FIXAPOST 50MCG/ML+5MG/ML Oční kapky, roztok v jednodávkovém obalu

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TIMOLOL-MALEINÁT (TIMOLOLI MALEAS) ; LATANOPROST (LATANOPROSTUM)
Dostupné s:
Laboratoires Thea, Clermont-Ferrand
ATC kód:
S01ED51
INN (Mezinárodní Name):
TIMOLOL MALEATE (TIMOLOL MALEATE) ; LATANOPROST (LATANOPROSTUM)
Dávkování:
50MCG/ML+5MG/ML
Léková forma:
Oční kapky, roztok v jednodávkovém obalu
Podání:
Oční podání
Jednotky v balení:
90(18X5)X0,2ML; 30(6X5)X0,2ML
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
TIMOLOL, KOMBINACE
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
64/ 921/16-C
Datum autorizace:
2020-05-26

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls283640/2019

Příbalová informace: informace pro pacienta

Fixapost 50 mikrogramů/ml + 5 mg/ml oční kapky, roztok v jednodávkovém obalu

latanoprostum/timololum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek

používat

protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz

bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

1. Co je přípravek Fixapost a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Fixapost používat

3. Jak se přípravek Fixapost používá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Fixapost uchovávat

6. Obsah balení a další informace

1. Co je

přípravek

Fixapost

a k čemu se používá

Přípravek Fixapost obsahuje dvě léčivé látky - latanoprost a timolol. Latanoprost patří do skupiny léčiv,

které jsou známé jako analoga prostaglandinů. Timolol patří do skupiny léčiv, které jsou známé jako beta-

blokátory. Latanoprost snižuje tlak v oku zvýšením přirozeného odtoku nitrooční tekutiny z oka do krevního

oběhu. Timolol zpomaluje tvorbu nitrooční tekutiny.

Fixapost se používá k snížení nitroočního tlaku při onemocnění nazývaném glaukom s otevřeným úhlem

(zelený zákal) nebo nitrooční hypertenze. Obě onemocnění jsou charakterizovaná zvýšením tlaku uvnitř

postiženého oka a mohou mít vliv na zrak. Váš lékař Vám předepíše přípravek Fixapost, pokud ostatní léčivé

přípravky neúčinkovaly dostatečně.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Fixapost p

oužívat

Přípravek Fixapost mohou používat dospělí muži a ženy (včetně starších pacientů), ale není doporučen pro

děti a dospívající do 18 let.

Nepoužívejte přípravek

Fixapost

- jestliže jste alergický(á) na latanoprost, timolol, beta-blokátory nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6),

- jestliže máte v současnosti nebo jste měl(a) v minulosti dýchací potíže, jako jsou astma nebo těžký

chronický obstrukční zánět průdušek (závažné plicní onemocnění, které může způsobit sípání, potíže při

dýchání a/nebo dlouhotrvající kašel),

- trpíte závažným srdečním onemocněním nebo poruchami srdečního rytmu.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Fixapost se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, jestliže jste měl(a) v

minulosti nebo máte v současnosti jakékoli z následujících onemocnění:

- onemocnění věnčitých srdečních cév (příznaky mohou zahrnovat bolest nebo tíseň na hrudi), srdeční

selhání, nízký krevní tlak

- poruchy srdeční frekvence, jako např. pomalý srdeční tep

- dýchací potíže, astma, chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN)

- onemocnění spojené se špatným krevním oběhem (jako např. Raynaudova nemoc nebo Raynaudův

syndrom)

- cukrovku, jelikož léčivá látka timolol může maskovat známky a příznaky nízké hladiny cukru v krvi

- zvýšenou činnost štítné žlázy, jelikož timolol může maskovat známky a příznaky této zvýšené činnosti.

- podrobil(a) jste se operaci oka nebo se na ni chystáte (včetně operace šedého zákalu)

- jakoukoli oční poruchu (jako např. bolest, podráždění nebo zánět oka, rozmazané vidění)

- trpíte syndromem suchého oka

- nosíte kontaktní čočky. Můžete přípravek Fixapost používat, ale dbejte pokynů v bodu 3.

- anginu pektoris (zejména typ známý jako Prinzmetalova angina)

- trpíte závažnou alergií, která může vyžadovat hospitalizaci

- virovou infekci oka způsobenou virem herpes simplex.

Informujte svého lékaře, že používáte přípravek Fixapost před chirurgickou anestezií, protože léčivá látka

timolol může změnit účinek některých léků používaných v průběhu anestezie.

Další léčivé přípravky a přípravek

Fixapost

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat včetně těch, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Přípravek Fixapost může ovlivňovat nebo být ovlivněný dalšími léky, které užíváte, včetně ostatních očních

kapek k léčbě glaukomu. Informujte svého lékaře, jestliže užíváte nebo se chystáte užívat léky určené ke

snížení krevního tlaku, k léčbě srdce nebo léky k léčbě cukrovky.

Zvláště se poraďte s lékařem nebo lékárníkem, pokud užíváte následující léky:

- prostaglandiny, jejich analoga nebo deriváty

- beta-blokátory

- epinefrin (adrenalin)

- léky snižující krevní tlak, jako jsou blokátory kalciového kanálu, guanethidin, antiarytmika, digitalisové

glykosidy nebo parasympatomimetika

- chinidin (užívaný k léčbě onemocnění srdce a některých typů malárie)

- antidepresiva fluoxetin a paroxetin.

Přípravek

Fixapost s

jídlem a pitím

Běžné jídlo, potraviny a nápoje, nemají žádný vliv na dobu a způsob použití přípravku Fixapost.

Těhotenství, kojení a plodnost

Nepoužívejte přípravek

Fixapost, pokud jste těhotná nebo kojíte.

Přípravek Fixapost může přecházet do mateřského mléka.

Ve studiích na zvířatech nebyl prokázán žádný účinek latanoprostu a timololu na samčí a samičí plodnost.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Po podání přípravku Fixapost můžete mít chvíli rozmazané vidění. Pokud pozorujete rozmazané vidění,

vyčkejte, až tento účinek odezní, než budete řídit nebo obsluhovat stroje.

Přípravek

Fixapost obsahuje glyceromakrogol-

hydroxystearát

(hydrogenovaný ricinový olej), který

může způsobit kožní reakce.

3. Jak se přípravek

Fixapost

používá

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka pro dospělé (včetně starších pacientů) je 1 kapka do postiženého oka (očí) 1x denně.

Nepoužívejte přípravek Fixapost častěji než 1x denně, protože účinek léčby se může při častějším použití

snižovat.

Používejte přípravek Fixapost podle doporučení lékaře, dokud lékař léčbu neukončí.

Váš lékař Vám může během léčby přípravkem Fixapost provést zvláštní vyšetření srdce a krevního oběhu.

Používání kontaktních čoček

Pokud nosíte kontaktní čočky, před aplikací kapek čočky (čočku) vyndejte, vkápněte kapku a vyčkejte 15

minut před opětovným nasazením čočky (čoček).

Návod k použití

Tento přípravek je určený ke vkápnutí do oka.

Při používání očních kapek dodržujte následující pokyny:

1. Umyjte si ruce a pohodlně se posaďte nebo postavte.

2. Otevřete sáček obsahující 5 jednodávkových obalů. Zapište si datum prvního otevření sáčku.

3. Odlomte jeden jednodávkový obal ze stripu.

4. Odlomte kroucením uzávěr jednodávkového obalu podle obrázku. Po otevření obalu se nedotýkejte

kapacího konce.

5. Prstem lehce stáhněte dolní víčko oka, do kterého budete kapat.

6. Kapací konec jednodávkového obalu přibližte blízko k léčenému oku, ale nedotýkejte se ho.

7. Lehkým stlačením stěn jednodávkového obalu aplikujte do oka jednu kapku. Pusťte oční víčko.

8. Stiskněte prstem koutek léčeného oka proti nosu. Podržte 2 minuty a mějte přitom zavřené oko.

9. Opakujte postup na druhém oku, pokud Vám to Váš lékař nařídil. Jednodávkový obal obsahuje dostatečné

množství roztoku pro obě oči.

10. Po použití jednodávkový obal zlikvidujte. Neuchovávejte jej pro další použití. Po prvním otevření

jednodávkového obalu nemůže být zachována sterilita přípravku, proto musí být pro každou aplikaci otevřen

nový jednodávkový obal.

Neotevřené

jednodávkové

obaly

vraťte

zpět

sáčku.

Sáček

vložte

krabičky.

Neotevřené

jednodávkové obaly musí být spotřebovány během 1 měsíce po prvním otevření sáčku.

Používání přípravku

Fixapost

s jinými očními kapkami

Pokud užíváte ještě jiné oční kapky, dodržte mezi vkápnutím jednotlivých přípravků odstup nejméně pěti

minut.

Jestliže jste použil(a) více přípravku

Fixapost,

než jste měl(a)

Pokud vkápnete příliš mnoho kapek, může se objevit lehké podráždění oka a Vaše oči mohou slzet či

zčervenat. Tyto příznaky odezní samy, pokud jste ale znepokojen(a), poraďte se s lékařem.

Jestliže jste přípravek

Fixapost polkl(a)

Pokud dojde k náhodnému požití přípravku Fixapost, vyhledejte lékaře. Pokud pozřete větší množství

přípravku, může se u Vás vyskytnout pocit na zvracení, bolest břicha, únava, zrudnutí, závratě a pocení.

Jestliže jste zapomněl(a) použít přípravek

Fixapost

Pokud zapomenete vkápnout kapky v obvyklou dobu, vyčkejte do doby, kdy se má podat následující dávka

dle předepsaného schématu. V případě opomenutí dávku při příštím podání nezdvojnásobujte. Pokud si

nejste jistý(á), poraďte se s lékařem nebo lékárníkem.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Obvykle můžete pokračovat v léčbě, když nežádoucí účinky nejsou závažné. Pokud Vás některé nežádoucí

účinky znepokojují, informujte o tom svého lékaře. Neukončujte léčbu, aniž byste se poradil(a) s lékařem.

Níže jsou uvedeny známě nežádoucí účinky přípravku Fixapost. Nejvýznamnějším nežádoucím účinkem je

možnost postupné, trvalé změny barvy oka. Dále může přípravek Fixapost významně ovlivnit funkci Vašeho

srdce. Zaznamenáte-li změny srdečního rytmu nebo funkce, poraďte se se svým lékařem a sdělte mu, že

používáte přípravek Fixapost.

Nežádoucí účinky při používání přípravku Fixapost:

Velmi časté (postihují více než 1 pacienta z 10):

postupná změna barvy oka/očí spočívá ve zvýšení množství hnědého pigmentu v barevné části oka,

zvané duhovka. Pokud máte smíšenou barvu oka/očí (tj. modro-hnědou, šedo-hnědou, zeleno-hnědou nebo

žluto-hnědou), spíše zaznamenáte tuto změnu, než když je barva Vašeho oka/očí jednobarevná (modrá, šedá,

zelená nebo hnědá). K této změně může dojít v průběhu několika let a může být trvalá. Tyto změny mohou

být výraznější, léčíte-li pouze jedno oko. Tato změna oka/očí nezpůsobuje žádné další potíže. Změna barvy

oka se po ukončení léčby dále nemění.

Časté (postihují méně než 1 pacienta z 10):

podráždění oka (můžete mít pocit pálení, písku v oku/očích, svědění, bodání nebo pocit cizího tělesa

v oku) a bolest oka.

Méně časté (postihují méně než 1 pacienta ze 100):

bolest hlavy

zarudnutí oka, zánět spojivek (konjunktivitida), rozmazané vidění, slzení, zánět očních víček,

podráždění nebo poškození povrchu oka

kožní vyrážky nebo svědění.

Jiné nežádoucí účinky

Podobně jako jiné přípravky podávané do očí se přípravek Fixapost (latanaprost a timolol) vstřebává do

krve. Četnost nežádoucích účinků po použití očních kapek je nižší, než pokud se léčiva podávají např. ústy

nebo injekčně.

U některých pacientů se mohou objevit nežádoucí účinky, které sice nebyly pozorovány u přípravku

obsahujícího

latanoprost/timolol,

byly

pozorovány

jednotlivých

složek

přípravku

Fixapost

(latanoprostu a timololu). Uvedené nežádoucí účinky zahrnují reakce pozorované v rámci skupinových

účinků betablokátorů (např. timolol) používaných k léčbě očních potíží:

rozvoj virové infekce oka způsobené virem herpes simplex.

generalizované alergické reakce zahrnující otok podkoží, který se může objevit v oblastech,

jako jsou obličej a končetiny a může způsobit blokádu dýchacích cest, což může vést k

potížím s polykáním nebo dýcháním; kopřivku nebo svědící vyrážku, lokalizovanou a

generalizovanou vyrážku, svědění, náhlou těžkou život ohrožující alergickou reakci.

nízká hladina cukru v krvi.

závrať.

nespavost, deprese, noční můry, ztráta paměti, halucinace.

mdloby, mozková příhoda, nedostatečné krevní zásobení mozku, zhoršení známek a

příznaků onemocnění myasthenia gravis (svalová porucha), neobvyklé pocity, jako pocit

píchání špendlíky a jehlami, a bolest hlavy.

otok sítnice (makulární edém), tekutinou vyplněná cysta na duhovce, citlivost na světlo,

vzhled vpadlého oka (prohloubení záhybu očního víčka).

známky a příznaky podráždění oka (např. pálení, bodání, svědění, slzení, zarudnutí), zánět

očního víčka, zánět rohovky, rozmazané vidění a odchlípení vrstvy obsahující cévy pod

sítnicí (cévnatky) po filtračním výkonu, což může způsobit poruchy zraku, snížená citlivost

rohovky, suché oči, poškození rohovky, pokles horního očního víčka (způsobuje, že je oko

napůl zavřené), dvojité vidění.

ztmavnutí kůže kolem očí, změny očních řas a jemných chloupků kolem oka (zvýšení počtu,

prodloužení, zesílení a ztmavnutí), změny směru růstu očních řas, otok kolem oka, otok

barevných částí oka (iritida/uveitida), zjizvení povrchu oka.

ušní šelest (tinitus).

angina pektoris, zhoršení anginy pektoris u pacientů, kteří již mají srdeční onemocnění.

pomalá srdeční frekvence, bolest na hrudi, bušení srdce, otoky, změny rytmu nebo rychlosti

srdečního tepu, městnavé srdeční selhání (srdeční onemocnění s dušností a otokem nohou

v důsledku zadržování tekutin), některý typ poruchy srdečního rytmu, srdeční záchvat,

srdeční selhání.

nízký krevní tlak, špatná cirkulace krve způsobující necitlivost a bledost prstů, chladné ruce

a nohy.

dušnost,

zúžení

dýchacích

cest

plících

(především

pacientů

již

přítomným

onemocněním), ztížené dýchání, kašel, astma, zhoršení astmatu.

poruchy chuti, pocit na zvracení, porucha trávení, průjem, sucho v ústech, bolest břicha,

zvracení.

vypadávání vlasů, bílá nebo stříbřitá kožní vyrážka (připomínající lupénku) nebo zhoršení

lupénky, kožní vyrážka.

bolest kloubů, bolest svalů nezpůsobená pohybem, svalová slabost, únava.

sexuální dysfunkce, snížené libido.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5. Jak přípravek

Fixapost

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce, sáčku a jednodávkovém

obalu za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.

Po prvním otevření sáčku:

Používejte jednodávkové obaly po dobu 1 měsíce. Zapište si datum prvního otevření sáčku.

Uchovávejte nepoužité jednodávkové obaly v sáčku, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Po prvním otevření jednodávkového obalu

: přípravek použijte okamžitě a po použití obal zlikvidujte.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka,

jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Obsah balení a další informace

Co přípravek

Fixapost obsahuje:

Léčivými látkami jsou latanoprostum a timololum (jako timololi maleas). Jeden mililitr roztoku obsahuje

latanoprostum 50 mikrogramů a timololum 5 mg.

Pomocnými

látkami

jsou

glyceromakrogol-hydroxystearát,

sorbitol,

makrogol,

karbomer,

dihydrát

dinatrium-edetátu, hydroxid sodný (k úpravě pH), voda pro injekci.

Jak přípravek

Fixapost

vypadá a co obsahuje toto balení

Tento léčivý přípravek jsou oční kapky, roztok dodávaný v jednodávkových obalech. Roztok je světle žlutý

a opalescentní, bez konzervačních látek, téměř bez částic, dodávaný v jednodávkových obalech balených

v sáčku po 5 kusech, jeden jednodávkový obal obsahuje 0,2 ml přípravku.

Velikost balení: 30 (6 x 5) nebo 90 (18 x 5) jednodávkových obalů.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Laboratoires THEA

12 rue Louis Blériot

63017 Clermont-Ferrand Cedex 2

Francie

Výrobce

EXCELVISION

27, rue de la Lombardière

07100 Annonay

Francie

Nebo

Laboratoires THEA

12 rue Louis Blériot

63017 Clermont-Ferrand Cedex 2

Francie

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Rakousko,

Česká

republika,

Francie,

Irsko,

Itálie,

Polsko,

Slovenská

republika,

Velká

Británie.............................................................................................................................................Fixapost

Belgie, Bulharsko, Kypr, Německo, Řecko, Španělsko, Lucembursko, Nizozemsko…………….Fixaprost

Portugalsko......................................................................................................................................Monoprost

Dánsko, Estonsko, Finsko, Island, Litva, Lotyšsko, Norsko, Švédsko............................................Fixopost

Chorvatsko, Slovinsko......................................................................................................................Fixalpost

Rumunsko.........................................................................................................................................Fixanpost

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 30. 4. 2020

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Státního ústavu pro

kontrolu léčiv http://www.sukl.cz

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls283640/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Fixapost 50 mikrogramů/ml + 5 mg/ml oční kapky, roztok v jednodávkovém obalu

2. KVALI

TATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden mililitr roztoku obsahuje latanoprostum 50 mikrogramů a timololi maleas, odpovídající timololum 5

Jedna kapka obsahuje přibližně latanoprostum 1,5 mikrogramu a timololum 0,15 mg.

Pomocné látky se známým účinkem

Jeden ml očních kapek, roztoku obsahuje 50 mg glyceromakrogol-hydroxystearátu (hydrogenovaný

ricinový olej).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok v jednodávkovém obalu.

Roztok je světle žlutý a opalescentní, téměř bez částic.

pH: 5,7 – 6,2

Osmolarita: 300 - 340 mosmol/kg

4. K

LINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Fixapost je indikován k léčbě dospělých

(včetně starších pacientů) k

snížení nitroočního tlaku (IOP) u

pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a oční hypertenzí s nedostatečnou odpovědí na léčbu lokálními

betablokátory nebo analogy prostaglandinů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

D

ospělí (včetně starších pacientů)

Doporučuje se aplikovat jednu kapku do postiženého oka (očí) 1x denně.

V případě, že je dávka opomenuta, je třeba pokračovat další plánovanou dávkou. Podaná dávka nemá

překročit 1 kapku do postiženého oka (očí) denně.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Fixapost u dětí a dospívajících nebyla stanovena.

Způsob podání

Oční podání.

Jako u jiných očních kapek se doporučuje pro snížení možné systémové absorpce stisknout slzný váček v

oblasti vnitřního očního koutku (bodová okluze) po dobu 2 minut. To má být provedeno bezprostředně po

instilaci každé kapky.

Kontaktní čočky je třeba před podáním očních kapek vyjmout, po 15 minutách je možné čočky opět nasadit

do oka.

Pokud je podáván více než jeden lokální oční léčivý přípravek, mezi jednotlivými přípravky má být

zachováván časový odstup nejméně pěti minut.

Jednodávkový obal obsahuje dostatečné množství očních kapek, roztoku pro léčbu obou očí.

Pouze pro jednorázové použití.

Tento přípravek je sterilní roztok neobsahující konzervační látku. Roztok z jednodávkového obalu má být

použit okamžitě po otevření k aplikaci do postiženého oka (očí). Jelikož po otevření jednodávkového obalu

nemůže být sterilita zachována, veškerý zbývající obsah musí být okamžitě po použití zlikvidován.

Pacienti mají být poučeni

, aby:

- zabránili kontaktu hrotu kapátka s okem nebo očním víčkem,

- používali oční kapky, roztok okamžitě po prvním otevření jednodávkového obalu a zbývající obsah po

použití zlikvidovali,

- neotevřené jednodávkové obaly uchovávali v sáčku.

4.3

Kontraindikace

Přípravek Fixapost je kontraindikován u pacientů s diagnózou:

- reaktivní onemocnění dýchacích cest, včetně astma bronchiale, nebo asthma bronchiale v anamnéze, těžká

forma chronické obstrukční plicní nemoci,

sinusová

bradykardie,

sick-sinus

syndrom,

sinoatriální

blokáda,

blokáda

nebo

stupně

nekontrolovaná pacemakerem, klinicky zjevné srdeční selhání, kardiogenní šok,

- hypersenzitivita na léčivé látky nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Systémové účinky

Stejně jako ostatní lokálně aplikované oční přípravky je i Fixapost systémově absorbován. Vzhledem k

betaadrenergnímu účinku timololu se mohou vyskytnout stejné typy kardiovaskulárních, plicních a ostatních

nežádoucích účinků jako u systémově podaných betablokátorů. Incidence systémových účinků v souvislosti

s lokálním podáním očních přípravků je nižší než u systémového podání. Opatření ke snížení systémové

absorpce viz bod 4.2.

Srdeční poruchy

U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (např. ischemická choroba srdeční, Prinzmetalova angina a

srdeční selhání) a antihypertenzní terapií systémovými betablokátory má být kriticky posouzena nutnost

léčby očními betablokátory a má být zvážena terapie jinou léčivou látkou. U pacientů s kardiovaskulárním

onemocněním by měly být sledovány projevy zhoršení onemocnění a výskyt nežádoucích účinků.

Kvůli nežádoucímu vlivu betablokátorů na převodní čas se pacientům s AV blokem 1. stupně mají podávat

betablokátory vždy s opatrností.

Po podání timololu byly hlášeny srdeční reakce a vzácně i úmrtí v souvislosti se srdečním selháním.

Cévní poruchy

Pacienti

těžkou

periferní

cirkulační

poruchou/nemocí

(např.

těžká

forma

Raynaudovy

nemoci

Raynaudova syndromu) mají být léčeni s opatrností.

Respirační poruchy

U pacientů s astmatem byly v souvislosti s používáním některých očních betablokátorů hlášeny respirační

nežádoucí účinky včetně úmrtí při bronchospasmu. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou formou

chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) má být přípravek Fixapost používán s opatrností a pouze v

případě, že potenciální přínos léčby převyšuje její možná rizika.

Hypoglykemie/diabetes mellitus

Pacientům se spontánní hypoglykemií nebo pacientům s labilním diabetem, mají být podávány oční beta-

blokátory s opatrností, protože mohou maskovat příznaky a známky akutní hypoglykemie.

Hypertyreoidismus

Beta-blokátory mohou rovněž maskovat příznaky hypertyreoidismu.

Korneální poruchy

Oční betablokátory mohou vyvolat suchost očí. Pacienti s korneálním onemocněním mají být léčeni s

opatrností.

Další beta-blokátory

Vliv na nitrooční tlak nebo známé účinky na systémovou beta-blokádu mohou být zesíleny v případě, že se

přípravek Fixapost podá pacientům, kteří již užívají systémové betablokátory. Klinická odpověď u těchto

pacientů má být důkladně sledována.

Souběžná léčba

Timolol se může navzájem ovlivňovat s jinými přípravky (viz též bod 4.5).

Další analoga prostaglandinu

Souběžné použití dvou nebo více prostaglandinů, analog prostaglandinu nebo derivátů prostaglandinu se

nedoporučuje (viz bod 4.5).

Anafylaktické reakce

Pacienti s atopií v anamnéze nebo těžkou formou anafylaktické reakce na různé alergeny v anamnéze,

kterým byly podány beta-blokátory, mohou být zvýšeně reaktivní při opakovaném vystavení působení

těchto alergenů a nemusí odpovídat na obvyklou léčbu anafylaktické reakce epinefrinem (adrenalinem).

Odchlípení chorioidey

Bylo hlášeno odchlípení chorioidey po filtračním výkonu při současném podání léků potlačujících tvorbu

komorové tekutiny (např. timolol, acetazolamid).

Chirurgická anestezie

Oční betablokátory mohou blokovat systémový účinek beta agonistů (např. epinefrinu). Anesteziolog má

být informován, jestli pacient používá timolol.

Pigmentové změny duhovky

Latanoprost může postupně měnit barvu léčeného oka zvýšením množství hnědého pigmentu v duhovce.

Obdobně jako u očních kapek s latanoprostem byla zvýšená pigmentace duhovky pozorována u 16 – 20 %

všech pacientů léčených kombinací latanoprost/timolol s konzervační látkou po dobu do jednoho roku

(vyhodnoceno z fotografií). Tento efekt byl pozorován především u pacientů se smíšenou barvou duhovky,

tj. zeleno-hnědou, žluto-hnědou, modro-hnědou, šedo-hnědou, a je způsoben zvýšením obsahu melaninu v

melanocytech stromatu duhovky. V typických případech se hnědá pigmentace duhovky při okraji zornice

koncentricky šíří do periferie postiženého oka a celá duhovka nebo některé její partie se stávají hnědší. U

pacientů, u kterých byla duhovka homogenně modrá, šedá, zelená nebo hnědá, byla během dvouletého

podávání přípravku v klinických studiích s latanoprostem změna její pigmentace pozorována pouze zřídka.

Změna barvy duhovky nastává postupně a nemusí být zřetelná po dobu několika měsíců až let a nemusí být

doprovázena žádnými symptomy nebo patologickými projevy.

Po ukončení léčby nebylo pozorováno další přibývání hnědého pigmentu v duhovce, výsledná změna barvy

duhovky však může být trvalá.

Léčba neovlivnila pigmentové névy ani pigmentové shluky na duhovce.

Nebyla pozorována akumulace pigmentu v oblasti trabekulární trámčiny ani jinde v přední oční komoře, ale

pacienti mají být pravidelně vyšetřováni a léčbu je možné podle klinické situace ukončit, jestliže se zjistí

zvýšená pigmentace duhovky.

Před začátkem terapie mají být pacienti informováni o možnosti změny barvy očí. Pokud se přípravek

podává jen do jednoho oka, může vzniknout trvalá heterochromie.

Změny očního víčka a řas

V souvislosti s použitím latanoprostu bylo hlášeno ztmavnutí kůže očního víčka, které může být reverzibilní.

Latanoprost může postupně měnit řasy a chloupky na léčeném oku; tyto změny zahrnují prodloužení,

zesílení, pigmentaci a nárůst počtu řas nebo chloupků a špatný směr růstu řas. Změny řas jsou po ukončení

léčby reverzibilní.

Glaukom

S aplikací latanoprostu u zánětlivého, neovaskulárního nebo chronického glaukomu se zavřeným úhlem,

glaukomu s otevřeným úhlem u pseudofakických pacientů a u pigmentového glaukomu nejsou zkušenosti.

Latanoprost neovlivňuje zornici, nebo jen nepatrně. S jeho podáváním u akutního záchvatu glaukomu se

zavřeným úhlem však nejsou zatím žádné zkušenosti. U těchto stavů se proto doporučuje používat Fixapost

s opatrností do té doby, než bude k dispozici více údajů.

Herpetická keratitida

Latanoprost je nutné používat s opatrností u pacientů s herpetickou keratitidou v anamnéze a je nutné se

vyvarovat jeho použití v případech aktivní herpes simplex keratitidy a u pacientů s prodělanou rekurentní

herpetickou keratitidou související s podáváním analog prostaglandinu.

Makulární edém

V průběhu léčby latanoprostem byl popsán makulární edém, včetně cystoidního makulárního edému. Tyto

údaje se většinou objevily u afakických pacientů, pseudofakických pacientů s roztržením zadního pouzdra

oční čočky nebo u pacientů se známými rizikovými faktory pro vznik makulárního edému. U těchto pacientů

se má Fixapost používat s opatrností.

Pomocné látky

Přípravek Fixapost obsahuje glyceromakrogol-hydroxystearát (hydrogenovaný ricinový olej), který může

způsobit kožní reakce. O této pomocné látce nejsou k dispozici žádné dlouhodobé bezpečnostní údaje.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Žádné specifické klinické studie zaměřené na interakce s přípravkem Fixapost nebyly provedeny.

Po souběžném očním podání 2 analog prostaglandinu bylo hlášeno paradoxní zvýšení nitroočního tlaku.

Proto se podání 2 a více prostaglandinů, analog prostaglandinu nebo derivátů prostaglandinu nedoporučuje.

Existuje možnost vzniku aditivního účinku vedoucího k hypotenzi a/nebo výrazné bradykardii v případě

současného

podávání

očního

betablokátoru

perorálně

podávaných

blokátorů

kalciových

kanálů,

betablokátorů,

antiarytmik

(včetně

amiodaronu),

digitalisových

glykosidů,

parasympatomimetik,

guanethidinu.

Byla hlášena potencovaná beta-blokáda (tj. snížená tepová frekvence, myokardiální deprese) při současné

léčbě inhibitory CYP2D6 (tj. chinidin, fluoxetin, paroxetin) a timololem.

Účinek na nitrooční tlak nebo známé účinky na systémovou betablokádu mohou být potencovány, je-li

přípravek Fixapost podáván pacientům, kteří již používají perorální beta-adrenergní blokátor. Používání

dvou nebo vice topických beta-adrenergních blokátorů se nedoporučuje.

Příležitostně byly hlášeny případy mydriázy, když byly oční betablokátory používány spolu s epinefrinem.

Hypertenzní

reakce

náhlé

vysazení

klonidinu

může

být

potencována

současným

podáváním

betablokátorů.

Betablokátory mohou zvýšit hypoglykemizující účinek antidiabetik. Betablokátory mohou maskovat

známky a příznaky hypoglykemie (viz bod 4.4).

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Latanoprost

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o podávání latanoprostu těhotným ženám. Pokusy se zvířaty prokázaly

reprodukční toxicitu (viz též bod 5.3). Možné riziko pro člověka není známo.

Timolol

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o podávání timololu těhotným ženám. Timolol nemá být podáván v

těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Opatření ke snížení systémové absorpce, viz bod 4.2.

Epidemiologické studie s perorálně podávanými betablokátory neprokázaly malformativní účinky, ale bylo

pozorováno riziko zpomalení intrauterinního růstu v případě perorálního podání beta-blokátorů. Navíc byly

známky a příznaky systémové blokády (tj. bradykardie, hypotenze, respirační tíseň, hypoglykemie)

pozorovány u novorozenců, když byly betablokátory podávány matce až do doby porodu. Pokud je timolol

podáván matce až do doby porodu, novorozenci mají být první den po narození pečlivě monitorováni.

Fixapost proto nemá být používán během těhotenství (viz bod 5.3).

Kojení

Beta-blokátory se vylučují do mateřského mléka. Avšak při terapeutických dávkách timololu v očních

kapkách je nepravděpodobné, že by bylo v mateřském mléce přítomno takové množství léčivé látky, aby

vyvolalo klinické projevy systémové betablokády u kojeného dítěte. Opatření ke snížení systémové

absorpce, viz bod 4.2.

Latanoprost a jeho metabolity mohou přecházet do mateřského mléka.

Kojící ženy proto nemají Fixapost používat.

Fertilita

U latanoprostu ani timololu nebyl ve studiích se zvířaty zjištěn žádný účinek na samčí či samičí fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Fixapost má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Instilace očních kapek může

přechodně vyvolat rozmazané vidění. Dokud tyto účinky neodezní, pacient nemá řídit ani obsluhovat

stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Většina nežádoucích účinků se u latanoprostu vztahuje k oku. Na základě údajů z prodloužených fází

pivotních klinických studií s kombinací latanoprost/timolol se u 16-20 % ze všech pacientů objevuje

zvýšená pigmentace duhovky, která může být trvalá. V otevřené pětileté studii bezpečnosti s latanoprostem

se projevila u 33 % pacientů pigmentace duhovky (viz bod 4.4). Jiné oční nežádoucí účinky jsou obvykle

přechodné a objevují se po aplikaci dávky. U timololu je nejvíce nežádoucích účinků systémových, včetně

bradykardie, arytmie, městnavého srdečního selhání, bronchospasmu a alergických reakcí.

Stejně jako ostatní lokálně aplikované látky používané v oftalmologii, i timolol je absorbován do

systémového oběhu. Proto může působit podobné nežádoucí účinky, jako byly zaznamenány u systémových

betablokátorů. Incidence systémových nežádoucích účinků v souvislosti s lokálním očním podáním je nižší

než u systémového podání. Mezi očekávané nežádoucí účinky patří účinky pozorované u celé třídy očních

betablokátorů.

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky související s léčbou, které byly pozorovány při použití kombinace

latanoprost/timolol v klinických studiích.

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle četnosti následovně: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10),

méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1000) a velmi vzácné (<1/10 000), není známo

(frekvenci nelze z dostupných údajů určit).

Tabulka 1: Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích

Třída

orgánových

systémů

Velmi časté (≥ 1/10)

Časté

(≥ 1/100 až < 1/10)

Méně časté

(≥ 1/1000 až

< 1/100

Poruchy

nervového

systému

Bolest hlavy

Poruchy oka

Zvýšená

pigmentace

duhovky

Bolest oka, podráždění

(včetně

bodání,

pálení,

svědění,

pocitu

cizího tělesa v oku)

Onemocnění

rohovky,

konjunktivitida,

blefaritida,

hyperemie

oka, rozmazané vidění,

zvýšené slzení

Poruchy

kůže

podkožní tkáně

Vyrážka, pruritus

Další nežádoucí účinky, které byly hlášené pro jednotlivé složky přípravku Fixapost buď v klinických

studiích, ze spontánních hlášení nebo z dostupné z literatury.

Latanoprost:

Tabulka 2 s nežádoucími účinky: Latanoprost

Třída orgánových systémů

Nežádoucí účinky

Infekce a infestace

Herpetická keratitida

Poruchy nervového systému

Závrať

Poruchy oka

Změny řas a chloupků očního víčka (prodloužení,

zesílení,

pigmentace,

zvýšeni

jejich

počtu);

keratitis

punctata;

periorbitální

edém;

iritida;

uveitida;

makulární

edém

včetně

cystoidního

makulárního

edému);

suché

oko,

keratitida,

korneální edém; korneální eroze, trichiáza; cysta na

duhovce; fotofobie; změny okolí oka a víčka, které

mají za následek prohloubení záhybu očního víčka;

edém očního víčka; lokalizovaná kožní reakce na

očních víčkách, pseudopemfigoid oční spojivky;

ztmavnutí kůže víčka

Srdeční poruchy

Angina

pectoris;

nestabilní

angina

pectoris;

palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Asthma bronchiale; exacerbace astmatu; dyspnoe

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové

tkáně

Myalgie; artralgie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Bolest na hrudi

Timolol

Tabulka 3 s nežádoucími účinky: Timolol-maleinát (oční podání)

Třída orgánových systémů

Nežádoucí účinky

Poruchy imunitního systému

Systémové

alergické

reakce

zahrnující

anafylaktickou

reakci,

angioedém,

kopřivku,

lokalizovanou

generalizovanou

vyrážku,

pruritus

Poruchy metabolismu a výživy

Hypoglykemie

Psychiatrické poruchy

Ztráta paměti, insomnie, deprese, noční můry,

halucinace

Poruchy nervového systému

Cévní

mozková

příhoda,

cerebrální

ischemie,

závrať,

zvýšený

výskyt

známek

příznaků

onemocnění myasthenia gravis, parestezie, bolest

hlavy, synkopa

Poruchy oka

Odchlípení chorioidey po filtračním výkonu (viz

bod 4.4), korneální eroze, keratitida, diplopie,

snížená

citlivost

rohovky,

známky

příznaky

podráždění

očí

(např.

pálení,

bodání

svědění,

slzení a zarudnutí), suché oči, ptóza, blefaritida,

rozmazané vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Tinitus

Srdeční poruchy

Srdeční

zástava,

srdeční

selhání,

atrioventrikulární

blokáda,

městnavé

srdeční

selhání, bolest na hrudi, arytmie, bradykardie,

edém, palpitace

Cévní poruchy

Chladné

ruce

nohy,

hypotenze,

Raynaudův

fenomén

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Bronchospasmus

(především

pacientů

již

přítomným

bronchospastickým

onemocněním),

kašel, dyspnoe

Gastrointestinální poruchy

Bolest břicha, zvracení, průjem, sucho v ústech,

dysgeuzie, dyspepsie, nauzea

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Kožní

vyrážka,

psoriáziformní

vyrážka,

exacerbace psoriázy, alopecie

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové

tkáně

Myalgie

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Sexuální dysfunkce, snížené libido

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Astenie, únava

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat

ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili

podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nejsou dostupné žádné údaje týkající se předávkování přípravkem Fixapost u lidí.

Symptomy

Symptomy systémového předávkování timololem jsou: bradykardie, hypotenze, bronchospasmus a srdeční

zástava.

V případě předávkování latanoprostem se kromě iritace oka a konjunktivální hyperemie neobjevily žádné

další oční nebo systémové nežádoucí projevy.

Léčba

V případě, že se tyto symptomy projeví, musí být léčba symptomatická a podpůrná.

Pro případ náhodného požití mohou být užitečné tyto údaje:

Studie ukázaly, že timolol není odstranitelný dialýzou.

Je nutný výplach žaludku.

Latanoprost se významně metabolizuje během prvního průchodu játry. Intravenózní podání zdravým

dobrovolníkům v dávce 3 mikrogramy/kg nevyvolalo žádné symptomy, ale dávka 5,5-10 mikrogramů/kg

způsobila nauzeu, bolesti břicha, závratě, únavu, návaly a pocení. Tyto příznaky co do závažnosti byly mírné

až středně závažné a ustoupily bez léčby do 4 hodin po ukončení infuze.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, beta-blokátory - timolol, kombinace

ATC kód: S01ED51

Mechanizmus účinku

Fixapost obsahuje dvě složky: latanoprost a timolol-maleinát. Tyto dvě složky snižují nitrooční tlak (IOP)

různými mechanizmy účinku a kombinovaný účinek způsobí aditivní redukci IOP ve srovnání s podáním

každé látky odděleně.

Latanoprost, analog prostaglandinu F

, je selektivní agonista FP receptorů pro prostanoidy. Latanoprost

snižuje nitrooční tlak mechanismem zvýšení odtoku nitrooční tekutiny z oka. Hlavní mechanismus účinku

látky je založen na zvýšení odtoku nitrooční tekutiny uveosklerální cestou. U člověka bylo zjištěno i určité

zvýšení snadnosti odtoku (snížení odtokové rezistence). Latanoprost nemá významnější vliv na produkci

nitrooční tekutiny, hematookulární bariéru nebo nitrooční krevní oběh. Chronické podávání latanoprostu

opicím po extrakapsulární extrakci čočky nemělo žádný vliv na retinální cévy, jak bylo patrné z vyšetření

fluorescenční angiografií. Latanoprost nevyvolává únik fluoresceinu do zadního segmentu pseudofakických

očí u lidí v průběhu krátkodobé léčby.

Timolol je beta-1 a beta-2 (neselektivní) blokátor adrenergních receptorů, který nemá významnější vnitřní

sympatomimetickou aktivitu, přímý myokardiálně depresivní nebo membrány stabilizujíci účinek. Timolol

snižuje nitrooční tlak snížením tvorby tekutiny v ciliárním epitelu.

Přesný mechanizmus účinku není úplně stanoven, ale pravděpodobně se jedná o inhibici zvýšené syntézy

cyklického

AMP,

způsobenou

endogenní

beta-adrenergní

stimulací.

Timolol

výrazněji

neovlivňuje

propustnost hematookulární bariéry pro plazmatické proteiny. U králíků neměl timolol po dlouhodobé léčbě

účinek na regionální krevní průtok okem.

Farmakodynamické účinky

Klinická účinnost

studiích

stanovení

dávky

působila

kombinace

latanoprost/timolol

signifikantně

vyšší

pokles

průměrného diurnálního IOP v porovnání s latanoprostem a timololem podanými v monoterapii 1x denně.

Ve dvou dobře kontrolovaných, dvojitě zaslepených, šestiměsíčních klinických studiích byl účinek

přípravku Fixapost na snižování IOP porovnáván s účinkem latanoprostu a timololu v monoterapii u

pacientů s IOP nejméně 25 mmHg nebo vyšším. Po 2-4 týdnech léčby timololem (průměrný pokles IOP od

náboru 5 mmHg), byl po 6 měsících léčby kombinací latanoprost/timolol (2x denně) pozorován další pokles

průměrného IOP o 3,1 mm, 2,0 mm a 0,6 mmHg. Účinek kombinace latanoprost/timolol na snížení IOP

přetrvával během šestiměsíční navazující otevřené studie.

Existující údaje naznačují, že podávání večer může mít na snížení nitroočního tlaku větší vliv než podávání

ráno. Při zvažování, zda doporučit ranní nebo večerní podávání, je však třeba vzít v úvahu životní styl

pacienta a podporu jeho (její) dobré compliance.

Je třeba mít na paměti, že studie naznačují, že i v případě nedostatečné účinnosti fixní kombinace může být

stále účinné podávání samotného timololu dvakrát denně a latanoprostu jednou denně.

Účinek přípravku obsahujícího latanoprost/timolol nastupuje do 1 hodiny a maximální účinek se projeví

během 6-8 hodin. Po opakovaném podání se ukázalo, že přiměřená redukce nitroočního tlaku přetrvávala

až 24 hodin od podání.

Klinická účinnost a bezpečnost:

Přípravek Fixapost bez konzervačních látek byl hodnocen v tříměsíční, randomizované, zaslepené studii

srovnáním s referenčním přípravkem latanoprost/timolol 50 mikrogramů/5 ml s konzervačními látkami u

242 pacientů s okulární hypertenzí nebo glaukomem s otevřeným úhlem, u kterých byla monoterapie

nedostatečná. Před zahájením studie byli pacienti léčeni referenčním přípravkem nebo generikem (fixní

kombinace latanoprost/timolol 50 mikrogramů/5 ml, oční kapky s konzervačními látkami) po dobu alespoň

2 měsíců.

Primárním parametrem účinnosti byla změna intraokulárního tlaku (IOP) mezi výchozí hodnotou a v den

V den 84 bylo střední snížení intraokulárního tlaku vyvolané přípravkem Fixapost -0,49 mmHg a bylo

podobné hodnotě u referenčního přípravku latanoprost/timolol 50 mikrogramů/5 ml s konzervačními

látkami.

Horší oko

(mITT populace)

Fixapost

Referenční přípravek

Výchozí hodnota

(Den 0)

Průměrná hodnota

± SD

15,6 ± 2,1

15,7 ± 2,1

Den 84

Průměrná hodnota

± SD

15,1 ± 2,4

15,2 ± 2,2

-

0,49 ± 1,

80

-

0,49 ± 2,

25

Průměrná změna (Den 0

– 84)

Průměrná hodnota

± SD

[95% CI]

[-0,81; -0,17]

[-0,92 ; -0,07]

Statistická analýza

E (SE)

[95%CI]

0,01 ± 0,

25

[-0,48; 0,50]

Statistická analýza

CI- interval spolehlivosti, N-počet pacientů v terapeutické skupině, mITT -hodnotitelní pacienti, n počet pacientů s daty, SE -

standardní chyba, SD-standardní odchylka

Vedle

již

dobře

zdokumentovaných

nežádoucích

účinků

referenčního

přípravku

obsahujícího

latanoprost/timolol

s konzervační

látkou

tato

tříměsíční

studie

neprokázala

další

nežádoucí

účinky

přípravku Fixapost. Fixapost ve srovnání s referenčním přípravkem byl spojen se subjektivními příznaky

po instilaci do oka ve dni 84 (podráždění/pálení/bodání 20,5 % vs 41,8 %, p<0,001; svědění: 4,9 % vs 13,9

%, p=0,010) a se subjektivními příznaky nesouvisejícími s aplikací (podráždění/pálení/bodání: 7,4 % vs

12,7 %, p=0,094; svědění: 1,6 % vs 13,6 %, p<0,001).

Méně často bylo pozorováno několik systémových nežádoucích účinků, již dobře známých u timololu, ale

nevyskytujících

v klinických

studiích

referenčním

přípravkem

obsahujícím

latanoprost/timolol

s konzervační látkou (viz bod 4.8): dysgeuzie, arytmie a únava.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Latanoprost

Absorpce

Latanoprost je isopropyl ester, který je proléčivem a sám o sobě není účinný. Biologickou účinnost získává

hydrolýzou esterázami v rohovce na kyselinu latanoprostovou. Toto proléčivo je dobře resorbováno

rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do nitrooční tekutiny, se hydrolyzuje během svého průchodu

rohovkou.

Distribuce

Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině, přibližně 15-30 ng/ml, je

dosaženo za přibližně dvě hodiny po lokální aplikaci samotného latanoprostu. Po lokálním podání opicím

se latanoprost distribuuje převážně do oblasti předního segmentu oka, spojivek a očních víček.

Kyselina latanoprostová má plazmatickou clearance 0,40 l/h/kg a malý distribuční objem 0,16 l/kg, z čehož

vyplývá krátký biologický poločas v plazmě 17 minut. Po místním podání do oka je systémová biologická

dostupnost kyseliny latanoprostové 45%. Kyselina latanoprostová se váže na bílkoviny v 87 %.

Biotransformace a eliminace

V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se metabolizuje

především v játrech. U hlavních metabolitů, kterými jsou 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor-metabolity, nebyla ve

studiích na zvířatech zjištěna žádná nebo jen velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují

převážně močí.

Timolol

Absorpce a distribuce

Maximální koncentrace timololu v nitrooční tekutině se dosáhne přibližně 1 hodinu po lokálním podání.

Část dávky se absorbuje systémově a maximální plazmatické koncentrace 1 ng/ml se dosahuje 10-20 minut

po lokálním podání jedné kapky do každého oka jedenou denně (300 mikrogramů/den).

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace