HELIDES 20 MG ENTEROSOLVENTNÍ TABLETY, POR TBL ENT 30X20MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DIHYDRÁT HOŘEČNATÉ SOLI ESOMEPRAZOLU (ESOMEPRAZOLUM MAGNESICUM DIHYDRICUM)
Dostupné s:
Zentiva, k.s., Praha
ATC kód:
A02BC05
Dávkování:
20MG
Léková forma:
Enterosolventní tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30, Obal na tablety
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
09/ 046/12-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Přílohač.1krozhodnutíozměněregistracesp.zn.sukls118408/2012

a příloha ksp.zn. sukls82413/2012

PŘÍBALOVÁINFORMACE:INFORMACEPROUŽIVATELE

Helides20mg enterosolventnítablety

Helides40mg enterosolventnítablety

Esomeprazolum

Přečtětesipozorněceloupříbalovouinformacidříve,nežzačnetetentopřípravekužívat,

protože obsahuje pro Vásdůležité údaje.

- Ponechte sipříbalovou informacipro případ,že sijibudetepotřebovatpřečístznovu.

- Máte-lijakékolidalšíotázky, zeptejtesesvéholékařenebo lékárníka.

- TentopřípravekbylpředepsánvýhradněVám.Nepodávejtehodalšíosobě.Mohlbyjíublížit,a

to itehdy, má-listejnéznámkyonemocněníjako Vy.

- PokudseuVásvyskytnekterýkoliznežádoucíchúčinků,sděltetosvémulékařinebo

lékárníkovi.Stejněpostupujtevpřípadějakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedeny

vtéto příbalové informaci.

Co naleznetev tétopříbalové informaci:

1. CojepřípravekHelidesa kčemu sepoužívá

2. Čemumusíte věnovatpozornost, nežzačnetepřípravekHelidesužívat

3. JaksepřípravekHelidesužívá

4. Možné nežádoucíúčinky

5. JakpřípravekHelidesuchovávat

6. Obsah baleníadalšíinformace

1. COJEPŘÍPRAVEKHELIDESAKČEMU SEPOUŽÍVÁ

PřípravekHelidesobsahujeléčivoulátkuesomeprazol.Tapatřídoskupinylékůnazývaných

„inhibitoryprotonové pumpy“.Tyto lékysnižujímnožstvíkyselinytvořenévžaludku.

PřípravekHelidesseužívá kléčběnásledujícíchstavů:

Dospělía dospívajícístarší12 let

-refluxníchorobyjícnu(gastroezofageálnírefluxníchoroba).Docházípřiníknávratukyselinyze

žaludkudojícnu(trubicespojujícíhrdlosežaludkem),cožzpůsobuje bolest, záněta pálenížáhy.

-žaludečnívředyavředyvhorníčástistřeva(dvanáctníku),kteréjsouinfikoványbakteriízvanou

Helicobacterpylori“.Trpíte-litímtoonemocněním,můžeVášlékařpředepsattakéantibiotika

kléčbě infekcea umožněnízhojenívředu.

Dospělí

-žaludečnívředyzpůsobenélékyzeskupinyNSAID(nesteroidníprotizánětlivéléky).Přípravek

Helidesmůžebýtpoužitikprevencitvorbyžaludečníchvředů,pokudužívátelékyzeskupiny

NSAID.

-nadměrnátvorbažaludečníkyselinyzpůsobenánádoremveslinivce(tzv.Zollinger-Ellisonův

syndrom).

-dlouhodobějšíléčbapřiprevenciopětovnéhokrvácenívředůjakopokračovánínitrožilníléčby

esomeprazolem.

2. ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETEPŘÍPRAVEKHELIDES

UŽÍVAT

NeužívejtepřípravekHelides:

-pokudjstealergický/á(přecitlivělý/á)naesomeprazolnebonakteroukolivdalšísložkutohoto

přípravku(uvedenou vbodě6),

-pokudjstealergický/ánajinélékypatřícímeziinhibitoryprotonovépumpy(lékyobsahujícínapř.

pantoprazol,lanzoprazol,rabeprazol, omeprazol),

-pokud užíváte lékobsahujícínelfinavir(používanýkléčbě HIV).

NeužívejtepřípravekHelides,pokudseVástýkákterýkolivzvýšeuvedenýchstavů.Pokudsinejste

jistý/á, poraďte sesesvýmlékařemnebo lékárníkemdřív,nežzačnetepřípravekHelidesužívat.

Upozorněnía opatření

Poraďte sesesvýmlékařemnebo lékárníkemdříve,nežzačnete užívatpřípravekHelides,jestliže:

- máte závažnou poruchu funkcejater,

- máte závažnou poruchu funkceledvin.

Pokudužíváteinhibitorprotonovépumpy,jakojepřípravekHelides,podobudelšínež1rok,můžete

mítmírnězvýšenérizikozlomeninykrčkustehenníkosti,zápěstínebopáteře(obratlů).Sděltesvému

lékaři,zdatrpíteosteoporózouneboužívátekortikosteroidy(mohoutakézvyšovatriziko

osteoporózy).

PřípravekHelidesmůžepřekrývatpříznakyjinýchonemocnění.Vyskytne-liseuVásněkterýzníže

uvedenýchstavůpředtím,nežzačnetepřípravekHelidesužívatneboběhemjehoužívání,

neprodleněinformujtesvého lékaře:

- dojde kvýznamnémuúbytku tělesné hmotnostibezzjevné příčinya máteobtíže připolykání,

- mátebolestibřicha nebo zažívacípotíže,

- začnete zvracetjídlo nebo krev,

- objevíse černástolice(zbarvenákrví).

PokudVámbylpřípravekHelidespředepsánkužívání“dlepotřeby”,poraďtesesesvýmlékařem,

jestliže budouVašepříznakypřetrvávatnebo dojde kezměnějejichcharakteru.

Dalšíléčivé přípravkya přípravekHelides

Informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužíváte,kteréjstevnedávnédobě

užíval/anebo které možná budete užívat.Totosetýká,iléků dostupných bezlékařského předpisu.Jeto

proto,žepřípravekHelidesmůžeovlivnitpůsobeníněkterýchjinýchlékůaněkterélékymohou

ovlivnitpůsobenípřípravkuHelides.

Neužívejte přípravekHelides, pokud užívátelékyobsahujícínelfinavir(používanýkléčbě HIV).

Informujte svéholékařenebo lékárníka, pokud užíváteněkterýznásledujícíchléků:

- Atazanavir(používanýkléčbě HIV).

- Ketokonazol, itrakonazolnebo vorikonazol(používanékléčbě plísňových infekcí).

- Citalopram, imipramin nebo klomipramin (používanékléčbě deprese).

- Diazepam(používanýkléčbě úzkostných stavů, kuvolněnísvalů nebo přiepilepsii).

- Fenytoin(používanýpřiepilepsii).Pokudužívátefenytoin,VášlékařbudemusetVášstav

napočátku a přiukončeníužívánípřípravkuHelidesblíže sledovat.

- Lékyovlivňujícísrážlivostkrve,jakonapř.warfarin.Napočátkuapřiukončeníužívání

přípravkuHelidesmůže lékařVášstavblíže sledovat.

- Cisaprid(používanýpřitrávicích obtížích apálenížáhy).

- Digoxin (používanýpřisrdečních problémech).

- Rifampicin (používanýpřiléčbětuberkulόzy).

- Třezalka tečkovaná(Hypericum perforatum)(používaná přiléčbědeprese).

- Cilostazol(používanýkléčbě vracejícíse kulhavosti–bolestvkončetináchpřichůzi, kteráje

způsobena nedostatečnýmkrevnímzásobením).

PokudVámlékařkléčběvředůzpůsobených infekcíbakteriíHelicobacterpyloripředepsalantibiotika

amoxicilinaklarithromycinsoučasněspřípravkemHelides,jevelmidůležité,abystesvéholékaře

informoval/a o všech dalších lécích,kteréužíváte.

Těhotenstvía kojení

Pokud jste těhotnánebokojíte,domníváte se,žemůžetebýttěhotná,neboplánujeteotěhotnět,poraďte

sesesvýmlékařemnebolékárníkemdříve,nežzačnetetentopřípravek.Vášlékařrozhodne,zda

můžete vtomto obdobíužívatpřípravekHelides.

Neníznámo,zdasepřípravekHelidesvylučujedomateřskéhomléka.Neužívejteprotopřípravek

Helides, pokud kojíte.

PřípravekHelidessjídlema pitím

Tabletysemohou užívatsjídlemnebo nalačno.

Řízenídopravních prostředkůa obsluha strojů

PřípravekHelidespravděpodobněneovlivňujeschopnostříditmotorovávozidlaneboobsluhovat

přístrojenebostroje.

PřípravekHelidesobsahuje sacharosu

Sacharosajedruhcukru.PokudVámlékařřekl,ženesnášíteněkterécukry,poraďtesesesvým

lékařem, nežzačnetetentopřípravekužívat.

3. JAKSEPŘÍPRAVEKHELIDESUŽÍVÁ

Vždyužívejtetentopřípravekpřesněpodlepokynůsvéholékaře.Pokudsinejstejistý/á,poraďtesese

svýmlékařemnebo lékárníkem.

- PřípravekHelidessenedoporučuje podávatdětemdo 12 let.

- Pokudtentolékužívátepodlouhoudobu(obzvlášťpokudjejužívátedélenežjedenrok),bude

lékařpečlivě sledovatVášzdravotnístav.

- PokudVámlékařřekl,žemátetentopřípravekužívatdlepotřeby,oznamtesvémulékaři,

změní-liseVašepříznaky.

Užívání přípravku

- Tabletymůžete užívatvlibovolnou dennídobu.

- Tabletymůžete užívatsjídlemnebo nalačno.

- Tabletyspolkněteceléazapijtejesklenicívody.Tabletynežvýkejteaninedrťte.Jetoproto,že

tabletyobsahujípotahovanépelety,kterébránírozkladulékukyselinouvžaludku.Jedůležité,

abytyto peletyzůstalynepoškozené.

Pokudmáte potíže spolykánímtablet

Pokudmáte potíže spolykánímtablet:

vložteje dosklenicesneperlivou vodou. Nepoužívejtežádnéjinétekutiny.

Míchejte, dokud setabletanerozpadne (směsnebude čirá). Poté směsvypijte buď

ihnednebodo 30minut.Těsněpřed vypitímsměsvždypromíchejte.

Abyste se přesvědčil/a, žejstevypil/a všechenlék, sklenicido půlkynaplňte vodou,

velmidobře promíchejte aobsahvypijte. Pevné částice obsahujílék–nežvýkejteje,

aninerozkousávejte.

Jestliženemůžetevůbecpolykat,můžesetabletasmíchatstrochouvodyanatáhnoutdostříkačky.

Potomsemůže podattrubicípřímo do žaludku („žaludečnísonda“).

Dávkování

VášlékařVámsdělí,koliktabletmáteužívatapojakdlouhoudobu.TozávisínaVašemzdravotním

stavu, věkua funkciVašichjater.

Obvyklé dávkyjsou uvedené níže.

Přiléčbě pálenížáhyzpůsobené refluxní choroboujícnu(gastroezofageálnírefluxní chorobou):

Dospělíadospívajícístarší12 let:

- Pokudlékařzjistí,žejeVášjícenlehcepoškozen,činíobvykládávkajednutabletupřípravku

Helides40mgjednoudenněpodobu4týdnů.Lékařmůžepožadovatužívánístejnédávky

podobu dalších4 týdnů, pokud nedošlokúplnému zhojeníjícnu.

- Obvyklá dávkapo zhojeníjícnujejedna tabletapřípravkuHelides20mgjednoudenně.

- Pokudnedošlokpoškozeníjícnu,činíobvykládávkajednutabletupřípravkuHelides20mg

denně.PozvládnutíobtížíVámmůželékařdoporučitužívánídlepotřeby,aždomaximálně

jednétabletypřípravkuHelides20mgdenně.

- Pokudmáte závažné jaterníobtíže,lékařVámmůže předepsatnižšídávky.

Přiléčběvředůzpůsobených infekcíbakteriíHelicobacterpyloria připrevencijejich návratu:

Dospělíadospívajícístarší12let:obvykládávkajejednatabletapřípravkuHelides20mgdvakrát

denněpo dobujednohotýdne.

LékařVámmůže také předepsatantibiotika, např.amoxicilin a klarithromycin.

PřiléčběžaludečníchvředůzpůsobenýchlékyzeskupinyNSAID(nesteroidníprotizánětlivé

léky):

Dospělístarší18let:obvykládávkajejednatabletapřípravkuHelides20mgjednoudenněpodobu4

až8 týdnů.

Připrevencižaludečníchvředů,pokudužívátelékyzeskupinyNSAID(nesteroidní

protizánětlivéléky):

Dospělístarší18 let:obvyklá dávkajejednatabletapřípravkuHelides20mgjednou denně.

Přiléčběnadměrnétvorbykyselinyvžaludkuzpůsobenénádoremveslinivcebřišní(Zollinger-

Ellisonůvsyndrom):

Dospělístarší18 let:obvyklá dávkajejednatabletapřípravkuHelides40mgdvakrátdenně.

LékařVámupravídávkovánípodlepotřebyarozhodne,jakdlouhojetřebapřípravekužívat.

Maximálnídávkaje 80mgdvakrátdenně.

Přidlouhodobějšíléčběpřiprevenciopětovnéhokrvácenívředůjakopokračovánínitrožilní

léčbyesomeprazolem:

Obvyklá dávka jejednatabletapřípravkuHelides40mgjednou denně podobu 4týdnů.

Jestližejste užil/a vícepřípravkuHelides,nežjsteměl/a

Jestližejste užil/a většímnožstvípřípravku Helides, nežVámpředepsallékař,oznamte to ihnedsvému

lékařinebolékárníkovi.

Jestližejste zapomněl/a užítpřípravekHelides

Jestližejstezapomněl/aužítdávku,vezmětesiji,jakmilesivzpomenete.Jestližesevšakjižblížídoba

pro dalšípravidelnou dávku, vynechejteopomenutoudávku.

Nezdvojujte následujícídávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku.

Máte-lijakékolidalšíotázkytýkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékařenebo

lékárníka.

4. MOŽNÉNEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžemítitentopřípraveknežádoucíúčinky,kterésealenemusí

vyskytnoutukaždého.

PokudseuVásobjevíněkterýznásledujícíchzávažnýchnežádoucíchúčinků,přestaňte

přípravekHelidesužívata kontaktujte ihned svéholékaře:

- Náhládušnost,otokrtů,jazykaahrdlaneboceléhotěla,vyrážka,mdloby/slabostneboobtížné

polykání(projevyzávažnéalergické reakce).

- Zčervenáníkůžestvorboupuchýřůaodlupovánímkůže.Mohousevyskytnoutibolestivé

puchýřeakrvácenízertů,očí,úst,nosunebopohlavníchorgánů.Můžesejednato„Stevens-

Johnsonůvsyndrom“ nebo „toxickou epidermálnínekrolýzu“.

- Zežloutnutíkůže, ztmavnutímočia únava, cožmohoubýtprojevyjaterního poškození.

Tyto nežádoucíúčinkyjsouvzácné apostihujíméněnež1 z1000pacientů.

Dalšínežádoucíúčinkyzahrnují:

Časté(postihujíméně než1pacienta z10)

- Bolesthlavy.

- Žaludečnínebostřevníobtíže:průjem, bolestbřicha, zácpa, plynatost(flatulence).

- Nevolnost(pocitna zvracení)nebozvracení.

Méněčasté (postihujíméně než1 pacienta ze100)

- Otoknohou a kotníků.

- Poruchyspánku (nespavost).

- Závratě, pocitybrněníamravenčení,ospalost.

- Pocittočeníhlavy(vertigo).

- Sucho vústech.

- Změnyvjaterníchtestech prováděných zkrve.

- Kožnívyrážka,kopřivka, svěděníkůže.

- Zlomeninakrčkustehenníkosti,zápěstínebopáteře(jestližejepřípravekHelidesužívánve

vyšších dávkách apodlouhou dobu, vizbod 2).

Vzácné(postihujíméně než1 pacienta z1000)

- Krevníproblémy,jakonapř.sníženýpočetbílýchkrvineknebokrevníchdestiček.Mohou

způsobitslabost, výskytmodřin,nebo zvýšitpravděpodobnostvznikuinfekcí.

- Nízké hladinysodíku vkrvi,kterémohou způsobitslabost, zvracenía křeče.

- Pocityrozrušení, zmatenostinebodeprese.

- Změnychuti.

- Poruchyzraku,jako např. rozmazanévidění.

- Náhlé pocitydušnostinebosípání(bronchospasmus).

- Zánětsliznicedutinyústní.

- Infekcezpůsobená kvasinkou zvaná„moučnivka“,která můžepostihnoutstřevo.

- Jaterníporuchy,včetně žloutenky, projevujícísenažloutlou kůží, tmavoumočía únavou.

- Vypadávánívlasů (alopecie).

- Kožnívyrážka přislunění.

- Bolestikloubů (artralgie)nebo svalů(myalgie).

- Celkové pocitynevolnostia ztrátyenergie.

- Zvýšené pocení.

Velmivzácné(postihujíméně než1pacientaz10000)

- Změnykrevního obrazuvčetněagranulocytózy(nedostatkubílých krvinek).

- Agresivita.

- Zrakové, hmatové nebo sluchové vjemyneexistujícíchvěcí(halucinace).

- Závažné jaterníporuchyvedoucíkjaternímu selháníazánětu mozku.

- Náhlývýskyttěžkévyrážkynebopuchýřůneboodlupováníkůže.Můžebýtspojenosvysokou

horečkouabolestíkloubů(erythemamultiforme,Stevens-Johnsonůvsyndrom,toxická

epidermálnínekrolýza).

- Svalová slabost.

- Závažné problémysledvinami.

- Zvětšeníprsů u mužů.

VelmivzácněmůžepřípravekHelidesovlivnitbílékrvinky,cožvedeknedostatečné

obranyschopnosti(imunodeficienci).Pokudmáteinfekcispříznakyjakojehorečkasezávažně

zhoršenýmcelkovýmstavemnebohorečkaseznámkamilokálníinfekcejakojenapř.bolestvkrku,

hrdleneboústechneboobtížepřimočení,kontaktujteconejdřívesvéholékaře,abymohlpomocí

krevníhotestuvyloučitnedostatekbílýchkrvinek(agranulocytózu).Jedůležitépřitomlékaře

informovato všech současně užívaných lécích.

Frekvence neznámá

PokudužívátepřípravekHelidesdélenež3měsíce,mohlobyuvásdojítkpoklesuhladinyhořčíku

vkrvi.Nízkéhladinyhořčíkuseprojevujíúnavou,nechtěnýmizáškubysvalů,dezorientací,křečemi,

závratěmiazrychlenousrdečníakcí.Pokudseuvásvyskytneněkterýztěchtopříznaků,vyhledejte

ihnedlékaře.Nízkáhladinahořčíkuvkrvimůževyvolatipokleshladindraslíkuavápníkuvkrvi.

Lékařmůže rozhodnouto prováděnípravidelných kontrolhladinyhořčíku ve vašíkrvi.

Tímtovýčtemmožnýchnežádoucíchúčinkůsenemusíteznepokojovat.ŽádnýznichseuVásnemusí

projevit.

PokudseuVásvyskytnekterýkoliznežádoucíchúčinků,sděltetosvémulékařinebolékárníkovi.

Stejněpostupujtevpřípadějakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalové

informaci.

5. JAKPŘÍPRAVEKHELIDESUCHOVÁVAT

Uchovávejtetento přípravekmimodohled adosahdětí.

Uchovávejtepřiteplotě do25°C.

Uchovávejtevpůvodnímobalu(blister)nebovdobřeuzavřenélahvičce,abybylpřípravekchráněn

před vlhkostí.

NeužívejtepřípravekHelidespouplynutídobypoužitelnostiuvedenénakrabičce,lahvičcenebo

blistruza zkratkou EXP.Doba použitelnostisevztahuje kposlednímu dniuvedeného měsíce.

Lahvička:Po prvnímotevřeníspotřebujte přípravekběhem1měsíce.

Nevyhazujtežádnéléčivépřípravkydoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtesesvého

lékárníka,jaknaložitspřípravky,kteréjižnepoužíváte.Tatoopatřenípomáhajíchránitživotní

prostředí.

6. OBSAHBALENÍ ADALŠÍ INFORMACE

CopřípravekHelidesobsahuje

Léčivou látkouje esomeprazolum.

EnterosolventnítabletypřípravkuHelidesjsoukdispozicivedvousiláchobsahujících20mgnebo

40mgesomeprazolum(veforměmagnesicumdihydricum).

Pomocnélátkyjsou:

Jádrotablety:

Zrněnýcukr(sacharosaakukuřičnýškrob),hypromelosa2910/3,hyprolosa,polysorbát80,mastek,

magnesium–stearát,disperzekopolymeruMA/EA1:130%(obsahujekopolymerMA/EA,čištěnou

vodu,natrium–lauryl-sulfátapolysorbát80),triethyl-citrát,glycerol–monostearát40–55,

glyceromakrogol–stearát,mikrokrystalická celulosa,natrium–stearyl-fumarát.

Potahtablety:

Oxidtitaničitý,hypromelosa,makrogol,červenýoxidželezitý(E172),žlutýoxidželezitý(E172)

(pouze vtabletách osíle 20mg), černýoxid železitý(E172)(pouze vtabletách osíle 40 mg).

JakpřípravekHelidesvypadá a co obsahuje toto balení

-Helides20mgenterosolventnítabletyjsousvětlerůžové,elipsovité,bikonvexnípotahovanétabletyo

rozměrech 14,1x7,1mm, svyrytým„20“najednéstraně.

-Helides40mgenterosolventnítabletyjsourůžové,elipsovité,bikonvexnípotahovanétabletyo

rozměrech 16,1x8,1mm, svyrytým„40“najednéstraně.

Vaše tabletyjsou kdispozicivbaleních:

Lahvička:28, 30tablet.

Blistry:7(1x7), 14(2x7), 15 (3x5), 28(4x7), 30(3x10), 50(5x10), 60(6x10)nebo 90 (9x10)tablet.

Na trhu nemusíbýtkdispozicivšechnyvelikostibalení.

Držitelrozhodnutío registraci

Zentiva, k.s., Praha,Českárepublika

Výrobce

Ethypharm, Chemin de la Poudrière–76120 Grand-Quevilly, Francie

Ethypharm,Z.Ide Saint-Arnoult, 28170 Châteauneuf-en-Thymerais, Francie

Tento léčivý přípravek jevčlenskýchstátech EHPregistrován podtěmito názvy:

Helides(SE, CZ, LT, RO,HU, BG)

Helicid neo(CY)

Dereflin(SK)

Tato příbalová informacebyla naposledyrevidována:19.7.2012

Přečtěte si celý dokument

Přílohač. 2 krozhodnutíozměněregistrace sp.zn. sukls118408/2012

a příloha ksp.zn. sukls82413/2012

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

Helides20 mgenterosolventnítablety

Helides40 mgenterosolventnítablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Helides20 mg:Jednatabletaobsahuje esomeprazolum20mg(jako magnesicumdihydricum).

Pomocnálátkaseznámýmúčinkem:jednatableta obsahuje 8,1mgsacharosy.

Helides40 mg:Jednatabletaobsahuje esomeprazolum40 mg(jakomagnesicumdihydricum).

Pomocnálátkaseznámýmúčinkem:jednatabletaobsahuje 16,1 mgsacharosy.

Úplnýseznampomocnýchlátekvizbod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Enterosolventnítableta.

Helides20mg:Světlerůžová,elipsovitábikonvexnípotahovanátabletaorozměrech14,1x7,1mm,

svyraženým„20“najednéstraně.

Helides40mg:Růžová,elipsovitábikonvexnípotahovanátabletaorozměrech16,1x8,1mm,

svyraženým„40“najednéstraně.

4. KLINICKÉÚDAJE

4.1Terapeutické indikace

PřípravekHelides, enterosolventnítablety,jeindikován u těchtostavů:

Dospělí

Refluxní chorobajícnu(GERD-GastroesophagealRefluxDisease)

-léčba erozivnírefluxníezofagitidy,

-dlouhodobáléčba pacientůsezhojenou ezofagitidou kprevencirelapsu,

-symptomatická léčba refluxníchorobyjícnu(GERD).

EradikaceHelicobacterpylorivkombinacisvhodnýmiantibakteriálnímirežimy a

-hojeníduodenálních vředůvsouvislostisinfekcíHelicobacterpyloria

-prevencerelapsu peptických vředů u pacientůs vředysouvisejícímis přítomnostíHelicobacter

pylori.

Pacientivyžadujícípokračováníléčbynesteroidnímiantirevmatiky (NSAID)

Hojenížaludečních vředůpřisoučasnéterapiinesteroidnímiantirevmatiky.

Prevencežaludečníchaduodenálníchvředůpřisoučasnéterapiinesteroidnímiantirevmatikyu

rizikových pacientů.

Prevence opětovného krvácení zpeptickýchvředůjako pokračováníintravenózní léčby.

Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu.

Dospívajícíod 12letvěku

Refluxní chorobajícnu(GERD-GastroesophagealRefluxDisease)

-léčbaerozivnírefluxníezofagitidy,

-dlouhodobáléčba pacientůsezhojenou ezofagitidou kprevencirelapsu,

-symptomatická léčba refluxníchorobyjícnu(GERD).

Vkombinacis antibiotikypřiléčběduodenálního vředuzpůsobenéhoHelicobacter pylori.

4.2Dávkování a způsob podání

Tabletysepolykajíceléazapijísepřiměřenýmmnožstvímtekutiny.Tabletysenesmějížvýkatani

drtit.

Upacientů,kteřímajípotížespolykáním,setabletymohoutakédispergovatvpoloviněsklenice

neperlivévody.Jinétekutinysepoužítnesmějí,protožebysemohlrozpustitenterosolventnípotah.

Míchat,dokudsetabletynerozpadnouavypíttekutinuspeletamiihnedanebodo30minut.

Vypláchnoutsklenicipolovinou sklenice vodya vypít.Peletysenesmějíkousatanidrtit.

Upacientů,kteřínemohoupolykat,semohoutabletydispergovatvneperlivévoděapodatžaludeční

sondou.Jedůležitévyzkoušetvhodnostzvolenéstříkačkyažaludečnísondy.Návodkpřípravěa

podánívizbod 6.6.

Dospělía mladistvíod12 let

Refluxní chorobajícnu(GERD)

-léčba erozivnírefluxníezofagitidy:40mgjednou denně po dobu4týdnů.

Upacientů,ukterýchnedojdekezhojeníezofagitidy,neboukterýchpřetrvávajísymptomy

onemocnění, se doporučujepokračovatvléčbě další4týdny.

-dlouhodobáléčbapacientůsezhojenou ezofagitidou kprevencirelapsu:20mgjednou denně.

-symptomatickáléčbarefluxníchorobyjícnu(GERD):20mgjednoudenněupacientůbez

ezofagitidy.Pokudnenídosaženokontrolysymptomůonemocněnívprůběhu4týdnů,měloby

následovatpodrobnějšívyšetřenípacienta.Poústupusymptomůlzejejichdalšíkontrolydosáhnout

užíváním20mgjednoudenně.Udospělýchlzepoužítrežimpodávánídlepotřebyvdávce20mg

jednoudenně.Upacientůléčenýchnesteroidnímiantirevmatiky(NSAID)asrizikemrozvoje

žaludečníchaduodenálníchvředůsepronáslednoukontrolusymptomůrežimdlepotřeby

nedoporučuje.

Dospělí

Eradikace Helicobacterpylorivkombinacisvhodnýmiantibakteriálnímirežimya

-hojeníduodenálních vředůvsouvislostisinfekcíHelicobacterpyloria

-prevencerelapsu peptických vředů u pacientůs vředysouvisejícímis přítomnostíHelicobacter

pylori.

Helides20mg, amoxicilin1ga klarithromycin 500mg,všedvakrátdenně po dobu 7 dní.

Pacientivyžadujícípokračováníléčby nesteroidnímiantirevmatiky (NSAID)

Hojenížaludečníchvředůpřisoučasnéterapiinesteroidnímiantirevmatiky:obvykládávkaje20mg

jednoudenně. Délkaléčbyje 4-8týdnů.

Prevencežaludečníchaduodenálníchvředůpřisoučasnéterapiinesteroidnímiantirevmatikyu

rizikových pacientů:20mgjednou denně.

Prevence opětovného krvácení zpeptickýchvředůjako pokračováníintravenózní léčby.

40mgjednoudenněpodobu4týdnůpointravenózníléčběkprevenciopětovnéhokrvácení

zžaludečnícha duodenálníchvředů.

Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu

DoporučenépočátečnídávkováníjeHelides40mgdvakrátdenně.Dávkováníbypakmělobýt

upravenoindividuálněaléčbamápokračovat,dokudjeklinickyindikována.Dledostupných

klinickýchdatjevětšinapacientůkontrolovánadávkami80až160mgesomeprazoludenně.Udávek

nad 80mgdenněbydávka měla býtrozdělena apodávánadvakrátdenně.

Dospívajícíod 12letvěku

Léčba duodenálního vředu způsobenéhoHelicobacterpylori

Přivolběvhodné kombinačníléčbyje nutnovzítvpotazoficiálnínárodní,regionálnía místnípokyny

týkajícíse bakteriálnírezistence,trváníléčby(nejčastěji7 dní, ale někdyaž14 dní)a správného

používáníantibakteriálníchlátek. Na léčbu musídohlížetodborník.

Dávkovacídoporučeníje:

Hmotnost Dávkování

30-40kg Kombinacesedvěma antibiotiky:Helides20 mg, amoxicilin 750 mga

klarithromycin7,5mg/kgtělesnéhmotnostisevšechnypodávajídohromadydvakrát

denněpodobujednohotýdne.

>40kg Kombinacesedvěmaantibiotiky:Helides20mg,amoxicilin1gaklarithromycin500

mgsevšechnypodávajídohromadydvakrátdenně podobujednohotýdne.

Dětive věkudo 12let

Udětído 12letnejsou kdispozicižádná data apřípravekHelidesbysejimprotonemělpodávat.

Poruchafunkceledvin

Úpravadávekupacientůsporuchoufunkceledvinnenínutná.Vzhledemkomezenýmzkušenostem

spacientysezávažnou renálníinsuficiencíje třebatytopacientyléčitsopatrností.(vizbod 5.2).

Poruchafunkcejater

Úpravadáveknenínutnáupacientůsmírnouažstřednězávažnouporuchoujater.Upacientů

sezávažnouporuchoujaterbymaximálnídávkanemělapřekročit20mgpřípravkuHelides(vizbod

5.2).

Staršípacienti

Úprava dávkováníu starších pacientů nenínutná.

4.3Kontraindikace

Hypersenzitivitanaléčivoulátku,substituovanébenzimidazolynebonakteroukolipomocnoulátku

uvedenou vbodě 6.1tohotopřípravku.

Esomeprazolbynemělbýtužíván souběžně snelfinavirem(vizbod 4.5).

4.4Zvláštní upozorněnía opatřenípro použití

Přivýskytujakéhokolivarovnéhosymptomu(např.výraznýneočekávanýúbytektělesnéhmotnosti,

opakovanézvracení,dysfagie,hemateméza,nebomeléna)apřipodezřenínažaludečnívřed čipřijeho

přítomnostijetřebavyloučitmalignitu,neboťléčbaesomeprazolemmůžezmírňovatsymptomya

oddálitstanovenísprávné diagnózy.

Pacientiléčenídlouhodobě (obzvláštěti,kteříjsouléčenidélenež1rok)bymělibýtpodpravidelným

lékařskýmdohledem.

Inhibitoryprotonové pumpy, obzvláště pokud jsou podáványvevysokých dávkách a dlouhodobě (déle

než1rok),mohoumírnězvyšovatrizikozlomeninproximálníhokoncefemuru,distálníhokonce

předloktíaobratlů,zejménaustaršíchosobaosobseznámýmirizikovýmifaktory.Podlevýsledků

observačníchstudiímohouinhibitoryprotonovépumpyzvyšovatcelkovérizikofrakturo10-40%.

Ktomutozvýšenímohoučástečněpřispívatjinérizikovéfaktory.Pacientisrizikemosteoporózymají

býtadekvátně léčenia majímítzajištěn dostatečnýpřísun vitaminu Da kalcia.

Pacientiléčenívrežimudlepotřebybymělibýtinformovánionutnostikontaktovatlékaře,pokud

dojdekezměněcharakterusymptomů.Připředepisováníesomeprazoluproléčbudlepotřebyjetřeba

zvážitinterakcesdalšímilékyvzhledemkekolísajícímkoncentracímesomeprazoluvplazmě(vizbod

4.5).

PřipředepisováníesomeprazoluproeradikaciHelicobacterpylorijetřebazvážitinterakceuvšech

složektrojkombinačníléčby.KlarithromycinjeúčinnýinhibitorCYP3A4,aprotojepotřebazvážit

kontraindikacea interakceklarithromycinuupacientůsoučasněužívajících jináléčivametabolizovaná

cytochromemCYP3A4, jakoje cisaprid.

Tentopřípravekobsahujesacharosu.Pacientisevzácnýmidědičnýmiproblémysintolerancífruktosy,

malabsorpcíglukosyagalaktosynebopřisacharoso-isomaltasovédeficiencibytentopřípravekneměli

užívat.

Léčbainhibitoryprotonovépumpymůževéstkmírnězvýšenémurizikugastrointestinálníchinfekcí,

jakojeSalmonellačiCampylobacter(vizbod 5.1).

Souběžnépodáváníesomeprazolusatazanaviremsenedoporučuje(vizbod4.5).Pokudjekombinace

atazanaviruainhibitoruprotonovépumpypovažovánazanevyhnutelnou,doporučujesepečlivé

klinickésledovánívkombinacisezvýšenímdávkyatazanaviruna400mgase100mgritonaviru;

dávka20mgesomeprazolu byneměla býtpřekročena.

EsomeprazoljeinhibitoremCYP2C19. Přizaváděnínebo přerušeníléčbyesomeprazolemjetřebavzít

vúvahumožnéinterakceslátkami,kteréjsoumetabolizoványizoenzymemCYP2C19.Byla

zaznamenánainterakcemeziomeprazolemaklopidogrelem(vizbod4.5).Klinickývýznamtéto

interakceneníznám.Jakobezpečnostníopatřenísenedoporučujesoučasnéužíváníesomeprazolua

klopidogrelu.

Hypomagnesemie

Upacientůléčenýchdlouhodoběinhibitoryprotonovépumpy,jakojeesomeprazolum,bylyhlášeny

případyzávažnéhypomagnesemie.Titopacientibyliléčeninejméně3měsíce,vevětšiněpřípadů1

rok.Hypomagnesemiesemůžeprojevitzávažnýmipříznaky,jakojeúnava,tetanie,delirium,křeče,

závratěaventrikulárníarytmie.Počátečnípříznakyvšakmohoubýtnenápadnéamohoubýt

přehlédnuty.Uvětšinypostiženýchpacientůdošlokezlepšenístavupoté,cobylaléčbainhibitorem

protonové pumpyukončenaa zahájena suplementacemagnesiem.

Upacientů,unichžjeplánovánadlouhodobáléčbanebokteřímajíužívatinhibitorprotonovépumpy

společněsdigoxinemnebojinýmilátkami,kterémohoupůsobithypomagnesemii(např.diuretika),je

vhodné vyšetřithladinu magnesia před zahájenímléčbya opakovaněvjejímprůběhu.

Interferencepřilaboratorníchtestech

ZvýšenéhladinyCgAmohouovlivňovatvyšetřeníneuroendokrinníchnádorů.Abysepředešlotéto

interferenci,mělabybýtléčbaesomeprazolemdočasněpřerušenanejméně5dnípředstanovením

hladin CgA.

Esomeprazol,stejnějakovšechnypřípravkypotlačujícívylučovánížaludečníkyseliny,můžesnížit

absorpcivitaminuB

12 (kyanokobalamin)vdůsledkuhypo-neboachlorhydrie.Totobymělobýt

zvažovánoupacientůsesníženoutělesnouzásobouneborizikovýmifaktoryprosníženouabsorpci

vitaminu B

12 přidlouhodobé léčbě.

4.5Interakces jinýmiléčivýmipřípravky ajinéformy interakce

Interakčnístudie bylyprovedenypouzeu dospělých.

Účinkyesomeprazolu na farmakokinetikujiných léčiv

Léčivé přípravkys absorpcízávislou na pH

Sníženákyselostžaludečníhoobsahuběhemléčbyesomeprazolemmůžezvyšovatčisnižovatabsorpci

léčiv,pokudjemechanismusabsorpceovlivňovánaciditoužaludečníhoobsahu.Takjakopřiužívání

ostatníchinhibitorůžaludečnísekreceaneboantacidsemůžepřiléčběesomeprazolemsnížitabsorpce

ketokonazoluaitrakonazoluazvýšitabsorpcedigoxinu.Současnáléčbaomeprazolem(20mgdenně)

adigoxinemzvýšilauzdravýchdobrovolníkůbiodostupnostdigoxinuo10%(ažo30%u2z10

subjektů).Vzácněbylazaznamenánatoxicitadigoxinu.Nicméněmělabybýtuplatněnaopatrnost,

pokudjeesomeprazolpodávánvevysokýchdávkáchstaršímpacientům.Sledováníterapeutického

účinku digoxinu bymělo býttehdyposíleno.

Bylypopsányinterakceomeprazolusněkterýmiinhibitoryproteáz.Klinickývýznamamechanismy

těchtointerakcínejsouvždyznámy.ZvýšenéžaludečnípHběhemléčbyomeprazolemmůžeovlivnit

absorpciinhibitorůproteáz.DalšímožnémechanismyinterakcíjsouprostřednictvíminhibiceCYP

2C19.Uatazanaviruanelfinavirubylypopsánysníženéhladinyvsérupřisoučasnémpodávání

someprazolem,asouběžnéužívánísenedoporučuje.Současnéužíváníomeprazolu(40mgjednou

denně)aatazanaviru300mg/ritonaviru100mguzdravýchdobrovolníkůvedlokvýraznémusnížení

dostupnostiatazanaviru(přibližně75%sníženíAUC,C

aC

).Zvýšenídávkyatazanaviru

na400mgnevedlokekompenzacivlivuomeprazolunadostupnostatazanaviru.Současnépodávání

omeprazolu(20mgdenně)aatazanaviru400mg/ritonaviru100mgzdravýmdobrovolníkůmvedlo

kpoklesudostupnostiatazanaviruopřibližně30%vesrovnánísdostupnostíatazanaviru

300mg/ritonaviru100mgdenněbezomeprazolu20mgdenně.Současnépodáváníomeprazolu

(40mgdenně)snížiloprůměrnéAUC,C

aC

nelfinaviruo36-39%,aprůměrnéAUC,C

a

farmakologickyaktivníhometabolituM8o75-92%.Prosaquinavir(sritonavirem)bylypopsány

zvýšenéhladinyvséru(80-100%)přisoučasnéléčběomeprazolem(40mgdenně).Léčba

omeprazolemvdávce20mgdenněnemělažádnývlivnadostupnostdarunaviru(sritonavirem)a

amprenaviru(sritonavirem).Léčbaesomeprazolemvdávce20mgdenněnemělavlivnadostupnost

amprenaviru(podávanéhosamostatněnebosouběžněsritonavirem).Léčbaomeprazolemvdávce

40mgdenněnemělavlivnadostupnostlopinaviru(sritonavirem).Vzhledemkpodobným

farmakodynamickýmúčinkůmafarmakokinetickýmvlastnostemomeprazoluaesomeprazoluse

souběžnéužíváníesomeprazoluaatazanavirunedoporučujeasouběžnépodáváníesomeprazolua

nelfinaviruje kontraindikováno.

Léčiva metabolizovaná CYP2C19

EsomeprazolinhibujeCYP2C19,hlavníenzymmetabolizujícíesomeprazol.Pokudjeesomeprazol

podávánsoučasněsléčivymetabolizovanýmiCYP2C19,jakojediazepam,citalopram,imipramin,

klomipramin,fenytoinadalší,můžedojítkezvýšeníplazmatickékoncentracetěchtoléčivvedoucíaž

knutnostisnížitjejichdávkování.Tutoskutečnostjepotřebazvážitobzvlášťpřipředepisování

esomeprazolukužívánídlepotřeby.Souběžnéužívání30mgesomeprazoluvedloke45%snížení

clearancediazepamu,kterýjesubstrátemCYP2C19.Současnépodávání40mgesomeprazoluvedlo

ke13%zvýšeníminimálníchplazmatickýchkoncentracífenytoinuupacientůsepilepsií.Doporučuje

semonitorováníplazmatickýchkoncentracífenytoinupřizahájeníčiukončeníléčbyesomeprazolem.

Omeprazol(40mgjednoudenně)zvýšilC

aAUC

vorikonazolu(substrátCYP2C19)o15%,

respektive 41%.

Současnépodávání40mgesomeprazolupacientůmléčenýmwarfarinemvrámciklinického

hodnoceníukázalo,žekoagulačníčasybylyvběžnémrozmezí.Vprůběhupostmarketingového

sledováníbezpečnostipřípravkubylohlášenoněkolikizolovanýchpřípadůklinickyvýznamně

zvýšenéhoINRběhemsouběžnéléčby.Doporučujesebližšísledovánípacientůnapočátkua

přiukončovánísouběžné léčbyesomeprazolema warfarinemnebojinýmikumarinovýmideriváty.

Uzdravýchdobrovolníkůvedlosouběžnépodávání40mgesomeprazoluk32%zvýšeníplochy

podkřivkouplazmatickékoncentrace(AUC)akprodlouženíbiologickéhopoločasu(t

)o31%,ale

nikolivkvýznamnémuzvýšenínejvyššíchplazmatickýchkoncentracícisapridu.Mírněprodloužený

QTcinterval,pozorovanýpopodánísamotnéhocisapridu,sedáleneprodlužovalpřipodánícisapridu

vkombinacisesomeprazolem(viztéžbod 4.4).

Esomeprazolnemá klinickyvýznamnývlivna farmakokinetiku amoxicilinu achinidinu.

Krátkodobéklinickéstudie,hodnotícísouběžnépodáváníesomeprazoluanaproxenuneborofekoxibu,

neprokázalyžádnéklinicky významné farmakokinetické interakce.

Vezkříženéklinickéstudiibylkropidogrel(300mgnárazovádávkanásledovaná75mg/den)podáván

samotnýasomeprazolem(80mgvestejnýčasjakoklopidogrel)podobu5dní.Expoziceaktivnímu

metabolituklopidogrelu sesnížilao46%(1.den)ao 42%(5.den)pokudseklopidogrelaomeprazol

podávalyspolečně.Středníhodnotainhibiceagregacedestiček(IPA)sesnížilao47%(24hodin)ao

30%(5.den)pokudseklopidogrelaomeprazolpodávalyspolečně.Vjinéstudiibyloprokázáno,že

podáváníklopidogreluaomeprazoluvrůznýčasnezabránilojejichinterakci,cožjepravděpodobně

způsobenoinhibičnímúčinkemomeprazolunaCYP2C19.Vobservačníchaklinickýchstudiíchbyly

získánynekonzistentníúdajeohledněklinickýchdůsledkůtétofarmakokinetické/farmakodynamické

interakce, pokudjde o velké kardiovaskulárnípříhody.

Omeprazol,stejnějakoesomeprazol,působíjakoinhibitorCYP2C19.Omeprazol,podávanýve

zkříženéstudiizdravýmdobrovolníkůmvdávkách40mg,zvýšilC

cilostazoluo18%aAUC

cilostazolu o 26 %,a C

o29 %,a AUCo 69 %ujednoho zjehoaktivních metabolitů.

Vlivjinýchléčivna farmakokinetiku esomeprazolu

EsomeprazoljemetabolizovánprostřednictvímCYP2C19aCYP3A4.Souběžnépodávání

esomeprazoluainhibitoruCYP3A4klarithromycinu(500mgdvakrátdenně)vedlokzdvojnásobení

dostupnosti(vyjádřené jakoAUC)esomeprazolu.Souběžnépodáváníesomeprazoluakombinovaného

inhibitoruCYP2C19aCYP3A4můževéstkvícenežzdvojnásobenídostupnostiesomeprazolu.

Vorikonazol,inhibitorCYP2C19aCYP3A4,zvýšilAUC

omeprazoluo280%.Úpravadávkování

esomeprazoluneníaniujednohoztěchtopřípadůobecněnutná.Úpravadávkováníbyvšakmělabýt

zváženau pacientů sezávažnou jaterníporuchou, a pokud jeindikována dlouhodobá léčba.

Léčiva,okterých jeznámo,žeindukujíbuďCYP2C19neboCYP3a4nebooba(např.rifampicinnebo

třezalkatečkovaná)mohouzpůsobitpokleshladinesomeprazoluvséruzvýšenímmetabolismu

esomeprazolu.

4.6Fertilita,těhotenstvía kojení

Neníkdispozicidostatekklinickýchúdajůopodáváníesomeprazolutěhotnýmženám.Údajez

epidemiologickýchstudiísvětšímpočtemtěhotných,vystavenýchracemickésměsiomeprazolu,

nenaznačilyexistencimalformujícíhonebofetotoxickéhoúčinku.Studiesesomeprazolemprovedené

nazvířatechneukázalypříméaninepříméškodlivéúčinkynaembryonální/fetálnívývoj.Studies

racemickousměsíprovedenénazvířatech neukazujípříméaninepříméškodlivé účinkynatěhotenství,

porodanipostnatálnívývoj.Připředepisovánítěhotnýmženámje nutná opatrnost.

Neníznámo,zdaseesomeprazolvylučujeulidídomateřskéhomléka.Studieukojícíchžennebyly

provedeny.PřípravekHelidesbyproto nemělbýtužíván běhemkojení.

4.7Účinky na schopnostřídita obsluhovatstroje

Nebylypozoroványžádnéúčinky.

4.8Nežádoucíúčinky

Vprůběhuklinickéhohodnoceníavporegistračnímobdobíbylyidentifikoványnásledujícínežádoucí

účinkyesomeprazolu.Užádnéhoznichnebylaprokázánazávislostnadávce.Nežádoucíúčinkyjsou

seřazenypodlefrekvencevýskytu:velmičasté≥1/10;časté≥1/100až<1/10;méněčasté≥1/1000

až<1/100;vzácné ≥1/10000 až<1/1000;velmivzácné <1/10000;neníznámo(zdostupných nelze

určit).

Poruchykrvealymfatického

systému Vzácné Leukopenie,trombocytopenie

Velmivzácné Agranulocytóza, pancytopenie

Poruchyimunitníhosystému Vzácné Reakcezpřecitlivělosti,např.horečka,

angioedéma anafylaktickáreakce/šok

Poruchymetabolismu a výživy Méněčasté Periferníotok

Vzácné Hyponatremie

Neníznámo Hypomagnesemie(vizbod4.4);závažná

hypomagnesemie může korelovat

shypokalcemií.

Psychiatrické poruchy Méněčasté Nespavost

Vzácné Agitovanost, zmatenost,deprese

Velmivzácné Agresivita, halucinace

Poruchynervového systému Časté Bolesthlavy

Méněčasté Závrať, mravenčení, somnolence

Vzácné Poruchychuti

Poruchyoka Vzácné Rozostřené vidění

Poruchyuchaa labyrintu Méněčasté Závrať

Respirační,hrudníamediastinální

poruchy Vzácné Bronchospasmus

Gastrointestinálníporuchy Časté Bolestbřicha,zácpa,průjem,nadýmání,

nevolnost/zvracení

Méněčasté Sucho vústech

Vzácné Stomatitida, gastrointestinálníkandidóza

Poruchyjatera žlučových cest Méněčasté Zvýšeníhodnotjaterníchenzymů

Vzácné Hepatitidasprojevyžloutenkyčibeztěchto

projevů

Velmivzácné Jaterníselhání,encefalopatieupacientůs

preexistujícíjaterníchorobou

Poruchykůže apodkožnítkáně Méněčasté Dermatitis, pruritus, vyrážka, kopřivka

Vzácné Alopecie,fotosensitivita

Velmivzácné Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův

syndrom, toxická epidermálnínekrolýza (TEN)

Poruchysvalovéakosterní

soustavya pojivové tkáně Méněčasté

Frakturyproximálního koncefemuru, distálního

koncepředloktía obratlů(viz. bod 4.4)

Vzácné Artralgie, myalgie

Velmivzácné Svalová slabost

Poruchyledvin a močových cest Velmivzácné Intersticiálnínefritida

Poruchyreprodukčníhosystémua

prsu Velmivzácné Gynekomastie

Celkovéporuchyareakcevmístě

aplikace Vzácné Celková nevolnost, zvýšené pocení

4.9.Předávkování

Existujípouzeveliceomezenézkušenostisúmyslnýmpředávkováním.Symptomypopsanépřipožití

dávky280mgesomeprazolubylygastrointestinálníobtížeaslabost.Jednotlivédávky80mg

esomeprazolunebylyprovázenyžádnýmiobtížemi.Žádnéspecifickéantidotumneníznámo.

Esomeprazoljeextenzivněvázánnaplazmaticképroteiny,aneníprotosnadnodialyzovatelný.

Podobnějakovjinýchpřípadechpředávkováníbyléčbamělabýtsymptomatickáamělabybýt

použita podpůrná opatřenínapodporu vitálníchfunkcí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:inhibitorprotonové pumpy.

ATCkód:A02BC05

EsomeprazoljeS-izomeromeprazoluasnižujekyseloužaludečnísekreciprostřednictvímcíleného

mechanismuúčinku.Jespecifickýminhibitoremprotonovépumpyvparietálníchbuňkách.Oba

stereoizomeryomeprazolu (R-iS-)vykazujípodobnou farmakodynamickou aktivitu.

Místo amechanismus účinku

Esomeprazoljeslaboubazíajekoncentrovánapřeměňovánnaaktivníformuvevysocekyselém

prostředíintracelulárníchkanálkůparietálníchbuněk,kdepakinhibujeenzymH + K + -ATPázu

(protonovou pumpu)ainhibuje bazálníistimulovanou kyselou žaludečnísekreci.

Vliv nasekrecižaludečníkyseliny

Poperorálnímužitíesomeprazolu20mga40mgnastupujeúčinekběhemjednéhodiny.

Poopakovanémpodání20mgesomeprazolujednoudenněpodobupětidnísesnižujemaximální

sekrecežaludečníkyselinypostimulacipentagastrinemo90%(měřenopátýden6-7hodin

popodání).

Popětidnechperorálníhoužívání20mga40mgesomeprazolubylopHžaludečníobsahuupacientů

sesymptomatickourefluxníchoroboujícnuudržovánovyššínež4podobuvprůměru13,resp.17

hodin.PodílpacientůspHžaludečníhoobsahunad4podobunejméně8,12a16hodinbylpro

esomeprazol20mg76%, 54%resp.24%, a pro esomeprazol40mg97%, 92%a 56%.

PřipoužitíAUCjakozástupnéhoparametruplazmatickékoncentracebylprokázánazávislostmezi

rozsaheminhibice kyselé žaludečnísekrece adostupnostíléčivé látky.

Terapeutické účinky inhibice kyselé žaludečnísekrece

Kezhojenírefluxníezofagitidypodávánímesomeprazolu40mgdocházípřibližněu78%pacientů

počtyřech týdnech a u 93%po osmitýdnech.

Týdenníléčbaesomeprazolem20mgdvakrátdenněavhodnýmiantibiotikyvedekúspěšnéeradikaci

H. pyloripřibližně u90%pacientů.

Unekomplikovanýchduodenálníchvředůnenípotýdenníeradikačníléčběkúčinnémuzhojenívředu

a vymizenísymptomů potřebanáslednámonoterapie antisekretoriky.

Vrandomizované,dvojitěslepé,placebemkontrolovanéklinickéstudiibylipacientisendoskopicky

potvrzenýmkrvácenímze žaludečního vředu, charakterizovanýmjako ForrestIa,Ib, IIa neboIIb (9%,

43%,38%,respektive10%),randomizovánikpodáváníinfuzeesomeprazolu(n=375)neboplaceba

(n=389).Poendoskopickéhemostázibylopacientůmpodáno80mgesomeprazoluveformě

intravenózníinfuzepodobu30minut,následovanékontinuálníinfuzírychlostí8mg/hneboplaceba

podobu72hodin.Poúvodní72hodinovéterapiibylvšempacientůmperorálněpodávánesomeprazol

40mgpodobu27dníkpotlačeníkyseléžaludečnísekrece.Výskytopětovného krváceníbylběhem3

dníuskupinyléčenéesomeprazolem5,9%vesrovnánís10,3%veskupiněplaceba.Během30dní

odléčbybylvýskytopětovnéhokrváceníuesomeprazolemléčenéskupiny7,7%oproti13,6%

uplaceba.

Dalšíúčinkyspojenésinhibicíkyselé žaludečnísekrece

Vprůběhuléčbyantisekretorickýmipřípravkysejakoodpověďna sníženou sekrecikyselinyzvyšuje

koncentracegastrinuvséru.Koncentracechromograninu(CgA)setakézvyšujevdůsledkusnížené

žaludečníkyselosti.

Běhemdlouhodobéhoužíváníesomeprazolubyluněkterýchpacientůpozorovánzvýšenýpočet

enterochromafinních(ECL)buněk,zřejmě souvisejícíse zvýšenýmikoncentracemigastrinu vséru.

Přidlouhodobémužívánísantisekretorickýmipřípravkybylpopsánmírnězvýšenývýskyt

žaludečníchglandulárníchcyst.Tytozměnyjsoufyziologickýmdůsledkemvýraznéinhibicekyselé

žaludečnísekrece,jsoubenignía pravděpodobně reverzibilní.

Sníženážaludečníkyselostzjakýchkolivdůvodů,včetněužíváníinhibitorůprotonovépumpy,zvyšuje

vžaludkupočetbakterií,normálněsevyskytujícíchvzažívacímústrojí.Léčbainhibitoryprotonové

pumpymůževéstkmírnězvýšenémurizikuinfekcízažívacíhoústrojínapř.druhySalmonelanebo

Campylobacter.

Vedvousrovnávacíchstudiíchsranitidinemprokázalesomeprazollepšíúčinnostnahojení

žaludečních vředů u pacientů užívajících lékyze skupinyNSAID, včetně COX-2selektivních NSAID.

Vedvouplacebemkontrolovanýchstudiíchprokázalesomeprazollepšíúčinekpřiprevenci

žaludečníchaduodenálníchvředůupacientůužívajícíchNSAID(staršíchnež60leta/nebosvředem

vanamnéze), včetně COX-2 selektivních NSAID.

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce adistribuce

Esomeprazoljenestabilnívkyselémprostředí,aprotoseperorálněpodávájakogranule

senterosolventnímpotahem.InvivokonverzenaR-stereoizomerjezanedbatelná.Absorpce

esomeprazolujerychláamaximálníplazmatickékoncentrace(C

)jedosaženopřibližněza1-2

hodinypopodání.Absolutníbiologickádostupnostesomeprazolujepojednorázovémpodánívdávce

40mg64%astoupána89%poopakovanémpodáváníjednoudenně.Odpovídajícíhodnotypro

esomeprazol20mg jsou 50%resp. 68%. Zdánlivýdistribučníobjemesomeprazolu vustálenémstavu

jeuzdravýchjedincůpřibližně0,22l/kgtělesnéhmotnosti.Esomeprazolsevážez97%

naplazmatické proteiny.

Současnýpříjempotravyoddalujeasnižujeabsorpciesomeprazolu.Tatoskutečnostvšakvýznamně

neovlivňuje účinekesomeprazolu na intragastrickou aciditu.

Metabolismus a vylučování

EsomeprazoljezcelametabolizovánsystémemcytochromuP450(CYP).Hlavníčástmetabolismu

esomeprazoluzávisínapolymorfnímCYP2C19,odpovědnémzavytvářeníhydroxy-adesmethyl-

metabolitůesomeprazolu.Zbývajícíčástzávisínajinéspecifickéisoformě,CYP3A4,odpovědné

zavytvářenísulfonu esomeprazolu, hlavníhometabolitu vplazmě.

Nížeuvedenéparametryodrážejíhlavněfarmakokinetikuutzv.rychlýchmetabolizátorůsfunkčním

enzymemCYP2C19.

Celkováplazmatickáclearancejeasi17l/hodpojednédávceaasi9l/hodpoopakovanémpodání.

Plazmatickýeliminačnípoločas jeasi1,3hodinypoopakovanémužitíjednoudenně.Farmakokinetika

esomeprazolubylastudovánasdávkamiaždo40mgdvakrátdenně.AUCsesopakovaným

podávánímesomeprazoluzvyšuje.TotozvýšeníjezávislénadávceazvýšeníAUCjepoopakovaném

podánívícenežproporcionálnívzhledemkdávce.Tatočasováadávkovázávislostjezpůsobena

sníženímfirst-passmetabolismuasystémovéclearance,pravděpodobněvdůsledkuinhibiceenzymu

CYP2C19esomeprazolema/nebojehosulfonovanýmmetabolitem.Esomeprazoljevprůběhu

dávkovéhointervalupřipodáváníjednoudennězcelaeliminovánzplazmyanemátendenci

kakumulaci.

Hlavnímetabolityesomeprazolunemajížádnýúčineknasekrecižaludečníkyseliny.Téměř80%

perorálnídávkyesomeprazolujevyloučenoveforměmetabolitůmočí,zbytekstolicí.Méněnež1%

původního léčiva se objevívmoči.

Zvláštní skupiny pacientů

Přibližně2,9±1,5%populacescházífunkčníenzymCYP2C19.Tytoosobyjsouoznačoványjako

pomalímetabolizátoři.Utěchtojedincůprobíhámetabolizmusesomeprazolupravděpodobněcestou

CYP3A4.Poopakovanémpodávání40mgesomeprazolujednoudenněbylaprůměrnáAUCpřibližně

o100%vyššíutzv.pomalýchmetabolizátorůnežuosobsfunkčnímenzymemCYP2C19(rychlí

metabolizátoři). Průměrnénejvyššíplazmatické koncentracebylyzvýšenyasio 60%.

Tato zjištěnínemajívlivnadávkováníesomeprazolu.

Ustarších osob (71-80 let)semetabolismus esomeprazolu výrazně nemění.

Pojednorázovémpodáním40mgesomeprazolujeprůměrnáAUCuženpřibližněo30%vyššínež

umužů.Poopakovanémpodáníjednoudenněnebylymezipohlavímizjištěnyžádnérozdíly.Tato

zjištěnínemajívlivna dávkováníesomeprazolu.

Vliv orgánových poškození

Metabolizmusesomeprazoluupacientůsmírnouažstřednězávažnoudysfunkcíjatermůžebýt

snížený.Upacientůstěžkoudysfunkcíjaterjerychlostmetabolizmusnížena,cožuesomeprazolu

vedekezdvojnásobeníplochyAUC.Protobyupacientůstěžkoudysfunkcínemělabýtpřekročena

maximálnídávka20mg.Esomeprazolanijehohlavnímetabolitynevykazujípřidávkováníjednou

dennětendencikakumulaci.

Žádnéstudienebylyprováděnyupacientůsesníženoufunkcíledvin.Jelikožledvinyodpovídají

zavylučovánímetabolitůesomeprazolu,alenikolivzaeliminacipůvodnílátky,nejsouupacientů

sesníženou funkcíledvin očekáványzměnymetabolizmu esomeprazolu.

Děti

Dospívající12-18let:

Poopakovanémpodávání20mga40mgesomeprazolubylacelkováexpozice(AUC)adoba

dodosaženímaximálníplazmatickékoncentrace(t

)u12-18letýchproobědávkyesomeprazolu

podobnájako udospělých.

5.3Předklinické údaje vztahujícíse kbezpečnosti

Předklinickéúdajezískanénazákladěkonvenčníchfarmakologickýchstudiítoxicitypoopakovaném

podávání,genotoxicityareprodukčnítoxicityneodhalilyžádnézvláštnírizikopročlověka.Studie

karcinogenitypřipodáváníracemickésměsipotkanůmzjistilyhyperplaziiECL-buněkakarcinoidy.

Tytozměnynažaludečnísliznicipotkanůjsoudůsledkemdlouhodobévýraznéhypergastrinémie

vyvolanésekundárněsníženímkyseléžaludečnísekreceajsouupotkanůpozorovány

podlouhodobémpodáváníinhibitorůsekrece žaludečníkyseliny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1Seznam pomocnýchlátek

Jádrotablety:

Glycerol–monostearát40–55

Hypromelosa2910/3

Hyprolosa

Magnesium–stearát

Disperze kopolymeru MA/EA1:1 30%(obsahujekopolymerMA/EA, čištěnou vodu, natrium–lauryl-

sulfáta polysorbát80)

Mikrokrystalická celulosa

Polysorbát80

Glyceromakrogol–stearát

Natrium–stearyl-fumarát

Zrněnýcukr(sacharosa akukuřičnýškrob)

Mastek

Triethyl-citrát

Potahtablety:

Hypromelosa

Červenýoxid železitý(E172)

Žlutýoxid železitý(E172)(pouze vtabletách o síle 20mg)

Černýoxid železitý(E172)(pouze vtabletách osíle 40mg)

Makrogol

Oxid titaničitý

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2roky

HDPElahvička:navrhovaná dobapoužitelnostipo prvnímotevřeníje 1 měsíc.

6.4Zvláštní opatřenípro uchovávání

Uchovávejte přiteplotě do25°C.

Lahvička:Uchovávejte vdobře uzavřenélahvičce,abybylpřípravekchráněn předvlhkostí.

Blistr:Uchovávejte vpůvodnímobalu, abybylpřípravekchráněnpřed vlhkostí.

6.5Druh obalu aobsahbalení

PElahvička sPPuzávěrema vysoušedlem.

Velikostibalení:28 nebo 30 tablet.

PA-ALU-PVC/ALUblistr

Velikostibalení:7(1x7),14(2x7),15(3x5),28(4x7),30(3x10), 50(5x10),60(6x10)nebo90(9x10)

tablet.

Na trhu nemusíbýtkdispozicivšechnyvelikostibalení.

6.6Zvláštní opatřenípro likvidacipřípravkua pro zacházenís ním

Podávánípřípravku žaludečnísondou

1. Vložtetabletudovhodnéstříkačky,atunaplňtepřibližně25mlvodyaasi5mlvzduchu.U

některýchhadičekjenutnédispergovattabletuv50mlvody,abysezabrániloucpání

hadičkypeletami.

2. Ihned třepejte stříkačkou přibližně 2 minuty, abysetableta zcela rozpustila.

3. Držte stříkačku špičkou (hrotem)vzhůru a zkontrolujte, že špička neníucpaná.

4. Připojte stříkačku na hadičku a stálejidržte špičkou vzhůru.

5. Protřepejte stříkačku a obraťtejišpičkou dolů. Pakihned do hadičkyvstříkněte5až10 ml.

Povstříknutístříkačku ihned obraťte aprotřepejte(stříkačka se musídržetšpičkou vzhůru,

abysezabrániloucpání).

6. Obraťtestříkačku špičkou dolů aihned do hadičkyvstříknětedalších 5až10 ml. Tento

postup opakujte, dokud se stříkačka nevyprázdní.

7. Naplňte stříkačku 25 mlvodya 5 mlvzduchu aopakujte krokč. 5, pokudje nutné, abyse

vypláchla veškerá usazenina, která zůstala ve stříkačce.

Všechennepoužitýpřípraveknebo odpad musíbýtzlikvidován vsouladu smístnímipožadavky.

Zvláštnípožadavkyna likvidaci

Žádnézvláštnípožadavky.

7. DRŽITELROZHODNUTÍ OREGISTRACI

Zentiva, k.s., Praha,Českárepublika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Helides20 mgenterosolventnítablety:09/046/12-C

Helides40 mgenterosolventnítablety:09/047/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15.2.2012

10.DATUM REVIZETEXTU

19.7.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace