GLUCOBAY Tableta 50MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
AKARBOSA (ACARBOSUM)
Dostupné s:
Bayer AG, Leverkusen
ATC kód:
A10BF01
INN (Mezinárodní Name):
AKARBOSA (ACARBOSUM)
Dávkování:
50MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
120 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
AKARBOSA
Přehled produktů:
GLUCOBAY 50
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
18/ 061/87-A/C

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls124151/2017

a sukls124026/2017

Příbalová infor

mace: informace pro

uživatele

Glucobay 100

Acarbosum

Tablety

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

- Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci:

1. Co je Glucobay 100 a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Glucobay 100 užívat

3. Jak se přípravek Glucobay 100 užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Glucobay 100 uchovávat

6. Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Glucobay 100 a k

čemu se používá

Přípravek Glucobay 100 patří do skupiny léků používaných k léčbě cukrovky (

inhibitor alfa-

glukozidázy)

Léčivou látkou přípravku Glucobay 100 je akarbosa, která je vyráběna biotechnologicky.

Působí především v tenkém střevě. Do těla se téměř nevstřebává. Glucobay 100 prodlužuje

trávení cukrů. To má za následek pomalejší uvolňování glukózy ze složených cukrů a její

absorpci do krevního oběhu. Takto Glucobay 100 snižuje vzestup cukru v krvi po jídle. Díky

svému působení na vstřebávání glukózy v tenkém střevě potlačuje kolísání hladiny cukru v

krvi během dne a průměrné hladiny cukru v krvi.

Glucobay sám o sobě hypoglykémii (velmi nízkou hladinu glukózy v krvi) nezpůsobuje.

Glucobay 100 se používá ve spojení s dietou v rámci doplňkové léčby pacientů

s diabetes mellitus. Glucobay 100 napomáhá kontrole hladiny cukru v krvi.

Glucobay 100 se ve spojení se cvičením a dietou užívá k prevenci vzniku diabetu typu

2 u pacientů s porušenou snášenlivostí glukózy*.

* Ta je definována jako pozátěžová koncentrace glukózy v plazmě ve 2 hodinách v rozmezí

7,8 až 11,1 mmol/l (140-200 mg/dl) a hodnotou glykemie na lačno v rozmezí 5,6 - 7,0

mmol/l (100-125 mg/dl).

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Glucobay 100

užívat

Ne

užívejte přípravek

Glucobay 100:

- jestliže jste alergický(á) na akarbosu nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku,

- jestliže máte zánětlivé střevní onemocnění např. ulcerózní kolitidu, Crohnovu nemoc,

částečnou neprůchodnost střev nebo zvýšený předpoklad ke vzniku neprůchodnosti střev.

Přípravek Glucobay neužívejte, máte-li chronické střevní onemocnění s výraznou poruchou

trávení nebo vstřebávání a trpíte-li stavy, které se mohou zhoršit v důsledku zvýšené tvorby

plynu ve střevě, např. větší kýly.

- jestliže máte těžkou nedostatečnost ledvin (kreatininová clearance

25 ml/min),

- jestliže máte těžké jaterní poškození (např. cirhózu jater).

Zvláštní opatrnosti při použití příp

ravku Glucobay 100

je zapotřebí:

- během prvních 6 - 12 měsíců léčby.

Během léčby přípravkem Glucobay 100 může dojít ke zvýšení jaterních enzymů v krvi. Proto

Vám bude lékař během prvních 6 - 12 měsíců léčby hladiny jaterních enzymů v pravidelných

intervalech kontrolovat. V zaznamenaných případech hladiny jaterních enzymů poklesly po

přerušení léčby přípravkem Glucobay 100 (viz také „Nežádoucí účinky“).

- Přípravek Glucobay snižuje hladinu glukózy v krvi, ale sám o sobě nevyvolává

hypoglykémii. Jestliže Vám byl předepsán přípravek Glucobay navíc k jiným léčivým

přípravkům, které snižují hladinu glukózy v krvi (např. sulfonylmočovina, metformin nebo

inzulín), je možné, že Vám Váš lékař upraví dávkování těchto současně užívaných léčivých

přípravků kvůli možnému poklesu hladiny glukózy do hypoglykemických hodnot. Jestliže se u

Vás projeví příznaky akutní hypoglykémie (jako je zrychlený pulz, pocení, třes), musíte si

k jejímu potlačení vzít glukózu a ne cukr běžně používaný v domácnosti (třtinový cukr) (viz

také „Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky“).

I když užíváte Glucobay 100, je nezbytné, abyste dodržoval(a) dietu, která Vám byla

předepsána.

D

alší léčivé

přípravky

a přípravek Glucobay 100

V případě, že jste léčeni pouze přípravkem Glucobay 100 a dietou, není pravděpodobné, že by

u Vás došlo k výraznému snížení hladiny cukru v krvi (hypoglykémii). Pokud jsou tablety

Glucobay 100 dodatečně předepsány k již užívaným antidiabetickým lékům (inzulín,

sulfonylmočovina, metformin), je nutné dávkování těchto léků vhodně snížit, aby se předešlo

hypoglykémii. V jednotlivých případech se následkem hypoglykémie může vyvinout šok,

pamatujte, že cukr užívaný v domácnosti (třtinový cukr) je vstřebáván a absorbován během

léčby přípravkem Glucobay 100 mnohem pomaleji. To znamená, že hypoglykémie může být

rychle kompenzována pouze glukózou, cukrem běžně používaným v domácnosti ne.

V jednotlivých případech může Glucobay 100 ovlivnit biologickou dostupnost digoxinu

(léčivé látky užívané především k léčbě srdečního selhávání), následně je pak nutná úprava

dávkování digoxinu.

Níže uvedené léky neužívejte v ten samý čas jako Glucobay 100, protože by mohly zeslabit

jeho působení:

- cholestyramin (lék, který snižuje hladinu cholesterolu v krvi)

- živočišné uhlí a další střevní adsorpční látky

- látky usnadňující zažívání (přípravky obsahující trávicí enzymy).

Jestliže současně užíváte Glucobay 100 a neomycin (perorálně, ústy), může dojít ke zvýšení

frekvence a závažnosti nežádoucích účinků týkajících se trávicího traktu (např. nadýmání,

průjem, bolest břicha). Jestliže jsou příznaky závažné, řekněte to svému lékaři. Ten může

zvážit přechodné snížení dávky přípravku Glucobay.

Přípravek

Glucobay 100 s

jídlem a pitím

Cukr užívaný v domácnosti (třtinový cukr) a potraviny, které ho obsahují, mohou během léčby

přípravkem Glucobay 100 zapříčinit vážné trávicí potíže a průjem (viz „Nežádoucí účinky).

Děti a dospívající

Účinnost a bezpečnost akarbosy nebyla pro pacienty ve věku do 18 let stanovena.

Těhotenství a kojení

V průběhu těhotenství a kojení neužívejte Glucobay 100, protože není dostatečná zkušenost

vztahující se k bezpečnosti s jeho užitím u těhotných a kojících žen.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Glucobay 100 užívaný samostatně nezpůsobuje hypoglykémii a proto neovlivňuje Vaši

schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Při kombinované léčbě s dalšími léky, které snižují

hladinu glukózy v krvi (metformin, sulfonylmočovina, inzulín), může potencionálně vést

k hypoglykémii a tím negativně ovlivnit Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje.

3.

Jak se přípravek

Glucobay 100

užívá

Dávkování Vám ošetřující lékař musí stanovit individuálně, protože účinnost i snášenlivost

tablet Glucobay 100 se u jednotlivých nemocných liší.

Při

doplňkové terapii ve spojení s

dietou u pacientů s

diabetes

mellitus je doporučené

dávkování následující

3 x 1/2 tablety přípravku Glucobay 100/den (to odpovídá 150 mg akarbosy/den).

U některých pacientů je vhodné postupné zvyšování dávky, což napomáhá omezovat

nežádoucí účinky na trávicí trakt, počáteční dávkování je:

1/2 až 2 x 1/2 tablety přípravku Glucobay 100/den (to odpovídá 50 až 100 mg akarbosy/den)

Lékař bude zvyšovat dávku postupně, v závislosti na hladině glukózy ve Vaší krvi a také na

průběhu léčby, v případě nedostatečného účinku může dávku zvýšit až na:

3 x 1 tableta Glucobay 100/den (to odpovídá 300 mg akarbosy/den).

Ve vzácných případech, jestliže je to nezbytné, může být dávka ještě zvýšena na:

3 x 2 tablety Glucobay 100/den (to odpovídá 600 mg akarbosy/den).

Aby se snížily veškeré nežádoucí účinky na trávicí trakt, měli byste začít užívat nejprve

nízkou dávku a postupně ji zvyšovat.

Pokud se i při přísném dodržování diety vyskytnou nežádoucí účinky (viz. Nežádoucí účinky),

dávka by se dále neměla zvyšovat, a pokud je potřeba, dávka se mírně sníží.

Dávkování při prevenci vzniku diabetu typu 2 u pacientů s

porušenou tolerancí glukózy

je

následující:

Lékař bude zvyšovat dávku postupně, v závislosti na hladině glukózy ve Vaší krvi a také na

průběhu léčby, v případě nedostatečného účinku může dávku zvýšit až na:

3 x 1 tableta Glucobay 100/den (to odpovídá 300 mg akarbosy/den).

Jak a kdy byste měl(a)

Glucobay 100

užít?

Tablety přípravku Glucobay 100 by měly být rozkousány s prvními sousty jídla. Jestliže

dáváte přednost tomu tablety nekousat, pak je spolkněte celé a zapijte malým množstvím

tekutiny

bezprostředně před jídlem

Jestliže Vám lékař kromě přípravku Glucobay 100 předepsal i další léky k léčbě cukrovky,

užívejte je také.

Jak dlouho byste měl(a)

Glucobay 100

užívat?

O délce Vaší léčby rozhodne lékař. Délka léčby závisí na závažnosti a průběhu Vašeho

onemocnění.

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku

Glucobay 100

než jste měl(a)

:

Jestliže překročíte předepsanou dávku, nebo dojde k předávkování, můžete zaznamenat

průjem a další zažívací potíže jako je flatulence (plynatost) a bolesti břicha.

Jestliže jste užil(a) příliš mnoho přípravku Glucobay 100, je důležité se po dobu následujících

4-6 hodin vyvarovat požití jídla a pití s obsahem složených cukrů.

Jestliže

jste zapomněl(a) užít přípravek

Glucobay 100:

Jestliže jste zapomněl(a) užít jednu nebo více dávek přípravku Glucobay 100, neužívejte

přípravek mezi jídly, počkejte a užijte následující plánovanou dávku společně s jídlem a dále

pokračujte, jak bylo plánováno.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Byly zaznamenány níže uvedené nežádoucí účinky.

Velmi časté nežádoucí účinky

(vyskytují se u více než 1

pacienta z 10)

- plynatost

Časté nežádoucí účinky

(vyskytují se až u

1 pacienta z 10)

- průjem

- bolest trávicího traktu a břicha

Většinou tyto příznaky odezní v průběhu léčby, za předpokladu dodržení diety, která Vám

byla předepsána.

Méně časté nežádoucí účinky

(vyskytují se až

u 1 pacienta ze 100)

- nevolnost

- zvracení

- poruchy trávení

- reverzibilní zvýšení jaterních enzymů

Vzácné nežádoucí účinky

(vyskytují se až

u 1 pacienta z 1000)

- otoky (především nohou)

- žloutenka (zežloutnutí kůže)

Nežádoucí účinky

,

u kterých četnost výskytu není známa

- snížení počtu krevních destiček (trombocytopenie)

- alergické reakce (zarudnutí, vyrážka, kopřivka)

- částečná neprůchodnost střev (subileus)

- úplná neprůchodnost střev (ileus)

- plyn ve střevní stěně (pneumatosis cystoides intestinalis)

- zánět jater (hepatitida)

- výsev puchýřků na kůži (akutní generalizovaná exantematózní pustulóza)

Dále byly také zaznamenány nežádoucí účinky, jako jsou onemocnění jater, abnormální

funkce jater a poškození jater a to především v Japonsku.

Jestliže u Vás zvýšená plynatost (flatulence), kručení v žaludku, pocit plnosti nebo bolest

břicha přetrvávají déle než 2 nebo 3 dny, nebo pakliže jsou tyto příznaky vážné, poraďte se

s lékařem, a to obzvláště v případě průjmu.

K výraznému zesílení těchto nežádoucích účinků může dojít v případě nedodržení diabetické

diety, která Vám byla předepsána. Jestliže zaznamenáte silnou bolest a to i přes dodržení

diety, poraďte se s lékařem. V takovém případě může Váš lékař zvážit přechodné nebo trvalé

snížení dávky.

Trávicí potíže mohou být výrazné a vážné. V takovém případě se poraďte s lékařem, který

zváží, zda je pokračování léčby vhodné.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na níže uvedenou

adresu. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti

tohoto přípravku.

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

5.

Jak přípravek Glucobay 100

uchov

ávat

Uchovávejte při teplotě do 30

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obale.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí!

Tablety z blistru vyndávejte až těsně před užitím.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Glucobay 100 obsahuje

Léčivou látkou je acarbosum. 1 tableta Glucobay 100 obsahuje acarbosum 100 mg.

Pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý,

magnesium-stearát, kukuřičný škrob.

Jak přípravek

Glucobay 100

vypadá a co obsahuje toto balení

Bikonvexní tablety podlouhlého tvaru s půlící rýhou na obou stranách, dlouhé 13 mm, široké

6 mm s rádiem zakřivení 5,5 mm, bílé až žlutě tečkované, na jedné straně vyraženo G 100.

Tabletu lze dělit na dvě stejné dávky.

Balení obsahuje 30 nebo 120 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Bayer AG

Kaiser-Wilhelm-Allee 1

51373 Leverkusen

Německo

Výrobce

Bayer AG, Kaiser-Wilhelm-Allee ,51368 Leverkusen, Německo

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

24. 5. 2017

Přečtěte si celý dokument

1/12

sp.zn. sukls124148/2017, sukls124151/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Glucobay 50

Glucobay 100

Tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Glucobay 50: 1 tableta obsahuje 50 mg acarbosum

Glucobay 100: 1 tableta obsahuje 100 mg acarbosum

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tablety

Popis přípravku

Glucobay 50 - bikonvexní kulaté tablety, o poloměru 7 mm a s rádiem zakřivení 10 mm, bílé až

žlutě tečkované, na jedné straně vyražen Bayer kříž, na druhé straně G 50,

Glucobay 100 - bikonvexní tablety podlouhlého tvaru s půlící rýhou na obou stranách, dlouhé 13

mm, široké 6 mm s rádiem zakřivení 5,5 mm, bílé až žlutě tečkované, na jedné straně vyraženo G

100. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické indikace

Doplňková léčba ve spojení s dietou u pacientů s diabetes mellitus.

Prevence vzniku diabetu typu 2 u jedinců s porušenou tolerancí glukózy*, ve spojení se cvičením a

dietou.

* Ta je definována jako pozátěžová koncentrace glukózy v plazmě ve 2 hodinách v rozmezí 7,8 až

11,1 mmol/l (140-200 mg/dl) a hodnotou glykemie na lačno v rozmezí 5,6 - 7,0 mmol/l (100-125

mg/dl).

2/12

4.2. Dávkování a způsob podání

Běžně doporučované

dávkování

k

doplňkové terapii

v

e spojení s

dietou u pacientů s

diabetes

mellitus

Dávkování musí být u každého nemocného stanoveno ošetřujícím lékařem individuálně, protože

účinnost i snášenlivost tablet Glucobay se u jednotlivých nemocných liší.

D

ávkování

Jestliže není předepsáno jinak, je doporučené následující dávkování.

Zpočátku 3krát denně 1 tableta Glucobay 50 nebo 3krát denně 1/2 tableta Glucobay 100.

Postupně se dávka zvyšuje až na 3krát denně 2 tablety Glucobay 50 nebo 3krát denně 1 tableta

Glucobay 100.

Někdy je potřebné dávku zvýšit až na 3krát denně 200 mg přípravku Glucobay.

Dávky se zvyšují po 4 až 8 týdnech. Není-li pacientova klinická odpověď přiměřená, i později.

Pokud se i při dodržování diety vyskytnou nežádoucí účinky, dávka by se dále neměla zvyšovat a

pokud je potřeba, dávka se sníží.

Průměrná dávka je 300 mg přípravku Glucobay/den, což odpovídá 3x 2 tablety Glucobay 50/den

nebo 3x 1 tableta Glucobay 100/den).

Běžně doporučované dávkování při prevenci vzniku diabetu typu 2 u pacientů s

porušenou

tolerancí glukózy

Doporučené dávkování:

3x 100 mg

Léčba by měla být zahájena s dávkou 50 mg jednou denně a postupně během 3 měsíců zvyšována

až na 3x 100 mg.

Z

působ podání

Přípravek Glucobay je účinný pouze tehdy, jestliže jsou tablety polykány v celku a zapity malým

množstvím tekutiny těsně před jídlem nebo jsou-li rozžvýkány s několika prvními sousty jídla.

Starší pacienti

U starších pacientů není potřeba upravovat dávku s ohledem na věk pacienta.

Děti

a dospívající

viz „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“ (bod 4.4)

3/12

Pacienti se z

horšen

ou funkc

í

jater

Není třeba upravovat dávkování u pacientů s pre-existující sníženou funkcí jater.

Pacienti se zhoršenou

funkc

í

ledvin

viz Kontraindikace (odstavec 4.3)

Délka

užívání

Délka užívání přípravku Glucobay, tablety není časově omezena.

4.3. Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován při:

- přecitlivělosti na akarbosu a/nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

- zánětlivém střevním onemocnění, ulceraci tlustého střeva, parciální intestinální obstrukci nebo

predispozici k intestinální obstrukci. Přípravek Glucobay by neměli užívat pacienti, kteří mají

chronická střevní onemocnění spojená s výraznými poruchami trávení nebo vstřebávání a pacienti,

kteří trpí stavy, které se mohou zhoršit v důsledku zvýšené tvorby plynu ve střevě, např. větší kýly.

- těžké poruše funkce ledvin (clearance kreatininu

25 ml/min)

- těžkém jaterním poškození (např. cirhóza jater)

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Během léčby přípravkem Glucobay byly hlášeny případy fulminantní hepatitidy. Mechanismus není

známý, Glucobay se však může podílet na multifaktoriální patofyziologii jaterního poškození.

Pokud dojde ke zvýšení jaterních enzymů, může být indikováno snížení dávky nebo ukončení léčby,

zejména pokud zvýšení přetrvává.

Je třeba zvážit monitorování jaterních enzymů během prvních 6-12 měsíců léčby (viz bod 4.8).

Bezpečnost a účinnost přípravku Glucobay u pacientů do 18 let nebyla stanovena.

Glucobay má antihyperglykemický účinek, ale sám o sobě nevyvolává hypoglykemii. Pokud je

Glucobay předepsán navíc k jiným léčivým přípravkům, které snižují hladinu glukózy v krvi (např.

sulfonylmočovina, metformin nebo insulin), může být třeba upravit dávku těchto současně

užívaných přípravků kvůli poklesu hladiny glukózy v krvi do hypoglykemických hodnot. Jestliže se

objeví akutní hypoglykemie, měla by se k rychlé úpravě hypoglykemie použít glukóza (viz bod

4.5).

4.5. Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

4/12

V průběhu

léčby

přípravkem

Glucobay

sacharóza

(třtinový

cukr)

stejně

jako

potraviny

obsahující

sacharózu

často

vedou

střevnímu diskomfortu či

dokonce k průjmu

následkem

zvýšené fermentace cukrů v tlustém střevě.

Glucobay má antihyperglykemický účinek, ale sám o sobě nevyvolává hypoglykemii. U pacientů,

léčených přípravkem Glucobay současně s léky obsahujícími sulfonylmočovinu, metformin nebo

inzulin, mohou hladiny krevní glukózy klesnout do hypoglykemických hodnot a může být zapotřebí

upravit dávku těchto léčivých přípravků.

Byly hlášeny ojedinělé případy hypoglykemického šoku.

Pokud vznikne akutní hypoglykemie, je třeba mít na mysli, že sacharóza (třtinový cukr) je při léčbě

přípravkem Glucobay štěpena na fruktózu a glukózu mnohem pomaleji, proto je nevhodná pro

rychlé potlačení hypoglykemie a je třeba podat glukózu.

Cholestyramin, střevní adsorbencia a léčivé přípravky s trávícími enzymy mohou ovlivňovat při

současném podání působení přípravku Glucobay. Proto je třeba se vyvarovat jejich současnému

podávání.

V jednotlivých případech může Glucobay ovlivňovat biologickou dostupnost digoxinu, následně

může být pak nutná úprava dávky digoxinu.

Současné podávaní přípravku Glucobay a neomycinu (perorálně) může vést ke zvýšení redukce

glykemie po jídle a ke zvýšení frekvence a závažnosti gastrointestinálních nežádoucích účinků.

Jestliže jsou symptomy závažné, mělo by se zvážit přechodné snížení dávky přípravku Glucobay.

4.6. Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Glucobay by se neměl podávat během gravidity, neboť z kontrolovaných klinických studií nejsou

dostupné žádné informace o použití u gravidních žen.

Kojení

Po podání radioaktivně označené akarbosy potkanům v laktaci bylo malé množství radioaktivity

nalezeno v mléce. Nejsou zatím odpovídající nálezy u lidí. Vzhledem k tomu, že účinky vyvolané

akarbosou v mléce nebyly u kojenců vyloučeny, nedoporučuje se předepisovat Glucobay během

laktačního období.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluh

ovat stroje

Nejsou dostupné žádné údaje o tom, že by Glucobay snižoval schopnost řídit a obsluhovat stroje.

5/12

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky akarbosy získané z placebem kontrolovaných studií a hodnocené dle kategorií

četnosti CIOMS III (placebem kontrolované studie v databázi klinických studií: Akarbosa N=8595,

placebo N=7278, status: 10. únor 2006) jsou uvedeny v tabulce níže.

V rámci rozřazení dle četnosti výskytu jsou nežádoucí účinky seřazeny dle klesající závažnosti.

Kategorie definované podle četnosti výskytu: Velmi časté (≥ 1/10), Časté (≥ 1/100 až < 1/10), Méně

časté (≥ 1/1 000 až < 1/100) a Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000).

Nežádoucí účinky vyvozené pouze z post-marketingových zpráv, pro které frekvence výskytu

nemůže být stanovena, jsou uvedeny v kategorii Není známo (status 31.12.2005).

T

ří

dy

org

á

nov

ý

ch

syst

é

m

ů

(MedDRA)

Velmi

časté

Časté

Méně časté

Vzácné

Ne

ní známo

Poruchy

krve a

lymfatickéh

o systému

Trombocytop

enie

Poruchy

imunitního

systému

Hypersenzitiv

ita (vyrážka,

erytém,

exantém,

kopřivka)

Cévní

poruchy

Edém

Gastrointes

tinální

poruchy

Flatulence

Průjem

Gastrointesti

nální a

abdominální

bolesti

Nauzea

Zvracení

Dyspepsie

Subileus/ileus

Pneumatosis

cystoides

intestinalis

Poruchy

jater a

žlučových

cest

Zvýšení

jaterních

enzymů

Žloutenka

Hepatitida

Poruchy

kůže a

Akutní

generalizovaná

6/12

podkožní

tkáně

exantematózní

pustulóza

<

K popisu jednotlivých reakcí, jejich symptomů a stavů je použito přednostně názvosloví MedDRA.

Popis nežádoucích účinků vychází z MedDRA version 11.1.

>

V postmarketingovém sledování byly zaznamenány případy onemocnění jater, funkční abnormality

jater a poškození jater. Byly také hlášeny jednotlivé případy fulminantní hepatitidy s fatálním

koncem, především v Japonsku.

Při nedodržení předepsané diety mohou být zesíleny střevní nežádoucí účinky. Pokud se rozvinou

velmi obtěžující potíže i při dodržení předepsané diabetické diety, pacient se musí poradit s lékařem

a dávka se přechodně nebo trvale sníží.

U pacientů, kteří užívali doporučenou dávku 150 – 300 mg přípravku Glucobay/den, byly vzácně

pozorovány klinicky relevantní abnormální testy jaterní funkce (třikrát nad horní limit normální

hladiny). Abnormální hodnoty mohou být přechodné při pokračujícím užívání přípravku Glucobay

(viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Předávkování přípravkem Glucobay při současném příjmu potravy a/nebo nápojů obsahujících

cukry (polysacharidy, oligosacharidy nebo disacharidy) může vyvolávat meteorismus, flatulenci a

průjem. Není-li předávkování přípravkem Glucobay spojeno s příjmem potravy, výrazné střevní

symptomy nelze očekávat.

Při předávkování by pacient neměl přijímat nápoje nebo jídla obsahující cukry (polysacharidy,

oligosacharidy, disacharidy) v následujících 4 až 6 hodinách.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLAST

NOSTI

7/12

Farmakoterapeutická skupina: Antidiabetikum - inhibitor alfa-glukozidázy

ATC kód: A10BF01

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Aktivní

látkou

přípravku

Glucobay

akarbosa,

pseudotetrasacharid

mikrobiálního

původu.

Akarbosa může být použita k léčbě pacientů s IDDM (závislých na insulinu (insulin dependent)) i

non-IDDM (nezávislých na insulinu (non-insulin dependent)) diabetem.

U všech testovaných živočišných druhů projevuje akarbosa aktivitu ve střevním traktu. Účinek

akarbosy je založen na inhibici střevních enzymů (

-glukosidáz), které se zúčastňují štěpení

disacharidů, oligosacharidů a polysacharidů. To vede k dávkově závislému zpomalení trávení těchto

sacharidů.

Zvláště je významné, že glukóza se uvolňuje ze sacharidů a vstřebává do krve podstatně pomaleji.

Tímto mechanismem akarbosa snižuje a oddaluje postprandiální vzestup glykemie. Výsledkem

rovnoměrného působení na vstřebávání glukózy ze střeva je vyrovnání výchylek hladin krevní

glukózy v průběhu dne a snížení průměrných hodnot glykémie.

Akarbosa snižuje abnormálně vysokou koncentraci glykozylovaného hemoglobinu.

V rámci prospektivní, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem-kontrolované studie (léčba 3-5

let, průměrně 3,3 roky) prováděné s 1 429 pacienty s prokázanou porušenou tolerancí glukózy se

relativní riziko vzniku diabetu typu 2 snížilo o 25 %. U těchto pacientů se výrazně snížilo riziko

veškerých kardiovaskulárních příhod, a to o 49 %, zatímco riziko infarktu myokardu se výrazně

redukovalo o 91 %.

Tyto výsledky byly potvrzeny meta-analýzou sedmi placebem kontrolovaných studií (celkově 2180

pacientů, 1248 akarbosa, 932 placebo) v rámci kterých byla akarbosa užita při léčbě diabetu typu II.

U těchto pacientů se riziko veškerých kardiovaskulárních příhod snížilo o 24 %, zatímco riziko

infarktu myokardu se snížilo o 64 %.

Obě změny byly statisticky významné.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a biologická dostupnost:

Farmakokinetika tablet Glucobay byla studována po perorálním podání radioaktivně značeného

přípravku (200 mg) u zdravých dobrovolníků.

8/12

Absorpce: Vzhledem k tomu, že průměrně 35 % celkové radioaktivity (radioaktivita akarbosy a

všech degradačních produktů) bylo vyloučeno ledvinami během 96 hodin, lze očekávat stupeň

absorpce přinejmenším kolem této hodnoty.

Průběh koncentrace celkové radioaktivity v plazmě vykazoval dva vrcholy: první, odpovídající

průměru koncentrace ekvivalentu akarbosy 52,2

15,7

g/l po 1,1

0,3 hod je v souladu

s odpovídajícími daty pro samotnou akarbosu (49,5

26,9

g/l za 2,1

1,6 hod). Druhého vrcholu

s průměrnou hodnotou 586,3

282,7

g/l je dosaženo za 20,7

5,2 hod. Na rozdíl od celkové

radioaktivity je maximální plazmatická koncentrace akarbosy 10 - 20 x nižší. Druhý, vyšší vrchol,

objevující se za 14 - 24 hod je považován za důsledek absorpce produktů bakteriálního štěpení

v distálnějších částech střeva.

Biologická dostupnost je 1 - 2 %. Tato extrémně nízká hodnota systémově dostupné akarbosy je

žádoucí, neboť akarbosa účinkuje lokálně ve střevě. Proto tato nízká biologická dostupnost není

relevantní pro léčebný účinek.

Distribuce

Relativní

distribuční

objem

0,32

l/kg

tělesné

hmotnosti

vypočten

z průběhu

plazmatické

koncentrace u zdravých dobrovolníků (intravenózní podání, 0,4 mg/kg tělesné hmotnosti).

Biotransformace a eliminace

Poločas plazmatické eliminace akarbosy je 3,7

2,7 hod pro distribuční fázi a 9,6

4,4 hod pro

eliminační fázi. Podíl akarbosy vyloučené v moči byl 1,7 % podaného množství. Stolicí bylo

vyloučeno během 96 hodin 51 % podané aktivity.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

5.3.1 Akutní toxicita:

Studie akutní toxicity po perorální a intravenózní aplikaci akarbosy byly prováděny na myších,

potkanech a na psech. Výsledky studií akutní toxicity jsou uvedeny v následující tabulce.

Druh

Pohlaví

Způsob podání

SIU/kg

Meze spolehlivosti

pro p

0,05

Myš

Per os

1 000 000

Myš

i.v.

500 000

Potkan

Per os

1 000 000

Potkan

i.v.

478 000

(421 000 - 546 000)

9/12

Potkan

i.v.

359 000

(286 000 - 423 000)

Pes

Per os

650 000

Pes

i.v.

250 000

1 sameček

2 samička

65 000 SIU odpovídá přibližně 1 g přípravku (SIU = sacharózová inhibiční jednotka)

základě

těchto

výsledků

může

být

akarbosa

považována

netoxickou

jednotlivých

perorálních dávkách; ani po dávkách 10 g/kg nemohla být LD

stanovena v rámci pokusu. U

žádného druhu pokusných zvířat nebyly pozorovány symptomy intoxikace.

Přípravek je prakticky netoxický i po intravenózním podání.

Subchronická toxicita

Studie snášenlivosti byly provedeny na potkanech a na psech v pokusech trvajících 3 měsíce. U

potkanů byla akarbosa podávána v dávkách 50 - 450 mg/kg tělesné hmotnosti per os. Ve srovnání

s kontrolní

skupinou

nedošlo

změnám

hematologických

klinicko-chemických

parametrů.

Následné histopatologické vyšetření rovněž neprokázalo známky poškození po jakékoliv dávce.

U psů byly použity dávky 50 - 450 mg/kg tělesné hmotnosti per os. Ve srovnání s kontrolní

skupinou

akarbosy

byly

zjištěny

změny

tělesné

hmotnosti,

aktivity

-amylázy

v séru

urikemie. Při krmení konstantním množstvím potravy 350 g denně byly ve všech skupinách zjištěny

poklesy tělesné hmotnosti v prvních 4 týdnech studie. Při zvýšení přísunu potravy na 500 g denně v

5. týdnu studie zůstala zvířata na stejné váhové úrovni. Tyto změny při podávání akarbosy v

dávkách

převyšujících

dávku

terapeutickou

mohou

být

považovány

důsledek

zvýšené

farmakodynamické

aktivity

přípravku

v důsledku

izokalorické

potravní

nevyváženosti

(ztráta

cukrů),

nepředstavují

však

skutečné

toxické

účinky.

Lehká

hyperurikemie

může

být

rovněž

považována za nepřímý účinek léčby, tj. vlivem katabolického metabolického stavu vyvolaného

poklesem tělesné hmotnosti. Snížená aktivita

-amylázy může být rovněž interpretována jako

známka zvýšeného farmakodynamického účinku.

Chronická toxicita

Chronická toxicita byla studována na potkanech, psech a na křečcích po dobu 24 měsíců, 12 měsíců

a 80 týdnů. U potkanů a křečků byly studie navíc zaměřeny také na možné kancerogenní účinky.

Kancerogenita

Četné studie byly věnovány kancerogenitě.

10/12

Potkanům kmene Sprague-Dawley bylo aplikováno až 4500 ppm (10

) akarbosy v potravě po dobu

24 - 26 měsíců. Podávání akarbosy v potravě způsobilo významnou malnutrici.

V rámci těchto studií byly ve srovnání s kontrolami zaznamenány nádory ledvinového parenchymu

(adenom)

v závislosti

na dávce,

zatímco

celkový

výskyt

nádorů (zvláště

nádorů hormonálně

závislých) poklesl.

V dalších studiích byla zvířatům podávána glukóza jako prevence malnutrice. Při dávce 4500 ppm

) akarbosy s glukózovou substitucí byla tělesná hmotnost ve srovnání s kontrolní skupinou o 10

% nižší. Zvýšený výskyt nádorů ledvin nebyl zjištěn. V opakované studii trvající 26 měsíců bez

glukózové substituce byl zjištěn také zvýšený výskyt benigních nádorů Leydigových buněk v testes.

Ve všech skupinách s glukózovou substitucí byly hodnoty glukózy zvýšeny (někdy patologicky) -

alimentární diabetes způsobený podáváním velkých množství glukózy.

Při aplikaci akarbosy žaludeční sondou zůstávala tělesná hmotnost v rozmezí kontrolní skupiny a

nedošlo ke zvýšení farmakodynamické aktivity. Výskyt tumorů zůstal v mezích normy.

Potkani kmene Wistar dostávali s potravou nebo žaludeční sondou 0 až 4500 ppm (10

) akarbosy

po dobu 30 měsíců. Podávání akarbosy v potravě nevedlo ke ztrátě tělesné hmotnosti. Od dávek 500

ppm akarbosy bylo pozorováno caecum zvětšené. Celková frekvence nádorů poklesla, nebyla

zjištěna zvýšená incidence výskytu nádorů.

Křečci dostávali 0 - 4000 ppm (10

) akarbosy v potravě po 80 týdnů s glukózovou substitucí i bez

ní. Zvýšené hodnoty glykemie byly zjištěny u zvířat z nejvyšší dávkové skupiny. Výskyt nádorů

nebyl zvýšen.

Reprodukční toxicita

Teratogenita byla studována u potkanů a u králíků po dávkách 0, 30, 120 a 480 mg/kg tělesné

hmotnosti per os u obou živočišných druhů. U potkanů byla akarbosa podávána od 6. do 15. dne

gestace, u králíků od 6. do 18. dne gestace. V oblasti testovaných dávek nebyly u obou druhů

zjištěny teratogenní účinky. Zhoršení fertility nebylo zjištěno u potkanů obojího pohlaví až do

dávek 540 mg/kg tělesné hmotnosti denně.

Podání až 540 mg/kg tělesné hmotnosti denně během fetálního vývoje a laktace u potkanů nemělo

účinek na průběh porodu nebo na mláďata. Data o použití přípravku Glucobay během gravidity a

kojení u lidí nejsou k dispozici.

Mutagenita

V četných studiích mutagenity nebyly zjištěny známky jakéhokoliv genotoxického účinku akarbosy.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

11/12

6.1. Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, kukuřičný škrob.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelno

sti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

PP/Al blistr, papírová krabička

Glucobay 50: 30, 120 tablet

Glucobay 100: 30, 120 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6.

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

a pro zacházení s ním

Při uchovávání do 25 °C a při relativní vlhkosti do 60 % mohou být nebalené tablety uchovávány

po dobu 2 týdnů. Při vyšší teplotě a/nebo vyšší relativní vlhkosti mohou tablety, pokud nejsou

v původním balení, změnit svou barvu. Proto je třeba vyjmou tablety z původního obalu těsně před

užitím.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ

O REGISTRACI

Bayer AG

Kaiser-Wilhelm-Allee 1

51373 Leverkusen

Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Glucobay 50: 18/061/87 -A/C

Glucobay 100: 18/061/87 -B/C

12/12

9. DATUM

PRVNÍ

R

EGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.10.1987 / 29.5.2013

10. DATUM REVIZE TEXTU

24. 5. 2017

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace