DORMICUM Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MIDAZOLAM (MIDAZOLAMUM)
ATC kód:
N05CD08
INN (Mezinárodní Name):
MIDAZOLAM (MIDAZOLAMUM)
Dávkování:
7,5MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
20
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
MIDAZOLAM
Stav Autorizace:
F - specifický léčebný program povolený MZ ČR na základě doporučení SÚKL.
Datum autorizace:
2019-11-13

Přečtěte si celý dokument

Tento dokument je příbalovou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického

léčebného programu. Příbalová informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.

Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

Příbalová informace: informace pro uživatele

Dormicum 7,5 mg potahované tablety

midazolamum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by

jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Dormicum a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Dormicum užívat

Jak se přípravek Dormicum užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Dormicum uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Dormicum a k čemu se používá

Přípravek Dormicum obsahuje léčivou látku midazolam. Patří do skupiny léčiv označovaných jako

benzodiazepiny.

Po užití navozuje spánek a má rychlý a silný účinek. Midazolam rovněž mírní úzkost a uvolňuje

napětí a křečové stahy kosterního svalstva.

Přípravek Dormicum se užívá ke krátkodobé léčbě nespavosti. Dormicum užívají dospělí při

poruchách spánku, a to zvláště při obtížném usínání, buď na začátku usínání, nebo po předčasném

probuzení.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Dormicum užívat

Neužívejte přípravek Dormicum, pokud:

jste alergický(á) na midazolam, látky patřící do skupiny benzodiazepinů, nebo na

kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6),

máte potíže s dýcháním nebo spíte po dlouhou dobu,

máte vážné svalové problémy (trpíte onemocněním myasthenia gravis),

máte závažné problémy s játry,

máte nebo jste měl(a) problémy s drogami nebo alkoholem (pokud Vám užívání přípravku

nedoporučil lékař),

užíváte léky k léčbě plísňových infekcí,

užíváte léky používané k léčbě HIV (AIDS) (inhibitory HIV proteázy včetně ritonavirem

posílených inhibitorů proteáz),

přípravek Dormicum by neměl být podáván dětem mladším 12 let.

Upozornění a opatření

pokud trpíte onemocněním jater nebo ledvin,

pokud trpíte svalovou slabostí,

pokud trpíte jinými chorobami,

pokud máte různé alergie,

pokud užíváte jiné léky,

Váš lékař rozhodne, zda užít nižší dávku přípravku Dormicum, nebo ne.

Při užívání přípravku Dormicum je nutné zajistit si možnost nerušeného spánku na dobu alespoň

sedmi hodin po jeho užití.

Děti a dospívající

Přípravek Dormicum nesmějí užívat děti a dospívající.

Další léčivé přípravky a přípravek Dormicum

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo

které možná budete užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Tento bod je velmi důležitý, protože užívání několika léků současně může zvýšit nebo snížit

účinek tohoto přípravku.

Například trankvilizéry, léky vyvolávající spánek, léky působící na centrální nervový systém a

léky k léčbě plísňových infekcí mohou zvýšit účinek přípravku Dormicum.

Proto byste neměl(a) užívat přípravek Dormicum společně s jinými léky, aniž byste se poradil(a)

se svým lékařem. Jakmile to lékař povolí, můžete začít s užíváním.

Přípravek Dormicum s jídlem, pitím a alkoholem

Během užívání tohoto přípravku nesmíte pít alkoholické nápoje. Alkoholické nápoje zvyšují účinek

tohoto léku, což může způsobit snížené reflexy, problémy s koordinací, ospalost a kardiorespirační

útlum (útlum dechu, srdeční sellhání). Pokud potřebujete další informace, obraťte se na svého lékaře.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že byste mohla být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Váš lékař

poté rozhodne, zda byste měla být léčena přípravkem Dormicum.

Pokud kojíte, měla byste o tom informovat svého lékaře. V takovém případě lékař rozhodne, zda

byste

měla

být

léčena

přípravkem

Dormicum

(protože

benzodiazepiny

jsou

vylučovány

mateřského mléka).

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Dormicum je lék, který indukuje spánek. Neřiďte dopravní prostředky a neobsluhujte těžké stroje,

dokud nejste plně zotaven(a). Lékař musí rozhodnout, kdy můžete s těmito činnostmi znovu začít.

Přípravek Dormicum obsahuje laktózu

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se přípravek Dormicum užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jist(a), poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem.

V závislosti na povaze Vašeho onemocnění, na Vaší reakci na přípravek Dormicum, na Vašem věku

a tělesné hmotnosti Vám lékař předepíše vhodnou dávku. Léčba by měla být zahájena nejnižší

možnou dávkou. Maximální denní dávka nemá být překročena (15 mg denně, tj. dvě tablety denně).

Doporučené dávkování:

Dospělí:

1–2 tablety denně (7,5–15 mg midazolamu/den).

Starší pacienti:

1 tableta denně (7,5 mg midazolamu/den).

U starších pacientů, kteří mají potíže s játry, ledvinami nebo svaly, lékař předepíše nižší dávku.

Dormicum může ovlivnit starší pacienty více než ty mladší. Pokud jste starší, lékař Vám může

předepsat nižší dávku a zkontrolovat Vaši odpověď na léčbu. Pečlivě dodržujte pokyny svého lékaře.

Nezvyšujte uvedené dávkování a celkovou denní dávku předepsanou lékařem, pokud Vám ji lékař

nezvýší.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater

Pokud máte mírné nebo středně závažné poškození ledvin nebo jater, lékař Vám předepíše nižší

dávku. Pokud trpíte těžkým poškozením jater, neměl/a byste být léčen/a přípravkem Dormicum.

Správné užívání

Užívejte přípravek Dormicum těsně před spaním a tablety polykejte nerozkousané a zapijte je vodou

nebo jiným nealkoholickým nápojem.

Za normálních podmínek po užití přípravku Dormicum nastane spánek do 20 minut a je vhodné,

abyste měl(a) zajištěnu dostatečnou dobu nepřetržitého spánku alespoň 7 hodin. Pokud tomu tak

není, možná si nebudete pamatovat, co se dělo, když jste byl(a) vzhůru, i když k takovému výpadku

paměti v souvislosti s léčbou přípravkem Dormicum dochází jen zřídka.

Půlicí rýha slouží pouze pro rozdělení tablety, pokud je obtížné ji spolknout celou.

Nikdy sami neměňte předepsanou dávku.

Abyste se vyhnul(a) abstinenčním příznakům, neměl(a) byste přerušit užívání přípravku Dormicum

náhle, zejména pokud jste ho užíval(a) dlouhodobě (viz bod 4 této příbalové informace).

Pokud si myslíte, že účinek přípravku Dormicum je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému

lékaři nebo lékárníkovi.

Délka léčby

Lékař Vám sdělí délku trvání léčby přípravkem Dormicum. Ve většině případů je nutná pouze

krátkodobá léčba tímto přípravkem (obecně by neměla přesáhnout dva týdny). Po poradě s lékařem

se rozhodněte, zda má léčba pokračovat. Neprodlužujte léčbu déle, než doporučil lékař.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Dormicum, než jste měl(a)

V případě předávkování nebo náhodného požití okamžitě vyhledejte lékaře nebo lékárníka nebo

vyhledejte nejbližší nemocnici a uveďte název léku a požité množství.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Dormicum

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu. Naopak byste měl(a)

pokračovat v obvyklém dávkování.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Dormicum

Při ukončení léčby se může objevit neklid, úzkost, nespavost, nedostatek koncentrace, bolest hlavy,

bolesti svalů, zmatenost, podrážděnost a návaly horka. Obecně se nedoporučuje náhle přerušit léčbu,

ale postupně snižovat dávku podle pokynů lékaře. Pokud máte jakékoli další otázky týkající se

užívání tohoto léčiva, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusejí

vyskytnout u každého.

Většina pacientů tento lék dobře snáší, ale někteří, zejména na začátku léčby, mohou být během

dne poněkud ospalí nebo unavení.

V průběhu léčby přípravkem Dormicum se mohou objevit následující nežádoucí účinky,

jejichž četnost nelze z dostupných údajů určit.

Poruchy imunitního systému

: přecitlivělost na přípravek; angioedém (otok vznikající na

různých místech těla).

Psychiatrické poruchy:

zmatenost, dezorientace, poruchy emocí a nálady, změny libida

(sexuální touhy), deprese. Během užívání benzodiazepinů se mohou objevit příznaky doposud

skryté deprese, neklid, agitovanost (pohybový neklid), zvýšená aktivita, úzkost, nervozita,

podrážděnost, agresivita, vztek, noční můry, abnormální sny, halucinace, nepřiměřené chování a

jiné poruchy chování, závislost na přípravku, příznaky z vysazení a zneužívání přípravku.

Poruchy nervového systému:

ospalost (spánek), bolesti hlavy, závratě (zhoršený smysl pro

rovnováhu), snížená bdělost (pomalé reflexy), ataxie (porucha koordinace pohybů), pooperační

útlum a anterográdní amnézie (stav, kdy si nepamatujete, co se stalo, v případě, že jste byli

vzhůru po užití léku.

Poruchy oka:

diplopie (dvojité vidění).

Srdeční poruchy:

srdeční selhání a srdeční zástava.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

svalová slabost.

Poruchy dýchání:

dechová deprese (pomalé a slabé dýchání).

Gastrointestinální poruchy:

problémy se zažíváním.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

kožní reakce.

Celkové poruchy a poruchy v místě podání:

únava.

Traumatická zranění, otravy a komplikace léčebných postupů:

zvýšené riziko pádů a

zlomenin u starších pacientů a pacientů, kteří současně užívají jiná sedativa (včetně alkoholických

nápojů).

Riziko vzniku lékové závislosti

Použití benzodiazepinů může vést ke vzniku lékové závislosti. K tomu dochází hlavně po

dlouhodobém užívání přípravku. Aby se minimalizovalo riziko závislosti, je třeba vzít v úvahu

tato preventivní opatření:

Užívejte přípravek Dormicum přesně podle doporučení lékaře.

Nezvyšujte dávky předepsané lékařem ani neprodlužujte léčbu déle, než je doporučeno.

Oznamte lékaři, budete-li chtít užívání přípravku ukončit.

Pokud se domníváte, že kterýkoli z nežádoucích účinků, kterým trpíte, je závažný, nebo pokud si

všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Abstinence

Chcete-li se pokusit minimalizovat výskyt abstinenčních příznaků/nespavosti (potíže se spánkem

jsou intenzivnější než na začátku léčby), neměl(a) byste náhle přerušit léčbu, ale postupně snižovat

dávku, vždy podle pokynů lékaře.

Na konci podávání se může objevit nespavost, úzkost, bolesti hlavy, průjem, zmatenost, bolest

svalů, změny nálady a neklid.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek Dormicum uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti

se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním obalu.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Dormicum obsahuje

Léčivou látkou je midazolamum. Jedna potahovaná tableta obsahuje midazolamum 7,5 mg.

Dalšími složkami jsou: laktóza, mikrokrystalická celulóza, předbobtnalý kukuřičný škrob,

magnesium-stearát, hypromelosa, mastek a oxid titaničitý.

Jak přípravek Dormicum vypadá a co obsahuje toto balení

Dormicum 7,5 mg potahované tablety: bílé, oválné potahované tablety, na jedné straně s vyraženým

nápisem „7,5“.

Balení po 20 tabletách.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH

Ziegelhof 24

17489 Greifswald

Německo

Lokální zástupce:

Laboratorios Rubió, S.A.

C/ Industria, 29 - Pol. Ind. Comte de Sert

08755 Castellbisbal (Barcelona)

Španělsko

Výrobce:

Recipharm Leganés S.L.U.

Calle Severo Ochoa 13 Leganés

28914 Madrid

Španělsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována:

leden 2020.

Přečtěte si celý dokument

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického

léčebného

programu.

Odborná

informace

byla

předložena

žadatelem

o specifický

léčebný

program. Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dormicum 7,5 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 7,5 mg midazolamu.

Pomocné látky: laktóza 92,6 mg, předbobtnalý kukuřičný škrob 25 mg a další.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Potahovaná tableta Dormicum: oválná, bikonvexní, bílá, na jedné straně s půlící rýhou, na druhé

straně vyražen nápis 7,5.

Půlící rýha slouží pouze k frakcionaci a usnadnění polykání, ale nelze použít k rozdělení na stejné

dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Krátkodobá léčba nespavosti u dospělých a dětí starších 12 let.

Benzodiazepiny jsou indikovány pouze v případě, že porucha je závažná, zneschopňující nebo

způsobuje jedinci výraznou nepohodu.

4.2

Dávkování a způsob podání

Perorální podání.

Délka léčby by měla být co nejkratší. Obecně se délka léčby liší od několika dnů do maximálně

dvou týdnů.

V některých případech může být nezbytné prodloužit maximální dobu léčby; pokud je tomu

tak, nemělo by se k prodloužení přistupovat bez opětovného přehodnocení pacientova stavu.

Přípravek Dormicum musí být podán bezprostředně před spaním kvůli rychlému nástupu účinku.

Přípravek Dormicum lze užívat kdykoli během dne, ale pacientovi by mělo být zajištěno alespoň

7–8 hodin nerušeného spánku.

U každého pacienta je třeba upravit postupné snižování dávky. Léčba přípravkem Dormicum by

neměla být náhle ukončena (viz bod 4.8).

Dávkování

Jednorázová dávka u dospělých je 7,5–15,0 mg denně.

Léčba má být zahájena nejnižší doporučenou dávkou. Maximální dávka nemá být překročena,

protože vzrůstá riziko vzniku nežádoucích účinků na CNS včetně klinicky relevantní respirační a

kardiovaskulární deprese.

Zvláštní pokyny pro dávkování

Starší a/nebo oslabení pacienti

U starších a/nebo oslabených pacientů je doporučená dávka 7,5 mg. Starší pacienti vykazují větší

sedativní efekt, tudíž se u nich může objevit vyšší riziko respirační a kardiovaskulární deprese. Z

tohoto důvodu má být u starších pacientů přípravek Dormicum užíván s velkou opatrností. V

případě nutnosti je třeba uvažovat o nižší dávce.

Porucha funkce jater

Pacienti se závažným poškozením jater by neměli být léčeni přípravkem Dormicum (viz bod 4.3

Kontraindikace). U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater má být zvážena

nejnižší možná dávka nepřesahující 7,5 mg (viz bod 5.2 Farmakokinetika ve zvláštních

situacích).

Porucha funkce ledvin

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může být podání přípravku Dormicum doprovázeno

hlubší a prodlouženou sedací, jež může zahrnovat i klinicky relevantní respirační a kardiovaskulární

depresi. Pro dosažení požadovaného účinku má být dávka titrována.

Má být zvážena nejnižší možná dávka nepřesahující 7,5 mg

(viz bod 5.2 Farmakokinetika ve

zvláštních situacích).

U pacientů se závažným onemocněním ledvin existuje větší pravděpodobnost výskytu nežádoucích

účinků.

Pediatrická populace

Tablety Dormicum nemají být podávány dětem ve věku 12 let nebo mladším, protože neumožňují

podání odpovídající dávky pro tuto populaci pacientů.

Způsob podání

Tablety se polykají celé a zapíjejí se tekutinou.

4.3

Kontraindikace

Přípravek Dormicum nesmějí užívat pacienti trpící:

hypersenzitivitou na léčivou látku, jiné benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku

uvedenou v bodě 6.1,

onemocněním myasthenia gravis,

těžkou respirační insuficiencí,

syndromem spánkové apnoe,

těžkou poruchou funkce jater (benzodiazepiny nejsou indikovány k léčbě pacientů se

závažným selháním jater, protože to může vést k encefalopatii),

tablety Dormicum nemají být podávány dětem ve věku 12 let nebo mladším, protože

neumožňují podání odpovídající dávky pro tuto populaci pacientů,

tablety Dormicum se nesmí užívat současně s léčbou inhibitory cytochromu CYP3A

(ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, inhibitory HIV proteázy včetně ritonavirem

potencovaných forem) a inhibitory HCV proteázy (boceprevir a telaprevir) (viz také bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienti mají být informováni o následujících upozorněních a opatřeních.

Tolerance

Při opakovaném užití krátkodobě působících benzodiazepinů se během několika týdnů může

vyvinout pokles jejich hypnotického účinku.

Z

á

vislost

éč

ba benzodiazepiny m

trvat co nejkrat

ší

dobu (viz bod 4.2). Nem

ekro

it dva t

dny. Proces

ukon

éč

by m

t uzp

soben individu

. K prodlou

maxim

doby l

éč

by by se

lo p

istupovat bez opakovan

ho zhodnocen

situace.

Abstinen

č

n

í

p

ří

znaky

Abstinen

mi p

ří

znaky jsou nap

ří

klad bolest hlavy, pr

jem, bolest sval

, extr

zkost, tenze,

neklid, zmatenost a podr

áž

nost. V z

ch p

ří

padech se mohou objevit n

sleduj

ří

znaky:

derealizace, depersonalizace, hyperakuze, sn

íž

citlivost a chv

etin, p

ecitliv

lost na

tlo, zvuk a t

lesn

kontakt, halucinace nebo epileptick

chvaty.

Protože riziko vzniku abstinenčních příznaků/rebound insomnie je vyšší po náhlém přerušení

léčby, je doporučeno postupné snižování dávky (viz body 4.2).

Délka léčby

Léčba benzodiazepiny má být co nejkratší (viz bod 4.2). Nemá překročit dva týdny. Proces

ukončování léčby má být veden individuálně. K prodloužení maximální doby léčby by se nemělo

přistupovat bez opětovného zhodnocení situace.

Rebound insomnie

Při ukončení léčby přípravkem Dormicum se může opět vyskytnout nespavost, někdy i těžší než

před začátkem léčby („rebound insomnie“). Tento přechodný fenomén může být doprovázen

dalšími

reakcemi,

mezi které patří změny nálady, úzkost a neklid. Vzhledem k tomu, že riziko

rebound fenoménu je větší po náhlém přerušení léčby, doporučuje se postupné

snižování dávky

přípravku Dormicum (viz bod 4.8).

Je vhodné informovat pacienta na začátku léčby, že tato léčba má omezenou dobu trvání, a přesně

mu vysvětlit, jak postupně snižovat dávku. Je také důležité, aby si pacient uvědomil, že může dojít

k rebound fenoménu, což sníží jeho úzkost z příznaků, které se mohou objevit po vysazení léku.

Při použití krátkodobě působících benzodiazepinů se mohou při terapeutických plazmatických

hladinách objevit abstinenční příznaky, zvláště pokud byla použitá dávka vysoká.

Amn

é

zie

Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii, která se nejčastěji objevuje v prvních

hodinách po užití léku. Aby se snížilo riziko pro pacienta, je třeba zajistit, aby mohl mít sedmi- až

osmihodinový nepřerušovaný spánek (viz bod 4.8).

Zbytkové účinky

Klinická sledování s užitím citlivých farmakologických metod nezjistila u běžných pacientů

žádné zbytkové účinky za předpokladu, že perorální dávka nepřekročila 15 mg/den a pacient

měl zajištěno nejméně 7–8 hodin nerušeného spánku.

Psychiatrické a „paradoxní“ reakce

Je známo, že při podávání benzodiazepinů se mohou vyskytnout paradoxní reakce, jako jsou

neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, úzkost, vzácněji se vyskytují bludy, vztek, noční

můry, halucinace, psychóza a neadekvátní chování a další nežádoucí účinky týkající se

chování.

Pokud se tyto reakce vyskytnou, má být podávání léku přerušeno.

Výskyt těchto reakcí je pravděpodobnější u starších pacientů.

Zvláštní skupiny pacientů

starších

a/nebo

oslabených

pacientů,

stejně

jako

pacientů

respiračními

kardiovaskulárními poruchami, je doporučená dávka 7,5 mg. Tito pacienti mohou být citlivější

k nežádoucím účinkům midazolamu, jako je např. kardiorespirační deprese. U těchto pacientů

má být přípravek Dormicum podáván velmi opatrně, a je-li třeba, ve snížené dávce (viz bod

4.2).

Další pokyny k dávkování u pacientů s poruchou funkce jater či ledvin jsou popsány v bodě

4.2.

Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění. Benzodiazepiny

se nemají používat samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí, protože u těchto

pacientů mohou zvýšit riziko sebevraždy.

Konkomitantní užití s alkoholem/látkami tlumícími CNS

Je třeba se vyhnout současnému užívání přípravku Dormicum s alkoholem a/nebo s látkami

tlumícími CNS. Tato kombinace může zvýšit účinnost léčby včetně těžké sedace, která může mít

za následek bezvědomí nebo úmrtí, klinicky významné respirační a/nebo kardiovaskulární deprese

(viz bod 4.5).

Abúzus alkoholu nebo drog v anamnéze

U pacientů s anamnézou abúzu alkoholu nebo drog je třeba vyvarovat se použití přípravku

Dormicum.

Současné podávání léků ovlivňujících aktivitu CYP3A

pacientů

užívajících

přípravky

indukující

nebo

inhibující

CYP3A

změněna

farmakokinetika midazolamu. V této souvislosti se může snižovat účinnost nebo se mohou

zvětšovat nežádoucí účinky (viz bod 4.5).

Intolerance laktózy

Přípravek Dormicum 7,5 mg potahované tablety obsahuje

laktózu.

Pacienti

trpící vzácnými

dědičnými problémy s intolerancí

galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí

glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakokinetické lékové interakce (viz body 4.3 a 4.4)

Midazolam je metabolizován téměř výlučně prostřednictvím cytochromu P450 3A (CYP3A4 a

CYP3A5). Inhibitory a induktory CYP3A4 mají potenciál zvyšovat nebo snižovat plazmatickou

koncentraci a následně i farmakodynamické účinky midazolamu. Jako zdroj klinicky relevantní

farmakokinetické lékové interakce s midazolamem nebyl prokázán žádný jiný mechanismus než

modulace CYP3A aktivity. Není známo, že by midazolam měnil farmakokinetiku jiných léků.

Farmakokinetické interakce s inhibitory nebo induktory CYP3A se více projevují při perorálním

než

při

intravenózním užití

midazolamu,

protože

CYP3A

vyskytuje

také

v horní části

gastrointestinálního traktu. Proto je při perorální cestě podání ovlivněna jak systémová clearance,

tak biologická dostupnost, zatímco při parenterální cestě podání je efektivní pouze

změna

systémové clearance.

Současně

podávaný inhibitor

CYP3A může

účinek

perorálního

midazolamu

posílit a/nebo

prodloužit jeho trvání, a může být tedy třeba podávat nižší dávky. Naopak současně podávaný

induktor CYP3A může snížit a/nebo zkrátit účinek midazolamu, a může být tedy třeba

podávat

vyšší dávky.

V případě

CYP3A

indukce

ireverzibilní

inhibice

(tzv.

mechanism-based

„sebevražedné“

inhibice) může vliv na farmakokinetiku midazolamu přetrvávat několik dní až týdnů po podání

CYP3A modulátoru. Příklady „mechanism-based“ CYP3A inhibitorů jsou antibakteriální léky

(např.

klaritromycin,

erytromycin,

isoniazid),

antiretrovirové

látky

(např.

inhibitory

proteázy, jako je ritonavir, včetně ritonavirem potencovaných inhibitorů

proteázy; delavirdin),

blokátory

kalciových

kanálů

(např.

verapamil,

diltiazem),

inhibitory

tyrozinkinázy (např.

imatinib, lapatinib, idelalisib) nebo modulátor estrogenového receptoru raloxifen.

Etinylestradiol kombinovaný s norgestrelem nebo gestodenem nemodifikoval klinicky

významným způsobem expozici midazolamu.

Není známo, že by midazolam ovlivňoval farmakokinetiku jiných látek.

Během současného podávání midazolamu a kombinace etinylestradiol/norgestrel užívané jako

perorální antikoncepce není účinek midazolamu signifikantně změněn.

Léky, které inhibují CYP3A

Klasifikace inhibitorů CYP3A

Inhibitory CYP3A lze klasifikovat podle síly inhibičního efektu a podle důležitosti klinických

změn po současném podání s perorálním midazolamem následovně:

-

Velmi silné inhibitory:

AUC midazolamu zvýšena více než 10krát. Do této kategorie patří

např.

ketokonazol,

itrakonazol,

vorikonazol,

inhibitory

proteázy

včetně

inhibitorů

proteázy potencovaných ritonavirem.

Kombinace perorálního midazolamu a velmi silných inhibitorů CYP3A je

kontraindikována (viz bod 4.3).

-

Sil né inhi bitory:

AUC midazolamu zvýšena 5–10krát. Do této kategorie patří např. vyšší

dávky klaritromycinu, inhibitory tyrosinkinázy (jako je idelalisib) a inhibitory HCV proteázy

boceprevir a telaprevir.

Kombinace perorálního midazolamu a inhibitorů HCV proteázy bocepreviru a

telapreviru je kontraindikována (viz bod 4.3).

-

Středně silné inhibitory:

AUC midazolamu zvýšena 2– 5krát. Do této kategorie patří:

flukonazol, telitromycin, erytromycin, diltiazem, verapamil, nefazodon, antagonisté NK1

receptoru (aprepitant, netupitant, kasopitant), tabimorelin, posakonazol.

Kombinace midazolamu se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A vyžaduje pečlivé

vyhodnocení stavu pacienta a možného vlivu přípravku na citlivost pacienta k nežádoucím

účinkům midazolamu (viz bod 4.4).

- Slabé inhibitory:

AUC midazolamu zvýšena 1,25–2krát. Do této kategorie patří: fentanyl,

roxitromycin,

cimetidin,

ranitidin,

fluvoxamin,

bikalutamid,

propiverin,

everolimus,

cyklosporin,

simeprevir,

grapefruitová

šťáva,

třapatka

nachová

Echinacea

purpurea

berberin, který je také obsažen ve vodilce (

Hydrastis canadensis

Kombinace midazolamu se slabými inhibitory CYP3A obvykle nevede k významným změnám

klinického účinku midazolamu.

Léky indukující CYP 3A

Pacienti, kteří užívají kombinaci midazolamu a CYP3A induktoru, mohou vyžadovat vyšší

jednotlivé dávky midazolamu, zejména pokud se jedná o silné induktory. Mezi silné induktory

CYP3A (≥ 80% pokles AUC) patří např. rifampicin, karbamazepin, fenytoin,

enzalutamid a

mitotan se svým dlouhotrvajícím účinkem indukujícím CYP3A4. Mezi středně

silné induktory

(50–80% pokles AUC) patří třezalka tečkovaná (

Hypericum perforatum

) a mezi slabé induktory

(20–50% pokles AUC) patří efavirenz, klobazam, tikagrelor, vemurafenib, kvercetin a ženšen

pravý (

Panax ginseng

Farmakodynamické interakce

Současné podání midazolamu s jinými sedativně nebo hypnoticky působícími látkami včetně

alkoholu pravděpodobně vede ke zvýšení sedativního nebo hypnotického účinku. Mezi takové

látky

patří

opioidy

(obvykle

užívané

jako

analgetika,

antitusika

nebo

substituční

léky),

antipsychotika,

jiné

benzodiazepiny

užívané

jako

anxiolytika

nebo

hypnotika,

barbituráty,

propofol,

ketamin,

etomidát,

sedativní

antidepresiva,

antihistaminika

centrálně

působící

antihypertenziva.

Midazolam

snižuje

minimální

alveolární

koncentraci

(MAC)

inhalačních

anestetik.

Zvýšení výskytu nežádoucích účinků jako sedace a kardiorespirační deprese může nastat při

podání

midazolamu s jakýmikoli centrálně působícími tlumícími látkami včetně alkoholu. U

pacientů, kteří dostávají midazolam, je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu (viz bod 4.4).

V části 4.9 naleznete varování týkající se dalších látek tlumících CNS, včetně alkoholu.

Léky zvyšující bdělost nebo paměť jako např. inhibitory acetylcholinesterázy (fyzostigmin)

potlačily hypnotický účinek midazolamu. Podobně 250 mg kofeinu částečně potlačilo sedativní

účinek midazolamu.

Opioidní

analgetika

mohou

způsobit vystupňování euforie

vedoucí

zesílení

psychické

závislosti.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Ke zhodnocení bezpečnosti midazolamu v těhotenství nejsou k dispozici dostatečná data.

Benzodiazepiny mohou být v těhotenství podávány pouze tehdy, pokud neexistuje

bezpečnější

alternativa.

Bylo naznačeno vyšší riziko kongenitálních malformací související s užíváním benzodiazepinů

v průběhu prvního trimestru těhotenství. V případě suspektního nebo plánovaného těhotenství

musejí pacientky ve fertilním věku konzultovat s lékařem ukončení léčby.

Při podávání midazolamu v posledním trimestru těhotenství nebo ve vysokých dávkách během

porodu byly pozorovány nepravidelnosti srdeční akce plodu, hypotonie, porucha sacího reflexu,

hypotermie a mírný respirační útlum novorozence.

Navíc u dětí narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v posledním období

těhotenství, se může

vyvinout

fyzická závislost

postnatálním

období

u nich existuje

riziko rozvoje abstinenčních příznaků.

Protože bylo zjištěno, že benzodiazepiny přestupují do mateřského mléka, midazolam by

neměl být podáván kojícím matkám.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Schopnost

řídit

obsluhovat

stroje

může

být

nežádoucím

způsobem

ovlivněna

sedací,

amnézií, zhoršenou koncentrací a zhoršenými svalovými funkcemi. Pacient musí být poučen,

že nesmí řídit dopravní prostředky či obsluhovat stroje, dokud nedojde ke kompletnímu ústupu

působení přípravku.

Při nedostatečné délce spánku nebo konzumaci alkoholu je

možnost porušené bdělosti ještě

zvýšena (viz bod 4.5).

4.8

Nežádoucí účinky

Výskyt následujících nežádoucích účinků byl hlášen

(není známo, z dostupných údajů nelze

určit)

po perorálním podání midazolamu:

Kategorie četností jsou následující:

Velmi časté (

1/10)

Časté (

1/100 až < 1/10)

Méně časté (

1/1 000 až < 1/100)

Vzácné (

1/10 000 až < 1/1 000)

Velmi vzácné (< 1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy imunitního systému

Není známo

Hypersenzitivita, angioedém

Psychiatrické poruchy

Není známo

Stav zmatenosti***, dezorientace, poruchy

emocí a nálady***

Změny libida

Deprese (sklony k depresi se mohou projevit

v průběhu užívání benzodiazepinů)

Neklid*, agitovanost*, hyperaktivita*,

nervozita*, úzkost*, podrážděnost*,

agresivita*, vztek*, noční můry*, abnormální

sny,

8/13

sny*, neadekvátní chování*

Fyzická závislost na léku a syndrom

z vysazení léku

Abúzus

Poruchy nervového systému

Není známo

Ospalost***, bolest hlavy***, závrať***,

snížená bdělost***, ataxie***

Sedace (pooperační)

Anterográdní amnézie**

Poruchy oka

Není známo

Diplopie***

Srdeční poruchy

Není známo

Srdeční zástava, srdeční selhání

Poruchy svalové a kosterní soustavy a

pojivové tkáně

Není známo

Svalová slabost***

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Není známo

Respirační deprese

Gastrointestinální poruchy

Není známo

Gastrointestinální poruchy

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Není známo

Kožní reakce

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Není známo

Únava***

Poranění, otravy a procedurální komplikace

Není známo

Pády a zlomeniny****

Závislost:

užívání midazolamu (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické

závislosti. Náhlé ukončení léčby může vést ke vzniku abstinenčních příznaků nebo rebound

fenoménu včetně rebound insomnie, změn nálady, úzkosti a neklidu (viz zvláštní upozornění a

opatření pro použití). Může se objevit i psychická závislost. Zneužívání bylo zaznamenáno u

jedinců zneužívajících více léků (viz bod 4.4).

9/13

*Tyto paradoxní reakce jsou stavy vznikající v souvislosti s užíváním benzodiazepinů nebo

látek podobných benzodiazepinům. Při podezření na takový případ by užívání léku mělo být

ukončeno. Výskyt těchto stavů je pravděpodobnější u starších pacientů (viz bod 4.4).

**Anterográdní amnézie může vzniknout v terapeutických dávkách, riziko se zvyšuje při

použití vyšších dávek. Amnestický efekt může být spojen s neadekvátním chováním (viz bod

4.4).

***Tyto nežádoucí účinky se objevují většinou na začátku léčby a obvykle mizí při

opakovaném podávání.

****Riziko pádů a zlomenin se zvyšuje u pacientů současně užívajících sedativa (včetně

alkoholických nápojů) a u starších pacientů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Pří znaky

Benzodiazepiny

obvykle

způsobují ospalost,

ataxii,

dysartrii

nystagmus.

Je-li

přípravek

Dormicum podáván v monoterapii, ohrožuje předávkování život jen zřídka, ale může vést k

areflexii,

apnoi, hypotonii, hypotenzi, kardiorespiračnímu útlumu a zřídka ke kómatu. Pokud

vyskytne kóma, obvykle trvá několik hodin, ale zvláště u starších pacientů může být

protrahované nebo

cyklické.

Respirační

útlum způsobený benzodiazepiny je

závažnější

pacientů s chorobami dýchacích cest.

Benzodiazepiny zvyšují účinek jiných látek tlumících centrální nervový systém, včetně

alkoholu.

Léčba

Monitorace

vitálních

funkcí

zahájení

podpůrných

opatření

klinického

stavu.

specifických

případech

může

stav

pacienta

vyžadovat

symptomatickou

léčbu

kardiorespiračního útlumu nebo útlumu centrálního nervového systému.

Pokud je přípravek užíván perorálně, mělo by se vhodnou metodou zabránit další absorpci,

např. léčbou aktivním uhlím podanou během 1–2 hodin. Při aplikaci aktivního uhlí u ospalých

pacientů je nutné zajistit dýchací cesty. V případě smíšené otravy lze zvážit výplach žaludku,

nicméně se nejedná o standardní opatření.

V případě těžkého útlumu CNS lze zvážit aplikaci flumazenilu, antagonisty benzodiazepinů.

Podán by měl být pouze v podmínkách intenzivní monitorace. Protože má krátký poločas (cca

1 hodina), bude třeba po odeznění účinku pacienta monitorovat. S extrémní opatrností by měl

být flumazenil podáván

v přítomnosti

léků

snižujících

křečový

práh

(např.

tricyklická

antidepresiva). Pro další informace o správném užití viz SPC přípravků s léčivou látkou

flumazenil (Anexate).

13/13

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hypnotika a sedativa, benzodiazepinové deriváty, ATC kód:

N05CD08

Mechanismus účinku

Přípravek Dormicum má hypnotický a sedativní účinek a je charakterizován rychlým nástupem

a krátkým trváním účinku. Také má anxiolytické, antikonvulzivní a myorelaxační

účinky.

Přípravek Dormicum ovlivňuje psychomotorické funkce po podání jedné a/nebo více dávek, ale

vyvolává minimální hemodynamické změny.

Farmakodynamické účinky

Centrální působení benzodiazepinů je zprostředkováno posílením GABAergní neurotransmise

na inhibičních synapsích. Afinita GABA receptoru k neurotransmiterům je v přítomnosti

benzodiazepinů zvýšena prostřednictvím pozitivní alosterické modulace, která má za následek

vyšší působení uvolněné GABA na postsynaptický transmembránový průtok chloridových

iontů.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání přípravku je léčivá látka midazolam rychle a úplně absorbována.

Vzhledem k výraznému metabolismu ve střevní sliznici a efektu prvního průchodu játry (first

pass effect) dosahuje biologická dostupnost při perorálním podání přibližně 30–70 %.

Po podání dávky 15 mg je maximální plazmatické koncentrace 70–120 ng/ml dosaženo za

jednu hodinu. Požití potravy prodlužuje dobu (přibližně jednu hodinu) k dosažení nejvyšší

plazmatické koncentrace. To naznačuje snížení rychlosti absorpce midazolamu. Poločas

absorpce je 5–20 minut.

Distribuce

Distribuce midazolamu do tkání je velmi rychlá a ve většině případů není distribuční fáze zjevná

nebo je prakticky úplná během 1–2 hodin po perorálním podání. V ustáleném stavu se

distribuční objem pohybuje mezi 0,7 a 1,2 l/kg. Přibližně 96–98% midazolamu se váže na

plazmatické bílkoviny. Hlavní část vazby na plazmatické bílkoviny je způsobena albuminem.

Dochází k pomalému a nevýznamnému průchodu midazolamu do mozkomíšního moku. U lidí

bylo prokázáno, že midazolam pomalu prochází placentou a vstupuje do oběhu plodu. Malé

množství midazolamu se přestupuje do mateřského mléka. Midazolam není substrátem

glykoproteinu P.

Biotransformace

Midazolam je téměř úplně eliminován biotransformací. Midazolam je hydroxylován izoenzymem

CYP3A cytochromu P450. Oba izoenzymy, CYP3A4 a CYP3A5, se aktivně

podílejí

dvěma

klíčovými drahami na oxidativním metabolismu midazolamu v játrech. Po perorálním podání

závisí metabolismus midazolamu ve srovnatelném rozsahu na aktivitě střevní CYP3A a jaterní

CYP3A

1’-hydroxymidazolam

(α-hydroxymidazolam)

4-hydroxymidazolam

jsou

hlavní

oxidované metabolity. 1’-hydroxymidazolam je hlavní plazmatický a močový metabolit, jehož

eliminační

poločas

kratší

než

eliminační

poločas

původní

substance.

Plazmatická

koncentrace

1’-hydroxymidazolamu

může

dosáhnout

30–50

původní

sloučeniny;

1’-

hydroxymidazolam je farmakologicky účinný a signifikantně se podílí (okolo 34 %) na účinku

midazolamu.

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace