FORADIL 12MCG Prášek k inhalaci v tvrdé tobolce

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DIHYDRÁT FORMOTEROL-FUMARÁTU (FORMOTEROLI FUMARAS DIHYDRICUS)
Dostupné s:
Novartis s.r.o., Praha
ATC kód:
R03AC13
INN (Mezinárodní Name):
DIHYDRATE FORMOTEROL-FUMARATE (FORMOTEROLI FUMARATE DIHYDRICUS)
Dávkování:
12MCG
Léková forma:
Prášek k inhalaci v tvrdé tobolce
Podání:
Inhalační podání
Jednotky v balení:
30+1INH; 60+1INH Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
FORMOTEROL
Přehled produktů:
FORADIL
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 156/98-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8594050584280

1/11

sp.zn. sukls83231/2012

sp.zn. sukls13669/2013

Příbalová informace: informace pro uživatele

FORADIL

(formoteroli fumaras dihydricus)

prášek k inhalaci v tvrdé tobolce

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je Foradil a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Foradil užívat

Jak se Foradil

užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Foradil uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Foradil a k čemu se používá

Foradil obsahuje léčivou látku, která se nazývá formoteroli fumaras dihydricus. Jedna tobolka Foradilu

obsahuje 12 mikrogramů léčivé látky formoteroli fumaras dihydricus a užívá se pomocí přiloženého

inhalátoru Aerolizer.

Foradil je bronchodilatans (rozšiřuje dýchací cesty). Užívá se k léčbě dýchacích obtíží u astmatu a

jiných potíží dýchacích cest, jako je chronická bronchitida a emfyzém, což se také může nazývat

chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN). Foradil usnadňuje dýchání tím, že otevírá i malé

průdušky a pomáhá, aby zůstaly otevřeny po dobu přibližně 12 hodin. Pokud jej budete užívat podle

pokynů lékaře, Foradil Vám pomůže zbavit se dýchacích potíží během dne i noci.

Léčba přípravkem Foradil může vést ke zvýšení hladiny cukru v krvi. Pokud jste diabetik, měla by být

pravidelně kontrolována Vaše hladina cukru v krvi.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Foradil užívat

Pečlivě dodržujte všechny instrukce lékaře, i když se mohou lišit od informací uvedených v tomto

příbalovém letáku.

Neužívejte Foradil

jestliže jste alergický(á) [přecitlivělý(á)] na léčivou látku formoterol nebo laktózu (která obsahuje

malé množství mléčných proteinů) nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6).

2/11

Zvláštní pozornosti při použití Foradilu je zapotřebí

jestliže máte onemocnění srdce.

jestliže máte vysoký krevní tlak.

jestliže trpíte hyperfunkcí (zvýšenou aktivitou) štítné žlázy.

jestliže máte aneurysma (rozšířená oblast tepny (výduť) v místě, kde je stěna tepny slabá).

jestliže máte srdeční potíže, jako je abnormální signál na elektrokardiogramu nazývaný

„prodloužení QT intervalu“.

jestliže máte cukrovku.

jestliže máte feochromocytom (nádor nadledvin, který může ovlivnit krevní tlak).

Pokud se Vás kterýkoli z výše uvedených bodů týká, upozorněte na to svého lékaře dříve, než

začnete Foradil užívat.

Pokud cítíte, že začínáte být při užívání Foradilu udýchaný(á) nebo začínáte sípat, měl(a) byste

pokračovat v jeho užívání, ale v případě, že potřebujete další lék, měl(a) byste co nejdříve navštívit

svého lékaře.

Důležitá informace

Tobolky nepolykejte – tobolky jsou určeny pouze k inhalaci pomocí inhalátoru Aerolizer.

Jestliže máte astma: Neužívejte Foradil jako jediný lék na léčbu astmatu. Užívejte Foradil pouze

s inhalačním kortikosteroidem (ICS).

V průběhu léčby přípravkem Foradil neužívejte jiné léky, které obsahují dlouhodobě působící beta

sympatomimetika, jako je salmeterol.

Neužívejte Foradil, jestliže:

je Vaše nemoc dobře zvládnuta inhalačním kortikosteroidem;

potřebujete krátkodobě působící beta

-sympatomimetikum pouze jednou za čas.

V některých klinických studiích s přípravkem Foradil se objevily případy vážných astmatických

záchvatů (viz odstavec 4. Možné nežádoucí účinky).

Neužívejte Foradil ani nezvyšujte dávkování doporučené Vaším lékařem, pokud dostanete akutní

astmatický záchvat.

Neměňte ani nevysazujte žádný z léků, určených ke kontrole nebo léčbě Vašich dýchacích potíží,

včetně inhalačního kortikosteroidu. Lékař Vám upraví léčbu dle potřeby.

Pokud máte astma, neužívejte Foradil k úlevě náhlé dušnosti. K léčbě náhlých projevů astmatu vždy

užívejte krátkodobě působící beta

-sympatomimetika (záchranná inhalace, např. salbutamol).

Léčba přípravkem Foradil může vést k snížení hladiny draslíku v krvi, což může být příčinou změn

srdečního rytmu. Z toho důvodu Vám lékař bude kontrolovat hladinu draslíku v krvi, zvláště pokud

máte těžké astma.

Důležitá informace o podobném přípravku

Foradil

patří

skupiny

léčivých

přípravků,

která

nazývá

dlouhodobě

působící

beta

sympatomimetika (LABA). Rozsáhlá klinická studie s odlišným přípravkem z této skupiny LABA

(salmeterolem) prokázala zvýšené riziko úmrtí způsobené astmatem. Nebyla provedena žádná studie,

která by dokázala, zda se toto týká také přípravku Foradil. Poraďte se se svým lékařem o možných

rizicích a přínosech léčby astmatu přípravkem Foradil.

3/11

Další léčivé přípravky a přípravek Foradil

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat. Toto je zejména důležité, pokud užíváte kterékoli

z následujících léků:

Inhibitory monoaminooxidázy (inhibitory MAO) nebo tricyklická antidepresiva, které se používají

k léčbě deprese nebo poruch nálady.

Sympatomimetika, což jsou léky s podobnými vlastnostmi jako má adrenalin, které se užívají na

léčbu astmatu nebo otoku nosní sliznice.

Antihistaminika, což jsou protialergické léky, které se užívají k prevenci nebo léčbě závažných

příznaků alergické reakce.

Steroidy, které se běžně používají k léčbě astmatu a jiných zánětlivých onemocnění.

Diuretika, což jsou léky na odvodnění a užívají se k léčbě edému (zadržování tekutin), srdečního

selhání a vysokého krevního tlaku.

Betablokátory, které se používají na léčbu vysokého krevního tlaku, srdečního selhání, anginy

pectoris, úzkosti a abnormálního srdečního rytmu. Některé oční kapky, které se užívají k léčbě

zeleného zákalu, mohou obsahovat betablokátory.

Léky obsahující chinidin, disopyramid, prokainamid, které se používají k léčbě poruch srdečního

rytmu.

Deriváty fenothiazinu, což je skupina přípravků upravující mentální poruchy, jako je schizofrenie,

mánie, psychotické stavy a úzkost.

Digitalis, což je látka používaná k léčbě srdečního selhání a poruch srdečního rytmu.

Xantinové deriváty, které se používají na léčbu astmatu a chronického obstrukčního onemocnění

dýchacích cest.

Makrolidy (např. erythromycin; azitromycin) užívané k léčbě bakteriálních infekcí.

Anestetika jako halogenované uhlovodíky (např. halothan). Tyto léky se používají k vyvolání

anestezie během operace. Informujte svého lékaře, že užíváte přípravek Foradil, pokud máte

podstoupit operaci pod anestezií.

Anticholinergika (např. antiastmatikum ipratropium-bromid).

Lékař Vám bude možná muset upravit dávku některého léku nebo dokonce některý lék vysadit.

Lékař Vám může předepsat i jiné léky, které máte užívat pravidelně z důvodu Vašeho plicního

onemocnění. Je velmi důležité, abyste tyto léky užíval(a) pravidelně. Nepřestávejte je užívat, ani

nesnižujte jejich dávku, přestože se budete cítit výrazně lépe.

Starší lidé

Pokud je Vám 65 let a více můžete užívat Foradil ve stejných dávkách tak jako ostatní pacienti.

Děti (6 let a starší)

Foradil je vhodný pro děti ve věku 6 let a starší. Děti do 6 let by neměly být léčeny formoterolem,

protože nejsou dostatečné zkušenosti pro tuto věkovou skupinu. Děti mohou užívat Foradil pouze

tehdy, pokud jsou schopné správně zacházet s inhalátorem (viz bod „Jak užívat Foradil tobolky

pomocí inhalátoru“). Děti by měly používat inhalátor pouze za pomoci dospělých.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Během těhotenství byste neměla Foradil užívat, pokud Vám to však lékař nedoporučí. Lékař Vám

vysvětlí možná rizika užívání Foradilu v těhotenství.

Matky, které užívají Foradil, by neměly kojit.

4/11

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

U některých pacientů užívajících Foradil byly hlášeny případy výskytu závratí. Jestliže pociťujete

závrať, neřiďte nebo neobsluhujte stroje ani nevykonávejte jiné činnosti vyžadující Vaši pozornost.

Důležité informace o některých složkách Foradilu

Foradil obsahuje laktózu (mléčný cukr). Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry,

poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

3.

Jak se Foradil užívá

Pečlivě dodržujte pokyny Vašeho lékaře. Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého

lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučenou dávku nepřekračujte.

TOBOLKY NEPOLYKEJTE – tobolky jsou určeny pouze k inhalaci pomocí inhalátoru Aerolizer.

Kolik a jak často máte Foradil užívat

Jak často a jakou dávku máte užívat určí Váš lékař podle závažnosti onemocnění.

K léčbě astmatu Vám bude Foradil předepsán vždy navíc k ICS.

Obvyklá dávka Foradilu u dospělých k léčbě astmatu je 1 nebo 2 tobolky 2krát denně. Maximální

doporučená denní dávka pro dospělé je 4 tobolky. Pokud je Vaše pravidelná dávka jedna tobolka 2krát

denně, můžete v průběhu dne vedle užití této obvyklé dávky ke zmírnění nebo odstranění běžných

příznaků navíc užít ještě 1 až 2 tobolky pro úlevu od obvyklých příznaků za podmínky, že nebude

překročena maximální doporučená denní dávka 4 tobolky. Pokud však Váš zdravotní stav vyžaduje

vedle obvyklé dávky užívat navíc 1 až 2 tobolky vícekrát než dva dny v týdnu, musíte to co nejdříve

oznámit lékaři, protože mohlo dojít ke zhoršení Vašeho zdravotního stavu. Musíte mít u sebe vždy

krátkodobě působící beta

-sympatomimetikum (záchranná inhalace, např. salbutamol) k léčbě při

náhlém astmatickém záchvatu.

Doporučená dávka k léčbě astmatu pro děti ve věku 6 let a starší je 1 tobolka 2krát denně. Maximální

doporučená denní dávka pro děti je 2 tobolky.

K zabránění astmatických záchvatů vyvolaných námahou, studeným vzduchem nebo čímkoli, o čem

víte, že u Vás může vyvolat alergickou reakci, inhalujte 1 tobolku nejméně 15 minut předem. Toto je

doporučované dávkování pro dospělé a děti starší více než 6 roků. V některých případech může

dospělým

lékař

doporučit

tobolky

jako

prevenci

proti

dušnosti

bronchospasmu.

Pokud

podstupujete pravidelnou protiastmatickou léčbu, bude Vaše léčba vždy zahrnovat ICS, určený k léčbě

astmatu.

Pro chronické obstrukční plicní onemocnění je obvyklá udržovací dávka u dospělých 1 až 2 tobolky

dvakrát denně užívaná pomocí inhalátoru, jak je popsáno níže.

Jak užívat Foradil tobolky pomocí inhalátoru

Postupujte dle ilustrovaných pokynů, abyste se naučil(a), jak užívat Foradil tobolky pomocí inhalátoru

Aerolizer.

Užívejte Foradil tobolky pouze pomocí inhalátoru přiloženého k balení přípravku. Tento Aerolizer

byl speciálně vyvinut pro užívání přípravku Foradil tobolky.

Vyjměte tobolku z blistru těsně před užitím přípravku. Ujistěte se, že máte suché prsty, protože

tobolky by se neměly namočit.

Tobolky nepolykejte. Prášek v tobolce je určen pouze k inhalaci.

5/11

Aerolizer se skládá z následujících částí:

Modrý kryt k ochraně náustku.

Základna zajišťující správné uvolnění

léčebné dávky z tobolky.

Základna má tyto části:

Náustek.

Otvor pro tobolku.

Modrá tlačítka s „křidélky“ (vyčnívající

po stranách) a jehlami na každé straně.

Vstupní otvor pro vzduch do inhalátoru.

Způsob správného použití:

Odstraňte kryt náustku.

Otevřete prostor pro umístění tobolky.

Pevně uchopte spodní část inhalátoru a otočte

náustek ve směru šipky.

6/11

Ujistěte se, že máte zcela suché prsty.Vyjměte

tobolku z blistru těsně před použitím a

umístěte ji do prostoru, který je pro ni

vytvarován ve spodní části inhalátoru.

DŮLEŽITÉ: Nevkládejte tobolku do náustku!

4. Uzavřete prostor pro tobolku otočením

náustku zpět, dokud neuslyšíte cvaknutí.

5. Uvolnění inhalačního prášku z tobolky:

Držte Aerolizer ve svislé poloze

s náustkem směrem vzhůru.

Pevně stiskněte obě modrá tlačítka

současně, tím dojde k propíchnutí

tobolky. Potom uvolněte tlačítka. Toto

udělejte pouze 1x.

Prosím všimněte si: tobolka se mohla při tomto

úkonu rozpadnout a malé kousky želatiny se Vám

mohly dostat do úst nebo krku. Jedná se o jedlou

želatinu, která nemůže uškodit.

7/11

6. Úplně vydechněte.

Pro hlubokou inhalaci přípravku do dýchacích

cest:

Umístěte náustek do úst a lehce

zakloňte hlavu.

Sevřete pevně rty kolem náustku.

Vdechněte rychle a přitom

rovnoměrně tak zhluboka, jak jen

můžete.

Poznámka: Měl(a) byste slyšet chřestivý

zvuk, jak se tobolka otáčí v inhalátoru.

Pokud jste neslyšel(a) tento zvuk, otevřete

inhalátor a zkontrolujte, zda tobolka leží

volně v inhalátoru. Potom zopakujte krok 7.

NIKDY se nesnažte uvolnit tobolku

opakovaným stiskem tlačítek.

Po vdechnutí dávky pomocí Aerolizeru

zadržte dech tak dlouho, jak pohodlně můžete

a přitom vyjměte Aerolizer z úst. Poté

vydechněte nosem. Otevřete inhalátor, abyste

se přesvědčil(a), zdali není nějaký prášek v

tobolce. Pokud tam ještě nějaký zbyl, opakujte

kroky 6 až 8.

8/11

9. Po spotřebování celého obsahu tobolky

otevřete inhalátor (viz krok 2). Odstraňte

prázdnou tobolku, použijte suchou látku nebo

měkký kartáček k odstranění zbytků prášku

uvnitř.

Poznámka:

K vyčištění Aerolizeru NEPOUŽÍVEJTE VODU.

10. Uzavřete náustek a zakryjte ho krytem.

Otázky / Jak se vyvarovat potížím

1. Jak se vyvarovat rozlámání tobolky na malé kousky?

Tobolka se může rozlámat, jestliže stisknete modrá tlačítka (krok 5), a malé částečky se mohou

dostat do úst nebo krku, když se nadechnete. Tomuto předejít můžete tak, že:

stisknete modrá tlačítka pouze jednou.

ponecháte tobolky v původním balení (v blistrech) před užitím.

uchováváte tobolky při teplotě ne vyšší než 25°C.

chráníte tobolky před vlhkem.

2. Jsou částečky tobolky škodlivé?

Ne. Tobolky jsou vyrobeny z jedlé želatiny, která není škodlivá. Kousky želatiny, které se Vám

dostanou do úst nebo krku, můžete spolknout.

3. Jak uvolním tobolku, jestliže se zasekla uvnitř v prostoru, kam se tobolka vkládá?

Otevřete inhalátor, otočte jej vrchní částí dolů a jemně klepněte na dno.

4. Co mám dělat, pokud se modrá tlačítka zaklíní?

S pomocí postranních křidélek jemně vytáhněte tlačítka zpět do jejich původní polohy.

5. Jak poznám, že jsem dávku opravdu užil(a)?

Uslyšíte chřestivý zvuk při nádechu pomocí Aerolizeru.

Ucítíte sladkou chuť laktózy v ústech. Můžete cítit prášek vzadu v hrdle. To je normální.

Tobolka bude prázdná.

6. Jak odstraním prášek z vnitřku Aerolizeru?

Použijte suchý hadřík nebo měkký kartáček.

Pamatujte, že Aerolizer nikdy nesmíte umývat.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Foradil

Jestliže jste dávku zapomněl(a) užít, vezměte si ji, jakmile si na to vzpomenete. Pokud je to v době,

byste

měl(a)

užít

druhou

dávku,

nezdvojnásobujte

následující

dávku,

abyste

nahradil(a)

vynechanou dávku. Vraťte se ke svému pravidelnému dávkovacímu režimu.

9/11

Jestliže jste užil(a) více Foradilu, než jste měl(a)

Pokud užijete náhodou více dávek Foradilu, než Vám lékař doporučil, může se objevit pocit nevolnosti

nebo zvracení, třesavka, bolesti hlavy, závratě (možné příznaky vysokého krevního tlaku), bušení

srdce

nebo

ospalost. Okamžitě

tom informujte lékaře

nebo

vyhledejte

nejbližší

zdravotnické

zařízení. Možná budete potřebovat zdravotnické ošetření.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může

mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

V některých klinických studiích s přípravkem Foradil se objevily případy vážných astmatických

záchvatů (těžké zkrácení dechu, kašel, dušnost nebo tíha na hrudi vedoucí k hospitalizaci).

Některé účinky mohou být závažné:

Zúžení průdušek (bronchospazmus) s dušností nebo kašlem a potíže s dýcháním.

Tento nežádoucí účinek je méně častý (pravděpodobný u méně než 1 pacienta ze 100).

Alergické reakce, např. pokud máte pocit na omdlení (máte nízký krevní tlak), objeví se

vyrážka nebo svědění či otoky v obličeji.

Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné (pravděpodobné u méně než 1 pacienta z 1 000).

Příznaky zahrnující svalovou slabost, svalové křeče nebo abnormální srdeční rytmus (to by

mohlo znamenat snížení hladiny draslíku v krvi).

Nepravidelný srdeční rytmus (včetně rychlého srdečního rytmu).

Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné (pravděpodobné u méně než 1 pacienta z 1 000).

Silná bolest na hrudi (příznak anginy pectoris).

Tento nežádoucí účinek je velmi vzácný (pravděpodobný u méně než 1 pacienta z 10 000).

Pokud se některý z výše uvedených nežádoucích účinků u Vás vyskytne, okamžitě informujte

lékaře.

Časté nežádoucí účinky

Mohou postihnout 1 až 10 pacientů ze 100

Bolesti hlavy

Třes

Bušení srdce

Méně časté nežádoucí účinky

Mohou postihnout méně než 1 pacienta ze 100

Neklid

Úzkost

Poruchy spánku

Rychlý puls

Bronchospazmus (dušnost vzniklá zúžením průdušek)

Podráždění hrtanu

Sucho v ústech

Křeče ve svalech

Bolesti svalů

Vzácné nežádoucí účinky

Mohou postihnout méně než 1 pacienta z 1 000

10/11

Nauzea (nevolnost)

Poruchy srdečního rytmu, např. míhání síní (fibrilace síní), vysoká frekvence komorových

stahů (supraventrikulární tachykardie), mimořádné srdeční stahy (extrasystoly)

Nízká koncentrace draslíku v krvi (hypokalemie)

Velmi vzácné nežádoucí účinky

Mohou postihnout méně než 1 pacienta z 10 000

Porucha chuti

Závratě

Otoky rukou, kotníků nebo nohou

Zvýšené hladiny krevního cukru (projevují se nadměrnou žízní, častým močením a únavou

trvající delší dobu)

Změny krevního tlaku, zvýšený krevní tlak

Další hlášené nežádoucí účinky

Kašel

Jestliže Vám některý z výše uvedených nežádoucích účinků působí větší potíže, oznamte to co

nejdříve svému lékaři.

Některé z těchto nežádoucích účinků mohou samy odeznít, jakmile si Váš organizmus zvykne na

užívání léku.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Foradil uchovávat

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v blistru při teplotě do 25

C, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Starý Aerolizer vždy zlikvidujte a použijte nový, který je součástí každého balení přípravku.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

11/11

6.

Obsah balení a další informace

Co Foradil obsahuje

-

Léčivou látkou je formoteroli fumaras dihydricus (dihydrát formoterol-fumarátu)

12mikrogramů v jedné tvrdé tobolce.

- Pomocnými látkami jsou:

monohydrát laktosy (25 mg v jedné tvrdé tobolce), který obsahuje mléčné bílkoviny,

černý inkoust (šelak, černý oxid železitý, propylenglykol, roztok amoniaku 28 %).

-

Tobolky jsou vyrobeny z jedlé želatiny.

Jak Foradil vypadá a co obsahuje toto balení

Foradil je bezbarvá, průsvitná želatinová tobolka označená

na spodní části a

na vrchní

části, obsahující bílý prášek.

Balení obsahuje 30 nebo 60 tobolek s inhalátorem pro jejich aplikaci.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

Novartis s.r.o.,

Na Pankráci 1724/129, 140 00

Praha 4, Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidována 15.6.2016

1/14

sp.zn. sukls83231/2012

sp.zn. sukls13669/2013

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

FORADIL

prášek k inhalaci v tvrdé tobolce

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: formoteroli fumaras dihydricus 12 mikrogramů v 1 tvrdé tobolce.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Prášek k inhalaci v tvrdé tobolce.

Popis přípravku: bezbarvá, průsvitná želatinová tobolka označená

na spodní části a

na vrchní části, obsahující bílý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Profylaxe a léčba bronchokonstrikce u pacientů s astmatem a jako přídavná léčba

k inhalačním kortikosteroidům (ICS) (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní

opatření pro použití).

Profylaxe bronchospazmu vyvolaného inhalačními alergeny, studeným vzduchem

nebo cvičením.

Profylaxe a léčba bronchokonstrikce u pacientů s reverzibilní nebo ireverzibilní

chronickou

obstrukční

chorobou

dýchacích

cest

(CHOPN),

včetně

chronické

bronchitidy a emfyzému.

4.2

Dávkování a způsob podání

Lék je určen pro léčbu dospělých a dětí od 6 let věku.

Tobolky jsou určeny pouze pro inhalační podání. Foradil inhalační tobolky se mohou

aplikovat pouze pomocí inhalátoru Aerolizer, který je součástí balení přípravku Foradil.

2/14

Dávkování

Dospělí

Astma

Obvyklá udržovací terapie je 1 až 2 inhalační tobolky (ekvivalentní 12 až 24

mikrogramům formoterolu) 2x denně. Foradil by měl být předepisován pouze jako

přídavná léčba k inhalačnímu kortikosteroidu.

Maximální doporučená udržovací dávka je 48 mikrogramů za den.

Pokud je to nutné, je možné přidat k denní udržovací terapii 1 až 2 tobolky pro úlevu od

obvyklých symptomů za podmínky, že nebude překročena maximální doporučená denní

dávka 48 mikrogramů. Jestliže je nutné přidávat tobolky častěji (např. více než 2 dny

v týdnu), pak je třeba celou léčbu přehodnotit a dávkování upravit, protože je možné, že

došlo ke zhoršení základního onemocnění. Foradil se nemá používat k úlevě od akutních

příznaků astmatického záchvatu. V případě astmatického záchvatu je nutno použít

krátkodobě působící beta

-sympatomimetika (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření

pro použití).

Profylaxe bronchospazmu vyvolaného námahou nebo před expozicí známému

alergenu, kterému se nelze vyhnout

Obsah 1 inhalační tobolky (12 mikrogramů) se inhaluje 15 minut před plánovanou

činností nebo expozicí. U pacientů s těžkým bronchospazmem v anamnéze může stav

vyžadovat jako profylaxi aplikaci 2 inhalačních tobolek (24 mikrogramů).

U pacientů s perzistentním astmatem může být užívání Foradilu klinicky indikováno

k prevenci bronchospazmu vyvolaného námahou nebo před expozicí známému alergenu,

kterému se nelze vyhnout, ale léčba astmatu by měla zahrnovat také ICS.

Chronická obstrukční choroba dýchacích cest

Obvyklá udržovací terapie: 1 až 2 inhalační tobolky (12 až 24 mikrogramů) 2x denně

Děti ve věku 6 let nebo starší

Astma

Obvyklá pravidelná udržovací dávka je 1 inhalační tobolka (12 mikrogramů) 2x denně.

Foradil by měl být předepisován pouze jako přídavná léčba k inhalačnímu

kortikosteroidu.

U dětí ve věku 6 – 12 let je doporučována léčba kombinovaným přípravkem obsahujícím

inhalační kortikosteroid a dlouhodobě působícího beta

-agonistu (LABA), kromě případů,

kde je vyžadováno samostatné podávání inhalačního kortikosteroidu a dlouhodobě

působícího beta

-agonisty (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití a bod

4.8 Nežádoucí účinky).

Maximální doporučená denní dávka je 24 mikrogramů.

3/14

Foradil se nemá používat k úlevě od akutních příznaků astmatického záchvatu. V případě

astmatického záchvatu je nutno použít krátkodobě působící beta

-agonisty (viz bod 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Profylaxe bronchospazmu vyvolaného námahou nebo před expozicí známému

alergenu, kterému se nelze vyhnout

Obsah 1 inhalační tobolky (12 mikrogramů) se inhaluje 15 minut před námahou nebo

expozicí alergenu.

U pacientů s perzistentním astmatem může být užívání Foradilu klinicky indikováno

k prevenci bronchospazmu vyvolaného námahou nebo před expozicí známému alergenu,

kterému se nelze vyhnout, ale léčba astmatu by měla zahrnovat také ICS.

Foradil není vhodný pro děti mladší než 6 let.

Dospělí a děti ve věku 6 let nebo starší

Bronchodilatační účinek Foradilu je stále výrazný i za 12 hodin po inhalaci. U většiny

pacientů s chronickým stavem bronchokonstrikce je udržovací dávka, podávaná dvakrát

denně, dostačující pro zvládnutí onemocnění, a to jak ve dne, tak i v noci.

Speciální populace

Starší pacienti (ve věku 65 let a více)

starších

pacientů

nebyla

farmakokinetika

formoterolu

studována

(viz

Farmakokinetické vlastnosti). Dostupné údaje z klinických studií provedených u starších

pacientů nenaznačují, že by dávka měla být jiná než u ostatních dospělých.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo laktózu (která obsahuje malé množství mléčných

proteinů) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Úmrtí související s astmatem

Formoterol, léčivá látka obsažená ve Foradilu, patří do třídy dlouhodobě působících

beta

-adrenergních agonistů. Ve studiích se salmeterolem, jiným dlouhodobě působícím

beta

-agonistou, byl pozorován vyšší počet úmrtí souvisejících s astmatem u pacientů

léčených salmeterolem (13/13176) oproti placebu (3/13179). Žádná adekvátní studie, na

jejímž základě by bylo možno rozhodnout, zda je frekvence úmrtí souvisejících

s astmatem u Foradilu zvýšena, nebyla provedena.

Formoterol se nemá používat (není dostačující) jako první léčba u astmatu.

4/14

Doporučené dávkování

Dávkování Foradilu je nutno stanovit individuálně pro každého pacienta; mělo by se

jednat o nejnižší možnou dávku postačující k dosažení terapeutického cíle. Maximální

denní doporučená dávka se nesmí překročit (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).

Dlouhodobá bezpečnost pravidelné léčby dávkami vyššími než 36 mikrogramů denně u

dospělých, 18 mikrogramů denně u dětí a 18 mikrogramů denně u pacientů s CHOPN

nebyla stanovena.

Protizánětlivá léčba

Pokud léčíte pacienty s astmatem, používejte Foradil, dlouhodobě působícího beta

agonistu (LABA), pouze jako přídavnou léčbu k inhalačnímu kortikosteroidu (ICS) u

pacientů, u kterých nebylo dosaženo dostatečné kontroly samotným ICS, nebo u kterých

závažnost onemocnění ospravedlňuje zahájení léčby oběma přípravky, tedy ICS a LABA.

U dětí ve věku 6 – 12 let je doporučována léčba kombinovaným přípravkem obsahujícím

ICS a LABA, kromě případů, kde je vyžadováno samostatné podávání ICS a LABA (viz

bod 4.2 Dávkování a způsob podání a bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Děti do 6 let by neměly být léčeny formoterolem, protože nejsou dostatečné zkušenosti

pro tuto věkovou skupinu.

Foradil se nemá používat současně s jiným LABA.

Kdykoli je předepsán Foradil, je nutné u pacientů zhodnotit současnou protizánětlivou

léčbu. Pacienti musí být upozorněni, že po zahájení léčby Foradilem, a to i při zlepšení

celkového stavu, mají pokračovat v nezměněné protizánětlivé terapii, kterou dosud

používali.

Jakmile jsou příznaky astmatu pod kontrolou, může být zváženo postupné snížení dávek

Foradilu. Po snížení dávkování je důležité pravidelné monitorování pacientů. Měla by být

použita nejnižší účinná dávka Foradilu.

Exacerbace astmatu

Klinické studie s Foradilem naznačovaly vyšší incidenci těžké exacerbace astmatu u

pacientů, kteří užívali Foradil, než u těch, kteří dostávali placebo, zejména u pacientů

ve věku 6 – 12 let (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky). Tyto studie neumožňují přesné

kvantitativní vyjádření rozdílů ve frekvenci závažné exacerbace astmatu mezi léčenými

skupinami.

Pokud symptomy onemocnění přetrvávají nebo počet dávek Foradilu není dostatečný pro

léčbu astmatu a symptomy se stupňují, znamená to obvykle zhoršení stavu základního

onemocnění a lékař by měl antiastmatickou terapii přehodnotit.

V průběhu exacerbace astmatu nesmí být zahájena léčba Foradilem ani nesmí být

zvyšováno dávkování.

Foradil se nesmí užívat k úlevě od akutních astmatických obtíží. V případě akutního

záchvatu je nutno použít krátkodobě působící beta

-sympatomimetikum. Pacienti musí

být informováni, aby v případě náhlého zhoršení astmatu vyhledali okamžitě lékařskou

5/14

pomoc.

Častá potřeba léků (to jest preventivní léčba např. kortikosteroidy a dlouhodobě

působícími beta

-sympatomimetiky) pro prevenci námahou indukované

bronchokonstrikce několikrát týdně, a to i přes adekvátní udržovací léčbu, může být

známkou suboptimální kontroly astmatu a vyžaduje přehodnocení léčby astmatu a

posouzení compliance.

Současná onemocnění

Zvýšená péče a dohled s důrazem na omezení dávky Foradilu je nutný u pacientů

s následujícími onemocněními:

ischemická choroba srdeční, srdeční arytmie (zejména III. stupeň AV blokády a

tachyarytmie), závažné srdeční selhání, idiopatická subvalvulární stenóza aorty, těžká

hypertenze, aneurysma, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, feochromocytom,

thyreotoxikóza, prokázané nebo předpokládané prodloužení intervalu QT (QTc > 0,44

sec.) viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce.

U pacientů s diabetem se vzhledem k hyperglykemickému účinku beta

-agonistů včetně

Foradilu doporučují častější kontrolní vyšetření glykemie.

Hypokalemie

Při léčbě beta

-agonisty včetně Foradilu je možnost vzniku těžké hypokalemie.

Hypokalemie může zvyšovat náchylnost k srdeční arytmii. Zvláštní pozornost je nutná u

pacientů s těžkým astmatem, protože hypokalemie může být potencována hypoxií a

souběžnou medikací (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy

interakce). U těchto případů se doporučuje monitorovat hladinu sérového kalia.

Paradoxní bronchospazmus

Stejně jako u ostatní inhalační terapie, je nutné pamatovat na možnost vzniku

paradoxního bronchospazmu. Pokud k tomuto stavu dojde, musí být léčba ihned

přerušena a nahrazena jinou alternativní léčbou.

Nesprávný způsob podání

Byly zaznamenány případy pacientů, kteří omylem spolkli Foradil tobolky namísto

vložení tobolek do inhalátoru Aerolizer. Většina těchto případů nebyla spojena s

výskytem nežádoucích účinků. Lékaři by měli pacienty poučit, jak správně Foradil

Aerolizer používat (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání). Pokud se u pacienta

užívajícího Foradil nedostaví zlepšení dechových potíží, měl by se lékař informovat, jak

pacient Foradil Aerolizer používá.

Formoterol obsahuje monohydrát laktózy (méně než 500 mikrogramů u podávané dávky).

Toto množství normálně nezpůsobuje problémy u lidí s intolerancí laktózy. Pacienti se

vzácnými dědičnými poruchami s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo

malabsorpcí glukózy a galaktózy by neměli tento přípravek užívat.

6/14

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Foradil, stejně jako jiná beta

-mimetika, by měl být podáván s opatrností u pacientů

léčených léky, jako jsou např. chinidin, disopyramid, prokainamid, fenothiaziny,

antihistaminika, inhibitory monoaminoxidázy, makrolidy a tricyklická antidepresiva nebo

jakékoli jiné známé léky, které prodlužují interval QT, protože vliv sympatomimetik na

kardiovaskulární systém může být těmito přípravky zesílen. Léky známé tím, že

prodlužují interval QT, zvyšují riziko vzniku komorových arytmií (viz bod 4.4 Zvláštní

upozornění a opatření pro použití).

Současné podání s jinými sympatomimetiky může zesílit nežádoucí účinky Foradilu.

Při současné terapii xantinovými deriváty, steroidy nebo diuretiky může dojít k umocnění

možného hypokalemického účinku beta

-mimetik (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a

opatření pro použití). Hypokalemie může zvýšit vnímavost k srdečním arytmiím u

pacientů léčených digitalisovými glykosidy.

U pacientů podstupujících současně anestezii halogenovanými uhlovodíky je zvýšené

riziko arytmií.

Bronchodilatační účinky formoterolu mohou být zesíleny anticholinergiky.

Beta-adrenergní blokátory mohou oslabit nebo antagonizovat účinek Foradilu. Proto by

Foradil neměl být podáván současně s beta-adrenergními blokátory (včetně očních

kapek), pokud pro jejich užití nejsou nezbytné důvody.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Doposud nebyla dostatečně prokázána bezpečnost užívání Foradilu v období těhotenství a

kojení. Ve studiích na zvířatech formoterol způsobil implantační ztráty stejně jako snížení

časného postnatálního přežití a porodní hmotnosti. Tyto účinky se objevily při výrazně

vyšší systémové expozici než jaká byla dosažena v průběhu klinického použití

formoterolu.Užívání Foradilu v těhotenství je možné jedině tehdy, pokud neexistuje

žádná bezpečnější alternativa. Stejně tak jako jiná beta

-sympatomimetika, formoterol

může svým relaxačním účinkem působit na hladké svaly dělohy, a tak inhibovat porod.

Kojení

Není dosud známo, zda formoterol přestupuje do mateřského mléka. Přítomnost léčivé

látky byla zjištěna v mléce samic potkanů. O podávání formoterolu ženám v období

kojení by se mělo uvažovat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převýší

možné riziko pro dítě.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pacienti, u kterých se při léčbě objevily závratě nebo jiné obdobné nežádoucí účinky, by

se měli vyvarovat řízení a obsluhování strojů.

7/14

4.8

Nežádoucí účinky

Těžká exacerbace astmatu

Placebem kontrolované klinické studie s Foradilem trvající nejméně 4 týdny naznačují

vyšší výskyt závážné exacerbace astmatu u pacientů, kteří dostávali Foradil (0,9 % pro 10

až 12 mikrogramů 2x denně; 1,9 % pro 24 mikrogramů 2x denně) než u těch, kteří

dostávali placebo (0,3 %), zejména u pacientů ve věku 6 – 12 let.

Mladiství a dospělí s astmatem

Ve dvou pivotních 12týdenních kontrolovaných klinických studiích (provedených pro

registraci v USA) s kombinovaným náborem 1095 pacientů ve věku od 12ti let se těžká

exacerbace astmatu (zhoršení astmatu vedoucí k hospitalizaci) objevila častěji s dávkou

Foradilu 24 mikrogramů dvakrát denně (9/271, 3,3 %) než u Foradilu 12 mikrogramů

dvakrát denně (1/275; 0,4 %), placeba (2/277, 0,7 %) nebo albuterolu (2/272; 0,7 %).

Do další klinické studie, zaměřené na porovnání závažných nežádoucích účinků ve

vztahu k astmatu ve skupinách s nízkým a vysokým dávkováním, bylo zahrnuto 2 085

pacientů. Výsledky této 16týdenní studie nevykazovaly zjevnou závislost na dávce

Foradilu. Procento pacientů s těžkou exacerbací astmatu bylo v této studii poněkud vyšší

pro Foradil, nežli pro placebo (3 skupiny z dvojitě zaslepené části studie: Foradil 24

mikrogramů 2x denně (2/527, 0,4 %), Foradil 12 mikrogramů 2x denně (3/527; 0,6 %) a

placebo (1/514; 0,2 %) a v otevřené skupině: Foradil 12 mikrogramů 2x denně plus

zvýšení až o dvě další dávky denně (1/517; 0,2 %).

Děti s astmatem ve věku 6 - 12 let

Bezpečnost Foradilu 12 mikrogramů dvakrát denně v porovnání s Foradilem 24

mikrogramů dvakrát denně a placebem byla sledována v jedné velké, multicentrické,

randomizované, dvojitě zaslepené, 52týdenní klinické studii, do které bylo zařazeno 518

dětí s astmatem (ve věku 6 až 12 let) potřebujících denně bronchodilatancia a

protizánětlivou terapii. Výskyt exacerbace astmatu byl častější u dětí, které dostávaly

Foradil 24 mikrogramů 2x denně (11/171; 4 %) a u dětí léčených Foradilem 12

mikrogramů 2x denně (8/171; 4,7 %) než u dětí, které dostávaly placebo (0/176; 0,0 %).

Doporučená léčebná opatření viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání a bod 4.4 Zvláštní

upozornění a opatření pro použití.

Další nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky (Tabulka 1) jsou řazeny v sestupném pořadí četnosti výskytu takto:

Velmi časté: (≥ 1/10); Časté: (≥ 1/100, < 1/10); Méně časté: (≥ 1/1 000, < 1/100);

Vzácné: (≥ 1/10 000, < 1/1 000); velmi vzácné: (< 1/10 000), není známo (z dostupných

údajů nelze určit) včetně jednotlivých hlášených případů. V každé skupině četností jsou

nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

8/14

Tabulka 1

Poruchy imunitního systému

Vzácné

Hypersenzitivita (včetně bronchospazmu,

hypotenze, urtikarie, angioedému, pruritu,

vyrážky)

Poruchy metabolismu a výživy

Vzácné

Velmi vzácné

Hypokalemie*

Hyperglykemie*

Psychiatrické poruchy

Méně časté

Agitovanost, úzkost, neklid, poruchy

spánku

Poruchy nervového systému

Časté

Velmi vzácné

Bolesti hlavy, třes

Porucha chuti, závratě

Srdeční poruchy

Časté

Méně časté

Vzácné

Velmi vzácné

Palpitace

Tachykardie

Kardiální arytmie např. atriální fibrilace,

supraventrikulární tachykardie, extrasystoly

Angina pectoris*, prodloužení QT intervalu

na EKG*, periferní edémy

Respirační, hrudní a mediastinální

poruchy

Méně časté

Bronchospazmus, včetně paradoxního

bronchospazmu, podráždění hrtanu

Gastrointestinální poruchy

Méně časté

Vzácné

Sucho v ústech

Nauzea

Poruchy svalové a kosterní soustavy a

pojivové tkáně

Méně časté

Svalové křeče, myalgie

Cévní poruchy

Velmi vzácné

Změny krevního tlaku

Zvýšený krevní tlak*

* Tyto nežádoucí účinky byly hlášeny během postmarketingového sledování u pacientů

léčených Foradilem.

Následující další nežádoucí účinky z postmarketingového sledování byly hlášeny

u pacientů léčených Foradilem. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace

neurčité velikosti, není možné spolehlivě odhadnout jejich četnost, která je proto

kategorizována jako není známo.

Nežádoucí účinky jsou uvedené podle třídy orgánových

systémů podle MedDRA. V každé třídě orgánových systémů jsou nežádoucí účinky

9/14

uvedeny v pořadí podle klesající závažnosti:

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: kašel

Pomocná látka laktóza obsahuje malé množství mléčných proteinů, které mohou způsobit

alergické reakce.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité.

Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme

zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Při předávkování Foradilem dochází k příznakům typickým pro beta

-sympatomimetika,

jako je: nauzea, zvracení, bolesti hlavy, třes, ospalost, srdeční palpitace, tachykardie,

komorové arytmie, metabolická acidóza, hypokalemie, hyperglykemie, hypertenze,

prodloužení QT intervalu.

Léčba

Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Pacienty v těžkém stavu je nutné

hospitalizovat.

Použití kardioselektivních betablokátorů je možné jen s velkou opatrností a pod

dohledem lékaře, protože použití beta-sympatolytik může vyvolat bronchospazmus.

Hladina draslíku v séru by měla být monitorována.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté beta

-adrenergních receptorů

ATC kód: R03AC13

Formoterol je silný agonista beta

-adrenergních receptorů. U pacientů s reverzibilní

obstrukcí dýchacích cest působí bronchodilatačně. Účinek nastupuje velmi rychle (během

1 až 3 minut) a trvá ještě 12 hodin po inhalaci. V terapeutických dávkách jsou účinky na

kardiovaskulární systém minimální a vyskytují se jen příležitostně.

Formoterol inhibuje uvolnění histaminu a leukotrienů z pasivně senzibilizovaných

10/14

lidských plic. U zvířat byly pozorovány některé protizánětlivé účinky, jako je potlačení

edému a pokles kumulace zánětlivých buněk.

Ve studiích in-vitro na průdušnici morčat bylo zjištěno, že racemická forma formoterolu a

jeho (R,R)- a (S,S)-enantiomery jsou vysoce selektivní agonisté beta

-adrenoreceptorů.

(S,S)-enantiomer byl 800 až 1 000krát méně účinný než (R,R)-enantiomer a neovlivnil

účinek (R,R)-enantiomeru na hladké svalstvo průdušnice. Nebyl prokázán žádný

farmakologický podklad pro užití jednoho ze dvou enantiomerů přednostně

před racemickou směsí.

U člověka bylo prokázáno, že Foradil je účinný v prevenci bronchospazmu vyvolaného

inhalačními alergeny, námahou, chladem, histaminem nebo metacholinem.

Formoterol aplikovaný inhalátorem Aerolizer dvakrát denně v dávkách 12 mikrogramů

nebo 24 mikrogramů působí u pacientů se stabilní CHOPN rychlý nástup

bronchodilatace, která přetrvává ještě za 12 hodin, a která je subjektivně doprovázena

zlepšením kvality života (užití dotazníku Saint George’s Respiratory Questionnaire).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Rozmezí terapeutických dávek Foradilu je 12 až 24 mikrogramů 2x denně. Informace o

farmakokinetice formoterolu v plazmě byly získány u zdravých dobrovolníků po inhalaci

vyšších dávek, než je doporučované rozpětí a u pacientů s CHOPN po inhalaci

terapeutických dávek. Obsah nezměněného formoterolu vyloučeného močí byl užit jako

míra celkové expozice. Množství vyloučené do moči odpovídá hladině léčiva v plazmě.

Poločasy vylučování vypočtené pro plazmu a moč jsou podobné.

Absorpce

Po jednorázové inhalaci dávky 120 mikrogramů formoterol fumarátu zdravými

dobrovolníky byl formoterol rychle absorbován a maximální koncentrace v plazmě 266

pmol/l bylo dosaženo za 5 minut po inhalaci. U pacientů s CHOPN po inhalaci 12 nebo

24 mikrogramů formoterol fumarátu dvakrát denně po dobu 12 týdnů byla průměrná

plazmatická koncentrace formoterolu v rozsahu 11,5 až 25,7 pmol/l, resp. 23,3 až 50,3

pmol/l za 10 minut, 2 hodiny a 6 hodin po inhalaci.

Studie sledující kumulativní vylučování formoterolu močí a/nebo jeho (R,R)- a (S,S)-

enantiomerů ukázaly, že dostupné množství formoterolu v oběhu stoupá v závislosti na

inhalované dávce (12 - 96 mikrogramů).

Po inhalaci 12 nebo 24 mikrogramů formoterol fumarátu dvakrát denně po dobu 12 týdnů

exkrece nezměněného formoterolu močí vzrostla o 63 až 73 % (poslední vs. první dávka)

u pacientů s astmatem a o 19 až 38 % u pacientů s CHOPN. Toto dává předpoklad

k mírné akumulaci formoterolu v plazmě po opakovaném podávání. Rozdílná relativní

akumulace jednotlivých enantiomerů nebyla po opakovaném podání pozorována.

Je pravděpodobné, že tak jak bylo popsáno u ostatních inhalačních přípravků, je většina

11/14

formoterolu aplikovaného inhalátorem spolknuta a potom absorbována ze zažívacího

traktu. Po perorálním podání 80 mikrogramů formoterol fumarátu značeného

H dvěma

zdravým dobrovolníkům bylo nejméně 65 % podané dávky absorbováno.

Distribuce

Vazba formoterolu na plazmatické bílkoviny je 61až 64 %, na albumin lidského séra se

váže 34 %.

V rozmezí koncentrací dosažených terapeutickými dávkami nedochází k úplné saturaci

vazebných míst.

Biotransformace

Formoterol je v první řadě metabolizován; přímá glukuronidace je hlavní cesta

biotransformačního procesu. O-demethylace následovaná glukuronidací je alternativní

cesta biotransformace. Jen částečně dochází ke konjugaci se sírany a deformylaci

následované konjugací se sírany. Mnoho izoenzymů metabolizuje formoterol

glukuronidací (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 a 2B15) a O-

demethylací (CYP2D6, 2C19, 2C9 a 2A6), což předpokládá nízký potenciál interakce

s jinými léky inhibicí specifických enzymů, které se podílejí na metabolismu formoterolu.

V terapeutické koncentraci formoterol neinhibuje izoenzymy cytochromu P450.

Eliminace

U pacientů s astmatem a CHOPN léčených formoterol fumarátem v dávce 12 nebo 24

mikrogramů 2x denně po dobu 12 týdnů bylo v moči nalezeno přibližně 10 %, resp. 7 %,

nezměněného formoterolu. V moči byly nalezeny (R,R)- a (S,S)-enantiomery v množství

40 % a 60 %, přepočteno na vyloučený nezměněný formoterol, po jednorázové dávce (12

až 120 mikrogramů) zdravým dobrovolníkům a po jednorázovém a opakovaném podání

pacientům s astmatem.

Lék a jeho metabolity je úplně vylučován z organizmu, asi 2/3 dávky podané perorálně se

vyloučí močí a 1/3 stolicí. Renální clearance formoterolu z krve je 150 ml/min.

Po jednorázové inhalaci dávky 120 mikrogramů formoterol fumarátu zdravými

dobrovolníky byl terminální poločas vylučování formoterolu z plazmy stanoven na 10

hodin a terminální poločas vylučování (R,R)- a (S, S)-enantiomerů, vypočtený

z vyloučení do moči potkanů, 13,9, resp. 12,3 hodiny.

Zvláštní populace

Pohlaví: po přepočtu na tělesnou hmotnost nebyl ve farmakokinetice formoterolu nalezen

významný rozdíl mezi muži a ženami.

Starší pacienti: U starších pacientů nebyla farmakokinetika formoterolu studována.

Děti: Ve studii u dětí s astmatem ve věku 6 až 12 let, kterým byl podávám formoterol

fumarát v dávkách 12 - 24 mikrogramů 2krát denně po dobu 12 týdnů, množství

vyloučeného formoterolu v nezměněné formě stouplo, o 18 až 84 % v porovnání s

množstvím naměřeným po první dávce. Akumulace u dětí nepřevyšovala hodnotu u

dospělých, kde vzrostla o 63 až 73 % (viz výše). U dětí bylo v moči nalezeno přibližně

12/14

6 % dávky formoterolu v nezměněné formě.

Zhoršená funkce ledvin nebo jater: U pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo ledvin

nebyla farmakokinetika formoterolu studována.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Mutagenita

I přes široké spektrum provedených testů na mutagenitu nebyly v in vivo a in vitro

studiích nalezeny žádné genotoxické účinky.

Karcinogenita

Ve dvouleté studii na potkanech a myších nebyly prokázány karcinogenní účinky.

U samců myší, kterým byly podávány vysoké dávky, bylo zaznamenáno mírné zvýšení

výskytu benigních tumorů nadledvin ze subkapsulárních buněk. Nicméně tyto nálezy

nebyly pozorovány ve druhé studii, kde byly podávány myším vysoké dávky; zde došlo k

patologickým změnám zvýšení výskytu benigních tumorů hladkého svalstva v oblasti

genitálií u samic a tumorů na játrech u obou pohlaví studovaných zvířat. Nádory hladkého

svalstva jsou známým účinkem beta-sympatomimetik podávaných hlodavcům ve

vysokých dávkách.

Dvě studie na potkanech, které zahrnovaly různé dávkové rozmezí, ukázaly vzestup

výskytu mezovariálních leiomyomů. Tato benigní neoplazmata jsou u potkanů typická a

souvisí s dlouhodobou léčbou a s vysokými dávkami beta

-adrenergních látek. Byl také

zjištěn zvýšený výskyt ovariálních cyst a benigních granulóza/thekálních buněčných

tumorů. Je známo, že beta-sympatomimetika působí na ovaria u samic potkanů a jsou

pravděpodobně specifická pro hlodavce. Výskyt jiných druhů nádorů zjištěných v první

studii při používání vysokých dávek byl ještě v rozmezí v minulosti sledované populace a

výskyt těchto nádorů nebyl zjištěn při nízkých dávkách.

Výskyt žádného typu nádoru nebyl statisticky významně zvýšen při použití nízkých

dávek. Obdobné nálezy byly i ve druhé studii, kde byla dávka, která vedla k expozici 10x

vyšší, než je maximální doporučená dávka formoterolu pro dospělé.

Na základě těchto nálezů a nepřítomnosti mutagenního účinku, je možné uzavřít, že

použití formoterolu v terapeutických dávkách nepředstavuje karcinogenní riziko.

Reprodukční toxicita

Při pokusech na zvířatech nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek, po perorálním podání

byl formoterol vylučován do mléka potkaních samic.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy (25 mg/tobolka), želatina (tobolka), černý inkoust (šelak, černý oxid

železitý, propylenglykol, roztok amoniaku 28 %).

13/14

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v blistru při teplotě do 25 °C, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Blistr Alu/Alu (polyamid/ aluminium/aluminium/PVC folie), inhalátor (ústní nástavec a

tělo béžové, dno a víčko modré, krabička).

Velikost balení:

30x 12 mikrogramů

60x 12 mikrogramů

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Aby byla zajištěná správná aplikace léku, lékař nebo jiný zdravotnický personál musí

poučit pacienta:

a ukázat mu, jak inhalátor používat;

vydávat tobolky jen spolu s inhalátorem;

že tobolky jsou určeny pouze pro inhalaci a nesmějí se polykat.

Podrobný postup inhalace je uveden v příbalové informaci.

Je velmi důležité upozornit pacienta na to, že se želatinové tobolky mohou

rozpadnout na malé částice a vniknout při inhalaci do úst nebo krku. S cílem

minimalizovat tyto příhody se doporučuje, aby tobolky nebyly propichovány více

než jedenkrát. Nicméně tobolky jsou vyrobeny z jedlé želatiny, která není škodlivá.

Tobolky mají být vyjmuty z blistru bezprostředně před použitím.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Novartis s.r.o., Na Pankráci 1724/129, 140 00 Praha 4, Česká republika

14/14

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

14/156/98-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 12. srpna 1998

Datum posledního prodloužení registrace: 13. dubna 2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

15.6.2016

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace