ELONTRIL 150 MG Tableta s řízeným uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BUPROPION-HYDROCHLORID (BUPROPIONI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Glaxo Group Limited, Brentford
ATC kód:
N06AX12
INN (Mezinárodní Name):
BUPROPION HYDROCHLORIDE (BUPROPIONI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
150MG
Léková forma:
Tableta s řízeným uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
7; 90(3X30) Obal na tablety
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
BUPROPION
Přehled produktů:
ELONTRIL
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
30/ 206/07-C
Datum autorizace:
2019-03-12

Sp. zn. sukls314404/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

Elontril 150 mg

Elontril 300 mg

tablety s

řízeným uvolňováním

(bupropioni hydrochloridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud

u Vás

vyskytne

kterýkoli

z nežádoucích

účinků,

sdělte

svému

lékaři

nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této

příbalové informaci

Co je přípravek Elontril a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Elontril užívat

Jak se přípravek Elontril užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Elontril uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Elontril a

k

čemu se

po

užívá

Elontril je přípravek, který Vám předepsal lékař k léčbě deprese. Pravděpodobně reaguje v mozku

s látkami, které se nazývají noradrenalin a dopamin a které souvisejí se vznikem deprese.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Elontril užívat

Neužívejte přípravek Elontril

:

j

estliže jste alergický(á) na

bupropion nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6);

u

žíváte

-

li jiné přípravky, které obsahují bupropion

;

j

estliže

u

Vás byla diagnostikována

epilepsie nebo jste již někdy měl

(a)

nějakou formu

křečí

;

j

estliže máte nebo jste měl(a) poruchu příjmu potravy

(např. bulimie nebo anorexie

nervosa);

j

estliže máte nádor mozku

;

jestliže jste

po dlouhodobé a/nebo intenzivní konzumaci

alkoholu náhle zastavil(a) jeho

příjem nebo se k tomu chystáte;

t

rpíte

-

li závažným onemocněním jater

;

jestliže jste během užívání přípravku Elontril

náhle ukončil(a) užívání sedativ

nebo máte-li

to v plánu;

je

stliže užíváte nebo jste

v posledních 14 dnech

užíval(a) jiné přípravky k

léčbě deprese

které se nazývají

inhibitory monoaminooxidázy (

IMAO).

Platí

-

li pro Vás některý z

výše zmíněných bodů

, informujte o tom svého lékaře,

aniž byste užil

(a)

přípravek Elon

tril.

Upozornění a

opatření

Před použitím přípravku Elontril se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Děti a

dospívající

Přípravek Elontril se nedoporučuje podávat dětem do 18 let. U dětí do 18 let léčených antidepresivy

existuje zvýšené riziko výskytu sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování.

Dospělí

Před zahájením léčby přípravkem Elontril Váš lékař musí vědět:

zda pravidelně nadužíváte alkoholické nápoje

;

zda máte cukrovku (diabetes mellitus),

kterou léčíte inzulinem nebo tabletami;

zda js

te prodělal

(a)

závažné poranění hlavy nebo úraz hlavy

.

Ukázalo se, že Elontril je příčinou křečí u zhruba 1 z 1 000 pacientů. Tento nežádoucí účinek se častěji

vyskytuje u pacientů patřících do výše vyjmenovaných skupin. Vyskytnou-li se u Vás během léčby

křeče, přestaňte užívat přípravek Elontril.

Dále již neužívejte tento přípravek a

vyhledejte svého

lékaře.

Trpíte

-

li bipolární poruchou

(přehnané změny nálad), Elontril by mohl přivodit vzplanutí

záchvatu (epizody) tohoto onemocnění.

Trpíte

-

li

onemocněním

jater

nebo

ledvin,

můžete

být

více

náchylný(á)

vzniku

nežádoucích účinků.

Platí

-

li pro Vás některý z

výše zmíněných bodů

, dříve než začnete užívat přípravek Elontril,

informujte o tom svého lékaře. Váš lékař Vás může blíže sledovat nebo navrhnout jinou léčbu.

Sebevražedné myšlenky a

zhoršování Vaší deprese

Jste-li depresivní, mohou se někdy u Vás objevit myšlenky na sebepoškozování nebo sebevraždu. Tyto

stavy se mohou zhoršovat, když poprvé začnete užívat antidepresiva, protože tyto přípravky potřebují

určitou dobu k nástupu účinku, což jsou obvykle dva týdny, někdy i déle.

Je pravděpodobnější, že se u Vás takové myšlenky objeví, pokud:

se u Vás již dříve vyskytly myšlenky na sebevraždu nebo sebepoškozování;

jste mladý dospělý/mladá dospělá. Informace z klinických studií ukazují na zvýšené riziko

sebevražedného chování u dospělých mladších 25 let, kteří mají psychiatrické poruchy a kteří

byli léčeni antidepresivy.

Vyskytnou-li

u Vás

kdykoliv

myšlenky

sebepoškozování

nebo

sebevraždu,

neprodleně

ko

ntaktujte svého lékaře nebo navštivte nemocnici.

Může Vám

pomoci

svěřit se příbuznému nebo blízkému příteli

, že máte deprese a požádat je, aby

si přečetli tuto příbalovou informaci. Můžete je požádat, aby Vám řekli, pokud si myslí, že se Vaše

deprese zhoršuje nebo pokud jsou znepokojeni změnami ve Vašem chování.

D

alší léčivé

přípravky

a

přípravek Elontril

Užíváte

-

li, nebo jste užíval(a) jiná antidepresiva, která se nazývají inhibitory monoaminooxidázy

(IMAO) v posledních 14 dnech,

sdělte to svému lékaři,

aniž byste užíval

(a)

přípravek Elontril

(viz

také Neužívejte přípravek Elontril, bod 2).

Informujte svého lékaře nebo lékárníka

o

všech lécích, které užíváte, které jste v

nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

To se týká i bylinných přípravků nebo vitamínů, včetně

přípravků, které jste si koupil(a) sám(sama). Lékař může změnit dávkování přípravku Elontril, nebo

navrhne změnu u jiných léků, které užíváte.

Některé přípravky se nesmí kombinovat s

přípravkem Elontril.

Některé z nich mohou zvýšit

možnost vzniku epileptických záchvatů nebo křečí. Jiné přípravky mohou zvýšit riziko vzniku jiných

nežádoucích účinků. Některé příklady jsou uvedeny níže, ale není to úplný seznam.

Riziko křečí může být vyšší než obvykle

:

u

žíváte

-

li jiné přípravky k

léčbě deprese nebo jiných psychiatrických onemocnění

;

u

žíváte

-li theofylin k léčbě průduškového astmatu nebo onemocnění plic;

u

žíváte

-li tramadol k léčbě silné bolesti;

u

žíváte

-li sedativa nebo chystáte-li se tuto léčbu ukončit, zatímco užíváte přípravek Elontril

(viz Neužívejte přípravek Elontril, bod 2);

u

žíváte

-

li přípravky k

léčbě malárie

(jako jsou meflochin nebo chlorochin);

u

žíváte

-

li stimulační nebo jiné přípravky ke kontrole Vaší tělesné hmotnosti nebo chuti

k

jídlu

;

u

žíváte

-

li kortikosteroidy (ústy nebo injekčně)

;

u

žíváte

-li antibiotika, kter

á

se nazývají chinolony

;

u

žíváte

-

li některý druh antihistaminik, po kterém se můžete cítit ospalý(á)

;

u

žíváte

-

li přípravky k

léčbě cukrovky (diabetes mellitus)

.

Platí

-

li pro Vás některé z

výše uvedených skutečností

, dříve než začnete užívat přípravek Elontril,

informujte o tom svého lékaře. Váš lékař zváží přínos a rizika Vaší léčby přípravkem Elontril.

Výskyt dalších nežádoucích účinků může být vyšší než obvykle

:

u

žíváte

-

li jiné přípravky k

léčbě deprese

(např. amitriptilin, fluoxetin, paroxetin, dosulepin,

desipramin nebo imipramin) nebo přípravky k léčbě jiných psychiatrických onemocnění (např.

klozapin, risperidon, thioridazin nebo olanzapin);

u

žíváte

-

li přípravky k

léčbě Parkinsonovy choroby

(levodopa, amantadin nebo orfenadrin);

u

žíváte

-

li přípravky, které

mohou

ovlivnit schopnost Vašeho těla příprav

ek Elontril

rozkládat

(karbamazepin, fenytoin, valproát);

u

žíváte

-li

některé přípravky, které jsou podávány k

léčbě nádorů

(např. cyklofosfamid,

ifosfamid);

u

žíváte

-

li

tiklopidin

nebo

klopidogrel,

které

jsou

podávány

především

k

prevenci

mrtvice;

u

žíváte

-

li některé beta

-

blokátory

(např. metoprolol);

u

žíváte

-

li některé přípravky k

léčbě poruch srdečního rytmu

(propafenon nebo flekainid);

p

oužíváte

-

li nikotinové

náplasti, aby Vám pomohly přestat kouřit

.

Platí

-

li pro Vás

cokoli z

výše uvedených skutečností

, informujte o tom svého lékaře dříve, než

začnete přípravek Elontril užívat.

Elontril může být méně účinný

:

u

žíváte

-li ritonavir nebo efavirenz, přípravky k léčbě infekce virem HIV.

Pokud se Vás to týká

, informujte o tom svého lékaře. Lékař zkontroluje, jak dobře na Vás přípravek

Elontril působí. Může být zapotřebí Vaši dávku zvýšit nebo změnit Vaši antidepresivní léčbu. Dávku

přípravku Elontril bez porady s lékařem

nezvyšujte

, jelikož by mohlo dojít ke zvýšenému riziku

výskytu nežádoucích účinků, včetně křečí.

Elontril může způsobit, že jiné léky mohou být méně účinné

:

u

žíváte

-li tamoxifen k

léčbě karcinomu prsu

.

Pokud se Vás to týká

, informujte o tom svého lékaře. Může být zapotřebí změnit Vaši antidepresivní

léčbu.

pokud užíváte digoxin k

léčbě srdečních obtíží.

Pokud se Vás toto týká

, sdělte to svému lékaři. Je možné, že Vám bude lékař muset upravit dávku

digoxinu.

Přípravek Elontril s

alkoholem

Alkohol může mít vliv na způsob, jakým přípravek Elontril funguje. Pokud se přípravek Elontril

a alkohol užívají společně, mohou ve vzácných případech ovlivňovat nervový systém nebo duševní

stav pacienta. Někteří pacienti mohou v průběhu užívání přípravku Elontril pozorovat zvýšenou

vnímavost k alkoholu. Proto Vám může lékař doporučit, abyste během léčby přípravkem Elontril

nepil(a) alkohol (pivo, víno nebo destilát) nebo jenom v omezeném množství. V případě, že pijete

větší množství alkoholu, však nepřestávejte s pitím náhle: mohlo by Vás to vystavit riziku vzniku křečí

(záchvatů).

Než začnete Elontril užívat,

sdělte svému lékaři, že pijete alkohol.

Vliv na testy

moči

Přípravek Elontril může ovlivnit výsledky některých testů, které se používají ke stanovení léků v moči.

Pokud je nutné provést vyšetření moči, sdělte svému lékaři nebo v nemocnici, že užíváte přípravek

Elontril.

Těhotenství a

kojení

Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

neužívejte

přípravek Elontril, pokud Vám ho lékař nedoporučil. Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem

dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. V některých, ale ne ve všech studiích, bylo hlášeno zvýšené

riziko vrozených vad, obzvláště srdečních, u dětí, jejichž matky užívaly bupropion. Není známo, zda

byly způsobeny užíváním bupropionu.

Látky obsažené v přípravku Elontril mohou přecházet do mateřského mléka. Než začnete užívat

přípravek Elontril, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Řízení dopravních prostředků a

obsluha st

rojů

Pokud u Vás Elontril vyvolává závrať nebo pocit na omdlení, neřiďte vozidla ani neobsluhujte

přístroje nebo stroje.

3.

Jak se přípravek Elontril užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Toto jsou obvyklé

dávky, ale Váš lékař může doporučit jinou dávku podle Vašich potřeb. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Může chvíli trvat, než se začnete cítit lépe.

Chvíli trvá, než se dostaví plný účinek léku, někdy týdny

nebo měsíce. Když se začnete cítit lépe, může Vám lékař doporučit, abyste v léčbě přípravkem Elontril

pokračoval(a) a předešel(a) tím možnému návratu deprese.

Kolik přípravku se užívá

Obvyklou doporučenou dávkou pro dospělé je jedna 150mg tableta jednou denně.

Pokud během několika týdnů nedojde ke zlepšení depresivního stavu,

může lékař doporučit zvýšení

dávky na 300

mg.

Dávku přípravku Elontril užívejte ráno. Neužívejte přípravek Elontril více než jednou denně.

Tableta je pokrytá obalem, který pomalu uvolňuje lék do těla. Je možné, že ve stolici zaznamenáte

něco, co vypadá jako tableta. Je to prázdný obal léku, který prošel trávicím traktem.

Tablety polykejte celé.

Tablety nežvýkejte, nedrťte nebo je nerozlamujte – pokud to uděláte, je

nebezpečí, že dojde k předávkování, jelikož se přípravek může ve Vašem těle příliš rychle uvolňovat.

To zvýší pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků, včetně křečí.

Někteří pacienti užívají stále jednu 150mg tabletu jednou denně

po celou dobu léčebného procesu.

Váš lékař Vám mohl předepsat tuto dávku, pokud trpíte onemocněním jater nebo ledvin.

Jak dlouho se přípravek užívá

Pouze Vy a

Váš lékař můžete rozhodnout, jak dlouho byste měl

(a)

přípravek Elontril užívat.

Než

se dostaví zlepšení, můžete přípravek užívat týdny nebo měsíce. O svých příznacích pravidelně

informujte svého lékaře, aby mohl posoudit, jak dlouho máte přípravek užívat. Když se začnete cítit

lépe, může Vám lékař doporučit, abyste v léčbě přípravkem Elontril pokračoval(a), a předešel(a) tím

možnému návratu deprese.

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku Elontril, než jste měl(a)

Jestliže jste

náhodně

překročil(a)

doporučenou dávku,

může

dojít

zvýšenému riziku

vzniku

epileptických záchvatů nebo křečí. Ne

ztrácejte čas!

Zeptejte se neprodleně svého lékaře, co dělat,

nebo se obraťte na nejbližší lékařskou pohotovost.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Elontril

Zapomenete-li si vzít dávku léčiva, vezměte si ji v obvyklém čase. Nezdvoj

násobujte následující

dávku

, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Elontril

Nikdy sám(sama)

nepřerušujte

léčbu přípravkem Elontril nebo nesnižujte jeho dávkování, aniž byste

se nejprve poradil(a) s lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Epileptické záchvaty nebo křeče

Přibližně 1 z 1 000 pacientů užívajících Elontril je ohrožen vznikem epileptických záchvatů (křeče

nebo záškuby). Možnost vzniku těchto příznaků je vyšší, užíváte-li přípravku příliš mnoho nebo

užíváte-li určité přípravky nebo jste-li více než obvykle ohrožen(a) rizikem vzniku křečí. Máte-li

jakékoliv pochybnosti, sdělte to svému lékaři.

Pokud dostanete epileptický záchvat

, sdělte to svému lékaři, jakmile se budete cítit lépe.

Neužívejte

další tablety přípravku.

Reakce přecitlivělosti (alergická reakce)

U některých pacientů se může vyvinout reakce přecitlivělosti na Elontril.

Příznaky mohou zahrnovat:

červené zbarvení kůže nebo kožní vyrážku (podobná kopřivce), puchýřky nebo svědivou

vyrážku (podobná planým neštovicím). Některé kožní vyrážky si mohou vyžádat nemocniční

léčbu, zvláště trpíte-li současně bolestí dutiny ústní nebo bolestí očí.

neobvyklé sípání nebo potíže s dýcháním;

otok očních víček, rtů nebo jazyka;

bolest svalů a kloubů;

kolaps nebo přechodná ztráta vědomí.

Máte

-

li některý z

popsaných příznaků alergické reakce,

ihned o tom informujte svého lékaře.

Neužívejte další tablety přípravku.

Reakce

přecitlivělosti

může

trvat

dlouhou

dobu.

Předepíše-li

Vám

lékař

přípravek

k léčbě

alergických příznaků, ujistěte se, že jste dokončil(a) celou léčbu.

Jiné nežádoucí účinky

Velmi časté nežádoucí účinky,

které se mohou vyskytnout u více než 1 z 10 lidí:

porucha spánku. Ujistěte se, že užíváte přípravek Elontril ráno.

bolest hlavy;

sucho v ústech;

nevolnost (pocit na zvracení), zvracení.

Časté nežádoucí účinky,

které se mohou vyskytnout až u 1 z 10 lidí:

horečka, závrať, svědění, pocení a kožní vyrážka (někdy v souvislosti s alergickou reakcí);

chvění, třes, slabost, únava, bolest na hrudi;

pocit úzkosti nebo pohybový neklid (agitovanost);

bolest břicha nebo jiné poruchy (zácpa), změna chuti k jídlu, nechutenství (anorexie);

zvýšení krevního tlaku, někdy až závažné, zčervenání;

zvonění v uších, poruchy zraku.

Méně časté nežádoucí účinky

, které se mohou vyskytnout až u 1 ze 100 lidí:

depresivní

stavy

(viz

bod 2

Upozornění

a opatření,

část

Sebevražedné

myšlenky

a zhoršování Vaší deprese);

pocit zmatenosti;

porucha soustředění;

zrychlení srdečního tepu;

snížení tělesné hmotnosti.

Vzácné nežádoucí účinky

, které se mohou vyskytnout až u 1 z 1 000 lidí:

křeče.

Velmi vzácné nežádoucí účinky,

které se mohou vyskytnout až u 1 z 10 000 lidí:

bušení srdce, mdloba;

svalové záškuby, svalová ztuhlost, nekontrolované pohyby, problémy s chůzí nebo koordinací

pohybů;

neklid, podrážděnost, nepřátelství, agresivita, podivné sny, brnění nebo snížená citlivost, ztráta

paměti;

žloutenka (žluté zabarvení kůže nebo očí), která může být způsobena zvýšením jaterních

enzymů, hepatitida (zánět jater);

těžké alergické reakce; kožní vyrážka s bolestmi kloubů a svalů;

změny v hladině krevního cukru;

vylučování moče ve zvýšené nebo snížené míře;

inkontinence moči (nedobrovolné močení, únik moči);

závažné kožní vyrážky, které mohou postihnout ústa a jiné části těla a mohou navodit život

ohrožující stav;

zhoršení psoriázy (lupénky) (ztluštěná červená místa na kůži);

pocit odosobnění, zdání neskutečnosti sama sebe (depersonalizace); slyšení nebo vidění věcí,

které nejsou skutečné, nemají vnější podnět (halucinace); mylné vnímání a přesvědčení,

vzniklé

chorobném

podkladě

(bludy),

závažná

podezřívavost,

chorobné

představy

o vlastním ohrožení, stihomam (paranoia).

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky se objevily jen u malého počtu osob, ale jejich přesná frekvence není známa:

myšlenky na sebepoškozování nebo sebevražedné myšlenky při užívání přípravku Elontril

nebo krátce po ukončení léčby (viz bod 2,

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

přípravek Elontril užívat

). Pokud se u Vás tyto myšlenky objeví,

neprodleně kontaktujte

svého lékaře nebo navštivte nemocnici

.

ztráta

kontaktu

s realitou,

poruchy

myšlení

a úsudku

psychóza

další

příznaky

mohou

zahrnovat halucinace a/nebo bludy;

snížení počtu červených krvinek (anemie), snížení počtu bílých krvinek (leukopenie) a snížení

počtu krevních destiček (trombocytopenie);

snížení hladiny sodíku v krvi (hyponatremie).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

k získání

více

informací

o bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek Elontril uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti

se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí a světlem. Lahvička obsahuje

malou zatavenou nádobku obsahující aktivní uhlí a silikagel, aby byly tablety v suchu. Nádobku

ponechte v lahvičce. Nespolkněte ji.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a

další inform

ace

Co přípravek Elontril obsahuje

Léčivou

látkou

bupropioni

hydrochloridum

(bupropion-hydrochlorid).

Jedna

tableta

obsahuje

bupropioni hydrochloridum 150 mg nebo 300 mg.

Dalšími pomocnými látkami jsou: jádro tablety: polyvinylalkohol, glycerol-dibehenát

potahová vrstva tablety: ethylcelulosa, povidon K-90, makrogol 1450, disperze kopolymeru MA/EA

1:1, koloidní bezvodý oxid křemičitý, triethyl-citrát

inkoust: šelak 45%, černý oxid železitý (E172) a roztok amoniaku

Jak přípravek Elontril vypadá a

co o

bsahuje toto balení

150mg tablety jsou kulaté tablety barvy smetanové až bledě žluté, černým inkoustem označené na

jedné

straně

„GS5FV“,

druhé

straně

označení.

Tablety

jsou

dostupné

v bílých

polyethylenových lahvičkách obsahujících 7, 30 nebo 90 (3x 30) tablet.

300mg tablety jsou kulaté tablety barvy smetanové až bledě žluté, černým inkoustem označené na

jedné

straně

„GS5YZ“,

druhé

straně

označení.

Tablety

jsou

dostupné

v bílých

polyethylenových lahvičkách obsahujících 7, 30 nebo 90 (3x 30) tablet.

Držitel rozhodnutí o

registraci a

výrobce

Držitel rozhodnutí o

registraci

GlaxoSmithKline (Ireland) Limited

12 Riverwalk

Citywest Business Campus

Dublin 24

Irsko

Výrobce

Aspen Bad Oldesloe GmbH

Industriestrasse 32-36

23843 Bad Oldesloe

Německo

nebo

Glaxo Wellcome S.A.

Avenida de Extremadura,3

09400 Aranda de Duero

Burgos

Španělsko

Tento léčivý přípravek je v

členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Wellbutrin

Rakousko,

Belgie,

Lucembursko,

Kypr,

Řecko,

Malta,

Polsko,

Portugalsko,

Slovinsko, Švýcarsko, Nizozemsko

Wellbutrin: Itálie

Elontril: Česká republika, Estonsko, Německo, Maďarsko, Itálie, Litva, Portugalsko, Rumunsko,

Slovenská republika, Španělsko, Nizozemsko

Magerion: Německo

Wellbutrin Retard: Island, Norsko

Voxra: Finsko, Švédsko

Carmubine: Rakousko

Bupropion Hydrochloride GSK: Nizozemsko

Tato příbalová infor

mace byla naposledy

revidována

: 22. 11. 2019

1/14

sp.zn. sukls361269/2018, sp.zn. sukls361289/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O

PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Elontril 150 mg

Elontril 300 mg

tablety s řízeným uvolňováním

2.

SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ A

KVANTITATIVNÍ

Jedna tableta obsahuje bupropioni hydrochloridum 150 mg nebo 300 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tablety s řízeným uvolňováním.

150mg tablety: kulaté tablety barvy smetanové až bledě žluté, černým inkoustem označené na jedné

straně „GS5FV“, na druhé straně bez označení.

300mg tablety: kulaté tablety barvy smetanové až bledě žluté, černým inkoustem označené na jedné

straně „GS5YZ“, na druhé straně bez označení.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Elontril je indikován k terapii depresivních epizod.

4.2

Dávkování a

způsob podání

Dávkování

Užívání u

dospělých

Doporučená úvodní dávka je 150 mg, podává se jednou denně. V klinických studiích nebyla stanovena

optimální dávka. Pokud po 4 týdnech léčby dávkou 150 mg nedošlo k viditelnému zlepšení, dávka se

může zvýšit na 300 mg podávaných jednou denně. Mezi dvěma po sobě následujícími dávkami musí

být nejméně 24hodinový interval.

Nástup účinku bupropionu byl pozorován již 14 dní po zahájení terapie. Plný antidepresivní účinek

přípravku Elontril se může stejně jako u všech ostatních antidepresiv projevit až po několika týdnech.

Pacienti s depresemi by měli být léčeni dostatečně dlouhou dobu, nejméně 6 měsíců, aby se zajistil

ústup symptomů.

Velmi častým nežádoucím účinkem je insomnie, která je často přechodná. Vzniku insomnie je možné

se vyvarovat tím, že nepodáváme dávku před spaním (pokud je mezi dvěma po sobě následujícími

dávkami časový odstup nejméně 24 hodin).

Převádění pacientů z

tablet s

prodlouženým uvolňováním:

V případě převádění pacientů z tablet s prodlouženým uvolňováním bupropionu podávaných dvakrát

denně na tablety s řízeným uvolňováním přípravku Elontril musí být, pokud je to možné, zachováno

podání stejné celkové denní dávky.

2/14

Pediatrická populace

Přípravek Elontril není indikován pro děti a dospívající mladší než 18 let (viz bod 4.4). Účinnost

a bezpečnost přípravku Elontril u pacientů ve věkové skupině do 18 let nebyly stanoveny.

Starší pacienti

U starších pacientů byla účinnost přípravku nejednoznačná. V klinické studii postupovali starší pacienti

podle stejného dávkovacího režimu jako dospělí (viz Užívání u dospělých). U některých starších

jedinců nemůže být vyloučena vyšší vnímavost.

Pacienti s poruchou funkce jater

Přípravek Elontril musí být podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce jater (viz bod 4.4).

U pacientů s mírnou nebo středně těžkou formou poruchy funkce jater je zvýšená variabilita

farmakokinetiky přípravku, proto se u těchto pacientů doporučuje dávka 150 mg jednou denně.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Doporučenou dávkou u těchto pacientů je dávka 150 mg jednou denně, jelikož bupropion a jeho aktivní

metabolity se mohou u těchto pacientů kumulovat ve větší míře než obvykle (viz bod 4.4).

Způsob podání

Tablety přípravku Elontril se mají polykat celé. Nemají se lámat, drtit nebo žvýkat, protože to může

vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků včetně záchvatů.

Tablety přípravku Elontril se mohou užívat s jídlem nebo bez jídla.

Ukončení léčby

Ačkoliv v klinických studiích s přípravkem Elontril nebyly pozorovány reakce při ukončení léčby

(měřeno jako spontánně hlášené příhody spíš než hodnotící škály), je možné zvážit období postupného

vysazování. Bupropion je selektivní inhibitor neuronálního zpětného vychytávání katecholaminů

a znovuvzplanutí (rebound effect) nebo reakce při ukončení léčby není možné vyloučit.

4.3

Kontraindikace

Elontril je kontraindikován u pacientů s hypersenzitivitou na bupropion nebo na kteroukoli pomocnou

látku uvedenou v bodě 6.1.

Elontril je kontraindikován u pacientů, kteří užívají jiné přípravky obsahující bupropion, jelikož výskyt

konvulzí závisí na velikosti dávky, a aby se zabránilo předávkování.

Elontril je kontraindikován u pacientů s konvulzivní poruchou nebo s touto anamnézou.

Elontril je kontraindikován u pacientů s prokázaným nádorem centrálního nervového systému.

Elontril je kontraindikován u pacientů, u kterých byl kdykoliv během léčby náhle zastaven příjem

alkoholu nebo přípravků, u nichž je zastavení užívání spojeno s rizikem vzniku křečí (zvláště

benzodiazepiny a přípravky podobné benzodiazepinům).

Elontril je kontraindikován u pacientů s těžkou formou jaterní cirhózy.

Elontril je kontraindikován u pacientů se současnou nebo dřívější diagnózou bulimie nebo anorexia

nervosa.

Kontraindikována je souběžná aplikace přípravku Elontril a inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO). Od

ukončení aplikace ireverzibilních inhibitorů monoaminooxidázy do zahájení léčby přípravkem Elontril

má uplynout nejméně 14 dnů. Při léčbě reverzibilními inhibitory monoaminooxidázy postačí období

24 hodin.

3/14

4.4

Zvláštní upozornění a

opatření pro použití

Konvulze

Doporučená dávka tablet bupropionu s řízeným uvolňováním se nemá překročit, jelikož bupropion je

spjat s rizikem konvulzí úměrným velikosti dávky. V klinických studiích byl celkový výskyt konvulzí

u tablet s řízeným uvolňováním bupropionu s dávkami až 450 mg/den přibližně 0,1 %.

Ukazuje se, že riziko konvulzí vyskytujících se při aplikaci přípravku Elontril úzce souvisí s přítomností

predisponujících rizikových faktorů, které snižují práh pro vznik konvulzí. Proto by Elontril měl být

podán s opatrností pacientům s jedním nebo více predisponujícími rizikovými faktory snižujícími práh

pro vznik konvulzí.

Všichni pacienti by měli být posouzeni s ohledem na predispozici rizikových faktorů, jako např.:

současné podávání jiných léčivých přípravků snižujících práh pro vznik konvulzí (např.

antipsychotika, antidepresiva, antimalarika, tramadol, theofylin, systémové steroidy, chinolony

a sedativní antihistaminika);

abusus alkoholu (viz též bod 4.3);

kraniální trauma v anamnéze;

diabetes mellitus léčený přípravky s hypoglykemizujícím účinkem nebo inzulinem;

aplikace stimulancií nebo anorektik.

Podávání přípravku Elontril by mělo být ukončeno a nedoporučeno pacientům, u kterých došlo

v průběhu léčby k výskytu křečí.

Interakce (viz bod 4.5)

Vzhledem k farmakokinetickým interakcím mohou být změněny plazmatické hladiny bupropionu nebo

jeho metabolitů, což může zvyšovat možnost vzniku nežádoucích účinků (např. sucho v ústech,

insomnie, konvulze), proto je zapotřebí opatrnosti v případě současného podání bupropionu s přípravky,

které mohou indukovat nebo inhibovat metabolismus bupropionu.

Bupropion inhibuje metabolismus cestou izoenzymu cytochromu P4502D6. Je třeba dbát zvýšené

opatrnosti při současném podávání jiných léčivých přípravků, které jsou metabolizovány tímto

enzymem.

V literatuře bylo ukázáno, že léky, které inhibují CYP2D6, mohou vést ke snížení koncentrací

endoxifenu, což je aktivní metabolit tamoxifenu. Proto by se mělo, pokud je to možné, zabránit užívání

bupropionu, což je inhibitor CYP2D6, v průběhu léčby tamoxifenem (viz bod 4.5).

Neuropsychiatrie

Sebevraždy/sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršení

Deprese je spojována se zvýšeným rizikem výskytu sebevražedných myšlenek, sebepoškozování

a sebevražd (příhody související se sebevraždou). Toto riziko přetrvává až do výskytu významné

remise. Zlepšení se nemusí projevit během prvních několika týdnů léčby nebo i déle, pacienti by proto

měli být pečlivě sledováni pro možnost klinického zhoršování a sebevražedných tendencí, dokud

k takovému zlepšení nedojde. Obecná klinická zkušenost odpovídá zvýšenému riziku sebevražd

v časných fázích léčby.

Pacienti s anamnézou příhod souvisejících se sebevraždou nebo pacienti mající signifikantní stupeň

sebevražedných představ před zahájením léčby mají, jak je známo, větší riziko sebevražedných

myšlenek nebo sebevražedných pokusů, proto by měli být v průběhu léčby pečlivě sledováni.

Metaanalýzy placebem kontrolovaných klinických studií antidepresiv ukázaly na zvýšené riziko

sebevražedného chování dospělých pacientů s psychiatrickým nemocněním užívajících antidepresiva ve

srovnání s placebem u pacientů mladších než 25 let.

Bedlivé sledování pacientů, zvláště těch s vysokým rizikem, by mělo doprovázet léčbu přípravkem

zejména v časné fázi léčby a po změnách dávky. Pacienti (a osoby pečující o pacienty) by měli být

upozorněni na potřebu sledování jakéhokoliv klinického zhoršování, sebevražedného chování nebo

myšlení a neobvyklých změn chování. Dojde-li k výskytu těchto příznaků, je třeba okamžitě vyhledat

lékařskou pomoc.

4/14

Je nutné si uvědomit, že nástup některých neuropsychiatrických symptomů může souviset buď se

základním onemocněním, anebo s léčbou (viz Neuropsychiatrické příznaky, včetně mánie a bipolární

poruchy, bod 4.8).

U pacientů, u kterých došlo ke vzniku sebevražedných představ/chování, se má zvážit změna léčebného

režimu včetně možnosti ukončení léčby zvláště, jsou-li tyto příznaky závažné, vznikají náhle, nebo

jestliže nebyly součástí projevujících se příznaků pacienta.

Neuropsychiatrické příznaky včetně mánie a

bipolární poruchy

Hlášen byl výskyt neuropsychiatrických symptomů (viz bod 4.8). Byly pozorovány především

psychotické a manické stavy, zvláště u pacientů s anamnézou psychiatrického onemocnění. Závažné

depresivní epizody navíc mohou být úvodním projevem bipolární poruchy. Obecně se předpokládá

(ačkoliv to není prokázáno v kontrolovaných studiích), že léčení těchto epizod samotným

antidepresivem může samo o sobě zvýšit pravděpodobnost precipitace smíšené/manické epizody

u pacientů s rizikem bipolární poruchy. Limitované klinické údaje o použití bupropionu v kombinaci se

stabilizátory nálady u pacientů s anamnézou bipolární poruchy ukazují nízkou pravděpodobnost

přesmyku do mánie. Před začátkem léčby antidepresivy by pacienti měli být odpovídajícím způsobem

vyšetřeni, aby se zjistilo, zda se u nich vyskytuje riziko bipolární poruchy. Toto vyšetření by mělo

zahrnovat detailní údaje z psychiatrické anamnézy, včetně rodinné anamnézy ohledně výskytu

sebevražd, bipolární poruchy a deprese.

Výsledky získané na zvířatech naznačují možnost zneužívání léčiva. Avšak studie sledující riziko

zneužití u lidí a rozsáhlé klinické zkušenosti ukazují, že bupropion má nízký potenciál závislosti.

U pacientů, u kterých se užívá elektrokonvulsivní léčba (ECT), jsou klinické zkušenosti s bupropionem

limitované. Bupropion by se měl u pacientů léčených ECT užívat s opatrností.

Hypersenzitivita

U pacientů, u kterých v průběhu léčby přípravkem Elontril došlo k vývoji reakcí přecitlivělosti, by měl

být tento přípravek ihned vysazen. Lékař by si měl být vědom toho, že příznaky se po vysazení

přípravku Elontril mohou zhoršovat nebo vrátit, a měl by zajistit symptomatickou léčbu po nezbytně

nutnou dobu (alespoň jednoho týdne). Typickými příznaky jsou kožní vyrážky, svědění, kopřivky nebo

bolesti na hrudi, ale závažné reakce mohou zahrnovat angioedém, dyspnoe/bronchospasmus,

anafylaktický šok, erythema multiforme nebo Stevens-Johnsonův syndrom. Artralgie, myalgie

a horečka byly rovněž hlášeny společně s vyrážkou a jinými příznaky připomínajícími opožděný typ

hypersenzitivní reakce (viz bod 4.8). U většiny pacientů se příznaky po zastavení podávání bupropionu

a zahájení léčby antihistaminiky nebo kortikosteroidy zlepšily a postupně časem vymizely.

Kardiovaskulární poruchy

Jsou dostupné jen limitované klinické údaje o léčbě depresí bupropionem u pacientů

s kardiovaskulárním onemocněním. U této skupiny pacientů by mělo být postupováno opatrně. Ve

studii odvykání kouření u pacientů s ischemickým kardiovaskulárním onemocněním (viz bod 5.1) však

byl bupropion obecně dobře snášen.

Krevní tlak

Ve studiích u nedepresivních pacientů s hypertenzí I. stupně se neprokázalo, že by bupropion

signifikantně zvyšoval krevní tlak. Nicméně u pacientů, kteří užívali bupropion, byl v klinické praxi

pozorován výskyt hypertenze, která mohla být v některých případech i závažná (viz bod 4.8)

a vyžadující akutní léčbu. Toto bylo pozorováno u pacientů s předchozími známkami hypertenze i bez

předchozích známek hypertenze.

Základní krevní tlak by měl být získán při vstupním vyšetření před léčbou a pravidelně monitorován

zvláště u pacientů s preexistující hypertenzí. Dojde-li ke klinicky signifikantnímu vzestupu krevního

tlaku, mělo by být zváženo ukončení léčby přípravkem Elontril.

Společné použití bupropionu s nikotinovými náplastmi může vést ke zvýšení krevního tlaku.

Zvláštní skupiny pacientů

Pediatrická populace – léčba antidepresivy u dětí a dospívajících se závažnými depresivními poruchami

a jinými psychiatrickými poruchami je spojená se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek

a chování.

5/14

Pacienti s poruchou funkce jater – bupropion se v játrech metabolizuje na aktivní metabolity, jež jsou

dále metabolizovány. Nebyly pozorovány statisticky významné rozdíly mezi farmakokinetikou

bupropionu u pacientů s mírnou až středně těžkou formou jaterní cirhózy a zdravými dobrovolníky.

Plazmatické hladiny bupropionu vykazují větší variabilitu mezi jednotlivými pacienty, a proto by měl

být přípravek Elontril podáván se zvýšenou opatrností pacientům s mírnou až středně závažnou

poruchou funkce jater (viz bod 4.2).

Všichni pacienti s poruchou funkce jater musí být pravidelně monitorováni pro možný výskyt

nežádoucích účinků (např. nespavost, sucho v ústech, konvulze), které můžou naznačovat zvýšenou

hladinu léčiva nebo metabolitů.

Pacienti s poruchou funkce ledvin – bupropion je převážně vylučován v moči ve formě metabolitů.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se proto bupropion a aktivní metabolity mohou kumulovat ve

vyšší míře, než je obvyklé. Pacient by měl být pravidelně monitorován pro možný výskyt nežádoucích

účinků (např. nespavost, sucho v ústech, konvulze), které můžou naznačovat zvýšenou hladinu léčiva

nebo metabolitů (viz bod 4.2).

Starší pacienti – účinnost je u starších pacientů nejednoznačná. V klinické studii starší pacienti

následovali stejný léčebný režim jako dospělí (viz body 4.2 - Užívání u dospělých a 5.2). Větší citlivost

některých starších pacientů však nelze vyloučit.

Interference s testováním moči

Protože bupropion má chemickou strukturu podobnou amfetaminu, interferuje s testy, které se používají

k rychlému stanovení léků v moči, což může vést k falešně pozitivním výsledkům, zejména

u amfetaminů. Pozitivní výsledek by měl být vždy potvrzen přesnější metodou.

Nevhodné

způsoby podání

Elontril je určen pouze k perorálnímu podání. Byly hlášeny případy inhalace drcených tablet nebo

injekce rozpuštěného bupropionu, což může vést k rychlému uvolnění, rychlejší absorpci

a potenciálnímu předávkování. Epileptické záchvaty a/nebo případy úmrtí byly hlášeny v případě, že

byl bupropion podáván intranasálně nebo parenterální injekcí.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a

jiné formy interakce

Jelikož inhibitory monoaminooxidázy A a B rovněž posilují katecholaminergní procesy jiným

mechanismem než bupropion, je vzhledem ke zvýšené možnosti výskytu nežádoucích účinků současné

podávání přípravku Elontril a inhibitorů monoaminooxidázy kontraindikováno (viz bod 4.3). Od

ukončení aplikace ireverzibilních inhibitorů monoaminooxidázy do zahájení léčby přípravkem Elontril

má uplynout nejméně 14 dnů. Při léčbě reverzibilními inhibitory monoaminooxidázy postačí období

24 hodin.

Účinek bupropionu na jiné léčivé přípravky

Třebaže není metabolizován izoenzymem CYP2D6, bupropion a jeho hlavní metabolit

hydroxybupropion jsou inhibitory biotransformační cesty CYP2D6. Současné podávání bupropionu

a desipraminu zdravým dobrovolníkům se známým extenzivním metabolismem izoenzymu CYP2D6

vedlo ke zvýšení (2 - až 5násobnému) C

a AUC desipraminu. Inhibice CYP2D6 přetrvávala nejméně

7 dní od poslední dávky bupropionu.

Souběžná léčba s jinými přípravky s úzkým terapeutickým indexem, které jsou převážně

metabolizovány cestou CYP2D6, se má zahájit na spodní hranici jejich dávkovacího rozmezí. Tyto

přípravky zahrnují některá antidepresiva (např. desipramin, imipramin), antipsychotika (např.

risperidon, thioridazin), beta-blokátory (např. metoprolol), selektivní inhibitory zpětného vychytávání

serotoninu (SSRI) a antiarytmika typu 1C (např. propafenon, flekainid). Pokud se Elontril přidává do

léčebného režimu pacienta, který již tato léčiva dostává, je třeba uvážit potřebu snížení dávkování

původní medikace. V tomto případě by měl být očekávaný léčebný přínos přípravku Elontril pečlivě

zvážen ve srovnání s možnými riziky.

Léky, které vyžadují metabolickou aktivaci pomocí CYP2D6, aby byly účinné (např. tamoxifen),

mohou mít sníženou účinnost, pokud jsou podávány současně s inhibitory CYP2D6, jako je bupropion

(viz bod 4.4).

6/14

Ačkoliv citalopram (SSRI) není primárně metabolizován cestou CYP2D6, v jedné studii bupropion

zvýšil C

citalopramu o 30 % a AUC o 40 %.

Současné podávání digoxinu s bupropionem může snižovat hladiny digoxinu. AUC 0-24 h dioxinu byla

ve studii se zdravými dobrovolníky snížená a renální clearance byla zvýšená, podle srovnání mezi

studiemi. Ošetřující lékaři si musí být vědomi toho, že hladiny digoxinu se při ukončení podávání

bupropionu mohou zvyšovat a u pacientů je nutno monitorovat možnou toxicitu digoxinu.

Účinek jiných léčivých přípravků na bupropion

Bupropion je biotransformován na svůj hlavní aktivní metabolit hydroxybupropion primárně

prostřednictvím izoenzymu cytochromu P450 CYP2B6 (viz bod 5.2). Souběžné podání přípravků, které

mohou ovlivnit metabolismus bupropionu prostřednictvím izoenzymu CYP2B6 (např. CYP2B6

substráty: cyklofosfamid, ifosfamid a CYP2B6 inhibitory: orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel), může

vést ke zvýšení plazmatických hladin bupropionu a snížení hladin aktivního metabolitu

hydroxybupropionu. Klinické důsledky této inhibice metabolismu bupropionu prostřednictvím enzymu

CYP2B6 a následné změny poměru bupropion-hydroxybupropionu nejsou v současné době známy.

Protože bupropion je ve velké míře metabolizován, jeho klinickou účinnost a bezpečnost mohou

ovlivnit léčiva, o nichž je známo, že indukují biotransformaci jiných léčiv (např. karbamazepin,

fenytoin, ritonavir, efavirenz), nebo ji naopak inhibují (např. valproát), a proto je při současném použití

bupropionu s těmito přípravky doporučena opatrnost.

V řadě studií se zdravými dobrovolníky se prokázalo, že ritonavir (100 mg dvakrát denně nebo 600 mg

dvakrát denně) nebo 100 mg ritonaviru plus 400 mg lopinaviru dvakrát denně snižovaly expozici

bupropionu a jeho hlavních metabolitů způsobem závislým na dávce přibližně o 20 až 80 % (viz

bod 5.2). Podobně efavirenz (600 mg jednou denně po dobu dvou týdnů) snížil u zdravých

dobrovolníků expozici bupropionu přibližně o 55 %. Klinické důsledky této snížené expozice jsou

nejasné, ale mohou zahrnovat sníženou účinnost při léčbě deprese. Pacienti užívající některý z těchto

léků společně s bupropionem mohou potřebovat vyšší dávky bupropionu, ale maximální doporučená

dávka bupropionu by neměla být překročena.

Jiné interakce:

Přípravek Elontril by měl být podáván pacientům, kteří užívají současně buď levodopu nebo amantadin

se zvláštní opatrností. Omezené klinické údaje svědčí o větším výskytu nežádoucích příhod (např.

nevolnost, zvracení a neuropsychiatrické příhody – viz bod 4.8) u pacientů léčených zároveň

bupropionem a buď levodopou nebo amantadinem.

Třebaže klinická data neukazují farmakokinetické interakce mezi bupropionem a alkoholem, u pacientů

požívajících alkohol v průběhu léčby bupropionem byly vzácně hlášené neuropsychiatrické příhody

nebo pokles tolerance alkoholu. Požívání alkoholu v průběhu léčby přípravkem Elontril by mělo být

minimalizované nebo raději úplně přerušené.

Nebyly provedeny farmakokinetické studie při souběžném podání bupropionu a benzodiazepinů. Podle

in vitro metabolických procesů by nemělo dojít k takovýmto interakcím. Po současném podání

bupropionu s diazepamem zdravým dobrovolníkům byl nižší sedativní účinek, než když byl diazepam

podán samostatně.

Nebyly hodnoceny systémové účinky kombinace bupropionu s antidepresivy (jinými než desipraminem

a citalopramem), benzodiazepiny (jinými než diazepamem) nebo neuroleptiky. Klinické zkušenosti

s třezalkou tečkovanou (Hypericum perforatum) jsou rovněž omezené.

Souběžné užívání přípravku Elontril a nikotinového transdermálního systému (NTS) může mít za

následek zvýšení krevního tlaku.

4.6

Fertilita, těhotenství a

kojení

Těhotenství

Některé epidemiologické studie výsledků těhotenství po expozici matky bupropionu v prvním trimestru

zaznamenaly souvislost se zvýšeným rizikem určitých vrozených kardiovaskulárních malformací,

konkrétně defektů komorového septa a výtokové části levé komory. Tyto nálezy ale nejsou konzistentní

napříč studiemi. Studie na zvířatech nenaznačují přímý nebo nepřímý škodlivý účinek z hlediska

7/14

reprodukční toxicity (viz bod 5.3). Bupropion by neměl být užíván během těhotenství, ledaže klinický

stav ženy vyžaduje léčbu bupropionem a alternativní léčba není možná.

Kojení

Bupropion a jeho metabolity jsou vylučovány do mateřského mléka. Při rozhodování, zda se zdržet

kojení nebo léčby přípravkem Elontril, je třeba vzít v úvahu prospěch z kojení pro novorozence/kojence

a prospěch z léčby přípravkem Elontril pro matku.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu bupropionu na lidskou fertilitu. Reprodukční studie provedená

u potkanů neprokázala negativní vliv na fertilitu (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a

obsluhovat stroje

Stejně jako ostatní léčiva působící na centrální nervový systém, může bupropion nepříznivě ovlivnit

způsobilost k vykonávání činností, jež vyžadují správný a rychlý úsudek nebo pohotové motorické

a kognitivní schopnosti. Pacienti si proto musí být před řízením vozidla nebo obsluhováním stroje

dostatečně jisti, že přípravek Elontril nepříznivě neovlivňuje jejich výkon.

4.8

Nežádoucí účinky

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky zjištěné v rámci klinických zkušeností, uspořádané podle četnosti

výskytu a orgánových systémů.

Nežádoucí účinky jsou řazeny pod jednotlivými četnostmi výskytu podle následující konvence:

velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100, < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000, < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000,

< 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického

systému

Není známo

Anemie, leukopenie

a trombocytopenie.

Poruchy imunitního systému*

Časté

Reakce přecitlivělosti

(hypersenzitivita), jako kopřivka.

Velmi vzácné

Závažnější reakce přecitlivělosti,

včetně angioedému,

dyspnoe/bronchospasmu,

a anafylaktického šoku.

Artralgie, myalgie a horečka byly

hlášené společně s výskytem

exantému a jinými příznaky

signalizujícími reakci pozdní

přecitlivělosti. Tyto příznaky se

mohou podobat sérové nemoci.

Poruchy metabolismu a výživy

Časté

Anorexie

Méně časté

Snížení tělesné hmotnosti

Velmi vzácné

Poruchy glykemie

Není známo

Hyponatremie

Psychiatrické poruchy

Velmi časté

Insomnie (viz bod 4.2)

Časté

Agitovanost, úzkost

8/14

Méně časté

Deprese (viz bod 4.4), zmatenost

Velmi vzácné

Agresivita, nepřátelství,

podrážděnost, neklid, halucinace,

abnormální sny včetně nočních

můr, pocit odosobnění, bludy,

paranoidní představy

Není známo

Sebevražedné představy

a sebevražedné chování***,

psychóza

Poruchy nervového systému

Velmi časté

Bolest hlavy

Časté

Třes, závratě, chuťové poruchy

Méně časté

Poruchy soustředění

Vzácné

Konvulze (viz níže)**

Velmi vzácné

Dystonie, ataxie, Parkinsonismus,

nekoordinovanost pohybů,

poruchy paměti, parestézie,

synkopy

Poruchy oka

Časté

Poruchy vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Časté

Tinitus

Srdeční poruchy

Méně časté

Tachykardie

Velmi vzácné

Palpitace

Cévní poruchy

Časté

Zvýšení krevního tlaku

(v některých případech výrazně),

zrudnutí (flush)

Velmi vzácné

Vazodilatace, posturální

hypotenze

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté

Sucho v ústech, gastrointestinální

poruchy včetně nevolnosti

a zvracení

Časté

Bolest břicha, zácpa

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné

Zvýšení jaterních enzymů,

žloutenka, hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté

Vyrážka, svědění, pocení

Velmi vzácné

Erythema multiforme,

Stevens-Johnsonův syndrom,

exacerbace psoriázy

9/14

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

Velmi vzácné

Záškuby

Poruchy ledvin a močových

cest

Velmi vzácné

Zvýšená četnost potřeby močení

a/nebo retence moče, inkontinence

moči

Celkové poruchy a reakce

v místě aplikace

Časté

Horečka, bolest na hrudi, astenie

* Hypersenzitivita se může projevit jako kožní reakce. Viz „Poruchy imunitního systému“ a „Poruchy

kůže a podkožní tkáně“.

** Výskyt konvulzí představuje přibližně 0,1 % (1/1 000). Nejčastějším druhem konvulzí jsou

generalizované tonicko-klonické křeče. Tento druh konvulzí může vyústit v některých případech

v postiktickou zmatenost nebo poruchu paměti (viz bod 4.4).

*** Případy výskytu sebevražedných představ a sebevražedného chování byly hlášeny v průběhu léčby

bupropionem nebo brzy po ukončení léčby (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Byla hlášena akutní ingesce dávek překračujících desetinásobek maximální terapeutické dávky. Kromě

příhod uvedených v bodě Nežádoucí účinky se při předávkování projevily příznaky jako ospalost

a ztráta vědomí, a/nebo změny na EKG, jako jsou poruchy vedení vzruchu (včetně prodloužení QRS),

arytmie a tachykardie. Prodloužení QTc bylo také hlášeno ve spojení s prodloužením QRS a zvýšením

tepové frekvence. I když se většina pacientů zotavila bez následků, u pacientů, kteří požili značné

množství přípravku, byly vzácně po předávkování bupropionem pozorovány smrtelné případy.

Terapie: V případě předávkování se doporučuje hospitalizace a mělo by být monitorováno EKG

a vitální funkce.

Je nutné zajistit volné dýchací cesty, oxygenaci a umělou ventilaci. Doporučuje se podání aktivního

uhlí. Není známé specifické antidotum. Další postup by měl být zvolen podle klinického obrazu.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodyn

amické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná antidepresiva

ATC kód: N06AX12

Mechanismus účinku

Bupropion je selektivní inhibitor neuronálního zpětného vychytávání katecholaminů (noradrenalinu

a dopaminu) s minimálním účinkem na zpětné vychytávání indolaminů (serotoninu). Bupropion

neinhibuje ani monoaminooxidázu.

Mechanismus antidepresivního působení bupropionu není znám. Předpokládá se však, že tento účinek

je zprostředkován noradrenergními a/nebo dopaminergními mechanismy.

10/14

Klinická účinnost

Antidepresivní účinek bupropionu byl zkoumán v klinickém programu zahrnujícím celkový počet

1 155 pacientů s depresivní poruchou (MDD – Major Depressive Disorder) užívajících Elontril

(Wellbutrin XR - bupropion s řízeným uvolňováním) a 1 868 pacientů s MDD užívajících Wellbutrin

SR (bupropion s prodlouženým uvolňováním). Sedm z těchto studií zkoumalo účinnost přípravku

Elontril: 3 studie byly prováděny v zemích EU s dávkami až 300 mg/den a 4 byly provedeny v USA

s flexibilním dávkovacím rozmezím až do 450 mg/den. Navíc je 9 studií při MDD s přípravkem

Wellbutrin SR považováno za podpůrné k posouzení účinnosti na základě bioekvivalence přípravku

Elontril (jedenkrát denně) k tabletám přípravku Wellbutrin SR (dvakrát denně).

U přípravku Elontril bylo statisticky prokázáno zlepšení účinnosti proti placebu měřené zlepšením

v celkovém skóre MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale) v 1 ze 2 stejných studií

užívajících dávky v rozmezí 150-300 mg. Výskyt klinické odpovědi a remise byl rovněž statisticky

významně vyšší s přípravkem Elontril ve srovnání s placebem. Ve třetí studii u starších pacientů nebylo

dosaženo statisticky významného zlepšení účinnosti proti placebu u primárního parametru, kterým byla

průměrná změna od základního stavu MADRS (koncový ukazatel LOCF - Last Observation Carried

Forward endpoint), nicméně v sekundární analýze pozorovaných případů (Observed Case) byly

statisticky významné účinky pozorovány.

Významný přínos byl pozorován u primárního parametru účinnosti ve 2 ze 4 studií provedených v USA

s přípravkem Elontril (300-450 mg). Ze 2 pozitivních studií byla jedna kontrolována placebem

u pacientů s MDD a jedna byla aktivně kontrolovanou studií u pacientů s MDD.

Ve studii zaměřené na prevenci recidiv byli pacienti s odezvou na 8týdenní akutní léčbu v otevřené fázi

s přípravkem Wellbutrin SR (300 mg/den) randomizováni buď k léčbě přípravkem Wellbutrin SR, nebo

placebem po dobu dalších 44 týdnů. U přípravku Wellbutrin SR se prokázalo statisticky významné

zlepšení účinku ve srovnání s placebem (p < 0,05) podle výsledků měření primárního parametru.

Výskyt relapsu byl během 44 týdnů dvojitě zaslepené fáze následného pozorování 64 % u přípravku

Wellbutrin SR a 48 % u placeba.

Klinická bezpečnost

Poměr vrozených srdečních vad prospektivně pozorovaný v mezinárodním těhotenském registru

u těhotenství s prenatální expozicí bupropionu v prvním trimestru těhotenství byl 9/675 (1,3 %).

V retrospektivní studii nebyl prokázán větší výskyt vrozených malformací nebo kardiovaskulárních

malformací u více než tisícovky žen vystavených v prvním trimestru těhotenství bupropionu než u žen

užívajících jiná antidepresiva.

V retrospektivní analýze s využitím dat ze studie National Birth Defects Prevention Study byla

pozorována statisticky významná souvislost mezi výskytem vad výtokové části levé komory

u novorozenců a matkou hlášeným užíváním bupropionu v počátku těhotenství. Nebyla pozorována

žádná souvislost mezi užíváním bupropionu matkou a jinou vrozenou srdeční vadou nebo kombinací

všech kategorií srdečních vad.

Další analýza dat ze studie Slone Epidemiology Center Birth Defects Study neshledala statisticky

významný nárůst vad výtokové části levé komory při užívání bupropionu matkou. Statisticky významná

souvislost však byla pozorována pro defekty komorového septa následně po užívání samotného

bupropionu během prvního trimestru.

Na zdravých dobrovolnících nebyl ve 14denní studii s titrací dávky do ustáleného stavu prokázán

klinicky významný účinek tablet s řízeným uvolňováním bupropionu (450 mg/den) ve srovnání

s placebem na QTcF interval.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání bupropion-hydrochloridu v dávce 300 mg jednou denně ve formě tablet s řízeným

uvolňováním bylo maximální plazmatické koncentrace (C

) přibližně 160 nanogramů/ml dosaženo

11/14

u zdravých dobrovolníků po přibližně 5 hodinách. V ustáleném stavu jsou hodnoty C

a AUC

hydroxybupropionu přibližně třikrát až čtrnáctkrát vyšší než hodnoty C

a AUC bupropionu. C

threohydrobupropionu v ustáleném stavu je srovnatelná s C

bupropionu, zatímco AUC

threohydrobupropionu je přibližně pětkrát vyšší než u bupropionu, zatímco plazmatické koncentrace

erythrohydrobupropionu jsou srovnatelné s těmi s bupropionem. Vrcholové plazmatické koncentrace

hydroxybupropionu jsou dosaženy po 7 hodinách, zatímco koncentrace threohydrobupropionu

a erythrohydrobupropionu jsou dosaženy po 8 hodinách. Hodnoty AUC a C

bupropionu a jeho

aktivních metabolitů hydroxybupropionu a threohydrobupropionu se zvýšily proporcionálně nad

dávkovací rozmezí 50-200 mg po jedné dávce a nad rozmezí 300–450 mg/den při chronickém

dávkování.

Absolutní biologická dostupnost bupropionu není známá; data získaná z vylučování do moče svědčí

o tom, že nejméně 87 % dávky bupropionu je vstřebáno.

Na absorpci tablet s řízeným uvolňování bupropionu nemá významný vliv jeho užití spolu s jídlem.

Distribuce

Bupropion je rozsáhle distribuován – hodnota zdánlivého distribučního objemu je přibližně 2 000 l.

Bupropion a jeho metabolity hydroxybupropion a threohydrobupropion jsou v poměrně malé míře

vázány na plazmatické proteiny (bupropion z 84 %, hydroxybupropion ze 77 % a threohydrobupropion

z 42 %).

Bupropion a jeho aktivní metabolity jsou vylučovány do mateřského mléka. Studie na zvířatech

prokázaly, že bupropion a jeho aktivní metabolity procházejí hematoencefalickou bariérou a placentou.

Studie pomocí pozitronové emisní tomografie u zdravých dobrovolníků ukázala, že bupropion proniká

do centrálního nervového systému a váže se na dopaminergní zpětné transportéry v corpus striatum

(přibližně 25 % při dávce 150 mg dvakrát denně).

Biotransformace

U lidí je bupropion rozsáhle metabolizován. V krevní plazmě byly identifikovány tři farmakologicky

aktivní metabolity: hydroxybupropion a dva aminoalkoholové izomery: threohydrobupropion

a erythrohydrobupropion. Tyto metabolity mohou mít klinický význam, jelikož jejich plazmatické

koncentrace jsou v porovnání s plazmatickými koncentracemi bupropionu stejně vysoké nebo vyšší.

Aktivní metabolity jsou dále metabolizovány na inaktivní metabolity (některé z nich nejsou plně

charakterizovány, ale mohou zahrnovat konjugáty) a vylučovány močí.

Studie in vitro svědčí o tom, že bupropion je biotransformován na svůj hlavní aktivní metabolit

hydroxybupropion primárně prostřednictvím izoenzymu CYP2B6, zatímco CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4

a 2E1 se podílejí méně. Oproti tomu formace threohydrobupropionu zahrnuje redukci karbonylu, ale

nezahrnuje izoenzymy cytochromu P450 (viz bod 4.5). Inhibiční potenciál threohydrobupropionu

a erythrohydrobupropionu k cytochromu P450 nebyl studován.

Bupropion a hydroxybupropion jsou oba inhibitory izoenzymu CYP2D6, hodnoty K

činí u bupropionu

M, u hydroxybupropionu 13,3

M (viz bod 4.5).

U zvířat se prokázalo, že bupropion po subchronickém podávání indukuje svůj vlastní metabolismus.

Enzymová indukce bupropionu ani hydroxybupropionu u dobrovolníků, ani u pacientů dostávajících

doporučené dávky bupropion-hydrochloridu po dobu 10 až 45 dnů, není doložena.

Eliminace

U lidí se po perorálním podání 200 mg radioaktivně značeného bupropionu (

C-bupropionu) objevilo

87 % radioaktivní dávky v moči a 10 % radioaktivní dávky ve stolici. Podíl dávky bupropionu

vyloučený v metabolicky nezměněné formě byl pouze 0,5 %, což je výsledek odpovídající

extenzivnímu metabolismu bupropionu. Méně než 10 %

C dávky bylo detekováno v moči jako aktivní

metabolity.

Střední hodnota zdánlivé clearance po perorálním podání bupropionu je přibližně 200 l/h a střední

hodnota eliminačního poločasu bupropionu je přibližně 20 hodin.

12/14

Eliminační poločas hydroxybupropionu je přibližně 20 hodin. Eliminační poločasy

threohydrobupropionu (37 hodin) a erythrohydrobupropionu (33 hodin) a ustálený stav AUC hodnot je

8 a 1,6násobně vyšší než u bupropionu. Ustálený stav pro bupropion a jeho metabolity je dosažen

během 8 dnů.

Nerozpustný obal tablety s řízeným uvolňováním může zůstat během gastrointestinální pasáže intaktní

a může se vyloučit ve stolici.

Zvláštní skupina pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Vylučování bupropionu a jeho hlavních aktivních metabolitů může být sníženo u pacientů s poruchou

funkce ledvin. Limitované údaje u pacientů v terminální fázi selhávání ledvin nebo se střední až

závažnou poruchou funkce ledvin ukazují, že expozice bupropionu a/nebo jeho metabolitům byla

zvýšená (viz bod 4.4).

Pacienti s poruchou funkce jater

Farmakokinetika bupropionu a jeho aktivních metabolitů nebyla statisticky signifikantně rozdílná

u pacientů s mírnou a středně těžkou formou jaterní cirhózy a u zdravých dobrovolníků kromě větší

variability hodnot u samotných pacientů s cirhózou (viz bod 4.4).

Pacienti s těžkou formou jaterní cirhózy, kde C

a AUC bupropionu byly značně zvýšené (průměrný

rozdíl byl přibližně 70% u C

a trojnásobný u AUC) a opět s větší variabilitou hodnot ve srovnání se

zdravými dobrovolníky. Průměrný poločas hladin byl také prodloužen u pacientů s těžkou cirhózou

o přibližně 40 %.

Pacienti s těžkou jaterní cirhózou měli navíc C

metabolitu hydroxybupropionu nižší (přibližně 70 %),

průměr AUC tendence ke zvýšení (přibližně o 30 %), medián t

zpožděn o přibližně 20 hodin

a průměrný poločas hladin prodloužen přibližně čtyřnásobně ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Pro threohydrobupropion a erythrohydrobupropion měly C

tendenci být nižší (o přibližně 30 %),

AUC tendenci ke zvýšení (o přibližně 50 %), medián t

byl zpožděn (o přibližně 20 hodin), průměrný

poločas hladin byl prodloužen (přibližně dvojnásobně) ve srovnání se zdravými dobrovolníky (viz

bod 4.3).

Starší pacienti

Farmakokinetické studie u pacientů ve vyšší věkové skupině prokazují rozdílné výsledky. Studie

s jednou dávkou neprokázala rozdíl ve farmakokinetice bupropionu a jeho metabolitů mezi staršími

pacienty a mladými dospělými. Jiná farmakokinetická studie s jednou dávkou i opakovanými dávkami

uvádí pravděpodobnost vyšší kumulace bupropionu u starších pacientů. Klinické zkušenosti neukazují

na rozdíly tolerance u starších a mladších pacientů, ale zvýšená citlivost u starších pacientů nemůže být

vyloučena (viz bod 4.4).

Uvolňování bupropionu v

přítomnosti alkoholu

in vitro

In vitro testy prokázaly, že při vysokých koncentracích alkoholu (až 40 %) dochází k výrazně

rychlejšímu uvolňování bupropionu z lékové formy s řízeným uvolňováním (až 20 % se rozpustí za

2 hodiny) (viz bod 4.5).

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Studie reprodukční toxicity provedené u potkanů při expozicích podobných expozicím dosaženým při

maximální doporučené dávce u lidí (založeno na systémových datech expozice) neprokázaly žádný

nežádoucí účinek na fertilitu, těhotenství a vývoj plodu. Studie reprodukční toxicity provedené u králíků

léčených dávkami až do 7násobku maximální doporučené dávky u lidí na základě mg/m

(data

systémové expozice nejsou k dispozici) odhalila jen mírný nárůst výskytu skeletálních vad (zvýšený

výskyt běžných anatomických vad akcesorních hrudních žeber a opožděná osifikace článků prstů).

Navíc, při dávkách toxických pro matku, bylo u králíků hlášeno snížení porodní váhy.

V pokusech na zvířatech dávky bupropionu několikanásobně vyšší než terapeutické dávky u lidí

způsobily mimo jiné výskyt příznaků souvisejících s dávkou: ataxie a konvulze u potkanů, celkovou

13/14

slabost, chvění a zvracení u psů a zvýšený výskyt úmrtí u obou sledovaných druhů. Vzhledem

k enzymové indukci u zvířat, ale ne u lidí, byly systémové expozice zvířat podobné jako systémové

expozice pozorované u lidí při maximální doporučené dávce.

Ve studiích na zvířatech byly pozorovány jaterní změny, které byly odrazem aktivit jaterního

enzymatického induktoru. Při doporučených dávkách se u člověka neobjevily známky enzymové

indukce, což nasvědčuje tomu, že hepatální nálezy u laboratorních zvířat mají pro hodnocení a odhad

rizika bupropionu u lidí jen omezený význam.

Údaje týkající se genotoxicity ukazují, že bupropion je slabým bakteriálním mutagenem, ale není

mutagenem u savců, proto se nejedná o humánní genotoxický faktor. Studie na myších a potkanech

potvrzují nepřítomnost kancerogenicity u těchto druhů.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety

polyvinylalkohol

glycerol-dibehenát

Potahová vrstva

První vrstva:

Druhá vrstva:

ethylcelulosa

makrogol 1450

povidon K-90

disperze kopolymeru MA/EA 1:1

makrogol 1450

koloidní bezvodý oxid křemičitý

triethyl-citrát

Černý inkoust

černý inkoust (Opacode S-1-17823)

Opacode S-1-17823 obsahuje: šelak 45% (20 % esterifikovaný), černý oxid železitý (E172) a roztok

amoniaku 28%.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

18 měsíců

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí a světlem.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Bílé neprůhledné HDPE lahvičky s desikantem obsahujícím kombinaci aktivní uhlí/silikagel, uzavřené

dětským bezpečnostním uzávěrem a teplem zatavenou membránou.

150 mg: 7, 30 a 90 (3x 30) tablet

300 mg: 7, 30 a 90 (3x 30) tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

14/14

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a

pro zacházení s

ním

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

GlaxoSmithKline (Ireland) Limited

12 Riverwalk

Citywest Business Campus

Dublin 24

Irsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Elontril 150 mg: 30/206/07-C

Elontril 300 mg: 30/207/07-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGIS

TRACE

Datum první registrace: 21.3.2007

Datum posledního prodloužení registrace: 25.9.2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

5. 12. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace