DIAZEPAM DESITIN RECTAL TUBE

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DIAZEPAM (DIAZEPAMUM)
Dostupné s:
Desitin Arzneimittel GmbH, Hamburg
ATC kód:
N05BA01
INN (Mezinárodní Name):
DIAZEPAM (DIAZEPAMUM)
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Rektální roztok
Podání:
Rektální podání
Jednotky v balení:
5X2,5ML Tuba
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
DIAZEPAM
Přehled produktů:
DIAZEPAM DESITIN RECTAL TUBE
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
70/ 823/92-A/C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
4031649000423

sp.zn.sukls391195/2017

Příbalová informace: informace pro uživatele

Diazepam Desitin rectal tube 5 mg rektální roztok

Diazepam Desitin rectal tube 10 mg rektální roztok

diazepamum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat

,

pr

otože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Diazepam Desitin rectal tube a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Diazepam Desitin rectal tube používat

Jak se přípravek Diazepam Desitin rectal tube používá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Diazepam Desitin rectal tube uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je

přípravek

Diazepam Desitin rectal tube a k

čemu se používá

Diazepam Desitin rectal tube patří do skupiny léků, které jsou známé jako benzodiazepiny a které se

používají jako sedativa (na zklidnění), anxiolytika (proti úzkosti) a antikonvulziva (ke kontrole křečí)

nebo k uvolnění napjatých svalů.

Benzodiazepiny zvyšují tlumivé procesy v mozku s následným potlačením úzkosti, zklidněním a

u vyšších dávek také snížením svalového napětí a křečí.

Přípravek se podává

při status epilepticus (dlouhotrvající epileptický záchvat)

při tetanických křečích a křečích při horečnatých stavech

při stavech se zvýšením svalového napětí

při silných stavech úzkosti, napětí a vzrušení

k přípravě před chirurgickými nebo diagnostickými zákroky a k pooperační léčbě.

Přípravek mohou používat dospělí, dospívající i děti od 6 měsíců.

Poznámka:

Léčba přípravkem Diazepam Desitin rectal tube neodstraňuje příčinu Vašich stavů napětí, vzrušení

nebo úzkosti. Ne všechny stavy napětí, vzrušení nebo úzkosti potřebují léčbu léky. Často jsou

výrazem tělesného nebo duševního onemocnění a mohou být ovlivněny léčbou základního

onemocnění.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

přípravek Diazepam Desitin rectal tube

používat

Nepoužívejte

přípravek Diazepam Desitin rectal tube

:

jestliže jste alergický(á) na diazepam, jiné benzodiazepiny nebo na kteroukoli další složku

tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)

jestliže trpíte onemocněním projevujícím se výraznou svalovou slabostí (myasthenia gravis)

jestliže máte akutní otravu alkoholem, léky navozujícími spánek, léky proti bolesti a léky

ovlivňujícími centrální nervový systém (např. neuroleptika, antidepresiva a lithium)

jestliže máte těžkou poruchu funkce jater

jestliže trpíte závažnými dýchacími poruchami

jestliže máte poruchou dýchání během spánku (syndrom spánkové apnoe)

u novorozenců, zvláště nedonošených a nezralých, a kojenců do 6 měsíců

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Diazepam Desitin rectal tube se poraďte se svým lékařem

jestliže trpíte onemocněním s poruchou koordinace pohybů (mozečková nebo míšní ataxie)

pokud máte poruchy funkce jater nebo ledvin

pokud máte jakékoliv poškození mozku

pokud máte potíže s dýcháním nebo problémy se srdcem (oběhové potíže)

Obraťte se prosím na svého lékaře, i pokud jste měl(a) výše uvedené potíže kdykoli v minulosti.

Pacienti v šoku mohou být léčeni přípravkem Diazepam Desitin rectal tube pouze po úpravě množství

tekutin v těle.

Přípravek Diazepam Desitin rectal tube může způsobovat závislost, dokonce i v dávkách stanovených

lékařem.

Pokud tento léčivý přípravek používáte delší dobu, bude Vám lékař kontrolovat krevní obraz a funkci

jater.

Alkohol a léky s tlumivým účinkem na centrální nervovou soustavu

Přípravek Diazepam Desitin rectal tube se nemá používat současně s alkoholem a/nebo léky

s tlumivým účinkem na centrální nervovou soustavu. Pokud se přípravek Diazepam Desitin rectal tube

použije ve stejnou dobu, může dojít ke zvýšení jeho účinku, které může mít za následek bezvědomí

a útlum dýchání a srdeční činnosti. Tento přípravek se nesmí používat u pacientů s otravou alkoholem

a obvykle se nepoužívá u pacientů se současnou nebo v minulosti se vyskytující závislostí.

Jaké další body musíte zvážit?

Rozvoj tolerance

Po opakovaném použití přípravku Diazepam Desitin rectal tube během několika týdnů může dojít ke

ztrátě účinnosti (v důsledku rozvoje tolerance).

Rozvoj závislosti

Používání diazepamu může vést k rozvoji fyzické nebo psychické závislosti. Riziko závislosti se

zvyšuje s dávkou a délkou léčby, avšak riziko může existovat i při předepsaném dávkování a

krátkodobé léčbě.

Ukončení léčby

/ příznaky z

vysazení

Jestliže se rozvine fyzická závislost, mohou se při náhlém přerušení léčby objevit příznaky z vysazení.

Příznaky z vysazení mohou zahrnovat zvýšené snění, bolest hlavy, bolest svalů, stav úzkosti a napětí,

vnitřní neklid, pocení, třes, změny nálady, poruchy spánku, zmatenost a podrážděnost.

V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: stav zmatenosti, narušené vnímání

sebe sama či vnímání okolí (derealizace, depersonalizace), přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický

kontakt, znecitlivění a brnění rukou a nohou, halucinace nebo epileptické záchvaty.

Po vysazení léčby se mohou znovu objevit ve zvýšené formě příznaky, které vedly k léčbě. Mohou být

doprovázeny dalšími nežádoucími účinky, mezi které patří změny nálady, úzkost a neklid. Vzhledem k

tomu, že riziko příznaků z vysazení je vyšší při náhlém ukončení léčby, doporučuje se snižovat dávku

postupně.

Porucha paměti

Přípravek Diazepam Desitin rectal tube může způsobit ztrátu krátkodobé paměti (anterográdní

amnézie). Znamená to, že nemusíte být schopen(a) vybavit si činnosti, které jste prováděl(a) po

použití přípravku Diazepam Desitin rectal tube. Toto riziko se zvyšuje s velikostí dávky a lze ho snížit

dostatečně dlouhým nepřerušovaným dobou spánkem (7–8 hodin).

Psych

iatrické

a „paradoxní“ reakce

Při užívání benzodiazepinů, zejména u starších pacientů nebo dětí, se mohou objevit opačné účinky

(takzvané „paradoxní reakce“), jako je neklid, vzrušenost, podrážděnost, agresivní chování, noční

můry, halucinace, bludy, vztek, nevhodné chování a jiné poruchy chování nebo abnormální stav mysli

(psychóza) (viz bod 4). V takových případech je třeba léčbu přípravkem Diazepam Desitin rectal tube

ukončit.

Psychózy

Přípravek Diazepam Desitin rectal tube se nedoporučuje jako hlavní léčba závažných duševních

onemocnění (psychóz).

Deprese

Přípravek Diazepam Desitin rectal tube se nemá používat samotně k léčbě deprese nebo úzkostných

stavů, které se vyskytují ve spojení s depresí, protože může dojít ke zhoršení deprese (riziko

sebevraždy).

Děti a dospívající

Přípravek Diazepam Desitin rectal tube se smí používat u dětí a dospívajících pouze v nezbytných

případech a délka léčby musí být co nejkratší.

Novorozencům, zvláště nedonošeným a nezralým, a kojencům do 6 měsíců se přípravek Diazepam

Desitin rectal tube nesmí podávat kvůli obsahu benzylalkoholu v přípravku.

Zvláštní skupiny pacientů

Starším, oslabeným nebo jinak nemocným pacientům se mají podávat snížené dávky (viz bod 3).

Vzhledem k snížení svalového napětí, které diazepam způsobuje, je nutná zvýšená opatrnost u starších

pacientů z důvodu rizika pádů, zejména pokud v noci vstávají.

D

alší léčivé

přípravky

a přípravek Diazepam Desitin rectal tube

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Současné používání přípravku Diazepam Desitin rectal tube a opioidů (silné léky proti bolesti, léky k

substituční léčbě závislosti na opioidech a některé přípravky proti kašli) zvyšuje riziko ospalosti,

potíží s dýcháním (útlum dechu), kómatu a může být život ohrožující. Z tohoto důvodu je současné

podávání určeno jen pro případy, kdy není možná jiná léčba.

Nicméně pokud Vám lékař předepíše přípravek Diazepam Desitin rectal tube společně s opioidy, musí

být dávkování a doba trvání souběžné léčby Vaším lékařem omezeny.

Informujte lékaře o všech opioidech, které užíváte, a pečlivě dodržujte dávkování doporučené Vaším

lékařem. Je vhodné informovat přátele nebo příbuzné, aby si byli vědomi známek a příznaků

uvedených výše. Kontaktujte lékaře, pokud tyto příznaky zaznamenáte.

Účinek jiných léků na přípravek Diazepam Desitin rectal tube

Účinek příprav

ku Diazepam Desitin rectal tube

může být zesílen, jestliže se používá s

jinými léky,

jako jsou:

přípravky k léčbě těžkých duševních onemocnění (psychóza), např. klozapin

přípravky k léčbě deprese, např. fluvoxamin, fluoxetin, lithium

přípravky k léčbě bolesti. Některé přípravky k léčbě bolesti mohou zvýšit riziko závislosti na

diazepamu.

anestetika (přípravky používané k znecitlivění)

přípravky k léčbě vysokého krevního tlaku, např. takzvané alfa-blokátory

jiné přípravky ovlivňující centrální nervový systém (např. léky navozující spánek, léky proti

úzkosti, léky na uklidnění, k léčbě epilepsie, alergie nebo alkohol). Může dojít ke vzájemnému

zesílení jejich účinků a k výskytu nežádoucích účinků.

cimetidin nebo omeprazol (používané např. k léčbě žaludečních vředů)

disulfiram (používaný k léčbě alkoholismu)

léky snižující svalové napětí, např. baklofen, tizanidin

protivirové přípravky (inhibitory HIV proteázy, které se používají k léčbě infekce HIV), např.

amprenavir, ritonavir

erythromycin, isoniazid (antibiotika)

heparin (snižuje srážení krve)

ketokonazol (užívaný k léčbě plísňových onemocnění)

Pokud se současně užívají přípravky na uvolnění svalů (na snížení svalového napětí), může dojít ke

zvýšení jejich účinku na sval a zejména u starších pacientů a při vyšších dávkách hrozí riziko pádů.

Účinek přípravk

u Diazepam Desitin rectal tube

může být

oslaben, jestliže se používá s

jinými léky,

jako jsou:

nikotin (např. u kuřáků)

fenobarbital, fenytoin (přípravky k léčbě epilepsie)

theofylin (k léčbě astmatu)

rifampicin (antibiotikum)

Působení přípravku Diazepam Desitin rectal tube na jiné léky

Přípravek Diazepam Desitin rectal tube může

ze

silovat účinek jiných léků, jako jsou:

fenytoin (přípravek k léčbě epilepsie)

digoxin (používaný při onemocnění srdce)

léky k léčbě vysokého krevního tlaku

ústy užívané přípravky k ředění krve (např. warfarin, dikumarol)

natrium-oxybutyrát, přípravek používaný k léčbě narkolepsie (porucha spánku projevující se

záchvaty spánku během dne)

Přípravek Diazepam Desitin rectal tube může oslabit účinek jiných léků, jako jsou:

levodopa (používá se k léčbě Parkinsonovy nemoci)

Kombinované použití s buprenorfinem (silný lék proti bolesti) může vést k zástavě dýchání a

oběhovému selhání.

U pacientů dlouhodobě léčených některými přípravky k léčbě vysokého krevního tlaku (např.

takzvané beta-blokátory nebo centrálně působící antihypertenziva) nebo onemocnění srdce nelze

povahu a rozsah vzájemného ovlivnění spolehlivě určit. Proto musíte informovat svého lékaře, pokud

podstupuje takovou dlouhodobou léčbu.

Vzhledem k pomalému vylučování diazepamu je nutné počítat se vzájemným působením léků ještě po

skončení podávání diazepamu.

P

říprav

ek Diazepam Desitin rectal tube s alkoholem

Nekonzumujte alkohol během podávání přípravku Diazepam Desitin rectal tube, protože alkohol

může nepředvídatelným způsobem změnit nebo zesílit účinky přípravku Diazepam Desitin rectal tube.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek používat.

Těhotenství

V těhotenství smí být diazepam podán jen výjimečně v naléhavých situacích, v nízkých dávkách po co

nejkratší dobu. Je nezbytné, abyste ihned o případném těhotenství informovala svého ošetřujícího

lékaře. Podávání diazepamu v průběhu těhotenství po delší dobu nebo ve vysokých dávkách může vést

u novorozenců k návyku až závislosti. Podávání před nebo v průběhu porodu může u novorozenců

vyvolat pokles tělesné teploty, pokles krevního tlaku, útlum dýchání, dechovou nedostatečnost a

oslabení sacího reflexu (tzv. floppy infant syndrom).

Kojení

Nepoužívejte diazepam v průběhu kojení, protože přechází do mateřského mléka. Proto je nutné při

léčbě diazepamem kojení přerušit, aby se zabránilo nežádoucím účinkům u kojence.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek může změnit reakční schopnost i při správném dávkování a užívání natolik, že ovlivní

schopnost aktivní účasti v dopravě a při obsluze strojů.

Během léčby diazepamem nesmíte nejméně 24 hodin po posledním podání diazepamu řídit motorové

vozidlo ani vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost, soustředění a koordinaci pohybů. To

platí ve zvýšené míře při spolupůsobení alkoholu. V případě nedostatku spánku může být zvýšena

pravděpodobnost zhoršení pozornosti. O dalším vykonávání těchto činností rozhodne lékař na základě

celkového zhodnocení Vašeho zdravotního stavu.

Pokud byl přípravek podán před diagnostickým vyšetřením, měl(a) byste odcházet domů jen v

doprovodu další osoby.

P

říprav

ek Diazepam Desitin rectal tube obsahuje ethanol (alkohol), benzylalkohol, kyselinu

benzoovou, natrium-

benzoát a propylengly

kol

Tento léčivý přípravek obsahuje 12 obj. % ethanolu (alkoholu), tj. až 250 mg v dávce, což odpovídá 6

ml piva nebo 2,5 ml vína na dávku. Je škodlivý pro osoby alkoholiky. Nutno vzít v úvahu u těhotných

nebo kojících žen, u dětí a u vysoce rizikových skupin, jako jsou pacienti s jaterním onemocněním

nebo epilepsií.

Tento přípravek obsahuje 37,5 mg benzylalkoholu v každé rektální tubě, což odpovídá 15 mg/ml.

Benzylalkohol může způsobit alergické reakce. Benzylalkohol je u malých dětí spojen s rizikem

závažných nežádoucích účinků, jako jsou problémy s dýcháním (tzv. „gasping syndrom“). Informujte

svého lékaře nebo lékárníka, pokud máte onemocnění ledvin nebo jater, jste těhotná nebo kojíte,

protože po podání většího množství benzylalkoholu může dojít k jeho nahromadění v těle, což může

vyvolat nežádoucí účinky (tzv. „metabolická acidóza“).

Tento přípravek obsahuje 2,5 mg kyseliny benzoové (E 210) a 122,5 mg natrium-benzoátu (E 211) v

každé rektální tubě, což odpovídá 1 mg kyseliny benzoové v ml a 49 mg natrium-benzoátu v ml.

Kyselina benzoová a natrium-benzoát mohou způsobit místní podráždění.

Tento přípravek obsahuje 1 mg propylenglykolu v každé rektální tubě, což odpovídá 400 mg/ml.

Propylenglykol může způsobovat podráždění kůže

Tento přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 2,5 ml rektálního roztoku, tj. v podstatě

je „bez sodíku“.

3.

Jak se

přípravek Diazepam Desitin rectal tube

používá

Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Přípravek je vhodný k léčbě akutních stavů, méně k dlouhodobé léčbě. Délka podávání přípravku je

proto u akutních stavů omezena na jednotlivá podání nebo nejvýše na dobu několika dní. Celkovou

délku léčby určí Váš lékař.

Dávkování

Dávkování se řídí individuálně podle věku a tělesné hmotnosti pacienta a podle druhu a závažnosti

onemocnění. Podání do konečníku se hodí ve všech případech, kde nitrožilní podání nebo podání ústy

je obtížné nebo není vhodné.

Léčba status epilepticus

Dospělí

Dospělým se zpočátku podává rektálně (do konečníku) 5-10 mg diazepamu (max. 1 rektální tubu s 10

mg). Pokud je to nezbytné, lze dávku opakovat po 10-15 minutách až do celkové maximální dávky 30

mg diazepamu (tj. 6 rektálních tub po 5 mg nebo 3 rektální tuby po 10 mg).

D

ěti

Dětem podle věku a tělesné hmotnosti se podává rektálně 5-10 mg diazepamu (maximální dávka je

20 mg).

Dětem od 6 měsíců věku a do 15 kg tělesné hmotnosti se podává 5 mg diazepamu, od 15 kg tělesné

hmotnosti - 10 mg diazepamu; pokud je to nutné, lze dávku opakovat. Maximum účinku nastupuje po

11 až 23 minutách po podání.

Léčbu u dospělých a dětí lze opakovat, pokud je třeba, po 2-4 hodinách.

Léčba

akutních stavů úzkosti, napětí, vzrušení, tetanu a křečí

při horečce

Dospělí

Dospělým se podává rektálně 5-10 mg diazepamu.

Děti

Dětem do 3 let s 10-15 kg tělesné hmotnosti se podává rektálně 5 mg diazepamu, dětem starším 3 let s

více než 15 kg tělesné hmotnosti rektálně 2krát 5 mg nebo 1krát 10 mg diazepamu. Pokud je nezbytně

nutno, lze dávku opakovat po 3-4 hodinách.

P

odání před chirurgickými zákroky v anesteziologii a v chirurgii,

při diagnostických vyšetřovacích

zákrocích, po

operaci

Dospělí: Večer před operací 10-20 mg diazepamu, 1 hodinu před podáním narkózy podat rektálně 5-

10 mg diazepamu. Po operaci 5-10 mg, případně i opakovaně.

Léčba stavů se zvýšeným svalovým napětím

Dospělým se zpočátku podává 10-20 mg diazepamu denně jako celková dávka, rozdělená do několika

jednotlivých dávek rektálně v průběhu dne anebo jako jednotlivá dávka 5-10 mg, aplikovaná rektálně

večer. Děti dostávají zpravidla nižší dávky. Při pokračující léčbě, pokud nelze podávat diazepam ústy,

se doporučuje 5-10 mg diazepamu denně (max. 2 rektální tuby po 5 mg) jako celková dávka,

rozdělená do 2 jednotlivých dávek.

Zvláštní upozornění pro dávkování

Děti a dospívající

Dospívající s tělesnou hmotností více než 50 kg mohou dostávat dávky stejné jako dospělí.

Starší pacienti a zvláštní skupiny pacientů

Starším nebo oslabeným pacientům, podobně jako pacientům s onemocněním srdce, plic, jater, ledvin,

mozku nebo s poruchou krevního oběhu se podávají nižší dávky, tj. 1krát denně 5 mg diazepamu

rektálně. Případné nezbytné zvýšení dávky musí být pozvolné a řídí se podle dosaženého účinku.

Jednotlivá rektální dávka nemá překročit 5 mg (1 rektální tuba s 5 mg diazepamu). To platí také u

pacientů, kteří užívají současně jiné léky působící na centrální nervový systém.

Po dlouhodobém používání (déle než 1 týden) se při ukončování léčby má dávka snižovat postupně.

Pokud máte pocit, že účinek přípravku Diazepam Desitin rectal tube je příliš silný nebo slabý, poraďte

se se svým lékařem.

Způsob podání

Roztok se podává rektálně (do konečníku). Dětem se podává, pokud možno, vleže na břiše nebo na

boku, dospělým vleže na boku. Obsah rektální tuby se vyprázdní naráz při jedné aplikaci.

Roztrhněte ochrannou folii. Otáčivým pohybem sejměte uzávěr.

Celou délku aplikátoru tuby zaveďte do konečníku (u malých dětí jen do asi poloviny délky

aplikátoru), přitom držte rektální tubu aplikátorem směrem dolů. Obsah tuby vyprázdněte silným

stisknutím palce a ukazováku.

Za stálého tlaku prstů tubu vyjměte, aby se zabránilo zpětnému nasání roztoku. Po aplikaci

přidržte pacientovi na chvíli hýždě u sebe.

Jestliže jste použil(a)

více přípravku

Diazepam Desitin rectal tube

, než jste měl(a)

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem vyhledejte ihned lékaře. Příznaky

předávkování se zesilují při ovlivnění alkoholem a jinými centrálně tlumivými přípravky.

Příznakem lehkého předávkování mohou být malátnost, ospalost, zmatenost, poruchy hybnosti,

poruchy řeči, pokles krevního tlaku, svalová slabost a mimovolní pohyby očí. V těžších případech

může dojít ke ztrátě reflexů a k potlačení základních životních funkcí, především k útlumu až zástavě

dýchání a srdeční činnosti. Ke kómatu dochází vzácně a úmrtí je velmi vzácné. Dojde-li k bezvědomí,

trvá několik hodin, avšak může být i opakované, zejména u starších pacientů. Tlumivý účinek

benzodiazepinů na dýchání zhoršuje již existující problémy s dýcháním u pacientů s onemocněním

dýchacího ústrojí. Ve fázi odeznívání otravy může dojít k rychle se stupňujícím stavům neklidu.

Jestliže jste zapomněl(a) použít přípravek

Diazepam Desitin rectal tube

Pokud zapomenete použít dávku přípravku Diazepam Desitin rectal tube, použijte ji hned, jakmile si

vzpomenete. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) používat

přípravek

Diazepam Desitin rectal tube

Nepřestávejte používat přípravek bez toho, že byste se nejprve poradil(a) se svým lékařem, protože

jinak tím můžete ohrozit úspěch léčby a mohou se objevit příznaky z vysazení (viz bod 4).

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře,

lékárníka nebo zdravotní sestry.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky se vyskytují převážně na začátku léčby. Často je možné je snížit nebo se jim

vyhnout pečlivou a individuální úpravou denní dávky nebo jejím snížením v průběhu léčby.

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů):

silný útlum, únava

, spavost, malátnost, pocit omámenosti

, zpomalené reakce

pocit závratí

bolest hlavy

, poruchy hybnosti

zmatenost

a krátkodobé poruchy paměti (anterográdní amnézie), které mohou být spojeny s

nevhodným chováním (viz bod 2)

Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů):

pocit na zvracení, zvracení, tlak v nadbřišku, zácpa, průjem, žloutenka

zadržování moči (nemožnost vymočit se)

křečovité uzavření hrtanu (laryngospasmus), bolest na hrudi

problémy s dýcháním (pomalé a mělké dýchání), dočasná zástava dechu (apnoe

) a zástava

dýchání

Tlumivý účinek na dýchání může být výraznější v případech již existující dušnosti způsobené

zúženými dýchacími cestami a u pacientů s poškozením mozku.

pokles krevního tlaku

, zpomalení tepu (bradykardie) až srdeční zástava

depresivní nálada nebo zhoršení příznaků u pacientů s již existující depresí (viz bod 2) (riziko

sebevraždy). Pokud se u Vás vyskytnou myšlenky na sebevraždu, informujte o tom svého

lékaře, který Vaši léčbu přípravkem Diazepam Desitin rectal tube ukončí.

pokles libida a u žen poruchy menstruačního cyklu

zvýšení chuti k jídlu, sucho v ústech

alergické kožní reakce (svědění, kopřivka, zrudnutí)

pokles počtu určitých typů bílých krvinek (neutropenie, agranulocytóza), pokles počtu krevních

destiček (trombocytopenie)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

po večerním podání diazepamu se může projevit efekt přetrvávajícího účinku večerní dávky

(poruchy koncentrace pozornosti a přetrvávající únava), což může druhý den ovlivnit reakční

pohotovost

zvýšené riziko pádů a zlomenin, zejména u starších pacientů (doporučuje se opatrnost) (viz bod

nepravidelný srdeční tep, srdeční selhání

snížená bdělost

, otupělé emoce

, poruchy koncentrace, zvýšené libido

třes

zvýšené slinění

inkontinence moči (neschopnost udržet moč)

svalová slabost

útlum srdeční činnosti a oběhu

závratě s poruchou rovnováhy

zvýšené hodnoty určitých enzymů (transamináza a alkalická fosfatáza) zjištěných v krevních

testech

křečovité bolesti břicha s průjmy po vícedenním podávání přípravku ve vysokých dávkách

(např. při tetanu)

přechodné poruchy řeči, jako nezřetelná a zpomalená řeč, nejistá chůze a poruchy hybnosti,

porucha svalového napětí a poruchy centrálního nervového systému (extrapyramidové

poruchy), zrakové poruchy (jako dvojité vidění

a rozmazané vidění) se mohou projevit při

vysokých dávkách a delším podávání (což ovšem při této lékové formě přípravku sotva přichází

v úvahu)

paradoxní reakce - místo pocitu ospalosti se mohou u některých pacientů vyskytnout stavy

vzrušení spojené se změnou osobnosti, například agresivní chování, nervozita, nepřátelské

chování, noční můry, živé sny a nevhodné chování. Další příznaky zahrnují: vzrušení, neklid,

úzkost, podrážděnost, poruchy spánku, napětí, zvýšené svalové napětí a křeče, vztek, bludy,

abnormální stav mysli (psychóza) nebo vnímání věcí, které nejsou skutečné (halucinace). Pokud

se u Vás vyskytnou tyto nežádoucí účinky, měl by Váš lékař ukončit léčbu přípravkem

Diazepam Desitin rectal tube. Psychické a paradoxní reakce mohou být při použití tohoto

přípravku obzvlášť závažné. Výskyt těchto nežádoucích účinků je častější u starších pacientů a

dětí.

zneužívání benzodiazepinů

mimovolní pohyby očí (nystagmus) se může vyskytnout při vysokých dávkách a dlouhodobém

podávání

Tyto nežádoucí účinky se vyskytují zejména na začátku léčby a obvykle vymizí při opakovaném

podávání.

Častěji u starších pacientů

Popis vybraných nežádoucích účinků

Deprese

Během použití diazepamu může být odhalena již existující deprese.

Závislost

Přípravek Diazepam Desitin reptal tube může vyvolat závislost. Při dlouhodobém nebo opakovaném

podávání se mohou objevit příznaky rozvoje zvýšené tolerance. Při denním užívání již po několika

týdnech vzrůstá nebezpečí rozvoje závislosti, dokonce i v předepsaných dávkách (viz bod 2).

Příznaky z vysazení

Při náhlém vysazení přípravku se mohou vyskytnout poruchy spánku se zmnoženými sny. Rovněž se

mohou znovu zvýraznit pocity strachu, úzkosti, napětí až neklidu. V závažných případech se mohou

vyskytnout příznaky, jako jsou epileptické křeče, akutní stavy zmatenosti nebo ztráta kontaktu

s realitou. Proto je nezbytné léčbu ukončit pozvolna (postupné snižování dávek).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v

této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak

přípravek Diazepam Desitin re

ctal tube

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se

vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Diazepam Desitin rectal tube obsahuje

Léčivou látkou je diazepamum. Jedna rektální tuba (2,5 ml rektálního roztoku) obsahuje

diazepamum 5 mg nebo 10 mg.

Pomocnými látkami jsou kyselina benzoová (E 210), benzylalkohol, natrium-benzoát (E 211),

ethanol 96% (V/V), propylenglykol, čištěná voda.

Jak

přípravek

Diazepam Desitin rectal tube

vypadá a co obsahuje toto balení

Popis přípravku: čirá bezbarvá až nažloutlá tekutina.

Velikost balení: 5 rektálních tub po 2,5 ml roztoku obsahujících 5 mg diazepamu nebo 5 rektálních

tub po 2,5 ml roztoku obsahujících 10 mg diazepamu.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Desitin Arzneimittel GmbH

Weg beim Jaeger 214

D 22335 Hamburg, Německo

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:

Desitin Pharma spol. s r.o.

Opletalova 25

110 01 Praha 1

Tel. +420-222 245 375

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

13. 7. 2018

sp.zn.sukls391195/2017

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Diazepam Desitin rectal tube 5 mg rektální roztok

Diazepam Desitin rectal tube 10 mg rektální roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

2,5 ml roztoku (1 rektální tuba) obsahuje diazepamum 5 mg resp. 10 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: 37,5 mg benzylalkoholu, 2,5 mg kyseliny benzoové (E

210), 122,5 mg natrium-benzoátu (E 211), 19,5 mg sodíku, 12 obj. % alkoholu (až 250 mg) a

1 g propylenglykolu v 2,5 ml rektálního roztoku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Rektální roztok

Čirá bezbarvá až nažloutlá tekutina.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

status epilepticus;

akutní klinická intervence při stavech úzkosti, napětí a vzrušenosti;

premedikace před chirurgickými nebo diagnostickými zákroky a k pooperační

medikaci;

stavy se zvýšením svalového tonu;

tetanus a febrilní křeče.

Přípravek je určen dospělým a dětem od 6 měsíců.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování je individuální podle věku a tělesné hmotnosti pacienta a podle druhu a závažnosti

onemocnění. Rektální aplikace je vhodná ve všech případech, kde i.v. nebo perorální podání

je obtížné, nebo není vhodné. K optimální individuální medikaci jsou k dispozici rektální tuby

s 5 mg a 10 mg diazepamu.

Léčba status epilepticus

Dospělým zpočátku rektálně 5-10 mg diazepamu (max. 1 rektální tubu s 10 mg). Pokud je to

nezbytné, lze dávku opakovat po 10 až 15 minutách až do celkové maximální denní dávky 30

mg (tj. 6 rektálních tub po 5 mg, nebo 3 rektální tuby po 10 mg).

Dětem podle věku a tělesné hmotnosti 0,2 až 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti, tj. rektálně 5 až 10

mg diazepamu (maximální denní dávka je 20 mg). Od 6 měsíců a do 15 kg tělesné hmotnosti

5 mg diazepamu, od 15 kg tělesné hmotnosti 10 mg diazepamu, pokud je to nutné, lze

opakovat (do 10 mg). Maximum účinku nastupuje po 11 až 23 minutách po aplikaci.

Léčbu lze opakovat, pokud je třeba, po 2-4 hodinách.

Léčba akutních stavů úzkosti, napětí, vzrušení, dále tetanu a febrilních křečí

Dospělým se podává rektálně 5-10 mg diazepamu.

Dětem do 3 let s 10 až 15 kg tělesné hmotnosti rektálně 5 mg diazepamu, dětem starším 3 let s

více než 15 kg tělesné hmotnosti rektálně 2x 5 mg nebo 1x 10 mg diazepamu. Pokud je

nezbytně nutno, lze dávku opakovat po 3-4 hodinách, pokud nebyla současně podána jiná

sedativní medikace.

Léčba má být co nejkratší. Stav pacienta je třeba pravidelně přehodnocovat a potřeba

pokračování léčby má být pravidelně vyhodnocována, zejména v případě, že je pacient bez

příznaků.

V některých případech může být nezbytné prodloužení nad rámec maximální doby léčby; v

takovém případě prodloužení léčby nemá probíhat bez odborného přehodnocení stavu

pacienta.

Premedikace před chirurgickými zákroky v anesteziologii a v chirurgii, při diagnostických

vyšetřovacích zákrocích, postoperační medikace

Dospělí: Večer před operací 10-20 mg diazepamu, 1 hodinu před podáním narkózy aplikovat

rektálně 5-10 mg diazepamu. Po operaci 5-10 mg, eventuálně i opakovaně.

Léčba stavů se zvýšeným svalovým tonem (svalová hypertonie)

Dospělým se zpočátku podává 10 až 20 mg diazepamu denně jako celková dávka, rozdělená

do několika jednotlivých dávek, rektálně v průběhu dne, anebo jako jednotlivá dávka 5-10

mg, aplikovaná rektálně večer. Děti dostávají zpravidla nižší dávky. Při pokračující léčbě,

pokud nelze použít perorální aplikaci, se doporučuje 5 až 10 mg diazepamu denně (max. 2

rektální tuby po 5 mg) jako celková dávka, rozdělená do 2 jednotlivých dávek.

Zvláštní upozornění pro dávkování

Pediatr

ická populace

Dospívající s tělesnou hmotností více než 50 kg mohou dostávat dávky stejné jako dospělí.

Starší populace a zvláštní populace

Starším nebo oslabeným pacientům, podobně jako pacientům s organickými mozkovými

změnami, poruchami krevního oběhu nebo s dechovou insuficiencí a dále s omezenou jaterní

či renální funkcí se podávají nižší dávky: z počátku ne více než 1x denně 5 mg diazepamu

rektálně. Případné nezbytné zvýšení dávky musí být pozvolné a řídí se podle dosaženého

efektu. Jednotlivá rektální dávka nemá překročit 5 mg (1 rektální tuba s 5 mg diazepamu). To

platí také u pacientů, kteří užívají současně jiné centrálně působící léky.

Přípravek je vhodný především k akutní klinické intervenci, méně již k chronické terapii.

Délka podávání přípravku je proto u akutních stavů omezena na jednotlivé podání nebo

nejvýše na dobu několika dní.

Pokud se má ukončit dlouhodobá léčba diazepamem (trvající déle než 1 týden), má se dávka

snižovat postupně. V takovém případě je třeba vzít v úvahu přechodný rozvoj příznaků

z vysazení (viz bod 4.4 a 4.8).

Maximální délka léčby je 4 týdny.

Způsob podání

Roztok se aplikuje rektálně. Dětem se podává, pokud možno vleže na břiše nebo na boku,

dospělým vleže na boku. Obsah rektální tuby se má vyprázdnit naráz při jedné aplikaci.

1. Roztrhnout ochrannou folii. Otáčivým pohybem sejmout uzávěr.

2. Celou délku aplikátoru tuby zavést do konečníku (u malých dětí jen do cca poloviny délky

aplikátoru), přitom držet rektální tubu aplikátorem směrem dolů. Obsah tuby vyprázdnit

silným stisknutím palce a ukazováku.

3. Za stálého tlaku prstů tubu vyjmout, aby se zabránilo zpětnému nasání roztoku. Po aplikaci

přidržíme pacientovi na chvíli hýždě u sebe.

4.3

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku, jiné benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku

uvedenou v bodě 6.1

Myasthenia gravis

Akutní otrava alkoholem, hypnotiky nebo analgetiky či psychofarmaky (neuroleptika,

antidepresiva a lithium)

Těžká jaterní insuficience

Těžká respirační insuficience

Syndrom spánkové apnoe

Novorozenci a kojenci do 6 měsíců věku

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Diazepam lze podávat jen se zvláštní opatrností u pacientů s:

mozečkovou a míšní ataxií

Zahájení léčby

V úvodu terapie musí ošetřující lékař kontrolovat individuální reakce pacienta na přípravek,

aby případně co nejrychleji rozpoznal relativní předávkování v důsledku akumulace. To platí

zejména u starších a oslabených pacientů, dětí a dospívajících, stejně jako u pacientů s

organickými mozkovými poruchami, oběhovou nebo respirační nedostatečností a poruchou

funkce ledvin či jater. Navíc pacienti mají být přesně poučeni o chování v běžných

každodenních situacích (zaměstnání).

Upozornění

Zejména u pacientů s poškozením mozku se může vyskytnout deprese dýchání. U pacientů s

obstrukcí dýchacích cest se může stav zhoršit. To platí zvláště při kombinovaném podání s

jinými centrálně působícími přípravky.

Ne všechny stavy napětí, vzrušení a úzkosti vyžadují medikamentózní terapii. Často jsou

projevem somatického nebo psychického onemocnění a lze je lépe ovlivnit adekvátní léčbou

základního onemocnění.

Při dlouhodobé terapii se doporučuje monitorování krevního obrazu a jaterních funkcí.

Riziko plynoucí ze souběžného užívání s opioidy

Souběžné používání přípravku Diazepam Desitin rectal tube a opioidů může vést k sedaci,

respirační depresi, kómatu a úmrtí. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování

sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, spolu s opioidy vyhrazeno pro

pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat

přípravek Diazepam Desitin rectal tube současně s opioidy, je nutné předepsat nejnižší

účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby (viz také obecné doporučení dávkování v

bodě 4.2).

Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a

sedace. V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich okolí, aby o

těchto symptomech věděli (viz bod 4.5).

Alkohol a centrálně působící léky

Diazepam se nemá používat současně s alkoholem a/nebo léky s tlumivým účinkem na

centrální nervový systém. Souběžné užívání může zvýšit účinky diazepamu a případně vést k

hluboké sedaci a klinicky významnému kardiovaskulárnímu a/nebo respiračnímu útlumu (viz

bod 4.5). Kromě toho se diazepam nesmí podávat osobám s otravou alkoholem (viz bod 4.3) a

obecně pacientům s alkoholovou nebo lékovou závislostí v anamnéze se benzodiazepiny musí

podávat velmi opatrně.

Zvláštní skupiny pacientů

Pediatrická populace

Benzodiazepiny, jako je diazepam, by se měly dětem a dospívajícím předepisovat pouze po

pečlivém zvážení poměru přínosů a rizik. Délka léčby musí být omezena na minimum.

Vzhledem k obsahu benzylalkoholu nesmí být přípravek podáván novorozencům, zvláště

nedonošeným a nezralým (viz bod 4.3).

Starší pacienti (≥ 65 let)

Starším pacientům se podávají nižší dávky (viz bod 4.2).

U starších pacientů se doporučuje opatrnost vzhledem k riziku pádů, zejména když v noci

vstávají.

Pacienti s vysokým rizikem

Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychóz.

Benzodiazepiny se nemají užívat v monoterapii k léčbě deprese nebo potlačení úzkosti

související s depresí. Za určitých okolností mohou být příznaky deprese zvýšené, pokud není

základní onemocnění náležitě léčeno antidepresivy (riziko sebevraždy) (viz bod 4.8).

U starších a oslabených pacientů a u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin je zapotřebí

opatrnosti a v případě potřeby se jim dávka sníží (viz bod 4.2).

Pacienti s těžkou poruchou funkce jater nesmí být léčeni benzodiazepiny, neboť jsou

vystaveni riziku encefalopatie (viz bod 4.3).

Nižší dávka se rovněž doporučuje u pacientů s chronickou respirační insuficiencí vzhledem k

riziku respiračního útlumu (viz bod 4.2).

Pacienti v šoku mohou být léčeni přípravkem Diazepam Desitin rectal tube pouze pokud se

současně provedou opatření na korekci objemového deficitu.

Tolerance

Po opakovaném používání po dobu několika týdnů se může objevit ztráta účinnosti

(tolerance).

Závislost

Používání benzodiazepinů může vést k rozvoji psychické a fyzické závislosti. To platí nejen

pro zneužívání velkých dávek, nýbrž také pro dávky z terapeutického rozmezí. Riziko lékové

závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby. Toto riziko je rovněž zvýšené u pacientů se

závislostí na alkoholu, léčivých přípravcích nebo nezákonných drogách v anamnéze.

Pokud se rozvinula fyzická závislost, je náhlé vysazení léčby doprovázeno abstinenčními

příznaky (viz níže).

Nežádoucí účinky z vysazení/abstinenční příznaky

Mohou se vyskytnout abstinenční příznaky, zejména při ukončování dlouhodobé léčby. Ty se

mohou projevovat jako poruchy spánku, zvýšené snění, bolest hlavy, myalgie, úzkost, tenze,

vnitřní neklid, pocení, třes, změny nálady, zmatenost a podrážděnost. Dále se mohou v

závažných případech vyskytnout tyto příznaky: stav zmatenosti, depersonalizace, derealizace,

přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, necitlivost a parestezie v končetinách,

halucinace nebo epileptické záchvaty.

Náhlé přerušení krátkodobé léčby může rovněž vést k dočasným příznakům z vysazení léku

(rebound fenomén), kdy se mohou příznaky, které vedly k léčbě znovu objevit ve zvýšené

formě. Možné souběžné nežádoucí účinky zahrnují změny nálady, úzkost a agitovanost.

Protože riziko abstinenčních příznaků a příznaků z vysazení léku je vyšší po náhlém přerušení

terapie, doporučuje se při ukončování léčby dávku postupně snižovat.

Pacient by měl být na začátku léčby informován o omezené délce léčby a mělo by se mu

přesně vysvětlit postupné snižování dávky. Rovněž je důležité, aby byl pacient informován o

riziku rebound fenoménu, aby se snížila jeho úzkost ohledně těchto příznaků, pokud se během

vysazení léčivého přípravku objeví.

Amnézie

Benzodiazepiny mohou způsobit anterográdní amnézii. To znamená, že (obvykle několik

hodin) po podání léčivého přípravků může pacient provádět činnosti, na které se později

nepamatuje.

Toto riziko se zvyšuje v závislosti na dávce a je možné ho snížit dostatečně dlouhou,

nepřerušovanou dobou spánku (7–8 hodin).

Psychiatrické a paradoxní reakce

Po podání benzodiazepinů, zejména u starších pacientů nebo dětí, se mohou vyskytnout

psychické nebo paradoxní reakce (viz bod 4.8). V takových případech se má léčba tímto

přípravkem přerušit.

Během léčby tímto léčivým přípravkem a po dobu 24 hodin po posledním rektálním podání

nesmí pacient řídit vozidlo ani obsluhovat stroje, kterými by mohl ohrozit sebe nebo ostatní.

Po ambulantní aplikaci by měl být pacientovi povolen odchod domů teprve za jednu hodinu a

pouze s doprovodem (viz bod 4.7).

Informace o pomocných látkách

Tento léčivý přípravek obsahuje 12 obj. % ethanolu (alkoholu), tj. až 250 mg na dávku. Je

škodlivý pro alkoholiky. Nutno vzít v úvahu u těhotných nebo kojících žen, u dětí a u vysoce

rizikových skupin, jako jsou pacienti s jaterním onemocněním nebo epilepsií.

Protože přípravek obsahuje benzylalkohol, nedoporučuje se jeho užívání malým dětem (do 3

let) déle než týden. Velké objemy se musí podávat s opatrností a pouze pokud je to nezbytné,

zejména v případě, že pacient má poruchu funkce ledvin nebo jater a u těhotných nebo

kojících žen, protože existuje riziko kumulace a toxické reakce (metabolická acidóza).

Propylenglykol může způsobit podráždění kůže. Kvůli obsahu propylenglykolu je u dětí do 5

let nutná zvláštní opatrnost, zejména pokud se tento léčivý přípravek podává současně s

jinými léčivými přípravky obsahujícími propylenglykol nebo alkohol (s jakýmkoli substrátem

alkoholdehydrogenázy). U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater se vyžaduje klinické

sledování, protože byly hlášeny různé nežádoucí účinky připisované propylenglykolu, jako

jsou např. renální dysfunkce (akutní tubulární nekróza), akutní selhání ledvin a jaterní

dysfunkce.

I když nebylo prokázáno, že propylenglykol způsobuje reprodukční nebo vývojovou toxicitu

u zvířat nebo lidí, může se dostat do plodu a byl nalezen v mléce. V důsledku toho má být

podávání propylenglykolu těhotným nebo kojícím pacientkám posuzováno individuálně.

Kyselina benzoová a natrium-benzoát mohou způsobit místní podráždění.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 2,5 ml rektálního

roztoku, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakokinetické interakce

Diazepam je metabolizován převážně na farmakologicky aktivní metabolity N-

desmethyldiazepam, 3-hydroxydiazepam (temazepam) a oxazepam. Oxidační metabolismus

diazepamu je zprostředkován izoenzymy CYP3A4 a CYP2C19. In vitro studie prokázaly, že

hydroxylace je zprostředkována převážně izoenzymem CYP3A, zatímco N-demethylace se

účastní oba izoenzymy, CYP3A a CYP2C19. Tato pozorování in vitro byla potvrzena

výsledky ve studiích in vivo na probandech.

Souběžně podávané léčivé přípravky s látkami, které jsou rovněž substráty izoenzymu

CYP3A a/nebo CYP2C19, proto mohou změnit farmakokinetiku diazepamu.

Účinnost a nežádoucí účinky diazepamu zvyšují:

Známé inhibitory izoenzymu CYP3A nebo CYP2C19, jako jsou antiulcerózní přípravky

(cimetidin, omeprazol), disulfiram, ketokonazol, fluvoxamin, fluoxetin a inhibitory HIV

proteázy (amprenavir a ritonavir), mohou vést k prohloubené a dlouhotrvající sedaci nebo

respirační depresi.

Erytromycin a izoniazid interferují s metabolismem jaterních mikrozomů a mohou snižovat

clearance diazepamu a zesilovat tak jeho účinek.

Bylo zaznamenáno, že heparin snižuje plazmatickou vazbu diazepamu, a tím zvyšuje hladinu

volného diazepamu. Klinický význam je však nejasný.

Při podání s alfa-blokátory dochází k zesílení sedativního účinku.

Účinnost diazepamu snižují

Rifampicin, známý induktor jaterních enzymů, může zvyšovat clearance diazepamu a

snižovat tak jeho účinek.

Fenobarbital, fenytoin a theofylin mohou akcelerovat metabolismus diazepamu.

U kuřáků nikotin akceleruje metabolismus diazepamu a urychluje tak jeho vylučování.

Diazepam ovlivňuje následující léčivé přípravky:

Ve vzácných případech může být působením diazepamu potlačen metabolismus fenytoinu, a

tím jeho účinek zesilován.

Zvýšený antikoagulační účinek byl zaznamenán u jednotlivých případů při souběžné léčbě

diazepamem a warfarinem nebo dikumarolem.

Diazepam může snižovat clearance digoxinu.

Při podání s antihypertenzivy může docházet k zesílení hypotenzního účinku.

Farmakodynamické interakce

Současné podávání diazepamu a následujících léků může vyvolat vzájemnou potenciaci např.

sedaci nebo respirační a kardiovaskulární depresi:

sedativa, hypnotika, opioidní analgetika, anestetika

antipsychotika (neuroleptika)

antiepileptika

anxiolytika

antihistaminika vč. sedativních antihistaminik

antidepresiva a lithium

To platí zejména pro současné požívání alkoholických nápojů, při kterém se účinek zesiluje a

modifikuje nepředvídatelným způsobem. Proto je třeba se vyhnout konzumací alkoholu

během léčby diazepamem (viz bod 4.4 a 4.9). To má vliv i na schopnost řízení motorových

vozidel a obsluhy strojů (viz bod 4.7).

Souběžné podávání buprenorfinu (silné analgetikum) může vést k zástavě dýchání a

oběhovému kolapsu.

Současné podávání diazepamu a kyseliny 4-hydroxybutanové (natrium-oxybutyrát) může

zesilovat účinek natrium-oxybutyrátu.

Kromě toho současné užívání opioidních analgetik může podporovat psychickou závislost

kvůli zvýšení euforigenního účinku.

Opioidy

Současné užívání sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, spolu s opioidy

zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a úmrtí v důsledku aditivního tlumivého

účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich souběžného užívání (viz bod 4.4).

Souběžné podání myorelaxancií může zesílit myorelaxační účinek, zejména u starších

pacientů a při vyšších dávkách (riziko pádů!). Při současném podávání baklofenu a tizanidinu

dochází k vzrůstu deprese CNS.

Theofylin v malých dávkách ruší sedaci navozenou diazepamem.

Diazepam může inhibovat účinek levodopy.

Vzácně byla u pacientů užívajících současně benzodiazepiny a klozapin hlášena těžká

hypotenze, kolaps, respirační deprese a potenciálně fatální respirační zástava s bezvědomím.

Při zahájení terapie klozapinem u pacientů užívajících benzodiazepiny je proto nutná zvýšená

opatrnost.

Vzhledem k pomalé eliminaci diazepamu se musí očekávat možné interakce i po ukončení

léčby diazepamem. U pacientů dlouhodobě léčených jinými léky, např. centrálně působícími

antihypertenzivy, beta-blokátory a srdečními glykosidy, nelze typ a rozsah interakcí s jistotou

předpovědět. Před podáním diazepamu by měl ošetřující lékař zkontrolovat, zda pacient není

dlouhodobě léčen relevantním lékem. Pokud je tomu tak, je zapotřebí zvláštní opatrnosti při

použití tohoto léčivého přípravku, zejména na počátku léčby.

4.6

Fertilita,

těhotenství

a koj

ení

Ženy ve fertilním věku

Pokud je Diazepam Desitin rectal tube předepsán ženě ve fertilním věku, má být upozorněna,

aby v případě, kdy chce otěhotnět nebo se domnívá, že je těhotná, konzultovala vysazení

přípravku se svým lékařem.

Těhotenství

V těhotenství smí být diazepam podán jen výjimečně v naléhavých indikacích, v nízkých

dávkách a po co nejkratší dobu.

Nejsou k dispozici žádná klinická data týkající se těhotných žen vystavených působení

diazepamu.

Zdá se, že u člověka je riziko malformací v důsledku podávání terapeutických dávek

benzodiazepinů nepatrné, třebaže několik epidemiologických studií upozornilo na zvýšené

riziko rozštěpu patra (viz bod 5.3).

Existují kazuistiky týkající se vrozených abnormalit a mentální retardace prenatálně

exponovaných dětí po předávkování a intoxikaci benzodiazepiny (viz bod 5.3).

Podávání diazepamu v dalším průběhu gravidity po delší dobu nebo ve vysokých dávkách

může vést u novorozenců postnatálně k návyku až závislosti s projevy abstinenčních příznaků

(hyperaktivita, iritabilita).

Podání v závěru těhotenství, před nebo v průběhu porodu může u novorozenců vyvolat

hypotermii, hypotonii, dechovou insuficienci, lehkou respirační depresi a oslabení sacího

reflexu (tzv. floppy infant syndrom). To lze očekávat v důsledku farmakologického účinku

léčiva. U novorozenců je nutno dále počítat s možností poruch dýchání, které si mohou

vynutit i zavedení řízené ventilace. Ošetřující lékař proto musí vyzvat pacientky, aby v

průběhu léčby diazepamem mu ihned oznámily případné těhotenství a v takovém případě

musí rozhodnout o dalším průběhu, resp. ukončení léčby diazepamem.

Kojení

Diazepam nemá být podáván ani v průběhu kojení, protože přechází do mateřského mléka.

Poměr plazmatická hladina/hladina v mléce zde vykazuje výrazné individuální rozdíly.

Diazepam je u novorozenců zřetelně pomaleji metabolizován, než u dětí nebo dospělých.

Proto je nutné při nezbytnosti léčby diazepamem kojení přerušit, aby se zabránilo nežádoucím

účinkům u kojence.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje týkající se fertility. U myší byly pozorovány

anomálie hlaviček spermií po podávání po dobu 1-6 týdnů (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může změnit reakční schopnost i při správném dávkování a užívání natolik (např. v

důsledku sedace, amnézie, snížené koncentrace a zhoršené svalové funkce), že ovlivní

schopnost aktivní účasti v dopravě a při obsluze strojů. Během léčby diazepamem nesmí

pacient nejméně 24 hodin po poslední rektální aplikaci řídit motorové vozidlo a obsluhovat

mechanismy, kterými by mohl ohrozit sebe a další osoby.

To platí ve zvýšené míře při spolupůsobení alkoholu. V případě nedostatku spánku může být

zvýšena pravděpodobnost zhoršení pozornosti. Pokud byl přípravek podán jako premedikace

před diagnostickým vyšetřením, měl by pacient odcházet domů jen v doprovodu další osoby.

Požití alkoholu při současném podání diazepamu ovlivňuje až 10 hodin po poslední dávce

motorické funkce. I při běžné činnosti se tak zvyšuje riziko dopravní nehody a pracovního

úrazu.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou obvykle různě závažné - v závislosti na individuální odpovědi pacienta

a podávané dávce - a vyskytují se převážně na začátku terapie. Obvykle je možné jejich

výskyt snížit nebo jim předejít pečlivou individuální úpravou denní dávky nebo jejím

snížením v průběhu terapie.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů MedDRA a frekvence

výskytu:

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100)

Vzácné (≥1/10000 až <1/1000)

Velmi vzácné (<1/10000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné:

agranulocytóza, neutropenie nebo trombocytopenie

Poruchy metabolismu a výživy

Vzácné:

zvýšení chuti k jídlu

Psychiatrické poruchy

Časté:

zmatenost

Vzácné:

depresivní nálada až suicidální tendence, pokles libida

Není známo:

halucinace, emoční chudost

, poruchy koncentrace, snížená bdělost

, zvýšené

libido a "paradoxní" reakce (např. excitabilita, tenze, stavy vzrušenosti, úzkost,

spánkové poruchy, záchvaty zuřivosti, neklid, podrážděnost, agresivita,

nervozita, hostilita, noční můry a živé sny, bludy, psychózy, nevhodné chování

a jiné nežádoucí poruchy chování, zmnožené svalové spasmy a křeče)

U pacientů s depresivní poruchou může dojít ke zvýraznění symptomatiky, depresivní stavy

však mohou nastat i u pacientů bez depresivní poruchy. Již existující deprese může být

demaskována během použití diazepamu (viz bod 4.4).

Bylo hlášeno i zneužívání benzodiazepinů (viz níže - Popis vybraných nežádoucích účinků).

Při výskytu halucinací, stejně jako "paradoxních" reakcí a při suicidiálních tendencích je

nutné přípravek vysadit. Psychiatrické a paradoxní reakce mohou být při použití tohoto

přípravku obzvlášť závažné. Výskyt těchto nežádoucích účinků je častější u dětí a starších

pacientů (viz bod 4.4).

Poruchy nervového systému

Časté:

neočekávaně silná sedace, somnolence, pocit omámenosti

, pocit závrati

bolest hlavy

, ataxie

, anterográdní amnézie, která může být spojena s

nepřiměřeným chováním

Není známo:

nystagmus, tremor

Po večerním podání diazepamu se může projevit efekt přetrvávajícího účinku večerní dávky:

poruchy koncentrace a přetrvávající únava, což může ovlivnit reakční pohotovost.

Při vysokém dávkování a delším podávání (což ovšem při této lékové formě přípravku sotva

přichází v úvahu) se mohou projevit reverzibilní poruchy řeči, jako nezřetelná a zpomalená

řeč (poruchy artikulace), nejistá chůze a poruchy hybnosti, dystonie a extrapyramidové

poruchy.

Poruchy oka

Není známo: zrakové poruchy (diplopie

, rozmazané vidění a nystagmus), které se mohou

vyskytnout při vysokých dávkách a dlouhodobém podávání

Poruchy ucha a labyrintu

Není známo:

vertigo

Srdeční poruchy

Vzácné:

bradykardie až zástava srdeční činnosti (častěji u starších pacientů)

Není známo:

arytmie, srdeční selhání, oběhová deprese

Cévní poruchy

Vzácné:

hypotenze (častěji u starších pacientů)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné:

laryngospasmus, respirační deprese

, apnoe (častěji u starších pacientů),

zástava dechu

Gastrointestinální poruchy

Vzácné:

nauzea, zvracení, tlak v epigastriu, zácpa, průjem, suchost v ústech

Není známo:

kolikovité bolesti břicha s průjmy po vícedenním podávání přípravku ve velmi

vysokých dávkách (např. při tetanu), zvýšená salivace

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné:

žloutenka

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vzácné:

alergické kožní reakce (např. pruritus, urtika, zrudnutí)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Není známo:

svalová slabost

Poruchy ledvin a močových cest

Vzácné:

retence moči

Není známo:

inkontinence

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Vzácné:

poruchy menstruačního cyklu

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté:

únava

, malátnost, prodloužený reakční čas (zpomalené reakce)

Vzácné:

bolest na hrudi

Vyšetření

Není známo:

zvýšení hladin transamináz a alkalické fosfatázy

Poranění, otravy a procedurální komplikace

Není známo:

zvýšené riziko pádů a zlomenin, zvláště u starších osob, vzhledem k

myorelaxačnímu účinku diazepamu (nutná je opatrnost) (viz bod 4.4 a 4.5)

Tlumivý účinek na dýchání může být více evidentní v případě obstrukce dýchacích cest a u

pacientů s poškozením mozku. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu zejména v kombinaci s

jinými centrálně působícími přípravky (obzvlášť s těmi, které mají tlumivý účinek na

dýchání) (viz bod 4.4 a 4.5).

Tyto projevy se vyskytují zejména na začátku léčby a obvykle vymizí při opakovaném

podávání

Popis vybraných nežádoucích účinků

Závislost

Diazepam je potenciálně primárně návykový. Při dlouhodobém nebo opakovaném podávání

diazepamu se mohou projevit příznaky rozvoje zvýšené tolerance. Při denním užívání již po

několika týdnech vzrůstá nebezpečí rozvoje závislosti, což platí nejen pro zneužívání, resp.

užívání vysokých dávek, ale také i pro dávky v normálním terapeutickém rozmezí (viz bod

4.4).

Symptomy z vysazení

Při náhlém vysazení přípravku, zvláště po dlouhodobějším denním užívání, se mohou

vyskytnout po cca 2-4 dnech poruchy spánku se zmnoženými sny. Rovněž se mohou znovu

zvýraznit pocity strachu, úzkosti, napětí až agitovanosti a vnitřního neklidu. Tyto symptomy

se mohou zesilovat, a kromě výskytu třesů a pocení mohou vést až k závažným tělesným a

psychickým reakcím, jako jsou záchvaty křečí, symptomatické psychózy a deliria z odnětí

látky. Proto je nezbytné léčbu vysazovat pozvolna (postupné snižování dávek). Při léčbě

benzodiazepiny je nutné mít na paměti, že se mohou rozvinout abstinenční příznaky, pokud se

pacient převede na benzodiazepin s výrazně kratším poločasem eliminace (viz bod 5.2).

Nežádoucí účinky související s pomocnými látkami přípravku Diazepam Desitin rectal tube

Kyselina benzoová a natrium-benzoát mohou způsobit místní podráždění.

Benzylalkohol může způsobit alergické reakce a mírné místní podráždění. Benzylalkohol je u

malých dětí (viz bod 4.3) spojen s rizikem závažných nežádoucích účinků, jako jsou problémy s

dýcháním (tzv. „gasping syndrom“).

Propylenglykol může způsobit podráždění kůže.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Těžká forma předávkování s ohrožením na životě se vyskytuje vzácně, nedojde-li ke

kombinaci s jinými léky tlumícími CNS nebo alkoholem.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat respiračním a kardiovaskulárním funkcím na jednotce

intenzivní péče.

Příznaky předávkování

Předávkování benzodiazepinů se obvykle manifestuje různými stupni deprese centrálního

nervového systému, který je v rozsahu od ospalosti po kóma. Symptomy lehké intoxikace

mohou být únava, malátnost, somnolence, zmatenost, křeče, ataxie, hypotonie, dysartrie,

hypotenze, svalová slabost a nystagmus. V případech těžší intoxikace může nastat areflexie,

apnoe, útlum vitálních funkcí, především dechového centra (dechová a oběhová insuficience,

cyanóza, ztráta vědomí, až k zástavě dechu a srdeční akce - nutná intenzivní péče!). Ke

kómatu dochází vzácně a úmrtí je velmi vzácné. Dojde-li ke kómatu, trvá zpravidla několik

hodin, avšak může být i déletrvající a opakované, zejména u starších pacientů. Tlumivý

účinek benzodiazepinů na dýchání zhoršuje preexistující respirační poruchy u pacientů s

respiračním onemocněním. Ve fázi odeznívání intoxikace může dojít k rychle se stupňujícím

stavům neklidu.

Terapie intoxikace

Při léčbě předávkování je třeba mít na paměti, že mohlo být užito vice látek.

Kromě kontroly vitálních funkcí, jako je dýchání, tepová frekvence, TK a tělesná teplota jsou

všeobecně indikovány i.v. podání tekutin a podpůrná opatření, včetně zajištění resuscitační

péče pro případ možné obstrukce dýchacích cest, v závislosti na klinickém obraze. Zejména

může být nutná symptomatická léčba účinků na kardiovaskulární a centrální nervový systém.

Hypotenzi lze léčit sympatomimetiky. Při dechové insuficienci, která může být rovněž

způsobena periferní myorelaxací, je nutno zavést řízené dýchání. Antagonisté morfinu jsou

kontraindikováni. Upozornění: Ve vědecké literatuře dosud nebyla předepsána ani

hemodialýza, ani peritoneální dialýza. Po předávkování samotným diazepamem je

nepravděpodobné, že budou forsírovaná diuréza a dialyzační opatření účinné, vzhledem k

vysoké míře vazby diazepamu na proteiny v plazmě a velkému distribučnímu objemu.

Flumazenil (antagonista benzodiazepinů) lze doporučit ke zmírnění benzodiazepiny

způsobeného centrálního útlumu. Pacienta je nutné pečlivě monitorovat, neboť flumazenil

ruší nejen sedativní, ale například i antikonvulzivní a anxiolytický účinek diazepamu.

Vzhledem ke krátkému poločasu o délce přibližně 1 hodiny se musí pacienti po vyprchání

účinku flumazenilu nepřetržitě monitorovat. Flumazenil je kontraindikován, pokud se

souběžně podávají léky, které snižují práh pro vznik záchvatů (např. tricyklická

antidepresiva). Další informace o správném podání naleznete v souhrnu údajů o přípravku pro

flumazenil.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytika, benzodiazepinové deriváty. ATC kód: N05BA01

Diazepam je psychotropní látka ze skupiny 1,4-benzodiazepinů s výrazným tlumivým

účinkem na stavy napětí, vzrušení a úzkosti, dále s hypnotickým a sedativním efektem.

Kromě toho způsobuje ve vyšších dávkách pokles svalového tonu a má antikonvulzivní

účinky.

Diazepam se váže na specifické receptory v CNS, jakož i v periferních orgánech.

Benzodiazepinové receptory v CNS jsou v úzké funkční vazbě s receptory GABA-ergního

transmiterového systému. Po navázání na benzodiazepinové receptory zesiluje diazepam

supresivní účinek GABA-ergního přenosu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické parametry diazepamu jeví velkou interindividuální variabilitu.

Absorpce

Po rektální aplikaci roztoku je diazepam velmi rychle a téměř úplně vstřebán sliznicí

konečníku. Nástup účinku při rektální aplikaci roztoku začíná během několika minut a je

rychlejší než u čípků (rychlost vzestupu plazmatické hladiny po rektální aplikaci roztoku

odpovídá téměř intravenóznímu podání). Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po

aplikaci 10 mg diazepamu v rektálním roztoku (cca 369 ng/ml) po asi 10 až 20 minutách,

kdežto u čípků po 30 až 120 minutách (cca 272 ng/ml) - což závisí na galenickém složení.

Distribuce

Vazba na plazmatické proteiny u diazepamu dosahuje 95-99 %, u ledvinových a jaterních

poruch jsou hodnoty nižší. Distribuční objem se pohybuje (v závislosti na věku) mezi 0,95 až

2 litry na kg tělesné hmotnosti.

Prostupnost do likvoru

Diazepam je lipofilní a prostupuje rychle i se svými aktivními hlavními metabolity do

mozkomíšního moku.

Prostupnost placentou

Diazepam a jeho metabolity prostupují placentou a jsou vylučovány do mateřského mléka.

Diazepam se kumuluje v organismu fetu a v krvi novorozence může dosáhnout až trojnásobku

plazmatické koncentrace matky. U nedonošených novorozenců je eliminace vzhledem k

nezralým jaterním a ledvinovým funkcím výrazně prodloužena a může trvat až 10 dní. Pokud

je diazepam podán před, nebo v průběhu porodu, nebo pokud byly matce opakovaně

aplikovány vysoké dávky, jsou jak u nezralých, tak u donošených novorozenců hodnoty

Apgar-testů signifikantně nižší, četnost hyperbilirubinémie signifikantně vzrůstá a rovněž lze

pozorovat až do 4 dnů po porodu výraznější edémy a svalovou hypotonii.

Biotransformace,

Odbourávání diazepamu probíhá především v játrech systémem P 450 na rovněž

farmakologicky aktivní metabolity: N-desmetyldiazepam (nordiazepam), temazepam a

oxazepam, které se také objevují v moči jako glukuronoidy.

Eliminace

Jen 20% metabolitů přechází v prvních 72 hodinách do moči. Aktivní metabolity mají

následující plazmatické poločasy: N-desmetyldiazepam 30-100 hod., temazepam 10-20 hod.,

oxazepam 5-15 hod. Po opakované dávce diazepamu převažuje podíl N-desmetyldiazepamu,

při velkých interindividuálních rozdílech. Tento hlavní metabolit vykazuje delší konečný

poločas než mateřská substance.

Při chronické medikaci diazepamu se eliminace navíc prodlužuje pro kumulaci a zvyšují se

terapeuticky relevantní plazmatické koncentrace hlavních metabolitů. Z krevní plazmy je

diazepam a jeho hlavní metabolity jen velmi zvolna eliminován. První eliminační fáze má

poločas kolem 1 hodiny, pro druhou eliminační fázi se udává (v závislosti na věku a stavu

jaterních funkcí) mezi 20 až 100 hodinami. Vylučování probíhá převážně ledvinami, částečně

také do žluči. Je proto závislé na věku a na jaterní a ledvinové funkčnosti. U starých osob se

eliminace rovněž prodlužuje, a to 2x až 4x. Při snížené funkci ledvin se z tohoto důvodu

rovněž eliminace prodlužuje. U pacientů s jaterní poruchou (např. cirhózou) se eliminace

prodlužuje dvojnásobně.

Pediatrická populace

Diazepam se u novorozenců metabolizuje a eliminuje zřetelně pomaleji než u dětí a u

dospělých.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Viz bod 4.9

Chronická toxicita

Vyšetření na různých druzích laboratorních zvířat neprokázalo žádné změny, vyvolané

podávanou látkou.

Mutagenní a kancerogenní potenciál

Dlouhodobé studie na zvířatech, zkoumající tumorogenní potenciál diazepamu, nebyly dosud

předloženy. V některých studiích jsou uváděny odkazy na mutagenní potenciál diazepamu ve

vysokých koncentracích, které ovšem vysoce překračují běžné terapeutické dávkování.

Reprodukční toxicita

U lidí se jeví riziko malformací při podávání terapeutických dávek benzodiazepinů jako

nepatrné. Existují však některé epidemiologické studie, poskytující důkazy pro zvýšené riziko

výskytu rozštěpových vad. Byly rovněž předloženy zprávy o případech vývojových vad a

mentální retardaci u dětí, které byly prenatálně exponovány předávkování a intoxikaci

benzodiazepiny (viz bod 4.6).

Výsledky experimentálních studií na zvířatech

U myší vedla prenatální expozice diazepamem k výskytu rozštěpů patra. U křečků se při

velmi vysokých prenatálních dávkách diazepamu projevily kromě rozštěpů také výhřezy

mozku a vývojové malformace končetin. U potkanů a primátů nebyl zjištěn teratogenní

účinek. Experimenty na zvířatech však prokazují následné poruchy chování u dlouho

exponovaných zvířecích samic. U myší se projevily po 1 až 6týdenním podávání diazepamu

anomálie hlaviček spermií.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

kyselina benzoová (E 210)

benzylalkohol

natrium-benzoát (E 211)

ethanol 96% (V/V)

propylenglykol

čištěná voda

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

Diazepam Desitin rectal tube 5 mg: 2 roky

Diazepam Desitin rectal tube 10 mg: 3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Tuba z LDPE, sáček z PET-AL-PE fólie, papírová krabička

Velik

ost balení:

5 rektálních tub po 2,5 ml roztoku obsahujících 5 mg diazepamum nebo 5

rektálních tub po 2,5 ml roztoku obsahujících 10 mg diazepamum

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Desitin Arzneimittel GmbH

Weg beim Jaeger 214

D 22335 Hamburg, Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Diazepam Desitin rectal tube 5 mg: 70/823/92-A/C

Diazepam Desitin rectal tube 10 mg: 70/823/92-B/C

9.

DATUM

PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 18. prosince 1992

Datum posledního prodloužení registrace: 24. června 2015

10.

DATUM REVIZE TEXTU

13. 7. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace