GEDENA 25 MG ŽVÝKACÍ TABLETY, POR TBL MND 2X25MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SILDENAFIL-CITRÁT (SILDENAFILI CITRAS)
Dostupné s:
Alvogen IPCo S.ar.l., Senningerberg
ATC kód:
G04BE03
Dávkování:
25MG
Léková forma:
Žvýkací tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
2, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 397/12-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

1

Přílohač. 1 k rozhodnutío změněregistracesp.zn. sukls191768/2012

Příbalováinformace:Informace pro uživatele

Gedena 25mg žvýkacítablety

Gedena 50mg žvýkacítablety

Gedena 100mg žvýkacítablety

Sildenafilum

Přečtětesipozorně celoupříbalovouinformacidříve, nežzačnetetento přípravek užívat,protože

obsahujepro vás důležitéinformace.

- Ponechte situtopříbalovou informacipro případ, že sijibudete potřebovatpřečístznovu.

- Máte-lijakékolidalšíotázky,zeptejtesesvéholékařenebo lékárníka.

- Tento přípravekbylpředepsánVám. Nedávejtejejžádné dalšíosobě. Mohlbyjíublížit, ato

itehdy, má-listejné příznakyjako Vy.

- Pokud na sobě zpozorujetejakékolinežádoucíúčinky, informujte otomsvého lékaře nebo

lékárníka.To zahrnuje inežádoucíúčinkyneuvedenévtétopříbalové informaci.

Vpříbalovéinformacinaleznete:

1. Coje přípravekGedena akčemu sepoužívá

2. Čemumusíte věnovatpozornost, nežzačnetepřípravekGedenaužívat

3. JaksepřípravekGedenaužívá

4. Možné nežádoucíúčinky

5. JakpřípravekGedenauchovávat

6. Obsah baleníadalšíinformace

1. Co je přípravek Gedenaakčemusepoužívá

Sildenafilpatřído skupinyléčivých látekzvanýchinhibitoryfosfodiesterázytypu5 (PDE5). Napomáhá

relaxacicévve vašempenisu, čímžumožníkrvivtécido penisu, kdyžsesexuálněvzrušíte. Sildenafil

napomůže dosáhnouterekce,pouze pokudjstesexuálně stimulováni. Sildenafilbyste neměliužívat,

pokud netrpíte erektilnídysfunkcí. Sildenafilbynemělyužívatženy.

Gedena představuje léčbumužů serektilnídysfunkcí,někdyznámou jako impotence.Toje, kdyžmuž

neníschopen dosáhnoutztopořenípenisu nebojejneníschopen udržetdostatečně tvrdýaztopořený

kprovozovánísexuálníaktivity.

Pokud senecítíte lépenebosecítíte hůře, musíteo tominformovatlékaře.

2. Čemu musíte věnovatpozornost, nežzačnetepřípravek Gedenaužívat

Přípravek Gedenaneužívejte:

2

- Pokud užíváte lékyzvanénitráty, protože tatokombinace může způsobitpotenciálně nebezpečný

pokleskrevního tlaku. Sdělte svému lékaři, pokud užíváte některýztěchto léků, které se obvykle

podávajíke zmírněníanginypectoris(nebo„bolestínahrudi“).Pokud sinejstejisti, zeptejtese

svého lékařenebolékárníka.

- Pokud užíváte některýzléků známých jako donoryoxidu dusnatého,jakoje amylnitrit(„poppers“),

protožetato kombinace může rovněžvéstkpotenciálně nebezpečnému poklesu krevního tlaku.

- Pokud jstealergičtína sildenafilnebo nakteroukolivdalšísložku tohotoléčivéhopřípravku

(uvedeno včásti6).

- Pokudmáte vážné potíže sesrdcemnebojátry.

- Pokud jstevnedávné doběprodělalimozkovoumrtvicinebo srdečníinfarktnebomáte nízký

krevnítlak.

- Pokud trpíteněkterýmivzácnýmidědičnýmichorobamiočí(jakojeretinitis pigmentosa).

- Pokud jsteněkdytrpěliztrátou zraku pro nearteritickou předníischemickou neuropatiiočního

nervu (NAION).

Upozorněnía opatření

Nežzačnete přípravekGedenaužívat,poraďtesesesvýmlékařemnebo lékárníkem:

Pokud trpítesrpkovitouanémií(poruchačervených krvinek), leukémií(rakovina bílých krvinek),

mnohočetnýmmyelomem(rakovina kostnídřeně).

Pokud trpítedeformitou penisu nebo máte Peyronieovu chorobu.

Pokudmáte potíže sesrdcem. Vášlékařvtakovémpřípaděmusídůkladně zvážit, zda vaše srdce

zvládnedalšízátěžvpodobě sexu.

Pokud právě trpíte žaludečnímvředemnebo problémys krvácením(jakoje hemofilie).

Pokud zpozorujete náhlé zhoršenínebo ztrátu zraku, přestaňtepřípravekužívataokamžitě

kontaktujte svého lékaře.

PřípravekGedena bysteneměliužívatspolu sjinýmiperorálníminebolokálnímiléčivýmipřípravkyna

erektilnídysfunkci.

Dětiadospívající

Zvláštníustanoveníudětíadospívajících

PřípravekGedenanesmíbýtpodáván osobámmladším18 let.

Zvláštníustanoveníupacientů sproblémysledvinamiajátry

Pokudmáte problémysledvinaminebojátry, mělibyste otominformovatsvého lékaře.Vášlékařmůže

rozhodnoutosníženídávkypřípravku.

Dalšíléčivé přípravkyapřípravek Gedena

Informujte svéholékařenebo lékárníka ovšechlécích,které užívátenebo kteréjste vnedávné době

užívaličimohliužívat.

Gedena žvýkacítabletysemohou sněkterýmiléčivýmipřípravkyvzájemně ovlivňovat, zejménastěmi,

kteréjsou podáványkléčběbolestina hrudi.Vpřípaděakutníchobtížímusíteošetřujícího zdravotníka

řešícíhoVaše obtíže informovat, žejste užilipřípravekGedena akdyktomu došlo. PřípravekGedena

neužívejtespolu sdalšímiléčivýmipřípravky, pokud vámvášlékařnesdělí, žetakučinitsmíte.

3

PřípravekGedenanesmíteužívat, pokud užíváte lékyzvanénitráty, protože kombinace těchtoléčivých

přípravkůmůže způsobitpotenciálněnebezpečnýpokleskrevního tlaku.Vždyinformujtesvéholékaře

nebo lékárníka, pokud užíváte některýztěchto léků, které se obvykle podávajíkezmírněníanginy

pectoris (nebo„bolestína hrudi“).

PřípravekGedenanesmíteužívat, pokud užíváte některýzléčivých přípravků známých jako donoryoxidu

dusnatého,jakoje amylnitrit(„poppers“), protože tatokombinace může rovněžvéstkpotenciálně

nebezpečnému poklesu krevního tlaku.

Pokud užíváte lékyznámé jako inhibitoryproteázy, jakolékyurčené kléčběHIV, vášlékař

pravděpodobně zpočátku předepíšenejnižšídávku (25mg)přípravku Gedena.

Někteřípacientiužívajícíalfablokátorynaléčbu vysokého krevního tlaku nebo zvětšenou prostatu mohou

pociťovatzávrať nebo točeníhlavy, cožmůže býtzpůsobeno nízkýmkrevnímtlakempřirychlém

posazenínebo postavení. Někteřípacientipociťovalityto příznakypřisoučasnémužívánípřípravku

Gedena salfablokátory. Nejčastějisetakstane do4 hodin odužitípřípravku Gedena. Abyste snížili

pravděpodobnostvýskytu těchtopříznaků, před zahájenímužívánípřípravku Gedena byste mělibýt

nastaveninapravidelnou dennídávku svého alfablokátoru.Vášlékařvámpravděpodobnězpočátku

předepíšepodávatnižšídávku (25mg)přípravku Gedena.

Užívání přípravkuGedena sjídlem, pitímaalkoholem

PřípravekGedena lze užívatsjídlemnebo ibezněj.Nicméněmůžete zjistit, že přiužitípřípravku Gedena

stěžko stravitelnýmjídlembude trvatdéle,nežzačneúčinkovat.

Pitíalkoholu může dočasněnarušitvašischopnostdosáhnouterekce. Abyste zpřípravkumělimaximální

užitek, nenívhodné před užitímpřípravku Gedena vypítnadměrné množstvíalkoholu.

Těhotenství, kojeníafertilita

PřípravekGedena neníurčen pro ženy.

Řízenídopravních prostředkůa obsluha strojů

PřípravekGedena může způsobovatzávrať aovlivňovatzrak. Nežbudeteříditvozidlo nebo obsluhovat

stroje, mělibystesibýtvědomi, jakna přípravekGedena reagujete.

Gedena žvýkacítabletyobsahujíaspartam, kterýje zdrojemfenylalaninu. Pokud trpíte fenylketonurií

(vzácná dědičnáporucha metabolismu), mělibysteto brátvúvahu.

Gedena žvýkacítabletyobsahujímonohydrátlaktosy. Pokud vámlékařsdělil, žetrpítenesnášenlivostí

některých cukrů,poraďte se se svýmlékařemdříve, nežzačnete tentoléčivýpřípravekužívat.

3. Jaksepřípravek Gedenaužívá

Vždyužívejtetento přípravekpřesněpodle pokynů svého lékaře nebolékárníka. Nejste-lisijisti, že

pokynůmdobře rozumíte,nebo máte-lijiné nejasnosti,konzultujtejesesvýmlékařemnebo lékárníkem.

4

Doporučenápočátečnídávkaje 50mg.

Přípravek Gedenanesmíteužívatčastějinežjednoudenně.

PřípravekGedena byste měliužítpřibližnějednuhodinu předplánovanýmsexem.Tabletujetřeba celou

rozžvýkatapotéspolknout.

Jestliže máte pocit, že účinekpřípravku Gedenaje příliš silnýnebo přílišslabý, řekněte tosvému lékaři

nebo lékárníkovi.

PřípravekGedena napomůžedosáhnouterekce,pouzepokud jste sexuálně stimulováni. Doba, za kterou

přípravekGedena začneúčinkovat, selišípacientod pacienta,alenormálnětotrvápůlhodinuažhodinu.

Můžete zjistit, že přiužitípřípravku Gedena stěžko stravitelnýmjídlembude trvatdéle,nežzačne

účinkovat.

Pokud vámpřípravekGedena nepomůže vdosaženíerekcenebo erekcenetrvá dostatečně dlouho,abyste

dokončilisexuálnístyk,mělibyste tosdělitsvému lékaři.

Jestližejste užilivícepřípravku Gedena, nežjste měli

Můžete pozorovatzesílenínežádoucích účinků ajejichzávažnosti. Dávkynad 100mgnezvyšujíúčinnost.

Neužívejtevícetablet, nežvámdoporučilvášlékař.

Pokud jsteužilivícetablet,nežjste měli,vyhledejtelékaře.

Máte-lijakékolidalšíotázkytýkajícíseužívánítohotoléčivého přípravku, obraťtesenasvého lékaře

nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucíúčinky

Podobnějako všechnyléky, můžemítitento léčivýpřípraveknežádoucíúčinky, které seale nemusí

vyskytnoutukaždého. Nežádoucíúčinkyhlášenévsouvislostisužívánímpřípravku Gedenajsou obvykle

slabé ažmírné akrátkého trvání.

Pokudmáte běhempohlavního stykunebo poněmbolestina hrudi:

-Uložtesedo polosedu azkuste se uvolnit.

-Kodstraněníbolestineužívejte nitráty.

-Okamžitě kontaktujtelékaře.

Všechnylékyvčetně přípravku Gedena mohou způsobovatalergické reakce. Pokud po užitípřípravku

Gedena zaznamenátejakýkolivznásledujících příznaků, okamžitě kontaktujtelékaře:náhle hvízdavý

dech, potížesdýchánímnebo závrať, otokočních víček, obličeje,rtů nebo krku.

Po užitípřípravku Gedena byla hlášenadlouhotrvajícíaněkdybolestivá erekce. Pokudmáte erekci, která

trvá déle než4 hodiny, mělibysteneprodleněkontaktovatlékaře.

5

Pokud zpozorujete náhlé zhoršenínebo ztrátu zraku, přestaňtepřípravekGedena užívataneprodleně

kontaktujte lékaře.

Velmičasté(mohou postihnoutvícenež1 člověka z10):

Bolesthlavy

Časté(mohou postihnoutaž1 člověka z10):

Zarudnutíobličeje, zažívacípotíže, ovlivněnízraku (včetně změn barevného vidění, přecitlivělostina

světlo,rozmazaného viděnínebo sníženíostrostizraku), ucpanýnos azávrať

Méněčasté(mohou postihnoutaž1 člověka ze 100):

Zvracení, kožnívyrážka, krvácenínaočnímpozadí, podrážděníočí, krvípodlitéoči/červenéoči, bolest

očí, dvojité vidění, abnormálnícitlivostoka, nepravidelnýnebo rychlýsrdečnítep,bolestsvalů, pocit

ospalosti,sníženácitlivostna dotyk, točeníhlavy, zvoněnívuších,nausea, suchovústech, bolestna hrudi

apocitúnavy

Vzácné(mohou postihnoutaž1 člověka z1000):

Vysokýkrevnítlak, nízkýkrevnítlak, mdloba, mozková mrtvice, krváceníznosuanáhlé zhoršenínebo

ztrátasluchu

Dalšínežádoucíúčinkyzaznamenané pouvedenípřípravku na trh zahrnují:bušenísrdce, bolestnahrudi,

náhléúmrtí, srdečníinfarktnebo dočasně sníženýprůtokkrve některýmičástmimozku. Většinatěchto

mužů (ale nikolivvšichni)měla potíže se srdcemjižpřed užitímtohotopřípravku. Nenímožné stanovit,

zda tyto událostipřímo souviselyspřípravkemGedena. Rovněžbylyhlášenypřípadykřečínebo záchvatů

avážnýchkožních reakcícharakterizovaných vyrážkou, puchýři,odlupovánímpokožkyabolestí, které

vyžadovalyokamžité lékařské ošetření.

Pokudseu vásobjevíjakékolinežádoucíúčinky, informujte otomsvého lékařenebo lékárníka.To

zahrnujeinežádoucíúčinkyneuvedené vtéto příbalové informaci.

5. Jak přípravekGedenauchovávat

Uchovávejte tento léčivýpřípravekmimo dohled adosah dětí.

Nepoužívejtetentopřípravekpo uplynutídobypoužitelnosti, kteráje uvedena na obaluana blistru pod

označenímEXP. Dobapoužitelnostise vztahuje kposlednímu dniuvedeného měsíce.

Tentoléčivýpřípraveknevyžaduje žádnézvláštníteplotnípodmínkyuchovávání.Uchovávejte

vpůvodnímobalu, abybylpřípravekchráněnpřed světlem.

Žádnélékynevyhazujtedoodpadních vod nebo domácího odpadu.Zeptejte se svého lékárníka,jakmáte

likvidovatléčivé přípravky,kteréjižnepotřebujete.Tatoopatřenípomáhajíchránitživotníprostředí.

6. Obsah baleníadalšíinformace

6

Co přípravekGedenaobsahuje

- Léčiválátkajesildenafilum25mg, 50mgnebo 100mg.

- Pomocnýmilátkamijsou:draselnásůlpolakrilinu, koloidníbezvodýoxid křemičitý,monohydrát

laktosy, povidonK-30, aspartam(E951),sodnásůlkroskarmelosy,aromamátypeprné(skládající

sezmaltodextrinu, modifikovaného škrobu E1450 asilicemátypeprné), magnesium-stearát,

hydroxid draselný(kúpravěpH)nebo kyselinachlorovodíková (kúpravěpH).

Jak přípravekGedenavypadá aco obsahuje toto balení

25 mg:bílá,trojúhelníková, bikonvexnítableta,svyraženýmčíslem„25“najednéstraně.

50 mg:bílá,trojúhelníková, bikonvexnítableta,svyraženýmčíslem„50“najednéstraně.

100 mg:bílá, trojúhelníková, bikonvexnítableta, svyraženýmčíslem„100“najedné straně.

Blistryvbalení:

1, 2, 4 žvýkacítablety

Na trhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení.

Držitelrozhodnutío registraci

AlvogenIPCo S.ár.l.

5, Rue Heienhaff,

L-1736, Senningerberg

Lucembursko

Výrobce

GenepharmS.A., 18kmMarathon Avenue, 15351 Pallini, Řecko

CemelogBRS Ltd., 2040 Budaörs,Vasútu. 13., Maďarsko

Pharmadox Healthcare Ltd.,KW20ACorradino IndustrialEstate, PaolaPLA3000, Malta

Tento léčivýpřípravek jevčlenskýchstátech EHPregistrován podtěmito názvy:

Portugalsko Gedena 25/50/100 mgcomprimidos mastigáveis

Slovenská republika Gedena 25/50/100 mgžuvacietablet

Rumunsko Gedena 25/50/100 mgcomprimate masticabile

Tato příbalová informacebyla naposledy revidována:15.9.2012

Přečtěte si celý dokument

1

Přílohač. 2 krozhodnutíozměněregistrace sp.zn. sukls191768/2012

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

Gedena25mgžvýkacítablety

Gedena50mgžvýkacítablety

Gedena100mgžvýkacítablety

2. KVALITATIVNÍ AKVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

GEDENA 25 MG: JEDNA ŽVÝKACÍTABLETAOBSAHUJE 25 MGSILDENAFILUMTVOŘENÉHOIN

SITU Z 35,12 MGSILDENAFILICITRAS .

Pomocnélátkyseznámýmúčinkem: 2,15mgaspartamu

70,4575mgmonohydrátu laktosy

GEDENA 50 MG: JEDNA ŽVÝKACÍTABLETAOBSAHUJE 50 MGSILDENAFILUMTVOŘENÉHOIN

SITU Z E 70,24 MGSILDENAFILICITRAS .

Pomocnélátkyseznámýmúčinkem: 4,30mgaspartamu

140,915mgmonohydrátu laktosy

GEDENA 100 MG: JEDNA ŽVÝKACÍTABLETAOBSAHUJE 100 MGSILDENAFILUMTVOŘENÉHOIN

SITU ZE 140,48 MGSILDENAFILICITRAS .

Pomocnélátkyseznámýmúčinkem: 8,60mgaspartamu

281,83mgmonohydrátulaktosy

Úplnýseznampomocnýchlátekvizbod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Žvýkacítableta.

25 mg:bílá,trojúhelníková, bikonvexnítableta,svyraženýmčíslem„25“najednéstraně.

50 mg:bílá,trojúhelníková, bikonvexnítableta,svyraženýmčíslem„50“najednéstraně.

100 mg:bílá, trojúhelníková, bikonvexnítableta, svyraženýmčíslem„100“najedné straně.

4. KLINICKÉÚDAJE

4.1 Terapeutickéindikace

Léčbamužů serektilnídysfunkcívpodoběneschopnostidosáhnoutnebo udržeterekcipenisu

postačujícíkuspokojivému sexuálnímu výkonu.

2

AbybylpřípravekGedenaúčinný,jezapotřebísexuálnístimulace.

4.2 Dávkováníazpůsobpodání

Dávkování

Použitíudospělých:

Doporučenádávka je 50 mg, užívá se vpřípadě potřebypřibližnějednu hodinupřed sexuální

aktivitou.Tabletyje potřeba před spolknutímrozžvýkat.

Na základěúčinku atolerancelze dávku zvýšitna 100mgnebo snížitna 25mg.Maximální

doporučenádávka je100mg. Maximálnídoporučená frekvence dávkováníjejednou denně.

Pokud přípravekGedena užíváte sjídlem, nástup účinku může býtve srovnánísužitímnalačno

opožděný(vizbod 5.2).

Použitíustarších osob:

Ustarších pacientůnenípotřebaupravovatdávkování.

Použitíupacientů spoškozenou funkcíledvin:

Doporučenádávkovánípopsaná včásti„Použitíudospělých“se týkajípacientůslehkýmaž

mírnýmpoškozenímfunkceledvin(clearancekreatininu = 30-80ml/min).

Protože clearancesildenafiluje upacientů sezávažnýmpoškozenímfunkceledvin snížená

(clearance kreatininu <30ml/min),je třebazvážitdávku 25mg. Nazákladěúčinku atolerancelze

dávkovánízvýšitna 50 mga100 mg.

Použitíupacientů spoškozenou funkcíjater:

Protožeclearancesildenafiluje upacientů spoškozenímjatersnížená(např. ucirhózy), jetřeba

zvážitdávku 25mg. Nazákladěúčinku atolerancelzedávkovánízvýšitna 50 mga100 mg.

Pediatrickápopulace

Použitíudětíadospívajících:

PřípravekGedena neníurčen osobámmladším18 let.

Použitíupacientů užívajících dalšíléky:

Svýjimkou ritonaviru,unějžnenísoučasnépodáváníse sildenafilemvhodné (vizbod 4.4),je

třeba upacientů léčených současně inhibitoryCYP3A4 zvážitpočátečnídávku 25mg(vizbod

4.5).

Abyseminimalizovalamožnostrozvoje posturálníhypotenze, pacientibymělibýtpřed

zahájenímléčbysildenafilemstabilizovánivléčběalfablokátory. Navíc bymělo býtzváženo

zahájeníléčbysildenafilemdávkou 25mg(vizbody4.4 a4.5).

4.3 Kontraindikace

Hypersensitivita na léčivoulátku nebo na kteroukolipomocnou látku uvedenou vbodě 6.1.

Veshoděseznámýmiúčinkynametabolismusoxidudusnatého/cyklického guanosin-

monofosfátu (cGMP),(vizbod 5.1)sesildenafilprojeviljakolátkapotencujícíhypotenzníúčinky

nitrátů,ajehosoučasné podávánísdonoryoxidu dusnatého(jako je amylnitrit)nebo snitráty

vjakékolivpodoběje protokontraindikováno.

3

Prostředkykléčbě erektilnídysfunkcevčetněsildenafilunesmíužíványosobami,unichžnení

sexuálníaktivita vhodná (např. pacientisezávažnýmikardiovaskulárnímiporuchami, jako je

nestabilníanginapectorisnebo těžké srdečníselhání).

PřípravekGedenaje kontraindikován upacientů, kteříztratilinajednomokuzrakkvůli

nearteritické předníischemické neuropatiiočního nervu (NAION), ato bezohledu na to, zdak

této událostidošločinedošlovsouvislostispředchozíexpozicíinhibitorůmPDE5 (vizbod 4.4).

Bezpečnostsildenafilu nebyla zkoumánaunásledujících podskupin pacientůajeho použitíje

protokontraindikováno:uzávažného poškozeníjater, hypotenze (krevnítlak<90/50 mmHg),

mrtviceneboinfarktu myokardu vnedávné anamnéze aznámých dědičných degenerativních

onemocněníretiny,jakojeretinitis pigmentosa(menšina těchto pacientů má genetické postižení

retinálníchfosfodiesteráz).

4.4 Zvláštníupozorněníaopatřenípro použití

Před zavedenímfarmakologické léčbybyměla býtza účelemdiagnostikyerektilnídysfunkce

azjištěnípřípadnýchskrytých příčin zjištěnaanamnézaaprovedeno fyzikálnívyšetření.

Před zahájenímjakékolivléčbyerektilnídysfunkcebylékařiměliposouditkardiovaskulárnístav

svých pacientů, protože existuje určitýstupeň kardiovaskulárníhorizika spojenýse sexuální

aktivitou. Sildenafilmá vazodilatačnívlastnosti, kterévedou kmírnému apřechodnému poklesu

krevního tlaku (vizbod 5.1). Před předepsánímsildenafilu bylékařimělidůslednězvážit, zda

takové vazodilatačníúčinkynemohou mítnajejich pacientysurčitýmiprůvodními

onemocněníminežádoucíúčinky, zejménave spojeníse sexuálníaktivitou.Mezipacientyse

zvýšenou citlivostína vazodilatátorypatřípacientisvýtokovou obstrukcílevé komory(např.

aortálnístenóza, hypertrofická obstrukčníkardiomyopatie)nebo pacientisevzácnýmsyndromem

multisystémové atrofie(Shy-Dragerůvsyndrom)manifestujícímsezávažně narušenou autonomní

regulacíkrevníhotlaku.

PřípravekGedena potencuje hypotenzníúčineknitrátů(vizbod 4.3).

Včasové souvislostisužívánímpřípravku Gedena bylypo uvedenínatrhhlášenypřípady

závažnýchkardiovaskulárních příhod včetně infarktumyokardu, nestabilníanginypectoris, náhlé

srdečnísmrti, komorové arytmie, cerebrovaskulárníhokrvácení, tranzitorníchischemických atak,

hypertenze ahypotenze.

Většinatěchto pacientů (alenikolivvšichni)mělapreexistujícírizikové kardiovaskulárnífaktory.

Květšině událostídošlodlehlášeníběhemnebo krátcepo sexuálnímstyku aněkolikjichbylo

hlášeno krátcepo užitípřípravku Gedena bezsexuálníaktivity. Nenímožné stanovit, zda tyto

událostipřímo souviselystěmito faktorynebosfaktoryjinými.

Prostředkykléčbě erektilnídysfunkcevčetněsildenafilu bymělybýtužíványsopatrností

upacientů sanatomickou deformacípenisu(jakoje angulace, kavernóznífibróza nebo

Peyronieova chorova)aupacientů, kteřímajíonemocnění,ježje může predisponovat

kpriapismu (jakojesrpkovitáanémie, mnohočetnýmyelomnebo leukémie).

Bezpečnostaúčinnostkombinacísildenafilusdalšímiléčivýmipřípravkyna erektilnídysfunkci

nebyla zkoumána. Proto užitítakovýchkombinacínenídoporučováno.

4

VespojenísužívánímsildenafiluadalšíchinhibitorůPDE5 bylyzaznamenányporuchyzraku

apřípadynearteritické předníischemické neuropatie očníhonervu. Pacientibymělibýtpoučeni,

že vpřípaděnáhlé poruchyzraku bymělipřestatpřípravekGedena užívatavyhledatokamžitě

lékaře(vizbod 4.3).

Současné podávánísildenafilusritonaviremnenídoporučováno (vizbod 4.5).

Jetřeba dbátopatrnosti,pokud jesildenafilpodávánpacientůmužívajícímalfablokátory, protože

současnépodávánímůže véstuněkterých citlivýchjedinců ksymptomatické hypotenzi(vizbod

4.5). Nejčastějisetakstanedo 4 hodin odužitísildenafilu. Abyseminimalizovalamožnost

rozvoje posturálníhypotenze, pacientibymělibýtpředzahájenímléčbysildenafilem

hemodynamickystabilnínaléčbě alfablokátory. Mělobybýtzváženo zahájenípodávání

sildenafilu ovelikostidávky25mg(vizbod 4.2). Navíc bylékařimělipacientůmporadit,co

dělatvpřípaděvýskytu příznaků posturálníhypotenze.

Studie slidskýmikrevnímidestičkaminaznačují, že sildenafilpotencujeantiagregačníúčinek

nitroprusidu sodnéhoinvitro. Neexistujížádnéinformace obezpečnostipodávánísildenafilu

pacientůmskrvácivýmiporuchaminebo aktivnímžaludečnímvředem. Proto bytěmto pacientům

mělbýtsildenafilpodávánpouze po důkladnémzváženípřínosu arizika.

PřípravekGedenaneníurčen pro ženy.

Obsahuje aspartam, kterýjezdrojemfenylalaninu. Může býtškodlivýproosobysfenylketonurií.

Tentoléčivýpřípravekobsahujemonohydrátlaktosy. Patientisvzácnýmidědičnýmiproblémy

sintolerancígalaktózy, jakoje galaktosémie, bytentoléčivýpřípravekneměliužívat.

4.5 Interakcesjinýmiléčivýmipřípravkyajinéformyinterakce

Účinkyjiných léčivýchpřípravkůna sildenafil

Studie in vitro:

Metabolismus sildenafilujezprostředkován zejménacytochromemP450 (CYP)-izoformami

3A4 (hlavnícesta)a2C9 (vedlejšícesta). Proto inhibitorytěchto izoenzymůmohou snižovat

clearancesildenafilu.

Studie in vivo:

Populačnífarmakokinetická analýza datklinické studie ukázala sníženíclearancesildenafilu,

pokud je podáván současněsinhibitoryCYP3A4 (jakoje ketokonazol, erytromycin, cimetidin).

Ačkolivutěchto pacientů nebylapozorovánazvýšená incidencenežádoucích účinků, pokud je

sildenafilpodáván souběžně sinhibitoryCYP3A4,jetřebazvážitpočátečnídávku25mg.

Současné podáváníinhibitoru proteázyHIV-ritonaviru, cožje vysoce účinnýinhibitorP450, při

jeho ustálené hladině(500mgdvakrátdenně)spolusesildenafilem(100 mgvjedné dávce)vedlo

ke 300%(4násobnému)zvýšeníCmax sildenafilu a1000%(11násobnému)zvýšeníplazmatické

AUCsildenafilu. Za 24 hodin bylyplazmatické hladinysildenafilustále přibližně 200ng/mlve

srovnánísezhruba 5ng/ml, pokud bylsildenafilpodáván samostatně.To seshoduje se zřejmými

účinkyritonaviru na širokou škálu substrátů P450.Sildenafilnemá žádnýúčinekna

farmakokinetiku ritonaviru.Na základětěchtofarmakokinetických výsledků jesoučasné

podávánísildenafilu sritonaviremnevhodné (vizbod 4.4)aza žádných okolnostíbymaximální

dávka sildenafilu neměla překročit25mgza 48 hodin.

5

Současné podáváníinhibitoru proteázyHIVsachinaviru, inhibitoru CYP3A4, přijeho ustálené

hladině(1200mgtřikrátdenně)spolu sesildenafilem(100mgvjednédávce)vedlo ke 140%

zvýšeníCmax sildenafilua210%zvýšeníAUCsildenafilu. Sildenafilnemá žádnýúčinekna

farmakokinetiku sachinaviru (vizbod 4.2). SilnějšíinhibitoryCYP3A4,jakoje ketokonazol

aitrakonazol, bymělymítvětšíúčinek.

Kdyžbyla podánajedna 100mgdávka sildenafiluspolu serytromycinem, specifickým

inhibitoremCYP3A4, přijeho ustálenéhladině (500mgdvakrátdenněpo dobu5 dnů),došlo

k182%nárůstu systémové expozicesildenafilu(AUC). Unormálních zdravýchmužských

dobrovolníků nebylyzjištěnyžádnéznámkyúčinku azithromycinu (500mgdenněpo dobu 3

dnů)na AUC, Cmax, tmax,konstantu rychlostieliminaceaninanáslednýpoločassildenafilu

nebojeho hlavníchcirkulujících metabolitů. Cimetidin(800mg), inhibitorcytochromu P450

anespecifickýinhibitorCYP3A4, způsobiluzdravých dobrovolníků 56%zvýšeníplazmatických

koncentracísildenafilu, pokud bylsouběžně podáván se sildenafilem(50 mg).

Grepová šťávajeslabýminhibitoremmetabolismu CYP3A4 střevnístěnyamůžemírně

navyšovatplazmatické hladinysildenafilu.

Jednotlivédávkyantacida (hydroxid hořečnatý/hydroxid hlinitý)biologickou dostupnost

sildenafilu neovlivňují.

Ačkolivuvšech léčivých přípravků nebylyprovedenyspecifické interakčnístudie, populační

farmakokinetická analýza neprokázala žádnývlivsouběžně podávanémedikace na

farmakokinetiku sildenafilu, kdyžbylspojen sinhibitoryCYP2C9 (jakojetolbutamid, warfarin,

fenytoin),inhibitoryCYP2D6 (jakojsouinhibitoryzpětného selektivního vychytávání

serotoninu,tricyklická antidepresiva),thiazidemapříbuznýmidiuretiky,kličkovýmiadraslík

šetřícímidiuretiky, inhibitoryenzymukonvertujícího angiotenzin, blokátorykalciového kanálu,

antagonistybetaadrenergních receptorůneboinduktorů metabolismu CYP450 (jako jerifampicin,

barbituráty).

Nikorandilje směsaktivátoru draslíkového kanálu anitrátu. Díkynitrátové složcemůže docházet

kzávažnémuvzájemnémupůsobeníse sildenafilem.

Účinkysildenafiluna jinéléčivé přípravky

Studie in vitro:

Sildenafiljeslabýinhibitorizoforemcytochromu P450 1A2, 2C9, 2C19,2D6, 2E1 a3A4 (IC50

> 150 μM). Za předpokladuplazmatických koncentracísildenafilu přibližně 1μMnad

doporučenédávkováníje nepravděpodobné, že bypřípravekovlivnilclearancesubstrátůtěchto

izoenzymů.

Nejsou kdispoziciúdaje ointerakcisildenafilu ainhibitorůnespecifické fosfodiesterázy, jakoje

teofylin nebo dipyridamol.

Studie in vivo:

Veshoděseznámýmiúčinkynametabolismusoxidudusnatého/cGMP(vizbod5.1)se sildenafil

projeviljakolátkapotencujícíhypotenzníúčinkynitrátů,ajeho současnépodávánísdonory

oxidu dusnatého nebosnitrátyvjakékolivpodobějeproto kontraindikováno (vizbod 4.3).

6

Souběžné podávánísildenafilu pacientůmužívajícímalfablokátorymůževéstuněkterých

citlivýchjedincůksymptomatické hypotenzi. Nejčastějisetakstane do4 hodin od užití

sildenafilu(vizbody4.2 a4.4).Vetřech specifických interakčních studiíchdvouléčivých látek

bylysoučasně podáványalfablokátordoxazosin(4mga8mg)asildenafil(25mg,50mgnebo

100mg)pacientůmsbenigníhyperplaziíprostaty(BHP) stabilizovanýmna léčbědoxazosinem.

Vtěchto sledovanýchpopulacích bylopozorováno dalšíprůměrné sníženíkrevního tlaku vleže

o7/7 mmHg, 9/5mmHga8/4mmHgadalšíprůměrné sníženíkrevníhotlaku ve stoje

o6/6mmHg, 11/4mmHga4/5 mmHg, vdanémpořadí. Kdyžbylysildenafiladoxazosin

podáványsoučasně pacientůmstabilizovanýmna léčbě doxazosinem, uněkolikamálo pacientů

byla hlášenasymptomatická posturálníhypotenze.Tato hlášenízahrnovala závrať atočeníhlavy,

ale nikolivsynkopu.

Nebylyzjištěnyžádnévýznamné interakcepřisoučasnémpodávánísildenafilu(50mg)

stolbutamidem(250mg)nebo warfarinem(40mg), kteréjsouoba metabolizoványenzymem

CYP2C9.

Sildenafil(50mg)nepotencuje zvýšenídobykrvácenízpůsobené kyselinou acetylsalicylovou

(150mg).

Sildenafil(50mg)nepotencujehypotenzníúčinkyalkoholu uzdravých dobrovolníků

sprůměrnou maximálníhladinoualkoholuvkrvi80mg/dl.

Hromaděnínásledujícíchtříd antihypertenznímedikace:diuretika, betablokátory, ACE

inhibitory, antagonisté angiotensinu II, antihypertenzníléčivé přípravky(vazodilatátory

acentrálněpůsobící),blokátoryadrenergních neuronů,blokátorykalciového kanálu ablokátory

alfaadrenergníchreceptorůnevykazovalyve srovnánísléčbou placebemžádnýrozdílvprofilu

nežádoucíchúčinků upacientů užívajících sildenafil.Ve specifické interakčnístudii, kde byl

sildenafil(100mg)podáván společně samlodipinemupacientů shypertenzí,došlo kdalšímu

sníženísystolického krevního tlaku vleže o8 mmHg.Odpovídajícídalšísníženídiastolického

krevního tlaku vleže bylo 7mmHg. Tato dalšísníženíkrevního tlaku měla podobnou hodnotu

jako sníženípozorovanáusamostatného podávánísildenafilu zdravýmdobrovolníkům(vizbod

5.1).

Sildenafil(100 mg)neovlivnilfarmakokinetiku ustálené hladinyinhibitorů proteázyHIV,

sachinaviruaritonaviru,přičemžjsou obasubstrátyCYP3A4.

4.6 Fertilita,těhotenstvíakojení

PřípravekGedenaneníurčen pro ženy.

Vreprodukčníchstudiích napotkanechakrálícíchnebylypřiperorálnímpodávánísildenafilu

zjištěnyžádnévýznamné nežádoucíúčinky.

4.7 Vliv naschopnostříditaobsluhovatstroje

Studie hodnotícíúčinkyna schopnostřídita používatstroje nebylyprovedeny.

Vklinických studiích sesildenafilembylo hlášeno točeníhlavyaporuchyzraku, pacientibyměli

býtseznámenistím, jaknapřípravekGedenareagují,ještěnežzačnou říditvozidlo nebo

obsluhovatstroje.

7

4.8 Nežádoucíúčinky

BezpečnostníprofilpřípravkuGedenavycházízúdajůo8691 patientech, kteříužívali

doporučenédávkyv67 placebemkontrolovaných klinických studiíchprovedenýchstabletami

sildenafilu.Mezipacientyléčenýmisildenafilembylyvklinických studiích nejčastějihlášenými

nežádoucímiúčinkybolestihlavy, zarudnutí,dyspepsie, poruchyzraku, ucpanýnos, závrať

azkresleníbarevného vidění.

Nežádoucíúčinkytabletsildenafilu zjištěné po uvedenípřípravku na trh bylyshromažďoványpo

dobu přibližně >9let. Protože nevšechnynežádoucíúčinkyjsoudržitelirozhodnutíoregistraci

nahlášenyazahrnutydo bezpečnostnídatabáze, četnostitěchtoreakcínelze spolehlivěstanovit.

Vníže zobrazenétabulcejsou uvedenyvšechnyklinickydůležiténežádoucíúčinky, které se

objevilyvklinických studiíchsincidencívyššínežplacebo.Jsouřazenypodletřídyorgánových

systémů ačetnosti(velmičasté(≥1/10),časté(≥1/100až<1/10), méněčasté(≥1/1000 až

<1/100), vzácné (≥1/10000až<1/1000).

Dáleje četnostklinickydůležitých nežádoucíchúčinků zjištěných po uvedenípřípravku

na trh uvedenajako neznámá.

Vkaždé skupině četnostíjsou nežádoucíúčinkyseřazenypodleklesajícízávažnosti.

Tabulka 1:Klinickydůležité nežádoucíúčinky hlášené sincidencívyššínežplacebo

vkontrolovaných klinických studiích stabletamisildenafilu aklinickydůležité nežádoucí

účinky hlášené vprůběhusledování po uvedenípřípravkuna trh

Třída orgánových systémů Nežádoucíúčinky

Poruchyimunitního systému

Vzácné Hypersenzitivníreakce

Poruchy nervového systému

Velmičasté Bolestihlavy

Časté Závratě

Méněčasté Somnolence, hypestézie

Vzácné Cerebrovaskulárnípříhoda,

synkopa

Neníznámo Tranzitorníischemická ataka,

křeče, záchvatykřečí

Poruchyoka

Časté Poruchyvidění,zkresleníbarevného

vidění

Méněčasté Onemocněníspojivek, onemocněníoka,

poruchyslzení,jiné onemocnění

očí

Neníznámo Nearteritická předníischemická

8

neuropatie očního nervu

(NAION), okluze retinálních

cév, výpadekzrakového pole

Poruchyucha alabyrintu

Méněčasté Vertigo, tinnitus

Vzácné Hluchota*

Cévníporuchy

Časté Zarudnutí

Vzácné Hypertenze, hypotenze

Srdečníporuchy

Méněčasté Palpitace,tachykardie

Vzácné Infarktmyokardu, fibrilace

síní

Neníznámo Komorová arytmie, nestabilní

Anginapectoris, náhlá srdeční

smrt

Respirační, hrudnía mediastinální poruchy

Časté Zduřenínosnísliznice

Vzácné Epistaxe

Gastrointestinální poruchy

Časté Dyspepsie

Méněčasté Zvracení,nausea, sucho

vústech

Poruchy kůže, podkožíaměkkétkáně

Méněčasté Kožnívyrážka

Neníznámo Steven-Johnsonůvsyndrom

(SJS),toxická epidermální

nekrolýza (TEN)

Poruchy svalové akosterní soustavyapojivové tkáně

Méněčasté Myalgie

Poruchy reprodukčníhosystému aprsu

Neníznámo Priapismus, dlouhotrvající

erekce

Celkové poruchyalokálníreakcepo podání

Méněčasté Bolestnahrudi, únava

Abnormální klinické a laboratornínálezy nezařazené jinde

Méněčasté Zvýšená srdečnífrekvence

9

* Poruchyucha:Náhláhluchota. Po uvedenípřípravkuna trh izklinických studiíbylpo užití

všech PDE5 inhibitorů, včetně sildenafilu, hlášen malýpočetpřípadů náhléhozhoršenínebo

náhléztrátysluchu.

4.9 Předávkování

Vestudiích dobrovolníků sjednotlivou dávkou bylypřidávkovánítabletsildenafilu do 800mg

nežádoucíúčinkyshodnésúčinkynižších dávek, alejejich míra incidenceazávažnostbyly

zvýšené. Dávky200mgnevedlykezvýšeníúčinnosti,ale zvýšila seincidencenežádoucích

účinků (bolestihlavy,zarudnutí,závrať, dyspepsie, ucpanýnos, poruchyzraku).

Vpřípadě předávkováníjetřebadlepotřebyvyužítstandardníchpodpůrných opatření. Dialýza

ledvin očekávaněnezvyšuje clearance, protože sildenafiljesilně vázán naplazmatické proteiny

aneeliminuje se močí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamickévlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Léčiva používanápřierektilnídysfunkci,kód ATC:G04BE03

Sildenafilpředstavujeperorálníléčbuerektilnídysfunkce. Za přirozených podmínek, tj. při

sexuálnístimulaci, obnovuje poškozenou erektilnífunkcizvýšenímtokukrve do penisu.

Fyziologickýmechanismus zodpovědnýza erekcipenisu zahrnuje uvolněníoxidudusnatého

(NO)vcorpuscavernosumběhemsexuálnístimulace.Oxid dusnatýpoté aktivujeenzym

guanylát-cyklázu, cožvedeke zvýšeníhladinycyklického guanosin-monofosfátu(cGMP)

způsobujícího relaxacihladkých svalů vcorpuscavernosumaumožnípřítokkrve.

SildenafiljesilnýaselektivníinhibitorcGMP specifické fosfodiesterázytypu 5 (PDE5) vcorpus

cavernosum, kde PDE5je zodpovědnáza degradacicGMP. Sildenafilmá přierekciperiferní

místo účinku. Sildenafilnemážádnýpřímýrelaxačníúčineknaizolovanélidské corpus

cavernosum, alesilně zvýrazňujerelaxačníúčinekNOna tutotkáň. Kdyžje aktivovánacesta

NO/cGMP, kčemuždocházípřisexuálnístimulaci, inhibicePDE5 sildenafilemvedeke zvýšení

hladin cGMP vcorpuscavernosum. Protoje zapotřebísexuálnístimulace,abymělsildenafilsvé

zamýšlenéprospěšné farmakologické účinky.

Studieinvitroprokázaly, že sildenafiljeselektivníproPDE5, kterýseúčastnínaprocesu

erekce.Tento účinekje silnějšína PDE5nežna ostatníznámé fosfodiesterázy. Existuje

10násobná selektivita oprotiPDE6, kterýseúčastnívcestěfototransdukcevretině. Při

maximálníchdoporučených dávkách je přítomna 80násobná selektivita oprotiPDE1 avícenež

700násobná oprotiPDE2,3, 4, 7, 8, 9,10 a11. Sildenafilmá předevšímvícenež4000násobnou

selektivitu pro PDE5 oprotiPDE3, izoforměcAMP-specifické fosfodiesterázyúčastnícíse

vřízeníkontraktilitysrdečního svalu.

Bylyspecifickynavrženydvě klinické studiestabletamisildenafilu,abybylo stanoveno časové

okno od podánídávky,vněmžmůže sildenafilvodpovědina sexuálnístimulacivyvolaterekci.

Vestudiipenilnípletyzmografie(RigiScan)ulačnícíchpacientů bylprůměrnýčasnástupu

účinku utěch, kteřídosáhlierekces60%rigiditou (dostačujícíksexuálnímu styku), 25minut

10

(rozpětí12-37 minut)od podánísildenafilu.Vsamostatné studiiRigiScan bylsildenafilstále

schopen vyvolatvodpovědina sexuálnístimulacierekci4-5 hodin popodánídávky.

Sildenafilzpůsobuje mírnéapřechodné sníženíkrevního tlaku, které ve většině případů

nepřecházídoklinických účinků. Průměrné maximálnísníženísystolického krevního tlaku vleže

po perorálnímpodánídávky100mgsildenafilu bylo 8,4mmHg. Odpovídajícízměna

diastolického krevníhotlaku vleže byla 5,5mmHg. Tyto poklesykrevního tlakujsou shodné

svazodilatačnímiúčinkysildenafilu, pravděpodobně kvůlizvýšenýmhladinámcGMP vhladké

svalovině cév.

Jednorázové perorálnídávkytabletsildenafilu aždo 100mgnemělyuzdravých dobrovolníků

žádnýklinickyvýznamnývlivna EKG.

Vestudiihemodynamických účinkůvedlojednorázové perorálnídávkytabletsildenafilu 100mg

u14 pacientůsezávažnýmonemocněnímkoronárnícharterií(>70%stenóza nejménějedné

koronárníartérie)kpoklesuprůměrnéhoklidovéhosystolickéhokrevního tlaku o 7%

adiastolickéhokrevníhotlakuo6%ve srovnánísezákladníhodnotou. Průměrnýsystolický

krevnítlakvplicnicikleslo9%. Sildenafilnevykazovalžádnývlivna srdečnívýdejaneovlivnil

krevníprůtokstenotickýmikoronárnímiartériemi.

Usildenafilu se včaseneprojevilyžádnéklinickyvýznamné rozdílyvomezeníanginypectoris

ve srovnánísplacebemvdvojitěslepé,placebemkontrolovanéstudiisezátěžícvičenímu144

pacientůserektilnídysfunkcíachronickou stabilníanginoupectoris, kteříužívalipravidelně

antianginoznímedikaci(svýjimkou nitrátů).

Uněkterých pacientů bylydetekoványmírné apřechodné rozdílyvrozlišeníbarev

(modrá/zelená)pomocíFarnsworth-Munsellova testu100 odstínů barev1 hodinupo užitídávky

100mg, 2 hodinypo podánídávkynebylpatrnýžádnýúčinek. Předpokládanýmechanismus této

změnyvrozlišeníbarevsouvisísinhibicíPDE6, kterýseúčastnívkaskáděfototransdukce

vretině. Sildenafilnemá žádnývlivna zrakovou ostrostnebo kontrastnícitlivost.Vmalé

placebemkontrolovanéstudiipacientů se zdokumentovanou časnou,věkempodmíněnou

makulárnídegenerací(n=9)nevykazovalsildenafil(jednotlivá dávka 100mg)žádnévýznamné

změnyvprovedenýchvyšetřeníchzraku (zraková ostrost, Amslerova mřížka, rozlišeníbarev

simulovanésvětelnýmisignály, Humphreyůvperimetrafotostres).

Pojednorázových perorálních 100mgdávkách sildenafilu uzdravých dobrovolníků nebylzjištěn

žádnývlivna motilitu spermiíanijejich morfologii.

Dalšíinformace oklinických studiích

Vklinických studiích bylytabletysildenafilu podáványvícenež8000 pacientůmve věku 19-87

let.Bylyzastoupenynásledujícískupinypacientů:staršípacienti(19,9%), pacientishypertenzí

(30,9%),diabetemmellitem(20,3%),ischemickou chorobousrdeční(5,8%), hyperlipidémií

(19,8%),poraněnímmíchy (0,6%), depresí(5,2%), po transuretrálníresekciprostaty(3,7%),

po radikálníprostatektomii(3,3%). Následujícískupinynebylydobře zastoupenynebo byly

zklinických studiívyloučeny:pacientipo operacivpánevníoblasti, pacientiporadioterapii,

pacientisezávažnýmpoškozenímfunkceledvin nebojaterapacientisurčitými

kardiovaskulárnímionemocněními(vizbod 4.3).

Vestudiích sfixnídávkou bylo zastoupenípacientů udávajících, želéčba zlepšilajejicherekci,

62%(25 mg), 74%(50 mg)a 82%(100mg)ve srovnánís 25%na placebu.Vkontrolovaných

klinickýchstudiích byla míra přerušeníléčbysildenafilemnízká apodobnájakovpřípadě

placeba.

11

Napříč všemistudiemibylo zastoupenípacientů udávajících zlepšenípřiléčbě sildenafilem

následující:psychogenníerektilnídysfunkce(84%),smíšená erektilnídysfunkce(77%),

organická erektilnídysfunkce(68%), staršípacienti(67%),diabetesmellitus (59%),ischemická

choroba srdeční(69%), hypertenze (68%),TURP (61%),radikálníprostatektomie (43%),

poraněnímíchy(83%),deprese (75%). Bezpečnostaúčinnostsildenafilubyla vdlouhodobých

studiích zachována.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Sildenafilserychle vstřebává. Maximálních pozorovaných plazmatických koncentracíje

dosaženo do30 až120 minut(medián60 minut)od perorálního podánínalačno. Průměrná

absolutníperorálníbiologická dostupnostje 41%(rozmezí25-63%).

Kdyžjesildenafilužitsjídlem, rychlostabsorpceje sníženásprůměrnýmzpožděnímtmax o60

minutaprůměrnýmsníženímCmax o29%.

Distribuce

Průměrnýdistribučníobjempřiustálené hladině (Vd)sildenafiluje 105l,cožukazuje na

distribucidotkání. Po podáníjednéperorálnídávky100mgje průměrná maximálnícelková

plazmatická koncentracesildenafilu přibližně 440ng/ml(CV40%).Protože sesildenafil(ajeho

hlavnícirkulujícíN-desmetylovýmetabolit)z96%váže naplazmatické proteiny,jejeho

průměrná maximálníkoncentracevolně vplazmě 18ng/ml(38nM). Navázánínaproteinyje

nezávislé na celkové koncentraciléčivé látky.

Uzdravých dobrovolníků léčených tabletamisildenafilu (jedna dávka 100mg)bylo méněnež

0,0002%(průměrně 188ng)podanédávkypřítomno vejakulátu90 minutpo podánídávky.

Biotransformace

SildenafiljepřednostněodbourávánjaternímimikrosomálnímiizoenzymyCYP3A4 (hlavní

cesta)aCYP2C9 (vedlejšícesta). Hlavnícirkulujícímetabolitvzniká N-demetylacísildenafilu.

Tento metabolitmá profilselektivityfosfodiesterázystejnýjako sildenafilaúčinnostin vitrona

PDE5 přibližně 50%původníléčivé látky. Plazmatické koncentracetohoto metabolitujsou

přibližně 40%koncentracípozorovaných usildenafilu.N-desmetylovýmetabolitje dále

metabolizován skonečnýmpoločasempřibližně 4h.

Eliminace

Celková clearance sildenafilu vtěleje 41l/hsvýslednýmpoločasemkonečné fáze 3-5h. Po

perorálnímnebo intravenóznímpodáníje sildenafilvylučovánve forměmetabolitůpřednostně do

stolice (přibližně 80%podanéperorálnídávky)avmenšímmnožstvído moči(přibližně 13%

podanéperorálnídávky).

Linearita/nelinearita

Po perorálnímpodávánísildenafilu seAUCaCmax zvyšujíúměrně dávcenad doporučeným

rozmezímdávkování(25-100mg).

Farmakokinetika uzvláštních skupin pacientů

Staršípacienti:

Zdravístaršídobrovolníci(65letnebo více)mělisníženou clearance sildenafilu, cožvedlo

kplazmatickýmkoncentracímsildenafiluaaktivníhoN-desmetylovéhometabolitu přibližně

12

o90%vyššímve srovnáníshodnotamizdravýchmladšíchdobrovolníků (18-45 let).Kvůli

věkovýmrozdílůmve vazbě naplazmatické proteinybylo odpovídajícízvýšeníplazmatické

koncentrace volného sildenafilu přibližně40%.

Renálníinsuficience:

Udobrovolníků smírnýmažstřednímpoškozenímfunkceledvin (clearance kreatininu =30-80

ml/min)nebylafarmakokinetika sildenafilu popodání50mgjednorázové perorálnídávky

ovlivněna. Průměrné AUCaCmax N-desmetylového metabolitu se zvýšilyo126%a73%,

vdanémpořadí,ve srovnánísdobrovolníkyodpovídajícího věku bezpoškozenífunkceledvin.

Nicméněkvůlivysokévariabilitě mezipacientynebylytyto rozdílystatistickyvýznamné. U

dobrovolníků stěžkýmpoškozenímfunkceledvin (clearancekreatininu<30 ml/min)byla

clearancesildenafilusnížená, cožvedlo kprůměrnýmzvýšenímAUCaCmax o100%a88%,

vdanémpořadí,ve srovnánísdobrovolníkyodpovídajícího věkubezpoškozenífunkceledvin.

Navíc bylyhodnotyAUCaCmax N-desmetylovéhometabolitu významně zvýšené na79%

a200%, vdanémpořadí.

Jaterníinsuficience:

Udobrovolníků smírnou ažstředníjaternícirhózou (Child-Pugh AaB)byla clearance

sildenafilu snížená,cožvedlo ke zvýšeníAUC(84%)aCmax (47%)ve srovnánísdobrovolníky

odpovídajícího věku bezpoškozenífunkcejater. Farmakokinetika sildenafilu upacientů svážně

poškozenou funkcíjaternebyla zkoumána.

5.3 Předklinické údajevztahujícíse kbezpečnosti

Neklinické údaje získanéna základěkonvenčníchfarmakologických studiíbezpečnosti,toxicity

po opakovanémpodávání, genotoxicity, hodnoceníkancerogenního potenciáluareprodukční

toxicityneodhalilyžádnézvláštníriziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉÚDAJE

6.1 Seznam pomocnýchlátek

Draselnásůlpolakrilinu

Koloidníbezvodýoxid křemičitý

Monohydrátlaktosy

Povidon K-30

Aspartam(E951)

Sodnásůlkroskarmelosy

Aromamátypeprnéskládajícísezmaltodextrinu, modifikovaného škrobu E1450asilicemáty

peprné

Magnesium-stearát

Hydroxid draselný(kúpravěpH)nebo

Kyselinachlorovodíková (kúpravěpH)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňujese.

6.3 Doba použitelnosti

13

30 měsíců

6.4 Zvláštníopatřenípro uchovávání

Tentoléčivýpřípraveknevyžaduje žádnézvláštníteplotnípodmínkyuchovávání.Uchovávejte

vpůvodnímobalu, abybylpřípravekchráněnpřed světlem.

6.5 Druh obalu avelikostbalení

PrůhlednéPVC/PCTFE-hliníkové blistry.

Balení:

1, 2, 4 žvýkacítablety

Na trhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení.

6.6 Zvláštníopatřenípro likvidacipřípravku

Veškerýnepoužitýléčivýpřípraveknebo odpadnímateriálmusíbýtzlikvidován vsouladu

smístnímipožadavky.

7. DRŽITELROZHODNUTÍ OREGISTRACI

AlvogenIPCo S.ár.l.

5, Rue Heienhaff,

L-1736, Senningerberg

Lucembursko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Gedena 25mgžvýkacítablety: 83/397/12-C

Gedena 50mgžvýkacítablety: 83/398/12-C

Gedena 100mgžvýkacítablety: 83/399/12-C

9. DATUMPRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

13. 6. 2012

10. DATUM REVIZETEXTU

15.9.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace