EZETIMIB AUROVITAS

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
EZETIMIB (EZETIMIBUM)
Dostupné s:
Aurovitas, spol. s r.o., Praha
ATC kód:
C10AX09
INN (Mezinárodní Name):
EZETIMIBE (EZETIMIBUM)
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
300; 500; 28; 30; 50; 14; 15; 56; 100; 98; 90 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
EZETIMIB
Přehled produktů:
EZETIMIB AUROVITAS
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
31/ 040/17-C
Datum autorizace:
2020-10-06

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn.

sukls252567/2020

Příbalová informace: informace pro pacienta

Ezetimib Aurovitas 10 mg tablety

ezetimibum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Ezetimib Aurovitas a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Ezetimib Aurovitas užívat

Jak se přípravek Ezetimib Aurovitas užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Ezetimib Aurovitas uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Ezetimib Aurovitas

a k čemu se používá

Přípravek Ezetimib Aurovitas je léčivý přípravek užívaný ke snižování zvýšených hladin cholesterolu.

Přípravek Ezetimib Aurovitas snižuje hladiny celkového cholesterolu, „špatného“ cholesterolu (LDL

cholesterolu) a tukových látek nazývaných triglyceridy v krvi. Přípravek Ezetimib Aurovitas navíc

zvyšuje hladiny „dobrého“ cholesterolu (HDL cholesterolu).

Ezetimib

Aurovitas,

léčivá

látka

přípravku

Ezetimib

Aurovitas,

snižuje

množství

cholesterolu

vstřebávaného v trávicím traktu.

Přípravek Ezetimib Aurovitas zesiluje cholesterol-snižující účinek statinů, skupiny léků, které snižují

cholesterol vytvářený Vaším tělem.

Cholesterol je jedna z mnoha tukových látek vyskytujících se v krevním řečišti. Váš celkový cholesterol

se skládá zejména z LDL a HDL cholesterolu.

LDL cholesterol se často nazývá „špatný“ cholesterol, protože se může usazovat ve stěnách Vašich tepen

a tvořit tam pláty. Časem může nahromadění těchto plátů vést k zúžení tepen. Toto zúžení může poté

zpomalit nebo zastavit průtok krve do životně důležitých orgánů, jako je srdce a mozek. Zástava průtoku

krve může způsobit srdeční infarkt nebo cévní mozkovou příhodu.

cholesterol

často

nazývá

„dobrý“

cholesterol,

protože

pomáhá

zabraňovat

špatnému

cholesterolu v usazování v tepnách a chrání tak před srdečními onemocněními.

Triglyceridy jsou další formou tuků ve Vaší krvi, která může zvyšovat riziko srdečních onemocnění.

Přípravek se používá u pacientů, u kterých samotná cholesterol snižující dieta nestačí ke kontrole hladin

cholesterolu. Během užívání tohoto léku musíte dál dodržovat cholesterol snižující dietu.

Přípravek

Ezetimib Aurovitas

se používá navíc k dietě snižující cholesterol, pokud trpíte:

zvýšenou hladinou cholesterolu v krvi (primární hypercholesterolemií [heterozygotní familiární

a nefamiliární])

spolu se statinem, pokud samotný statin nedokáže dostatečně snížit hladinu cholesterolu

samostatně, pokud léčba statinem není vhodná nebo není snášena

dědičnou chorobou (homozygotní familiární hypercholesterolemií), která zvyšuje hladinu

cholesterolu v krvi. Může Vám být také předepsán statin a můžete být také léčeni jiným

způsobem.

Pokud máte srdeční onemocnění, přípravek Ezetimib Aurovitas v kombinaci se statiny, které se

používají ke snížení hladiny cholesterolu, snižuje riziko srdečního infarktu, cévní mozkové příhody,

nutnosti operace zvyšující průtok krve srdcem nebo hospitalizace kvůli bolesti na hrudi.

Přípravek Ezetimib Aurovitas Vám nepomůže zhubnout.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípr

avek Ezetimib Aurovitas

užívat

Jestliže užíváte přípravek Ezetimib Aurovitas spolu se statinem, přečtěte si prosím příbalovou informaci

konkrétního statinu.

Neužívejte přípravek

Ezetimib Aurovitas

, jestliže:

jste alergický(á) (přecitlivělý(á)) na Ezetimib Aurovitas nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (viz bod 6. Obsah balení a další informace).

Neužívejte přípravek

Ezetimib Aurovitas

spolu se statinem, jestliže:

máte v současné době potíže s játry.

jste těhotná nebo kojíte.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Ezetimib Aurovitas se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Informujte svého lékaře o všech svých onemocněních včetně alergií.

Váš lékař Vám musí udělat krevní testy předtím, než začnete užívat přípravek Ezetimib

Aurovitas se statinem. To proto, aby se zkontrolovalo, jak dobře pracují Vaše játra.

Váš lékař může také chtít udělat krevní testy, aby zkontroloval, jak Vám pracují játra poté, co

jste začali užívat přípravek Ezetimib Aurovitas se statinem.

Jestliže trpíte středně závažnou nebo závažnou poruchou funkce jater, nedoporučuje se přípravek

Ezetimib Aurovitas užívat.

Bezpečnost a účinnost společného užívání přípravku Ezetimib Aurovitas a některých cholesterol

snižujících léčivých přípravků, fibrátů, nebyla stanovena.

Děti a dospívající

Nepodávejte tento přípravek dětem a dospívajícím (od 6 do 17 let věku), pokud jim ho nepředepsal

odborný lékař, protože jsou k dispozici pouze omezené údaje o bezpečnosti a účinnosti.

Nepodávejte tento přípravek dětem ve věku méně než 6 let, protože nejsou k dispozici žádné informace

pro tuto věkovou skupinu.

Další léčivé přípravky a přípravek

Ezetimib Aurovitas

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat. Zejména informujte svého lékaře, pokud užíváte léčivé přípravky s

jakoukoliv z následujících léčivých látek:

cyklosporin (používaný často u pacientů po transplantaci orgánů)

léky s léčivou látkou, která brání tvorbě krevních sraženin, jako jsou warfarin, fenprokumon,

acenokumarol nebo fluindion (antikoagulancia)

kolestyramin (užívaný také ke snižování cholesterolu), protože ovlivňuje způsob účinku

přípravku Ezetimib Aurovitas

fibráty (užívané také ke snižování cholesterolu).

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, myslíte si, že můžete být těhotná nebo se snažíte otěhotnět, poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat tento léčivý přípravek.

Neužívejte přípravek Ezetimib Aurovitas se statinem, jestliže jste těhotná, snažíte se otěhotnět nebo si

myslíte, že můžete být těhotná. Pokud byste v průběhu léčby přípravkem Ezetimib Aurovitas se statinem

otěhotněla, přestaňte okamžitě užívat oba léčivé přípravky a vyhledejte svého lékaře

Nejsou k dispozici žádné zkušenosti s užíváním přípravku Ezetimib Aurovitas bez statinu v průběhu

těhotenství. Pokud jste těhotná, požádejte svého lékaře o radu dříve, než začnete přípravek Ezetimib

Aurovitas užívat.

Neužívejte přípravek Ezetimib Aurovitas se statinem, pokud kojíte, protože není známo, jestli se léčivé

látky vylučují do mateřského mléka.

Neužívejte přípravek Ezetimib Aurovitas (ani samotný bez statinu), pokud kojíte. Požádejte svého

lékaře o radu.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nepředpokládá se, že by přípravek Ezetimib Aurovitas ovlivňoval Vaši schopnost řídit dopravní

prostředky nebo obsluhovat stroje. Měli byste však vzít v úvahu, že někteří lidé mají po užití přípravku

Ezetimib Aurovitas závrať.

Přípravek

Ezetimib Aurovitas

obsahuje laktózu

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

Přípravek Ezetimib Aurovitas obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek

Ezetimib Aurovitas

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Přitom dál užívejte další cholesterol

snižující léky, dokud Vám lékař neřekne, abyste je přestal(a) užívat. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dříve než začnete přípravek Ezetimib Aurovitas užívat, musíte již držet dietu na snížení hladiny

cholesterolu.

V této cholesterol snižující dietě musíte pokračovat při užívání přípravku Ezetimib Aurovitas.

Doporučená dávka je 1 tableta přípravku Ezetimib Aurovitas 10 mg užívaná ústy jednou denně.

Přípravek Ezetimib Aurovitas užívejte v kteroukoli denní dobu. Můžete ho užívat s jídlem nebo bez

jídla.

Pokud Vám lékař předepsal přípravek Ezetimib Aurovitas spolu se statinem, lze oba léky užívat ve

stejnou dobu. V takovém případě si prosím přečtěte pokyny pro dávkování v příbalové informaci

příslušného přípravku.

Pokud Vám lékař předepsal přípravek Ezetimib Aurovitas spolu s dalším léčivým přípravkem ke

snižování cholesterolu obsahujícím léčivou látku kolestyramin nebo s jiným léčivým přípravkem

obsahujícím sekvestrant žlučových kyselin, musí být přípravek Ezetimib Aurovitas užíván alespoň 2

hodiny před nebo 4 hodiny po užití sekvestrantu žlučových kyselin.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Ezetimib Aurovitas

, než jste měl(a)

Vyhledejte, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Ezetimib Aurovitas

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu, jen si vezměte předepsané

množství přípravku Ezetimib Aurovitas v obvyklou dobu příští den.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Ezetimib Aurovitas

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem, protože Váš cholesterol se může znovu zvýšit.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

K vyjádření, jak často byly nežádoucí účinky popsány, se používají následující termíny:

Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů)

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů)

Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10000 pacientů)

Kontaktujte ihned svého lékaře, pokud pocítíte nevysvětlitelnou bolest, citlivost nebo slabost

svalů. To proto, že svalové potíže včetně rozpadu svalu vedoucího k postižení ledvin, mohou být

ve vzácných případech závažné a mohou vést k potenciálně život ohrožujícímu stavu

.

Při všeobecném použití byly hlášeny alergické reakce zahrnující otok tváře, rtů, jazyka a/nebo hrdla,

které mohou způsobit potíže při dýchání nebo polykání (což vyžaduje okamžitou léčbu).

Pokud se přípravek užíval samostatně, byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Časté:

bolest břicha; průjem; nadýmání; pocit únavy.

Méně časté:

zvýšení hodnot některých laboratorních krevních testů jaterních funkcí (transamináz) a

svalových funkcí (kreatinkinázy); kašel; poruchy trávení; pálení žáhy; nevolnost; bolest

kloubů; svalové křeče; bolest šíje; snížení chuti k jídlu; bolest, bolest na hrudi, návaly

horka; vysoký krevní tlak.

Pokud se přípravek užíval spolu se statinem, byly navíc hlášeny následující nežádoucí účinky:

Časté:

zvýšení hodnot některých laboratorních krevních testů jaterních funkcí (transamináz);

bolest hlavy; bolest, citlivost nebo slabost svalů.

Méně časté:

pocit brnění; sucho v ústech; svědění; vyrážka; kopřivka; bolest zad; svalová slabost;

bolest rukou a nohou; neobvyklá únava nebo slabost; otoky, zejména rukou a nohou.

Pokud se přípravek užíval spolu s fenofibrátem byl hlášen následující častý nežádoucí účinek:

bolest břicha

Při všeobecném používání byly dodatečně hlášeny následující nežádoucí účinky:

závrať; bolest svalů; jaterní potíže; alergické reakce včetně vyrážky a kopřivky; červená vyrážka

projevující se někdy lézemi terčovitého tvaru (erythema multiforme); bolest, citlivost nebo slabost svalů;

rozpad svalů; žlučové kameny nebo zánět žlučníku (což může způsobit bolest břicha, nevolnost,

zvracení); zánět slinivky břišní často se silnou bolestí břicha; zácpa; snížení počtu krevních buněk, které

může způsobit podlitiny/krvácení (trombocytopenie); pocit brnění; deprese; neobvyklá únava nebo

slabost; dušnost.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak

přípravek

Ezetimib Aurovitas

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku, blistru a krabičce za

Použitelné do:. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

C

o přípravek

Ezetimib Aurovitas obsahuje

Léčivá látka je ezetimibum.

Jedna tableta obsahuje ezetimibum 10 mg.

Pomocnými látkami jsou:

Monohydrát laktosy, hypromelosa 2910/3, sodná sůl kroskarmelosy, natrium-lauryl-sulfát,

krospovidon typ B, mikrokrystalická celulosa 102, magnesium-stearát.

Ja

k přípravek

Ezetimib Aurovitas

vypadá a co obsahuje toto balení

Tableta.

Tablety bílé až téměř bílé barvy, ve tvaru tobolek, se zkosenými okraji, s označením „E Z“ na jedné

straně a „10“ na druhé straně. Velikost je 8,1 mm x 4,1 mm.

Tablety Ezetimib Aurovitas jsou dostupné v blistru nebo v HDPE lahvičce.

Velikost balení pro blistr: 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 90, 98, 100 a 300 tablet.

Velikost balení pro HDPE lahvičku: 28, 98, 100 a 500 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Aurovitas, spol. s r.o.

Karlovarská 77/12

161 00 Praha 6

Česká republika

Výrobce

APL Swift Services (Malta) Limited

HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far

Birzebbugia, BBG 3000

Malta

nebo

Milpharm Limited

Ares Block, Odyssey Business Park

West End Road

Ruislip HA4 6QD

Velká Británie

nebo

Arrow Génériques Lyon

26 avenue Tony Garnier

69007 Lyon

Francie

nebo

Generis Farmacêutica, S.A.

Rua João de Deus, 19

2700-487 Amadora, Portugalsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Belgie:

Ezetimib AB 10 mg tabletten

Česká republika:

Ezetimib Aurovitas

Francie:

Ezétimibe Arrow 10 mg comprimé

Německo:

Ezetimib PUREN 10 mg Tabletten

Nizozemsko:

Ezetimib Aurobindo 10 mg, tabletten

Polsko:

Ezetimib Aurovitas

Portugalsko:

Ezetimib Aurovitas

Španělsko:

Ezetimib Aurovitas 10 mg comprimidos EFG

VelkáBritánie:

Ezetimib 10 mg tablets

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 22. 2. 2021

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls222973/2021

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ezetimib Aurovitas 10 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje ezetimibum 10 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 62 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Tablety bílé až téměř bílé barvy, ve tvaru tobolky, se zkosenými okraji, s označením „E Z“ na jedné

straně a ,,10‘‘ na druhé straně. Velikost je 8,1 mm x 4,1 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Primární hypercholesterolemie

Přípravek Ezetimib Aurovitas podávaný spolu s inhibitorem reduktázy HMG-CoA (statinem) je

indikován

jako

přídatná

terapie

dietě

pacientů

primární

(heterozygotní

familiární

nebo

nefamiliární) hypercholesterolemií, u kterých není dostatečná odpověď na léčbu při podávání statinu

samotného.

Přípravek Ezetimib Aurovitas v monoterapii je indikován jako přídatná terapie k dietě u pacientů s

primární (heterozygotní familiární nebo nefamiliární) hypercholesterolemií, u kterých není podávání

statinu považováno za vhodné nebo není tolerováno.

Prevence kardiovaskulárních příhod

Přípravek Ezetimib Aurovitas je indikován ke snížení rizika kardiovaskulárních příhod (viz bod 5.1) u

pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS) a s anamnézou akutního koronárního syndromu

(AKS), a to je-li přidán k už probíhající léčbě statinem, nebo je-li jeho užívání zahájeno zároveň se

statinem.

Homozygotní familiární hypercholesterolemie (HoFH)

Přípravek Ezetimib Aurovitas podávaný spolu se statinem je indikován jako přídatná terapie k dietě u

pacientů s HoFH. Pacienti mohou dostávat i přídatnou terapii (např. aferézu LDL).

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pacient

musí

dodržovat

příslušnou

hypolipidemickou

dietu

musí

této

dietě

během

léčby

přípravkem Ezetimib Aurovitas pokračovat.

Způsob podávání

Přípravek se podává perorálně. Doporučená dávka je jedna tableta přípravku Ezetimib Aurovitas

10 mg denně. Přípravek Ezetimib Aurovitas lze podávat v kteroukoli denní dobu, spolu s jídlem nebo

bez něj.

Pokud je přípravek Ezetimib Aurovitas přidán ke statinu, mělo by se pokračovat v podávání buď

indikované obvyklé počáteční dávky konkrétního statinu, nebo již stanovené vyšší dávky statinu. V

tomto případě by měl být brán ohled na pokyny pro dávkování konkrétního statinu.

Použití u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a akutním koronárním syndromem v anamnéze

Přípravek Ezetimib Aurovitas 10 mg se může podávat zároveň se statinem pro postupné snížení rizika

kardiovaskulárních

příhod

pacientů

ischemickou

chorobou

srdeční

akutním

koronárním

syndromem v anamnéze, přínos této kombinace byl prokázán.

Podávání spolu se sekvestranty žlučových kyselin

Přípravek Ezetimib Aurovitas by měl být podáván buď ≥ 2 hodiny před nebo ≥ 4 hodiny po podání

sekvestrantů žlučových kyselin.

Starší osoby

U starších osob není nutno dávku nijak upravovat (viz bod 5.2).

Pediatrická populace

Léčbu je nutno zahájit pod dohledem specialisty.

Děti a dospívající ≥ 6 let: Bezpečnost a účinnost ezetimibu u dětí ve věku 6 až 17 let nebyla dosud

stanovena. V současnosti dostupné údaje jsou popsány v bodě 4.4, 4.8, 5.1 a 5.2, ale na jejich základě

nelze učinit žádná doporučení ohledně dávkování.

Pokud se přípravek Ezetimib Aurovitas podává se statinem, je nutno se obeznámit s pokyny o

dávkování daného statinu u dětí.

Děti < 6 let: Bezpečnost a účinnost ezetimibu u dětí ve věku < 6 let nebyla dosud stanovena. Nejsou

dostupné žádné údaje.

Porucha funkce jater

U pacientů s lehkou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre 5–6) není nutno dávku nijak upravovat.

Léčba přípravkem Ezetimib Aurovitas se nedoporučuje u pacientů se středně těžkou (Child-Pugh

skóre 7–9) nebo těžkou (skóre > 9 podle Child-Pugh) poruchou funkce jater (viz body 4.4 a 5.2).

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutno dávku nijak upravovat (viz bod 5.2).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Pokud se přípravek Ezetimib Aurovitas podává spolu se statinem, řiďte se prosím souhrnem údajů o

přípravku (SPC) příslušného léčivého přípravku.

Terapie

přípravkem

Ezetimib

Aurovitas

kombinaci

statinem

kontraindikována

během

těhotenství a kojení.

Podávání přípravku Ezetimib Aurovitas spolu se statinem je kontraindikováno u pacientů s aktivním

jaterním onemocněním nebo nevysvětleným přetrvávajícím zvýšením sérových transamináz.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pokud se přípravek Ezetimib Aurovitas podává spolu se statinem, řiďte se prosím souhrnem údajů o

přípravku (SPC) příslušného léčivého přípravku.

Jaterní enzymy

V kontrolovaných studiích společného podávání ezetimibu se statinem bylo opakovaně pozorováno

zvýšení transamináz (≥ 3krát horní hranice normálu [upper limit of normal, ULN]). Pokud se

přípravek Ezetimib Aurovitas podává současně se statinem, je nutno provést při zahájení terapie

jaterní testy a řídit se doporučeními pro daný statin (viz bod 4.8).

Ve studii IMProved Reduction of Outcomes: Vytorin Efficacy International Trial (IMPROVE-IT)

bylo

randomizováno

pacientů

ischemickou

chorobou

srdeční

akutním

koronárním

syndromem v anamnéze do skupiny léčené kombinací ezetimib/simvastatin 10 mg/40 mg denně (n = 9

067) nebo 40 mg simvastatinu denně (n = 9 077). Během mediánu sledování 6,0 roku byla incidence

následných zvýšení hladin transamináz (≥ 3 X ULN) 2,5 % u ezetimibu/simvastatinu a 2,3 % u

simvastatinu. (Viz bod 4.8.)

V kontrolované klinické studii, kde bylo více než 9 000 pacientů s chronickým onemocněním ledvin

randomizováno do skupiny léčené ezetimibem 10 mg v kombinaci se simvastatinem v dávce 20 mg

denně (n = 4 650) nebo do skupiny léčené placebem (n = 4 620) (medián doby sledování 4,9 roku),

byla incidence následných zvýšení transamináz (> 3 X ULN) 0,7 % u ezetimibu v kombinaci se

simvastatinem a 0,6 % u placeba (viz bod 4.8).

Kosterní sval

Po uvedení ezetimibu na trh byly popsány případy myopatie a rhabdomyolýzy. Většina pacientů, u

nichž došlo k rozvoji rhabdomyolýzy, užívala spolu s ezetimibem i statin. Nicméně velmi vzácně byla

rhabdomyolýza popisována i při monoterapii ezetimibem a také velmi vzácně byla popisována i po

přidání ezetimibu k ostatním lékům, o nichž je známo, že jsou spojeny se zvýšeným rizikem

rhabdomyolýzy.

Pokud existuje

podezření

na myopatii

základě

svalových příznaků

nebo

diagnóza myopatie potvrzena zvýšením hladiny kreatinfosfokinázy (CPK) > 10násobek horní hranice

normálu (ULN), je nutno přípravek Ezetimib Aurovitas, všechny statiny a veškeré tyto jiné léky, které

pacient současně užívá, okamžitě vysadit. Všechny pacienty, u nichž se zahajuje léčba přípravkem

Ezetimib Aurovitas, je nutno upozornit na riziko myopatie a požádat je, aby urychleně informovali

lékaře o případné nevysvětlitelné svalové bolesti, citlivosti nebo slabosti (viz bod 4.8).

Ve studii IMPROVE-IT bylo randomizováno 18 144 pacientů s ischemickou chorobou srdeční a

akutním koronárním syndromem v anamnéze do skupiny léčené ezetimibem/simvastatinem 10 mg/40

mg denně (n = 9 067) nebo 40 mg simvastatinu denně (n = 9 077). Během mediánu sledování 6,0 roku

byla incidence myopatie u pacientů s ezetimibem/simvastatinem 0,2 % a u pacientů se simvastatinem

0,1 %, přičemž myopatie byla definována jako nevysvětlená svalová slabost nebo bolest s hladinou

sérové kreatinkinázy (CK) ≥ 10násobek ULN nebo s koncentrací CK ≥ 5násobek a zároveň <

10násobek

dvou

následných

měřeních.

Incidence

rhabdomyolýzy

byla

pacientů

ezetimibem/simvastatinem 0,1 % a u pacientů se simvastatinem 0,2 %, přičemž rhabdomyolýza byla

definována jako nevysvětlená svalová slabost nebo bolest s hladinou sérové CK ≥ 10násobek ULN s

prokázaným renálním poškozením, ≥ 5násobek a zároveň < 10násobek ULN ve dvou následných

měřeních

s prokázaným renálním poškozením nebo

10 000 IU/l bez

prokázaného renálního

poškození. (Viz bod 4.8.)

V klinické studii, kde bylo více než 9 000 pacientů s chronickým onemocněním ledvin randomizováno

do skupiny léčené ezetimibem 10 mg v kombinaci se simvastatinem v dávce 20 mg denně (n = 4 650)

nebo do skupiny léčené placebem (n = 4 620) (medián doby sledování 4,9 roku), byla incidence

myopatie/rhabdomyolýzy 0,2 % u ezetimibu v kombinaci se simvastatinem a 0,1 % u placeba (viz bod

4.8).

Porucha funkce jater

Vzhledem k neznámým účinkům zvýšené expozice ezetimibu u pacientů se středně těžkou nebo

těžkou poruchou funkce jater se přípravek Ezetimib Aurovitas u těchto pacientů nedoporučuje (viz

bod 5.2).

Pediatrická populace

Účinnost a bezpečnost ezetimibu u pacientů ve věku 6 až 10 let s heterozygotní familiární nebo

nefamiliární hypercholesterolemií byla vyhodnocována ve 12týdenní placebem kontrolované klinické

studii. Účinky ezetimibu při době léčby delší než 12 týdnů nebyly u této věkové skupiny studovány

(viz body 4.2, 4.8, 5.1 a 5.2).

Ezetimib nebyl studován u pacientů mladších než 6 let věku (viz body 4.2 a 4.8).

Účinnost a bezpečnost ezetimibu podávaného se simvastatinem pacientům ve věku 10 až 17 let s

heterozygotní

familiární

hypercholesterolemií

byla

hodnocena

kontrolované

klinické

studii

dospívajících chlapců (Tannerův stupeň II nebo vyšší) a u dívek, které byly alespoň jeden rok po první

menstruaci.

V této omezené kontrolované studii obecně nebyl u dospívajících chlapců a dívek zjištěn žádný

detekovatelný vliv na růst nebo pohlavní vyzrávání, ani žádný vliv na délku menstruačního cyklu u

dívek. Účinky ezetimibu na růst a pohlavní vyzrávání při trvání léčby > 33 týdnů však nebyly

studovány (viz body 4.2. a 4.8.).

Bezpečnost a účinnost ezetimibu podávaného s dávkami simvastatinu vyššími než 40 mg denně

nebyly u pediatrických pacientů ve věku 10 až 17 let hodnoceny.

Bezpečnost

účinnost

ezetimibu

podávaného

společně

simvastatinem

nebyla

studována

pediatrických pacientů mladších než 10 let věku (viz body 4.2 a 4.8).

Dlouhodobá účinnost léčby ezetimibem u pacientů mladších 17 let ohledně snižování morbidity a

mortality v dospělosti nebyla hodnocena.

Fibráty

Bezpečnost a účinnost ezetimibu podávaného spolu s fibráty nebyly stanoveny.

Při podezření na cholelitiázu se pacientům dostávajícím ezetimib a fenofibrát indikují vyšetření

žlučníku a léčba musí být přerušena (viz body 4.5 a 4.8).

Cyklosporiny

Pokud jsou užívány cyklosporiny, je třeba dbát opatrnosti při zahájení podávání přípravku Ezetimib

Aurovitas. U pacientů užívajících přípravek Ezetimib Aurovitas a cyklosporin je nutno sledovat

koncentrace cyklosporinu (viz bod 4.5).

Antikoagulancia

Pokud se přípravek Ezetimib Aurovitas přidá k warfarinu, jiným kumarinovým antikoagulanciím nebo

fluindionu,

nutno

odpovídajícím

způsobem

sledovat

mezinárodní

normalizovaný

poměr

(International Normalized Ratio, INR) (viz bod 4.5).

Pomocné látky

Ezetimib Aurovitas obsahuje laktózu

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo

malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Ezetimib Aurovitas obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

preklinických

studiích

ukázalo,

ezetimib

neindukuje

enzymy

cytochromu

P450,

které

metabolizují léky.

Nebyly

pozorovány

žádné

klinicky

významné

farmakokinetické

interakce

mezi

ezetimibem

přípravky, o nichž je známo, že jsou metabolizovány cytochromy P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 a 3A4

nebo N-acetyltransferázou.

V klinických studiích zaměřených na interakce neměl ezetimib při současném podávání žádný vliv na

farmakokinetiku dapsonu, dextromethorfanu, digoxinu, perorálních kontraceptiv (ethinylestradiol a

levonorgestrel), glipizidu, tolbutamidu nebo midazolamu. Cimetidin podávaný současně s ezetimibem

neměl na biologickou dostupnost ezetimibu žádný vliv.

Antacida

Současné

podávání

antacid

snížilo

rychlost

absorpce

ezetimibu,

biologickou

dostupnost

ezetimibu nemělo žádný vliv. Snížená rychlost absorpce se nepovažuje za klinicky významnou.

Kolestyramin

Současné podávání kolestyraminu snížilo průměrnou velikost plochy pod křivkou (AUC) celkového

ezetimibu (ezetimib + ezetimib-glukuronid) přibližně o 55 %. Postupné snižování hladin cholesterolu

nízkodenzitních lipoproteinů (low-density lipoprotein cholesterol, LDL-C) se jako důsledek přidání

přípravku Ezetimib Aurovitas ke kolestyraminu může touto interakcí oslabit (viz bod 4.2).

Fibráty

pacientů

dostávajících fenofibrát

přípravek

Ezetimib

Aurovitas

lékaři musí být vědomi

možného rizika cholelitiázy a onemocnění žlučníku (viz body 4.4 a 4.8).

Při podezření na cholelitiázu se pacientům dostávajícím přípravek Ezetimib Aurovitas a fenofibrát

indikují vyšetření žlučníku a léčba musí být přerušena (viz bod 4.8).

Současné podávání fenofibrátu nebo gemfibrozilu mírně zvýšilo celkové koncentrace ezetimibu

(přibližně 1,5krát a 1,7krát v uvedeném pořadí).

Současné podávání přípravku Ezetimib Aurovitas s jinými fibráty nebylo studováno.

Fibráty

mohou

zvýšit

vylučování

cholesterolu

žluči

vedoucí

cholelitiáze.

studiích

prováděných na zvířatech ezetimib někdy zvýšil hladiny cholesterolu ve žlučníkové žluči (viz bod

5.3), ne však u všech druhů. Litogenní riziko spojené s terapeutickým použitím ezetimibu nelze

vyloučit.

Statiny

Při současném podávání ezetimibu s atorvastatinem, simvastatinem, pravastatinem, lovastatinem,

fluvastatinem

nebo

rosuvastatinem

nebyly

zjištěny

žádné

klinicky

významné

farmakokinetické

interakce.

Cyklosporin

Ve studii u osmi pacientů po transplantaci ledvin s clearance kreatininu > 50 ml/min, kteří byli na

stabilní dávce cyklosporinu, vedlo podávání jednotlivé 10mg dávky ezetimibu ke 3,4násobnému

(rozmezí 2,3–7,9násobné) zvýšení průměrné AUC celkového ezetimibu ve srovnání se zdravou

populací z kontrolní skupiny, která dostávala ezetimib samostatně, z jiné studie (n = 17). V odlišné

studii, vedené u pacienta po transplantaci ledvin se závažnou poruchou funkce ledvin, který dostával

cyklosporin

další

mnohonásobnou

terapii,

projevila

12násobně

vyšší

expozice

celkovému

ezetimibu ve srovnání se souběžnými kontrolními skupinami, které dostávaly ezetimib samostatně. Ve

studii se zkříženým uspořádáním (crossover) ve dvou obdobích, která se provedla s 12 zdravými

jedinci, vedlo denní podávání ezetimibu v dávce 20 mg po dobu 8 dní spolu s jednorázovým podáním

cyklosporinu v dávce 100 mg sedmý den k průměrnému 15% zvětšení plochy cyklosporinu pod

křivkou (AUC) (rozmezí 10% pokles až 51% zvýšení) ve srovnání s jednorázovým podáním 100mg

dávky

samotného

cyklosporinu.

Kontrolovaná

studie

vlivu

současného

podávání

ezetimibu

expozici

cyklosporinu

pacientů

transplantaci

ledvin

nebyla

dosud

provedena.

Při

přidání

přípravku

Ezetimib

Aurovitas

terapii

cyklosporinem

třeba

dbát

opatrnosti.

Koncentrace

cyklosporinu musí být sledovány u pacientů užívajících přípravek Ezetimib Aurovitas a cyklosporin

(viz bod 4.4).

Antikoagulancia

Současné podávání ezetimibu (10 mg jednou denně) nemělo žádný statisticky významný vliv na

biologickou dostupnost warfarinu a protrombinový čas ve studii s 12 zdravými muži. Po uvedení

uzetimibu na trh se však objevily zprávy o zvýšených hodnotách mezinárodního normalizovaného

poměru

(INR)

pacientů

užívajících

ezetimib

přidaný

warfarinu nebo

fluindionu.

Pokud je

přípravek

Ezetimib

Aurovitas

přidán

warfarinu,

jiným

kumarinovým

antikoagulanciím

nebo

fluindionu, musí být INR patřičně sledován (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Přípravek Ezetimib Aurovitas podávaný spolu se statinem je kontraindikován během těhotenství a

kojení (viz bod 4.3), prosím, seznamte se s SPC konkrétního statinu.

Těhotenství

Přípravek Ezetimib Aurovitas by měl být podáván těhotným ženám, pouze pokud je to nezbytně nutné.

Ohledně použití přípravku Ezetimib Aurovitas během těhotenství nejsou k dispozici žádné klinické

údaje. Studie se zvířaty zabývající se použitím ezetimibu v monoterapii nepřinesly žádný důkaz

přímých ani nepřímých škodlivých účinků na těhotenství, embryofetální vývoj, porod ani postnatální

vývoj (viz bod 5.3).

Kojení

Přípravek Ezetimib Aurovitas nesmí být užíván během kojení. Studie na potkanech prokázaly, že se

ezetimib vylučuje do mateřského mléka. Není známo, zda se ezetimib vylučuje do mateřského mléka

žen.

Fertilita

O vlivu ezetimibu na lidskou fertilitu nejsou k dispozici žádné údaje z klinických studií. Ezetimib

neměl žádný vliv na fertilitu samců ani samic potkanů (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pokud však řídíte

vozidla nebo ovládáte stroje, měli byste brát v úvahu, že byla hlášena závrať.

4.8

Nežádoucí účinky

Tabulkový seznam nežádoucích účinků (klinické studie a zkušenosti po uvedení na trh)

V klinických studiích, které trvaly až 112 týdnů, byl ezetimib v dávce 10 mg denně podáván

samostatně 2 396 pacientům, spolu se statinem 11 308 pacientům nebo s fenofibrátem 185 pacientům.

Nežádoucí účinky byly obvykle mírné a přechodné. Celková incidence uváděných nežádoucích účinků

byla u ezetimibu podobná jako u placeba. Podobně častost vysazení pro nežádoucí účinky ezetimibu a

placeba byla srovnatelná.

Ezetimib podávaný samostatně nebo společně se statinem:

U pacientů užívajících ezetimib samostatně (n = 2 396) byly popsány následující nežádoucí účinky s

častějším výskytem než u placeba (n = 1 159), nebo u pacientů užívajících ezetimib současně se

statinem (n = 11 308) byly popsány následující nežádoucí účinky s častějším výskytem než u statinu

podávaného samostatně (n = 9 361). Nežádoucí účinky při použití po uvedení na trh byly odvozeny z

hlášení týkajících se ezetimibu podávaného v monoterapii nebo se statinem. Nežádoucí účinky

pozorované v klinických studiích ezetimibu (v monoterapii nebo při společném podávání se statinem)

anebo nežádoucí účinky, které byly hlášeny po uvedení ezetimibu na trh, samostatně nebo společně se

statinem, jsou uvedeny v Tabulce 1. Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle MedDRA tříd

orgánových systémů a frekvence výskytu.

Frekvence výskytu byly definovány jako: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté

(≥ 1/1 000 až <1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000) a není známo (z

dostupných údajů nelze určit)

Tabulka 1

Nežádoucí účinky

Třída orgánových systémů

Četnost

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému

Není známo

trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Není známo

přecitlivělost; včetně vyrážky; kopřivky;

anafylaxe a angioedému

Poruchy metabolismu a výživy

Méně časté

snížená chuť k jídlu

Psychiatrické poruchy

Není známo

deprese

Poruchy nervového systému

Časté

bolest hlavy

Méně časté

parestezie

Není známo

závrať

Cévní poruchy

Méně časté

návaly horka; hypertenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté

kašel

Není známo

dyspnoe

Gastrointestinální poruchy

Časté

bolest břicha; průjem; flatulence

Méně časté

dyspepsie; gastroezofageální refluxní nemoc;

nauzea; sucho v ústech; gastritida

Není známo

pankreatitida; zácpa

Poruchy jater a žlučových cest

Není známo

hepatitida; cholelitiáza; cholecystitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté

pruritus; vyrážka; kopřivka

Není známo

erythema multiforme

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Časté

myalgie

Méně časté

artralgie; svalové spasmy; bolest krku; bolest zad;

svalová slabost; bolest končetin

Není známo

myopatie/rabdomyolýza (viz bod 4.4)

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté

únava

Méně časté

bolest na hrudi; bolest; astenie; periferní edém

Vyšetření

Časté

zvýšení ALT a/nebo AST

Méně časté

zvýšení krevní CPK; zvýšení gamma-

glutamyltransferázy; abnormální hodnoty testu

jaterních funkcí

Ezetimib podávaný společně s fenofibrátem

Gastrointestinální poruchy: bolest břicha (časté)

V multicentrické, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studii u pacientů se smíšenou

hyperlipidemií se léčilo 625 pacientů po dobu až 12 týdnů a 576 pacientů po dobu až jednoho roku. V

této studii 172 pacientů léčených ezetimibem a fenofibrátem dokončilo 12 týdnů léčby a 230 pacientů

léčených ezetimibem a fenofibrátem (včetně 109 pacientů, kteří dostávali ezetimib samostatně prvních

12 týdnů) dokončilo 1 rok léčby. Tato studie nebyla provedena ke srovnání léčebných skupin z

hlediska málo často se vyskytujících příhod. Výskyt (95% CI) klinicky významných zvýšení (> 3x

ULN,

vyskytující

sobě)

sérových

transamináz

dosáhl

korekci

expozici

léčbě

při

monoterapii fenofibrátem 4,5 % (1,9-8,8) a při podávání ezetimibu spolu s fenofibrátem 2,7 % (1,2-

5,4). Odpovídající výskyt po cholecystektomii dosáhl při monoterapii fenofibrátem 0,6 % (0,0-3,1) a

při podávání ezetimibu spolu s fenofibrátem 1,7 % (0,6-4,0) (viz body 4.4 a 4.5).

Pediatrická populace (ve věku 6 až 17 let)

studii

zahrnující

pediatrické

věku)

pacienty

heterozygotní

familiární

nebo

nefamiliární hypercholesterolemií (n = 138) bylo zvýšení ALT a/nebo AST (≥ 3násobek ULN,

několikrát po sobě) pozorováno u 1,1 % (1 pacient) pacientů léčených ezetimibem ve srovnání s 0 %

ve skupině léčené placebem. Neobjevilo se žádné zvýšení CPK (≥ 10násobek ULN). Nebyly hlášeny

žádné případy myopatie.

V samostatné studii zahrnující dospívající (ve věku 10 až 17 let) pacienty s heterozygotní familiární

hypercholesterolemií

248)

byla

pacienti)

pacientů

léčených

kombinací

ezetimib/simvastatin pozorována zvýšení ALT a/nebo AST (≥ 3násobek ULN, několikrát po sobě) v

porovnání se 2 % (2 pacienti) ve skupině léčené simvastatinem v monoterapii; ohledně zvýšení CPK

(≥ 10násobek ULN) byla tato čísla v uvedeném pořadí 2 % (2 pacienti) a 0 %. Nebyly hlášeny žádné

případy myopatie.

Tato hodnocení nebyla uspořádána k porovnání vzácných nežádoucích účinků.

Pacienti s ischemickou chorobou srdeční a akutním koronárním syndromem v anamnéze

studii

IMPROVE-IT

(viz

5.1),

která

zahrnovala

pacientů

léčených

ezetimibem/simvastatinem 10/40 mg (n = 9 067, z toho 6 % bylo titrováno na ezetimib/simvastatin

10/80 mg) nebo simvastatinem v dávce 40 mg (n = 9 077, z toho 27 % bylo titrováno na 80 mg

simvastatinu), byly bezpečnostní profily během mediánu sledování 6,0 roku podobné. Kvůli výskytu

nežádoucích účinků ukončilo léčbu 10,6 % pacientů léčených ezetimibem/simvastatinem a 10,1 %

pacientů léčených simvastatinem. Incidence myopatie byla u pacientů s ezetimibem/simvastatinem 0,2

% a u pacientů se simvastatinem 0,1 %, přičemž myopatie byla definována jako nevysvětlená svalová

slabost nebo bolest s hladinou sérové CK ≥ 10násobek ULN nebo s koncentrací CK ≥ 5násobek a

zároveň < 10násobek ULN ve dvou následných měřeních. Incidence rhabdomyolýzy byla u pacientů s

ezetimibem/simvastatinem 0,1 % a u pacientů se simvastatinem 0,2 %, přičemž rhabdomyolýza byla

definována jako nevysvětlená svalová slabost nebo bolest s hladinou sérové CK ≥ 10násobek ULN s

prokázaným renálním poškozením, ≥ 5násobek a zároveň < 10násobek ULN ve dvou následných

měřeních

s prokázaným renálním poškozením nebo

10 000 IU/l bez

prokázaného renálního

poškození.

Incidence

následných

zvýšení

hladin

transamináz

(≥

ULN)

byla

ezetimibu/simvastatinu a 2,3 % u simvastatinu. (Viz bod 4.4.) Nežádoucí účinky související se

žlučníkem byly hlášeny u 3,1 % pacientů léčených ezetimibem/simvastatinem a u 3,5 % pacientů

léčených simvastatinem. Incidence hospitalizace kvůli cholecystektomii byla v obou skupinách 1,5 %.

Rakovina (definovaná jako jakákoli nová malignita) byla během studie diagnostikována u 9,4 %

pacientů léčených ezetimibem/simvastatinem oproti 9,5 % pacientů léčených simvastatinem.

Pacienti s chronickým onemocněním ledvin

Ve studii „Study of Heart and Renal Protection“ (SHARP) (viz bod 5.1), která zahrnovala více než 9

000 pacientů léčených fixní dávkou ezetimibu 10 mg se simvastatinem 20 mg denně 9

(n = 4 650) nebo placebem (n = 4 620), byly po dobu sledování s mediánem trvání 4,9 roku

bezpečnostní profily srovnatelné. V této studii byly zaznamenávány pouze závažné nežádoucí účinky

a ukončení léčby kvůli jakýmkoli nežádoucím účinkům. Míry ukončení léčby v důsledku nežádoucích

účinků byly srovnatelné (10,4 % u pacientů léčených ezetimibem se simvastatinem, 9,8 % u pacientů

léčených placebem). Incidence myopatie/rhabdomyolýzy byla 0,2 % u pacientů léčených ezetimibem

se simvastatinem a 0,1 % u pacientů léčených placebem. Následné zvýšení transamináz (> 3 × ULN)

se vyskytlo u 0,7 % pacientů léčených ezetimibem se simvastatinem v porovnání s 0,6 % pacientů

léčených placebem. (Viz bod 4.4.) V této studii nebyla žádná statisticky významná zvýšení incidence

předem specifikovaných nežádoucích účinků, včetně rakoviny (9,4 % u ezetimibu se simvastatinem,

placeba),

hepatitidy,

cholecystektomie

nebo

komplikací

žlučníkových

kamenů

pankreatitidy.

Laboratorní hodnoty:

V kontrolovaných klinických studiích monoterapie byla incidence klinicky významných zvýšení

sérových transamináz (ALT a/nebo AST ≥ 3krát ULN, opakovaně) podobná u ezetimibu (0,5 %) i

placeba (0,3 %). Ve

studiích

současného podávání byla incidence

1,3 % u

pacientů léčených

ezetimibem spolu se statinem, a 0,4 % u pacientů léčených samotným statinem. Tato zvýšení byla

obecně asymptomatická, nebyla spojena s cholestázou, a vrátila se po vysazení terapie nebo při

pokračování léčby k normálu (viz bod 4.4).

V klinických studiích byla CPK > 10x ULN hlášena u 4 z 1 674 (0,2 %) pacientů při podávání

samotného ezetimibu vs 1 ze 786 (0,1 %) pacientů při podávání placeba, a u 1 z 917 (0,1 %) pacientů

při podávání ezetimibu v kombinaci se statinem vs 4 z 929 (0,4 %) pacientů při podávání samotného

statinu. Při

užívání ezetimibu

nedošlo

zvýšenému

výskytu myopatie

ani rhabdomyolýzy

srovnání s hodnotami v odpovídajícím kontrolním rameni studie (placebo nebo samotný statin) (viz

bod 4.4.).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Podávání ezetimibu v klinických studiích v dávce 50 mg/den 15 zdravým dobrovolníkům po dobu až

14 dní, nebo 40 mg/den 18 pacientům s primární hypercholesterolemií po dobu až 56 dní, bylo celkově

dobře

snášeno.

zvířat

nebyla

jednorázových

perorálních

dávkách

5000

mg/kg

ezetimibu

potkanům a myším a 3000 mg/kg psům pozorována žádná toxicita.

Bylo hlášeno několik případů

předávkování

ezetimibem;

většina

nebyla

spojena

nežádoucími

příhodami. Hlášené nežádoucí příhody nebyly závažné. V případě předávkování je nutno přijmout

symptomatická a podpůrná opatření.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiné látky upravující hladinu lipidů, ATC kód: C10A X09

Mechanismus účinku

Přípravek Ezetimib Aurovitas patří mezi hypolipidemické látky nové skupiny, které selektivně inhibují

intestinální absorpci cholesterolu a příbuzných rostlinných sterolů. Přípravek Ezetimib Aurovitas je

účinný po perorálním podání a má mechanismus účinku, který se liší od mechanismu účinku jiných

skupin

látek

snižujících

hladiny

cholesterolu

(např.

statiny,

sekvestranty

žlučových

kyselin

[pryskyřice], deriváty kyseliny fibrové a rostlinné stanoly). Molekulárním cílem ezetimibu je přenašeč

sterolu, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), který je odpovědný za intestinální absorpci cholesterolu

a fytosterolů

Ezetimib se lokalizuje v kartáčovém lemu tenkého střeva a inhibuje absorpci cholesterolu, což vede ke

snížení přísunu cholesterolu ze střev do jater; statiny snižují syntézu cholesterolu v játrech a

dohromady tyto rozdílné mechanismy zajišťují vzájemně se doplňující snížení hladiny cholesterolu.

Ve dvoutýdenní klinické studii u 18 pacientů s hypercholesterolemií inhiboval ezetimib intestinální

absorpci cholesterolu ve srovnání s placebem o 54 %.

Farmakodynamické účinky

Byla provedena řada preklinických studií s cílem zjistit selektivitu ezetimibu při inhibici absorpce

cholesterolu. Ezetimib inhiboval absorpci [

C]-cholesterolu bez účinku na absorpci triglyceridů,

mastných kyselin, žlučových kyselin, progesteronu, ethinylestradiolu nebo v tucích rozpustných

vitamínů A a D.

Epidemiologické studie prokázaly, že kardiovaskulární morbidita a mortalita se mění přímo úměrně s

hladinou celkového cholesterolu a LDL-C, a nepřímo úměrně s hladinou HDL-C.

Užívání přípravku Ezetimib Aurovitas zároveň se statinem účinně snižuje riziko kardiovaskulárních

příhod u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a akutním koronárním syndromem v anamnéze.

Klinická účinnost a bezpečnost

V kontrolovaných klinických studiích ezetimib podávaný jako monoterapie nebo spolu se statinem

významně snižoval celkový cholesterol (total-C), cholesterol s nízkou hustotou lipoproteinu (LDL-C),

apolipoprotein B (Apo B) a triglyceridy (TG) a zvyšoval cholesterol s vysokou hustotou lipoproteinu

(HDL-C) u pacientů s hypercholesterolemií.

Primární hypercholesterolemie

V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované, 8týdenní studii bylo 769 pacientů s hypercholesterolemií,

kteří již dostávali statin v monoterapii, a nedosáhli cílové hodnoty LDL-C podle Národního programu

pro osvětu ve snižování hladin cholesterolu (National Cholesterol Education Program – NCEP) – (2,6–

mmol/l,

100–160

mg/dl,

podle

výchozích

charakteristik)

randomizováno

skupin,

které

dostávaly buď ezetimib 10 mg nebo placebo navíc k již probíhající léčbě statiny.

U pacientů, kteří byli léčeni statiny a neměli při výchozím vyšetření cílovou hodnotu LDL-C

(přibližně

dosáhlo

významně

více

pacientů

randomizovaných

skupiny s

podáváním

ezetimibu svých cílových hodnot LDL-C v závěru studie, ve srovnání s pacienty randomizovanými do

skupiny s placebem, a to 72 % (skupina s ezetimibem) a 19 % (skupina s placebem). Odpovídající

snížení hladin LDL-C byla značně odlišná (25 % a 4 % ezetimib versus placebo). Navíc ezetimib,

přidaný k již probíhající terapii statinem, značně snižuje hladinu celkového cholesterolu, Apo B, TG a

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace