GRANDAXIN

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TOFISOPAM (TOFISOPAMUM)
Dostupné s:
Egis Pharmaceuticals PLC, Budapešť
ATC kód:
N05BA23
INN (Mezinárodní Name):
TOFISOPAM DOES (TOFISOPAMUM)
Dávkování:
50MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
20 Lahev
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TOFISOPAM
Přehled produktů:
GRANDAXIN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
68/ 009/77-S/C
Datum autorizace:
2012-09-07
EAN kód:
5995327205076

Strana 1 (celkem 5)

sp.zn. sukls229116/2018

Příbalová informace: Informace pro uživatele

Grandaxin 50 mg tablety

tofisopamum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je Grandaxin a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Grandaxin užívat

Jak se Grandaxin užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Grandaxin uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Grandaxin a k

čemu se používá

Grandaxin

léčivý

přípravek

působící

centrální

nervový

systém

patřící

skupiny

benzodiazepinů. Je určen k léčbě psychických a somatických (tělesných) poruch projevujících se

napětím,

úzkostí,

vegetativními

poruchami

(jako

například

bušení

srdce

nebo

studený

provázející pocity strachu či úzkosti), nedostatkem energie a motivace, únavou, depresivní náladou, a

také

k odstranění

vegetativních

excitačních

příznaků

(„nabuzení”)

spojených

s abstinenčním

syndromem u alkoholiků. Vzhledem k tomu, že Grandaxin nezpůsobuje uvolnění svalů, může být také

použit při nemocech, kde je uvolnění svalů nežádoucí, nebo k němu dokonce nesmí dojít (onemocnění

svalů, svalové dystrofie neurologického původu, myasthenia gravis).

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Grandaxin užívat

Neužívejte Grandaxin:

jestliže jste alergický(á) na tofisopam, nebo nějaký jiný benzodiazepin, nebo na kteroukoli další

složku přípravku (uvedenou v bodě 6);

trpíte-li akutní dušností;

pokud máte nebo jste měl(a) spánkovou apnoe (přerušení dechu ve spánku);

pokud jste někdy byl(a) v komatózním stavu (těžké bezvědomí);

pokud užíváte tato imunosupresiva v případě transplantace orgánů: takrolimus, sirolimus a/nebo

cyklosporin.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Grandaxin se poraďte se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou.

Při

užívání

přípravku

Grandaxin

je

v

následujících

případech

zapotřebí

zvláštní

opatrnosti.

Bezpodmínečně informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud se Vás některý z

nich týká:

použití přípravku Grandaxin se nedoporučuje v první třetině těhotenství a během kojení;

pokud trpíte chronickou dechovou nedostatečností, nebo pokud jste dříve trpěl/a dechovou

nedostatečností s akutními příznaky;

Strana 2 (celkem 5)

pokud trpíte onemocněním jater a/nebo ledvin, protože v těchto případech může dojít ke

zpomalení vylučování léčivé látky přípravku Grandaxin, což vede k zesílení účinku a může se

zvýšit pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků;

pokud trpíte jiným onemocněním nervové soustavy nebo psychickým onemocněním (deprese,

psychotické stavy, porucha osobnosti, fobie nebo obsedantně kompulzivní poruchy), protože

léčba přípravkem Grandaxin může působit i na příznaky těchto chorob;

pokud

máte

organické

poškození

mozku

(např.

aterosklerózu

mozku),

jste

starší

pacient

(pacientka) (nad 65 let), protože můžete být citlivější na nežádoucí účinky;

pokud máte epilepsii, protože tento léčivý přípravek může vyvolat epileptický záchvat;

pokud máte glaukom (zelený zákal) s úzkým úhlem.

Děti a dospívající

Bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících nebyla dosud stanovena, proto se přípravek dětem a

dospívajícím do 18 let nepodává.

Další léčivé přípravky a Grandaxin

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a), nebo které možná budete užívat.

Pokud začnete užívat jakýkoliv léčivý přípravek (zvláště léčivý přípravek působící na centrální

nervový systém) v průběhu léčby přípravkem Grandaxin nebo do jednoho měsíce po jeho vysazení,

informujte svého lékaře o léčbě přípravkem Grandaxin.

Grandaxin a některé jiné současně užívané léčivé přípravky mohou vzájemně zvyšovat nebo snižovat

svůj účinek:

Je zvláště důležité, abyste informoval(a) svého lékaře o Vaší současné léčbě přípravky působícími na

centrální nervový systém (např. sedativa – léčivé přípravky na uklidnění, anestetika – přípravky

používané k znecitlivění např. při chirurgickém zákroku, hypnotika – léčivé přípravky na spaní, léčivé

přípravky k léčbě deprese, epilepsie, alergie, psychotických stavů), imunosupresivními přípravky -

přípravky

omezující

nebo

zabraňující

činnosti

imunitního

systému,

antikoagulancii

přípravky

snižující

krevní

srážlivost,

např.

warfarin,

léčivé

přípravky

proti

plísňovým

onemocněním,

antiarytmiky - léky užívané k léčbě poruch srdečního rytmu, srdečními glykosidy - léčivé přípravky

užívané

při

srdečním

selhání

nebo

poruchách

srdečního

rytmu

(digoxin,

digitoxin,

isolanid),

antihypertenzivy – léčivé přípravky snižující vysoký krevní tlak, antacidy – léčivé přípravky užívané

ke zmírnění trávicích obtíži plynoucích z překyselení žaludku a ke zmírnění pálení žáhy a také o

perorální antikoncepci nebo o Vaší pravidelné konzumaci alkoholických nápojů. V těchto případech je

nutný přísnější lékařský dohled, někdy i úprava dávky současně užívaných léčivých přípravků.

Současné užívání přípravku Grandaxin a opioidů (silné léčivé přípravky proti bolesti, léčivé přípravky

pro substituční léčbu závislosti na opoidech a některé léčivé přípravky proti kašli) zvyšuje riziko

ospalosti, potíží s dýcháním (útlum dechu), kómatu a může být život ohrožující. Z tohoto důvodu je

současné podávání určeno jen pro případy, kdy není možná jiná léčba.

Nicméně pokud Vám lékař předepíše přípravek Grandaxin společně s opioidy, musí být dávkování a

doba trvání současné léčby Vaším lékařem omezeny.

Informujte lékaře o všech opioidech, které užíváte, a pečlivě dodržujte dávkování doporučené Vaším

lékařem. Je vhodné informovat přátele nebo příbuzné, aby si byli vědomi

známek a příznaků

uvedených výše. Kontaktujte lékaře, pokud tyto příznaky zaznamenáte.

Grandaxin s alkoholem

Během léčby přípravkem Grandaxin byste se měl(a) vyvarovat pití alkoholických nápojů.

Těhotenství

a

kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

Ačkoli dosavadní studie neprokázaly škodlivost léčivé látky přípravku Grandaxin pro plod, tato látka

prochází placentou. Užívání tohoto léčivého přípravku se nedoporučuje v první třetině těhotenství a

jeho podávání v pozdějším období těhotenství by mělo být omezeno na výjimečné případy na základě

Strana 3 (celkem 5)

pečlivého zvážení přínosu pro matku a rizika pro plod.

Kojení

Léčivá látka se vylučuje do mateřského mléka. Užívání přípravku Grandaxin během kojení se

nedoporučuje.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

I když Grandaxin nezpůsobuje ospalost ani netečnost, v prvním období léčby (po dobu stanovenou

individuálně) je zakázáno řídit a obsluhovat stroje. Později se o možnosti řízení nebo obsluhy strojů

poraďte se svým lékařem.

Grandaxin obsahuje monohydrát laktosy

Jedna tableta obsahuje 92 mg monohydrátu laktosy. Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé

cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se Grandaxin užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka pro dospělé je 1-2 tablety přípravku Grandaxin 1 až 3krát denně (50-300 mg

denně).

Při

příležitostné

léčbě

doporučují

1-2 tablety.

Vzhledem

k dobré

snášenlivosti

nepřítomnosti účinků snižujících pozornost může být léčba zahájena plnou dávkou považovanou za

nezbytnou, a není nutné dávku postupně zvyšovat.

Použití u dětí a dospívajících

Grandaxin není určen pacientům do 18 let.

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku Grandaxin, než jste měl

(a)

nejdříve

kontaktujte

lékaře.

V případě

předávkování

dojde

snížení

aktivity

centrálního

nervového systému jen při vysokých dávkách (10 až 30násobek doporučené dávky). V takovém

případě se může vyskytnout zvracení, zmatenost, kóma, útlum dýchání, epileptické záchvaty (křeče).

V případě předávkování nebo je-li podezření na předávkování, kontaktujte ihned lékaře nebo nejbližší

pohotovost. Abyste zabránil(a) riziku vdechnutí obsahu žaludku, nesnažte se, v případě, že si všimnete

výše uvedených příznaků, vyprázdnit žaludek tím, že vyvoláte zvracení.

Ke snížení vstřebávání tohoto léčivého přípravku může být použito živočišné uhlí a projímadla.

Jestliže jste zapomněl

(a)

užít Grandaxin

Snažte se užít zapomenutou dávku co nejdříve. Pokud je však již čas na další dávku, neužívejte

dvojnásobnou dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Tím se zapomenutá dávka nenahradí a

vystavujete se riziku předávkování.

Jestliže jste přestal

(a)

užívat Grandaxin

Nepřestávejte užívat přípravek Grandaxin bez doporučení lékaře, i když se začnete cítit lépe.

Je důležité, abyste přípravek užíval(a) tak dlouho, jak Vám určí lékař.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře, lékárníka

nebo zdravotní sestry.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Velmi vzácně (mohou postihnout až 1 z 10000 osob) se může vyskytnout žloutenka, zmatenost nebo

epileptické záchvaty (křeče). Při výskytu těchto nežádoucích účinků vyhledejte ihned lékaře.

U většiny z následujících nežádoucích účinků není četnost jejich výskytu známa (četnost nelze

Strana 4 (celkem 5)

z dostupných údajů určit): nechutenství, neklid, podrážděnost napětí, bolest hlavy, nespavost, dušnost,

nadýmání, pocit na zvracení, zvracení, sucho v ústech, zácpa, kožní vyrážka, vyrážka podobná spálové

vyrážce, svědění, svalové napětí, bolest svalů.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak Grandaxin uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu za „EXP“. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete viditelných známek snížené jakosti (např. změna

barvy).

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Grandaxin obsahuje

Léčivou látkou je tofisopamum. Jedna tableta přípravku Grandaxin obsahuje tofisopamum

50 mg.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy (92 mg), želatina, kyselina stearová, bramborový

škrob, mastek, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa.

Jak Grandaxin

vypadá a co obsahuje toto balení

Vzhled: kulaté bílé až šedobílé ploché tablety se zkosenými hranami, z jedné strany s půlicí rýhou,

z druhé strany vyraženo „GRANDAX“.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné

dávky.

Balení:

Průhledný bezbarvý PVC/PVdC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 20 tablet

Držitel rozhodnutí o registraci

Egis Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

Strana 5 (celkem 5)

Výrobce

Egis Pharmaceuticals PLC

9900 Körmend, Mátyás király utca 65.

Maďarsko

Egis Pharmaceuticals PLC

1165 Budapešť, Bökényföldi út 118-120.

Maďarsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 28. 6. 2018

Strana 1 (celkem 6)

sp.zn. sukls229116/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Grandaxin 50 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje tofisopamum 50 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:

Jedna tableta obsahuje 92 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Kulaté bílé až šedobílé ploché tablety se zkosenými hranami, z jedné strany s půlicí rýhou, z druhé

strany vyraženo „GRANDAX“.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné

dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Léčba

psychických

(neurotických)

somatických

poruch

spojených

s napětím,

úzkostí,

vegetativními poruchami, nedostatkem energie a motivace, apatií, únavou a depresivní náladou.

Alkoholový

abstinenční

syndrom,

vegetativní

excitační

příznaky

při

predeliriózních

deliriózních stavech.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Doporučené dávky jsou 1-2 tablety jednou, dvakrát nebo třikrát denně (50-300 mg denně), nebo

příležitostně 1-2 tablety. Vzhledem k dobré snášenlivosti a absenci účinku snižujícího pozornost není

třeba titrovat dávky, pacienti mohou dostat plné dávky, které potřebují, hned na začátku léčby.

Pediatrická populace

Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost přípravku Grandaxin u dětí a dospívajících do 18 let.

Způsob podání

Perorální podání.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na jiné benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou

látku uvedenou v bodě 6.1.

Dekompenzovaná respirační nedostatečnost.

Strana 2 (celkem 6)

Syndrom spánkové apnoe v anamnéze.

Kóma v anamnéze.

Současné podávání tofisopamu s takrolimem, sirolimem a cyklosporinem je kontraindikováno

(viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek se nedoporučuje v prvním trimestru těhotenství a v období kojení (viz bod 4.6).

Podávání

přípravku

vyžaduje

zvláštní

opatrnost

v případě

nedekompenzované

chronické

respirační nedostatečnosti nebo u pacientů s anamnézou akutní respirační nedostatečnosti.

Léčba starších a duševně nemocných pacientů, nebo pacientů s onemocněním ledvin nebo jater

také vyžaduje opatrnost, protože nežádoucí účinky jsou v takových případech mnohem častější.

Při podávání společně s látkami tlumícími centrální nervový systém (alkohol, antidepresiva,

antihistaminika, sedativní hypnotika, neuroleptika, opioidní analgetika, celková anestetika)

může tofisopam potencovat účinky ostatních léčivých přípravků a látek (viz bod 4.5).

Tofisopam se nedoporučuje při chronické psychóze, fobických a obsedantně kompulzivních

poruchách. Léčba tofisopamem snižuje zábrany, může tudíž zvýšit riziko sebevražedného nebo

agresivního chování. Proto se monoterapie tofisopamem nedoporučuje při léčbě deprese a

deprese spojené s úzkostí. Stejně tak je třeba zvláštní opatrnosti v případě pacientů s poruchami

osobnosti.

Zvláštní opatrnost se doporučuje při podávání tofisopamu pacientům s organickými poruchami

mozku (např. ateroskleróza).

U epileptických pacientů může tento léčivý přípravek vyvolat záchvaty.

Grandaxin se nedoporučuje u glaukomu s úzkým úhlem.

Riziko plynoucí ze současného užívání s opioidy

Současné užívání přípravku Grandaxin a opioidů může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a

úmrtí. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo

jim podobné látky (jako přípravek Grandaxin), spolu s opioidy vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou

alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat přípravek Grandaxin současně s opioidy,

nutné

předepsat

nejnižší

účinnou

dávku

nejkratší

možnou

dobu

léčby

(viz

také

obecné

doporučení dávkování v bodě 4.2).

Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.

V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto

symptomech věděli (viz bod 4.5).

Jelikož přípravek Grandaxin obsahuje monohydrát laktosy, pacienti se vzácnými dědičnými problémy

s intolerancí galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají

tento přípravek užívat.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V případě souběžného podávání s tofisopamem se může zvýšit plazmatická koncentrace jiných

léčivých

přípravků

metabolizovaných

CYP3A4.

Proto

současné

podávání

tofisopamu

s takrolimem, sirolimem a cyklosporinem kontraindikováno.

Při současném podávání s přípravky tlumícími centrální nervový systém (analgetika, celková

anestetika,

antidepresiva,

-antihistaminika,

hypnotika-sedativa,

neuroleptika)

mohou

tyto

přípravky vzájemně zvyšovat svoje účinky (sedativní účinek, respirační deprese).

Opioidy: současné užívání sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky (jako

přípravek Grandaxin), spolu s opioidy zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a úmrtí

v důsledku aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich

současného užívání (viz bod 4.4).

Induktory jaterních enzymů (alkohol, nikotin, barbituráty, antiepileptika atd.), mohou zvýšit

metabolismus tofisopamu, čímž se může snížit plazmatická koncentrace a terapeutická účinnost.

Některá

antimykotika

(ketokonazol,

itrakonazol)

mohou

zvýšit

plazmatickou

koncentraci

tofisopamu inhibicí jeho metabolismu v játrech.

Strana 3 (celkem 6)

Některá

antihypertenziva

(klonidin,

blokátory

kalciových

kanálů)

mohou

zesílit

účinky

tofisopamu. Blokátory beta-receptorů mohou inhibovat metabolismus tofisopamu, avšak tato

interakce není významná.

Tofisopam může zvýšit plazmatickou koncentraci digoxinu.

Benzodiazepinové sloučeniny mohou změnit antikoagulační aktivitu warfarinu.

Chronické podávání disulfiramu může inhibovat metabolismus tofisopamu.

Antacida mohou mít různé účinky na vstřebávání tofisopamu. Cimetidin a omeprazol inhibují

metabolismus tofisopamu.

Perorální antikoncepční přípravky mohou inhibovat metabolismus tofisopamu.

Tofisopam snižuje tlumivé účinky alkoholu na CNS.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Tofisopam může procházet placentou. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé

účinky, pokud jde o reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

Jako preventivní opatření je vhodné se vyhnout užívání přípravku Grandaxin během prvního trimestru

těhotenství. V pozdějším období těhotenství by měl být tofisopam podáván na základě pečlivého

posouzení zdravotního rizika a přínosu léčby. (Viz bod 4.4).

Kojení

Tofisopam se vylučuje do mateřského mléka.

Užívání přípravku Grandaxin se během kojení nedoporučuje.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

I když Grandaxin nemá sedativně hypnotický účinek, na začátku léčby, po dobu závisející na reakci

pacienta, by mělo být zakázáno řízení vozidel a práce se zvýšeným rizikem úrazu. Později by měl být

rozsah tohoto zákazu stanoven případ od případu.

4.8

Nežádoucí účinky

Klasifikace nežádoucích účinků vychází z následující konvence: velmi časté (

1/10), časté (

1/100 až

<1/10), méně časté (

1/1000 až <1/100), vzácné (

1/10000 až <1/1000), velmi vzácné (<1/10000),

není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině četnosti výskytu jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. U

většiny nežádoucích účinků nejsou k dispozici odpovídající údaje o četnosti výskytu.

Poruchy meta

bolismu a výživy:

ztráta chuti k jídlu.

Psychiatrické poruchy:

velmi vzácně zmatenost.

Neklid, podrážděnost, napětí

Poruchy nervového systému

: velmi vzácně může tofisopam vyvolat u epileptických pacientů záchvaty.

Bolest hlavy, nespavost

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

: respirační deprese.

Gastrointestinální poruchy:

zvracení, nauzea, zácpa, nadýmání, sucho v ústech.

Poruchy jater a žlučových cest:

velmi vzácně cholestatická žloutenka.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

exantém, skarlatiniformní exantém, svědění.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

svalové napětí, bolest svalů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Strana 4 (celkem 6)

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení

nežádoucích účinků uvedeného na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

4.9

Předávkování

Příznaky

K útlumu

dochází

pouze

při

požití

extrémních

dávek

(50-120 mg/kg

tělesné

hmotnosti).

Takovéto dávky mohou vyvolat zvracení, zmatenost, kóma, respirační depresi a epileptické záchvaty.

Léčba předávkování

Výplach žaludku může být přínosem, avšak není vhodné vyvolávat zvracení vzhledem k útlumu CNS.

K inhibici nebo redukci vstřebávání tofisopamu může být použito živočišné uhlí a projímadla.

Doporučuje

sledování

vitálních

funkcí

symptomatická

léčba

odpovídající

výsledkům

monitorování.

Při

závažné

respirační

depresi

může

být

použita

asistovaná

ventilace.

Použití

stimulancií

centrálního

nervového

systému

nedoporučuje.

Hypotenzi

léčit

intravenózní

suplementací tekutin, uložením pacienta do Trendelenburgovy polohy nebo, pokud jsou tyto metody

neúčinné, podáním dopaminu nebo noradrenalinu.

Tofisopam není dialyzovatelný, forsírovaná diuréza nemá žádný přínos.

V případě intoxikace tofisopamem nebylo v klinických studiích testováno použití flumazenilu.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptika, anxiolytika, benzodiazepinové deriváty.

ATC kód: N05BA23

Mechanismus účinku

Tofisopam

krátkodobě

působící,

slabé

anxiolytikum

s širokým

terapeutickým

indexem.

Mechanismus jeho účinku není přesně znám. Tofisopam se liší od klasických 1,4-benzodiazepinů, a to

nejen chemickou strukturou, ale také pokud jede o jeho farmakologické a klinicko-farmakologické

vlastnosti.

Farmakodynamické účinky

Tofisopam dokáže účinně léčit vegetativní příznaky, únavu a apatii spojenou s úzkostí. Na rozdíl od

jiných

benzodiazepinů

nemá

tofisopam

žádné

sedativně

hypnotické,

svalově

relaxační

antikonvulzivní účinky a neovlivňuje psychomotorické, kognitivní a paměťové funkce, navíc má

mírně stimulační účinek. Vzhledem k absenci svalově relaxačního účinku se tofisopam může užívat

také v případech, kdy je myorelaxace kontraindikována nebo nežádoucí (myasthenia gravis, myopatie,

neurogenní svalová atrofie).

Při užívání tofisopamu, a to i při dlouhodobém užívání, se nerozvine somatická ani psychická

závislost.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tofisopam se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace v plazmě je

Strana 5 (celkem 6)

dosaženo během asi 1-1,5 hodiny.

Distribuce

Asi 50 % cirkulujícího tofisopamu se váže na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace

Po vstřebání podléhá tofisopam intenzivnímu first-pass metabolismu v játrech. Primární metabolickou

cestou je demetylace.

Eliminace

Asi 60 % podané dávky se vylučuje ve formě metabolitů močí a 40 % stolicí. Biologický poločas je 6-

8 hodin.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové

toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚD

AJE

6.1

Seznam pomocných látek

magnesium-stearát

kyselina stearová

mastek

želatina

mikrokrystalická celulosa

bramborový škrob

monohydrát laktosy

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Průhledný bezbarvý PVC/PVdC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 20 tablet

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

Strana 6 (celkem 6)

Egis Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

68/009/77-S/C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 21. 4. 1977

Datum posledního prodloužení: 10. 6. 2015

10.

DATUM REVIZE TEXTU

28. 6. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace