CONTRAHIST Potahovaná tableta 5MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
LEVOCETIRIZIN-DIHYDROCHLORID (LEVOCETIRIZINI DIHYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Adamed Sp. z o.o., Czosnów
ATC kód:
R06AE09
INN (Mezinárodní Name):
LEVOCETIRIZINE DIHYDROCHLORIDE (LEVOCETIRIZINI DIHYDROCHLORIDE)
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
98 Blistr
Druh předpisu:
volně prodejné léčivé přípravky
Terapeutické oblasti:
Levocetirizin
Přehled produktů:
CONTRAHIST
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
24/ 021/12-C
Datum autorizace:
2012-10-15
EAN kód:
5906414000108

Přečtěte si celý dokument

1

Sp.zn.sukls120010/2015

Příbalováinformace:Informace pro uživatele

Contrahist5mg,potahované tablety

levocetirizinidihydrochloridum

Přečtětesipozorně celoupříbalovouinformaci,protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte sipříbalovou informacipro případ, žesijibudetepotřebovatpřečístznovu.

Máte-lijakékolidalšíotázky, zeptejtesesvéholékařenebo lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánvýhradněVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě.Mohlbyjí

ublížit, atoitehdy, má-listejnépříznakyjako Vy.

PokudseuVásvyskytnekterýkoliznežádoucíchúčinků,sděltetosvémulékaři,lékárníkovi,

nebozdravotnísestře.Stejněpostupujtevpřípadějakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsou

uvedenyvtéto příbalové informaci.Vizbod4.

Co naleznetev této příbalové informaci

1. CojepřípravekContrahista kčemu sepoužívá

2. Čemumusíte věnovatpozornost, nežzačnetepřípravekContrahistužívat

3. JaksepřípravekContrahistužívá

4. Možné nežádoucíúčinky

5. JakpřípravekContrahistuchovávat

6. Obsahbalenía dalšíinformace

1.Co je přípravek Contrahista k čemu se používá

LéčivoulátkoupřípravkuContrahistjelevocetirizindihydrochlorid.PřípravekContrahistje

protialergickýmléčivýmpřípravkem.

Používá se kléčběpříznaků (symptomů)onemocněníspojenýchs:

alergickou rýmou (včetněpřetrvávajícíalergické rýmy);

kopřivková vyrážka (kopřivka).

2.Čemumusítevěnovatpozornost, nežzačnete přípravek Contrahistužívat

NeužívejtepřípravekContrahist

jestližejstealergický(á)(přecitlivělý(á))nalevocetirizindihydrochloridnebojiné

antihistaminikum, anebonakteroukolidalšísložkutohotopřípravku (uvedenouvbodě6);

jestližetrpítezávažnýmpoškozenímfunkceledvin(těžkéselháníledvinsclearance

kreatininupod10ml/min).

Upozornění a opatření

PotahovanétabletypřípravkuContrahistsenedoporučujíkpodánídětemdo6let,protožeforma

potahovaných tabletnedovoluje úpravu dávkování.

Pokudpřicházívúvahuneschopnostvyprázdněníměchýře(přistavechpoporaněnímíchynebopři

zvětšenéprostatě), poraďteseslékařemprosím.

Dalšíléčivé přípravkyapřípravekContrahist

Informujteprosímsvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužívátenebojsteužíval(a)

vnedávné době, atoio lécích, kteréjsou dostupnébezlékařského předpisu.

2

PřípravekContrahistsjídlema pitím

Přisoučasnémpodánípřípravku Contrahistaalkoholuje třeba zvýšené opatrnosti.

Podávánícetirizinunebolevocetirizinusesoučasnoukonzumacíalkoholunebojinýchléků,které

působína mozek,může ovlivnitbdělostucitlivých pacientů.

Těhotenství,kojenía plodnost

Pokud jste těhotnánebokojíte,domníváte se,žemůžetebýttěhotná,neboplánujeteotěhotnět,poraďte

sesesvýmlékařemdříve, nežzačnetetento přípravekužívat.

Řízenídopravních prostředkůa obsluha strojů

NěkteřípacientimohoupopodánípřípravkuContrahistpociťovatospalost,únavuavyčerpání.Pokud

řídíteneboobsluhujetestroje,buďteopatrní,dokudnezjistíte,jaknaVáslékpůsobí.Speciálnítesty

všakprokázaly,žeuzdravýchosobpopodánílevocetirizinuvdoporučenédávcenedochází

knegativnímu ovlivněnímentálníbdělosti,schopnostireagovatnebořídit.

PřípravekContrahistobsahujelaktózu

PokudVámlékařsdělil,žetrpítenesnášenlivostínaněkterécukry,poraďtesesesvýmlékařem,než

začnetetento přípravekužívat.

3.Jak se přípravek Contrahistužívá

Vždyužívejtetentopřípravekpřesněpodlepokynůsvéholékařenebolékárníka.Pokudsinejste

jistý(á),poraďtesese svýmlékařemnebo lékárníkem.

Obvyklá dávkapro dospěléa dětistarší6letjejedna tableta denně.

Zvláštní dávkovacídoporučenípro specifické populace:

Upacientůsporuchoufunkceledvinmůžebýtdávkasníženapodlezávažnostionemocněníledvin

a u dětísedávka také stanovípodletělesnéhmotnosti;dávkuurčíVášlékař.

Pacientisezávažnou poruchoufunkceledvin nesmípřípravekContrahistužívat.

Pacienti, kteřímajípouze poruchufunkcejater,užívajíobvyklou předepsanou dávku.

Upacientůsporuchoufunkceledvinijatermůžebýtdávkasníženapodlemírypoškozeníledvinných

funkcía udětíse dávka také stanovípodletělesné hmotnostidítěte;dávku určíVáš lékař.

PřípravekContrahistsenedoporučujeudětímladších6let.

Ustarších pacientůnenípotřebažádná úprava dávkyzapředpokladu, že majínormálnífunkciledvin.

Jak a kdy užívatpřípravekContrahist

Tabletysepolykajícelé azapíjejítekutinou. Mohou sepodávatběhemjídlanebobezjídla.

Jestližejste užil(a)více přípravkuContrahist, nežjsteměl(a)

Jestližejsteužil(a)vícepřípravkuContrahistmůžeseudospělýchobjevitospalost.Udětíse

nazačátku může projevitrozrušenía neklid, pozdějipakospalost.

Jestližesimyslíte,žejsteužil(a)vyššíneždoporučenoudávkupřípravkuContrahist,informujteotom

svého lékaře, kterýrozhodne odalších opatřeních.

Jestližejste zapomněl(a)užítpřípravekContrahist

3

Jestližejstezapomněl(a)užítpřípravekContrahist,nebojsteužil(a)nižšídávku,nežVámpředepsal

lékař,nezdvojnásobujtenásledujícídávku,abystenahradil(a)vynechanoudávku.Dalšídávkuužijte

vurčené době.

Jestližejste přestal(a)užívatpřípravek Contrahist

UkončeníléčbypřípravkemContrahistbynemělomítžádnénepříznivéúčinky.Příznakyonemocnění

semohou znovu objevit, ale nemělybybýthoršínežpřed zahájenímléčby.

Máte-lijakékolidalšíotázkytýkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékařenebo

lékárníka.

4.Možné nežádoucíúčinky

Podobnějakovšechnyléky,můžemítitentopřípraveknežádoucíúčinky,kterésealenemusí

vyskytnoutu každého.

Časté:mohou postihnout1z10 osob

Suchostvústech, bolesthlavy, únava aospalost/malátnost

Méněčasté:mohou postihnout1 ze 100osob

Vyčerpanosta bolestbřicha

Neznámé:frekvencizdostupných údajůnelzeurčit

Bylyhlášenydalšínežádoucíúčinkyjakojsoupalpitace(bušenísrdce),zrychlenýsrdečnírytmus,

záchvaty,brnění(mravenčení),závratě,synkopa(mdloba),třes,dysgeusie(zkreslenévnímáníchuti),

pocitotáčeníčipohybu,poruchyzraku,rozmazanévidění,bolestivéneboobtížnémočení,

neschopnostúplnéhovyprázdněnímočovéhoměchýře,otoky,svědění(pruritus),vyrážka,kopřivka

(otok,zarudnutíasvěděníkůže),kožnívyrážka,dušnost,zvýšenítělesnéhmotnosti,bolestsvalů,

agresivníneboagitovanéchování,halucinace,deprese,nespavost,opakujícísemyšlenky

nasebevražduneboposedlostsebevraždou,hepatitida,abnormálnífunkcejater,zvracení,zvýšená

chuť kjídlu a nevolnost.

PřiprvníchpříznacíchreakcepřecitlivělostipřestaňtepřípravekContrahistužívataobraťtese

na svého lékaře.

Příznakyreakcepřecitlivělostimohoubýtnásledující:otokúst,jazyka,obličejea/nebokrku,dýchací

nebopolykacíobtíže(svíránínahrudinebosípání)kopřivka,náhlýpokleskrevníhotlakuvedoucí

ke kolapsu ažšoku,ježmůže býtsmrtelný.

Hlášenínežádoucích účinku

PokudseuVásvyskytnekterýkoliznežádoucíchúčinků,sděltetosvémulékařinebolékárníkovi.

Stejněpostupujtevpřípadějakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalové

informaci. Nežádoucíúčinkymůžete hlásittaké přímo na adresu:

Státníústavpro kontroluléčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášenímnežádoucíchúčinkůmůžetepřispětkzískánívíceinformacíobezpečnostitohoto

přípravku.

5.JakpřípravekContrahistuchovávat

4

Uchovávejtetento přípravekmimodohled adosahdětí.

Nepoužívejtetentopřípravekpouplynutídobypoužitelnostiuvedenénakrabičceza„Použitelnédo:“.

Doba použitelnostise vztahuje kposlednímu dniuvedeného měsíce.

Tento přípraveknevyžaduje žádnézvláštnípodmínkyuchovávání.

Nevyhazujtežádnéléčivépřípravkydoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtesesvého

lékárníka,jaknaložitspřípravky,kteréjižnepoužíváte.Tatoopatřenípomáhajíchránitživotní

prostředí.

6.Obsah baleníadalšíinformace

CopřípravekContrahistobsahuje

-Léčivoulátkoujelevocetirizinhydrochloridum.Jednapotahovanátabletaobsahuje5mg

levocetirizinidihydrochloridum.

-Dalšímisložkamijsou:mikrokrystalickácelulóza,monohydrátlaktózy,magnesium-stearát,

hypromelosa2910,oxidtitaničitý(E171)amakrogol400.

JakpřípravekContrahistvypadá a co obsahujetoto balení

Tabletyjsoubílé,podlouhlé, bikonvexníapotahované, svyraženýmsymbolem„^11“ najedné straně.

Velikostbalení:7,10, 14,15, 21, 28, 30, 50, 56, 60,84,90, 98 nebo 100potahovaných tablet.

Na trhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení.

Držitelrozhodnutío registracia výrobce

Držitelrozhodnutío registraci

Adamed Sp. zo.o.

Pieńków149

05-152 Czosnów, Polsko

Výrobce

Adamed Sp. zo.o.

Pieńków149

05-152 Czosnów, Polsko

Pabianickie ZakładyFarmaceutyczne Polfa S.A.

ul. Marszałka Józefa Piłsudskiego 5,

95-200 Pabianice,Polsko

Tento léčivý přípravek jevčlenskýchstátech EHPregistrován podtěmito názvy:

Polsko Contrahist

Česká republika Contrahist5 mg,potahované tablety

Rumunsko Contrahist5 mgcomprimate filmate

Slovenská republika Contrahist5 mgfilmomobalené tablety

Řecko Contrahist5 mgεπικαλυμμένα μελεπτό υμένιο δισκία

Tato příbalová informacebyla naposledyrevidována:30.6.2015

Přečtěte si celý dokument

1

Sp.zn.sukls120010/2015

SOUHRNÚDAJŮOPŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

Contrahist5mg

potahovanétablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jednapotahovanátabletaobsahujelevocetirizinidihydrochloridum5mg(cožodpovídá4,2mg

levocetirizinum)

Pomocnélátkyseznámýmúčinkem:

jednatableta obsahuje68,2mgmonohydrátulaktózy

Úplnýseznampomocnýchlátekvizbod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Potahovanátableta.

Bílépodlouhlébikonvexnípotahovanétablety(délka8mm,šířka4,5mm),svyraženýmsymbolem

„^11“ najedné straně.

4. KLINICKÉÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčbaalergickérinitidy(včetněperzistujícíalergickérinitidy)akopřivky.

4.2 Dávkovánía způsob podání

Potahovanétabletysepodávajíperorálně,polykajísecelé,zapíjejísetekutinouamohouseužívat

běhemjídlanebonezávislenajídle.Doporučujeseužívatvjedné dennídávce.

Prodětiod2do6letnenímožnéupravitdávkováníprolékovouformupotahovanétablety.

Doporučujesepoužítpediatrickouformulevocetirizinu.

Vzhledemknedostatkuinformacísepodávánípřípravkuubatolatakojencůvevěkudo2let

nedoporučuje.

Dětiod 6 do 12 let:

Doporučenádennídávka je5 mg(1 potahovanátableta)

Dospělía dospívajícístarší12let:

Doporučenádennídávka je5mg(1 potahovanátableta).

Staršípacienti:

Doporučujeseúpravadávkyustaršíchpacientůsestřednězávažnýmažtěžkýmrenálnímpostižením

(vizodstavecPacientisporuchoufunkceledvin).

2

Dospělípacientisporuchou funkceledvin:

Intervalypodávánísemusíindividuálněpřizpůsobitpodlerenálníchfunkcí.Úpravudávkováníje

možnéurčitpomocínásledujícítabulky.Kpoužitítétotabulkyjetřebastanoveníclearancekreatininu

(CLcr)vml/min.HodnotuCLcr(ml/min)lzevypočítatnazákladěhodnotysérovéhokreatininu

(mg/dl)pomocínásledujícíhovzorce:

CLcr= [140-věk(roky)]x hmotnost(kg)

(x 0,85užen)

72 x sérovýkreatinin (mg/dl)

Úprava dávkováníupacientů srenálnímpostižením:

Pediatričtípacientisporuchou funkceledvin

Udětítrpícíchporuchoufunkceledvinsemusídávkaupravovatindividuálně,přičemžtřebavzít

vúvahuhodnoturenálníclearanceahmotnostpacienta.Prodětisporuchoufunkceledvinžádná

specifická dataneexistují.

Pacientisporuchoufunkcejater

Upacientůtrpícíchpouzeporuchoufunkcejaternenítřebaupravovatdávkování.Dávkováníse

doporučujeupravitpacientůmtrpícímsoučasněporuchoufunkcejateriledvin(vizvýšeodstavec

Pacientisporuchoufunkceledvin).

Délka podávání:

Intermitentníalergickárinitida(symptomy<4dny/týdennebodélkatrvánípotížíméněnež4týdny)

mábýtléčenapodlecharakteruonemocněníaanamnézy;léčbujemožnépřerušitpovymizení

příznaků a znovu zahájitpřijejichopětovnémnástupu.Uperzistujícíalergické rinitidy(symptomy

>4dny/týdenadélkatrvánípotížípodobudelšínež4týdny)můžebýtpacientovinavržena

kontinuálníléčbapodobuexpozicealergenům. Vsoučasné dobějsou kdispoziciklinická data

spotahovanýmitabletami5mglevocetirizinupodávanýmipodobu6měsíců.Ročníklinická

zkušenostje kdispoziciproracemátvindikacíchchronická kopřivka achronická alergická rinitida.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivitanalevocetirizin,najinéderivátypiperazinu,nebonakteroukolipomocnoulátku

uvedenou vbodě6.1.

Pacientisevzácnýmidědičnýmiproblémysintolerancígalaktózy,vrozenýdeficitlaktázynebo

malabsorpcíglukosyagalaktózynesmítento přípravekužívat.

Pacientisezávažnou poruchou funkceledvins hodnotamiclearance kreatininu pod 10ml/min.

Stupeňrenálníinsuficience Clearance kreatininu

(ml/min) Dávka afrekvence

Normálnífunkceledvin ≥80 1 tabletajednou denně

Mírné postiženíledvin 50–79 1 tabletajednou denně

Středně závažné postižení

ledvin 30–49 1 tabletaobden

Těžké postiženíledvin < 30 1 tabletajednou za3dny

Dialyzovanípacienti

vterminálnímstádiu

onemocněníledvin < 10 kontraindikováno

3

Podávánípotahovanýchtabletdětemdo6letsenedoporučuje,protožetatolékováformanedovoluje

odpovídajícíúpravu dávkování. Doporučuje sepoužítpediatrické lékové formylevocetirizinu.

Ikdyžjsouprodětive věkuod6 měsícůdo12 letdostupnéjisté klinické údaje(vizbody4.8, 5.1

a5.2),tytoúdajenejsoupropodporupodávánílevocetirizinukojencůmabatolatůmmladším2let

dostatečné.

Přisoučasnémpožíváníalkoholujetřeba opatrnosti(vizInterakce).

Zvýšenáopatrnostjepotřebaunemocnýchspredispozicíkretencimoči(např.poporaněnímíchy,při

hyperplasiiprostaty)protože levocetirizin může riziko močové retencezvýšit.

4.5 Interakces jinýmiléčivýmipřípravky ajinéformy interakce

Slevocetirizinemnebylyprovedenyinterakčnístudie(včetněstudiesinduktoryCYP3A4);studie

sracemátem(cetirizin)prokázaly,žesenevyskytujížádnéklinickyvýznamnénežádoucíinterakce

(santipyrinem,pseudoefedrinem,cimetidinem,ketokonazolem,erytromycinem,azitromycinem,

glipizidemadiazepamem).Vestudiisopakovanýmpodávánímteofylinu(400mgjednoudenně)byl

pozorovánmírnýpoklesclearancecetirizinu(16%);dostupnostteofylinunebylasoučasným

podávánímcetirizinuzměněna.Stupeňabsorpcelevocetirizinuneníovlivněnjídlem,snižujesevšak

rychlostabsorpce.Ucitlivýchpacientůmůžesoučasnépodávánícetirizinunebolevocetirizinua

alkoholunebodalšíchsedativovlivnitcentrálnínervovýsystém,třebažebyloprokázáno,žeracemát

cetirizinuúčinkyalkoholunezesiluje.

4.6 Fertilita,těhotenstvía kojení

Nejsou kdispozicižádnáklinická datatýkajícísetěhotných žen vystavených působenílevocetirizinu.

Vestudiíchprováděnýchnazvířatechnebylyzaznamenányžádnépříméčinepříméškodlivéúčinky

nabřezost,embryonální/fetálnívývoj,porodnebopostnatálnívývoj.Připředepisovánípřípravku

těhotnýmnebo kojícímženámje nutnáopatrnost.

4.7 Účinky na schopnostřídita obsluhovatstroje

Srovnávacíklinické studieneprokázaly, že bylevocetirizin vdoporučené dávceovlivňovalpozornost,

reaktivitu neboschopnostřídit.

Přesto někteřípacientimohou běhemléčbylevocetirizinempociťovatospalost, únavu nebo slabost.

Protobymělpacientpřiřízenímotorovýchvozidel,připotenciálněnebezpečnýchčinnostechnebopři

ovládánístrojů přihlédnoutke své individuálníreakcina lék.

4.8 Nežádoucíúčinky

Klinické studie

Vterapeutickýchstudiíchženamužůvevěkuod12do71letmělo15,1%pacientůléčených5mg

levocetirizinualespoňjednunežádoucíreakcivesrovnánís11,3%osobveskupině,kterádostávala

placebo. 91,6%těchtonežádoucích účinků bylo mírných nebostředně závažných.

Vklinickýchterapeutickýchstudiíchbylopronežádoucíúčinkyzestudievyřazeno1%(9/935)

pacientůdostávajících 5 mglevocetirizinua 1,8%(14/771)pacientůdostávajícíchplacebo.

Klinických terapeutických studiís levocetirizinemseúčastnilo 935jedinců, kteříužívalidoporučenou

dávku5mglevocetirizinudenně.Vtétoskupiněbylazaznamenánanásledujícíincidencenežádoucích

účinkůsfrekvencí1%nebovyšší(časté:≥1/100až<1/10)popodánílevocetirizinu5mgnebo

placeba:

4

Preferované

označení

(WHOART) Placebo

(n =771) Levocetirizin 5mg

(n =935)

bolesthlavy 25 (3,2%) 24 (2,6%)

ospalost 11 (1,4%) 49 (5,2%)

suchovústech 12 (1,6%) 24 (2,6%)

únava 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Dálebylpozorovánobčasnývýskytnežádoucíchúčinků(méněčasté:≥1/1000,<1/100)jakojsou

asteniea bolestbřicha.

Výskytsedativních nežádoucíchúčinkůjakojsou ospalost, únava aastenie bylčastějipozorován

po užívání5 mglevocetirizinu(8,1%), nežpo užíváníplaceba(3,1%).

Pediatrická populace

Vedvouplacebemkontrolovanýchstudiíchupediatrickýchpacientůvevěku6-11měsícůavevěku

od1do6letbyllevocetirizinpodán159dětemvdávce1,25mgdenněpodobu2týdnůavdávce

1,25mgdvakrátdenněpodobu2týdnů.Bylahlášenanásledujícífrekvencenežádoucíchúčinků

sčetnostívyššínež1%jakpro levocetirizin takpro placebo.

Třída orgánových systémů Placebo

(n=83) Levocetirizin

(n=159)

Gastrointestinálníporuchy

průjem 0 3(1.9%)

zvracení 1(1.2%) 1(0.6%)

zácpa 0 2(1.3%)

hypersekreceslin 1(1.2%) 0

Celkové poruchya reakcevmístě podání

žízeň 1(1.2%) 0

hlad 1(1.2%) 0

únava 1(1.2%) 0

Poruchymetabolismu a výživy

anorexie

Poruchynervového systému 1(1.2%) 0

somnolence 2(2.4%) 3(1.9%)

psychomotorická hyperaktivita 1(1.2%) 0

Psychiatrické poruchy

poruchyspánku 0 2(1.3%)

střednínespavost 1(1.2%) 0

Respirační, hrudnía mediastinálníporuchy

5

epistaxe 1(1.2%) 0

Poruchykůže apodkožnítkáně

pruritus 1(1.2%) 0

Vedvojitězaslepenýchplacebemkontrolovanýchstudiích243dětívevěku6-12letužívalo5mg

levocetirizinudenněporůznoudobu–odméněnež1týdenaž13týdnů.Bylahlášenanásledující

frekvence nežádoucích účinkůsčetnostívyššínež1%jakpro levocetirizintakproplacebo.

Preferovanýtermín Placebo(n=240) Levocetirizin 5mg (n=243)

bolesthlavy 5(2.1%) 2(0.8%)

somnolence 1(0.4%) 7(2.9%)

Jakbylouvedenovbodech4.2a4.4povšimnětesiprosím,žeikdyžjsouvtétočástiklinickádata pro

dětiod6měsícůdo12let,propodporupodávánílevocetirizinukojencůmabatolatůmmladším2let

dostatečnádata nemáme.

Zkušenostipo uvedenína trh

Nežádoucíúčinkyzezkušenostípo uvedenína trhjsourozdělené podletřídyorgánových systémů

a četnostinásledovně:velmičasté(≥1/10);časté (≥1/100 až< 1/10);méněčasté(≥1/1 000až

<1/100);vzácné(≥1/10000až<1/1000);velmivzácné(<1/10000);aneníznámo(zdostupných

údajůnelzeurčit)

poruchyimunitníhosystému:

neníznámo:hypersenzitivita včetněanafylaxe

poruchymetabolismu a výživy:

neníznámo:zvýšená chuťkjídlu

psychiatrické poruchy:

neníznámo:agrese,agitovanost,halucinace, deprese,insomnie, sebevražednémyšlenky

poruchynervového systému:

neníznámo:konvulze, parestézie, závratě, synkopa,tremor, dysgeusie

poruchyucha alabyrintu:¨

neníznámo:vertigo

poruchyoka:

neníznámo:poruchyvidění, rozmazanévidění

srdečníporuchy:

neníznámo:palpitace, tachykardie

respirační, hrudnía mediastinálníporuchy:

neníznámo:dyspnoe

gastrointestinálníporuchy:

neníznámo:nauzea, zvracení

poruchyjatera žlučových cest:

neníznámo:hepatitida

poruchyledvin a močovýchcest:

neníznámo:dysurie, retence moči

poruchykůže apodkožnítkáně:

neníznámo:angioneurotickýedém,fixnílékovýexantém, pruritus,vyrážka, kopřivka

poruchysvalové akosternísoustavya pojivové tkáně:

neníznámo:myalgie

celkové poruchyareakcevmístě podání:

neníznámo:edém

vyšetření:

6

neníznámo:zvýšenítělesné hmotnosti, abnormálníjaternífunkčnítesty

Hlášenípodezřenína nežádoucíúčinky

Hlášenípodezřenínanežádoucíúčinkyporegistraciléčivéhopřípravkujedůležité.Umožňujeto

pokračovatvesledovánípoměrupřínosůarizikléčivéhopřípravku.Žádámezdravotnicképracovníky,

abyhlásilipodezřenína nežádoucíúčinkyna adresu:

Státníústavpro kontroluléčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

a)příznaky

Příznakypředávkovánímohouzahrnovatospalostudospělýchapočátečnírozrušeníaneklid

následovanýospalostíudětí.

b)léčbapředávkování

Žádnéspecifické antidotumlevocetirizinuneníznámé.

Pokuddojdekpředávkování,doporučujesesymptomatickánebopodpůrnáléčba.Je-lidobaodužití

krátká,je vhodné provéstvýplach žaludku. Levocetirizin nenímožné účinněodstranithemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutickáskupina:antihistaminikaksystémovémupoužití,piperazinovéderiváty,

ATCkód:R06AE09.

Levocetirizin,(R)-enantiomercetirizinu,jesilnýa selektivníantagonistaperiferních H1-receptorů.

Vazebnéstudieprokázaly,želevocetirizinmávysokouafinituklidskýmH1-receptorům(Ki=

3,2nmol/l).Levocetirizinmávesrovnáníscetirizinemdvounásobnouafinitu(Ki=6,3nmol/l).

LevocetirizinsezH1-receptorůuvolňujespoločasem115±38minut.Pojednorázovémpodání

dosahuje obsazenostreceptorů levocetirizinemza 4hodiny90%aza 24hodin 57%.

Farmakodynamickéstudiesezdravýmidobrovolníkyprokázaly,ževpolovičnídávcemálevocetirizin

jakna kůži, takvnoseúčineksrovnatelnýs cetirizinem.

Farmakodynamickáaktivitalevocetirizinubylastudovánavnásledujícíchkontrolovaných

randomizovanýchklinických studiích:

Vestudiiporovnávajícíúčinek5mglevocetirizinu,5mgdesloratadinuaplacebanahistaminem

indukovanývýsevpupenůazarudnutí„whealandflare“vedlaléčbalevocetirizinemkestatisticky

významnémuzlepšení(p<0,001)vporovnánísplacebemadesloratadinem–tentoúčinekbyl

nejvýraznějšívprvních 12hodinách apřetrvávalpodobu 24 hodin.

Vplacebemkontrolovanýchstudiíchnamodelukomorovéexpozicealergenůmbylpozorovánnástup

účinků 5 mglevocetirizinuna příznakyvyvolanépylem1 hodinu po podáníléku.

Vestudiíchinvitro(Boydenovakomůrkaatkáňovékultury)byloprokázáno,želevocetirizininhibuje

exotoxinemindukovanoutransendoteliálnímigracieozinofilůpřesdermálníaplicníbuňky.

7

Farmakodynamickáexperimentálnístudieinvivo(technikakožníkomůrky)popodání5mg

levocetirizinuu14dospělýchpacientůprokázalavesrovnánísplacebemtřihlavníinhibiční

mechanismy(inhibiciuvolňováníVCAM-1,modulacivaskulárnípermeabilityapoklesuvolňování

eozinofilů)nareakcivyvolanou pylemvprvních 6 hodinách.

Účinnostabezpečnostlevocetirizinubylaprokázánavněkolikadvojitězaslepených,placebem

kontrolovanýchklinickýchstudiíchudospělýchpacientůsesezónní,celoročníaperzistující

alergickourinitidou.Vněkterýchstudiíchbyloprokázáno,želevocetirizinvýraznězlepšujepříznaky

alergické rinitidy, včetně nosníkongesce.

Šestiměsíčníklinickástudies551dospělýmipacienty(ztoho276byloléčenolevocetirizinem)s

perzistujícíalergickourinitidou(spříznakyběhem4dnůvtýdnupodobunejméněčtyřposobě

jdoucíchtýdnů)scitlivostínaroztočedomácíhoprachuapylytravprokázala,že5mglevocetirizinu

jezhlediskacelkovéhozmírněnískórepříznakůalergickérinitidyvcelémprůběhutrvánístudieabez

výskytutachyfylaxe,klinickyastatistickyvýznamněúčinnějšíchnežplacebo.Běhemceléstudie

levocetirizin významně zlepšilkvalitu života pacientů.

Bezpečnostaúčinnosttabletlevocetirizinuudětíbylastudovánavedvouplacebemkontrolovaných

klinickýchstudiíchzahrnujícíchpacientyvevěku6až12let,postiženýchsezónníaceloroční

alergickourinitidou.Voboustudiíchlevocetirizinvýznamnězlepšilpříznakyakvalituživota

pacientů.

Udětímladších6letbylaklinickábezpečnoststanovenanazákladěněkolikakrátkodobýchnebo

dlouhodobých terapeutických studií:

-vjedné klinické studiibylo29 dětíve věku 2 rokyaž6 letsalergickourinitidouléčeno

1,25 mglevocetirizinu dvakrátdenně po dobu 4týdnů

-vjednéklinickéstudiibylo114dětívevěku1rokaž5letsalergickourinitidounebo

chronickou idiopatickou kopřivkouléčeno 1,25 mglevocetirizinu dvakrátdenněpo dobu

2 týdnů

-vjednéklinickéstudiibylo45dětívevěku6až11měsícůsalergickourinitidounebo

chronickou idiopatickou kopřivkou léčeno 1,25 mglevocetirizinujednou denněpodobu

2 týdnů

-vjednédlouhodobéstudii(18 měsíců)byloléčeno 255atopických dětíve věku 12až

24 měsíců přizařazenídostudie.

Bezpečnostníprofilléku bylpodobnýjako u krátkodobých studiísdětmive věkuod 1 roku do 5let.

Vplacebemkontrolovanéklinickéstudii,zahrnující166pacientůschronickouidiopatickou

kopřivkou,dostávalo85pacientůjednoudenněplaceboa81pacientůjednoudenně5mg

levocetirizinu,podobu6týdnů.Léčbalevocetirizinemvedla,vesrovnánísplacebem,kvýznamnému

poklesusvěděníběhemprvníhotýdneapoceloudobutrváníléčby.Vporovnánísplacebemvedl

levocetirizinrovněžkvýraznémuzlepšeníkvalityživota,podlestanovenéhodermatologickéhoindexu

kvalityživota.

Chronickáidiopatickákopřivkabylastudovánajakomodelkopřivky.Jelikožpříčinnýmfaktorem

kopřivkyjeuvolněníhistaminu,lzepředpokládatželevocetirizinbudejakoúlevovýprostředek

účinný, kromě chronické idiopatické kopřivky,pro ostatnítypykopřivky.

Vztahfarmakokinetikya farmakodynamiky:

Účinekna histaminemindukovanou kožníreakcinenípřímou funkcíkoncentracelátkyvplasmě.

Na EKGpřipodávánílevocetirizinunedocházíkžádnémuvýznamnému ovlivněníQTintervalu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

8

Farmakokinetickýprofillevocetirizinujelineárníanadávceačasenezávislý,snízkouvariabilitou

mezijednotlivýmisubjekty.Farmakokinetickýprofiljestejnýjakpopodánísamotnéhoenantiomeru,

takicetirizinu. Nedocházíkžádnéchirálníinverzivprocesu absorpceaeliminace.

Absorpce:

Poperorálnímpodáníjelevocetirizinrychleavevelkémmnožstvíabsorbován.Maximální

plasmatickékoncentracejedosaženoza0,9hodinypopodání.Ustálenéhostavujedosaženozadva

dny.Maximálníplasmatickákoncentracejeobvykle270ng/mlpopodáníjediné5mgdávkya

308ng/mlpopodáníopakovaných dávek5mglevocetirizinu. Stupeň absorpce nenízávislýnadávcea

neníovlivněnsoučasnýmpříjmempotravy,alemaximálníkoncentracejepotravousníženaa

zpožděna.

Distribuce:

Nejsoukdispozicižádnéúdajetýkajícísetkáňovédistribuceanipřechodulevocetirizinupřes

hematoencefalickoubariéruulidí.Upotkanůaupsůbylynejvyššítkáňovékoncentracezjištěny

vjátrech aledvinách, nejnižšínaopakvkompartmentu CNS.

Levocetirizinsevážez90%naplasmatickébílkoviny.Distribucelevocetirizinujeomezená,protože

distribučníobjemje 0,4l/kg.

Biotransformace:

Ulidísemetabolizujeméněnež14%podanédávkylevocetirizinu,aprotosepředpokládá,žerozdíly

danégenetickýmpolymorfismemnebosoučasnýmpodávánímenzymatickýchinhibitorůjsou

zanedbatelné.Metabolickápřeměnaspočívávaromatickéoxidaci,N-aO-dealkylaciakonjugaci

staurinem.ProcesdealkylacejeprimárnězprostředkovánizoenzymemCYP3A4,zatímcoaromatická

oxidacezahrnujemnohonásobné a/nebo neurčenéizoformyCYP.

Levocetirizin vkoncentracích několikanásobněvyššíchnežmaximálních koncentrace dosažená

po perorálnídávce5mgneovlivňovalaktivituizoenzymůCYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4.

Vzhledemkomezenémumetabolizmua nulovémumetabolickémuinhibičnímu potenciálujeinterakce

levocetirizinu sjinýmilátkaminepravděpodobná.

Eliminace:

Plasmatickýpoločas udospělýchje7,9±1,9hodiny.Umalých dětíje poločas kratší.

Zdánliváprůměrnácelkovátělesnáclearanceudospělýchje0,63ml/min/kg.Levocetirizina

metabolityjsouvylučoványpřevážněmočí,vprůměrnémmnožství85,4%podanédávky.Vylučování

stolicípředstavujepouze12,9%dávky.Levocetirizinjevylučovánglomerulárnífiltracíaaktivní

tubulárnísekrecí.

Renálnípostižení

Zdánlivátělesnáclearancelevocetirizinujeúměrnáhodnotěclearancekreatininu.Protoseupacientů

sestřednězávažnýmatěžkýmpoškozenímledvindoporučujeintervalypodávánílevocetirizinu

upravitnazákladěclearancekreatininu.Upacientů sanuriívterminálnímstadiu ledvinnéhoselháníse

celkovátělesnáclearancevesrovnánísezdravýmiosobamisnižujepřibližněo80%.Množství

levocetirizinu odstraněnéstandardníčtyřhodinovou hemodialýzou bylo<10%

Pediatrická populace:

Údajezpediatrickéfarmakokinetickéstudiesperorálnímpodánímjednorázovédávky5mg

levocetirizinu u14 dětívevěku 6-11 lets tělesnouhmotnostívrozmezí20-40 kgukazují, že Cmax

aAUChodnotyjsouasi2xvyššínežbylozjištěnouzdravýchdospělýchdobrovolníkůvezkřížené

srovnávacístudii.UtétopediatricképopulacebylastředníhodnotaCmax450ng/ml,vyskytujícíse

průměrně včase1,2 hodiny, hmotnostněnormalizovaná, celková tělesnáclearancebyla o 30%vyšší

apoločaseliminaceo24%kratšívesrovnánísdospělými.Nebylaprovedenafarmakokinetickástudie

upediatrickýchpacientůmladšíchnež6let.Retrospektivnípopulačnífarmakokinetickáanalýzabyla

provedenau324subjektů(181dětívevěku1-5let,18dětívevěku6-11leta124dospělýchvevěku

18-55 let), kteřídostalijednorázové nebo násobnédávkylevocetirizinu vrozmezí1,25-30mg. Údaje

ztétoanalýzyukázaly,žepopodání1,25mgjednoudennědětemvevěku6měsícůaž5letse

9

očekávajíplazmatickékoncentracepodobnéjakoudospělých,kterýmbylopodáváno5mgjednou

denně.

Geriatričtípacienti:

Ustaršíchsubjektůjsoukdispozicipouzeomezenéúdaje.Poopakovanémdennímperorálnímpodání

30mglevocetirizinupodobu6dníu9staršíchsubjektů(65-74let)bylacelkovátělesnáclearanceasi

o33%nižšívesrovnánísmladšímisubjekty.Dispoziceracemickéhocetirizinuseukázalabýtvíce

závislánarenálnífunkcinežnavěku.Totozjištěníjepatrněplatnéiprolevocetirizin,neboťoba,

levocetirizinicetirizin,jsoupřevážněvylučoványmočí.Tudížustaršíchpacientůbydávka

levocetirizinu měla býtnastavenapodlejejichrenálnífunkce.

Pohlaví:

Farmakokinetickévýsledkypro77pacientů(40mužů,37žen)bylyhodnocenypromožnývliv

pohlaví.Poločasbyllehcekratšíužen(7,08±1,72hod)nežumužů(8,62±1,84hod),avšakperorální

clearancevztaženánatělesnouhmotnostužen(0,67±0,16ml/min/kg)sejevíjakosrovnatelnás

mužskou (0,59±0,12 ml/min/kg). Stejná dennídávka adávkovacíintervaljepoužitelnýpro muže

iženys normálnírenálnífunkcí.

Rasa

Efektlidskérasynalevocetirizinnebylstudován.Protoželevocetirizinjepřevážněvylučovánrenálně

anejsoužádnérasovérozdílyvclearancekreatininu,neočekávajíserozdílnéfarmakokinetické

charakteristikylevocetirizinunapříčrasami.Nebylypozoroványžádnérasovězávislérozdílyv

kineticeracemického cetirizinu.

Porucha funkcejater

Farmakokinetika levocetirizinu u subjektů s poruchoufunkcejaternebyla zkoumána. U pacientů

schronickýmjaternímonemocněním(hepatocelulární,cholestatickouabiliárnícirhózou),kterým

bylopodáno10nebo20mgracemátucetirizinujednorázově,došlovporovnánísezdravýmisubjekty

k50%prodlouženípoločasu ak40%sníženíclearance.

5.3 Předklinické údaje vztahujícíse k bezpečnosti

Neklinické údaje získanéna základěkonvenčníchfarmakologických studiíbezpečnosti,toxicity

poopakovanémpodávání,genotoxicity,hodnoceníkancerogenníhopotenciálu,reprodukčnía

vývojové toxicityneodhalilyžádnézvláštníriziko pročlověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocnýchlátek

Jádrotablety

Granulovanámikrokrystalickácelulóza

Monohydrátlaktózy

Magnesium-stearát

Potahová vrstva tablety

Hypromelosa2910/6

Oxidtitaničitý(E171),

Makrogol400

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

10

2 roky.

6.4 Zvláštní opatřenípro uchovávání

Tentoléčivýpřípraveknevyžaduje žádnézvláštnípodmínkyuchovávání.

6.5 Druh obalu avelikostbalení

BlistryPA/Al/PVC/Al

Velikostbalení:7,10, 14,15, 21, 28, 30, 50, 56, 60,84,90, 98 nebo 100potahovaných tablet.

Na trhu nemusíbýtvšechnyvelikostibalení.

6.6 Zvláštní opatřenípro likvidacipřípravku

Žádnézvláštnípožadavky.

7. DRŽITELROZHODNUTÍ OREGISTRACI

Adamed Sp. zo.o.

Pienków149

05-152 Czosnów, Polsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(-A)

24/021/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.1.2012

10. DATUM REVIZETEXTU

30.6.2015

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace