GABATOR Tvrdá tobolka 300MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
GABAPENTIN (GABAPENTINUM)
Dostupné s:
Chiesi CZ s.r.o., Praha
ATC kód:
N03AX12
INN (Mezinárodní Name):
GABAPENTIN (GABAPENTIN)
Dávkování:
300MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
100 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
GABAPENTIN
Přehled produktů:
GABATOR
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
21/ 189/03-C
Datum autorizace:
2008-05-23
EAN kód:
8595204800379

Strana 1 (celkem 7)

sp.zn.sukls109133/2017

Příbalová informace: informace pro pacienta

Gabator 300 mg

tvrdé tobolky

gabapentinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz

bod 4.

Co naleznete v tét

o

příbalové informaci

1. Co je Gabator a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Gabator užívat

3. Jak se Gabator užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak Gabator uchovávat

6. Obsah balení a další informace

1. Co je Gabator a k

čemu se používá

Gabator patří do skupiny léků používaných k léčbě epilepsie a periferní neuropatické bolesti.

Epilepsie: Gabator se používá k léčbě různých forem epilepsie (záchvaty postihující nejdříve určitou část mozku,

které se později mohou, ale nemusejí šířit do ostatních částí mozku). Váš lékař Vám předepíše Gabator k léčbě

epilepsie, pokud Vaše současná léčba nepomáhá plně kontrolovat vaše onemocnění. Pokud lékař neurčí jinak,

užívejte Gabator k Vaší současné léčbě. Gabator může být k léčbě dospělých a dětí nad 12 let užíván i samostatně.

Periferní neuropatická bolest:

Gabator se používá k léčbě dlouho přetrvávající bolesti, která je způsobena

poškozením nervů. Periferní neuropatická bolest (postihující hlavně nohy a/nebo paže) může být zapříčiněna

nejrůznějšími onemocněními, jako je např. diabetes (cukrovka) nebo pásový opar. Pocity bolesti lze popsat jako

palčivé, pálící, pulzující, pronikavé, bodavé, ostré, stahující, bolestivé, brnění, znecitlivění, píchání jehličkami

apod.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Gabator užívat

Neužívejte Gabator

- jestliže jste alergický(á) na gabapentin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Gabator se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Gabator je zapotřebí

- trpíte-li onemocněním ledvin

- trpíte-li přetrvávající bolestí žaludku, nebo se cítíte být nemocný/nemocná, ihned kontaktujte

svého lékaře.

Strana 2 (celkem 7)

Důležitá informace o možných závažných reakcích

U malého počtu pacientů, kteří užívali gabapentin, se objevila alergická reakce nebo potenciálně závažná kožní

reakce, která se může rozvinout v závažnější problém, pokud není léčena. Je třeba znát tyto příznaky a dávat si na

ně pozor, pokud užíváte gabapentin.

Přečtěte si popis těchto příznaků v bodu 4 této příbalové informace v části "Kontaktujte svého lékaře ihned,

jakmile po užití tohoto přípravku zaznamenáte jakýkoli z následujících příznaků, protože může být závažný".

Někteří z pacientů léčených antiepileptiky jako je gabapentin trpělo představami, že si ublíží či vezmou život.

Jestliže kdykoli pocítíte stejné myšlenky, okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Další léčivé přípravky a Gabator

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a), nebo

které možná budete užívat.

Užíváte-li léky obsahující morfin, oznamte to svému lékaři nebo lékárníkovi, protože morfin může zvýšit

účinek přípravku Gabator.

Gabator se pravděpodobně vzájemně neovlivňuje s jinými léky proti epilepsii ani perorálními antikoncepčními

přípravky.

Gabator může zkreslit výsledky některých laboratorních testů. Podstupujete-li vyšetření moči, oznamte svému

lékaři nebo v nemocnici, že užíváte Gabator.

Je-li Gabator užíván současně s antacidy (léky proti kyselosti žaludku), které obsahují hliník nebo hořčík, může

být sníženo vstřebávání přípravku Gabator ze žaludku. Doporučuje se proto užívat Gabator nejdříve 2 hodiny po

podání antacida.

P

říprav

e

k Gabator s jídlem a pitím

Gabator se podává s jídlem nebo bez jídla.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Gabator neužívejte v těhotenství, neurčí-li lékař jinak. Ženy, které mohou otěhotnět, musí používat spolehlivou

antikoncepci.

Nebyly provedeny žádné studie sledující užití gabapentinu těhotnými ženami. U jiných léků, užívaných k léčbě

záchvatů, bylo hlášeno zvýšené riziko poškození plodu, zvláště bylo-li užíváno více léku pro léčbu záchvatů

současně. Během těhotenství proto pod dohledem lékaře užívejte pokud možno pouze jeden lék pro léčbu

záchvatů.

Nepřerušujte náhle léčbu, může to vyvolat záchvat, který může mít pro Vás i Vaše dítě závažné důsledky.

Vyhledejte svého lékaře, jakmile během užívání přípravku Gabator zjistíte, že jste těhotná, myslíte si, že byste

mohla být těhotná nebo těhotenství plánujete.

Gabapentin, léčivá látka přípravku Gabator se vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že nežádoucí

účinky na kojence nejsou známy, kojení během léčby přípravkem Gabator se nedoporučuje.

Strana 3 (celkem 7)

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Gabator může způsobovat závratě, ospalost a únavu. Neměl(a) byste řídit, obsluhovat složité stroje nebo se

zabývat

jinými

potenciálně

nebezpečnými

činnostmi,

dokud

nebudete

jistý(á),

tento

lék

nepříznivě

neovlivňuje Vaše reakce.

Přípravek Gabator obsahuje laktózu

Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý

přípravek užívat.

3. Jak se Gabator

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Váš lékař určí, jaká dávka pro Vás bude vhodná.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku Gabator je příliš silný nebo příliš slabý, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi.

Jste-li starší pacient (starší 65 let), užívejte Gabator normálně, pokud nemáte problémy s ledvinami.

Pokud máte potíže s ledvinami, Váš lékař Vám může předepsat jiné dávkovací schéma a/nebo dávky.

Vždy užívejte tobolky s dostatečným množstvím vody.

Gabator nepřestávejte užívat, dokud Vám to neřekne Váš lékař.

Periferní neuropatická bolest:

Užijte počet tobolek tak, jak Vám řekl Váš lékař. Váš lékař Vám bude obvykle postupně zvyšovat dávku.

Zahajovací dávka bude obvykle v rozmezí 300-900 mg (tj. 1-3 tobolky) denně. Poté může být dávka postupně

zvýšena až na maximální dávku 3600 mg (tj. 12 tobolek) denně. Váš lékař Vám sdělí, že denní dávku máte užívat

rozdělenou do 3 jednotlivých dávek, tj. 1x ráno, 1x odpoledne a 1x večer.

Epilepsie:

Dospělí a dospívající:

Užijte počet tobolek tak, jak Vám řekl Váš lékař. Váš lékař Vám bude obvykle postupně zvyšovat dávku.

Zahajovací dávka bude obvykle v rozmezí 300-900 mg (tj. 1-3 tobolky) denně. Poté může být dávka postupně

zvýšena až na maximální dávku 3600 mg (tj. 12 tobolek) denně. Váš lékař Vám sdělí, že denní dávku máte užívat

rozdělenou do 3 jednotlivých dávek, tj. 1x ráno, 1x odpoledne a 1x večer. Aby se zabránilo nástupu křečí, nesmí

maximální interval mezi dvěma po sobě jdoucími dávkami překročit 12 hodin.

Děti ve věku od 6 let a starší:

Dávka podaná dítěti je stanovena lékařem a je vypočítána z jeho tělesné hmotnosti. Léčba bývá zahájena nízkou

zahajovací dávkou, která může být postupně zvyšována po dobu přibližně 3 dnů. Obvyklá dávka kontrolující

epilepsii je 25-35 mg/kg/den. Obvykle je podávána ve 3 jednotlivých dávkách; tobolky se užívají každý den,

obvykle 1x ráno, 1x odpoledne a 1x večer. Aby se zabránilo nástupu křečí, nesmí maximální interval mezi dvěma

po sobě jdoucími dávkami překročit 12 hodin.

Strana 4 (celkem 7)

Gabator není určen pro použití u dětí do 6 let.

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku Gabator, než jste měl

(a)

Pokud vy nebo někdo jiný náhodou užijete příliš mnoho tobolek nebo pokud si myslíte, že dítě spolklo nějaké

tobolky, obraťte se okamžitě na lékaře, nebo jděte na nejbližší lékařskou pohotovost. Vzhledem k tomu, že

přípravek Gabator může vyvolat ospalost, doporučuje se, abyste někoho požádal(a) o odvoz k lékaři nebo do

nemocnice, nebo si zavolal(a) rychlou záchrannou službu. Příznaky předávkování jsou závratě, dvojité vidění,

nezřetelná řeč, ztráta vědomí, ospalost a lehký průjem.

Vezměte s sebou zbylé tobolky, obal od přípravku a příbalovou informaci, aby bylo možné určit, jaký lék jste

užil(a).

Jestliže jste zapomněl

(a)

užít Gabator

Zapomenete-li užít dávku, užijte ji, jakmile si vzpomenete, pokud ještě není čas na další dávku.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal

(a)

užívat Gabator

Nepřestávejte užívat Gabator, dokud Vám neřekne Váš lékař. Je-li Vaše léčba ukončena, je třeba učinit tak

postupně během nejméně 1 týdne. Přestanete-li užívat Gabator náhle nebo dříve, než Vám řekne Váš lékař,

vystavujete se zvýšenému riziku záchvatů.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. M

ožné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Kontaktujte svého lékaře ihned, jakmile po užití tohoto přípravku zaznamenáte jakýkoli z následujících příznaků,

protože může být závažný.

Gabapentin může způsobovat závažné nebo život ohrožující alergické reakce, které mohou postihnout kůži nebo

jiné části těla, jako jsou játra nebo krevní buňky. Při takovém typu reakce se může nebo nemusí objevit také kožní

vyrážka. Můžete být hospitalizován(a) nebo bude vaše léčba ukončena.

Kontaktujte ihned svého lékaře, pokud se u vás objeví následující nežádoucí účinky:

kožní vyrážka

kopřivka

horečka

otok uzlin, který přetrvává

otok rtů a jazyka

zežloutnutí kůže nebo bělma očí

neobvyklá tvorba modřin nebo krvácení

výrazná únava nebo slabost

neočekávané bolesti svalů

časté infekce

Tyto nežádoucí účinky mohou být prvními známkami závažné reakce. Je třeba, aby vás vyšetřil lékař a rozhodl,

zda máte gabapentin dále užívat.

Další nežádoucí účinky jsou uvedeny podle četnosti výskytu:

Strana 5 (celkem 7)

Velmi časté nežádoucí účinky

(

mohou postihnout více než 1 osobu z

10):

virové infekce

pocit ospalosti, točení hlavy, ztráta koordinace

únava, horečka

Časté nežádoucí účinky

(

mohou postihnout více než 1 osobu ze 100

):

pneumonie (zápal plic), infekce dýchacích cest, infekce močových cest, infekce, zánět v uchu

nízký počet bílých krvinek

nechutenství, zvýšená chuť k jídlu

agresivita, zmatenost, kolísání nálady, depresivní nálady, úzkost, nervozita, obtíže s myšlením

křeče, porucha souměrnosti pohybů, poruchy řeči, ztráta paměti, třes, nespavost, bolest hlavy, citlivost kůže,

snížení smyslového vnímání, poruchy koordinace, mimovolní (neúmyslné) pohyby očí, zvýšené, snížené nebo

chybějící reflexy

rozmazané vidění, dvojité vidění

závratě

vysoký krevní tlak, zrudnutí nebo rozšíření cév

ztížené dýchání, zánět průdušek, bolest v krku, kašel, pocit sucha v nose

zvracení, pocit na zvracení, onemocnění zubů, zánět dásní, průjem, bolest žaludku, zažívací potíže, zácpa,

sucho v ústech nebo v hrdle, nadýmání

otok obličeje, podlitiny, vyrážka, svědění, akné

bolest kloubů, bolest svalů, bolest zad, záškuby

únik moči

potíže s erekcí

otok nohou a paží, nebo otok postihující obličej, trup a končetiny, potíže s chůzí, slabost, bolest, pocit nemoci,

příznaky podobné chřipce

snížení počtu bílých krvinek, přibývání na hmotnosti

náhodné zranění, zlomenina, odřenina

M

éně č

ast

é

nežádoucí účinky

(mohou postihnout

více

než 1 osobu z

1000):

agitovanost (stav chronického neklidu a neúmyslných bezúčelných pohybů)

pád

potíže s myšlením

vysoká hladina krevního cukru (nejčastěji pozorována u pacientů s cukrovkou)

Vzácné nežádoucí účinky

(

mohou postihnout méně než 1 osobu z

1000):

ztráta vědomí

nízká hladina krevního cukru (nejčastěji pozorována u pacientů s cukrovkou)

snížení počtu krevních destiček

alergické reakce jako je kopřivka

halucinace

potíže s abnormálními pohyby jako je svíjení, neúmyslné pohyby a ztuhlost

zvonění v uších

bušení srdce

zánět slinivky

zánět jater, zežloutnutí kůže a očí

závažné kožní reakce vyžadují okamžitou lékařskou péči, otok rtů a obličeje, kožní vyrážka a zčervenání,

vypadávání vlasů

akutní selhání ledvin

nežádoucí účinky po náhlém vysazení gabapentinu (úzkost, poruchy spánku, pocit nemoci, bolest, pocení),

bolest na hrudi

Strana 6 (celkem 7)

kolísání hladiny krevního cukru u pacientů s diabetem (cukrovkou), abnormální výsledky krevních testů,

ukazující na onemocnění jater

N

ení známo (z dostupných údajů nelze určit)

:

anafylaxe (závažná, potenciálně život ohrožující alergická reakce zahrnující obtížné dýchání, otok rtů, hrdla a

jazyka a hypotenzi (nízký krevní tlak) vyžadující akutní léčbu)

hyponatrémie (snížená hladina sodíku v krvi)

V klinických studiích s dětmi bylo také pozorováno agresivní chování a mimovolní pohyby.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní

sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak Gabator uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce, lahvičce nebo blistru za

„Použitelné do:“ nebo „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tobolky v blistrech: Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

Tobolky v lahvičkách: Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v dobře uzavřeném obalu, aby byl přípravek chráněn

před vlhkostí.

Doba použitelnosti po prvním otevření: HDPE lahvičky – 12 týdnů.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak

naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Gabator obsahuje

Léčivou látkou je gabapentinum. Jedna tvrdá tobolka obsahuje gabapentinum 300 mg.

Pomocnými látkami jsou: laktosa, kukuřičný škrob, mastek, želatina, oxid titančitý, žlutý oxid železitý.

Jak Gabator

vypadá a co obsahuje toto balení

Gabator 300 mg jsou tvrdé neprůhledné žluté želatinové tobolky (vel. 1), uvnitř je bílý prášek. Jsou baleny do

průhledného PVC/Al blistru nebo bílé HDPE lahvičky s PP uzávěrem.

Velikost balení: 60 nebo 100 tvrdých tobolek.

Strana 7 (celkem 7)

Držitel rozhodnutí o registraci

a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Chiesi CZ s.r.o., Na Květnici 33, 140 00 Praha 4, Česká republika

Výrobce

Chiesi Pharmaceuticals GmbH, Gonzagagasse 16/16, 1010 Vídeň, Rakousko

Tato příbalová in

formace byla naposledy

revidována

: 12. 1. 2018

Strana 1 (celkem 13)

sp.zn.sukls109133/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVK

U

Gabator 300 mg tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tvrdá tobolka obsahuje gabapentinum 300 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:

laktosa.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé tobolky

tvrdé neprůhledné žluté želatinové tobolky (vel. 1), uvnitř bílý prášek

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Epilepsie

Gabapentin je indikován jako přídatná léčba při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní

u dospělých a dětí od 6 let věku (viz bod 5.1).

Gabapentin je indikován jako monoterapie při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u

dospělých a dospívajících od 12 let věku.

Léčba periferní neuropatické bolesti:

Gabapentin

indikován

léčbě

periferní

neuropatické

bolesti,

jako

bolestivá

diabetická

neuropatie

postherpetická neuralgie, u dospělých.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

V tabulce 1 je popsáno titrační schéma pro zahájení léčby u všech indikací, doporučuje se pro dospělé a děti od 12

let věku. Doporučené dávkování pro děti mladší 12 let je popsáno samostatně níže.

Tabulka 1

DÁVKOVACÍ SCHÉMA – ÚVODNÍ TITRACE

1. den

2. den

3. den

Strana 2 (celkem 13)

300 mg 1x denně

300 mg 2x denně

300 mg 3x denně

Epilepsie

Epilepsie obvykle vyžaduje dlouhodobou léčbu. Dávkování je stanoveno ošetřujícím lékařem podle individuální

snášenlivosti a účinnosti. Pokud lékař usoudí, že je vhodné snížit dávku, léčbu ukončit, nebo lék nahradit jiným, je

nutné toto provádět postupně, během alespoň jednoho týdne.

Dospělí a dospívající:

V klinických studiích bylo účinné dávkovací rozmezí 900-3600 mg/den. Léčbu je možné zahájit podle titračního

schématu popsaného v Tabulce 1 nebo podáním dávky 300 mg 3x denně v 1. den. Poté je možné dávku dále

zvyšovat po dávkách 300 mg/den každé 2-3 dny až na maximální dávku 3600 mg/den, v závislosti na individuální

odpovědi a snášenlivosti každého pacienta. U některých pacientů může být vhodná pomalejší titrace gabapentinu.

Nejkratší doba k dosažení dávky 1800 mg/den je jeden týden, k dosažení 2400 mg/den dva týdny a k dosažení

3600 mg/den tři týdny. V dlouhodobých otevřených klinických studiích byly dobře tolerovány dávky až do 4800

mg/den. Celková denní dávka musí být rozdělena do 3 dílčích dávek. Aby se zabránilo nástupu křečí, nesmí

maximální interval mezi dvěma po sobě jdoucími dávkami překročit 12 hodin.

Děti ve věku od 6 let a starší:

Zahajovací dávka by měla být v rozmezí 10-15 mg/kg/den a účinné dávky je dosaženo postupnou titrací přibližně

během 3 dnů. Účinná dávka gabapentinu u dětí starších 6 let je 25-35 mg/kg/den.

V dlouhodobé klinické studii byly dávky až do 50 mg/kg/den dobře snášeny. Celková denní dávka musí být

rozdělena do 3 dílčích dávek, maximální interval mezi po sobě jdoucími dávkami nesmí překročit 12 hodin.

Pro optimalizaci léčby gabapentinem není nutná kontrola plazmatických hladin gabapentinu. Gabapentin může být

dále používán v kombinaci s jinými antiepileptickými přípravky, bez obav o změny plazmatických koncentrací

gabapentinu nebo sérové koncentrace jiných antiepileptik.

Periferní neuropatická bolest

Dospělí

Léčbu je možné zahájit podle titračního schématu popsaného v tabulce 1. Případně může být zahajovací dávka 900

mg/den podána ve 3 stejně velkých dávkách. Poté je možné dávku dále zvyšovat po dávkách 300 mg/den každé 2-

3 dny až na maximální dávku 3600 mg/den, v závislosti na individuální odpovědi a snášenlivosti každého

pacienta. U některých pacientů může být vhodná pomalejší titrace dávkování gabapentinu. Nejkratší doba k

dosažení dávky 1800 mg/den je jeden týden, k dosažení 2400 mg/den dva týdny a k dosažení 3600 mg/den tři

týdny.

Účinnost

bezpečnost

při

léčbě

periferní

neuropatické

bolesti,

jako

bolestivá

diabetická

neuropatie

postherpetická neuralgie, nebyla v léčebném období delším než 5 měsíců v klinických studiích zjišťována.

Vyžaduje-li pacient léčbu periferní neuropatické bolesti déle než 5 měsíců, je na ošetřujícím lékaři, aby vyhodnotil

klinický stav pacienta a rozhodl o nutnosti další léčby.

Doporučení pro všechny indikace

Zvyšování

dávky

pacientů

celkově

špatným

zdravotním

stavem,

nízkou

tělesnou

hmotností,

transplantacích apod., má probíhat pomaleji, buď za použití nižších dávek nebo delších intervalů mezi zvyšováním

dávek.

Strana 3 (celkem 13)

Užití u starších pacientů (ve věku nad 65 let)

Starší pacienti mohou vyžadovat úpravu dávky vzhledem ke snižující se funkci ledvin s věkem (viz Tabulka 2).

U starších pacientů mohou být častější somnolence, periferní otoky a astenie.

Užití u pacientů s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin a/nebo u dialyzovaných pacientů by měla být dávka upravena, jak je popsáno

v Tabulce 2. Pro pacienty s nedostatečností ledvin je možné použít tobolky s obsahem 100 mg gabapentinu.

Tabulka 2

DÁVKOVÁNÍ GABAPENTINU U DOSPĚLÝCH PODLE FUNKCE LEDVIN

Clearance kreatininu (ml/min)

Celková denní dávka

(mg/den)

≥ 80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

-600

< 15

-300

Celkovou denní dávku je nutno rozdělit do 3 dávek. Snížené dávkovaní je pro pacienty s poruchou funkce ledvin

(clearance kreatininu < 79 ml/min).

Podává se 300 mg obden.

U pacientů s clearance kreatininu < 15 ml/min se denní dávka snižuje v poměru ke clearance kreatininu (např.

pacient s clearance kreatininu 7,5 ml/min by měl užívat polovinu denní dávky pacienta s clearance kreatininu 15

ml/min).

Užití u pacientů na hemodialýze

U anurických hemodialyzovaných pacientů, kteří dosud nedostávali gabapentin, se doporučuje úvodní dávka 300

až 400 mg, a dále 200 až 300 mg gabapentinu po každých 4 hodinách hemodialýzy. Ve dnech, kdy neprobíhá

hemodialýza, by neměla léčba gabapentinem probíhat.

Pro pacienty s poškozením ledvin, kteří podstupují hemodialýzu, se udržovací dávka gabapentinu stanovuje podle

doporučení uvedených v Tabulce 2. K udržovací dávce se navíc doporučuje přidat po každých 4 hodinách dialýzy

dávku 200-300 mg gabapentinu.

Způsob podání

Perorální podání.

Gabapentin se podává s jídlem nebo bez jídla, polyká se vcelku a zapíjí dostatečným množstvím tekutiny (např.

sklenice vody).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Strana 4 (celkem 13)

Onemocní-li pacient léčený gabapentinem akutní pankreatitidou, je třeba zvážit ukončení léčby (viz bod 4.8).

Přestože nebyl u gabapentinu pozorován rebound fenomén, náhlé vysazení antikonvulziv u epileptických pacientů

může přivodit status epilepticus (viz bod 4.2).

Tak jako u jiných antiepileptických přípravků se po použití gabapentinu může u některých pacientů objevit

zvýšení frekvence záchvatů nebo nový typ záchvatů.

Tak jako u jiných antiepileptických přípravků bývá pokus o vysazení přídatné antiepileptické léčby u refrakterních

pacientů, kteří dosud užívali více než jeden antiepileptický přípravek, a zavedení monoterapie gabapentinem, málo

úspěšný.

Gabapentin není účinný při léčbě primárně generalizovaných záchvatů jako jsou absence a může u některých

pacientů tyto záchvaty zhoršit. Proto je třeba u pacientů se smíšenými záchvaty včetně absencí gabapentin

používat s opatrností.

U pacientů ve věku 65 let a více nebyly prováděny systematické studie s gabapentinem. V jedné dvojitě zaslepené

studii neuropatické bolesti se u pacientů ve věku 65 let a více objevily častěji než u mladších pacientů:

neuropatická bolest, somnolence, periferní otoky a asténie. Klinické výzkumy u této věkové skupiny ovšem

nenaznačují, že by byl profil nežádoucích účinků jiný než u mladších pacientů.

Účinky dlouhodobé léčby (přesahující 36 týdnů) gabapentinem na učení, inteligenci a vývoj dětí a dospívajících

nebyly studovány. Přínosy dlouhodobé léčby je nutné zvážit vzhledem k případnému riziku léčby.

Během léčby antiepileptiky v různých indikacích byly u některých pacientů hlášeny případy sebevražedných

představ a chování. Metaanalýza randomizovaných placebem kontrolovaných klinických studií antiepileptik

rovněž prokázala mírně zvýšené riziko sebevražedných představ a chování. Mechanismus vzniku není znám a

dostupná data nevylučují možnost zvýšeného rizika u gabapentinu.

Proto by u pacientů měly být sledovány příznaky sebevražedných představ či chování a zvážena vhodná léčba.

Pacienti (a osoby poskytující pacientům péči) by měli být upozorněni na to, že v případě výskytu symptomů

sebevražedného myšlení či chování, by měli vyhledat lékařskou pomoc.

Závratě, ospalost, ztráta vědomí, zmatenost a mentální poruchy

Léčba gabapentinem byla spojena se závratěmi a somnolencí, což by mohlo zvýšit výskyt náhodného zranění

(pádu) u starší populace. Po uvedení přípravku na trh byly rovněž hlášeny případy ztráty vědomí, zmatenosti a

mentální poruchy. Proto je třeba pacientům doporučit, aby postupovali opatrně, dokud se dobře neobeznámí s

potenciálními účinky tohoto léčivého přípravku.

Poléková vyrážka s

eozinofilií

a

systémovými příznaky

(DRESS)

U pacientů, kteří užívali antiepileptika včetně gabapentinu, byly hlášeny závažné, život ohrožující systémové

hypersenzitivní

reakce,

jako

poléková

vyrážka

s eozinofilií

systémovými

příznaky

(Drug

rash

with

eosinophilia and systemic symptoms, DRESS, viz bod 4.8.).

Je důležité mít na paměti, že časné manifestace přecitlivělosti, jako jsou horečka nebo lymfadenopatie, mohou být

přítomny, i když vyrážka není patrná. Pokud se takové příznaky nebo symptomy objeví, měl by být pacient

okamžitě vyšetřen. Pokud není zjištěna jiná etiologie příznaků, je třeba užívání gabapentinu ukončit.

Laboratorní testy

Falešně pozitivní výsledky mohou být získány při semikvantitativním stanovení celkové bílkoviny v moči

testovacími proužky. Z těchto důvodů se doporučuje ověřit takovýto pozitivní výsledek proužkového testu

metodami založenými na různých analytických principech jako je Biuretova metoda, turbidimetrická nebo barvivo

vážící metoda a nebo použít tyto alternativní metody hned na počátku.

Strana 5 (celkem 13)

Anafylaxe

Gabapentin může způsobovat anafylaxi. Známky a příznaky u hlášených případů zahrnovaly dušnost, otok rtů,

krku a jazyka a hypotenzi vyžadující akutní léčbu. Pacienty je třeba poučit, aby v případě výskytu známek nebo

příznaků anafylaxe, přestali gabapentin užívat a ihned vyhledali lékařskou péči.

Tento přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, úplným

nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ve studii se zdravými dobrovolníky (N=12) byly 2 hodiny před podáním 600 mg gabapentinu podávány tobolky

morfinu s řízeným

uvolňováním (60 mg). Průměrná

AUC gabapentinu

se zvýšila

44 % v

porovnání

gabapentinem podávaným bez morfinu. Proto je nutné u pacientů sledovat příznaky deprese CNS, jako je

somnolence a přiměřeně snížit dávku gabapentinu nebo morfinu.

Nebyly

pozorovány

interakce

mezi

gabapentinem

fenobarbitalem,

fenytoinem,

kyselinou

valproovou

karbamazepinem.

Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je obdobná u zdravých jedinců a u pacientů s epilepsií užívajících

antiepileptické přípravky.

Současné

podání

gabapentinu

perorálních

kontraceptiv

obsahujících

norethisteron

a/nebo

ethinylestradiol

neovlivňuje farmakokinetiku v ustáleném stavu ani jedné z látek.

Současné podání gabapentinu a antacid obsahujících hliník a hořčík snižuje biologickou dostupnost gabapentinu až

o 24 %. Gabapentin by měl být podán nejdříve 2 hodiny po podání antacida.

Probenecid nemění vylučování gabapentinu ledvinami.

Při současném podávání cimetidinu je mírně sníženo vylučování gabapentinu ledvinami, což pravděpodobně nemá

klinický význam.

4.6 Fertilita, t

ěhotenství a

kojení

Těhotenství

Riziko epilepsie a antiepileptik obecně:

Riziko vrozených vad je 2-3x vyšší u dětí narozených matkám užívajícím antiepileptický přípravek. Nejčastěji

hlášenými vadami jsou rozštěp rtu, kardiovaskulární malformace a defekty neurální trubice. Současná léčba více

antiepileptickými přípravky může být spojena s vyšším rizikem kongenitálních malformací než monoterapie, proto

je nutné monoterapii využívat tam, kde je to možné. Ženy, které chtějí otěhotnět nebo jsou ve fertilním věku, by

měly být poučeny odborníkem a před otěhotněním by měla být přehodnocena potřeba jejich antiepileptické léčby.

Není vhodné náhle vysadit antiepileptickou léčbu, protože to může vést k náhlému výskytu záchvatů, což může

mít závažné důsledky pro matku i dítě.

Opožděný vývoj u dětí matek s epilepsií byl pozorován pouze vzácně. Není možné rozlišit, zda je tento opožděný

vývoj způsoben genetickými nebo sociálními faktory, onemocněním matky epilepsií nebo antiepileptickou léčbou.

Riziko užívání gabapentinu:

Dostatečné údaje o použití gabapentinu a těhotných žen nejsou k dispozici.

Strana 6 (celkem 13)

Studie se zvířaty prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo.

Gabapentin by měl být v těhotenství užíván pouze tehdy, pokud případný přínos pro pacientku převýší možné

riziko pro plod.

Není

možné

jednoznačně

určit,

gabapentin

užívaný

těhotenství

spojen

zvýšeným

rizikem

kongenitálních malformací, vzhledem k onemocnění samotnému a přítomnosti současně užívaných antiepileptik

během každého hlášeného těhotenství.

Kojení

Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka. Protože nelze vyloučit nežádoucí účinky u kojenců, je nutné

podávat gabapentin kojícím matkám s opatrností. Gabapentin lze podávat kojícím matkám pouze tehdy, pokud

přínos jednoznačně převýší rizika.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Gabapentin může mít mírný až střední vliv na schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje. Gabapentin působí na

CNS a může vyvolat ospalost, závratě nebo jiné podobné příznaky. I kdyby byly tyto příznaky mírného nebo

středního stupně, tyto nežádoucí účinky mohou být potenciálně nebezpečné pro pacienty, kteří řídí nebo obsluhují

stroje. Toto se týká především začátku léčby a období, kdy jsou dávky zvyšovány.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky pozorované z klinických studií s epilepsií (přídatná léčba i monoterapie) a neuropatickou bolestí

jsou uvedeny společně, seřazené podle kategorie a četnosti (velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100, < 1/10), méně

časté (≥ 1/1000, < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000; < 1/1 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit). Byl-li

nežádoucí účinek pozorován v klinických studiích s odlišnými četnostmi, je uveden s nejvyšší hlášenou četností.

V rámci kategorie jsou nežádoucí účinky seřazeny podle snižující se závažnosti.

Infekce a infestace

Velmi časté:

virové infekce

Časté:

pneumonie, infekce dýchacích cest, infekce močového traktu, infekce, otitis media

Poruchy krve a lymfatického systému:

Časté:

leukopenie

Vzácné:

trombocytopenie

Poruchy imunitn

ího systému

Vzácné:

alergické reakce (např. kopřivka)

Není známo:

poléková vyrážka s eozinofilií a celkovými příznaky (viz bod 4.4), anafylaxe

Poruchy metabolismu a výživy

Časté:

anorexie, zvýšená chuť k jídlu

Méně časté:

hyperglykémie (nejčastěji pozorována u pacientů s diabetem)

Vzácné:

hypoglykémie (nejčastěji pozorována u pacientů s diabetem)

Není známo:

hyponatrémie

Psychiatrické poruchy

Časté:

hostilita, zmatenost a emoční labilita, deprese, úzkost, nervozita, abnormální myšlení

Strana 7 (celkem 13)

Méně časté:

agitovanost

Vzácné:

halucinace

Poruchy nervového systému:

Velmi časté:

somnolence, závratě, ataxie

Časté:

křeče, hyperkineze, dysartrie, amnézie, třes, nespavost, bolest hlavy, pocity jako je

parestézie, hypestézie, poruchy koordinace, nystagmus, zvýšené, snížené nebo chybějící

reflexy

Méně časté:

mentální poruchy

Vzácné:

poruchy hybnosti (např. choreoatetóza, dyskineze, dystonie), ztráta vědomí.

Poruchy oka:

Časté:

poruchy zraku jako je amblyopie, diplopie

Poruchy ucha a labyrintu:

Časté:

vertigo

Vzácné:

tinnitus

Srdeční poruchy:

Vzácné:

palpitace

Cévní poruchy:

Časté:

hypertenze, vazodilatace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Časté:

dušnost, bronchitida, faryngitida, kašel, rhinitida

Gastrointestinální poruchy:

Časté:

zvracení, nauzea, anomálie zubů, gingivitida, průjem, bolest břicha, dyspepsie, zácpa, sucho

v ústech nebo v hrdle, flatulence

Vzácné:

pankreatitida

Poruchy jater a žlučových cest:

Vzácné:

hepatitida, žloutenka

Poruchy kůže a podkož

n

í

tkáně:

Časté:

otok obličeje, purpura, nejčastěji popsaná jako podlitiny z fyzického traumatu, vyrážka,

pruritus, akné

Vzácné:

Stevensův-Johnsonův syndrom, angioedém, erythema multiforme, alopecie

Poruchy

svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Časté:

artralgie, myalgie, bolest zad, záškuby

Poruchy ledvin a močových cest:

Časté:

močová inkontinence

Vzácné:

akutní selhání ledvin

Poruchy reprodukčního systému a prs

u:

Časté:

impotence

Celkové poruchy a

reakce v

místě aplikace

:

Velmi časté:

únava, horečka

Strana 8 (celkem 13)

Časté:

periferní nebo generalizované otoky, abnormální chůze, asténie, bolest, malátnost, příznaky

podobné chřipce

Méně časté:

pád

Vzácné:

nežádoucí účinky po náhlém vysazení gabapentinu (nejčastěji úzkost, nespavost, nauzea,

bolest a pocení), bolest na hrudi. Byla hlášena náhlá nevysvětlitelná úmrtí, u kterých nebyla

zjištěna příčinná souvislost s léčbou gabapentinem.

Vyšetření

:

Časté:

snížení počtu bílých krvinek, přírůstek na váze

Vzácné:

kolísání hladin krevního cukru u pacientů s diabetem, zvýšení funkčních jaterních

testů

Poranění,

otravy

a procedurální komplikace

:

Časté:

náhodné zranění, zlomenina, odřeniny

Během léčby gabapentinem byly hlášeny případy akutní pankreatidy. Spojitost s gabapentinem není jasná (viz bod

4.4).

Pediatrická populace

Pouze ve studiích s dětskými pacienty byly hlášeny infekce dýchacích cest, otitis media, křeče a bronchitida.

U dětí bylo také častěji hlášeno agresivní chování a hyperkineze.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Při dávce gabapentinu do 49 g nebyla pozorována akutní, život ohrožující toxicita. Mezi symptomy předávkování

patří závratě, dvojité vidění, poruchy artikulace, ospalost, letargie a mírný průjem. Všichni pacienti se po podpůrné

léčbě zotavili. Snížená absorpce gabapentinu při vysokých dávkách může omezit absorpci látky při předávkování a

tím minimalizovat toxicitu po předávkování.

I když lze gabapentin odstranit hemodialýzou, není podle zkušeností obvykle zapotřebí. U pacientů s těžkou

poruchou funkce ledvin však může být hemodialýza indikována.

Po podání dávek až 8000 mg/kg myším a potkanům nebyla stanovena perorální letální dávka gabapentinu.

Příznaky akutní toxicity u zvířat zahrnovaly ataxii, obtížné dýchání, ptózu, sníženou aktivitu nebo podrážděnost.

5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Strana 9 (celkem 13)

Farmakoterapeutická skupina: jiná antiepileptika, ATC kód: N03AX12

Mechanismus účinku

Přesný mechanismus účinku gabapentinu není známý.

Gabapentin

strukturálním

analogem

neurotransmiteru

GABA

(kyselina

gama-aminomáselná),

jeho

mechanismus účinku se liší od účinku jiných léčivých látek, které působí na GABA synapse, včetně valproátů,

barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, antagonistů GABA a

proléků GABA. In vitro studie s radioaktivně značeným gabapentinem charakterizovala nová vazební místa

peptidů v mozkové tkáni potkanů (zahrnující neocortes a hippocampus), která mohou souviset s antikonvulzivním

analgetickým účinkem

gabapentinu

a jeho

strukturálních derivátů. Jako vazební

místa

gabapentinu byly

identifikovány alfa2-delta subjednotky napěťově řízených kalciových kanálů.

Farmakodynamické účinky

Gabapentin se při obvyklých klinických koncentracích neváže na jiné běžné látky či receptory neurotransmiterů v

mozku včetně GABAA, GABAB, benzodiazepinů, glutamátu, glycinu nebo receptory N-methyl-d-aspartátu.

Gabapentin nepůsobí na sodíkové kanály in vitro a tím se liší od fenytoinu a karbamazepinu. Gabapentin částečně

snižuje odpovědi na agonistu glutamátu N-methyl-D-aspartát (NMDA) u některých testů in vitro, ovšem pouze u

koncentrací

překračujících

µM,

kterých

in

vivo

nedosahuje.

Gabapentin

mírně

snižuje

uvolňování

monoaminových neurotransmitterů in vitro. Podáním gabapentinu potkanům se zvyšuje výskyt GABA v některých

částech mozku, podobně jako po podání valproátu sodného, třebaže v jiných oblastech mozku. Význam těchto

různých působení gabapentinu pro antikonvulzní účinek je ještě třeba určit. U zvířat gabapentin snadno prostupuje

do mozku a zabraňuje záchvatům z maximální dávky elektrošoku, z chemických konvulziv včetně inhibitorů

GABA syntézy, a v genetických modelech záchvatů.

Klinická účinnost a bezpečnost

Klinická studie přídatné léčby parciálních záchvatů u pediatrických pacientů ve věku 3-12 ukázala numerický,

ovšem nikoliv statisticky významný rozdíl ve prospěch gabapentinu v porovnání s placebem ve skupině pacientů s

50% účinkem. Doplňující post-hoc analýza odpovědí na léčbu podle věku neprokázala statisticky významný vliv

věku, ani jako kontinuální ani jako binární veličina (věkové skupiny 3-5 a 6-12 let).

Data z této post-hoc analýzy jsou shrnuta v následující tabulce

Odpověď (≥ 50% zlepšení) na léčbu a věk MITT* populace

Věková kategorie

Placebo

Gabapentin

Hodnota P

< 6 let

4/21 (19,0%)

4/17 (23,5%)

0,7362

6 až 12 let

17/99 (17,2%)

20/96 (20,8%)

0,5144

*Upravená „intent to treat“ populace (MITT) je definována jako všichni pacienti randomizováni do studie, kteří

zároveň měli vyhodnotitelné deníky se záznamy záchvatů během 28 dnů v období před léčbou ve studii i během

dvojitě zaslepené fáze léčby.

5.2 Farmakokinetické vl

astnosti

Absorpce

Strana 10 (celkem 13)

Po perorálním podání gabapentinu je maximálních koncentrací gabapentinu v plazmě dosaženo přibližně za 2-3

hodiny. Biologická dostupnost gabapentinu (frakce absorbované dávky) má tendenci klesat s rostoucí dávkou.

Absolutní biologická dostupnost 300 mg tobolky je přibližně 60%. Jídlo, včetně tučné stravy, nemá klinický

význam na farmakokinetiku gabapentinu.

Farmakokinetika gabapentinu není ovlivněna opakovaným podáním. Přestože obecně byly v klinických studiích

plazmatické koncentrace gabapentinu v rozmezí 2-20 µg/ml, tyto koncentrace neurčovaly předem bezpečnost a

účinnost. Farmakokinetické parametry gabapentinu jsou uvedeny v Tabulce 3.

Tabulka 3

Přehled

průměrných

(%CV)

farmakokinetických

parametrů

gabapentinu

ustáleném

stavu

při

perorálním

podávání každých 8 hodin

Farmakokinetický parametr

300 mg (N = 7)

400 mg (N = 14)

800 mg (N = 14)

Průměr

Průměr

Průměr

Cmax (µg/mL)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

tmax (hod.)

(18)

(54)

(76)

t1/2 (hod.)

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

AUC (0-8) (µg x hod/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae (%)

47,2

(25)

34,4

(37)

Cmax = maximální plazmatická koncentrace

tmax = doba nutná k dosažení Cmax

t1/2 = eliminační poločas

AUC (0-8) = plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v období 0-8 hod po užití dávky

Ae (%) = procento dávky vyloučené do moči v období 0-8 hod po užití dávky

ND = Údaj není dostupný

Distribuce

Gabapentin se neváže na plazmatické bílkoviny a jeho distribuční objem je 57,7 litrů. U pacientů s epilepsií

dosahují koncentrace gabapentinu v mozkomíšním moku přibližně 20 % ustálených plazmatických koncentrací.

Gabapentin je přítomen v mléce kojících matek.

Biotransformace

Gabapentin není v lidském těle metabolizován. Gabapentin neindukuje tvorbu jaterních enzymů zodpovědných za

metabolizmus jiných léků (oxidázy se smíšenou funkcí).

Eliminace

Gabapentin se vylučuje výhradně ledvinami v nezměněné podobě. Eliminační poločas gabapentinu je

nezávislý na dávce a pohybuje se v rozmezí 5-7 hodin.

U starších pacientů a u pacientů s poruchou funkce ledvin je snížena plazmatická clearance gabapentinu.

Konstanta vylučování gabapentinu, plazmatická clearance a renální clearance jsou přímo úměrné clearance

kreatininu.

Gabapentin lze z plazmy odstranit hemodialýzou. U pacientů s poruchou funkce ledvin a u hemodialyzovaných

pacientů je nutná úprava dávky (viz bod 4.2).

Strana 11 (celkem 13)

Farmakokinetika gabapentinu u dětí byla sledována u 50 zdravých jedinců ve věku od 1 měsíce do 12 let. Obecně

byly dosažené plazmatické koncentrace gabapentinu u dětí nad 5 let při dávkách vypočítaných podle mg/kg

podobné jako plazmatické koncentrace gabapentinu u dospělých.

Linearita/nelinearita

Biologická dostupnost gabapentinu (frakce absorbované dávky) se snižuje se zvyšující se dávkou, což přenáší

nelinearitu na farmakokinetické parametry, zahrnující parametry biologické dostupnosti (F), např. Ae%, CL/F,

Vd/F. Eliminační farmakokinetiku (farmakokinetika parametrů, které nezahrnují F jako je CLr a t1/2) lze nejlépe

popsat lineární farmakokinetikou. Plazmatické koncentrace gabapentinu v ustáleném stavu jsou předvídatelné z

údajů při použití jednorázové dávky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Kancerogeneze

Gabapentin byl po dobu dvou let podáván v potravě myším v dávkách 200, 600 a 2000 mg/kg/den a potkanům v

dávkách

250,

1000

2000

mg/kg/den.

Statisticky

významné

zvýšení

incidence

nádorů

pankreatu

(nádorů

acinárních buněk) bylo zjištěno pouze u samců potkanů při nejvyšší dávce. Maximální plazmatické koncentrace

byly u potkanů při dávce 2000 mg/kg/den 10x vyšší než plazmatické koncentrace u lidí, kteří dostávali dávku 3600

mg/den.

Nádory acinárních buněk

pankreatu

samců

potkanů

jsou

malignity nízkého

stupně,

neovlivnily

přežívání, nemetastazovaly, ani se nešířily do okolních tkání a podobaly se nádorům, pozorovaným u současně

hodnocených kontrolních zvířat. Význam těchto nádorů pankreatu u samců potkanů z hlediska kancerogenního

rizika pro člověka není jistý.

Mutageneze

Gabapentin nevykazoval

genotoxický

potenciál.

In

vitro

nevykazoval

gabapentin

mutagenitu

(testováno

bakteriálních a savčích buňkách). Gabapentin neindukoval v savčích buňkách in vitro ani in vivo strukturální

chromozomální aberace a neindukoval tvorbu mikrojader v kostní dřeni křečků.

Poruchy fertility

Nebyly pozorovány žádné účinky na fertilitu či reprodukci potkanů při dávkách až 2000 mg/kg (přibližně

pětinásobek maximální denní dávky pro člověka vypočítané podle mg/m

Teratogeneze

Gabapentin nezvyšoval incidenci malformací (v porovnání s kontrolními zvířaty) u potomků myší, potkanů nebo

králíků při dávkách 50, 30 resp. 25x vyšších, než je denní dávka pro člověka 3600 mg (4, 5 nebo 8x denní dávka

vypočítaná podle mg/m

Gabapentin u hlodavců indukoval zpožděné osifikace lebky, páteře a předních i zadních končetin, což svědčí o

opoždění fetálního vývoje. Tyto účinky se projevily po podání perorálních dávek 1000-3000 mg/kg/den březím

myším v období tvorby orgánů a podání 500, 1000 nebo 2000 mg/kg před a během páření a v průběhu březosti.

Tyto dávky jsou 1-5x vyšší než dávka pro člověka 3600 mg vypočítaná podle mg/m

Při podání dávky 500 mg/kg/den myším nebyly pozorovány žádné účinky (dávka přibližně poloviční než

denní dávka pro člověka vypočítaná podle mg/m

Strana 12 (celkem 13)

U potkanů, kterým byla podána dávka 2000 mg/kg/den ve studii fertility a obecné reprodukce, dávka 1500

mg/kg/den v teratologické studii, a dávka 500, 1000 a 2000 mg/kg/den v perinatální a postnatální studii, bylo

pozorováno zvýšení incidence hydroureteru a/nebo hydronefrózy. Význam těchto zjištění není znám, ale byla

spojena se zpožděným vývojem. Tyto dávky byly opět přibližně 1-5x vyšší než dávka pro člověka 3600 mg

vypočítaná podle mg/m

V teratologické studii u králíků se objevila zvýšená incidence postimplantačních ztrát plodu při dávkách 60, 300 a

1500 mg/kg/den podaných v období torby orgánů. Tyto dávky byly přibližně ¼-8x vyšší než dávka pro člověka

3600 mg vypočítaná podle mg/m

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Laktosa, kukuřičný škrob, mastek, želatina, oxid titančitý, žlutý oxid železitý

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro

uchovávání

Blistr: Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Lahvička: Uchovávejte při teplotě do 25 °C v dobře uzavřeném obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Doba použitelnosti přípravku po prvním otevření: HDPE lahvičky – 12 týdnů.

6.5 Druh obalu a obsah

balení

průhledný PVC/Al blistr, krabička

bílá HDPE lahvička s PP uzávěrem, krabička

Velikost balení

60 nebo 100 tvrdých tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci

přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Strana 13 (celkem 13)

Chiesi CZ s.r.o., Na Květnici 33, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSL

O

21/189/03-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 14. 5. 2003

Datum posledního prodloužení registrace: 6. 5. 2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

12. 1. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace