GLUCOPHAGE XR Tableta s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
METFORMIN-HYDROCHLORID (METFORMINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Merck Santé, Lyon
ATC kód:
A10BA02
INN (Mezinárodní Name):
METFORMIN HYDROCHLORIDE (METFORMIN HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
500MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 60 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
METFORMIN
Přehled produktů:
GLUCOPHAGE XR
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
18/ 166/04-C
Datum autorizace:
2013-08-06
EAN kód:
3596540070025

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls256611/2020

PŘÍBALOVÁ INFORMACE:

INFORMACE PRO UŽIVATELE

GLUCOPHAGE XR 500 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

GLUCOPHAGE XR 750 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

GLUCOPHAGE XR 1000 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

metformini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento příprav

e

k užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud

Vás

vyskytne

kterýkoli

nežádoucích

účinků,

sdělte

svému

lékaři

nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v

této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je přípravek Glucophage XR a k čemu se užívá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Glucophage XR užívat

Jak se přípravek Glucophage XR užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Glucophage XR uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je

přípravek

Glucophage XR a k

čemu se užívá

Glucophage XR obsahuje metformin, lék pro léčbu cukrovky. Patří do skupiny léků nazývaných

biguanidy.

Inzulín je hormon, který je produkován ve slinivce břišní a pomáhá Vašemu tělu využívat glukózu

(cukr) z krve. Vaše tělo používá glukózu k výrobě energie nebo ji skladuje k pozdějšímu použití.

Pokud trpíte cukrovkou, Vaše slinivka nevytváří dostatek inzulínu nebo Vaše tělo není schopno

vytvořený inzulín náležitě využít. To vede k vysoké hladině cukru v krvi. Glucophage XRpomáhá

snížit hladinu krevního cukru co nejblíže normální úrovni.

Pokud jste dospělá osoba s nadváhou, pomůže Vám dlouhodobé užívání přípravku Glucophage XR

snížit riziko komplikací souvisejících s cukrovkou. Užívání přípravku Glucophage XR je spojeno se

stabilní tělesnou hmotností, nebo s jejím mírným úbytkem.

Glucophage XR je užíván k léčbě pacientů trpících diabetem 2. typu (také nazývaný „cukrovka

nezávislá na inzulínu“), když se samotná dieta a fyzické cvičení ukázaly jako nedostatečné pro

kontrolu Vaší hladiny krevního cukru. Používá se především u pacientů s nadváhou.

Dospělí mohou užívat Glucophage XR samostatně nebo společně s dalšími léky na léčbu cukrovky

(léky užívané perorálně - ústy nebo inzulín).

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Glucophage XR užívat

Neužívejte Glucophage

XR

Pokud jste alergický(á) (přecitlivělý(á)) na metformin nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (viz „Co obsahuje Glucophage XR v bodě 6).

Pokud máte problémy s játry.

Pokud máte závažné zhoršení funkce ledvin.

Pokud máte

nekontrolovaný diabetes

například

se závažnou

hyperglykémií

(vysoká

hladina

glukózy v krvi), pocitem na zvracení, zvracením, průjmem, rychlým úbytkem tělesné hmotnosti,

laktátovou acidózou (viz „Riziko laktátové acidózy“ níže) nebo ketoacidózou. Ketoacidóza je

onemocnění, při kterém se látky označované „keto látky“ hromadí v krvi a které může vést k

diabetickému prekomatu. Příznaky zahrnují bolest žaludku, rychlé a hluboké dýchání, ospalost

nebo neobvyklý ovocný zápach dechu.

Pokud jste ztratil(a) příliš mnoho tělních tekutin (dehydratace), například při dlouhodobém nebo

těžkém

průjmu,

nebo

pokud

jste

zvracel(a)

několikrát

sobě.

Dehydratace

může

vést

k ledvinovým potížím, které pro Vás mohou znamenat riziko laktátové acidózy (viz „Upozornění a

opatření“).

Pokud máte závažnou infekci, například infekci plic, průdušek nebo ledvin. Závažné infekce

mohou vést k ledvinovým potížím, které pro Vás mohou znamenat riziko laktátové acidózy (viz

„Upozornění a opatření“).

Pokud podstupujete léčbu akutního srdečního selhání nebo jste nedávno

prodělal(a) srdeční

infarkt, máte vážné problémy s krevním oběhem (jako je šok) nebo trpíte dýchacími obtížemi. To

může vést k nedostatečnému zásobování tkání kyslíkem, což pro Vás může znamenat riziko

laktátové acidózy (viz „Upozornění a opatření“).

Pokud konzumujete mnoho alkoholických nápojů.

Pokud jste dítě.

Upozornění a opatření

Riziko laktátové acidózy

Přípravek

Glucophage

může

způsobit

velmi

vzácný,

velmi

závažný

nežádoucí

účinek

označovaný jako laktátová acidóza, zvláště pokud Vaše ledviny nefungují správně. Riziko vzniku

laktátové acidózy se také zvyšuje při nekontrolovaném diabetu, závažných infekcích, dlouhodobém

hladovění nebo požívání alkoholu, dehydrataci (viz další informace níže), onemocněních jater

a jakýchkoli stavech, při kterých dochází ke sníženému zásobení kyslíkem v některé části těla (jako při

akutním závažném onemocnění srdce).

Pokud se Vás týká některý z výše uvedených stavů, promluvte si se svým lékařem, který Vám

poskytne další pokyny.

Ukončete užívání přípravku Glucophage

XR

na krátkou dobu, pokud máte onemocnění, které

může souviset s dehydratací

(významná ztráta tělesných tekutin), jako při silném zvracení, průjmu,

horečce, vystavení teplu nebo pokud pijete méně než normálně. Promluvte si se svým lékařem, který

Vám poskytne další pokyny.

Ukončete užívání přípravku Glucophage

XR

a kontaktujte lékaře nebo nejbližší nemocniční

pohotovost, pokud se u Vás objeví některé příznaky laktátové acidózy

, protože tento stav může

vést ke komatu.

Mezi příznaky laktátové acidózy patří:

zvracení,

bolest žaludku (bolest břicha),

svalové křeče,

celkový pocit nevolnosti se závažnou únavou,

problémy s dýcháním,

snížení tělesné teploty a srdečního tepu.

Laktátová acidóza je zdravotní stav, který vyžaduje naléhavé ošetření, a musí být léčena v nemocnici.

Pokud budete podstupovat velkou operaci, musíte ukončit užívání přípravku Glucophage XR v období

během tohoto zákroku a určitou dobu po něm. Váš lékař rozhodne, kdy musíte léčbu přípravkem

Glucophage XR ukončit a kdy ji můžete znovu zahájit.

Glucophage XR užívaný samostatně nezpůsobuje hypoglykémii (příliš nízká hladina cukru v krvi).

Jestliže však užíváte Glucophage XR společně s dalšími léky pro léčbu diabetu, které mohou vyvolat

hypoglykémii

(např.

deriváty

sulfonylurey,

inzulín,

meglitinidy),

existuje

riziko

hypoglykémie.

Jestliže u sebe pozorujete příznaky hypoglykémie, například slabost, závratě, zvýšené pocení, rychlý

srdeční tep, poruchy vidění nebo problém se soustředit, obvykle pomůže, když sníte nebo vypijete

něco s obsahem cukru.

Během léčby přípravkem Glucophage XR bude Váš lékař provádět kontrolu funkce ledvin minimálně

jednou ročně nebo častěji, pokud jste ve vyšším věku a/nebo pokud máte zhoršenou funkci ledvin.

Další léčivé přípravky a přípravek Glucophage

XR

Pokud Vám musí být podána injekce do žíly s kontrastní látkou, která obsahuje jód, například při

vyšetření pomocí RTG nebo skenu, musíte užívání přípravku Glucophage XR ukončit před nebo

v době podání injekce. Váš lékař rozhodne, kdy musíte léčbu přípravkem Glucophage XR ukončit a

kdy ji můžete znovu zahájit.

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které

možná budete užívat. Může být nutné častější provádění vyšetření glukózy v krvi a funkce ledvin nebo

Váš lékař může upravit dávkování přípravku Glucophage XR. Je zvláště důležité uvést následující:

léky, které zvyšují tvorbu moči (diuretika),

léky, které se používají k léčbě bolesti a zánětu (nesteroidní protizánětlivé léky a inhibitory COX-

2, jako je ibuprofen a celecoxib),

určité léky k léčbě vysokého krevního tlaku (ACE inhibitory a blokátory receptoru pro angiotenzin

II),

beta-2-agonisté jako například salbutamol nebo terbutalin (používané při léčbě astmatu),

kortikosteroidy a tetrakosaktidy (používané při léčbě řady obtíží, například prudkých zánětů kůže

nebo u astmatu),

léky, které mohou změnit množství Glucophage XR v krvi, zvláště pokud máte sníženou funkci

ledvin (jako je verapamil, rifampicin; cimetidin, dolutegravir, ranolazin, trimethoprim, vandetanib,

isavukonazol, krizotinib, olaparib),

další léky používané k léčbě diabetu.

Přípravek

Glucophage XR s alkoholem

Během užívání přípravku Glucophage XR se vyhněte nadměrné konzumaci alkoholu, protože to může

zvyšovat riziko laktátové acidózy (viz bod „Upozornění a opatření“).

Těhotenství a kojení

Během těhotenství musíte cukrovku léčit inzulínem. Jestliže jste těhotná, domníváte se, že můžete být

těhotná nebo plánujete otěhotnět, informujte o tom svého lékaře, aby mohl změnit Vaši léčbu.

Tento přípravek není doporučen, jestliže kojíte nebo plánujete kojit své dítě.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Glucophage XR užívaný samostatně nevyvolává hypoglykémii (velmi nízká hladina cukru v krvi). To

znamená, že neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Dbejte však zvýšené opatrnosti, jestliže užíváte Glucophage XR společně s dalšími přípravky na léčbu

cukrovky, které mohou způsobovat hypoglykémii (např. deriváty sulfonylurey, inzulín, meglitinidy).

Mezi příznaky hypoglykémie patří slabost, závratě, zvýšené pocení, rychlý srdeční tep, poruchy vidění

nebo

problém

soustředit

Jestliže

pocítíte

tyto

příznaky,

neřiďte

dopravní

prostředky

neobsluhujte stroje.

Přípravek

Glucophage XR

obsahuje sodík

Glucophage XR obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné dávce, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

3.

J

ak se přípravek Glucophage XR užívá

Vždy užívejte Glucophage XR přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem.

Glucophage XR nemůže nahradit přínosy zdravého životního stylu. Dodržujte doporučení svého

lékaře týkající se diety a provádějte pravidelné tělesné cvičení.

Doporučená

dávka

Měl(a) byste užívat tablety jednou denně večer při jídle. Tablety se užívají celé, nedrtí se a ani

nekoušou.

Pokud máte zhoršenou funkci ledvin, může Vám lékař předepsat nižší dávku.

Glucophage XR 500 mg

Obvyklá počáteční dávka je jedna tableta přípravku Glucophage XR 500 mg jednou denně. Po

přibližně 2 týdnech užívání přípravku Glucophage XR 500 mg Vám může lékař změřit hladinu

krevního cukru a upravit dávku. Maximální denní dávka je 2000 mg (4 tablety).

Glucophage XR 750 mg

Obvyklá počáteční dávka je jedna tableta Glucophage XR 750 mg jednou denně.

Po přibližně 2 týdnech užívání přípravku Glucophage XR 750 mg Vám může lékaře změřit hladinu

krevního cukru a upravit dávku. Nejvyšší denní dávka jsou 3 tablety Glucophage XR 750 mg.

Glucophage XR 1000 mg

Obvyklá denní dávka je jedna tableta Glucophage XR 1000 mg jednou denně.

Po přibližně 2 týdnech užívání přípravku Glucophage XR 1000 mg Vám může lékaře změřit hladinu

krevního cukru a upravit dávku. Nejvyšší denní dávka jsou 2 tablety Glucophage XR 1000 mg.

Lékařské sledování

Lékař

bude

provádět pravidelné

testy

hladinu

krevního

cukru

upraví

Vám

dávkování

Glucophage XR podle hladiny krevního cukru. Lékaře navštěvujte pravidelně. To je zvlášť

důležité u starších osob.

Lékař provede kontrolu funkce ledvin alespoň jednou ročně. U starších osob a v případech

nesprávné funkce ledvin mohou být kontroly vyžadovány častěji

Jak se Glucophage XR

užívá

Užívejte Glucophage XR s jídlem nebo bezprostředně po jídle. Tablety jsou vyrobeny tak, aby při

jejich užívání došlo k prodlouženému uvolňování léčivé látky. To znamená, že je léčivá látka pomalu

uvolňována do těla, tak aby Vám stačilo užívat tablety pouze jednou denně.

Ve stolici se mohou objevit zbytky tablet. Nemějte obavy, není to neobvyklé.

Jestliže jste užil/a více Glucophage

XR

než jste měl/a

Jestliže jste užil(a) více Glucophage XR, než jste měl(a), může dojít k laktátové acidóze. Příznaky

laktátové acidózy jsou nespecifické, jako je zvracení, bolest břicha, svalové křeče, celková nevolnost,

značná únava a dýchací obtíže. Dalšími příznaky jsou snížená tělesná teplota a snížený tep.

Jestliže

se

takové příznaky u Vás projeví, musíte okamžitě vyhledat lékařskou pomoc,

protože laktátová

acidóza může vést ke komatu. Okamžitě přestaňte užívat

Glucophage XR a ihned kontaktujte

lékaře nebo nejbližší nemocnici.

Jestliže jste zapomněl/a užít

Glucophage XR

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Užijte následující dávku

v obvyklou dobu.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4. M

ožné nežádoucí účinky

Přípravek Glucophage XR může způsobit velmi vzácný (může postihnout až 1 uživatele z 10 000), ale

velmi

závažný

nežádoucí

účinek

označovaný

jako

laktátová

acidóza

(viz

„Upozornění

opatření“). Pokud k tomu dojde,

musíte okamžitě ukončit užívání přípravku Glucophage

XR a

kont

aktovat lékaře nebo nejbližší nemocniční pohotovost

, protože laktátová acidóza může vést ke

komatu.

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Glucophage XR nežádoucí účinky, které se ale

nemusí vyskytnout u každého. Mohou se objevit následující nežádoucí účinky:

Velmi časté nežádoucí účinky (u více než 1

osoby z 10)

Zažívací problémy, jako jsou nevolnost (nausea), zvracení, průjem, bolest břicha a ztráta chuti

k jídlu. Tyto nežádoucí účinky se nejčastěji objevují v úvodu léčby přípravkem Glucophage XR.

Nežádoucí

účinky

zmírníte,

jestliže

budete

Glucophage

užívat

během

jídla

nebo

bezprostředně

jídle.

Pokud

příznaky

neustoupí,

přestaňte

Glucophage

XR

užívat

a

informujte svého lékaře.

Časté nežádoucí účinky (u méně než 1

osoby z 10)

Změny chuti.

Velmi vzácné nežádoucí účinky (u méně než 1

osoby z 10 000)

Laktátová acidóza. Jedná se o velmi vzácnou, ale vážnou komplikaci, zvláště při nesprávné funkci

ledvin.

Příznaky laktátové acidózy jsou nespecifické (viz část „Upozornění a opatření“).

Anomálie testů funkce jater nebo hepatitida (zánět jater může způsobit únavu, ztrátu chuti k jídlu,

váhový úbytek, to může a nemusí být provázeno zežloutnutím kůže nebo bělma očí). Jestliže se u

Vás tyto příznaky projeví,

přestaňte Glucophage

XR

užívat a informujte svého lékaře.

Kožní reakce jako zarudnutí kůže, svědění nebo svědivá vyrážka (kopřivka).

Nízká hladina vitamínu B12 v krvi.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak

Glucophage XR uchovávat

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Glucophage XR nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za „Použitelné do“

a na blistru za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Ob

sah balení a další informace

Co Glucophage XR obsahuje

Léčivá látka je metformini hydrochloridum.

Glucophage XR 500 mg: jedna tableta s prodlouženým uvolňováním přípravku Glucophage XR 500 mg

obsahuje metformini hydrochloridum 500 mg, což odpovídá metforminum 390 mg.

Pomocné látky jsou magnesium-stearát, sodná sůl karmelosy, hypromelosa.

Glucophage XR 750 mg: jedna tableta s prodlouženým uvolňováním přípravku Glucophage XR 750 mg

obsahuje metformini hydrochloridum 750 mg, což odpovídá metforminum 585 mg.

Pomocné látky jsou magnesium-stearát, sodná sůl karmelosy, hypromelosa.

Glucophage XR 1000 mg: jedna tableta s prodlouženým uvolňováním přípravku Glucophage XR 1000 mg

obsahuje metformini hydrochloridum 1000 mg, což odpovídá metforminum 780 mg.

Pomocné látky jsou magnesium-stearát, sodná sůl karmelosy, hypromelosa.

Jak Glucophage XR

vypadá a co obsahuje toto balení

Glucophage XR 500 mg jsou bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety, na jedné straně vyraženo

„500“.

Glucophage XR 750 mg jsou bílé až téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní tablety s vyraženým potiskem

„750“ na jedné straně a „Merck“ na druhé straně.

Glucophage XR 1000 mg jsou bílé až téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní tablety s vyraženým potiskem

„1000“ na jedné straně a „Merck“ na druhé straně.

Tablety jsou dodávány v blistrech PVC/PVDC/Al v následujících velikostech balení: 30 nebo

60 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Merck Santé s.a.s.,

Lyon Cedex

Francie

Výrobce

Merck Santé s.a.s.

2 rue du Pressoir Vert

45400 Semoy

Francie

Merck Healthcare KGaA

Frankfurter Str. 250

64293 Darmstadt

Německo

Famar Lyon

29 avenue Charles de Gaulle

Saint-Genis-Laval

Francie

Merck, S.L.

Poligono Merck

Mollet Del Vallés, 08100 Barcelona

Španělsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

: 7. 1. 2021

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls96275/2021

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

GLUCOPHAGE XR 500 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje metformini hydrochloridum 500 mg (odpovídá

metforminum 390 mg).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku: bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety, na jedné straně

vyraženo „500“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba diabetu mellitu 2. typu u dospělých, zvláště u obézních pacientů tam, kde samotné dietní opatření

a cvičení nestačí udržet přiměřenou glykémii.

Dospělí: Přípravek Glucophage XR 500 mg může být užíván v monoterapii nebo v kombinaci

s ostatními perorálními antidiabetiky nebo s inzulínem.

Bylo prokázáno snížení diabetických komplikací u obézních dospělých pacientů s diabetem 2. typu

léčených metforminem v léčbě první volby po selhání dietních opatření (viz 5.1).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí s normální funkcí ledvin (GFR ≥ 90 ml/min)

Monoterapie a kombinace s

jiným

i

perorálními antidiabetiky

U pacientů, kteří začnou nově užívat metformin-hydrochlorid, je obvyklá úvodní dávka jedna

tableta Glucophage XR 500 mg jednou denně.

Po 10 až 15 dnech by měla být dávka upravena podle hladiny glykémie. Pomalé zvyšování

dávky může zlepšit gastrointestinální toleranci.

Maximální doporučená dávka metformin-hydrochloridu je 2 g denně. Zvyšování dávky by

mělo být prováděno v dávkových intervalech 500 mg týdně až do maximální dávky 2000 mg

denně večer při jídle.

Pokud není dosaženo kontroly glykémie při dávce 4 tablety přípravku Glucophage XR 500 mg

jednou

denně,

mohou

být

pacienti

převedeni

metformin-hydrochlorid

okamžitým

uvolňováním v maximální dávce 3 000 mg denně.

Pokud se zvažuje převedení z jiného perorálního antidiabetika, je třeba přerušit jeho užívání

a zahájit léčbu metforminem v dávkách uvedených výše.

U pacientů, kteří jsou již léčeni metforminem by měla úvodní dávka přípravku Glucophage XR

500 mg odpovídat denní dávce metforminu s okamžitým uvolňováním.

pacientů

léčených

metforminem

dávkou

vyšší

než

000 mg

denně

není

změna

Glucophage XR 500 mg doporučována.

Kombinace s

inzulínem

Pro dosažení lepší kontroly glykémie mohou být metformin a inzulín používány v kombinaci. Obvyklá

počáteční dávka metformin-hydrochloridu je 500 mg 1x denně, zatímco dávkování inzulínu se upraví

podle hladiny glykémie.

Starší pacienti

vzhledem k možnosti snížení renálních funkcí u pacientů vyššího věku by mělo být dávkování

metforminu upraveno podle renálních funkcí. Je nutné provádět pravidelné hodnocení renálních funkcí

(viz. 4.4).

Porucha funkce ledvin

Rychlost glomerulární filtrace má být vyšetřena před zahájením léčby přípravky s obsahem metforminu

a následně minimálně každý rok. U pacientů se zvýšeným rizikem další progrese poruchy funkce ledvin

a u starších pacientů má být renální funkce vyšetřována častěji, např. každých 3-6 měsíců.

(mL/min)

Celková maximální denní dávka

Další skutečnosti ke zvážení

60-89

2000 mg

V souvislosti se zhoršením funkce ledvin

může být zváženo snížení dávky.

45-59

2000 mg

Před zahájením léčby metforminem mají být

znovu vyhodnoceny faktory, které mohou

zvyšovat riziko laktátové acidózy (viz bod

4.4).

Úvodní dávkou je nejvýše polovina

maximální dávky.

30-44

1000 mg

<30

Metformin je kontraindikován.

Pediatrická populace

Protože nejsou k dispozici dostatečné údaje, není používání přípravku u dětí doporučeno.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na metformin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Jakýkoli typ akutní metabolické acidózy (jako je laktátová acidóza, diabetická ketoacidóza).,

Diabetické prekoma.

Závažné renální selhání (GFR < 30 ml/min).

Akutní stav s možností narušení funkce ledvin, například dehydratace, těžká infekce, šok

Onemocnění, které může způsobit tkáňovou hypoxii (zejména akutní nebo zhoršující se chronické

onemocnění), například dekompenzované srdeční selhání, respirační selhání, nedávný infarkt

myokardu, šok.

Nedostatečnost jater, akutní intoxikace alkoholem, alkoholismus.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Laktátová acidóza

Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale vážná metabolická komplikace, která se nejčastěji vyskytuje při

akutním zhoršení renální funkce nebo při kardiorespiračním onemocnění či sepsi. K akumulaci

metforminu dochází při akutním zhoršení renální funkce; tím se pak zvyšuje riziko laktátové acidózy.

V případě dehydratace (závažný průjem nebo zvracení, horečka nebo snížený příjem tekutin) má být

metformin dočasně vysazen a doporučuje se kontakt se zdravotnickým odborníkem.

Podávání léčivých přípravků, které mohou akutně narušit renální funkci (jako jsou antihypertenziva,

diuretika a NSAID), má být u pacientů léčených metforminem zahajováno s opatrností. Další rizikové

faktory

laktátové

acidózy

jsou

nadměrné

požívání

alkoholu,

jaterní

insuficience,

nedostatečně

kontrolovaný diabetes, ketóza, dlouhotrvající hladovění a jakékoli stavy související s hypoxií, stejně

jako souběžné užívání léčivých přípravků, které mohou způsobit laktátovou acidózu (viz body 4.3

a 4.5).

Pacienti a/nebo pečovatelé mají být informováni o riziku laktátové acidózy. Laktátová acidóza je

charakterizována

acidotickou

dušností,

bolestí

břicha,

svalovými

křečemi,

astenií

hypotermií

následovanou kómatem. V případě suspektních příznaků má pacient ukončit užívání metforminu

a vyhledat okamžitě lékařskou pomoc. Diagnostické laboratorní nálezy zahrnují snížené pH krve (<

7,35), zvýšenou plazmatickou hladinu laktátu (> 5 mmol/l) a zvýšenou aniontovou mezeru a poměr

laktát/pyruvát.

Renální funkce

Rychlost glomerulární filtrace má být vyšetřena před zahájením léčby a následně v pravidelných

intervalech, viz bod 4.2. Metformin je kontraindikován u pacientů s GFR < 30 ml/min a má být dočasně

vysazen při výskytu stavů, které mění renální funkci, viz bod 4.3.

Srdeční funkce

U pacientů se srdečním selháním je větší riziko hypoxie a poruchy funkce ledvin. Pacienti se stabilním

chronickým srdečním selháním mohou užívat metformin pouze tehdy, jsou-li pravidelně monitorovány

jejich srdeční a renální funkce.

U pacientů s akutním a nestabilním srdečním selháním je metformin kontraindikován (viz bod 4.3).

Podávání jódových kontrastních látek

Intravaskulární podání jódových kontrastních látek může vést k nefropatii indukované kontrastní látkou

s následnou akumulací metforminu a zvýšeným rizikem laktátové acidózy. Metformin má být vysazen

před nebo v době provedení zobrazovacího vyšetření a jeho podávání nesmí být znovu zahájeno nejméně

48 hodin po provedení vyšetření za předpokladu, že byla znovu vyhodnocena renální funkce a bylo

zjištěno, že je stabilní, viz body 4.2 a 4.5.

Chirurgický výkon

Podávání metforminu musí být ukončeno během operace v celkové, spinální nebo epidurální anestézii.

Léčba může být znovu zahájena nejdříve 48 hodin po operaci nebo obnovení perorální výživy a za

předpokladu, že renální funkce byla znovu vyhodnocena a bylo zjištěno, že je stabilní.

Další opatření

Všichni pacienti by měli pokračovat v dietních opatřeních s pravidelným rozložením příjmu cukru

v průběhu dne. Pacienti s nadváhou by měli pokračovat v dietě omezující příjem energie.

Pravidelně by mělo být prováděno laboratorní sledování parametrů diabetu mellitu.

Samotný

metformin

nevyvolává

hypoglykémii,

však

doporučována

opatrnost

při

používání

v kombinaci s inzulínem nebo jinými perorálními antidiabetiky (např. deriváty sulfonylurey nebo

meglitinidy).

Obsah sodíku

Glucophage XR obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je v podstatě

„bez sodíku“.

4.5 Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Souběžné použití se nedoporučuje

Alkohol

Intoxikace alkoholem je spojená se zvýšeným rizikem laktátové acidózy, zvláště v případě hladovění

nebo při malnutrici nebo poruše funkce jater.

Jodové kontrastní látky

Metformin musí být vysazen před nebo v době provedení zobrazovacího vyšetření a jeho podávání

nesmí být znovu zahájeno nejméně 48 hodin po provedení vyšetření za předpokladu, že byla znovu

vyhodnocena renální funkce a bylo zjištěno, že je stabilní, viz body 4.2 a 4.4.

Kombinace vyžadující opatrnost

při použití

Některé léčivé přípravky mohou nepříznivě ovlivnit renální funkci, což může zvýšit riziko laktátové

acidózy;

jsou

to např.

NSAID,

včetně

selektivních

inhibitorů

cyklooxygenázy

(COX)

inhibitory, antagonisté receptoru pro angiotenzin II a diuretika, zvláště kličková. Při zahájení nebo

užívání takových přípravků v kombinaci s metforminem je nutné pečlivé monitorování renální funkce.

Léčivé přípravky s

vnitřní hyperglykemickou aktivitou (např. glukokortikoidy (systémové a lokální)

a sympatomimetika)

Může být nutné častější sledování hladiny glykémie, zvláště v úvodu léčby. V případě nutnosti upravte

dávkování metforminu během léčby s příslušným léčivým přípravkem a při jeho vysazení.

Transportéry pro organické kationty

(OCT)

Metformin je substrátem pro oba transportéry OCT1 a OCT2

Souběžné podávání metforminu s

Inhibitory OCT1 (jako je verapamil) může snížit účinnost metforminu.

Induktory OCT1 (jako je rifampicin) může zvýšit gastrointestinální absorpci a účinnost metforminu.

Inhibitory OCT2 (jako je cimetidin, dolutegravir, ranolazin, trimethoprim, vandetanib, isavukonazol)

může snížit renální vylučování metforminu, což povede ke zvýšení koncentrace metforminu v plazmě.

Inhibitory obou OCT1 a OCT2 (jako krizotinib, olaparib) může ovlivnit účinnost a renální eliminace

metforminu.

Opatrnost je proto doporučována, a to zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, kdy tyto léky jsou

podávány současně s metforminem, protože koncentrace metforminu v plazmě se může zvýšit. Jestliže

je potřebné, úprava dávky metforminu může být zvažována, jelikož inhibitory OCT / induktory mohou

mít vliv na účinnost metforminu.

4.6 Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Nekontrolovaný diabetes během těhotenství (gestační nebo trvalý) souvisí se zvýšeným rizikem

vrozených abnormalit a perinatální mortality.

Omezené množství údajů o použití metforminu u těhotných žen neukazuje na zvýšené riziko vrozených

abnormalit. Studie na zvířatech nenaznačují škodlivé účinky na průběh těhotenství, embryonální nebo

fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3).

Metformin není doporučen pro léčbu diabetu, pokud má pacientka v úmyslu otěhotnět a v průběhu

těhotenství. Pro udržení hladiny krevního cukru co nejblíže normálu se však má použít inzulín, aby se

minimalizovalo riziko malformace plodu.

Kojení

Metformin je vylučován do mateřského mléka. U kojených novorozenců/dětí nebyly pozorovány žádné

nežádoucí účinky. Protože však jsou k dispozici pouze omezené údaje, není kojení doporučeno během

léčby metforminem. Rozhodnutí, zda přerušit kojení by mělo být provedeno při zvážení přínosu kojení

a možného rizika nežádoucích účinků pro dítě.

Fertilita

Fertilita samců a samic potkanů nebyla ovlivněna metforminem, který byl podáván v dávkách dosahující

600 mg/kg/den, což je přibližně trojnásobek maximální denní dávky pro člověka vztažené

k povrchu lidského těla.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Metformin při samostatném užívání nezpůsobuje hypoglykémii, a proto nemá žádný vliv na schopnost

řídít nebo obsluhovat stroje.

Nicméně

pacienti

mají

být

upozorněni

riziko

hypoglykémie

v případě

užívání

metforminu

v kombinaci s jinými antidiabetiky (např. deriváty sulfonylurey, inzulín nebo meglitinidy).

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinky během zahájení léčby jsou nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha

a ztráta chuti k jídlu, které spontánně ve většině případů vymizí. Pro zabránění těmto nežádoucím

účinkům se doporučuje pomalé zvyšování dávek.

Při léčbě metforminem se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky. Četnost výskytu je

definována následovně: velmi časté >1/10; časté ≥ 1/100 až

<

1/10; méně časté ≥1/1 000,

<

1/100: vzácné

≥1/10 000,

<

1/1 000: velmi vzácné

<

1/10 000, není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Poruchy metabolismu a výživy

V

elmi vzácné

Laktátová acidóza (viz bod 4.4).

Snížení absorpce vitamínu B12 a snížení jeho hladiny v séru během dlouhodobého užívání

metforminu. Zohlednění takové etiologie se doporučuje v případech, kdy pacient trpí

megaloblastickou anémií.

Poruchy nervového systému

Časté:

Poruchy chuti

Gastrointestinální poruchy

V

elmi časté

Gastrointestinální poruchy jako nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha a ztráta chuti k jídlu.

Tyto nežádoucí účinky se nejčastěji objevují při zahájení léčby a ve většině případů spontánně

ustoupí. Pomalé navyšování dávek může také zvýšit gastrointestinální toleranci.

Poruchy jater a žlučových cest

V

elmi vzácné

Ojedinělý výskyt abnormalit jaterních testů nebo hepatitidy, které se upraví po vysazení

metforminu.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi

vzácné

Kožní reakce jako zarudnutí, svědění a kopřivka.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nepříznivé účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích

účinků na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Hypoglykémie nebyla při dávkách metformin-hydrochloridu do 85 g pozorována, ačkoliv laktátová

acidóza se za takových okolností vyskytovala. Výrazné předávkování metforminem nebo současný

výskyt rizikových faktorů mohou vést k laktátové acidóze. Laktátová acidóza vyžaduje rychlou

lékařskou

pomoc

hospitalizaci.

Nejúčinnější

metodou

k odstranění

laktátu

metforminu

hemodialýza.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léky snižující hladinu cukru v krvi. Biguanidy; ATC kód: A10BA02

Mechanismus účinku

Metformin patří mezi biguanidy s antihyperglykemickými účinky, snižuje bazální i postprandiální

hladinu cukru v plazmě. Nestimuluje sekreci inzulínu a nedochází tedy k hypoglykémii.

Metformin může fungovat třemi způsoby:

snížení jaterní produkce glukózy potlačením glukoneogeneze a glykogenolýzy,

ve svalu, zvýšením citlivosti na inzulín, zvýšením absorpce a utilizace glukózy v periferních

tkáních,

a opožděnou intestinální absorpci glukózy.

Metformin svým působením na glykogen-syntázu stimuluje nitrobuněčnou syntézu glykogenu.

Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech známých typů membránových glukózových transportérů

(GLUTs).

Farmakodynamické účinky

V klinických studiích bylo užívání metforminu spojeno se stabilní tělesnou hmotností nebo s mírným

váhovým úbytkem.

U lidí, nezávisle na jeho působení na glykémii, má metformin příznivý vliv na látkovou přeměnu lipidů.

To bylo u léčebných dávek prokázáno v kontrolovaných, střednědobých nebo dlouhodobých klinických

studiích: metformin snižuje hladinu celkového cholesterolu, LDL cholesterolu

a triglyceridu.

Klinická účinnost:

Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobou výhodu intenzivní kontroly

krevního cukru u dospělých pacientů s nadváhou trpících diabetem II. typu léčených metforminem

s okamžitým uvolňováním v první linii léčby po selhání diety.

Analýza výsledků u pacientů s nadváhou, léčených pomocí metforminu po selhání samotné diety,

prokázala:

výrazné snížení absolutního rizika vzniku komplikací ve spojitosti s diabetem ve skupině metforminu

(29,8 případů / 1 000 pacientů za rok) proti samotné dietě (43,3 případů / 1 000 pacientů za rok),

p=0,0023 a proti skupinám léčeným deriváty sulfonylurey a inzulínem v monoterapii (40,1 případů /

1 000 pacientů za rok), p=0,0034;

výrazné

snížení

absolutního

rizika

úmrtí

spojitosti

diabetem:

metformin

7,5 případů

1 000 pacientů za rok, samotná dieta 12,7 případů / 1 000 pacientů za rok (p = 0,017);

výrazné snížení absolutního rizika celkových úmrtí: metformin 13,5 případů / 1 000 pacientů za rok

proti samotné dietě 20,6 případů / 1 000 pacientů za rok (p =0,011) a proti skupinám léčeným deriváty

sulfonylurey a inzulínem v monoterapii18,9 případů / 1 000 pacientů za rok (p=0,021);

výrazné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů / 1 000 pacientů za rok,

samotná dieta 18 případů / 1 000 pacientů za rok (p=0,01).

V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metforminu jako sekundární léčby v kombinaci

s deriváty sulfonylurey prokázán.

U diabetu I. typu byl u vybraných pacientů podáván metformin v kombinaci s inzulínem, klinická

prospěšnost této kombinace však nebyla oficiálně uznána.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po podáním perorální dávky přípravku Glucophage XR 500 mg se absorpce metforminu významně

zpomaluje ve srovnání s tabletou s okamžitým uvolňováním (T

dosaženo za 2,5 hodiny) s T

hodin.

Po podání jednorázové perorální dávky 1 500 mg přípravku Glucophage XR 750 mg po jídle je

maximální plasmatické koncentrace 1 193 ng/ml dosaženo v průměru za 5 hodin s rozpětím od 4 do 12

hodin. Bylo prokázáno, že Glucophage XR 750 mg je bioekvivalentní s přípravkem Glucophage XR

500 mg při dávce 1 500 mg s ohledem na C

a AUC u zdravých subjektů po jídle a nalačno.

Po jednorázovém perorálním podání 1 tablety přípravku Glucophage XR 1 000 mg po jídle je

maximální plasmatické koncentrace 1 214 ng/ml dosaženo v průměru za 5 hodin s rozpětím od 4 do 10

hodin. Bylo prokázáno, že Glucophage XR 1000 mg je bioekvivalentní s přípravkem Glucophage XR

500 mg při dávce 1 000 mg s ohledem na C

a AUC u zdravých subjektů po jídle a nalačno.

Při ustáleném stavu se stejně jako u tablety s okamžitým uvolňováním C

a AUC nezvyšovaly

úměrně k podané dávce. AUC po jednorázové perorální dávce 2 000 mg metforminu s prodlouženým

uvolňováním je podobná jako po podání dávky 1 000 mg metforminu s okamžitým uvolňováním

dvakrát denně.

Variabilita C

a AUC metforminu s prodlouženým uvolňováním u každého subjektu je srovnatelná

jako u metforminu s okamžitým uvolňováním.

Při podání 2 tablet 500 mg metforminu s prodlouženým uvolňováním po jídle se AUC zvýšila asi o 70

% (C

se zvýšila o 18 % a T

se mírně prodloužila asi o 1 hodinu) oproti podání nalačno.

Při podání 1 tablety 1 000 mg metforminu s prodlouženým uvolňováním po jídle se AUC zvýšila asi

o 77 % (C

se zvýšila o 26 % a T

se mírně prodloužila asi o 1 hodinu) oproti podání nalačno.

Po opakovaném podávání dávky 2000mg metforminu v tabletách s prodlouženým uvolňováním účinné

látky nebyla pozorována akumulace.

Distribuce

Vazba na plazmatické proteiny je zanedbatelná. Metformin přechází do erytrocytů. Maximální hladiny

v krvi jsou nižší než maximální hladiny v plazmě a objevují se přibližně ve stejnou dobu. Erytrocyty

představují s největší pravděpodobností sekundární distribuční kompartment. Střední distribuční objem

se pohybuje od 63 do 276 L.

Metabolismus

Metformin je

vylučován

v nezměněné

formě

do moči.

člověka

nebyly identifikovány žádné

metabolity.

Eliminace

Renální clearance metforminu je > 400mL/min, což naznačuje, že metformin je vylučován glomerulární

filtrací a tubulární sekrecí. Po perorálním podání je zdánlivý terminální poločas eliminace přibližně 6,5

hodiny.

Při poruše funkce ledvin je snížená renální clearance v poměru ke kreatininu, a proto je eliminační

poločas prodloužený, což vede ke zvýšeným hladinám metforminu v plazmě.

Charakteristiky u zvláštních skupin pacientů

Porucha funkce ledvin

Dostupné údaje týkající se pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin jsou vzácné a v této

podskupině nelze spolehlivě určit systémovou expozici metforminu na rozdíl od subjektů s normálními

renálními

funkcemi.

Proto

třeba

přizpůsobit

dávkování

přihlédnutím

klinické

účinnosti/snášenlivosti (viz bod 4.2).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních studií bezpečnosti, farmakologie, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení karcinogenního potenciálu a reprodukční toxicity

neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

magnesium-stearát, sodná sůl karmelosy, hypromelosa

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy

6.3 Doba použitelnosti

4 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání

6.5 Druh

obalu a velikost balení

Blistr PVC/PVDC/Al, krabička

Velikosti balení: 30 tablet v blistrech

60 tablet v blistrech

Všechny velikosti balení nemusí být na trhu.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ

O REGISTRACI

Merck Santé s.a.s.

37, rue St- Romain

69008 LYON CEDEX 08

Francie

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

18/166/04-C

9.

DATUM

PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20. 10. 2004 / 16. 3. 2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

29. 9. 2021

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace