozšíření cév

(vasodilatancií).

Při současném užívání verapamilu se může vyskytnout zvýšení plazmatické hladiny

digoxinu (léčivo užívané k léčbě srdečního selhání), a tím zvýšení rizika jeho nežádoucích

účinků.

Dále semohou vyskytnout interakce při současném užívání verapamilu s karbamazepinem,

lithiem (léčivo užívané k léčbě některých duševních onemocnění), simvastatinem,

lovastatinem, atorvastatninem(léčiva užívaná ke snížení hladiny cholesterolu vkrvi),

cyklosporinem (léčivo užívané kpotlačení imunitní reakce po transplantacích), theofylinem

(léčivo užívané k léčbě průduškového astmatu), rifampicinem (léčivo užívané k léčbě

tuberkulózy), fenobarbitalem (léčivo určené k léčbě křečí, bolesti a knavození spánku),

prazosinem (léčivo užívané k léčbě vysokého krevního tlaku), midazolamem (léčivo k léčbě

nespavosti) a cimetidinem nebo ranitidinem (léčiva tlumící tvorbu žaludeční šťávy).

Během anestezie (narkózy) může být zesílen účinek myorelaxancií (přípravky používané při

operacích k uvolnění svalů).

Kyselina salicylová zvyšuje náchylnost ke krvácení.

Léky sobsahem klarithromycinu mohou zvyšovat hladiny verapamilu.

Isoptin zesiluje účinek alkoholu.

Současné užívání verapamilu spřípravky, obsahujícími kolchicin, se nedoporučuje.

Během léčby by neměly být užívány potraviny a nápoje obsahující grapefruit a přípravky

sobsahem třezalky tečkované.

Dávkování a způsob podání

Dávkování verapamilu je individuální. Dávku určí lékař s přihlédnutím ke stavu pacienta.

Podle dlouhodobých klinických zkušeností je průměrná denní dávka u všech indikací

240-360 mg (1 tableta–1 a 1/2 tablety Isoptinu SR 240 mg).

Při dlouhodobé léčbě by neměla být překročena denní dávka 480 mg verapamilu, tj. 2

tablety Isoptinu SR 240 mg (krátkodobépřekročení této dávky je možné).

Dospělí a mladiství s tělesnou hmotností nad 50 kg:

Při léčbě anginy pectoris se obvykle užívá 240-480 mg denně (1–2 tablety Isoptinu SR

240mg) ve 2 jednotlivých dávkách.

Léčba vysokého krevního tlaku se obvykle zahajuje ranní dávkou 240 mg denně (1tableta

Isoptinu SR 240 mg). U pacientů, u kterých je žádoucí obzvláště pomalý pokles krevního

tlaku, je možno léčbu zahájit dávkou 120 mg denně (tj. 1/2tablety Isoptinu SR 240mg). V

případě nedostatečného účinku může lékař dávku zvýšit na 2 tablety denně užívané s

časovým odstupem 12hodin.

Pacienti s poruchami srdečního rytmu obvykle užívají 1/2-1 tabletu dvakrát denně

sčasovým odstupem 12 hodin.

U pacientů s omezenou funkcí jater může být, v závislosti na stupnipostižení, zesíleno a

prodlouženo působení verapamilu z důvodu zpomaleného odbourávání léku. V těchto

případech musí lékař nastavit dávkování zvlášť pečlivě a léčbu začít nízkými dávkami

verapamilu.

Tablety se polykají celé,bez cucání nebo žvýkání,sdostatečným množstvímtekutiny,

nejlépe při jídle nebo krátce po něm.

Doba užívání přípravku není časově omezena.

Upozornění

Léčba přípravkem Isoptin by měla být v pravidelných intervalech monitorována lékařem

(zejména u pacientů vkonečném stádiu selhání ledvin).Vzávislosti na individuálních

vlastnostech pacienta může přípravek ovlivnit schopnost řídit motorová vozidla, obsluhovat

stroje nebo pracovat za zvýšených bezpečnostních podmínek. To platí zejména na začátku

léčby, při zvyšování dávky nebo při změněléčby a rovněž při současné konzumaci

alkoholu.

Vpřípadě předávkování nebo náhodného požití přípravku dítětem se poraďte slékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

30 a 100 tablet sprodlouženým uvolňováním

Datum poslední revize textu:

15.9.2010

Document Outline

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls116215/2010

a příloha k sp.zn. sukls 113152/2010

Souhrn údajů o

PŘÍPRAVKU

1.NÁZEV PŘÍPRAVKU

Isoptin SR 240 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ AKVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Verapamili hydrochloridum 240 mg v 1 tabletě s prodlouženým uvolňováním.

Úplný seznam pomocnýchlátek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku:světle zelené, podlouhlé, bikonvexní potahované tablety,

na jedné straně půlicí rýha a 2loga, na druhé straně půlicí rýha.

Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Pro léčbu ischemické choroby srdeční (nedostatečné zásobení myokardu kyslíkem):

Chronická stabilní angina pectoris

Nestabilní angina pectoris (akcelerovaná angina, klidová angina)

Vazospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina, variantní angina)

Angina pectoris při stavech po infarktu myokardu u pacientů bezsrdečního selhání,

nejsou-li indikovány beta blokátory

Pro léčbu srdečních arytmií:

Paroxysmální supraventrikulární tachykardie, fibrilace a/nebo flutter síní se zrychlením

AV převodu (kromě WPW syndromu nebo Lown-Ganong-Levinova syndromu).

K léčbě hypertenze.

Přípravek mohou užívat dospělí.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování verapamil-hydrochloridu je třeba přizpůsobit individuálním vlastnostem pacienta a

závažnosti onemocnění. Dlouhodobá klinická zkušenost s užíváním přípravku ukazuje, že

průměrnádávka pro všechny indikace je mezi 240 mg a 360mg.

Při dlouhodobé léčbě by neměla být překročena denní dávka 480 mg; krátkodobé zvýšení

dávky je možné.Zhlediska délky trvání léčby neexistuje žádné omezení. Užívání verapamil-

hydrochloridu by nemělo býtpo dlouhodobém užívání náhle přerušeno. Doporučuje se

postupné snižování dávky.

U pacientů s poruchou funkce jater je vzhledem ke zpomalenému metabolismu léku účinek

verapamil-hydrochloridu zesílený nebo zeslabený v závislosti na závažnosti jaterní

dysfunkce, která vede kzesílení a prodloužení účinku verapamil-hydrochloridu. U pacientů

spoškozenými jaterními funkcemi proto musí být dávkování přizpůsobeno se zvláštní

opatrností. Léčba by měla být zahájena nízkými úvodními dávkami.

Pacienti, kteří pravděpodobně dosahují uspokojivé odpovědi při nízkých dávkách (např.

pacienti s poruchou funkce jater nebo starší pacienti), by měli užívat tablety se 40 mg

verapamil-hydrochloridu.

U pacientů vyžadujících vyšší dávky (např. 240 mg–480 mg verapamil-hydrochloridu

denně) by měly být spíše používány přípravky s vhodnějším obsahem léčivé látky.

Tablety by měly být užívány celé, bez cucání nebo žvýkání, sdostatečným množstvím

tekutiny, pokud možno při jídle nebo krátce po něm.

Dospělí a mladiství s tělesnou hmotností nad 50 kg:

Ischemická choroba srdeční,paroxysmální supraventrikulární tachykardie, flutter síní a

fibrilace síní:

120 mg až 480 mg rozdělených do jedné nebo dvou denních dávek

Hypertenze:

120 mg až 480 mg rozdělených do jedné nebo dvou denníchdávek

4.3 Kontraindikace

Verapamil hydrochlorid je kontraindikován u těchto stavů:

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo pomocné látky

Kardiogenní šok

Akutní infarkt myokardu s komplikacemi

- AV blok II. nebo III. stupně (kromě pacientů skardiostimulátorem)

Syndrom chorého sinu (sick sinus syndrom) (kromě pacientů skardiostimulátorem)

Městnavé srdeční selhání

Fibrilace a/nebo flutter síní a akcesorní převodní dráhy (např. Wolff-Parkinson-White

syndrom, Lown-Ganong-Levine syndrom)

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláště opatrného užívání je zapotřebí u těchto stavů:

AV blok I. stupně

Hypotenze

Bradykardie

Těžká porucha funkce jater

Choroby, při kterých je postižen neuromuskulární přenos (myasthenia gravis,

Lambert-Eatonův syndrom, pokročilá Duchennova svalová dystrofie)

Ačkoliv velké srovnávací studie prokazují, že poškození renálních funkcí u pacientů

v konečném stádiu renálního selhání nemá na farmakokinetiku verapamilu žádný

vliv, některá hlášení z praxe naznačují, ze by verapamil měl být u pacientů s

poškozením renálních funkcí podáván s opatrností a pacienty je třeba pravidelně

sledovat. Verapamil nelze odstranit hemodialýzou.

4.5Interakce sjinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vin vitrostudiích zaměřenýchna metabolismus se ukázalo, že verapamil hydrochlorid je

metabolizován prostřednictvím cytochromu P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 a

CYP2C18. Ukázalo se, že verapamil je inhibitorem enzymů CYP3A4a P-glykoproteinu (P-

gp). Klinicky významné interakce bylyhlášeny sinhibitory CYP3A4, které vyvolaly zvýšení

plazmatických hladin verapamil-hydrochloridu, zatímco induktory CYP3A4 vyvolaly snížení

plazmatických hladin verapamil-hydrochloridu. Pacienti by proto měli být sledováni sohledem

na lékové interakce.

Následující tabulka uvádí seznam možných lékových interakcí dle jejich vlivu na

farmakokinetiku:

Souběžně užívaný lék Možný účinek na verapamil nebo souběžně užívaný lék

Alfa blokátory

Prazosin zvýšení C

prazosinu (40%), bez efektu na poločas

Terazosin zvýšení AUC (24%) a C

terazosinu (25%)

Antiarytmika

Flekainid minimální efekt na plazmatickou clearance flekainidu

(10%), žádný efekt na plazmatickou clearance

verapamilu

Chinidin snížení perorální clearance chinidinu (35%)

Antiastmatika

Theofylin snížení perorální a systémové clearance o20%

Antikonvulziva

Karbamazepin zvýšení AUC karbamazepinu (46%) u pacientů

srefrakterní parciální epilepsií

Antidepresiva

Imipramin zvýšení AUC imipraminu (15%)

Antidiabetika

Glibenklamid zvýšení C

(28%), AUC (26%) glibenklamidu

Antiinfektiva

Klarithromycin možné zvýšení hladin verapamilu

Erythromycin možné zvýšení hladiny verapamilu

Rifampicin snížení AUC (97%), C

(94%) a perorální dostupnosti

(92%) verapamilu

Telithromycin možné zvýšení hladiny verapamilu

Antineoplastika

Doxorubicin zvýšení AUC (89%) a C

max (61%) doxorubicinu při

perorálním podání verapamilu*

bez významných změn ve farmakokinetice doxorubicinu při

intravenózním podání verapamilu**

Barbituráty

Fenobarbital zvýšení perorální clearance verapamilu (5krát)

Benzodiazepiny a jiná

anxiolytika

Buspiron zvýšení AUC a C

buspironu o3,4krát

Midazolam zvýšení AUC (3krát) a C

(2krát) midazolamu

Beta blokátory

Metoprolol zvýšení AUC (32,5%)a C

(41%) metoprololu

uanginosních pacientů

Propranolol zvýšení AUC (65%) a C

(94%) propranololu

uanginosních pacientů

Srdeční glykosidy

Digitoxin snížení celkové tělové clearance (27%) a mimoledvinové

clearance (29%) digitoxinu

Digoxin zdraví jedinci: zvýšení C

digoxinuo45-53%, zvýšení

ss digoxinuo42% a zvýšení AUCdigoxinuo52%

Antagonisté H2

receptorů

Cimetidin zvýšení AUC R-(25%) a S-(40%) verapamilu

skorespondujícím snížením clearance R-a S-verapamilu

Imunologika

Cyklosporin zvýšení AUC, C

a C

cyklosporinu o45%

Everolimus možné zvýšení hladin everolimu

Sirolimus možné zvýšení hladin sirolimu

Takrolimus možné zvýšení hladin takrolimu

Hypolipidemika

Atorvastatin možné zvýšení hladin atorvastatinu

zvýšení AUCverapamilu o42,8%

Lovastatin možné zvýšení hladin lovastatinu

Simvastatin zvýšení AUC (2,6 krát) a C

(4,6krát) simvastatinu

Agonistéserotoninových

receptorů

Almotriptan zvýšení AUC (20%) a zvýšení C

(24%) almotriptanu

Urikosurika

Sulfinpyrazon zvýšení perorální clearance (3krát) a snížení

biodostupnosti (60%) verapamilu

Jiné

Grapefruitový džus zvýšení AUC R-(49%) a S-(37%) verapamilu

zvýšení C

R-(75%) a S-(51%) verapamilu

Třezalka tečkovaná snížení AUC R-(78%) a S-(80%) verapamilu

skorespondujícím poklesem C

verapamilu

* u pacientů smalobuněčným karcinomem plic

** upacientů spokročilým nádorovým onemocněním

Jiné lékové interakce a další informace o lékových interakcích

Antiarytmika, beta blokátory

Vzájemnápotenciace kardiovaskulárních účinků (vyšší stupeň AV bloku, větší snížení

srdeční frekvence, indukce srdečního selhávání a potencované hypotenze)

Antihypertenziva, diuretika, vasodilatátory

Potenciace hypotenzního efektu

Prazosin, terazosin

Přídavný hypotenzivní efekt

HIV antivirotika

Vzávislosti potenciálu metabolické inhibice některých HIV antivirotik, jako je ritonavir,

mohou být plazmatické koncentrace verapamilu zvýšené. Je zapotřebí opatrnosti nebo by

měly být dávky verapamilu sníženy.

Chinidin

Hypotenze

U pacientů shypertrofickou obstruktivní kardiomyopatií může vzniknout edém plic.

Karbamazepin

Zvýšení hladin karbamazepinu

Může vyvolat nežádoucí účinky karbamazepinu, jako jsou diplopie, bolesti hlavy, ataxie

nebo závratě.

Lithium

Zvýšení neurotoxicity lithia.

Rifampicin

Účinek léku na snížení krevního tlaku může být snížen.

Kolchicin

Kolchicin je substrátem jak pro CYP3A, tak pro efluxní transportér P-glykoprotein (P-gp).

Je známo, že verapamil inhibuje CYP3A a P-gp. Pokud jsou verapamil akolchicin

užívány současně, může inhibice P-gp a/nebo CYP3A verapamilem vést ke zvýšení

expozice kolchicinu. Podávání kombinace těchto léčiv se nedoporučuje.

Sulfinpyrazon

Účinek léku na snížení krevního tlaku může být snížen.

Neuromuskulární blokátory

Efekt neuromuskulární blokády může být zesílen.

Kyselina acetylsalicylová

Zvýšená tendence ke krvácení.

Ethanol (alkohol)

Zvýšení plazmatických hladin ethanolu.

Inhibitory HMG Co-A reduktázy („statiny“)

Léčba inhibitory HMG Co-A reduktázy (např. simvastatin, atorvastatin nebo lovastatin) u

pacientů, kteří

užívají verapamil by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou a titrována nahoru.

Jestliže je verapamil přidán do léčby pacientům, kteří už inhibitory HMG Co-A reduktázy

(např. simvastatin, atorvastatin nebo lovastatin) užívají, je třeba zvážit snížení dávky statinů a

retitrovat je

oproti plazmatickým koncentracím cholesterolu.

Fluvastatin, pravastatin a rosuvastatin nejsou metabolizovány enzymy CYP3A4 a je málo

pravděpodobné, že interagují sverapamilem.

4.6Těhotenství a kojení

Adekvátní údaje o podávání verapamil-hydrochloridu těhotným ženám nejsou k dispozici.

Verapamil hydrochlorid by neměl být vtěhotenství užíván, pokud to není zcela nezbytně

nutné. Verapamil prochází placentární bariéroua byl zjištěn vumbilikální krvi.

Kojení:

Verapamil hydrochlorid je vylučován do mateřského mléka.Omezené údaje o podávání

přípravku u lidí, vycházející z užívání perorální formy přípravku, prokázaly, že poměrná

dávka pro dítě je nízká (0,1-1% dávky užité matkou perorálně) a podávání verapamilu

souběžně skojením je možné. Zdůvodu možného rizika závažných nežádoucích účinkůu

kojených dětí by však verapamil mel být při kojení podán pouze tehdy, pokud je jeho podání

pro zdraví matky nezbytné.

4.7 Účinkyna schopnost řídit a obsluhovat stroje

V závislosti na individuálních vlastnostech pacienta může přípravek ovlivnit schopnost

řídit motorová vozidla, obsluhovat stroje nebo pracovat za zvýšených bezpečnostních

podmínek. To platí zejména na začátku léčby,při zvyšování dávky nebo při změně léčby

a rovněž při současné konzumaci alkoholu.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky byly při užívání verapamilu zaznamenány během

postmarketingových studií nebo klinických studií fáze IV a jsou rozděleny podle tříd

orgánových systémů:

Třídy orgánových systémů Nežádoucí účinek

Poruchy imunitního systému hypersenzitivita

Poruchy nervového systému bolesti hlavy

závratě

parestézie

třes

poruchaextrapyramidovéhosystému

Ušní poruchy vertigo

tinnitus

Srdeční poruchy AV blok I., II., III. stupně

sinusová bradykardie

srdeční zástava

periferní edémy

palpitace

tachykardie

srdeční selhání

Cévní poruchy hypotenze

zčervenání kůže

Gastrointestinální poruchy nausea

zvracení

zácpa

ileus

gingivální hyperplazie

břišní bolesti

břišní dyskomfort

Poruchy kůže a podkoží angioneuritický edém

Stevens–Johnsonův syndrom

Erythema multiforme

makulopapulární rash

alopecie

kopřivka

purpura

pruritus

Poruchy pohybového systému a

pojivové tkáně svalová slabost

myalgie

atralgie

Poruchy reprodukčního systému a

choroby prsů erektilní dysfunkce

gynekomastie

galaktorea

Celkové a jinde nezařazené

poruchy a lokální reakce po podání únava

Abnormální klinické a laboratorní

nálezy nezařazené jinde zvýšení jaterních enzymů

zvýšení krevníhoprolaktinu

Zpostmarketingového období byl hlášen případ paralýzy (kvadruparéza), související s

užíváním kombinace verapamilu a kolchicinu. Tato příhoda mohla být způsobena

kolchicinem, jež překročil hematoencefalickou bariéru vdůsledku inhibice CYP3A aP-gp,

způsobené verapamilem. Současné podávání verapamilu a kolchicinu se nedoporučuje.

4.9 Předávkování

Příznaky

Hypotenze, bradykardie až na vyšší stupeň AV bloku, srdeční zástava, hyperglykemie,

strnulost a metabolická acidóza.

Při předávkování sevyskytly i případy sfatálním koncem.

Léčba

Léčba předávkování verapamil-hydrochloridem by měla být hlavně podpůrná. Při

předávkování bylo také podáváno parenterálně kalcium, beta-adrenergní stimulátory a

proveden gastrointestinální výplach. Kvůli možnému prodloužení absorpce přípravku

sprodlouženým uvolňováním může být u pacienta zapotřebí sledování a hospitalizace až

do 48 hod. Verapamil hydrochlorid nelze odstranit hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina–blokátor kalciového kanálu, antiarytmikum,

antihypertenzivum

ATC kód : C08D A01

Verapamil hydrochlorid blokuje transmembránové pronikání kalciových iontů do svalových

buněk srdce a cév.Snižuje kyslíkovou potřebu myokardu přímo, zásahem do metabolických

procesů svalových buněk a nepřímo, poklesem dotížení (afterload).

Účinkem kalciových blokátorů na hladké svalstvo koronárních cév dochází ke zvýšenému

prokrvení myokardu i v poststenotických oblastech a k uvolnění koronárních spasmů.

Antihypertenzivní účinek verapamil-hydrochloridu spočíváve snížení periferní cévní

rezistence bez zvýšení reflexní tachykardie.Nedochází k ovlivnění normálních hodnot

krevního tlaku.

Verapamil hydrochlorid má výrazný antiarytmický účinek, zvláště u supraventrikulárních

poruch srdečního rytmu. Zpomaluje převod vzruchů vAV uzlu. V závislosti na typu arytmie je

tímto buď nastolen znovu sinusový rytmus a/nebo normalizována komorová frekvence.

Normální srdeční frekvence zůstává neovlivněna nebo mírně klesá.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Verapamil hydrochlorid je zvíce než 90 % rychle resorbován z tenkého střeva.

Průměrná systémová dostupnost nezměněné substance po jednorázové dávce je 22%,

zdůvodu excesívní metabolizace po prvním průchodu játry. Biologická dostupnost se asi 2

krát zvýší při opakovaném podání.

Maximální plazmatické hladiny verapamil-hydrochloridu jsou dosaženy za 1-2 hodiny po

podání.Eliminační poločas je 3–7 hodin.Vazba verapamil-hydrochloridu na plazmatické

bílkoviny je 90%.Verapamil se téměř úplně metabolizuje.Počet metabolitů je u člověka

znám (12 identifikovaných metabolitů).Z těchto metabolitů má pouze norverapamil

farmakologický účinek (kolem 20 % původní substance), což bylo pozorováno ve studii na

psech.

Verapamil hydrochlorid a jeho metabolity jsou eliminovány převážně ledvinami, ztoho pouze

3–4 % v nezměněné formě. Do 24 hodin se ledvinami eliminuje 50 % a během 5 dnů 70 %

aplikované dávky. Stolicí se eliminuje až 16 % dávky.

Poškození ledvin nemá vliv na farmakokinetiku verapamil-hydrochloridu, jak prokazují

klinické studie, porovnávající pacienty vkonečném stadiu ledvinné insuficience a pacienty se

zdravými ledvinami. Biologický poločas verapamilu je prodloužen u pacientů spoškozením

jaterních funkcí, z důvodu snížené perorální clearance a vyššího distribučního objemu.

5.3Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Bezpečnost verapamil-hydrochloridu je ověřena dlouhodobým používáním vklinické praxi.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Čištěná voda, zeleň laková E104/132, makrogol 400, makrogol 6000, magnesium-stearát,

hypromelosa, mikrokrystalická celulosa, upravený montanní vosk, natrium-alginát, povidon

30, mastek, oxid titaničitý(E171).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Bezbarvý, průhledný PVC/PVDC-Al blistr, krabička.

Velikost balení: 30 a 100 tablet sprodlouženým uvolňováním.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Abbott GmbHCo. KG, Wiesbaden, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

58/157/87-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

23. 6. 1987/16.9. 2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

15.9.2010

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace