DEXTROMETHORPHAN XANTIS

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MONOHYDRÁT DEXTROMETHORFAN-HYDROBROMIDU (DEXTROMETHORPHANI HYDROBROMIDUM MONOHYDRICUM)
Dostupné s:
Xantis Pharma Limited, Nicosia
ATC kód:
R05DA09
INN (Mezinárodní Name):
MONOHYDRATE DEXTROMETHORPHAN HYDROBROMIDE (DEXTROMETHORPHANI HYDROBROMIDUM MONOHYDRATE)
Dávkování:
30MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 50; 60; 20; 10
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
DEXTROMETHORFAN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
36/ 981/16-C

Přečtěte si celý dokument

sp.zn.sukls283565/2016

Příbalová informace

: informace pro pacienta

Dextromethorphan Xantis 30 mg tablety

dextromethorphani hydrobromidum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek

po

užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v

této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Dextromethorphan Xantis a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Dextromethorphan Xantis užívat

Jak se přípravek Dextromethorphan Xantis užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Dextromethorphan Xantis uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Dextromethorphan Xantis a k

čemu se používá

Přípravek Dextromethorphan Xantis obsahuje léčivou látku dextromethorfan-hydrobromid, která patří

do skupiny léčivých přípravků proti kašli (tzv. antitusika).

Přípravek Dextromethorphan Xantis se užívá k léčbě příznaků suchého, dráždivého a neproduktivního

kašle (bez odkašlávání hlenu).

Přípravek Dextromethorphan Xantis mohou užívat dospívající od 12 let a dospělí.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Dextromethorphan Xantis

užívat

Neužívejte

přípravek

Dextromethorphan Xantis:

jestliže jste alergický(á) na monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu nebo na kteroukoli

další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)

jestliže máte potíže s dýcháním

jestliže trpíte poruchou funkce jater

jestliže máte průduškové astma

jestliže k léčbě deprese užíváte léky ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO) nebo

jste je užíval(a) během posledních 14 dnů

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Dextromethorphan Xantis se poraďte se svým lékařem nebo lékarníkem:

přípravek neužívejte, jestliže trpíte dlouhodobým (chronickým) nebo přetrvávajícím kašlem

(jako je např. při astmatu) nebo v případě, že je kašel doprovázen nadměrnou tvorbou hlenu

jestliže jste někdy zneužíval(a) nebo měl(a) závislost na drogách nebo psychoaktivních látkách,

tento přípravek neužívejte

přípravek neužívejte s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími centrální nervovou soustavu

(například s omamnými látkami či léky na alergii)

Pokud užíváte léky, jako např. určitá antidepresiva nebo antipsychotika, může se přípravek

Dextromethorphan Xantis vzájemně s těmito léky ovlivňovat a mohou se u Vás vyskytnout

změny duševního stavu (např. agitovanost, halucinace, kóma) a další účinky, jako je tělesná

teplota nad 38 °C, zvýšení srdeční frekvence, nestabilní krevní tlak a přehnané reflexy, svalová

ztuhlost, nedostatečná koordinace a/nebo příznaky související s trávicím ústrojím (např. pocit na

zvracení, zvracení, průjem).

Tento lék může vést k závislosti. Z tohoto důvodu je třeba, aby byla léčba krátkodobá.

Děti a dospívající

Tento přípravek není určen pro děti do 12 let.

Další léčivé přípravky

a

přípravek

Dextromethorphan Xantis

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Neužívejte přípravek Dextromethorphan Xantis, pokud k léčbe deprese v současné době užíváte léky

ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO), a neužívejte jej ještě po dobu 2 týdnů od ukončení

léčby těmito léky ze skupiny IMAO (viz bod Neužívejte přípravek Dextromethorphan Xantis).

Účinky přípravku Dextromethorphan Xantis a účinky jiných současně užívaných léků, jako jsou jiné

léky proti kašli, léky s uklidňujícím nebo tlumícím učinkem (např. diazepam), sibutramin (užívaný

k léčbě obezity) a léky proti depresi, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu

(SSRI), se mohou vzájemně ovlivňovat.

Přípravek Dextromethorphan Xantis se nemá kombinovat s přípravky usnadňujícími vykašlávaní (tzv.

expektorancia, mukolytika).

Mezi léky, které mohou zvyšovat účinky dextromethorfanu, patří například fluoxetin, paroxetin,

chinidin, terbinafin, metadon, bupropion, amiodaron, flekainid, propafenon, sertralin, cinakalcet,

haloperidol, perfenazin a thioridazin.

Mezi léky, které mohou snižovať účinky dextromethorfanu, patrí například rifampicin a fenobarbital.

Přípravek

Dextromethorphan Xantis s

jídlem, pitím

a alkoholem

Při užívání tohoto přípravku a současném pití grapefruitových džusů nebo konzumaci grapefruitů je

nutná opatrnost, jelikož může dojít k nadměrné akumulaci a prodloužení účinku přípravku

Dextromethorphan Xantis.

Během léčby se nesmí pít alkoholické nápoje.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Neužívejte tento přípravek během těhotenství, pokud Vám to lékař výslovně nedoporučí. Užití

přípravku Dextromethorphan Xantis v období kojení se nedoporučuje.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Dextromethorphan Xantis má mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Může

ojediněle vyvolat ospalost nebo závrať. Pokud k tomu dojde, neřiďte ani neobsluhujte stroje.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek

Dextromethorphan Xantis

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkovaní přípravku Dextromethorphan Xantis u dospělých a dospívajících od 12 let:

Obvykle se užívá dávka 1 tableta třikrát až čtyřikrát denně.

Maximální denní dávka je 4 tablety za 24 hodin, t.j. 1 tableta každých 6 hodin.

Tablety přípravku Dextromethorphan Xantis je možné rozlomit v místě půlicí rýhy, čímž dojde

k rozdělení tablety na stejné dávky.

Tablety zapijte velkým množstvím tekutiny (voda, čaj, ovocná šťáva).

Během užívání přípravku nepijte alkoholické nápoje.

Jest

liže jste užil(a) více

přípravku

Dextromethorphan Xantis

, než jste měl(a)

Pokud jste užil(a) více přípravku Dextromethorphan Xantis, než jste měl(a), mohou se u Vás

vyskytnout

následující

příznaky:

pocit

zvracení

zvracení,

nedobrovolné

svalové

stahy,

agitovanost, zmatenost, spavost, poruchy vědomí, nedobrovolné a rychlé pohyby očí, srdeční poruchy

(rychlý tlukot srdce), poruchy koordinace, psychóza se zrakovými halucinacemi, nadměrná dráždivost.

Dalšími příznaky v případě masivního předávkování mohou být: kóma, závažné problémy s dýcháním

a křeče.

Pokud se u Vás kterýkoli z těchto příznaků vyskytne, kontaktujte ihned svého lékaře nebo nemocnici.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Dextromethorphan Xantis

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Dextromethorphan Xantis, vezměte si ho okamžitě, jakmile si

vzpomenete a pak dále pokračujte v užívání přípravku v pravidelných časových intervalech.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku, ani nezkracujte interval

mezi dávkami.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Vzácné

(mohou postihovat až 1 z 1 000 pacientů)

závrať

ospalost

potíže zažívacího traktu

pocit na zvracení

zvracení

bronchospasmus (zúžení průdušek)

alergické kožní reakce

přecitlivělost

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

Dextromethorphan Xantis

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistrech za EXP.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte do 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a

další informace

Co přípravek Dextromethorphan Xantis obsahuje

Léčivou látkou je dextromethorphani hydrobromidum. Jedna tableta obsahuje dextromethorphani

hydrobromidum 30 mg (ve formě dextromethorphani hydrobromidum monohydricum).

Pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa, sodná sůl kroskarmelosy a magnesium-stearát.

Jak přípravek Dextromethorphan Xantis vypadá a

co obsahuje toto balení

Dextromethorphan Xantis jsou bílé až téměř bílé, ploché kulaté tablety s půlicí rýhou na jedné straně

o průměru 9 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

PVC/PVdC/Al blistr, papírová krabička, příbalová informace.

Velikost balení: 10, 20, 30, 50 a 60 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o

registraci:

XANTIS PHARMA LIMITED

Lemesou 5, EUROSURE TOWER,

floor, Flat/Office 101

2112, Nicosia

Kypr

Výrobce:

Saneca Pharmaceuticals a.s.

Nitrianska 100

920 27 Hlohovec

Slovenská republika

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 4. 12. 2019

Přečtěte si celý dokument

sp.zn.sukls283565/2016

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dextromethorphan Xantis 30 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A

KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Dextromethorphan Xantis 30 mg tablety: jedna tableta obsahuje dextromethorphani hydrobromidum

30 mg (ve formě dextromethorphani hydrobromidum monohydricum).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Dextromethorphan Xantis 30 mg tablety: bílá až téměř bílá, plochá, kulatá tableta s půlicí rýhou na

jedné straně o průměru 9 mm.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek

Dextromethorphan

Xantis

indikován

k symptomatické

léčbě

suchého,

dráždivého

a neproduktivního kašle u dospělých a dospívajících od 12 let.

4.2

Dávkování a

způsob podání

Dospělí

a

dospívající od 12 let

1 tableta třikrát až čtyřikrát denně

Maximální denní dávka je 120 mg dextromethorfanu (4 tablety) za 24 hodin, tj. 1 tableta každých 6

hodin.

Přípravek se nedoporučuje užívat déle než 7 dní.

Pediatrick

á

populace

Dextromethorphan Xantis není určen pro děti mladší 12 let.

Starší pacienti nad 65 let

Doporučené dávkování není třeba upravovat.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater

Při poruchách renálních funkcí není třeba dávky snižovat.

Přípravek je kontraindikován u pacientů s poruchou funkce jater.

Způsob podání:

Tablety se zapijí velkým množstvím tekutiny (voda, čaj, ovocná šťáva).

Během léčby se nesmí pít alkoholické nápoje.

4.3

Kontraindikace

hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

pacienti s rizikem rozvoje respiračního selhání

porucha funkce jater

průduškové astma

souběžná léčba inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) nebo 2 týdny po jejím ukončení.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Tento přípravek nemá být podáván pacientům s chronickým nebo přetrvávajícím kašlem, jako je

například při astmatu, nebo v případě, že kašel je doprovázen nadměrnými sekrecemi.

Dextromethorfan má mírný návykový potenciál. Při déletrvajícím užívání může u pacientů dojít

k vývoji

tolerance,

stejně

jako

k vývoji

psychické

fyzické

závislosti.

Byly

hlášeny

případy

zneužívání dextrometorfanu a závislosti. Opatrnost se doporučuje zejména u dospívajících a mladých

dospělých a také u pacientů s anamnézou zneužívání léků nebo psychoaktivních látek.

Použití dextromethorfanu s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími CNS může zvýšit účinky na

CNS a způsobit toxicitu v relativně malých dávkách.

Dextromethorfan se metabolizuje cestou jaterního cytochromu P450 2D6. Aktivita tohoto enzymu je

geneticky podmíněná. Přibližně 10 % obecné populace jsou pomalí metabolizátoři CYP2D6. U

pomalých

metabolizátorů

pacientů

souběžně

užívajících

inhibitory

CYP2D6

může

objevit

výraznější a/nebo prodloužený účinek dextromethorfanu. U pomalých metabolizátorů CYP2D6 nebo u

pacientů užívajících inhibitory CYP2D6 je proto nutné postupovat opatrně (viz také bod 4.5).

Serotoninový syndrom

U dextrometorfanu při souběžném podávání serotonergních látek, jako jsou např. selektivní inhibitory

zpětného

vychytávání

serotoninu

(SSRI),

léky,

které

narušují

metabolismus

serotoninu

(včetně

inhibitorů monoaminoxidázy (IMAO)), a inhibitory CYP2D6, byly hlášeny serotonergní účinky,

včetně rozvoje potenciálně život ohrožujícího serotoninového syndromu.

Serotoninový

syndrom

může

zahrnovat

změny

duševního

stavu,

autonomní

nestabilitu,

neuromuskulární abnormality a/nebo gastrointestinální symptomy.

Pokud existuje podezření na serotoninový syndrom, je třeba léčbu přípravkem ukončit.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a

jiné formy interakce

Významné interakce byly zaznamenány po podání dextromethorfanu pacientům užívajícím inhibitory

monoaminooxidázy (IMAO); proto pacienti užívající IMAO včetně 14 dní po ukončení léčby IMAO

nesmí současně užívat také dextromethorfan, protože existuje riziko vzniku serotoninového syndromu

(možné

projevy:

hyperpyrexie,

halucinace,

velká

excitace

nebo

kóma).

Dextromethorfan

může

způsobit

serotoninový

syndrom,

pokud

používá

s dalšími

léčivými

přípravky

působícími

serotoninové receptory (SSRI, sibutramin).

Inhibitory CYP2D6

Dextromethorfan se metabolizuje CYP2D6 a vykazuje výrazný first-pass metabolismus. Souběžné

užívání silných inhibitorů enzymu CYP2D6 může zvýšit koncentraci dextromethorfanu v těle na

několikanásobek normálních hodnot. To zvyšuje u pacientů riziko toxických účinků dextromethorfanu

(agitovanost, zmatenost, tremor, insomnie, průjem a respirační deprese) a vzniku serotoninového

syndromu. Mezi silné inhibitory enzymu CYP2D6 patří fluoxetin, paroxetin, chinidin a terbinafin. Při

souběžném užívání s chinidinem se plazmatické koncentrace dextromethorfanu zvýšily až 20krát, což

zvyšuje nežádoucí účinky přípravku na CNS. Amiodaron, flekainid a propafenon, sertralin, bupropion,

methadon, cinakalcet, haloperidol, perfenazin a thioridazin mají také podobné účinky na metabolismus

dextromethorfanu. Je-li nutné souběžné užívání inhibitorů CYP2D6 a dextromethorfanu, je potřeba

pacienta monitorovat a v případě nutnosti snížit dávku dextromethorfanu.

Induktory CYP3A4

Současné užívání dextromethorfanu se silnými induktory enzymu CYP3A4 (jako je rifampicin nebo

phenobarbital) může vést k poklesu terapeutického efektu přípravku. V případě nedostatečného účinku

se doporučuje užívat jiné antitusikum.

Při užívání dextromethorfanu a současném pití grapefruitových šťáv nebo konzumaci grapefruitů je

nutná opatrnost, jelikož sloučeniny v grapefruitu ovlivňují řadu léků včetně dextromethorfanu. Může

dojít ke zvýšení absorpce a biodostupnosti dextromethorfanu, a tedy i k jeho nadměrné akumulaci a

prodlouženým účinkům.

Dextromethorfan může při současném podávání s léky tlumícími CNS a alkoholem zesílit jejich

sedativní účinky.

Přípravek se nemá kombinovat s léčivy usnadňujícími vykašlávání (expektorancia, mukolytika).

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Epidemiologické studie u lidí provedené u omezeného počtu těhotných žen neprokázaly jakékoliv

zvýšení počtu malformací plodu po léčbě dextromethorfanem. Léčba (i krátkodobá) vyššími dávkami

dextromethorfanu na konci těhotenství může vyvolat respirační depresi u novorozence. Proto je nutné

pečlivě zvážit poměr rizika potenciálního poškození plodu ku prospěchu léčby pro matku.

Kojení

Není známo, zda se dextromethorfan nebo jeho metabolity vylučují do lidského mateřského mléka.

Vzhledem k tomu, že u kojenců nelze vyloučit respirační depresi, užití dextromethorfanu v období

kojení se nedoporučuje.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Dextromethorphan Xantis má mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Může

ojediněle vyvolat ospalost a závrať. Pokud k tomu dojde, pacienti nemají řídit ani obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Níže jsou shrnuty nežádoucí účinky rozdělené do tříd orgánových systémů podle terminologie

MedDRA s uvedením frekvence výskytu: vzácné (

1/10 000 až < 1/1 000)

Poruchy nervového systému

Vzácné:

závrať, ospalost

Poruchy gastrointestinálního traktu

Vzácné

: nauzea, zvracení, gastrointestinální potíže

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Vzácné: bronchospasmus

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vzácné: alergické kožní reakce

Poruchy imunitního systému

Vzácné: hypersenzitivita

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky a známky:

Předávkování dextrometorfanem může být spojeno s nauzeou, zvracením, dystonií,

agitovaností, zmateností, somnolencí, stuporem, nystagmem, kardiotoxicitou

(tachykardie, abnormální EKG včetně prodloužení intervalu QTc), ataxií, toxickou

psychózou s vizuálními halucinacemi, nadměrnou dráždivostí.

V případě masivního předávkování lze pozorovat následující symptomy: kóma, respirační

deprese, křeče.

Léčba:

– Asymptomatickým pacientům, kteří užili nadměrné dávky během předcházející hodiny,

lze podávat aktivní uhlí.

– U pacientů, kteří užili dextrometorfan a jsou v sedaci či kómatu, lze zvažovat naloxon

v obvyklých dávkách pro léčbu předávkování opioidy. Lze použít benzodiazepiny u křečí

a benzodiazepiny a externí chlazení u hypertermie ze serotoninového syndromu.“

5.

FARMAKOLOGICKÉ VL

ASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva proti nachlazení a kašli;

Antitusika, kromě kombinací

s expektorancii

ATC kód: R05DA09

Mechanismus účinku

Dextromethorfan je pravotočivý izomer 3-methoxy-N-methylmorfinanu. Jedná se o syntetický derivát

morfinu,

který

rozdíl

levotočivého

izomeru

nemá

doporučených

dávkách

významné

analgetické nebo tlumivé respirační vlastnosti.

Farmakodynamické účinky

Dextromethorfan je opioidní léčivo s antitusickým účinkem. Působí na centrum kašle v prodloužené

míše, čímž zvyšuje práh pro reflex kašle. Antitusický účinek nastupuje v rozmezí 15 až 30 minut po

perorálním podání a trvá přibližně 3 až 6 hodin.

Hlavní aktivní metabolit dextromethorfanu je dextrorfan, který se váže s vysokou afinitou na σ-

receptory, čímž vyvolá antitusickou aktivitu, aniž by vykazoval klasické opiátové účinky, které se

vyskytují při vazbě na μ- a δ-receptory. Dextrorfan také vykazuje vazebnou aktivitu k serotoninovým

receptorům a prokázalo se, že zvyšuje aktivitu serotoninu inhibicí jeho zpětného vychytávání. Ostatní

metabolity jsou neaktivní.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Dextromethorfan je po perorálním podání dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Nástup

účinku po perorálním podání je rychlý - do 30 minut, trvá po dobu 6 hodin.

Distribuce

dextromethorfan,

jeho

aktivní

metabolit

dextrorfan

prostupují

přes

hematoencefalickou

bariéru. Není známo, zda dextromethorfan nebo jeho metabolity prostupují přes placentu. Není také

známo, zda se dextromethorfan nebo jeho metabolity vylučují do lidského mateřského mléka.

Metabolismus a biotransformace

Po peroráním podání podstupuje dextromethorfan rychlý a rozsáhlý first-pass metabolismus v játrech.

Hlavním určujícím faktorem farmakokinetiky dextromethorfanu u lidských dobrovolníků je geneticky

řízená O-demethylace (CYP2D6).

Zdá se, že existují odlišné fenotypy tohoto oxidačního procesu, které mají u různých osob za následek

vysoce

proměnlivou

farmakokinetiku.

Nemetabolizovaný

dextomethorfan

tři

demetylované

morfinanové

metabolity,

dextrorfan

(také

známý

jako

3-hydroxy-N-metylmorfinan),

3-hydroxymorfinan a 3-methoxymorfinan, byly identifikovány jako konjugáty v moči.

Hlavní metabolit je dextrorfan, který také působí jako antitusikum. U některých osob metabolismus

postupuje pomaleji a v krvi a moči převládá nezměněný dextromethorfan.

Dochází také k N-demethylaci dextromethorfanu na 3-methoxymorfinan, většinou prostřednictvím

enzymu CYP3A4.

Eliminace

Hlavní cestou vylučování léčivého přípravku jsou ledviny. V moči byly identifikovány jak volné, tak

konjugované metabolity. V závislosti na metabolickém fenotypu může být vyloučeno až 11 % podané

dávky dextromethorfanu beze změny. Méně než 1 % dávky se vyloučí ve stolici. Eliminační poločas

dextromethorfanu a dextrorfanu z krevní plazmy se u rychlých metabolizátorů pohybuje mezi 1 – 4 h a

3,5 – 6 h. Hodnoty u pomalých metabolizátorů jsou prodlouženy až na dobu 45 h.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě obvyklých farmakologických studií bezpečnosti a toxicity po

opakovaném podávání neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Ve studiích in vitro nebo in vivo nevykazoval dextromethorfan genotoxický ani klastogenní potenciál.

Karcinogenní studie ani studie reprodukční toxicity nejsou k dispozici.

6.

FARMACEUTICKÉ INFORMACE

6.1

Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulosa

Sodná sůl kroskarmelosy

Magnesium-stearát

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte do 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

PVC/PVdC/Al blistr, papírová krabička, příbalová informace

Velikost balení: 10, 20, 30, 50 a 60 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý

nepoužitý

léčivý

přípravek

nebo

odpad

musí

být

zlikvidován

v souladu

s místními

požadavky.

7.

DR

ŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

XANTIS PHARMA LIMITED

Lemesou 5, EUROSURE TOWER,

floor, Flat/Office 101

2112, Nicosia

Kypr

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

36/981/16-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 4. 12. 2019

10.

DATUM REVIZE TEXTU

4. 12. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace