FILDLATA 50 MG, POR TBL FLM 1X50MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SILDENAFIL-CITRÁT (SILDENAFILI CITRAS)
Dostupné s:
Sigillata Ltd., London
ATC kód:
G04BE03
Dávkování:
50MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
1, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/1006/10-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 krozhodnutí o registraci sp. zn. sukls80562/2010, sukls80563/2010, sukls80566/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE-INFORMACE PRO UŽIVATELE

Fildlata25 mg

Fildlata 50 mg

Fildlata 100 mg

potahované tablety

Sildenafilum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě.Mohlbyjíublížit,ato

itehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělteto

svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.Co je přípravekFildlataa k čemu se používá

2.Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravekFildlataužívat

3.Jak se přípravekFildlataužívá

4.Možné nežádoucí účinky

5.Jak přípravekFildlatauchovávat

6.Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEKFILDLATAA K ČEMU SE POUŽÍVÁ

PřípravekFildlatajelékze skupinynazývané inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE5).Účinkuje tak,

že při sexuálním vzrušeníuvolňuje krevní cévy vpenisu a tím umožňujepřítok krve do tohoto orgánu.

PřípravekFildlataVámpomůženavoditerekcijentehdy,pokuddojdeksexuálnímudráždění.

Vpřípadě,ženetrpíteporuchouerekce,nemělbystetentopřípravekužívat.Přípravekbyneměly

užívat ženy.

PřípravekFildlatasepoužívákléčběmužůsporuchamierektilnídysfunkcí..Tatoporuchajetaké

známápodpojmemimpotence.Jednáseosituaci,kdymužnemůžeběhemsexuálníhovzrušení

dosáhnoutztopoření penisu nebo je toto ztopoření nedostatečné pro sexuální aktivitu.

2. ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETEPŘÍPRAVEK

FILDLATAUŽÍVAT

Neužívejte přípravekFildlata:

pokudužívátelékynazývanénitráty,protožetatokombinacemůžezpůsobitpotenciálně

nebezpečnésníženíkrevníhotlaku.Informujtesvéholékaře,pokudužíváteněkterýztěchtoléků

předepisovanýkúlevěodpříznakůanginypectoris(bolestinahrudisrdečníhopůvodu).Nejste-li

si jist, zeptejtesesvého lékaře nebo lékárníka

pokudužívátelékyschopnéuvolňovatoxiddusnatý,jakojenapř.isoamyl-nitrit,protožetato

kombinacemůže také způsobit potenciálně nebezpečné snížení krevního tlaku

pokudjstealergický(přecitlivělý)nasildenafilnebonajakoukolipomocnoulátkupřípravku

Fildlata

pokud máte závažnou srdeční poruchu nebo závažnou poruchu jater

pokud jste měl nedávno cévní mozkovou příhodu (mozkovoumrtvici), srdeční infarkt nebo pokud

mátenízký krevní tlak

pokudmáteněkterévzácnédědičnéonemocněníoka(jakonapř.onemocněnísítnicezvané

retinitis pigmentosa)

pokudjstepřišelozrakvdůsledkunearteriálnípředníischemickéneuropatieoptickéhonervu

(NAION).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuFildlataje zapotřebí

Oznamte svému lékaři,pokud:

mátesrpkovitouanémii(poruchučervenýchkrvinek),leukémii(nádorovéonemocněníbílých

krvinek), mnohočetný myelom (nádorové onemocnění kostní dřeně)

mátedeformitu penisu nebo Peyronieovou chorobou

mátepotíže se srdcem.Váš lékař bymělvtomtopřípadě pečlivě zhodnotit, zdaVaše srdcesnese

přídatnou zátěž při pohlavním styku

mátevředovou chorobu nebo potížes krvácivostí (např. hemofilii)

zaznamenátenáhlézhoršeníneboztrátuzraku.PřestaňteužívatpřípravekFildlataaokamžitě

vyhledejte svého lékaře.

SoučasněspřípravkemFildlatabystenemělkléčběporuchyerekceužívatžádnýjinýpřípravek

podávaný ústy nebo místně.

Léčba dětí a dospívajících

PřípravekFildlatanení určen pro osoby mladší 18 let.

Léčbapacientůs poruchou funkce ledvin nebo jater

Pokudmáteporuchujaterneboledvin,mělbystetutoskutečnostprobratslékařem.Tenposoudí,zda

je nutné dávku přípravkuFildlataupravit.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím,informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužívátenebojsteužíval

vnedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

PřípravekFildlatamůžeovlivňovatúčinekněkterýchjinýchléků,předevšímtěch,kteréjsouurčeny

kléčeníbolestinahrudníkusrdečníhopůvodu.Vpřípaděnáhlýchzdravotníchproblémůbysteměl

ošetřujícímulékařioznámit,žejsteužilpřípravekFildlataakdy.NeužívejtepřípravekFildlata

společně s jinými léky, pokud Vám k tomu nedá Váš ošetřující lékař souhlas.

Neužívejte přípravekFildlata, pokud užíváte léky nazývané nitráty, protožejejichsouběžné užití může

způsobit potenciálně nebezpečné snížení krevního tlaku. Vždy informujte svého lékaře nebolékárníka,

pokudužíváteněkterýztěchtolékůpředepisovanýchkúlevěodpříznakůanginypectoris(bolestina

hrudi srdečního původu).

Neužívejte přípravekFildlata, pokud užíváte léky schopné uvolňovat oxid dusnatý, jako např.isoamyl-

nitrit, protožejejichsouběžné užití může způsobit potenciálně nebezpečné sníženíkrevního tlaku.

Pokudužíváteléky,kterépatřídoskupinyinhibitorůproteáz,např.kléčběHIV,doporučíVám

obvykle Váš lékař přípravekFildlatao nejmenší možné síle 25 mg.

Někteřípacienti,užívajícíalfa-blokátorykléčběvysokéhokrevníhotlakunebozvětšenéprostaty,

mohouzaznamenatzávratěnebomotáníhlavy,kterémůžebýtzpůsobenénízkýmkrevnímtlakempři

rychlémsedánínebovstávání.Někteřípacientizaznamenalitytopříznakypřisouběžnémužití

sildenafilus alfa-blokátory.Výše uvedené příznaky se mohou nejpravděpodobnějiobjevit v průběhu 4

hodinpopodánípřípravkuFildlata.Abysesnížilapravděpodobnostnástuputěchtopříznaků,měl

bystebýtnastálédennídávcealfa-blokátoru,nežzačneteužívatpřípravekFildlata.Lékařmůže

zahájit Vaši léčbu přípravkemFildlatanižší dávkou 25 mg.

Užívání přípravkuFildlatas jídlemapitím

PřípravekFildlatamůžebýtužívánsjídlemibezjídla.Popožitítěžkéhojídlasevšakúčinek

přípravkuFildlatamůže projevit později.

Požitíalkoholumůžedočasnězhoršitschopnostdosáhnouterekce.Abystedosáhlconejvyššího

účinkutohotopřípravku,doporučujemepředužitímpřípravkuFildlatanepožívatvětšímnožství

alkoholu.

Těhotenství a kojení

PřípravekFildlatanení určen pro použití u žen.

Řízení dopravníchprostředků a obsluha strojů

PřípravekFildlatamůže způsobit závratě a narušitzrak. Měl bysteproto znát svoji reakci napřípravek

Fildlatapřed tím, než budete řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravkuFildlata

Sdělil-liVámlékařněkdy,žetrpítenesnášenlivostíněkterýchcukrů,jakojenapř.laktóza,obraťtese

předpoužitím přípravkuFildlatanasvého lékaře.

3. JAK SE PŘÍPRAVEKFILDLATAUŽÍVÁ

VždyužívejtepřípravekFildlatapřesněpodlepokynůlékaře.Nejste-lisijistsprávnýmužíváním,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Obvyklá zahajovací dávka je 50 mg.

Neužívejte více než jednu tabletu přípravkuFildlatadenně.

Užijte přípravekFildlatazhruba jednuhodinu před plánovaným pohlavním stykem.Tabletuspolkněte

celou a zapijte ji sklenicí vody.

Jestližemátepocit,žepřípravekFildlataúčinkujepřílišsilněnebonaopakslabě,řeknětetosvému

lékaři nebo lékárníkovi.

PřípravekFildlataVámpomůžedosáhnouterekcejenpokuddojdeksexuálnímudráždění.Doba,po

kterézačnepřípravekúčinkovat,jeukaždéhočlověkaodlišná,aleobvyklesepohybujemezipůl

hodinouažhodinou.PokudpřípravekFildlataužijetespolečněstěžkýmjídlem,můžesenástup

účinku oddálit.

PokudpoužitípřípravkuFildlatanedosáhneteerekcenebojeerekcenedostatečnáprocelýpohlavní

styk, poraďte se o dalším postupu se svým lékařem.

Jestliže jste užil více přípravkuFildlata, než jste měl

Můžetezaznamenatzvýšenývýskytnežádoucíchúčinkůa jejichzávažnosti.Dávkavyššínež100mg

nezlepšuje dále účinnost.

Neužívejte více tablet, než Vám bylo lékařem doporučeno.

Vyhledejte svého lékaře, pokud užijete více tablet než jste měl.

Máte-lijakékolidalšíotázky,týkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékařenebo

lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžemítipřípravekFildlatanežádoucíúčinky,kterésealenemusí

vyskytnoutukaždého.Nežádoucíúčinkyhlášenévsouvislostisužitímsildenafilubývajíobvykle

mírné ažstředně závažné a krátkého trvání.

Pokud se u Vás v průběhu nebo po skončení pohlavního styku objevila bolest na hrudníku:

snažte se odpočívat v polosedu

neužívejtena léčbu bolesti na hrudníku nitráty

ihned vyhledejte lékařskou pomoc.

Všechnyléčivépřípravky,včetněpřípravkuFildlata,mohouzpůsobitalergickéreakce.Obraťtese

ihnednasvéholékaře,zaznamenáte-lipoužitípřípravkuFildlatajakýkolivznásledujícíchpříznaků:

náhlý sýpot, potíže s dýcháním nebo závrať, otok očních víček, obličeje, rtů nebo hrdla.

PoužitípřípravkuFildlatabylahlášenaprodlouženáaobčasbolestiváerekce.PokuduVásdojde

kerekci, která trvá déle než 4 hodiny, okamžitě vyhledejte lékaře.

Pokudzaznamenátenáhlézhoršeníneboztrátuzraku,přestaňtepřípravekFildlataužívataokamžitě

vyhledejte lékaře.

Velmi častýmnežádoucímúčinkem(můžesevyskytnout u více než 1 pacienta z 10) je bolest hlavy.

Časténežádoucíúčinky(mohousevyskytnoutu1-10pacientůze100)zahrnují:zarudnutí

vobličeji,zažívacípotíže,změnyvidění(včetnězměnbarevnéhovidění,citlivostinasvětlo,

rozmazaného viděnínebo snížené ostrosti vidění), ucpaný nos a závrať.

Méněčasténežádoucíúčinky(mohousevyskytnoutu1-10pacientůz1000)zahrnují:zvracení,

kožnívyrážku,krvácenínaočnímpozadí,podrážděníoka,překrvené/červenéoči,bolestočí,dvojité

vidění,neobvyklýpocitvoku,nepravidelnounebozrychlenousrdečnífrekvenci,bolestsvalů,

ospalost,sníženoucitlivostnadotek,poruchurovnováhy,zvoněnívuších,nucenínazvracení,sucho

vústech,bolest na hrudi a únavu.

Vzácnénežádoucíúčinky(mohousevyskytnoutu1-10pacientůz10000)zahrnují:vysokýkrevní

tlak, nízký krevní tlak, mdloby,cévnímozkovoupříhodu, krvácení z nosu a náhlé zhoršení nebo ztrátu

sluchu.

Další nežádoucí účinky hlášené po uvedení přípravku na trhjsou: bušení srdce, bolest na hrudi,náhlou

smrt,srdečníinfarktnebodočasnésníženíprůtokukrveněkterýmičástmimozku.Většinatěchto

mužů,alenevšichni,mělapotížesesrdcemjižpředužitímpřípravku.Nenímožnéurčit,zdatyto

příhodymělypřímousouvislostsužitímpřípravkuFildlata.Rovněžbylyhlášenypřípadykřečínebo

záchvatů.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sděltetosvémulékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEKFILDLATAUCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 30 °C .

PřípravekFildlatanepoužívejtepouplynutídobypoužitelnosti,uvedenénaobalu.Dobapoužitelnosti

sevztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtesesvého

lékárníka,jakmátelikvidovatpřípravky,kteréjižnepotřebujete.Tatoopatřenípomáhajíchránit

životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravekFildlataobsahuje

Léčivoulátkoujesildenafil.Jednatabletaobsahuje25mg,50mgnebo100mgsildenafilu(ve

formě citrátové soli).

Pomocnélátky jsou:

Jádrotablety:monohydrátlaktosy,mikrokrystalickácelulosa(E460),povidonK29-32(E1201),

sodná sůl kroskarmelosy (E468),magnesium-stearát (E572).

Potahtablety:hypromelosa2910/6(E464),oxidtitaničitý(E171),makrogol6000,hlinitýlak

indigokarmínu (E132).

Jak přípravekFildlatavypadá a co obsahuje toto balení

Potahovaná tableta.

Fildlata25mg:modréeliptické,bikonvexnípotahovanétablety,svyraženýmnápisem„SL25“na

jedné straně.

Fildlata50mg:modréeliptické,bikonvexnípotahovanétablety,svyraženýmnápisem„SL50“na

jedné straně.

Fildlata100mg:modréeliptické,bikonvexnípotahovanétablety,svyraženýmnápisem„SL100“na

jedné straně.

Tablety se dodávají vblistrechvkrabičce po 1, 4, 8 nebo 12 tabletách.

Na trhunemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Sigillata Ltd.

Suite 23, Park Royal House

23 Park Royal Road

Londýn NW10 7JH

Velká Británie

Výrobce

Actavis Ltd.

BLB 016 Bulebel IndustrialEstate

Zejtun ZTN 3000

Malta

Tento léčivý přípravek je v členských státechEUregistrován pod těmito názvy:

Holandsko:Fildlata 25 mg,50 mg & 100mg

Polsko:Fildlata

Česká republika:Fildlata 25,50 & 100mg

Estonsko:Fildlata

Litva:Fildlata 25,50 &100mg plėvele dengtos tabletės

Lotyšsko:Fildlata 25,50 & 100mg apvakotās tabletes

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:22.12.2010.

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 3 krozhodnutí o registraci sp. zn. sukls80562/2010, sukls80563/2010, sukls80566/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Fildlata 25 mg

Fildlata 50 mg

Fildlata 100 mg

potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Fildlata25 mg:Jedna tableta obsahuje sildenafilum 25 mg (ve formě sildenafili citras).

Pomocné látky: monohydrát laktosy 62,38 mg v jedné tabletě

Fildlata50 mg:Jedna tableta obsahuje sildenafilum 50 mg (ve formě sildenafili citras).

Pomocné látky: monohydrát laktosy 124,76 mg v jedné tabletě

Fildlata 100 mg:Jedna tableta obsahuje sildenafilum 100 mg (ve formě sildenafili citras).

Pomocné látky: monohydrát laktosy 249,52 mg v jedné tabletě

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Fildlata25mg:modréeliptické,bikonvexnípotahovanétablety,svyraženýmnápisem„SL25“na

jedné straně.

Fildlata50mg:modréeliptické,bikonvexnípotahovanétablety,svyraženýmnápisem„SL50“na

jedné straně.

Fildlata100mg:modréeliptické,bikonvexnípotahovanétablety,svyraženýmnápisem„SL100“na

jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1Terapeutické indikace

Léčbaerektilnídysfunkceumužů,podkterourozumímeneschopnostdosáhnoutneboudržeterekci

dostatečnou k umožnění pohlavního styku.

Pro dosažení účinku přípravku Fildlata je nezbytné sexuální dráždění.

4.2Dávkování a způsob podání

K perorálnímu podání.

Použití u dospělých

Doporučenádávkaje50mg,kteroujetřebaužítpodlepotřebypřibližnějednuhodinupředsexuální

aktivitou.

Podleúčinnostiasnášenlivostilzedávkuzvýšitna100mgnebosnížitna25mg.Maximální

doporučenádávkaje100mg.Maximálnídoporučenáfrekvencedávkováníjejedenkrátdenně.Pokud

sepřípravekFildlataužijesoučasněsjídlem,můžedojítkezpožděnínástupuúčinkuvesrovnáníse

stavem nalačno (viz bod 5.2).

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná úprava dávek.

Použití uosob se sníženou funkcí ledvin

Dávkovánípopsanévodstavci„Použitíudospělých”sevztahujenanemocnésmírnounebostředně

těžkou poruchou ledvin (clearance kreatininu = 30-80 ml/min).

Protožeclearance sildenafilujeunemocných sezávažnou poruchouledvin (clearancekreatininu < 30

ml/min) snížena, doporučuje se zahájitléčbudávkou 25mg.Podle účinnosti a snášenlivostilzedávku

zvýšit na 50 mg či 100 mg.

Použitíu osob se sníženou funkcí jater

Protožeclearancesildenafilujeunemocnýchsporuchoujater(např.cirhóza)snížena,doporučujese

zahájit léčbu dávkou 25 mg. Podle účinnosti a snášenlivosti lze dávku zvýšit na 50 mg či 100 mg.

Použití u dětí a dospívajících

Přípravek Fildlata není určen pro děti a mladistvé do 18 let.

Použití unemocných užívajících jiné léky

S výjimkou ritonaviru, jehož současné užití se sildenafilem není doporučeno (viz bod 4.4), měla by být

u nemocných,kteří současně užívají přípravky inhibující CYP34 jako počátečnídávka užitadávka 25

mg (viz bod 4.5).

Předzahájenímléčbysildenafilem,bymělibýtpacientistabilizováninaléčběalfa-blokátory,z

důvoduminimalizacemožnéhovznikuposturálníhypotenze.Kromětohojetřebazvážitzahájení

léčby sildenafilem dávkou 25 mg (viz body 4.4. a 4.5).

4.3Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku.

Veshoděseznámýmiúčinkynametabolizmusoxidudusnatého/cyklickéhoguanosinmonofosfátu

(cGMP)(vizbod5.1),byloprokázáno,žesildenafiljeschopenpotencovathypotenzníúčinkynitrátů.

Jehosoučasnéužitíslátkamischopnýmiuvolňovatoxiddusnatý(jakojeamylnitrit)nebonitrátyv

jakékoli formě je proto kontraindikováno.

Přípravky k léčbě erektilní dysfunkce, mezi které patří sildenafil, by neměli užívat muži, pro které není

sexuálníaktivitavhodná(např.nemocnísezávažnýmikardiovaskulárnímichorobami,jakoje

nestabilní angina pectoris nebo těžké srdeční selhání).

PřípravekFildlatajekontraindikovánupacientů,kteříztratilizraknajednomokuvdůsledku

nearteriticképředníischemickéneuropatieoptickéhonervu(NAION),bezohledunato,zdatato

příhoda souvisela s předchozím užitím ihibitoru PDE5 či nikoli (viz bod 4.4).

Bezpečnost sildenafilu nebyla studována u následujících podskupin nemocných, a proto jeho použití je

unichkontraindikováno:těžkájaterníporucha,hypotenze(TK<90/50mmHg),nedávnoprodělaná

cévnímozkovápříhodaneboinfarktmyokarduataképotvrzenéhereditárnídegenerativnípostižení

sítnice,jakojenapř.retinitispigmentosa(maláčásttěchtonemocnýchmágeneticképostižení

retinálních fosfodiesteráz).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Abybylomožnourčitdiagnózuerektilnídysfunkceastanovitmožnépříčiny,jetřebaunemocného

zjistit anamnézu a provést fyzikální vyšetření dříve, než je rozhodnuto o farmakologické léčbě.

Předzahájenímjakékoliléčbyerektilnídysfunkcebyměllékařposouditkardiovaskulárnífunkce

pacienta,protožesexuálníaktivitassebounesejistérizikosrdečníchpříhod.Sildenafilmá

vasodilatačnívlastnosti,jejichžvýsledkemjemaléa přechodnésníženítlakukrve(vizbod5.1).Před

předepsánímsildenafilubymělilékařipečlivězvážit,zdaněkterézákladníonemocněníujejich

pacientů nemůže být negativněovlivněno těmitovasodilatačními účinky, a to zejménavkombinaci se

sexuálníaktivitou.Mezipacientysezvýšenoucitlivostínavasodilatanciapatřínemocnísvýtokovou

obstrukcíkrvezlevékomory(např.aortálnístenóza,hypertrofickáobstrukčníkardiomyopatie)nebo

pacienti se vzácným syndromem mnohočetné systémové atrofie manifestující se jako závažné zhoršení

autonomní regulace krevníhotlaku.

Přípravek Fildlata zvyšuje hypotenzní účinek nitrátů (viz bod 4.3).

Vobdobípouvedenísildenafilunatrhbylyhlášenypřípadyzávažnýchkardiovaskulárníchpříhod

včetněinfarktumyokardu,nestabilníanginypectoris,náhlésrdečnísmrti,komorovéarytmie,

mozkové hemoragie, tranzitorních ischemických atak, hypertenze a hypotenze v časové souvislosti s

použitímsildenafilu.Většinaztěchtopacientů,alenevšichni,mělajižpřítomnékardiovaskulární

rizikovéfaktory.Řadahlášenýchpříhodvzniklaběhemnebokrátcepopohlavnímstykuaněkolik

hlášenýchpříhodvzniklokrátcepopoužitísildenafilubezsouvislostisesexuálníaktivitou.Není

možné určit, zda tyto příhody mají přímou souvislost s těmito nebo s jinými faktory.

Přípravkykléčběerektilnídysfunkce,včetněsildenafilu,jetřebapoužívatopatrněupacientů

sanatomickou deformací penisu (jako je ohnutí, fibróza kavernózních těles nebo Peyroneova choroba)

neboupacientůsonemocněními,kterájepredisponujíkpriapismu(jakojesrpkovitáanémie,

mnohočetný myelom nebo leukémie).

Bezpečnostaúčinnostkombinacesildenafilusjinouléčbouerektilnídysfunkcenebylazjišťována.

Proto se případné použití těchto kombinací nedoporučuje.

VsouvislostisužitímsildenafiluijinýchinhibitorůPDE5bylyhlášenyporuchyzrakuapřípady

nearteriticképředníischemickéneuropatieoptickéhonervu(NAION).Jenutnépacientapoučit,aby

vpřípaděnáhléporuchyzrakupřestalpřípravekFildlataužívata okamžitěvyhledalsvéholékaře(viz

bod 4.3).

Současné užívání sildenafilu s ritonavirem není doporučeno (viz bod 4.5).

Při podání sildenafilu pacientům užívajícím alfa-blokátor je třeba opatrnosti, protože souběžné podání

můževéstucitlivýchjedincůksymptomatickéhypotenzi(vizbod4.5).Tasemůže

nejpravděpodobnějiobjevitběhem4hodinpopodánísildenafilu.Předtím,nežjezahájenaléčba

sildenafilem,bymělibýtpacientihemodynamickystabilizováninaléčběalfa-blokátory,zdůvodu

minimalizacemožnéhovznikuposturálníhypotenze.Jetřebazvážitzahájeníléčbysildenafilem

dávkou25mg(vizbod4.2).Pacientyjetřebapoučitotom,comajídělat,objeví-lisepříznaky

posturální hypotenze.

Studieslidskýmitrombocytyukázaly,žesildenafilpotencujeantiagregačníúčineknitroprusidu

sodnéhoinvitro.Neexistujíinformaceobezpečnostipodánísildenafilupacientůmsporuchami

srážlivosti krve nebo aktivní vředovou chorobou. Proto je před podáváním sildenafilu těmto pacientům

nutné pečlivě vyhodnotit přínosy a rizika této léčby.

Přípravek Fildlataobsahujemonohydrát laktosy. Přípravek Fildlata nemají užívat pacienti sevzácnou

dědičnou intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorbcí glukózy-galaktózy.

Přípravek Fildlata není indikován k použití u žen.

4.5 Interakce s jinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky jiných léků na sildenafil

Studie in vitro

Metabolizmussildenafilujezprostředkovánhlavněizoformou3A4(hlavnícesta)aizoformou2C9

(vedlejšícesta)cytochromuP450(CYP).Protomohouinhibitorytěchtoizoenzymůsnížitclearance

sildenafilu.

Studie in vivo

Populačnífarmakokinetickáanalýzadatzklinickýchstudiízjistilasníženíclearancesildenafilupři

současném podání s inhibitory CYP3A4 (jako je ketokonazol, erytromycin a cimetidin). I když nebylo

pozorovánozvýšenívýskytunežádoucíchúčinkůutěchtopacientů,přisouběžnémpoužitísildenafilu

s inhibitory CYP3A4 by měla být jako úvodní podána dávka 25 mg.

PřisoučasnémpodáváníinhibitoruHIVproteázyritonaviru(500mg2xdenně),cožjevysoceúčinný

inhibitorP450,sesildenafilem(jednorázovádávka100mg),došlovustálenémstavuk300%

(čtyřnásobnému) zvýšení C

sildenafilu a 1000% (11násobnému) zvýšení AUC sildenafilu v plazmě.

Po24hodináchbylyplazmatickéhladinysildenafiluještěpřibližně200ng/ml,narozdílodhladiny

5ng/ml,kterájeobvyklá,pokudjesildenafilpodávánsamostatně.Tentonálezjeveshodě

svýznačnýmúčinkemritonavirunařadusubstrátůP450.Sildenafilnemážádnývlivna

farmakokinetikuritonaviru.Nazákladětěchtofarmakokinetickýchnálezůsoučasnésepodávání

sildenafilusritonaviremnedoporučuje(vizbod4.4)azažádnýchokolnostínesmímaximálnídávka

sildenafilu přesáhnout 25 mg v průběhu 48 hodin.

PřisoučasnémpodáváníinhibitoruHIVproteázysachinaviru(1200mg3xdenně),kterýje

inhibitoremCYP3A4,sesildenafilem(jednorázovádávka100mg),došlovustálenémstavuke140%

zvýšeníC

sildenafilua210%zvýšeníAUCsildenafilu.Sildenafilnemážádnývlivna

farmakokinetikusachinaviru(vizbod4.2).Lzeočekávat,žeúčinnějšíinhibitoryCYP3A4,jakoje

ketokonazol nebo itrakonazol, budou mít výraznější účinky.

Přisoučasnémužitíjednotlivédávky100mgsildenafilusespecifickýminhibitoremCYP3A4

erytromycinemdošlovustálenémstavu(500mgerytromycinu2xdenněpodobu5dní)kezvýšení

systémovéexpozicesildenafiluo182%(AUC).Unormálníchzdravýchdobrovolníků(mužů)nebyl

prokázánúčinekazitromycinu(vdávce500mgdenněpodobu3dnů)naAUC,C

,t

,konstantu

rychlostivylučovánínebonáslednýpoločassildenafilučijehohlavníhocirkulujícíhometabolitu.

Současnépodávánícimetidinu(800mg),cožjeinhibitorcytochromuP450anespecifickýinhibitor

CYP3A4,asildenafilu(50mg)zdravýmdobrovolníkůmvedlok56%zvýšeníplazmatickýchhladin

sildenafilu.

Grapefruitovýdžus,kterýjeslabýminhibitoremmetabolizmuCYP3A4vestřevnístěně,může

způsobit mírné zvýšení plazmatických hladin sildenafilu.

Jednorázové dávky antacida (hydroxid hořečnatý/ hydroxid hlinitý) neměly na biologickou dostupnost

sildenafilu vliv.

Ačkolinebylyprovedenyspecifickéinterakčnístudieprovšechnyléčivépřípravky,populační

farmakokinetickáanalýzaneprokázalažádnýúčineksoučasněpodávanýchlékůnafarmakokinetiku

sildenafilu,pokudseuvažovalyskupinylékůjakoinhibitoryCYP2C9(např.tolbutamid,warfarin,

fenytoin), inhibitory CYP2D6 (např. selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklická

antidepresiva),thiazida příbuznádiuretika,kličkováakaliumšetřícídiuretika,inhibitoryangiotenzin

konvertujícíhoenzymu,blokátorykalciovýchkanálů,antagonistébeta-adrenoreceptorůnebo

induktory metabolizmu CYP-450 (jako např. rifampicin, barbituráty).

Nikorandiljehybridsloženýzaktivátorudraslíkovéhokanáluanitrátu.Zdůvodupřítomnosti

nitrátové složky existuje možnost závažných interakcí mezi sildenafilem a nikorandilem.

Účinky sildenafilu na jiné léky

Studie in vitro

Sildenafiljeslabýinhibitorizoforem1A2,2C9,2C19,2D6,2E1a3A4cytochromuP-450(IC50>

150μM).Zapředpokladumaximálníchplazmatickýchkoncentracícca1μMpodoporučených

dávkách není pravděpodobné, že by přípravek Fildlata změnil clearance substrátů těchtoizoenzymů..

Neexistují žádné údajeointerakcimezi sildenafilem anespecifickýmiinhibitoryfosfodiesterázy, jako

je např. teofylin nebo dipyridamol.

Studie in vivo

Veshoděseznámýmiúčinkynametabolizmusoxidudusnatého/cGMP(vizbod5.1),seukázalo,že

sildenafiljeschopenpotencovathypotenzníúčinkynitrátů.Jehosoučasnéužitíslátkamischopnými

uvolňovat oxid dusnatý nebo s nitráty v jakékoli formě je proto kontraindikováno (viz bod 4.3).

Přisouběžnémpodánísildenafilupacientůmužívajícímalfa-blokátoryjetřebaopatrnosti,protože

souběžnépodánímůževéstucitlivýchjedincůksymptomatickéhypotenzi.Tasemůže

nejpravděpodobnějiobjevitběhem4hodinpopodánísildenafilu(vizbody4.2a4.4).Vetřech

specifickýchstudiíchlékovýchinterakcí,bylpacientůmsbenigníhyperplaziíprostaty(BPH),kteří

bylistabilizováninaléčbědoxazosinem,současněpodávánalfa-blokátordoxazosin(4mga8mg)

asildenafil (25 mg, 50 mg a 100 mg).

Vestudiíchbyloutétopopulacepozorovánoprůměrnédalšísníženíkrevníhotlakuvležeo7/7mm

Hg,9/5mmHg,resp.o8/4mmHgaprůměrnédalšísníženíkrevníhotlakuvestojeo6/6mmHg,

11/4mmHg,resp.o4/5mmHg.Přisoučasnémpodánísildenafiluadoxazosinupacientům,

stabilizovanýmnaléčbědoxazosinem,bylyojedinělehlášenypřípadysymptomaticképosturální

hypotenze. Jednalo se o závratě a mdloby, nikoliv však synkopu.

Nebylyprokázányžádnépodstatnéinterakcepřisoučasnémpodánísildenafilu(50mg)s

tolbutamidem (250 mg) nebo s warfarinem (40 mg), které jsou metabolizovány CYP2C9.

Sildenafil (50mg) nepotencoval prodlouženídobykrvácivosti, způsobenékyselinou acetylsalicylovou

(150 mg).

Uzdravýchdobrovolníkůnepotencovalsildenafil(50mg)hypotenzníúčinkyalkoholu,pokud

průměrné maximální hladiny alkoholu v krvi dosáhly hodnot 80 mg/dl.

Přirozborunásledujícíchskupinantihypertenziv:diuretika,β-blokátoryainhibitoryACE,blokátory

receptorůproangiotenzinII,antihypertenziva(vasodilatanciaacentrálněúčinkující),blokátory

adrenergních neuronů, blokátory kalciových kanálů aα-blokátory, se neprokázal žádný rozdíl vprofilu

nežádoucích účinků u nemocných užívajících sildenafil ve srovnání s nemocnými užívajícími placebo.

Vespecifickéinterakčnístudii,vekterébylsildenafil(100mg)současněpodávánsamlodipinem

pacientůmshypertenzí,došlokdalšímusníženísystolickéhokrevníhotlakuvležeo8mmHg.

Odpovídajícídalšísníženídiastolickéhokrevníhotlakuvležebylo7mmHg.Tytohodnotydalšího

sníženíkrevníhotlakumělystejnouvelikostjakohodnoty,kterébylypozoroványpřipodávání

sildenafilu zdravým dobrovolníkům samostatně (viz bod 5.1).

Sildenafil(100mg)neovlivňovalfarmakokinetikuvustálenémstavuinhibitorůHIVproteázy

sachinaviru a ritonaviru, což jsou oba substráty CYP3A4.

4.6Fertilita, těhotenství a kojení

Přípravek Fildlata není indikovánk použití u žen.

Vreprodukčníchstudiíchupotkanůakrálíkůnebylypoperorálnímpodánísildenafiluzjištěnyžádné

významné nežádoucí účinky.

4.7Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie zjišťující schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Závratěaporuchyviděníbylyhlášenyjakonežádoucíúčinkyvklinickýchstudiíchsesildenafilem.

Nemocní by protoměli znát svoji reakci na přípravekFildlata dříve, než budouříditmotorová vozidla

nebo obsluhovat stroje.

4.8Nežádoucí účinky

Bezpečnostníprofilsildenafilubylvytvořennazákladězkušeností8691pacientů,kteříužívali

přípravekvdoporučenémdávkovacímrežimuv67placebemkontrolovanýchklinickýchstudiích.

Nejčastějihlášenýminežádoucímiúčinkyupacientůužívajícíchsildenafilvklinickýchstudiíchbyly

bolesthlavy a návaly,dyspepsie, poruchy zraku, zduřenínosní sliznice, závratě a zkreslení barevného

vidění.

Nežádoucíúčinkyzjištěnépouvedenísildenafilunatrhbylyzískányvobdobídelšímnež9let.

Vzhledem k tomu, že všechny nežádoucí účinky nejsou hlášeny, nelze u nich spolehlivě stanovit jejich

frekvenci.

Vtabulcejsoupodleorgánovýchsystémůačetnostiseřazenyvšechnyklinickyvýznamnénežádoucí

účinky,kterésevyskytlyvklinickýchstudiíchsfrekvencívyššínežuplaceba(velmičasté≥1/10),

časté(≥1/100až<1/10),méněčasté(≥1/1000až<1/100)avzácné(≥1/10000až<1/1000).Dáleje

frekvence u klinicky významných nežádoucích účinkůzjištěných po uvedení přípravku na trh uvedena

jako neznámá.U každé frekvence jsou nežádoucí účinky uvedeny podle klesající závažnosti.

Tab.1:Klinickyvýznamnénežádoucíúčinkyhlášenésfrekvencívyššínežuplaceba

vkontrolovanýchklinických studiíchaklinicky významnénežádoucíúčinkyhlášené pouvedení

přípravku na trh

Třída orgánových systémů Nežádoucí účinek

Poruchy imunitního

systému Vzácné:reakce z přecitlivělosti

Poruchy nervového

systému Velmi časté:bolest hlavy

Časté:závrať

Méněčasté:somnolence, hypestézie

Vzácné:cévní mozková příhoda, synkopa

Není známo:tranzitorní ischemická ataka, záchvat, recidiva záchvatu

Oční poruchy Časté:poruchy zraku, změny barevného vidění

Méně časté:poruchy spojivek, poruchy oka, poruchy slzení, jiné oční

poruchy

Není známo:nearteritická přední ischemická neuropatie optického

nervu (NAION), retinální cévní okluze, poruchy zorného pole

Poruchy ucha a labyrintu Méně časté:vertigo, tinnitus

Vzácné:hluchota*

Cévní poruchy Časté:návaly

Vzácné:hypertenze, hypotenze

Srdeční poruchy Méně časté:palpitace, tachykardie

Vzácné:infarkt myokardu, fibrilace síní

Není známo:komorová arytmie, nestabilní angina pectoris, náhlá

srdeční smrt

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy Časté:zduření nosní sliznice

Vzácné:epistaxe

Gastrointestinální poruchy Časté:dyspepsie

Méně časté:zvracení, nausea, sucho v ústech

Poruchy kůže a podkožní

tkáně Méně časté:kožní vyrážka

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně Méně časté:myalgie

Poruchy reprodukčního

systému a prsu Není známo:priapismus, protrahovaná erekce

Celkové poruchy a reakce

v místě aplikace Méně časté:bolest na hrudi, únava

Vyšetření Méně časté:zrychlení srdeční frekvence

*Ušníporuchy:Náhláhluchota.PouvedenínatrhavklinickýchstudiíchsevšemiinhibitoryPDE5,

včetněsildenafiluPouvedenísildenafilunatrhizklinickýchstudiíbylhlášenmalýpočetpřípadů

náhlého zhoršení nebo náhlé ztráty sluchu.

4.9Předávkování

Vestudiíchuzdravýchdobrovolníkůsjednorázovoudávkouaž800mgbylynežádoucíúčinky

podobnénežádoucím účinkům, pozorovaným přinižšíchdávkách, jejichvýskyt a závažnost však byla

zvýšena.Užitímdávky200mgnedocházelokezvýšenéúčinnosti,alezvyšovalsepočetnežádoucích

účinků (bolest hlavy, návaly, závratě, dyspepsie, zduření nosní sliznice, porušené vidění).

Připředávkováníjenutnopodlepotřebyzavéststandardnípodpůrnáopatření.Nelzepředpokládat,že

bydialýzazrychlilaclearance,protožesildenafilseváževevysokémířenaplazmatickébílkoviny

anevylučuje se močí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva používaná při poruchách erekce. ATC kód G04B E03.

Sildenafilpředstavujeformuperorálníléčbyerektilnídysfunkce.Vpřirozenýchpodmínkách,tj.při

sexuální stimulaci, obnovuje porušenou erektilní funkci zvýšením přítoku krve do penisu.

Fyziologickýmmechanizmempřierekcipenisujeuvolňováníoxidudusnatého(NO)vcorpus

cavernosumběhemsexuálnístimulace.Oxiddusnatýaktivujeenzymguanylátcyklázu,cožmáza

následekzvýšenéhladinycyklickéhoguanosinmonofosfátu(cGMP),vedoucíkuvolněníhladkého

svalstva v corpus cavernosum, což umožní přítok krve.

SildenafiljesilnýaselektivníinhibitorcGMPspecifickéfosfodiesterázytypu5(PDE5)vcorpus

cavernosum,kdejePDE5zodpovědnázadegradacicGMP.Sildenafilmáperifernímístoúčinkuna

erekci.Sildenafilnemážádnýpřímýrelaxačníúčineknaizolovanélidskécorpuscavernosum,avšak

významnězesilujerelaxačníúčinekNOnatutotkáň.Při aktivacidráhyNO/cGMP,knížpřisexuální

stimulacidochází,máinhibicePDE5sildenafilemzanásledekzvýšeníhladincGMPvcorpus

cavernosum.Protojekzajištěnízamýšlenéhopříznivéhofarmakologickéhoúčinkusildenafilunutná

sexuální stimulace.

Studieinvitroprokázaly,žesildenafiljeselektivníkPDE5,kteráseúčastníprocesuerekce.Jeho

účinekjemnohemsilnějšínaPDE5nežnanežnajinéznáméfosfodiesterázy.Mátaké10xvyšší

selektivitukPDE5nežkPDE6, která se účastnína kaskádě převodu světla v sítnici. Přimaximálních

doporučených dávkáchmá80x vyšší selektivitu k PDE5 nežkPDE1 a vícenež 700x vyšší selektivitu

kPDE5 než PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 a 11. Sildenafilmápředevšímvyšší (více než 4000x) selektivituk

PDE5nežkPDE3,cožjecAMP-specifickáizoformafosfodiesterázyúčastnícísekontrolysrdeční

kontraktility.

Prozhodnocenídobynutnékdosaženíerekcepřiadekvátnísexuálnístimulacibylyprovedenydvě

klinickéstudie.Vestudiispenilníplethysmografií(RigiScan)upacientůnalačnobylapoužití

sildenafilustřednídobaprodosaženíerekceo60%rigiditě(dostatečnépropohlavnístyk)25min.

(rozmezí12-37min.).VdalšístudiipoužívajícíRigiScanbylsildenafilschopenumožniterekciv

odpověď na sexuální stimulaci ještě za 4-5 hodin po užití dávky.

Sildenafilpůsobímírnéapřechodnésníženíkrevníhotlaku,kterévevětšiněpřípadůnemážádné

klinickéúčinky.Podávce100mgsildenafiluper osbyloprůměrnémaximálnísníženíkrevníhotlaku

vleže8,4mmHg.Odpovídajícízměnadiastolickéhokrevníhotlakuvležebyla5,5mmHg.Toto

sníženíkrevníhotlakujeveshoděsvasodilatačnímúčinkemsildenafilu,pravděpodobněnásledkem

zvýšenýchhladincGMPvhladkésvaloviněcév.Jednorázovédávkysildenafiluaždo100mgperos

neměly žádný klinicky významný účinek na EKG u zdravých dobrovolníků.

Vestudiisledujícíhemodynamickéúčinkyjednorázovéperorálnídávkysildenafilu100mgu14

pacientůstěžkouformouischemickéchorobysrdeční(ICHS)(stenózavětšínež70%minimálněna

jednékoronárnítepně)došlokprůměrnémupoklesusystolickéhokrevníhotlakuvkliduo7%a

diastolického krevního tlaku o 6 % oproti výchozím hodnotám. Průměrný plicní systolický tlak poklesl

o9%.Sildenafilnemělžádnýúčineknaminutovýobjemanezhoršovalprůtokkrvestenotickými

koronárními tepnami.

Vedvojitězaslepené,placebemkontrolovanéstudiisledujícíodpověďnatělesnouzátěžu144

pacientůserektilnídysfunkcíachronickoustabilníanginoupectoris,kteřípravidelněužívali

antianginózníléčbu(kroměnitrátů),nebylypřisrovnánísildenafiluaplacebaprokázányklinicky

významné rozdíly v době do vzniku stenokardií znemožňujících další zátěž.

Uněkterých jedinců byly 1hodinu po podánídávky 100 mg pomocí Farnsworthova-Munsellova testu

se 100 odstíny barev zjištěny mírné a přechodné změny v rozlišování barev (modrá/zelená), avšak za 2

hodinypopodáníjižnebylyžádnéúčinkypozorovatelné.Předpokládanýmechanizmustétozměnyv

rozlišováníbarevsouvisísinhibicíPDE6,kterásepodílínakaskáděpřevodusvětlanasítnici.

Sildenafilnemážádnývlivnazrakovouostrostaninacitlivostnakontrast.Vmaléplacebem

kontrolované studii u pacientů s prokázanou časným stadiem věkem podmíněné makulární degenerace

(n=9)nebylyposildenafilu(jednorázovádávka,100mg)prokázányžádnévýznamnézměnypři

provedenýchočníchvyšetřeních(zrakováostrost,Amslerovamřížka,testrozlišeníbarevsimulující

světla na semaforu, Humphreyův perimetr a fotostres).

Uzdravýchdobrovolníkůneměladávka100mgperosžádnýúčineknamotilitunebomorfologii

spermií.

Další informace o klinických studiích

Vklinickýchstudiíchbylsildenafilpodánvícenež8000pacientůmvevěku19-87let.Byly

zastoupenynásledujícískupinynemocných:staršínemocní(19,9%),nemocníshypertenzí(30,9%),

diabetici(20,3%),sischemickouchorobousrdeční(5,8%),hyperlipidemií(19,8%),poraněnímmíchy

(0,6%),depresí(5,2%),pacientipotransuretrálníresekciprostaty(3,7%),radikálníprostatektomií

(3,3%).Následujícískupinybylybuďvyloučenyzklinickýchstudiínebonebylydostatečně

zastoupeny:nemocní pooperacivmalé pánvi, po radioterapii,nemocní se závažnouledvinovounebo

jaterní poruchou a nemocní s některými kardiovaskulárními chorobami (viz bod 4.3).

Vestudiíchsfixnídávkouuvádělozlepšeníerekcedíkyléčbě62%pacientůsdávkou25mg,74%

sdávkou50mga82%sdávkou100mg,atovesrovnánís25%připoužitíplaceba.

Vkontrolovanýchklinickýchstudiíchbylpočetnemocnýchužívajícíchsildenafil,kteříodstoupilize

studie, nízký a srovnatelný s placebem.

Vevšech studiích byl podíl nemocných uvádějících zlepšení při léčbě sildenafilem následující:

erektilnídysfunkce(ED)psychogenníhopůvodu(84%),smíšenáED(77%),organickáED(68%),

staršípacienti(67%),diabetici(59%),ICHS(69%),hypertenze(68%),TURP(61%),radikální

prostatektomie(43%),poraněnímíchy(83%),deprese(75%).Vdlouhodobýchstudiíchpřetrvávala

bezpečnost a účinnost sildenafilu.

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Sildenafilserychlevstřebává.Maximálníchpozorovanýchplazmatickýchkoncentracísedosahujeza

30-120minut(medián60minut)popodáníperorálnídávkynalačno.Průměrnáabsolutníbiologická

dostupnost po perorálnídávceje41% (rozmezí 25–63%). Po perorálním podánídávky sildenafilu se

hodnoty AUC a C

zvyšují úměrně s dávkou v celém rozsahu doporučených dávek (25-100 mg).

Připodánísildenafiluspolusjídlemserychlostabsorpcesnižujesprůměrnýmzpožděnímt

o60minut a průměrným snížením C

o 29%.

Distribuce

Průměrnýdistribučníobjemsildenafiluvustálenémstavu(V

)je105l,cožukazujenadistribucido

tkání.Pojednorázověpodanéperorálnídávce100mgčiníprůměrnáhodnotamaximálnícelkové

plazmatickékoncentracesildenafilupřibližně440ng/ml(CV40%).Protožesildenafil(ajehohlavní

cirkulujícíN-desmetylovýmetabolit)seváženaplazmatickébílkovinyz96%,mátozanásledek

průměrnou hodnotu maximální plazmatické koncentrace volného sildenafilu 18 ng/ml (38 nM). Vazba

na bílkoviny nezávisí na celkové koncentraci léčiva.

Uzdravýchdobrovolníků,jimžbylpodánsildenafil(jednorázovádávka100mg)bylovejakulátu90

minut po podánídávky přítomno méně než 0,0002% (průměr188 ng) podané dávky.

Metabolizmus

Sildenafil se vylučuje převážně pomocí jaterních mikrosomálních izoenzymů CYP3A4 (hlavní cesta) a

CYP2C9(vedlejšícesta).HlavnícirkulujícímetabolitjevýsledkemN-demetylacesildenafilu.Tento

metabolitvykazujeprofilselektivityvůčifosfodiesterázepodobnýprofilusildenafiluainvitrosílu

vůči PDE5 vevýši přibližně 50%mateřskélátky. Plazmatickékoncentrace tohotometabolitu dosahují

přibližně40%hodnotzjištěnýchusildenafilu.N-desmetylovanýmetabolitpodléhádále

biotransformaci a jeho terminální poločas je přibližně 4 hodiny.

Vylučování

Celková clearance sildenafiluzorganizmuje 41l/hods výsledným terminálním poločasem 3-5 hod.

Poperorálnímnebointravenóznímpodánísesildenafilvylučujeveforměmetabolitůpřevážněstolicí

(přibližně 80% perorálně podané dávky) av menší míře močí (přibližně 13% perorálně podané dávky).

Farmakokinetické vlastnosti u speciálních skupin pacientů

Starší pacienti

Zdravístaršíjedinci(65letavíce)vykazovalisníženouclearancesildenafilu,cožvedlokpřibližně

o90%vyššíplazmatickékoncentracisildenafilua účinnéhoN-desmetylovéhometabolituvesrovnání

sezdravýmimladýmidobrovolníky(18-45 let).Vzhledemkrozdíluvazbyna plazmatické bílkoviny

závislému na věku, byl odpovídající vzestup volné plazmatické koncentrace sildenafilu přibližně 40%.

Renální nedostatečnost

Udobrovolníkůsmírnouažstřednětěžkouporuchoufunkceledvin(clearancekreatininu=30-80

ml/min)nebylafarmakokinetikasildenafilupopodáníjednorázovédávky50mgzměněna.Průměrná

AUCN-desmetylovéhometabolituvzrostlao126%aC

vzrostlao73%vesrovnáníshodnotami

uvěkově srovnatelných dobrovolníků bez poruchy funkce ledvin. Tyto odlišnosti ale nebyly vzhledem

kvysokévariabilitěmezijednotlivýmisubjektystatistickyvýznamné.Udobrovolníkůsezávažnou

poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <30 ml/min) byla clearance sildenafilu snížena. To mělo

zanásledekvzestupAUCo100%,aC

o88%vesrovnánísestejněstarýmidobrovolníkybez

poruchy funkce ledvin. Navíc došlo k podstatnému zvýšení hodnot AUC o 79% a C

o200% pro N-

desmetylový metabolit.

Jaterní nedostatečnost

Udobrovolníkůsmírnouažstřednětěžkoucirhózoujater(Child-PughovaklasifikaceAaB)byla

clearancesildenafilusnížena,cožvedlokezvýšeníhodnotAUC(o84%)a C

(o47%)vesrovnání

shodnotamiuvěkověsrovnatelnýchdobrovolníkůbezporuchyfunkcejater.Farmakokinetika

sildenafilu u nemocných se závažnou jaterní poruchou nebyla studována.

5.3Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinickéúdajezískanénazákladěkonvenčníchfarmakologickýchstudiíbezpečnosti,toxicitypo

opakovanémpodávání,genotoxicity,hodnoceníkancerogenníhopotenciálua reprodukčnía vývojové

toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1Seznam pomocných látek

Jádro tablety

monohydrát laktosy

mikrokrystalická celulosa (E460)

povidonK29-32

sodná sůl kroskarmelosy (E468)

magnesium-stearát (E572)

Potah tablety

hypromelosa2910/6(E464)

oxid titaničitý (E171)

makrogol 6000

hlinitý lak indigokarmínu (E132)

6.2Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3Doba použitelnosti

3 roky

6.4Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6.5Druh obalu a velikosti balení

PVC-PVDC/Al blistry v krabičce po 1, 4, 8 nebo 12 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sigillata Ltd.

Suite 23, Park Royal House

23 Park Royal Road

Londýn NW10 7JH

Velká Británie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Fildlata 25 mg : 83/1005/10-C

Fildlata 50 mg : 83/1006/10-C

Fildlata 100 mg : 83/1007/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.12.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

22.12.2010

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace