HYPNOMIDATE 2MG/ML Injekční roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ETOMIDÁT (ETOMIDATUM)
Dostupné s:
Piramal Critical Care Limited, West Drayton
ATC kód:
N01AX07
INN (Mezinárodní Name):
ETOMIDATE (ETOMIDATUM)
Dávkování:
2MG/ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Intravenózní podání
Jednotky v balení:
5X10ML Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
ETOMIDÁT
Přehled produktů:
HYPNOMIDATE
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
05/ 160/80-C
Datum autorizace:
2019-01-01
EAN kód:
8595006790557

sp.zn. sukls201894/2019

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

HYPNOMIDATE, 2 mg/ml, injekční roztok

etomidatum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je HYPNOMIDATE a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete HYPNOMIDATE používat

Jak se HYPNOMIDATE používá

Možné nežádoucí účinky

Jak HYPNOMIDATE uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je HYPNOMIDATE a k čemu se

používá

HYPNOMIDATE je přípravek používaný k celkové anestezii (navozuje stav podobný

přirozenému spánku během operace).

Po podání injekce přípravku HYPNOMIDATE usnete obvykle do 10 vteřin. Jakmile je podávání

ukončeno, přestane injekční roztok HYPNOMIDATE působit téměř okamžitě.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete HYPNOMIDATE používat

Nepoužívejte

HYPNOMIDATE:

jestliže jste alergický(á) na etomidát nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku HYPNOMIDATE se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou.

HYPNOMIDATE může být podáván pouze kvalifikovanými osobami. Před použitím přípravku

HYPNOMIDATE informujte svého lékaře, jestliže máte zhoršenou funkci jater nebo nadledvin.

Jednorázové indukční (navozující) dávky etomidátu mohou vést k přechodné nedostatečnosti

nadledvin a sníženým hladinám kortizolu.

U kriticky nemocných pacientů, včetně pacientů se sepsí, je nutno etomidát používat s opatrností,

protože v některých studiích je u těchto skupin pacientů spojován se zvýšeným rizikem úmrtí.

Další léčivé přípravky a HYPNOMIDATE

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Dávkování přípravku HYPNOMIDATE je zapotřebí změnit zejména, pokud pravidelně požíváte

alkohol nebo užíváte opioidy (velmi silné léky proti bolesti) nebo užíváte léky zpomalující Vaše

reakce (např. léky proti nespavosti, léky na uklidnění, léky určené k léčbě duševních poruch).

Při použití přípravku HYPNOMIDATE může dojít ke slabému a přechodnému snížení

periferního odporu, což může zvýšit účinek jiných léčivých přípravků snižujících krevní tlak.

Těhotenství, kojení a

plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Pokud jste těhotná, informujte svého lékaře, který rozhodne, zda Vám může být

HYPNOMIDATE podán.

Léčivá látka přípravku HYPNOMIDATE proniká do mateřského mléka. Účinek přípravku

HYPNOMIDATE na novorozence není znám. Kojení by mělo být přerušeno během léčby

přípravkem HYPNOMIDATE a zahájeno 24 hodin po ukončení léčby.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

HYPNOMIDATE může nepříznivě ovlivnit pozornost, schopnost řídit vozidlo a obsluhovat

stroje. Neřiďte auto nebo neobsluhujte stroje alespoň 24 hodin po podání. O možnosti řídit auto

nebo obsluhovat stroje po výkonu se poraďte s lékařem.

3.

Jak se HYPNOMIDATE

používá

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem.

HYPNOMIDATE se podává do žíly (nitrožilní podání).

Dávka přípravku HYPNOMIDATE závisí na mnoha okolnostech. Na základě údajů o Vaší

hmotnosti, věku a zdravotním stavu určí potřebnou dávku lékař.

Starším pacientům nebo pacientům s onemocněním jater podá lékař nižší dávku, naopak dětem a

dospívajícím je třeba podat vyšší dávku než mladým dospělým pacientům.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku HYPNOMIDATE, než být mělo

Je-li podána nedopatřením vyšší dávka, lékař zahájí neprodleně nutná opatření. Hlavními

příznaky předávkování jsou nízký krevní tlak, výrazně zeslabené dýchání, prodloužený spánek

a/nebo obtížné probouzení.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Podání přípravku HYPNOMIDATE může způsobovat bolest v místě injekce nebo v okolí žíly,

mimovolní pohyby svalů včetně svalových stahů, záškubů nebo pomalých strnulých nebo

křečovitých pohybů. Pokud se dostaví jiné nežádoucí účinky, bývá to během operace, kdy spíte, a

jsou tedy pod pečlivou kontrolou lékaře. Některé se však mohou objevit i krátce po probuzení po

operaci, s obvyklými projevy jako jsou pocit na zvracení a/nebo zvracení, škytavka, kašel,

svalové napětí nebo ztuhlost nebo nadměrné slinění.

Rovněž se mohou dostavit nízký nebo vysoký krevní tlak, zánět žil (někdy spojený s tvorbou

krevních sraženin) nebo dýchací obtíže jako neobvykle pomalé a/nebo slabé dýchání, zrychlení

frekvence dýchání, skřípavé zvuky během dýchání, stahy dýchacích cest nebo dočasná zástava

dechu. Také můžete zaznamenat prodloužené zotavování se z anestezie, neadekvátní úlevu od

bolesti nebo jiné komplikace.

Velmi častý nežádoucí účinek je pokles kortizolu (hormon vylučovaný nadledvinami).

Můžete pocítit změny v srdečním rytmu (jako například pomalý tlukot srdce, nepravidelný tlukot

nebo bušení srdce).

Alergické reakce se mohou vyskytnout a mohou být rozpoznány tak, že se např. objeví kožní

vyrážka nebo zčervenání, kopřivka nebo svědění, zkrácení dechu nebo otok v obličeji.

Vzácně byla hlášena také velmi závažná forma vyrážky, která se nazývá Stevens-Johnsonův

syndrom.

Velmi vzácné nežádoucí účinky jsou křeče, srdeční zástava, nedostatečné zásobení tkání krví

(šok) nebo stahy žvýkacích svalů okolo úst.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak HYPNOMIDATE

uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Z mikrobiologického hlediska, pokud způsob otevření nevyloučí riziko mikrobiologické

kontaminace, má být přípravek použit okamžitě. Pokud není použit okamžitě, doba a podmínky

uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za „Použitelné do:“.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete jakýchkoli viditelných známek snížené jakosti.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co HYPNOMIDATE obsahuje

Léčivou látkou je etomidatum. 1 ml roztoku HYPNOMIDATE obsahuje etomidatum 2 mg.

Dalšími složkami jsou propylenglykol a voda na injekci.

Jak HYPNOMIDATE vypadá a co obsahuje toto balení

HYPNOMIDATE je čirý bezbarvý roztok a je k dispozici v 10ml ampulkách balených po 5

v krabičce.

Držitel rozhodnutí o

registraci

Piramal Critical Care B.V.

Rouboslaan 32, 2252 TR

Voorschoten

Nizozemsko

Výrobce

Piramal Critical Care B.V.

Rouboslaan 32, 2252 TR

Voorschoten

Nizozemsko

Tato příbalová informac

e byla napo

sledy revidována:

08. 05. 2019

Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky:

DÁVKOVÁNÍ

Ampule přípravku HYPNOMIDATE obsahuje 10 ml injekčního roztoku s obsahem 20 mg

etomidátu, t.j. 2 mg etomidátu v 1 ml rozt

o

ku. Účinná anestetická dávka přípravku

HYPNOMIDATE je 0,3 mg/kg tělesné hmotnosti. Proto je u dospělého pacienta jedna ampule

obvykle dostatečná pro navození spánku na dobu 4 –

5 minut. Tuto dávku lze upravit podle

tělesné hmotnosti.

HYPNOMIDATE se podává

pomalu intravenózně.

Hypnotický stav lze prodloužit další injekcí přípravku HYPNOMIDATE.

Nepřekračovat celkovou dávku 3 ampulí (30 ml).

Vzhledem k tomu, že HYPNOMIDATE nemá analgetický účinek, doporučuje se 1 –

2 minuty před

podáním injekce přípravku HYPN

O

MIDATE podání 1 –

2 ml intravenózního fentanylu.

Dávku je nutno upravit podle individuální odpovědi pacienta a podle klinického účinku.

U starších pacientů se podává dávka 0,15

-

0,2 mg/kg tělesné hmotnosti a dávku je nutno upravit

podle účinku.

U dětí d

o

15 let je nutno dávku zvýšit: někdy je k dosažení stejné hloubky a trvání spánku jako

u dospělých nutné až 30% zvýšení normální dávky pro dospělé.

NÁVOD K POUŽITÍ

Injekční roztok nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky.

Při otevírání a manipulaci s ampulkou používejte ochranné rukavice.

Návod k otevření ampulky:

V případě náhodné dermální expozice opláchněte zasažené místo vodou. Vyhněte se použití

mýdla, alkoholu a jiných čisticích látek, které mohou způsobit chemické nebo fyzické oděrky na

kůži.

Podržte ampulku mezi palcem a ukazováčkem tak,

aby zúžená část zůstala volná.

Druhou rukou uchopte zúženou část ampulky tak,

že opřete krček ampulky o ukazováček a palec

přitiskněte na barevně označený bod souběžně

s barevnými proužky.

Přidržujte palec na označeném místě a zprudka

ulomte zúženou část ampulky. Držte ampulku

pevně v ruce.

barevné proužky

barevný bod

místo ulomení

sp.zn. sukls219861/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV

PŘÍPRAVKU

HYPNOMIDATE

etomidatum 2 mg/ml

injekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna 10ml ampulka obsahuje etomidatum 20 mg (2 mg/ml).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ

FORMA

Injekční roztok.

Čirý bezbarvý roztok.

4.

KLINICKÉ

ÚDAJE

4.1

Terapeutické

indikace

HYPNOMIDATE je určen k úvodu do celkové anestezie.

HYPNOMIDATE je určen ke krátkodobým diagnostickým výkonům nebo k výkonům

v ambulantních podmínkách, kdy je žádoucí rychlé zotavení pacienta bez reziduálních projevů.

Vzhledem k tomu, že při doporučeném dávkování ovlivňuje etomidát hemodynamické parametry

minimálně (viz body 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití a bod 4.8 Nežádoucí účinky),

je jeho použití vhodné zejména v kardiochirurgii nebo u kardiaků.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Jedna ampulka přípravku HYPNOMIDATE obsahuje 20 mg etomidátu v 10 ml roztoku určeného

k okamžité aplikaci, tj. 2 mg etomidátu v 1 ml roztoku. Účinná hypnotická dávka je 0,3 mg/kg

tělesné hmotnosti. Pro dospělého pacienta je proto obvykle k navození 4 - 5minutového spánku

dostačující aplikovat obsah jedné ampulky. Dávku lze upravovat v závislosti na tělesné

hmotnosti.

Přípravek mohou používat pouze lékaři školení v endotracheální intubaci. Musí být dostupné

zařízení pro umělou plicní ventilaci.

Hypnotický stav může být prodloužen dalšími injekcemi přípravku HYPNOMIDATE.

Nepřekračujte celkové množství 3 ampulek (30 ml).

Vzhledem k absenci analgetického účinku přípravku HYPNOMIDATE se 1 - 2 minuty před

injekcí přípravku HYPNOMIDATE doporučuje podat vhodný opioid, např. 1 - 2 ml fentanylu

intravenózně.

Dávka by měla být upravena podle individuální odpovědi pacienta a klinických účinků.

Pediatrická populace

U dětí do 15 let může být dávka navýšena: k dosažení spánku stejné hloubky a stejného trvání

jako u dospělého je zapotřebí podat doplňující dávku až do 30 % obvyklé dávky pro dospělé (viz

bod 5.2 Zvláštní populace: Pediatrická populace).

Starší pacienti

U starších osob by měla být aplikována jednorázová dávka 0,15 - 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti,

kterou lze posléze upravit dle účinku (viz body 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití a

5.2 Zvláštní populace: Starší pacienti).

Způsob podání

HYPNOMIDATE se podává pomalu intravenózně.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 tohoto

přípravku.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

HYPNOMIDATE je určen výhradně k intravenózní aplikaci.

Indukce narkózy pomocí přípravku HYPNOMIDATE může být doprovázena mírným a

přechodným poklesem krevního tlaku, který je způsoben snížením periferní vaskulární rezistence.

U zesláblých pacientů, u nichž může být hypotenze škodlivá, by měla být provedena tato

opatření:

Indukci narkózy provádějte u pacienta ležícího naznak.

Zajistěte dobrý žilní přístup, aby bylo možné ovlivňovat objem cirkulující krve.

Aplikujte HYPNOMIDATE pomalu intravenózně (tj. 10 ml za 1 minutu).

Pokud možno, nepoužívejte k indukci narkózy jiné látky.

Pokud je použit HYPNOMIDATE, je nutné mít k dispozici vybavení pro resuscitaci, aby bylo

možné zvládnout respirační depresi a případné apnoe.

Indukční dávky etomidátu byly provázeny poklesem plazmatických koncentrací kortizolu a

aldosteronu (viz bod 5.1 Farmakodynamické vlastnosti). Pokud jde o pacienty, kteří prodělali

těžký stres, zejména pacienty s adrenokortikální dysfunkcí, mělo by být zváženo podání

exogenního kortizolu. Prodloužená suprese endogenního kortizolu a aldosteronu se může objevit

jako přímý následek podávání etomidátu kontinuální infuzí nebo po jeho opakovaném podání, a

proto by měl být tento způsob podávání vyloučen. V těchto případech není stimulace nadledvin

ACTH účinná.

Etomidát je nutno používat s opatrností u pacientů s kortikoadrenální insuficiencí jako jsou

pacienti se sepsí.

U pacientů s jaterní cirhózou nebo u těch pacientů, kterým byla již dříve podávána neuroleptika,

opioidy nebo sedativa, by měla být dávka etomidátu snížena.

U jedné nebo více svalových skupin se mohou objevit spontánní stahy, zejména pokud nebyla

podána premedikace. Je to připisováno nedostatečné subkortikální inhibici. Tomuto jevu je

možné z větší míry zamezit intravenózní aplikací malých dávek fentanylu s diazepamem

podaným 1 - 2 minuty před indukcí anestezie přípravkem HYPNOMIDATE.

Myoklonii a bolestem při aplikaci, včetně žilní bolestivosti, která byla pozorována během

aplikace přípravku HYPNOMIDATE, zejména pokud je aplikován do malé žíly, lze většinou

zamezit nitrožilním podáním nízké dávky vhodných opioidů, např.fentanylu 1 - 2 minuty před

úvodem do anestezie.

HYPNOMIDATE má být používán opatrně u starších pacientů vzhledem k jeho schopnosti

snižovat srdeční výkon, což bylo pozorováno při vyšších než doporučených dávkách (viz bod 4.2

Dávkování a způsob podání, Starší pacienti).

S ohledem na absenci analgetického účinku přípravku HYPNOMIDATE je nutné během

chirurgických výkonů současně podávat vhodná analgetika.

Jednorázové indukční dávky etomidátu mohou vést k přechodné insuficienci nadledvin a

sníženým hladinám kortizolu (viz bod 5.1 Farmakodynamické vlastnosti).

U kriticky nemocných pacientů, včetně pacientů se sepsí, je nutno etomidát používat s opatrností.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy

interakce

Hypnotický účinek etomidátu mohou zvýšit neuroleptika, opioidy a sedativa a také alkohol.

Indukce anestezie etomidátem může být provázena slabým a přechodným snížením periferního

odporu, což může zvyšovat účinek jiných léčivých přípravků snižujících krevní tlak.

Účinek jiných léčivých přípravků na etomidát

Bylo hlášeno, že současná aplikace etomidátu s alfentanilem snižuje výsledný biologický poločas

etomidátu přibližně na 29 minut. Při současné aplikaci etomidátu a alfentanilu je nutná opatrnost,

protože koncentrace etomidátu může klesnout pod hypnotický práh.

Při současném podání s intravenózním (i.v.) fentanylem jsou sníženy celková plazmatická

clearance a distribuční objem etomidátu 2 až 3krát beze změny poločasu. Při současném podání

etomidátu s i.v. fentanylem může dojít za určitých okolností k nutnosti snížit dávku etomidátu.

Účinek etomidátu na jiné léčivé přípravky

Zdá se, že současná aplikace etomidátu a ketaminu nemá významný vliv na plazmatické

koncentrace nebo farmakokinetické parametry ketaminu nebo jeho hlavního metabolitu

norketaminu.

4.6

Fertilita, těhotenství a

kojení

Těhotenství

U zvířat nebyly prokázány přímé embryotoxické nebo teratogenní účinky etomidátu (viz

Předklinické údaje). HYPNOMIDATE může být aplikován v těhotenství pouze tehdy, když

potenciální přínos léčby převyšuje riziko pro plod.

Během anestezie v porodnictví etomidát prochází placentou. Apgar score novorozenců, jejichž

matky obdržely etomidát, je srovnatelné s Apgar score novorozenců narozených po podání jiných

hypnotik. U novorozenců, jejichž matkám byl aplikován HYPNOMIDATE, byl zjištěn přechodný

pokles hladiny kortizolu v trvání přibližně 6 hodin, snížené hladiny však zůstaly v normálním

rozmezí.

Kojení

Etomidát se vylučuje do mateřského mléka. Účinek etomidátu na novorozence není znám. Kojení

by mělo být přerušeno během léčby přípravkem HYPNOMIDATE a zahájeno 24 hodin po

ukončení léčby.

Fertilita

Výsledky reprodukčních studií u zvířat ukázaly, že přípravek HYPNOMIDATE nemá

v doporučených dávkách vliv na fertilitu.

Studie na zvířatech ukázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat

stroje

Etomidát má výrazný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Nedoporučuje se používat

potenciálně nebezpečné stroje nebo řídit auto během 24 hodin po podání. Návrat normální

pozornosti se může lišit podle trvání operace, celkové podané dávky etomidátu a současně

použitých léčivých přípravků. Proto rozhodnutí o povolení řízení nebo obsluze strojů musí být

provedeno na základě posouzení ošetřujícím lékařem.

4.8

N

ežádoucí účinky

V tomto bodě jsou prezentovány nežádoucí účinky, které jsou považovány za důvodně spojené

s užíváním etomidátu na základě komplexního posouzení dostupných informací o každém

nežádoucím účinku. V jednotlivých případech nemůže být spolehlivě stanoven kauzální vztah

s etomidátem. Protože klinické studie jsou prováděny za velmi proměnlivých podmínek, výskyt

nežádoucích účinků pozorovaných v klinickém hodnocení s jedním léčivým přípravkem nelze

přímo srovnávat s výskytem nežádoucích účinků v klinickém hodnocení s jiným léčivým

přípravkem a nemusí odrážet výskyt pozorovaný v klinické praxi.

Údaje z klinických hodnocení

Bezpečnost přípravku HYPNOMIDATE byla hodnocena u 812 pacientů, kteří se účastnili

4 otevřených klinických studií s přípravkem HYPNOMIDATE užitým k navození celkové

anestezie. Těmto pacientům byla podána nejméně jedna dávka přípravku HYPNOMIDATE a

byly vyhodnoceny údaje o bezpečnosti. Na základě souhrnných údajů o bezpečnosti z těchto

klinických studií byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (≥ 5% incidencí) dyskineze

(10,3 %) a bolest žil (7,6 %). Následující tabulka zahrnuje jak nežádoucí účinky uvedené výše

hlášené při použití přípravku HYPNOMIDATE v klinických studiích, tak i z postmarketingového

sledování.

Četnosti nežádoucích účinků jsou uvedeny podle následující konvence: Velmi časté (

1/10);

časté (

1/100 až < 1/10); méně časté (

1/1 000 až < 1/100); vzácné (

1/10 000 až < 1/1 000);

velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třídy orgánových

systémů

Nežádoucí účinek

Kategorie četnosti

Velmi časté

1/10)

Časté

1/100 až

< 1/10)

Méně časté

1/1 000 až

< 1/100)

Není známo

Poruchy

imunitního

systému

Hypersenzitivita

(jako

anafylaktický šok,

anafylaktická

reakce,

anafylaktoidní

reakce)

Endokrinní

poruchy

Pokles

kortizolu

Adrenální

insuficience

Třídy orgánových

systémů

Nežádoucí účinek

Kategorie četnosti

Velmi časté

1/10)

Časté

1/100 až

< 1/10)

Méně časté

1/1 000 až

< 1/100)

Není známo

Poruchy

nervového

sys

tému

Dyskineze

Myoklonus

Hypertonie,

mimovolní

svalové

kontrakce,

nystagmus

Konvulze (včetně

záchvatů typu

grand mal)

Srdeční poruchy

Bradykardie,

extrasystoly,

ventrikulární

extrasystoly

Srdeční zástava,

kompletní

atrioventrikulární

blokáda

Cévní poru

chy

Bolest žil,

hypotenze

Flebitida,

hypertenze

Šok,

tromboflebitida

(včetně

superficiální

tromboflebitidy a

hluboké žilní

trombózy)

Respirační,

hrudní a

mediastinální

poruchy

Apnoe,

hyperventilace,

stridor

Hypoventilace,

škytavka, kašel

Respirační

deprese,

bronchospasmus

(včetně

bronchospasmu

s fatálním koncem)

Gastrointestinální

poruchy

Zvracení,

nauzea

Hypersekrece

slin

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Vyrážka

Erytém

Stevens-Johnsonův

syndrom, kopřivka

Poruchy svalové a

kosterní soustavy

a pojivové

tkáně

Svalová

ztuhlost

Trismus

Celkové poruchy

a reakce v místě

aplikace

Bolest v místě

injekce

Poranění, otravy

a procedurální

komplikace

Komplikace

anestezie,

prodloužené

zotavení

z anestezie,

neadekvátní

analgesie,

nauzea spojená

s anestezií

Hl

ášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Známky a příznaky

Předávkování etomidátem aplikovaným ve formě bolusu navozuje hlubší spánek a může způsobit

hypotenzi, sníženou sekreci kůry nadledvin, respirační depresi a dokonce zástavu dechu. Pokud

zástava dechu nastane, je nutné mít k dispozici vybavení pro adekvátní podporu dechových

funkcí. Také se může vyskytnout dezorientace a opožděné probuzení.

Léčba

Kromě podpůrných opatření (např. respiračních) může být nutná aplikace 50 - 100 mg

hydrokortizonu (nikoli adrenokortikotropního hormonu ACTH).

5.

FARMAKOLOGICKÉ

VLASTNOSTI

5.1

Farmako

dynamické

vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anestetika celková

ATC kód: N01AX07, etomidát

Mechanismus účinku

Etomidát je krátkodobě působící intravenózní hypnotikum užívané k anestezii. U dospělých

vyvolá dávka 0,2 - 0,3 mg/kg tělesné hmotnosti (přibližně 1 ampulka s 10 ml přípravku

HYPNOMIDATE) během 10 vteřin hypnotický stav, který trvá přibližně 5 minut (nebo při

premedikaci sedativy zpravidla déle).

Při dostatečné úrovni centrálního útlumu vykazuje etomidát i vlastnosti antikonvulzivní a

ochranné pro mozkovou tkáň před hypoxickým poškozením nervových buněk. Nevykazuje však

účinek analgetický, což vylučuje jeho použití jako samostatného anestetika. Etomidát je rychle

hydrolyzován, především v játrech. Zotavení je proto rychlé a jen vzácně provázené ospalostí a

závratěmi. Srdeční a oběhové funkce jsou ovlivněny etomidátem pouze minimálně. Nedochází

k uvolňování histaminu ani ke změnám jaterních funkcí.

Adrenální suprese

Při použití etomidátu k navození anestezie dochází k poklesu plazmatických hladin kortizolu a

aldosteronu, které zůstávají sníženy po 6 až 8 hodin. Tyto hladiny se vrátí k výchozím hodnotám

obvykle během 24 hodin. Etomidát se zdá být specifickým a reverzibilním inhibitorem

11-beta-hydroxylace při syntéze nadledvinových steroidů.

5.2

Farmakokinetické

vlastnosti

Plazmatický profil

Po intravenózní aplikaci může být časový průběh plazmatických hladin etomidátu definován

tříkompartmentovým modelem odrážejícím proces distribuce, metabolismu a vylučování.

Distribuce

Etomidát je vázán přibližně z 76,5 % na plazmatické bílkoviny. Etomidát je rychle distribuován

do mozku a ostatních tkání. Jeho distribuční objem činí přibližně 4,5 l/kg.

Biotransformace a eliminace

Etomidát je metabolizován v játrech. Za 24 hodin je 75 % dávky vyloučeno do moči, převážně ve

formě metabolitů. Pouze 2 % etomidátu jsou vyloučena močí v nezměněné formě. Výsledný

biologický poločas přibližně 3 - 5 hodin je projevem pomalé distribuce etomidátu z hlubokého

periferního kompartmentu.

Vztah koncentrace -

účinek

Minimální plazmatická koncentrace navozující hypnotický účinek činí přibližně 0,3 μg/ml.

Zvláštní populace

Pediatrická populace:

V hodnocení provedeném u 12 dětí (věk 7 - 13 let, tělesná hmotnost

22 - 48 kg) byl počáteční distribuční objem vztažený k tělesné hmotnosti 2,4krát vyšší než

u dospělých (0,66 vs 0,27 l/kg) a clearance léčiva byla u dětí přibližně o 58 % vyšší než

u dospělých. Tyto údaje naznačují potřebu aplikace vyšší dávky u dětí ve srovnání s dospělými.

Zhoršená funkce jater

: U pacientů s cirhózou jater, kteří obdrželi etomidát v kombinaci

s fentanylem, byl hlášen prodloužený poločas vylučování. U těchto pacientů je nutné posoudit

snížení rychlosti infúze.

Starší pacienti:

Ve srovnání s mladými jedinci je u starších jedinců (> 65 let) snížena clearance

etomidátu. Ve srovnání s mladými jedinci jsou u starších jedinců vyšší počáteční plazmatické

koncentrace z důvodu menšího počátečního distribučního objemu. U starších jedinců může být

proto nutné snížit dávku.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezp

ečnosti

Předklinické účinky byly pozorovány pouze po expozicích dostatečně převyšujících maximální

expozici u člověka, což svědčí pro malý význam při klinickém použití. Bylo pozorováno zkrácené

přežívání mláďat laboratorních potkanů, jejichž matky obdržely toxické dávky.

Etomidát byl testován kompletními studiemi bezpečnosti zahrnujícími toxicitu po jednorázovém

podání; toxicitu po opakovaném podávání po dobu až 8 týdnů; reprodukční studie testování

fertility a celkovou reprodukci, teratogenitu a embryotoxicitu, perinatální a postnatální

reprodukci. Mutagenita byla hodnocena sérií in vitro testů a/nebo studiemi genové mutace.

Akutní letální dávky (LD

) činily pro hlodavce 19 mg/kg nebo přibližně 63násobek účinné

hypnotické dávky pro člověka (EHHD – Effective Human Hypnotic Dose) po jednorázovém

intravenózním podání. Všeobecně byla hypnóza vyvolána okamžitě u všech zvířat po všech

testovaných dávkách. Při srovnání s klinicky účinnou hypnotickou dávkou 0,3 mg/kg představují

tyto hodnoty LD

dostatečně široké bezpečnostní rozmezí. Výsledky studií toxicity po

opakovaném intravenózním podání prokázaly ataxii závislou na dávce a/nebo spánek/hypnózu

s odpovídajícím snížením příjmu potravy a tělesné hmotnosti. Při nejvyšších testovaných dávkách

(5 mg/kg nebo ~ 17x EHHD) se vyskytla nepříliš četná úmrtí. Snížení tělesné hmotnosti se

ukázalo v průběhu zotavení jako dobře reverzibilní.

Výsledky reprodukční studie fertility neprokázaly vliv na fertilitu nebo celkové parametry

březosti a žádné známky embryotoxicity nebo teratogenity. Ve standardních studiích

embryotoxicity a teratogenity se ve skupině s vysokou dávkou (5 mg/kg nebo ~ 17x EHHD)

vyskytla úmrtí, avšak žádné embryotoxické nebo teratogenní účinky nebyly výslovně přisouzeny

testované látce. Podávání etomidátu během peri a postnatálního období mělo za následek

mateřskou mortalitu a toxicitu závislou na dávce. Tomu byl přisuzován mírný pokles v přežívání

mláďat při vysokých dávkách (5 mg/kg nebo ~ 17x EHHD). Žádné nežádoucí účinky nebyly

pozorovány na průběh březosti, velikost vrhu zvířat, hmotnost při narození nebo přírůstek tělesné

hmotnosti a nebyly zaznamenány žádné abnormality u mláďat. Hodnocení genové toxicity

neodhalilo důkaz pro mutagenní potenciál. Hodnocení intravenózního a subplantárního

podráždění neprokázalo žádné intravenózní podráždění v místě vpichu a po subplantární injekci

byl pozorován pouze mírný reverzibilní otok.

Souhrnně lze konstatovat, že popsané výsledky toxicity po jednorázovém a opakovaném podání,

reprodukční studie a studie mutagenity ukazují, že pozorovaná toxicita u těchto zvířecích modelů

souvisí obecně s vysokými toxickými dávkami, které jsou zcela mimo předpokládané rozmezí

klinických terapeutických dávek a sekundárně mimo farmakologický účinek tohoto léku.

Závěrem lze shrnout, že získané předklinické výsledky svědčí o celkové bezpečnosti etomidátu.

Publikované studie na zvířatech (včetně primátů) v dávkách vedoucích k lehké až středně silné

anestezii prokázaly, že použití anestetik v období rychlého růstu mozku nebo synaptogeneze vedlo

ke ztrátě buněk ve vyvíjejícím se mozku, což může být spojeno s dlouhodobými kognitivními

poruchami. Klinický význam těchto preklinických zjištění není znám.

6.

FARMACEUTICKÉ

ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných

látek

Propylenglykol, voda na injekci.

6.2

Inkompatibility

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky.

6.3

Doba

použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Z mikrobiologického hlediska, pokud způsob otevření nevyloučí riziko mikrobiologické

kontaminace, má být přípravek použit okamžitě.

Pokud není použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím

jsou v odpovědnosti uživatele.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

HYPNOMIDATE je dodáván v 10ml skleněných ampulkách (2 mg/1 ml).

Obal: bezbarvá skleněná ampulka, kartonová vložka, krabička.

Velikost balení:

5x 10 ml

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Výdej přípravku vázán na lékařský předpis.

Při otevírání ampulky používejte ochranné rukavice.

Návod k otevření ampulky:

Podržte ampulku mezi palcem a ukazováčkem tak,

aby zúžená část zůstala volná.

Druhou rukou uchopte zúženou část ampulky tak,

že opřete krček ampulky o ukazováček a palec

přitiskněte na barevně označený bod souběžně

s barevnými proužky.

Přidržujte palec na označeném místě a zprudka

ulomte zúženou část ampulky. Držte ampulku

pevně v ruce.

barevné proužky

barevný bod

místo ulomení

V případě náhodné dermální expozice zasažené místo opláchněte vodou. Vyhněte se použití

mýdla, alkoholu a jiných čisticích látek, které mohou způsobit chemické nebo fyzické oděrky na

kůži.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Piramal Critical Care B.V.

Rouboslaan 32, 2252 TR

Voorschoten

Nizozemsko

8.

REGISTRAČNÍ

ČÍSLO(A)

05/160/80-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ

REGISTRACE

Datum první registrace: 30. 12. 1980

Datum posledního prodloužení registrace: 10. 9. 2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

2. 9. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace