FELODIPIN-RATIOPHARM 10 MG, POR TBL PRO 250X10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
FELODIPIN (FELODIPINUM)
Dostupné s:
ratiopharm GmbH, Ulm
ATC kód:
C08CA02
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
250, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 295/03-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
4030096838573

Příloha č.2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. :sukls23466/2008, sukls23467/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Felodipin-ratiopharm 5 mg

Felodipin-ratiopharm 10 mg

(Felodipinum)

Tablety sprodlouženým uvolňováním

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravekužívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékařenebolékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci, prosím, sdělte to

svému lékařinebolékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co jeFelodipin-ratiopharma kčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začneteFelodipin-ratiopharmužívat

Jak seFelodipin-ratiopharmužívá

Možné nežádoucí účinky

JakFelodipin-ratiopharmuchovávat

Další informace

1. CO JEFelodipin-ratiopharmA KČEMU SE POUŽÍVÁ

Felodipin-ratiopharmje přípravek ze skupiny léků nazývaných blokátory kalciového kanálu. Snižuje

propustnost vápníkových kanálů vmembránách hladkých svalových buněk, čímž uvolňuje napětí hladké

svaloviny cévní stěny a způsobuje rozšíření malých cév (arteriol). Následkem toho dochází ke snížení

krevního tlaku. Léková forma-potahované tablety sprodlouženým uvolňováním-způsobuje

rovnoměrné uvolňováníléčivélátky kontrolovanou rychlostí po dobu 24 hodin.

PřípravekFelodipin-ratiopharmse používá k léčbě hypertenze (vysokého krevního tlaku). Může být

užíván samostatně nebo v kombinaci s jinými léky na snížení krevního tlaku.

Přípravek je určen kléčbě dospělých pacientů.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETEFelodipin-ratiopharm

UŽÍVAT

NeužívejteFelodipin-ratiopharm

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku;

přikardiogenním šoku;

při pokročilé srdeční nedostatečnosti;

při výrazném zúžení chlopní vsrdci a aortě (srdečnici);

u obstrukční hypertrofické kardiomyopatie (onemocnění srdeční svaloviny);

při infarktu myokardu (do 4-8 týdnů po příhodě);

při nestabilní angině pectoris (bolesti na hrudi trvající déle než 15 minut nebo silnější než

obvykle);

jestliže trpíte závažným onemocněním jater;

vtěhotenství.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuFelodipin-ratiopharmje zapotřebí

jestliže trpíte mírnějšími formami poruch převodního systému srdce;

jestliže trpíte kompenzovaným srdečním selháváním;

jestliže trpíte tachykardií (zrychleným tepem);

jestliže trpíte zúžením chlopní vsrdci a aortě (srdečnici);

jestliže trpíte mírnou nebo středně závažnou jaterní poruchou (lékař upraví dávku podle stavu);

jestliže trpíte vážnou poruchou ledvin;

když je léčba felodipinem přerušena náhle, může se jednotlivých případech objevit hypertenzní

krize (náhlý vzestup krevního tlaku);

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékařenebolékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a)

vnedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

SpřípravkemFelodipin-ratiopharmse mohou ovlivňovat následující léky:

antihypertenziva (léky, které snižují krevní tlak), tricyklická antidepresíva (léky používané kléčbě

duševních poruch) a diuretika (močopudné léky)–mohou zvyšovatúčinekfelodipinu;

přípravky používanékléčbě žaludečních a dvanácterníkových vředů (jako cimetidin), léky

používanékléčbě plísňových onemocnění (azolová antimykotika jako itraconazol, ketokonazol)

nebo antibiotika(erythromycin)–zvyšujíhladinufelodipinu vkrvi a tímijeho účinek;

šťáva zgrapefruitu–zvyšujehladinufelodipinu vkrvi a tímijeho účinek (současný příjem

grapefruitové šťávy sfelodipinemnení vhodný);

léky proti epilepsii (karbamazepin, fenytoin), barbituráty (např.fenobarbital) a rifampicin

(antibiotikum)–ovlivňujíplazmatickouhladinufelodipinu,protomůže být nezbytné zvýšení

dávky felodipinu;

cyklosporin (lék potlačující imunitu např. po transplantaci)–metabolismusfelodipinu a

cyklosporinu se můževzájemně ovlivňovat;

digoxin (lék používaný kléčbě srdeční nedostatečnosti)–felodipinmůže zvyšovat hladinu

digoxinu vkrvi, proto by dávka digoxinu měla být odpovídajícím způsobem snížena.

Užívání přípravkuFelodipin-ratiopharmsjídlem a pitím

Tablety sprodlouženým uvolňováním se užívají obvykle ráno, nalačno, případně slehkým jídlem.

Nedoporučuje se užívat je stučnýmijídly. Zapijí se dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenice

vody), ale nesmí být užívány sgrapefruitovou šťávou.

Tablety se polykají celé, nesmí se rozkousat či rozdrtit.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařemnebolékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Přípravek je vtěhotenství kontraindikován. Pokud otěhotníte v průběhu léčby přípravkem, oznamte to

svému lékaři.

Pokud je nezbytné užívat přípravek vdobě kojení, je zopatrnosti vhodné přerušit kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek může, zejména na začátku léčby, způsobit zvýšenou únavu nebo závratě a tím ovlivnit

pozornost při řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů. Tyto činnosti byste měl(a) vykonávat jen

po poradě s lékařem.

Důležité informace o některých složkách přípravkuFelodipin-ratiopharm

Přípravek obsahujemonohydrát laktosy. Pokud je vám známo, že trpíte nesnášenlivostí některých

cukrů, poraďte se slékařem předtím, než začnete přípravek užívat.

3. JAK SEFelodipin-ratiopharmUŽÍVÁ

Vždy užívejtepřípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým

lékařemnebolékárníkem.

Nepředepíše-li lékař jinak, užívá seFelodipin-ratiopharmobvykle následujícím způsobem:

Doporučená počáteční dávka je 5 mg felodipinu jednou denně. Pokud je nezbytné, lékař může dávku

dále zvýšit na 10 mg felodipinu jednou denně, nebo může být přidán další lék spodobným účinkem

(antihypertenzivum). Obvyklá udržovací dávka je 5-10 mg felodipinu jednou denně. Maximální denní

dávka je 10 mg felodipinu.

U starších pacientů by měla být doporučená denní dávka lékařem upravená sohledem na věk. Následné

zvyšování dávky by mělo být prováděno se zvláštní opatrností.

Opatrnosti je třeba u pacientů svážným poškozením ledvin.

U pacientů smírnou a středně závažnou poruchou jaterních funkcí by měla být doporučená počáteční

dávka felodipinu snížena na minimální účinnou dávku. Tato může být zvýšena jen na základě

rozhodnutí lékaře. U pacientů svážnou jaterní poruchou je felodipinkontraindikován.

Felodipin-ratiopharmby neměl být podáván dětem.

Jestliže jste užil(a) více přípravkuFelodipin-ratiopharm, než jste měl(a)nebo při náhodném požití

přípravku dítětem, informujte ihned svého lékaře nebo navštivte nejbližší zdravotnické zařízení. Vezměte

si ssebou tuto příbalovou informaci a zbytek tablet, aby lékař věděl, co bylo užito.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravekFelodipin-ratiopharm, užijte jej hned, jakmile si vzpomenete.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a)vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívatFelodipin-ratiopharm

Nepřerušujte užívání přípravku bez vědomí lékaře. Léčba přípravkem bývá dlouhodobá.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékařenebo

lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít iFelodipin-ratiopharmnežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Velmi časté (>10%)

Velmi časté nežádoucí účinky jako návaly horka, bolesti hlavy nebo hučení v uších (tinnitus) se mohou

objevit zejména na začátku léčby, při zvýšení dávky nebo při podávání vysokých dávek. Tyto nežádoucí

účinky obvykle vymizí při přerušení léčby.

Časté (>1%<10%)

-otoky kotníků (stupeň otoku kotníků je závislý na dávce);

-zejména na začátku léčby se mohou objevit záchvaty anginy pectoris (bolesti na hrudníku), nebo u

pacientů s již přítomnou anginou pectoris může dojít ke zvýšení četnosti, trvání a závažnosti záchvatů.

Méně časté (>0,1%<1%)

-závratě;

-únavnost;

-nízký krevní tlak;

-mdloby;

-bušení srdce;

-zrychlený srdeční tep (tachykardie) a dušnost;

-neklid;

-pocit mravenčení (parestézie);

-třes;

-bolesti svalů;

-bolesti kloubů;

-potíže s trávením (např. nevolnost, zvracení, průjem,zácpa);

-přírůstek na váze;

-pocení;

-časté močení;

-kožní a alergické reakce jako svědění, kopřivka, vyrážka, zvýšená citlivost kůže na sluneční záření;

-zduření nebo zánět dásní.

Vzácné (>0,01%<0,1%)

-zánět cév (leukocytoklastickávaskulitída);

Velmi vzácné, včetně jednotlivých hlášených případů (<0,01%)

-poruchy jaterních funkcí (zvýšení hladin jaterních testů-transamináz);

-kožní zánět (exfoliativní dermatitída);

-otok podkoží (angioedém);

-horečka;

-poruchy erekce;

-zvětšení prsů u mužů;

-infarkt myokardu;

-silné menstruační krvácení.

5. JAKFelodipin-ratiopharmUCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené naobalu.Doba použitelnosti se

vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

CoFelodipin-ratiopharmobsahuje

Léčivou látkou jefelodipinum 5 mg nebo 10 mg.

Pomocnými látkami jsoumikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, hypromelosa 2910/50 a

2910/6, povidon 25, propyl-gallát,granulovaná mikrokrystalická celulosa,koloidní bezvodý oxid

křemičitý, magnesium-stearát, mastek, propylenglykol, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý,

oxid titaničitý.

JakFelodipin-ratiopharmvypadá a co obsahuje toto balení

Felodipin-ratiopharm5 mgjsoukulaté, bikonvexní, světle růžové potahované tablety svyraženým

číslem „5“ na jedné straně.

Felodipin-ratiopharm 10 mgjsou kulaté, bikonvexní, červenohnědé potahované tablety svyraženým

číslem „10“ na jedné straně.

Velikostibalení:20,28, 30, 50, 98, 100, 250, 30x1, 50x1, a 100x1 tablet.Na trhu nemusí být všechny

velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

ratiopharm GmbH, Ulm, Německo.

Výrobce

Merckle GmbH, Blaubeuren, Německo.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

26.1. 2011

Příloha č.3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. : sukls23466/2008, sukls23467/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Felodipin-ratiopharm5 mg

Felodipin-ratiopharm10 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍAKVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Felodipin-ratiopharm5 mg-1 tableta sprodlouženým uvolňováním obsahuje felodipinum 5 mg.

Felodipin-ratiopharm10 mg-1 tableta sprodlouženým uvolňováním obsahuje felodipinum 10 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látekvizbod6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tabletasprodlouženým uvolňováním.

Felodipin-ratiopharm 5 mg:kulaté, bikonvexní, světlerůžové potahované tablety svyraženýmčíslem

„5“ na jedné straně.

Felodipin-ratiopharm10mg:kulaté,bikonvexní,červenohnědépotahovanétabletysvyraženým

číslem „10“ na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Felodipin je indikován k léčbě esenciální hypertenze.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkabymělabýtupravenapodleindividuálníchpotřebpacienta.Obvyklesefelodipinpodává

následujícím způsobem:

Doporučenápočátečnídávkaje5mgfelodipinujednoudenně.Pokudjenezbytné,dávkamůžebýt

dálezvýšenana10mgfelodipinujednoudenně,nebomůžebýtpřidánodalšíantihypertenzívum.

Zvýšenídávkybyseměloprojevitnejménědo2týdnů.Obvykláudržovacídávkaje5-10mg

felodipinu jednou denně.

Maximální denní dávka je 10 mg felodipinu.

Starší pacienti

Ustaršíchpacientůbymělabýtdoporučenádennídávkaupravenásohledemnavěk.Následné

zvyšování dávky by mělo být prováděno se zvláštní opatrností.

Porucha renálních funkcí

Upacientůsemírnouastředníporuchourenálníchfunkcínenísignifikantněovlivněna

farmakokinetika. Opatrnosti je třeba u pacientů svážným poškozením ledvin. (vizbod4.4 a 5.2)

Porucha jaterníchfunkcí

Upacientůsmírnoua střednězávažnouporuchoujaterníchfunkcíbymělabýtdoporučenápočáteční

dávkafelodipinusníženanaminimálníterapeutickyefektivnídávku.Zvýšenídávkybymělo

předcházet pečlivézvážení poměru prospěšnostivůči riziku (vizbod5.2).Upacientů svážnou jaterní

poruchou je felodipin kontraindikován.

Děti

Felodipin by neměl být podáván dětem, jelikož bezpečnost a účinnost podání u dětí nebyla stanovena.

Způsob podání

Tabletysprodlouženýmuvolňovánímbymělybýtužíványránosdostatečnýmmnožstvímtekutin

(např. sklenice vody), ale nesmí být užívány sgrapefruitovou šťávou (vizbod4.5).

Tablety sprodlouženým uvolňováním se polykají celé, nesmí se rozkousat či rozdrtit.

Tabletyseužívajínalačno,případněslehkýmjídlem,nemělybybýtužíványstučnýmijídly(vizbod

5.2).

4.3. Kontraindikace

Felodipin je kontraindikován u následujících pacientů:

s přecitlivělostí na felodipin (nebo na další dihydropyridiny) nebo pomocné látky přípravku;

s kardiogenním šokem;

s vážnou aortální nebo mitrální stenózou;

s obstrukční hypertrofickou kardiomyopatií;

s nestabilní anginou pectoris;

s akutním infarktem myokardu (do 4-8 týdnů po IM);

s dekompenzovaným srdečním selháváním;

s vážnou jaterní poruchou;

vobdobí těhotenství.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Felodipin by měl být podáván sopatrností pacientům:

spřevodnímiporuchami,kompenzovanýmsrdečnímselháváním,tachykardiíaaortálnínebo

mitrální stenózou;

smírnounebostřednězávažnoujaterníporuchou,jelikožantihypertenzivníúčinekmůžebýt

zesílen (v tomto případě je třeba uvažovat o úpravě dávky);

s vážnou poruchou ledvin (GFR30 ml/min, kreatinin1,8 mg/dl);

s AV blokem druhého a třetího stupně.

Pokud je léčba felodipinem přerušena náhle, může se jednotlivých případech objevit hypertenzní krize.

Felodipinmůžezpůsobitsignifikantníhypotenzi(vazodilatačníúčinek)snáslednoutachykardií

vedoucíucitlivýchpacientůkischemiimyokardu,pročežupacientůspredispozicímůžedojít

kinfarktu myokardu (vizbod5.1).

Dihydropyridinymohouzpůsobovatakutníhypotenzi.Vněkterýchpřípadechjezderiziko

hypoperfúze spojené sreflexní tachykardií (vizbod5.1).

FelodipinjemetabolizovánenzymyCYP3A4.Protobynemělbýtpodávánvkombinacispřípravky,

kteréjsousilnýmiinhibitoryneboinduktoryenzymůCYP3A4(vizbod4.5).Zestejnéhodůvoduby

neměl být felodipin podáván současně sgrapefruitovou šťávou (vizbod4.5).

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy sintolerancí

galaktosy,vrozenýmdeficitemlaktasynebomalabsorpcíglukosyagalaktosybytentopřípravek

neměli užívat.

4.5. Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Felodipin je substrátem CYP3A4. Léky, kteréindukují neboinhibují CYP3A4mohou značněovlivnit

koncentrace felodipinu.

Antihypertenzivníúčinekmůžebýtzvýšenpřisoučasnémpodánísdalšímiantihypertenzívya

tricyklickými antidepresívy.

Současnépodávánífelodipinuspřípravky,kteréinhibujíizoenzym3A4cytochromuP450vjátrech,

jakocimetidin,azolováantimykotika(itraconazol,ketokonazol),makrolidováantibiotika

(erythromycin) nebo inhibitory HIV proteáz, vede ke zvýšení plazmatických hladin felodipinu.

Grapefruitovášťávazpůsobujezvýšenívrcholůplazmatickýchkoncentracíapravděpodobněi

biologickédostupnostifelodipinuzdůvoduinterakcesflavonoidyobsaženýmivešťávě.Protonení

vhodný současný příjem grapefruitové šťávy sfelodipinem.

Současnáléčbaslékyjakojekarbamazepin,fenytoin,barbituráty(např.fenobarbital)arifampicin

snižuje plazmatické hladiny felodipinu prostřednictvím indukce jaterních enzymů (systém cytochromu

P450). Proto může být nezbytné zvýšení dávky felodipinu.

Hydrochlorothiazid může zvyšovat antihypertenzivní účinek felodipinu.

FelodipinmůžeindukovatzvýšeníC

max cyklosporinu.Navíc,cyklosporinmůžeinhibovat

metabolizmus felodipinu, což může vyvolat potenciální riziko toxicity felodipinu.

Přisoučasnémpodávánífelodipinusdigoxinemdocházíkezvýšeníhladindigoxinuvkrvi.Protoje

třeba uvažovat o snížení dávky digoxinu.

4.6. Těhotenství a kojení

Felodipinjevcelémprůběhutěhotenstvíkontraindikován,jelikožvpokusechnazvířatechbylo

demonstrovánopoškozeníplodu.(vizbod5.3).Předzačátkemléčbyfelodipinemjetřebavyloučit

případné těhotenství.

Felodipinjevylučovándomateřskéhomléka.Užívá-likojícímatkafelodipinvterapeutických

dávkách,plněkojenédítěabsorbujesmlékempouzevelminízkoudávkufelodipinu.Jelikožnení

zkušenostsrizikem,kterémumůžebýtnovorozenecvystaven,mělobybýtkojeníběhemléčby

zopatrnosti přerušeno.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Léčbapřípravkemvyžadujepravidelnýdohledlékaře.Felodipinmůžeindividuálněovlivňovatreakce

dotakovémíry,žemůžebýtnarušenaschopnostřízenímotorovýchvozidelčiobsluhystrojů(nebo

práce bez vhodného zajištění). To platí zejména vpřípadě zahájení léčby, při zvýšení dávky, při změně

medikace nebo při současném příjmu alkoholu.

4.8. Nežádoucí účinky

Velmi časté(10%)

Velmičasténežádoucíúčinkyjakonávalyhorka,bolestihlavynebotinnitussemohouobjevit

zejménanazačátkuléčby,přizvýšenídávkynebopřipodávánívysokýchdávek.Tytonežádoucí

účinky obvykle vymizí při přerušení léčby.

Časté(1%10%)

periferní edém (stupeň otoku kotníků je závislý na dávce);

zejménanazačátkuléčbysemohouobjevitzáchvatyanginypectoris,neboupacientů

spreexistující anginou pectoris může dojít ke zvýšení frekvence, trvání a závažnosti záchvatů.

Méně časté(0,1%1%)

závratě;

únavnost;

hypotenze;

synkopa;

palpitace;

tachykardie a dušnost;

neklid;

parestézie;

třes;

myalgie;

artralgie;

gastrointestinální potíže (např. nausea, vomitus, diarea, obstipace);

přírůstek na váze;

pocení;

polakisurie;

kožní a alergické reakce jako pruritus, urtikárie, exantém, fotosenzibilizace;

gingivální hyperplazie nebo gingivitis.

Vzácné(0,01%0,1%)

leukocytoklastická vaskulitída;

Velmi vzácné, včetně jednotlivých hlášených případů(0,01%)

poruchy jaterních funkcí (zvýšení hladin transamináz);

exfoliativní dermatitída;

angioedém;

horečka;

erektilní dysfunkce;

gynekomastie;

infarkt myokardu;

menorhagie.

4.9. Předávkování

Symptomy předávkování

Předávkovánímůževéstkexcesivníperifernívazodilatacisvýznamnouhypotenzíavojedinělých

případechkbradykardii.

Léčba předávkování

Léčba by měla zahrnovat eliminaci účinné látky zorganizmu a monitorování vitálních funkcí.

Pokud se objeví hypotenze,měla by být zahájena symptomatická léčba a pacient uloženvevodorovné

polozesezvednutýminohami.Vpřípadě,žeseobjevíibradykardie,podáváseintravenózněatropin

vdávce0,5-1,0mg.Navícsepodávajíintravenóznětekutiny,avšaksopatrnostíapřisledování

hemodynamiky, aby se předešlo přetížení srdce.

Téžmohoubýtpodáványsympatomimetikaspřevládajícímúčinkemna

-adrenoreceptory(jakoje

dobutamin, dopamin, norepinefrin nebo adrenalin). Dávka je závislá na požadovaném účinku.

Felodipin je dialyzovatelný pouze vminimálním rozsahu (asi 9%).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatancia, deriváty dihydropyridinu

ATC skupina: C08CA02

Felodipinjekalciovýantagonistadihydropyridinovéskupinyblokátorůkalciovéhokanálu.

Antagonistékalciainterferujíspomalýmikalciovýmikanályvplazmatickémembráněhladkých

svalových buněk a redukují vstup kalciových iontů, což vede kvazodilataci.

Felodipinmávětšíselektivitukvaskulárnímhladkýmsvalovýmbuňkámnežkbuňkámmyokardu.

Selektivně dilatuje arterioly a nemá účinek na venózní systém.

Felodipin vede ke snížení krevního tlaku (závislému na dávce) cestou vazodilatace a následně redukce

perifernícévnírezistence.Snižujejaksystolickýtakidiastolickýkrevnítlak.Hemodynamickýúčinek

felodipinu je spojen sreflexní tachykardií zprostředkovanou baroreceptory.

Vterapeutickýchdávkáchnemáfelodipinpřímýúčinekaninasrdečníkontraktilituaninavedení

vzruchů vpřevodním systému srdce. Felodipin snižuje periferní cévní rezistenci. Hodnoty glomerulání

filtrace zůstávají nezměněny.

Felodipin má slabý natriuretický a diuretický účinek a nezpůsobuje retenci tekutin.

Felodipinmůžebýtpodávánbuďvmonoterapii,anebosoučasněsbetablokátory,diuretikyaACE

inhibitory.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Poperorálnímpodáníjefelodipinkompletněabsorbován.Vzhledemklékovéforměsprodlouženým

uvolňovánímjedosaženovrcholuplazmatickékoncentracepo3-5hodináchaplazmatické

koncentrace vterapeutickém rozmezí přetrvávají 24 hodin. Ustálených hladin je dosaženo přibližně po

3dnechléčby.Vzhledemkintenzivnímu„first-pass“efektujepouze15%podanédávkysystémově

dostupných.

Distribuce

Felodipinjevázánnaplazmatickébílkovinyzvícenež99%.Distribučníobjemjepřibližně10l/kgv

„steady state“, což indikuje značnou tkáňovou distribuci. Při dlouhodobé léčbě nedochází kakumulaci

přípravku.

Metabolizmus

FelodipinjeextenzivněmetabolizovánjaternímienzymyCYP3A4.Všechnyjehoidentifikované

metabolity jsou inaktivní.

Eliminace

Felodipinvnezměněnéforměnebylvmočidetekován.Průměrnýpoločasfelodipinuvterminálnífázi

je25hodin.Inaktivníhydrofilnímetabolity,vznikajícíbiotransformacívjátrech,jsoupřevážně

eliminovány močí (přibližně 70%) a zbytek je vylučován stolicí.

Průměrná plazmatická koncentrace je1100ml/l a závisí na průtoku krve játry.

Starší pacienti:

U starších pacientů byly zaznamenány zvýšené plazmatické koncentrace felodipinu.

Porucha renálních funkcí

Upacientůsporuchourenálníchfunkcíneníovlivněnafarmakokinetikafelodipinu,avšakmůžese

objevit akumulace inaktivních metabolitů felodipinu.

Porucha jaterních funkcí

U pacientů sporuchou jaterních funkcí bylo pozorováno zvýšení plazmatické koncentrace až o 100%.

Současný příjem potravy

Přisoučasnémpodánípřípravkusjídlemsvysokýmobsahemtukůdocházíkovlivněnírychlosti,ale

ne míry absorpce. Při podání felodipinu stučným jídlem byla C

2-2,5x vyšší ve srovnání spodáním

nalačno.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinickéúdajezískanévkonvenčníchstudiíchfarmakologickébezpečnosti,toxicitypo

opakovaném podání, genotoxicity a kancerogenního potenciálu neprokazují žádné specifické riziko při

podávání přípravku vhumánní medicíně.

Vestudiíchnapokusnýchzvířatechbylysledoványreprodukčnínežádoucíúčinky.Bylzjištěnúčinek

napotkany(prodlouženíobdobíbřezostiaobtížnýporod)akrálíky(poruchavývojedistálních

falangů,pravděpodobněkvůlisníženíuteroplacentárníperfúze).Nebyltedyprokázánpřímý

teratogenníúčinek,alesekundárnínásledkyfarmakodynamickéhoúčinkufelodipinu.Uopicbyla

zjištěna abnormální pozice distálních falangů. Signifikantnost těchto nálezů pro člověka není známa.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, hypromelosa2910/50 a 2910/6, povidon 25, propyl-

gallát,granulovaná mikrokrystalická celulosa,koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát,

mastek, propylenglykol, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý, oxid titaničitý.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti je4roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Blistr-bezbarvý, průhledný PVC/PE/PVDC-Al blistr,krabička

Jednodávkový blistr-bezbarvý, průhledný PVC/PVDC-Al,krabička

Velikost balení :20, 28, 30, 30x1, 50, 50x1, 98, 100, 100x1 a 250 tablet sprodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Návod kpoužití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ratiopharm GmbH, Ulm,Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Felodipin-ratiopharm5 mg:83/294/03-C

Felodipin-ratiopharm 10 mg:83/295/03-C

9. DATUMPRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

8.10.2003/ 26.1. 2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

26.1. 2011

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace