DIPIDOLOR 7,5MG/ML Injekční roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
PIRITRAMID (PIRITRAMIDUM)
Dostupné s:
Piramal Critical Care B.V., Voorschoten
ATC kód:
N02AC03
INN (Mezinárodní Name):
PIRITRAMID (PIRITRAMIDUM)
Dávkování:
7,5MG/ML
Léková forma:
Injekční roztok
Podání:
Subkutánní/intramuskulární/intravenózní podání
Jednotky v balení:
10X(5X2ML); 50X2ML; 5X2ML Ampulka
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
PIRITRAMID
Přehled produktů:
DIPIDOLOR
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
65/ 639/70-C
Datum autorizace:
2019-01-01
EAN kód:
8595006791288

sp. zn. sukls202156/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

DIPIDOLOR 7,5 mg/ml injekční roztok

piritramidum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a

to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo

lékárníkovi nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků,

které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informac

Co je DIPIDOLOR a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete DIPIDOLOR používat

Jak se DIPIDOLOR používá

Možné nežádoucí účinky

Jak DIPIDOLOR uchovávat

Další informace

1.

Co je DIPIDOLOR a k

čemu se

používá

Léčivou látkou přípravku DIPIDOLOR je piritramid. To je silně účinná, bolest tlumící látka,

která patří do skupiny léků zvaných opiáty. Používá se ke zmírnění silné bolesti.

DIPIDOLOR je silný a rychle působící lék proti bolesti. Je používán k úlevě od silných bolestí.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete DIPIDOLOR používat

Nepoužívejte

DIPIDOLOR

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na piritramid nebo na kteroukoli další složku

přípravku DIPIDOLOR;

jestliže máte útlum dechu;

Pokud jste v bezvědomí (v kómatu), nesmí Vám být DIPIDOLOR podán.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku DIPIDOLOR se poraďte se svým lékařem, nebo lékárníkem nebo

zdravotní sestrou.

Důležité!

DIPIDOLOR je silně účinný přípravek určený k potlačení bolesti a měl by být podáván pouze

kvalifikovanými a zkušenými osobami, které jsou obeznámeny s jeho podáváním.

Vždy informujte svého lékaře, pokud Vám byly zjištěny nebo se u Vás vyskytly následující

obtíže:

jakýkoli druh dýchacích obtíží;

otrava alkoholem;

záškuby, křeče nebo záchvaty;

poranění hlavy nebo zvýšený tlak v hlavě;

problémy se štítnou žlázou;

porucha činnosti ledvin, jater nebo nadledvin;

zbytnění prostaty;

šokový stav (nízký tlak se slabou cirkulací krve);

pomalý, nepravidelný tlukot srdce.

Během léčby nepožívejte alkohol.

Řekněte svému lékaři nebo zdravotní sestře, že užíváte sedativa (léky na uklidnění) nebo

trankvilizéry (léky zmírňující pocit úzkosti a duševního napětí).

Používání DIPIDOLORU může při dlouhodobém užívání vyvolat závislost.

Jestliže je Vaše léčba ukončena nebo změněna příliš rychle, mohou se vyskytnout příznaky po

vysazení (pocit točení, svalový třes a úzkostlivé stavy, zvracení, průjem a/nebo zvýšený krevní

tlak). Řekněte svému lékaři nebo zdravotní sestře, pokud si myslíte, že se Vás toto může týkat.

Další léčivé přípravky a DIPIDOLOR

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat a to včetně léků, které jsou dostupné bez lékařského

předpisu nebo bylinných přípravků. Zejména informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud

užíváte některé z níže uvedených léčiv, protože přípravek DIPIDOLOR může ovlivnit jejich

účinek:

Některé léky mohou ovlivnit účinek přípravku Dipidolor.

Silné léky proti bolesti ovlivňující centrální nervový systém-CNS (léky tlumící CNS),

alkohol a drogy. Informujte svého lékaře, pokud jste po dlouhou dobu užíval(a) silné léky

proti bolesti nebo léky tlumící CNS (např. léky proti nespavosti, na uklidnění, k léčbě

duševních poruch), alkohol nebo drogy, protože může být nutné snížit dávku přípravku

DIPIDOLOR. Stejně tak, pokud dostanete silné léky proti bolesti nebo jiné léky tlumící CNS

poté co jste dostal(a) v průběhu předchozí operace přípravek DIPIDOLOR, může být

zapotřebí snížit dávku léku proti bolesti nebo léku tlumícího CNS, aby se omezilo riziko

možných závažných nežádoucích účinků, jako jsou potíže s dýcháním, pomalé nebo povrchní

dýchání, závažná ospalost a snížená ostražitost, kóma a úmrtí.

Léky určené k léčbě deprese nazývané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), inhibitory

zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a

noradrenalinu (SNRI). Tyto léky se nesmí užívat nejméně 14 dní před podáním přípravku

DIPIDOLOR.

Současné používání přípravku DIPIDOLOR společné s přípravky, které inhibují enzym

CYP3A4 může vést k vyšším hladinám piritramidu v krvi. Počáteční dávku přípravku

DIPIDOLOR může být proto nutné snížit. Zvyšování dávek musí být pečlivě sledováno.

Některé léky, jako např. klarithromycin, erythromycin, ketokonazol, verapamil, mohou

ovlivnit účinek DIPIDOLORU ovlivněním jeho přeměny v játrech.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem, nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Pokud jste těhotná, informujte o této skutečnosti svého lékaře, který rozhodne, zda budete léčena

přípravkem DIPIDOLOR.

Léčivá látka přípravku DIPIDOLOR by mohla pronikat do mateřského mléka. Pokud máte

v úmyslu kojit, poraďte se nejdříve se svým lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

DIPIDOLOR může způsobit ospalost (sedaci) a mít nežádoucí vliv na pozornost nebo schopnost

řízení motorových vozidel. S řízením motorových vozidel nebo obsluhou strojních zařízení se

proto doporučuje vyčkat minimálně 24 hodin po podání přípravku DIPIDOLOR. Vždy se však

nejdříve poraďte se svým lékařem.

3.

Jak se DIPIDOLOR

používá

DIPIDOLOR se podává injekčně buď pod kůži (subkutánní podání) nebo do svalu

(intramuskulární podání) nebo do žíly (intravenózní podání).

Dávka přípravku DIPIDOLOR a způsob jeho podání závisí na okolnostech.

Rozhodnutí učiní lékař na základě údajů o Vaší hmotnosti, věku a zdravotním stavu.

Jestliže jste použil(a) více přípravku DIPIDOLOR, než jste měl(a)

Pokud by nedopatřením došlo k předávkování, Váš lékař podnikne nezbytná opatření. K hlavním

příznakům předávkování patří útlum dýchání.

Jestliže jste přestal(a) používat přípravek DIP

IDOLOR

DIPIDOLOR je opiát a jeho užívání může vést ke vzniku závislosti. Náhlé ukončení používání

tohoto přípravku může vést k příznakům z vysazení. Před ukončením používání tohoto přípravku

se vždy poraďte s lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i DIPIDOLOR nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky spojené s přípravkem DIPIDOLOR jsou uvedeny níže.

Velmi

časté (hlášené u alespoň 1 z 10 pacientů):

Mírné zrychlení srdečního rytmu (tepu) nebo slabý pokles krevního tlaku.

Časté (hlášené alespoň u 1 ze 100 pacientů, ale méně než u 1 z 10 pacientů):

Pocit ospalosti

Snížené vědomí, motání se hlavy;

Pocit na zvracení a zvracení;

Říhání;

Neobyčejně bledá kůže.

Méně časté (hlášené alespoň u 1 z 1 000 pacientů, ale méně než u 1 ze 100 pacientů):

Bolest hlavy;

Nízký krevní tlak;

Zkrácené dýchání;

Návyk k přípravku (závislost);

Nadměrné pocení.

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

Závažná alergická reakce;

Obtíže s dýcháním projevující se pomalým nebo povrchním dýcháním; ztráta vědomí;

Zúžené dýchací cesty v plicích způsobující obtíže s dýcháním a sípání;

Pomalý tlukot srdce;

Cyanóza (namodralé zbarvení kůže vzhledem k nedostatku kyslíku);

Příznaky z vysazení (reakce na náhlé ukončení léčby přípravkem, která zahrnuje zrychlení

srdečního rytmu, zvracení, bolest svalů a pocení);

Kožní vyrážka;

Svědění;

Podráždění nebo bolest v místě aplikace injekce;

Zúžené zornice.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Další informace

DIPIDOLOR je opiát a jeho užívání může vést ke vzniku závislosti. Náhlé ukončení používání

tohoto přípravku může vést k příznakům z vysazení. Před ukončením používání tohoto přípravku

se vždy poraďte s lékařem.

DIPIDOLOR je typ přípravku, který může způsobit zácpu.

5.

Jak DIPIDOLOR

uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Chemická a fyzikální stabilita po naředění byla prokázána po dobu 72 hodin při teplotě do 25 °C.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a

podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a

normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8 °C, pokud ředění/rekonstituce

neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

DIPIDOLOR nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za „Použitelné

do:“ a na ampulce za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte DIPIDOLOR, pokud si všimnete jakýchkoli viditelných známek snížené jakosti.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se

svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají

chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co DIPIDOLOR obsahuje

Léčivou látkou je piritramidum. 1 ml injekčního roztoku obsahuje piritramidum 7,5 mg.

Pomocnými látkami jsou kyselina vinná a voda pro injekci.

Jak DIPIDO

LOR vypadá a co obsahuje toto balení

Dipidolor je čirý bezbarvý injekční roztok, prakticky prostý viditelných částic, v 2ml

odlamovacích ampulkách z bezbarvého skla opatřených vrchním žlutým a spodním zeleným

proužkem, balených buď po 5, nebo 50 v krabičce.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

:

Piramal Critical Care B.V.

Rouboslaan 32, 2252TR

Voorschoten

Nizozemsko

Výrobce

:

Piramal Critical Care B.V.

Rouboslaan 32, 2252TR

Voorschoten

Nizozemsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

květen 2019

Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

Doporučené dávkování

K intramuskulárnímu nebo subkutánnímu podání je doporučena jednotlivá dávka 15 –

30 mg

u dospělých a 0,05

-

0,2 mg/kg tělesné hmotnosti u dětí. K intravenóznímu podání (pouze při

požadavku zvláště rychlého nástupu účinku) je doporučena dávka u dospělých 7,5

- 22,5 mg za

do

držení podmínky pomalé aplikace (10 mg za

minutu).

Jednotlivá dávka pro děti činí 0,05 až 0,1 mg/kg tělesné hmotnosti.

V případě poklesu analgetického účinku účinku může být intramuskulární, subkutánní nebo

in

travenózní aplikace opakována zpravidla každých

6

8 hodin.

Počáteční dávka by měla být sníženo u kachektických, oslabených nebo starších pacientů,

u pacientů se zhoršenou funkcí jater a ledvin nebo u pacientů v celkově špatném fyzickém stavu.

Upozornění

:

Doporučené dávkování je dávkování udržovací. V zásadě by měla být vždy podána nejnižší možná

dávka, která však již u jednotlivých pacientů zajišťuje dostatečný cílený, bolest tlumící účinek. Při

dlouhodobé léčbě chronické bolesti se doporučuje dodržovat dávkování dle stanovených časových

schémat.

Návod k použití

Při otevírání ampulky používejte ochranné rukavice.

1.

Ampulku vyjměte z plastové vaničky tak, že nejprve odstraníte papírovou folii. Folii odstraňte

táhlým pohybem pomocí odlepeného konce folie na

jednom z rohů vaničky. Nepromačkávejte

papírovou folii pomocí ampulky, mohlo by dojít k jejímu rozlomení. Nepoužívejte nůžek nebo

jiných ostrých předmětů k odstranění papírové

folie.

2.

Podržte ampulku mezi palcem a ukazováčkem tak, aby zúžená část zůstala

v

olná.

3.

Druhou rukou uchopte zúženou část ampulky

tak, že opřete krček ampulky o ukazováček

a

palec přitiskněte na barevně označený bod souběžně s barevnými

proužky.

4.

Přidržujte palec na označeném místě a ulomte zúženou část ampulky. Držte ampulku

pevně

v ruce.

V případě náhodné kožní expozice opláchněte zasažené místo vodou. Vyhněte se použití mýdla,

alkoholu a jiných čistících látek, které mohou způsobit chemické nebo fyzické oděrky na kůži.

Tento injekční roztok nesmí být smíchán s jinými přípravky vyjma 0

,9% roztoku NaCl nebo 5%

roztoku glukózy, protože ostatní přípravky by mohly způsobit sražení piritramidu. Při ředění

injekčního roztoku je zapotřebí opatrnosti (použijte pouze čisté látky, nepoužívejte již otevřené

fyziologické roztoky).

Chemická a fyzikální stabilita po naředění byla prokázána po dobu 72 hodin při teplotě do 25 °C.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě.

Není-li

použit okamžitě, doba a

podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživ

atele a

normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8 °C, pokud ředění/rekonstituce

neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

Před použitím přípravku, bezprostředně před injikováním, zkontrolujte naplněnou stříkačku po

naředění, aby neobsahovala viditelné sraženiny,

stejně tak infuzní roztok bezprostředně před

aplikací. Jestliže roztok obsahuje sraženinu, musí být zlikvidován.

Informace pro lékaře pro případ předávkování

Okamžitá opatření:

Opatrná aplikace antagonistů opioidů v opakovaných nízkých dávkách (např. u dospělých 0,4 mg

naloxonu každé 2

-

3 minuty, v případě nutnosti).

Jiná opatření:

Zavedení intenzivní péče (zejména intubace a řízeného dýchání) včetně ostatních podpůrných

opatření.

sp. zn. sukls43339/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV

PŘÍPRAVKU

DIPIDOLOR 7,5 mg/ml injekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ

SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje piritramidum 7,5 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ

FORMA

Injekční roztok.

Čirý, bezbarvý roztok prakticky prostý viditelných částic

4.

KLINICKÉ

ÚDAJE

4.1

Terapeutické

indikace

Silné a velmi silné pooperační a neoplastické bolesti, u nichž jsou indikovány opioidy.

4.2

Dávkování a způsob podání

Intramuskulární a subkutánní podání:

Dospělí: jednotlivá dávka 15 – 30 mg

Děti: 0,05 - 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti.

Intravenózní podání (pouze při požadavku zvláště rychlého nástupu účinku):

Dospělí: jednotlivá dávka 7,5 - 22,5 mg za dodržení podmínky pomalé aplikace (10 mg za minutu).

Děti: jednotlivá dávka 0,05 až 0,1 mg/kg tělesné hmotnosti.

Při poklesu účinku může být jednotlivá intramuskulární, subkutánní nebo intravenózní aplikace

opakována zpravidla každých 6 – 8 hodin.

Zvýšení dávky Dipidoloru je nutné provádět opatrně, aby bylo zabráněno akumulaci piritramidu, která

by mohla zvýšit riziko dechové deprese. Od podání Dipidoloru může uplynout až 24 hodin, než se

dostaví plný analgetický účinek podané dávky.

Dávka při zahájení podávání by měla být snížena u kachektických, oslabených nebo starších pacientů,

nebo u pacientů s poruchou jaterních a ledvinných funkcí. V zásadě by měla být vždy podána nejnižší

možná dávka, která však již u jednotlivých pacientů zajišťuje dostatečný cílený, bolest tlumící účinek.

Při dlouhodobé léčbě chronické bolesti se doporučuje dodržovat dávkování dle stanovených časových

schémat.

Pediatrická populace

Jsou dostupné pouze omezené farmakokinetické údaje získané ze studií provedených u novorozenců,

kojenců a dětí mladších 5 let. Zejména u spontánně dýchajících novorozenců existuje riziko vzniku

respirační deprese, neboť dostupné údaje nasvědčují tomu, že u této věkové skupiny je prodloužený

eliminační poločas a snížená clearance (viz bod 5.2, Pediatrická populace).

4.3

Kontraindikace

Dipidolor je kontraindikován u:

pacientů se známou hypersenzitivitou na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto

přípravku

pacientů v kómatu

pacientů s útlumem dechového centra

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podobně jako u jiných opoidů se může u pacientů užívajících DIPIDOLOR vyskytnout deprese

centrálního nervového systému a/nebo respirační deprese, včetně zástavy dechu nebo respiračního

selhání.

Vždy musí být dostupný antagonista μ-opioidních receptorů. Vzhledem k dlouhému trvání účinku

přípravku DIPIDOLOR může být nutné opakované podání antagonisty.

Po podání přípravku DIPIDOLOR může dojít k poklesu krevního tlaku. Velikost toto účinku může být

vystupňována u hypovolemických pacientů nebo za přítomnosti konkomitantní tlumící léčby.

Kvůli výskytu bradykardie je nutné podávat Dipidolor opatrně u pacientů s bradyarytmií. U těchto

pacientů je nutné začít léčbu nižší dávkou a pozorně je sledovat během titrace dávky.

DIPIDOLOR je nutno užívat s opatrností u akutních otrav alkoholem, konvulzivních poruch, poranění

hlavy a stavů, při nichž je zvýšen intrakraniální tlak.

Zvýšená péče je zapotřebí při aplikaci přípravku DIPIDOLOR pacientům trpícím hypotyreózou,

adrenokortikální insuficiencí, hypertrofií prostaty a v šokovém stavu nebo při současném užívání látek

navozujících celkový útlum (alkohol, barbituráty, hypnotika, benzodiazepiny atd).

Opatrnosti je zapotřebí při podávání kachetickým, oslabeným nebo starším pacientům, pacientům

s poruchou funkce jater a ledvin nebo se sníženými dechovými funkcemi. U takových pacientů je

nutné započít léčbu sníženou dávkou a pozorně je sledovat během titrace dávky (viz bod 4.2).

Podobně jako u jiných opioidů se pacient může stát fyzicky nebo psychicky závislý na přípravku

DIPIDOLOR; riziko závislosti se většinou zvyšuje s délkou expozice a s rostoucí dávkou. V průběhu

času může být nutno pro dosažení stejného analgetického účinku podávat více přípravku (tolerance).

Při ukončení léčby přípravkem, při přechodu na méně účinný opioid nebo při podání antagonisty se

mohou objevit syndromy z vysazení. Tyto příznaky zahrnují poruchu rovnováhy, třes, úzkost,

zvracení, průjem a/nebo zvýšený krevní tlak.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy

interakce

Inhibitory cytochromu P450 3A4 (CYP3A4)

Piritramid je z velké míry metabolizován převážně prostřednictvím CYP3A4. Simulace souběžného

podání přípravku DIPIDOLOR s inhibitory CYP3A4 naznačuje, že následkem souběžného podání

může být přibližně 4násobné zvýšení koncentrace piritramidu u dospělých a 6násobné zvýšení u dětí

(viz bod 5.2). Riziko respirační deprese může být zvýšeno při současném užívání inhibitorů CYP3A4

(viz bod 4.2). Může být nezbytné snížit počáteční dávku přípravku DIPIDOLOR. Zvýšení dávky má

být pečlivě monitorováno (viz bod 4.2).

Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)

Souběžné podání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO) může vyvolat paroxyzmální stimulaci CNS a

hypertenzi. Léčba inhibitory MAO musí být ukončena nejméně 14 dní před zahájením léčby

přípravkem DIPIDOLOR.

Látky tlumící centrální nervový systém (CNS)

Látky tlumící CNS, jako jsou barbituráty, benzodiazepiny, neuroleptika, fenothiazinové deriváty,

celková anestetika a další neselektivní hypnotika a neselektivní depresory CNS (např. alkohol), mohou

potencovat respirační depresi vyvolanou opioidy (včetně přípravku DIPIDOLOR) několika

mechanismy. Pokud pacienti užívají léky tlumící CNS, má být dávka přípravku DIPIDOLOR snížena.

Současné podávání s přípravkem DIPIDOLOR u spontánně dýchajících pacientů může zvyšovat riziko

respirační deprese, hluboké sedace, kómatu a úmrtí.

Po podání přípravku DIPIDOLOR je třeba dávku jiných léčiv tlumících CNS snížit na nejnižší

účinnou dávku. Je to zvláště důležité po chirurgickém zákroku, protože hluboká anestezie je spojena s

významnou respirační depresí, která může v pooperačním období přetrvávat nebo se vracet. Podání

léčiv tlumících CNS jako jsou benzodiazepiny během tohoto období může neúměrně zvýšit riziko

respirační deprese.

Serotoninergní přípravky

Současné podávání příravku DIPIDOLOR se serotoninergními léčivými přípravky, jako jsou

selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání

serotoninu a noradrenalinu (SNRI) nebo inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), může zvýšit riziko

vývoje potenciálně život ohrožujícího serotoninového syndromu.

4.6

Fertilita, těhotenství a

kojení

Těhotenství

Existují pouze omezené údaje o použití piritramidu v těhotenství. Studie na zvířatech nejsou

dostatečné s ohledem na reprodukční toxicitu. U zvířat nebyl pozorován žádný vliv na embryotoxicitu

nebo teratogenitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo. DIPIDOLOR není

doporučen během těhotenství, pokud jeho použití není absolutně nutné.

Kojení

Není známo, zda piritramid prostupuje do mateřského mléka. Avšak protože je známo, že ostatní

opioidy se do mateřského mléka vylučují, riziko pro kojící děti nelze vyloučit. Je nutné rozhodnout,

zda přerušit kojení nebo nepodat přípravek DIPIDOLOR kojící ženě, s ohledem na přínos kojení pro

dítě nebo přínos léčby pro ženu.

Fertilita

Nejsou k dispozici údaje o vlivu piritramidu na fertilitu.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat

stroje

DIPIDOLOR může způsobit sedaci. Proto je pacientům doporučeno neřídit a neobsluhovat stroje po

dobu minimálně 24 hodin po podání přípravku DIPIDOLOR.

4.8

Nežádoucí účinky

Bezpečnost přípravku DIPIDOLOR byla hodnocena u 526 pacientů v 7 klinických studiích, kdy byl

DIPIDOLOR podáván nejméně jedenkrát intramuskulárně v dávce 15 mg k léčbě akutní bolesti.

V tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky z klinických studií a postmarketingového použití s použitím

následující konvence:

Velmi časté (

1/10)

Časté (

1/100 až < 1/10)

Méně časté (

1/1 000 až < 1/100)

Vzácné (

1/10 000 až < 1/1 000)

Velmi vzácné (< 1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Nežádoucí účinky hlášené v klinických hodnoceních a při post

-

marketingovém použití

Třídy orgánových

systémů

Nežádoucí účinek

Frekvence

Velmi časté

Časté

Méně časté

Není známo

Poruchy

imunitního

systém

u

Anafylaxe,

anafylaktický šok

Psychiatrické

poruchy

Závislost

Příznaky

z vysazení

Poruchy

nervového systému

Stupor, vertigo,

somnolence

Bolest hlavy

Ztráta vědomí

Poruchy oka

Mióza

Srdeční poruchy

Bradykardie,

bradyarytmie,

cyanóza

Cévní

poruchy

Hypotenze

Respirační, hrudní

a mediastinální

poruchy

Zástava dechu,

respirační

selhání, status

astmaticus,

bronchospasmus,

dyspnoe

Gastrointestinální

poruchy

Nauzea, zvracení,

říhání

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Sinalost

Hyperhidróza

Alergická

dermatitida,

pruritus

Celkové poruchy a

reakce v místě

aplikace

Reakce v místě

aplikace

Vyšetření

Zvýšení

frekvence srdeční

akce, snížení

krevního tlaku

Snížení frekvence

dýchání

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Předávkování přípravkem DIPIDOLOR se projevuje prodloužením farmakologických účinků. Může

se vyskytnout dechová deprese, která může ve své závažnosti od bradypnoe k apnoe.

Léčba

Uvedené příznaky mohou být zmírněny antagonistou opioidů, který má být podáván opatrně, v

opakovaných nízkých dávkách, neboť trvání účinku je kratší než u piritramidu. Může být rovněž

zapotřebí intenzivní péče (zejména intubace a ventilace), opatření proti ztrátám tepla a opatření

směřující k zachování cirkulačního objemu.

5.

FARMAK

OLOGICKÉ

VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické

vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

Opioidní analgetika (anodyna), deriváty difenylpropylaminu,

piritramid,

ATC kód:

N02AC03

Mechanismus účinku

Piritramid je derivátem difenylpropylpiperidinu, vyznačuje se centrálním analgetickým účinkem při

porovnání hmotnostních ekvivalentů téměř totožným s morfinem. Analgezie je podmíněna aktivací

míšních opioidních μ-receptorů a ve vyšších centrech pro vnímání bolesti v thalamu a mozkové kůře.

Tím se zvyšuje práh pro vnímání bolesti.

Farmakodynamické účinky

Klinickými hodnoceními byl potvrzen rychlý nástup účinku: po intravenózním podání nastává

analgezie již do 1 - 2 minut, po intramuskulárním nebo subkutánním podání nastává analgezie do 15 –

20 minut (u pethidinu do 20 – 30 minut, u morfinu do 30 – 40 minut) a působí 4 –6 hod.

Piritramid byl spojovaný s významnými vlivy na kardiovaskulární systém, jako jsou např. hypotenze a

bradykardie. Ve shodě s jinými opioidními analgetiky utišuje piritramid kašel. Analgetické i nežádoucí

účinky piritramidu lze antagonizovat specifickým opiodním antagonistou.

5.2

Farmakokinetické

vlastnosti

Absorpce

Po intramuskulárním podání je dosaženo vrcholové plazmatické hladiny po 15 minutách.

Distribuce v organismu

Vazba piritramidu na bílkoviny je přibližně 95 %. Počáteční distribuční objem po jednorázovém

bolusu je 0,7 až 1,0 l/kg a distribuční objem v ustáleném stavu 4,7 až 6 l/kg. Distribuční objem v

ustáleném stavu po prodlouženém podávání se zvyšuje na 11,1 l/kg.

Biotransformace

K biotransformaci piritramidu dochází především v játrech. Existují minimálně čtyři odlišné

metabolity. Piritramid je metabolizován hlavně enzymem CYP3A4.

Eliminace z organismu

Plazmatický eliminační poločas se pohybuje v rozmezí 4 – 10 hodin. Po prodlouženém podávání se

eliminační poločas prodlužuje na 17,4 hodiny. Po intravenózním bolusu je celková clearance přibližně

600 ml/min a po prodlouženém intravenózním podání se zvyšuje na 1 100 ml/min. Renální clearance

tvoří 1,4 % celkové clearance.

Farmakokinetické modely

Fyziologicky založené farmakokinetické modelování (PBPK) předpovědělo interakci léků piritramidu

a ketokonazolu (silného inhibitoru CYP3A4). Klinický vývoj byl simulován u dospělých a dětí ve

věku 5, 10 a 15 let, kterým byla podávána po celkovou dobu 15 dní dávka piritramidu intravenózně ve

formě infuze delší než 20 minut a to každých 6 hodin. V tomto modelu byl ketokonazol podáván po

dobu 3 dnů perorálně v dávce 200 mg dvakrát denně před první infuzí až do poslední infuze

piritramidu. V těchto simulacích vykazovaly děti ve věku 5 a 10 let nejvýraznější zvýšení AUC

piritramidu, tj. 6,6 a 6,2 násobné zvýšení oproti 4,4 násobnému zvýšení u dospělých. U dětí ve věku

15 let bylo 5,2 násobné zvýšení AUC. Rozsah zvýšení C

piritiramdiu za přítomnosti silného

inihibitoru CP3A4 byl srovnatelný u dospělých (1,7 násobné zvýšení) a u dětí (1,8 – 2,1 násobné

zvýšení).

Pediatrická populace

Farmakokinetika u novorozenců, kojenců a dětí je založena na samostatné studii (N=39) u pacientů na

jednotce intenzivní péče.

Tabulka 1

Farmakokinetika piritramidu u novorozenců, kojenců a dětí

Parametr

Medián±SD

(rozsah)

Populace

Novorozenci

(N=8)

Kojenci skupina

1

(N=7)

Kojenci skupina

2

(N=14)

Děti

(N=10)

Věk

10,6±10,7 dní

(1-

27 dní)

11,4±4,4 týdnů

(5,4-

16,9 týdnů)

9,0±2,3 měsíců

(5,2-

12,2 měsíců)

2,4±0,9 roků

(1,61-

4,02 roků)

C

max

(µg/l)

79±240

36±367

12±81

16±9

(5-723)

(6-855)

(3-315)

(9-35)

β

(min)

a

701,5±720

157±102

160±68

165±143

(88-1950)

(106-394)

(114-335)

(101-512)

Cl

t

5,0±4,8

9,8±12,3

26,7±42,7

24,0±11,6

(ml/kg/min)

(0,7-15,6)

(1,3-32,1)

(2,8-172,1)

(5,7-41,1)

V

dss

(l/kg)

1,96±4,93

1,70±2,5

6,95±5,15

6,70±2,15

(0,07-13,9)

(0,12-5,78)

(0,58-17,02)

(1,20-8,0)

a

údaje získané z kompartmentového modelu

U kojenců a dětí mezi 2 měsíci a 4 roky je terminální eliminační poločas přibližně 700 minut

(11,7 hodin) a u kojenců a dětí mezi 5 týdny a 4 roky je to přibližně 160 minut (2,7 hodin). Distribuční

objem u novorozenců je 2,0 l/kg, u kojenců mezi 5 a 17 týdny je 1,7 l/kg a zvyšuje se přibližně na

7,0 l/kg u kojenců mezi 5 a 12 měsíci a u dětí mezi 1,6 a 4 roky. Celková clearance je u novorozenců

5,0 ml/kg/min, u kojenců mezi 5 a 17 týdny 9,8 ml/kg/min a u kojenců mezi 5 a 12 měsíci a dětí mezi

1,6 a 4 roky je 26,7 ml/kg/min.

I přes omezené a vysoce variabilní farmakokinetické údaje dostupná data nasvědčují tomu, že

eliminační poločas je u novorozenců prodloužený. Vzhledem k rozdílům v eliminaci může být

v jednotlivých věkových skupinách nutná úprava dávkování.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích akutní toxicity u potkanů a myší (intravenózní, subkutánní a perorální podání) stejně tak

jako ve studiích opakovaného podání po dobu 3 měsíců u potkanů (subkutánní podání) a psů

(intramuskulární podání) byly farmakologické účinky pozorovány pouze v dávkách nad maximální

dávkou určenou pro podání lidem (srovnáváno na základě poměru dávky k tělesné hmotnosti mg/kg).

Ve studi ex vivo byly pozorovány arytmie u spontánně tlukoucích izolovaných srdečních síních

potkana, ale pouze v expozicích několiksetkráte vyšších než je maximální expozice u člověka, což

ukazuje na malou relevanci pro klinické použití.

Studie genotoxicity in vitro neukázaly žádný mutagenní potenciál. Studie kancerogenity nebyly

provedeny.

Nebyly provedeny studie zkoumající průnik piritramidu přes placentární bariéru nebo do mateřského

mléka. Nebyly provedeny studie krátkodobého postnatálního vývoje a fertility.

Ze studií na zvířatech nejsou údaje o vlivu piritramidu na fertilitu.

Studie u potkanů a králíků nepřinesly důkaz o embryotoxicitě ani teratogenitě (NOAEL 2,5 mg/kg).

6.

FARMACEUTICKÉ

ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných

látek

Kyselina vinná, voda pro injekci.

6.2

Inkompatibility

Injekční roztok nesmí být mísen s jinými přípravky, které by mohly způsobit sražení piritramidu,

vyjma 0,9% roztoku NaCl nebo 5,0% roztoku glukózy (viz bod 6.6).

6.3

Doba

použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25

Chemická a fyzikální stabilita po naředění byla prokázána po dobu 72 hodin při teplotě do 25 °C.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a

podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně

by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8 °C, pokud ředění/rekonstituce neproběhlo za

kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Odlamovací ampulka z bezbarvého skla opatřená vrchním žlutým a spodním zeleným proužkem,

krabička.

Velikost balení:

5 ampulek (5x 2 ml)

50 ampulek (10x (5x 2 ml)

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Použijte ochranné rukavice.

Ampulku vyjměte z plastové vaničky tak, že nejprve odstraníte papírovou folii. Folii odstraňte

táhlým pohybem pomocí odlepeného konce folie na jednom z rohů vaničky. Nepromačkávejte

papírovou folii pomocí ampulky, mohlo by dojít k jejímu rozlomení. Nepoužívejte nůžek nebo

jiných ostrých předmětů k odstranění papírové folie.

Podržte ampulku mezi palcem a ukazováčkem tak,

aby zúžená část zůstala volná.

Druhou rukou uchopte zúženou část ampulky tak,

že opřete krček ampulky o ukazováček a palec

přitiskněte na barevně označený bod souběžně

s barevnými proužky.

Přidržujte palec na označeném místě a ulomte

zúženou část ampulky. Držte ampulku pevně

v ruce.

V případě náhodné dermální expozice opláchněte zasažené místo vodou. Vyhněte se použití mýdla,

alkoholu a jiných čistících látek, které mohou způsobit chemické nebo fyzické oděrky na kůži.

Injekční roztok může být ředěn jen pomocí 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku glukózy. Ostatní

přípravky by mohly způsobit sražení piritramidu (způsobené změnou pH). Při ředění injekčního

roztoku je zapotřebí opatrnosti (použijte pouze čisté látky, nepoužívejte již otevřené fyziologické

roztoky).

Před použitím přípravku, bezprostředně před injikováním, zkontrolujte naplněnou stříkačku po

naředění, aby neobsahovala viditelné sraženiny, stejně tak infuzní roztok bezprostředně před aplikací.

Jestliže roztok obsahuje sraženinu, musí být zlikvidován.

Výdej přípravku vázán na lékařský předpis. Omamná látka I.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

Piramal Critical Care B.V.

Rouboslaan 32, 2252TR

Voorschoten

Nizozemsko

8.

REGISTRAČNÍ

ČÍSLO

65/639/70-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ

REGISTRACE

Datum první registrace: 30. 11. 1971

Datum posledního prodloužení: 14.11.2012

barevné proužky

barevný bod

místo ulomení

10.

DATUM REVIZE TEXTU

20. 3. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace