DIACORDIN 240 SR Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DILTIAZEM-HYDROCHLORID (DILTIAZEMI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Zentiva, k.s., Praha
ATC kód:
C08DB01
INN (Mezinárodní Name):
DILTIAZEM HYDROCHLORIDE (DILTIAZEMI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
240MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
DILTIAZEM
Přehled produktů:
DIACORDIN 240 SR
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 396/00-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8594739018204

Sp.zn. sukls281844/2018

Příbalová informace:

informace pro pacienta

Diacordin 240 SR

tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

diltiazemi hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité úd

aje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl

by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte i v případě nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této

příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je přípravek Diacordin 240 SR a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Diacordin 240 SR užívat

Jak se přípravek Diacordin 240 SR užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Diacordin 240 SR uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek D

iacordin

240 SR a k čemu se používá

Přípravek Diacordin 240 SR se používá u dospělých pacientů k léčbě srdečních záchvatů (angina

pectoris) projevujících se náhlou svíravou, křečovitou nebo palčivou bolestí na prsou, která často

vystřeluje do levé ruky a je doprovázena nepříjemnými pocity tísně. Bolest vzniká při zvýšené tělesné

námaze, při rozrušení a v podobných situacích, kdy jsou na činnost srdce kladeny zvýšené nároky.

Přípravek Diacordin 240 SR se používá u dospělých k léčbě vysokého krevního tlaku, a to samostatně

nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek D

iacordin

240 SR užívat

Neužívejte přípravek D

iacordin 240 SR

jestliže jste alergický(á) na diltiazem nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6),

pokud máte výrazné zpomalení srdeční činnosti (pod 40 úderů za minutu),

pokud máte onemocnění srdce spojené s některými poruchami srdečního rytmu (tzv. arytmie),

které nemáte léčeno zavedeným kardiostimulátorem,

při srdečním selhání (stav, kdy srdce není schopno dostatečně pumpovat krev),

pokud jste těhotná nebo kojíte,

pokud je Vám současně podáván přípravek obsahující dantrolen ve formě infuze,

pokud užíváte k léčbě určitých srdečních onemocnění léčivý přípravek obsahující ivabradin.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Diacordin 240 SR se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Zvláštní opatrnosti je zapotřebí pokud:

máte sníženou funkci levé komory srdeční,

trpíte zpomalenou srdeční činností,

trpíte některými poruchami srdečního rytmu (AV blok prvního stupně),

se chystáte podstoupit celkovou anestezii. V tomto případě informujte ošetřujícího lékaře,

případně anesteziologa, že užíváte přípravek Diacordin 240 SR,

trpíte nedostatečností ledvin či jater,

trpíte cukrovkou,

trpíte zácpou.

Užívání blokátorů vápníkových kanálů, mezi které patří také diltiazem, může být spojováno

se změnami nálad, včetně deprese (viz bod 4).

Děti a dospívající

mladší 18 let

Bezpečnost a účinnost použití tohoto přípravku u dětí a dospívajících nebyla stanovena, a proto

se nedoporučuje podávat přípravek Diacordin 240 SR dětem a dospívajícím do 18 let.

Další léčivé přípravky a přípravek Diacordin 240 SR

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat. Některé léky mohou ovlivnit účinnost přípravku Diacordin

240 SR, a ten stejně tak může ovlivnit účinnost jiných léků. Proto informujte svého lékaře zejména,

pokud užíváte následující přípravky:

lithium (lék především k léčbě psychiatrických poruch),

nitráty (užívané k léčbě anginy pectoris),

alfa-antagonisté (léky na léčbu vysokého krevního tlaku a zvětšené prostaty),

amiodaron a digoxin (léky k léčbě poruch srdeční činnosti),

beta-blokátory (léky používané k léčbě anginy pectoris a vysokého krevního tlaku),

ostatní antiarytmika (léky k léčbě poruch srdečního rytmu),

karbamazepin, fenytoin (léky k léčbě epilepsie),

rifampicin (antibiotikum),

theofylin (léky k léčbě dušnosti),

cyklosporin (lék k potlačení obranné reakce organismu, zejm. po transplantacích),

antagonisté H2-receptorů (cimetidin, ranitidin), (léky k léčbě vředu žaludku a dvanácterníku),

benzodiazepiny (midazolam, triazolam), (léky proti úzkosti, léky na spaní),

methylprednisolon (používaný k léčbě zánětů a alergických reakcí),

léky snižující hladinu cholesterolu v krvi (např. simvastatin),

dantrolen v infuzi (lék k léčbě maligní hypertermie, což je život ohrožující stav projevující

se především vysokou horečkou),

ivabradin (lék k léčbě anginy pectoris),

acetylsalicyláty (léky k léčbě zánětu, bolesti a horečky),

rentgen-kontrastní látky,

cilostazol (k léčbě intermitentní klaudikace - stav, kdy špatné zásobení svalů nohou krví

vyvolává bolest a obtíže při chůzi).

P

říprav

ek Diacordin 240 SR s

jídlem

,

pitím

a alkoholem

Grapefruitová šťáva může zvyšovat účinnost přípravku Diacordin 240 SR, a proto se nemá současně

užívat s tímto přípravkem.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Přípravek Diacordin 240 SR se nesmí užívat během těhotenství a kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento přípravek může zejména na počátku léčby nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou

pozornost a rychlé rozhodování (řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.).

Na základě zjištěných nežádoucích reakcí, např. závratě a nevolnost, může být Vaše schopnost řídit

a obsluhovat stroje změněna.

Přípravek

Diacordin 240 SR obsahuje sacharosu

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se přípravek D

iacordin

240 SR užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvykle se užívá 1 tobolka (240 mg) jednou denně.

Pokud jste starší, máte sníženou funkci ledvin a/nebo jater nebo užíváte jiné léky snižující krevní tlak,

může Vám Váš lékař předepsat nižší dávku přípravku Diacordin 240 SR nebo upravit dávkování

ostatních léků na snížení krevního tlaku.

Tobolky se užívají před jídlem nebo spolu s jídlem, polykají se celé a zapijí se dostatečným

množstvím tekutiny.

Jestliže jste užil(a) více přípravku D

iacordin

240 SR, než jste měl(a)

Při předávkování nebo náhodném požití tablet dítětem ihned vyhledejte lékaře. Může se objevit

následující nežádoucí účinek: snížená funkce ledvin.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek D

iacordin 240 SR

Jestliže zapomenete užít přípravek Diacordin 240 SR, užijte obvyklou dávku hned, jakmile

si vzpomenete. Následující dávku užijte v obvyklém čase. V případě, že se blíží čas užití další

předepsané dávky, opomenutou dávku vynechejte a užijte až následující běžnou dávku.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

J

estliže jste přestal(a) užívat přípravek D

iacordin 240 SR

Bez porady s Vaším lékařem nepřerušujte doporučenou dobu užívání přípravku Diacordin 240 SR,

i když se budete cítit lépe.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Diacordin 240 SR nežádoucí účinky, které se ale

nemusí vyskytnout u každého.

Pokud u Vás dojde k jakékoli z následujících závažných reakcí, ihned přestaňte přípravek

Diacordin 240 SR užívat a ihned vyhledejte lékařskou pomoc:

potíže s dýcháním, s nebo bez otoku ve tváři, na rtech, jazyku a/nebo v hrdle,

otoky ve tváři, na rtech, jazyku a/nebo v hrdle, které mohou způsobit potíže s polykáním,

intenzivní svědění pokožky (s projevy jako u kopřivky),

masivní tvorba červených skvrn na kůži, celková horkost, pocit tísně na hrudníku, obtíže

s dechem, pocity na omdlení,

bolesti kloubů a/nebo oční infekce, odlupování kůže nebo četné malé puchýřky tvořící rozsáhlé

oblasti, které mohou být doprovázené horečkou.

Při užívání léčivé látky diltiazem (účinná látka přípravku Diacordin 240 SR) se mohou vyskytnout

následující nežádoucí účinky (seřazeny dle četnosti výskytu):

Velmi časté (mohou se vyskytnout u více než 1 z 10 lidí):

otoky dolních končetin.

Časté

(

mohou se vyskytnout až u 1 z 10 lidí

):

bolesti hlavy, závratě,

poruchy srdečního rytmu (AV blok),

pocit bušení srdce (palpitace),

návaly horka,

zácpa, zažívací problémy (dyspepsie), bolest žaludku, nevolnost,

zarudnutí pokožky (erytém),

malátnost,

zvýšená hodnota enzymu kreatinin fosfokinázy v krvi.

Méně časté

(

mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 lidí

):

nervozita, nespavost,

pomalý srdeční rytmus,

nízký krevní tlak při vstávání, který způsobuje točení hlavy, slabost (ortostatická hypotenze),

zvracení, průjem,

zvýšené hodnoty jaterních enzymů,

celková slabost, únava.

Vzácné (mohou se vyskytnout až u 1 z

1

000 lidí):

sucho v ústech,

kopřivka.

Velmi vzácné (mohou se vyskytnout až u 1 z

10 000 lidí):

srdeční selhání s otokem plic.

Není známo (z

dostupných údajů

nelze

určit):

snížený počet krevních destiček (trombocytopenie),

zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykemie),

změny nálad včetně deprese,

problémy s pohyby, např. snížená nebo naopak zvýšená (mimovolní) pohyblivost, svalová

ztuhlost, tiky apod.,

poruchy srdečního rytmu (sinoatriální blok),

srdeční selhání, srdeční zástava,

zánět cév často doprovázený vyrážkou (vaskulitida),

zbytnění zubní dásně,

zánět jater projevující se zežloutnutím kůže a očí (hepatitida),

zvýšená citlivost kůže na sluneční záření (fotosenzitivita),

zvětšení prsní žlázy u mužů (gynekomastie).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek D

iacordin

240 SR uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce/blistru za EXP.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další infor

mace

Co přípravek

Diacordin 240 SR obsahuje

Léčivou látkou je diltiazemi hydrochloridum 240 mg. Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým

uvolňováním obsahuje diltiazemi hydrochloridum 240 mg.

Pomocnými látkami jsou zrněný cukr, povidon, sacharosa, ethylcelulosa, mastek, disperze

ethylcelulosy 30%, dibutyl-sebakát, oxid titaničitý, želatina, žlutý oxid železitý.

Jak přípravek

Diacordin 240 SR

vypadá a co obsahuje toto balení

Želatinové tobolky se žlutou vrchní částí a bílou spodní částí, obsahující bílý nebo téměř bílý

mikrogranulát.

Velikost balení: 30 tvrdých tobolek s prodlouženým uvolňováním.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidová

na: 2. 3. 2019.

1/10

Sp.zn. sukls281844/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Diacordin 240 SR

tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Jedna tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje diltiazemi hydrochloridum

240 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: sacharóza.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním.

Želatinové tobolky se žlutou vrchní částí a bílou spodní částí, obsahující bílé nebo téměř bílé

mikrogranule.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Vazospastická angina pectoris (variantní Prinzmetalova angina).

Chronická stabilní angina pectoris (námahová).

Hypertenze (samostatně nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky).

Přípravek Diacordin 240 SR je indikován k léčbě dospělých pacientů.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování se přizpůsobuje individuálně každému nemocnému.

Obvyklá dávka je 240 mg jednou denně.

Při současném užívání přípravku Diacordin 240 SR s jinými antihypertenzivy může být potřeba

upravit dávkování přípravku Diacordin 240 SR a/nebo současně podávaného antihypertenziva.

2/10

Starší pacienti, pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin

U starších osob a u pacientů se sníženou funkcí jater či ledvin se léčba zahajuje co nejnižšími dávkami

a postupně se dávky zvyšují podle terapeutické odpovědi. Přípravek Diacordin 240 SR má být

podáván se zvýšenou opatrností u pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost diltiazemu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla dosud stanovena, a proto

se podání přípravku Diacordin 240 SR dětem a dospívajícím nedoporučuje (viz bod 4.4).

Způsob podání

Tobolky se užívají při jídle nebo na lačno, polykají se celé a zapíjí se dostatečným množstvím

tekutiny.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Sick-sinus syndrom, pokud není zavedený funkční kardiostimulátor.

Druhý a třetí stupeň AV bloku, pokud není zavedený funkční kardiostimulátor.

Těžká bradykardie (pod 40 úderů za minutu).

Selhání levé komory srdeční s plicní kongescí.

Těhotenství a kojení.

Současné použití infuze dantrolenu (viz bod 4.5).

V kombinaci s ivabradinem (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvýšené opatrnosti je třeba při podávání přípravku nemocným se sníženou funkcí levé komory,

bradykardií

(riziko

exacerbace)

nebo

nemocných

prvním

stupněm

bloku

zjištěného

na elektrokardiogramu (riziko exacerbace a vzácně komplexního bloku).

Před celkovou anestezií musí být anesteziolog informován o probíhající léčbě diltiazemem. Blokátory

kalciových

kanálů

spolu

současnou

anestezií

mohou

zesilovat

depresi

srdeční

kontraktility,

konduktivity a automacie, stejně tak i dilataci cév.

U starších pacientů a u pacientů s ledvinnou nebo jaterní nedostatečností může docházet ke zvýšení

plazmatických koncentrací diltiazemu. Na počátku léčby je třeba vzít pečlivě v úvahu kontraindikace

a upozornění a zajistit důkladné sledování pacientů, zejména jejich srdeční frekvence.

Užívání blokátorů vápníkových kanálů, jako je diltiazem, může být spojeno se změnami nálad, včetně

deprese.

Stejně tak jako ostatní antagonisté vápníkových kanálů, má diltiazem inhibiční efekt na střevní

motilitu. Proto má být užíván s opatrností u pacientů s rizikem rozvoje střevní obstrukce.

Pacienty s latentním nebo manifestním diabetes mellitus je třeba pečlivě sledovat pro možné zvýšení

hladin glukosy.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost použití diltiazemu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.

3/10

Tento přípravek obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy,

malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo sacharózo-izomaltázové deficienci nemají tento přípravek

užívat.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání je kontraindikováno

Dantrolen (infuze)

Při současném podání intravenózního verapamilu a dantrolenu byla u zvířat pozorována letální

komorová fibrilace. Proto je kombinace vápníkových antagonistů a dantrolenu potenciálně nebezpečná

(viz bod 4.3).

Ivabradin

Vzhledem k potencování účinku diltiazemu na snížení srdeční frekvence je současné podávání

s ivabradinem kontraindikováno (viz bod 4.3).

Současné užívání vyžadující opatrnost

Lithium

Riziko zvýšení lithiem indukované neurotoxicity.

Nitráty

Zvýšení hypotenzního účinku a pocitu slabosti (aditivní vazodilatační efekt). U všech pacientů

léčených vápníkovými antagonisty by předepisování a užívání nitrátů mělo probíhat pouze s postupně

se zvyšujícími dávkami.

Theofylin

Zvýšení hladiny cirkulujícího theofylinu.

Alfa-

antagonisté

Zvýšení

antihypertenzního

účinku.

Současná

léčba

alfa-antagonisty

může

způsobit

zhoršit

symptomatickou

hypotenzi.

Kombinace

diltiazemu

s alfa-antagonisty

být

předem

zvážena

a podávána pouze pod přísným monitorováním krevního tlaku.

Amiodaron, digoxin

Zvýšení

rizika

bradykardie.

kombinovaného

užívání

diltiazemem

doporučena

opatrnost,

zejména u starších pacientů a při užívání vysokých dávek přípravku.

Beta-

blokátory

Kombinace může způsobovat poruchy srdečného rytmu (výrazná bradykardie, sinusová zástava), sino-

atriální a atrio-ventrikulární poruchy vedení vzruchu a srdeční selhání (mají synergický efekt). Užívání

této

kombinace

léčiv

musí

být

vedeno

pouze

klinickým

monitorováním,

zejména

na počátku léčby.

4/10

Ostatní antiarytmika

Diltiazem

antiarytmický

účinek,

proto

nedoporučuje

jeho

předepisování

spolu

jinými

antiarytmiky (z důvodu aditivního rizika zvýšení srdečních nežádoucích účinků). Tato kombinace

léčiv by měla být užívána pouze pod klinickým a EKG monitorováním.

Karbamazepin

Zvýšení

hladiny

cirkulujícího

karbamazepinu.

doporučeno

stanovit

plazmatické

koncentrace

karbamazepinu, aby v případě potřeby mohla být dávka upravena.

Rifampicin

Při nasazení léčby rifampicinem nastává riziko snížení plazmatických hladin diltiazemu. Pacienti mají

být pečlivě sledováni na začátku a při ukončování léčby rifampicinem.

Antagonisté H

2

-

receptorů (cimetidin, ranitidin)

Zvýšení plazmatických koncentrací diltiazemu. Pacienti, kteří ke své stávající léčbě diltiazemem

začínají nebo ukončují užívání antagonistů H

-receptorů, mají být pečlivě monitorováni. V takových

případech může být nezbytné upravit denní dávku diltiazemu.

Cyklosporin

Zvýšení

hladiny

cirkulujícího

cyklosporinu.

průběhu

současného

podávání

diltiazemu

a cyklosporinu je doporučeno snížit dávky cyklosporinu, monitorovat renální funkce, stanovit hladinu

cyklosporinu a upravit dávkování během kombinované terapie a po jejím ukončení.

Fenytoin

Pokud je diltiazem užíván společně s fenytoinem, může zvýšit koncentraci fenytoinu v krevní plazmě.

Doporučuje se sledovat koncentraci fenytoinu v krevní plazmě.

Acetylsalicyláty

(ASA/LAS)

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení z důvodu možného aditivního účinku na agregaci krevních

destiček má být diltiazem užíván současně s acetylsalicyláty (ASA/LAS) se zvýšenou opatrností.

Rentgen-

kontrastní látky

U pacientů léčených diltiazemem, kterým je zároveň aplikován intravenózně bolus iontové rentgen-

kontrastní

látky,

může

být

zvýšené

riziko

kardiovaskulárních

nežádoucích

účinků,

jako

např.

hypotenze. Zvláštní opatrnosti je třeba dbát u pacientů, kteří současně užívají diltiazem a podstoupí

aplikaci rentgen-kontrastní látky.

Obecné informace, které je potřeba brát v úvahu

Z důvodu potenciálního aditivního účinku je nezbytná opatrná titrace dávky u pacientů, kteří užívají

diltiazem spolu s jinými léčivy, které ovlivňují srdeční kontraktilitu a/nebo kondukci.

Diltiazem je metabolizován cytochromem CYP3A4. Při současném užívání se silným inhibitorem

CYP3A4

bylo

pozorováno

(méně

než

dvojnásobné)

zvýšení

koncentrace

diltiazemu

v plazmě.

Grapefruitová

šťáva

může

zvýšit

dostupnost

diltiazemu

(1,2krát).

Pacienti,

kteří

konzumují

grapefruitovou šťávu, mají být sledováni pro možné zvýšení výskytu nežádoucích účinků diltiazemu.

Při podezření, že k interakci dochází, by pacienti neměli grapefruitovou šťávu požívat.

5/10

Diltiazem je izoformní inhibitor cytochromu CYP3A4. Současné užívání spolu s jinými substráty

cytochromu CYP3A4

může

mít za

následek

zvýšení plazmatických

koncentrací obou současně

užívaných léčiv. Současné užívání diltiazemu s induktorem cytochromu CYP3A4 může mít za

následek snížení plazmatické koncentrace diltiazemu.

Benzodiazepiny (midazolam, triazolam)

Diltiazem významně zvyšuje plazmatické koncentrace midazolamu a triazolamu a prodlužuje jejich

biologický poločas. Zvláštní pozornost má být věnována současnému předepisování benzodiazepinů

s krátkodobým působením metabolizovaných cestou cytochromu CYP3A4.

Kortikosteroidy (methylprednisolon)

Inhibice

metabolismu

methylprednisolonu

(CYP3A4)

inhibice

P-glykoproteinu.

Pacienti,

kteří

začínají být léčeni methylprednisolonem, mají být monitorováni. Může být nezbytné upravit dávku

methylprednisolonu.

Statiny

Diltiazem

jako

inhibitor

cytochromu

CYP3A4

významně

zvyšuje

některých

statinů.

Při současném užívání diltiazemu se statiny, které jsou metabolizovány cytochromem CYP3A4, může

dojít ke zvýšení rizika myopatie a rhabdomyolýzy. Pokud je to možné, mají být spolu s diltiazemem

užívány statiny, které se nemetabolizují cytochromem CYP3A4, jinak je doporučeno pacienta sledovat

pro možné příznaky toxicity statinu.

Cilostazol

Inhibice metabolismu cilostazolu (CYP3A4). Bylo prokázáno, že diltiazem zvyšuje expozici

cilostazolu a zesiluje jeho farmakologickou aktivitu.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Data o užívání diltiazemu v průběhu těhotenství jsou velmi omezená. U některých zvířecích druhů

(potkan,

myš,

králík)

vykazoval

diltiazem

reprodukční

toxicitu.

Proto

není

doporučeno

užívat

diltiazem v průběhu těhotenství a stejně tak u žen, které jsou v plodném věku a neužívají kontracepci.

Kojení

Diltiazem je v nízkých koncentracích vylučován do lidského mateřského mléka. Proto pacientky

v průběhu užívání přípravku nemají kojit. Pokud je zcela nezbytné podávat přípravek kojící matce,

je nutné kojence před zahájením léčby převést na náhradní výživu.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

základě zjištěných

nežádoucích reakcí, např. závrať a

nevolnost, může být schopnost řídit

a obsluhovat stroje změněna. Avšak nebyly provedeny žádné studie o vlivu na schopnost řídit

a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

6/10

V následující

tabulce

jsou

shrnuty

nežádoucí

účinky

diltiazemu

rozdělené

skupin

podle

terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (

1/100 až < 1/10);

méně časté (

1/1 000 až < 1/100); vzácné (

1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není

známo (z dostupných údajů nelze určit):

V každé skupině s danou frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

MedDRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému

Není známo

trombocytopenie

Poruchy metabolismu a výživy

Není známo

hyperglykemie

Psychiatrické poruchy

Méně časté

nervozita, nespavost

Není známo

změny nálad, včetně deprese

Poruchy nervového systému

Časté

bolest hlavy, závratě

Není známo

extrapyramidový syndrom

Srdeční poruchy

Časté

atrioventrikulární blok (prvního, druhého

a třetího stupně (vedoucí až k asystolii);

blokáda Tawarova raménka),

palpitace

Méně časté

bradykardie (pod 50/min)

Velmi vzácné

srdeční selhání s edémem plic

Není známo

sinoatriální blok

městnavé

srdeční

selhání

sinusová

zástava

, srdeční zástava (asystolie)

Cévní poruchy

Časté

návaly horka

Méně časté

ortostatická hypotenze

Není známo

vaskulitida

(včetně

leukocytoklastické

vaskulitidy)

Gastrointestinální poruchy

Časté

zácpa,

dyspepsie,

bolest

žaludku,

nevolnost

Méně časté

zvracení, průjem

Vzácné

sucho v ústech

Není známo

hyperplazie dásně

Poruchy jater a žlučových cest

Méně časté

zvýšení

jaterních

enzymů

(AST,

ALT,

LDH, ALP)

Není známo

hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté

erytém

Vzácné

kopřivka

7/10

Není známo

fotosenzitivita (včetně lišejové keratózy

po sluneční expozici)

angioneurotický edém

, vyrážka

erythema multiforme, Steven-Johnsonův

syndrom, toxická epidermální nekrolýza

pocení

, exfoliativní dermatitida

akutní

generalizovaný

pustulózní

exantém

deskvamační

erytém

s horečkou

anebo

bez horečky

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Není známo

gynekomastie

Celkové

poruchy

reakce

v místě

aplikace

Velmi časté

periferní edém

Časté

malátnost

Méně časté

astenie, únava

Vyšetření

Časté

zvýšení CPK

Nežádoucí

účinky

hlášené

během

post-marketingového

sledování

byly

získány

z jednotlivých

hlášení, a proto frekvence těchto nežádoucích účinků není známá (nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat

sledování

poměru

přínosů

rizik

léčivého

přípravku.

Žádáme

zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Klinické účinky akutního předávkování

mohou zahrnovat výraznou hypotenzi, která může

vést

až ke kolapsu a akutnímu poškození ledvin, bradykardii s nebo bez isorytmické disociace, sinusové

zástavě, poruchám atrioventrikulární kondukce a srdeční zástavě.

Léčba

Léčba

nemocničním

zařízení

zahrnuje

výplach

žaludku

a/nebo

osmotickou

diurézu.

Poruchy

kondukce mohou být upraveny částečnou srdeční stimulací. Navrhovaná korektivní léčba: atropin,

vazopresory, inotropní látky, glukagon a infuze kalcium glukonátu.

Diltiazem se nedá odstranit dialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLAST

NOSTI

8/10

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní blokátory kalciových kanálů s přímým kardiálním účinkem,

benzothiazepinové deriváty

ATC kód: C08DB01

Principem účinku diltiazemu je inhibice transmembránového přenosu kalcia v buňkách myokardu

a v hladké

svalovině

cévní

stěny.

Vzniklá

vazodilatace

vede

poklesu

periferního

odporu

a arteriálního tlaku. Přípravek nepůsobí reflexní tachykardii díky negativnímu chronotropnímu efektu

diltiazemu. Léčebného účinku je dosaženo při dávkách diltiazemu, které působí minimální nebo žádný

negativně

inotropní efekt. Diltiazem snižuje

nároky

myokardu na

kyslík.

Antianginózní účinek

nastupuje již po prvním podání přípravku, antihypertenzní účinek nastupuje až po opakovaném

podávání přibližně za 2 týdny.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce

Diltiazem se po perorálním podání velmi rychle vstřebává ze střeva, v krvi se objevuje již několik

minut po podání. Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo během 4,1 až 7,1 hodin.

Diltiazem se váže z 80–85 % na plazmatické proteiny.

Biotransformace a eliminace

Vlivem first-pass efektu je systémová biologická dostupnost diltiazemu jen asi 40 %. Diltiazem

podléhá extenzivnímu metabolismu v játrech za součinnosti cytochromu P450. Hlavní metabolit –

deacetyldiltiazem – má ještě asi ⅓ vasodilatační aktivity mateřské látky, část aktivity má i N-

demetyldiltiazem. Biologický poločas je 8 hodin, jelikož se jedná o lékovou formu s prodlouženým

uvolňováním.

Diltiazem je eliminován ve formě inaktivních metabolitů žlučí (65 %) a močí (35 %). Jen asi 3 % látky

se vyloučí v nezměněné formě.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

24měsíční studie na potkanech a 21měsíční studie na myších neprokázaly kancerogenitu přípravku.

Během in vitro testů na bakteriálních kulturách nebyla prokázána mutagenicita. Reprodukční studie

byly

prováděny

myších,

potkanech

králících.

Podávání

dávek

5 – 10krát

vyšších

než

je doporučená denní dávka působilo úhyn embrya a plodu. Tyto dávky v některých studiích působily

abnormality skeletu.

Akutní toxicita diltiazemu (LD

) po perorálním podání byla u myší 415–740 mg/kg a u potkanů 560–

810 mg/kg.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Zrněný cukr,

9/10

povidon,

sacharosa,

ethylcelulosa,

mastek,

disperze ethylcelulosy 30%,

dibutyl-sebakát,

oxid titaničitý,

želatina,

žlutý oxid železitý.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Blistr PVC/Al, krabička.

Balení: 30 tvrdých tobolek s prodlouženým uvolňováním.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

Zentiva k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/396/00-C

10/10

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRA

CE /

PRODLOUŽENÍ REGISTRA

CE

Datum první registrace: 12. 7. 2000

Datum posledního prodloužení registrace: 30. 7. 2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

2. 3. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace