Česká republika - čeština - USKVBL (Ústav Pro Státní Kontrolu Veterinárních Biopreparátů A Léčiv)
21-03-2017
1.
NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CLOSAMECTIN 5 mg/ml + 125 mg/ml injekční roztok pro ovce
2.
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Léčivá látka:
1 ml obsahuje:
Ivermectinum
5 mg
Closantelum
125 mg
(ut Closantelum natrium dihydricum)
135,9 mg
Pomocné látky:
Natrium-hydroxymethansulfinát
5 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3.
LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok.
Čirý jantarový roztok.
4.
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1
Cílové druhy zvířat
Ovce.
4.2
Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Léčba
smíšených
infestací
motolicemi
hlísticemi
nebo
členovci,
vyvolaných
gastrointestinálními hlísticemi, motolicemi, plicnivkami, nosními střečky a zákožkami u ovcí.
Gastrointestinální hlístice
Teladorsagia circumcincta (včetně inhibovaných L4 stádií), Ostertagia trifurcata (dospělci a L4
stádia), Haemonchus contortus (včetně inhibovaných L4 stádií), Trichostrongylus axei (dospělci),
Trichostrongylus colubriformis (dospělci a vývojová stádia), T.vitrinus (dospělci), Cooperia curticei
(dospělci a L4 stádia),
Oesophagostomum columbianum
(dospělci a L4 stádia),
O.venulosum
(dospělci), Chabertia ovina (dospělci a L4 stádia), Nematodirus fillicollis (dospělci a L4 stádia),
Trichuris ovis (dospělci).
L4 = čtvrté larvální stádium
Plicní červi
Dictyocaulus filaria (dospělci a 4.larvální stádia)
Protostrongylus rufescens (dospělci)
Jaterní motolice (dospělci a
nezralá stádia od stáří 7 tydnů)
Fasciola gigantica, Fasciola hepatica
Nosní střečci:
Oestrus ovis
Svrab:
Psoroptes ovis – léčba vyžaduje ještě druhé injekční podání přípravku obsahujícího pouze ivermektin
7 dnů po ošetření. Viz body 4.4 a 4.9.
Přípravek je také účinný proti kmenům Haemonchus contortus
a Teladorsagia circumcincta
rezistentním na benzimidazol.
4.3
Kontraindikace
Nepodávat intravenózně ani intramuskulárně.
Nepodávat při známé přecitlivělosti na účinné látky nebo pomocné látky obsažené v přípravku.
4.4
Zvláštní upozornění pro každý cílový druh
Z důvodu zvýšení rizika možného vývoje rezistence, které by mohlo vést k neúčinné terapii, je třeba
přistupovat k podání přípravku obezřetně a vyhnout se následujícím praktikám:
příliš častému a opakujícímu se používání anthelmintik ze stejné skupiny, příliš
dlouhé době podávání
poddávkování, z důvodu špatného stanovení živé hmotnosti, chybného podání
přípravku nebo nedostatečné kalibrace dávkovacího zařízení
Za použití vhodných testů (např. Testu redukce počtu vajíček-FECRT) mají být vyšetřeny podezřelé
klinické případy na rezistenci k anthelmintikům. Tam, kde výsledky testu potvrzují rezistenci
k určitému anthelmintiku, by mělo být použito anthelmintikum náležející do jiné skupiny a mající jiný
způsob účinku.
Rezistence na ivermektin a klosantel byla popsána u Haemonchus contortus u ovcí. Použití tohoto
přípravku by proto mělo být založeno na základě místní epizootologické informace o citlivosti druhu
Haemonchus contortus a doporučení, jak omezit další selekci rezistence k anthelmintikům.
Rezistence na
makrocyklické
laktony
byla zaznamenána u
Trichostrongylus
ovcí
řadě zemí.
Jednorázové podání přípravku při léčbě psoroptového svrabu u ovcí neodstraní všechny zákožky.
K léčbě klinických příznaků a k eliminaci zákožek se musí 7 dnů po podání přípravku Closamectin
injekční roztok pro ovce podat vhodný injekční přípravek obsahující pouze ivermektin.
Zákožka ovčí (Psoroptes ovis) je mimořádně přenosný vnější parazit u ovcí. Aby se dosáhlo úplného
zdolání této parazitární infekce, musí se věnovat velká pozornost zabránění reinvazí, protože zákožky
přežívají až 15 dní ve vnějším prostředí. Je důležité, aby všechny ovce, které byly v kontaktu
s nakaženými ovcemi, byly ošetřeny vhodný přípravkem. Musí se zabránit kontaktu mezi léčenými,
nakaženými a neléčenými stády alespoň 7 dní po léčbě.
4.5
Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Avermektiny nemusí být dobře snášeny všemi necílovými druhy zvířat. (případy intolerance končící
úhynem byly popsány u psů – zejména u kolií, bobtailů a příbuzných plemen nebo jejich kříženců
a také u želv).
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům
Při práci s přípravkem nekuřte, nejezte a nepijte. Přímý kontakt přípravku s pokožkou by měl být
omezen na minimum. Po práci s přípravkem si umyjte ruce. Předcházejte náhodnému samopodání
injekce. Náhodné samopodání může způsobit podráždění a/nebo vyvolat bolest v místě vpichu.
V případě náhodného samopodání vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci
nebo etiketu praktickému lékaři.
4.6
Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
V místě injekčního podání byl v ojedinělých případech pozorován přechodný otok. Příležitostně je
otok provázen mírnou bolestivostí a neklidem. Tento otok zcela vymizí do 14 dní po podání přípravku.
4.7
Použití v průběhu březosti a laktace
Přípravek může být podáván ovcím ve všech stupních gravidity nebo v období laktace za předpokladu,
že mléko nebude určeno pro lidský konzum (viz bod 4.11).
4.8
Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Nepodávat současně se sloučeninami chlóru. Ivermektin potencuje účinek GABA agonistů.
4.9
Podávané množství a způsob podání
Přípravek se podává výhradně subkutánně v oblasti krku v dávce 200
g ivermektinu na kg živé
hmotnosti a 5 mg klosantelu na kg živé hmotnosti (1 ml na 25 kg).
Pro podání se doporučuje použít sterilní jehlu velikosti 16/1.
Jednorázové podání přípravku při léčbě psoroptového svrabu u ovcí neodstraní všechny zákožky.
K léčbě klinických příznaků a k eliminaci zákožek se musí 7 dnů po podání přípravku podat vhodný
injekční přípravek obsahující pouze ivermektin. Tento injekční přípravek by měl být podán na druhou
stranu krku.
Tento přípravek neobsahuje antimikrobiální konzervační látky. Před každým novým odebráním dávky
očistěte povrch zátky. Používejte suché sterilní jehly a stříkačky. Pro velikosti balení 250 ml a 500 ml
se doporučuje používat automatické injekční dávkovače. Při opakovaných plněních stříkačky se
doporučuje
používat
odběrovou
jehlu
z důvodu
zamezení
poškození
zátky
nadměrným
propichováním.
Nepřekročte 40 odběrů z jedné lahvičky. Pokud máte odebrat více jak 40 dávek z jedné lahvičky,
doporučuje se používat odběrovou jehlu.
Načasování léčby by mělo být založené na epidemiologických faktorech a mělo by být přizpůsobeno
podmínkám v každém jednotlivém chovu. Jako i u jiných anthelmintik by měla být provedena
konzultace s veterinárním lékařem, aby bylo zvoleno odpovídající dávkování a chovatelská opatření
ve stádě tak, aby bylo dosaženo dostatečné regulace parazitů a snížení rizika možného vzniku
rezistence.
K zajištění správného dávkování je třeba co nejpřesněji určit živou hmotnost a měla by být ověřena
přesnost dávkovacího zařízení.
Jestliže jsou zvířata léčena spíše hromadně než individuálně, měly by být vytvořeny skupiny dle jejich
živé hmotnosti a dle toho dávkovány, aby se vyhnulo pod- nebo pře-dávkování.
4.10
Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota)
Ivermektin v dávce 4,0 mg/kg ž.hm. (20-násobně překročená doporučená dávka), podaný subkutánně,
má u ovcí za následek ataxii a depresi.
Klosantel stejně jako ostatní salicylanilidy vyvolává účinně rozpojení oxidativní fosforylace
a bezpečnostní index nemá tak vysoký jako v případě většiny jiných anthelmintik. Nicméně při
doporučeném použití je výskyt nepříznivých účinků nepravděpodobný. Mezi příznaky předávkování
patří: nechuť k příjmu potravy, poruchy vidění, řídké výkaly a zvýšená frekvence defekace. Vysoké
dávky mohou způsobit slepotu, hyperventilaci, hypertermii, celkovou slabost, poruchy koordinace,
křeče, tachykardii a v extrémních případech úhyn.
Letální dávka (LD
) klosantelu u ovcí po
jednorázovém intramuskulárním podání byla vyšší jak 40 mg/kg ž.hm. Mimoto některé studie
vypracované u ovcí popisují příznaky předávkování při čtyřnásobném překročení terapeutické dávky
(při injekčním i perorálním podání). Léčba předávkování je symptomatická, poněvadž není známé
antidotum.
4.11
Ochranné lhůty
Maso: 28 dnů.
Nepoužívat u bahnic, jejichž mléko je určeno pro lidskou spotřebu, ani během období zasušení.
Nepoužívat jeden rok před narozením prvního jehněte u bahnic, jejichž mléko je určeno pro lidskou
spotřebu.
5.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: Endektocidy, makrocyklické laktony, avermektiny, ivermektin,
kombinace
ATCvet kód: QP54AA51
5.1
Farmakodynamické vlastnosti
Ivermektin je endektocid s účinkem proti širokému spektru vnitřních a vnějších parazitů. Ivermektin je
makrocyklický lakton, který způsobuje inhibici nervových impulzů. Váže se selektivně
a s vysokou afinitou na glutamátem řízené chloridové iontové kanály, které se vyskytují
u bezobratlých v nervových a svalových buňkách. To vede k zvýšení permeability buněčné membrány
pro chloridové ionty s hyperpolarizací nervových nebo svalových buněk, následkem čehož je paralýza
a úhyn parazita.
Sloučeniny této skupiny mohou rovněž působit na další ligandy řízené chloridové kanály, jako jsou
kanály řízené neurotransmiterem kyselinou gama-aminomáselnou (GABA).. Šíře bezpečnosti pro
sloučeniny této skupiny odpovídá faktu, že savci nemají glutamátem řízené chloridové kanály.
Makrocyklické laktony mají nízkou afinitu k ostatním savčím ligandy řízeným chloridovým kanálům a
makrocyklické laktony neprostupují snadno hematoencefalickou bariérou.
P-glykoproteiny (Pgps) se často podílely na rezistenci na ivermektin a jsou hlavní příčinou multi-
přípravkové rezistence u prvoků a hlístů.
Klosantel patří do skupiny salicylanilidových anthelmintik. Salicylanilidy jsou vodíkové (protonové)
ionofory (označované jako přerušovače oxidativní fosforylace).
Chemická struktura salicylanilidů dokládá přítomnost oddělitelného protonu. Tento typ molekuly je
lipofilní a je schopný přemísťovat obousměrně proton přes membrány, obzvláště přes vnitřní
mitochondriální membrány. Účinkem klosantelu je rozpojení oxidativní fosforylace.
Klosantel má paraziticidní vlastnosti s trematocidní aktivitou a účinností proti některým dalším
helmintům a členovcům.
5.2
Farmakokinetické údaje
Po subkutánním podání přípravku v dávce 200
g ivermektinu na kg ž.hm. a 5 mg klosantelu na kg
ž.hm. byly pozorovány následující parametry: Ivermektin Cmax 24,52 ng/ml a AUC 2082,93
ng.hod/ml.
Klosantel Cmax 70,4
g/ml a AUC 41043 µg.hod/ml.
Ivermektin se ve velkém rozsahu váže na bílkoviny plazmy. V souvislosti s jeho lipofilní povahou se
ivermektin ve velké míře distribuuje do tkání. To vede k jeho akumulaci v tukové tkáni, která se stává
rezervoárem ivermektinu. Nejvyšší hladiny ivermektinu se nachází v játrech a tukové tkáni.
Ivermektin je jen částečně metabolizovaný. Vylučuje se hlavně v trusu převážně v nezměněné formě
90% se vyloučí v trusu a
<
2% se vyloučí močí. Je vylučován také mléčnou žlázou.
Salicylanilidy se metabolizují málo a jsou vylučovány z větší části nezměněné. Hlavní cestou exkrece
je trus, kam se dostává žlučí. Klosantel se ve velké míře váže na bílkoviny plazmy, téměř výhradně na
albumin. Distribuce do tkání je slabá. Klosantel má dlouhý poločas vylučování.
6.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1
Seznam pomocných látek
Povidon 12
Natrium-hydroxymethansulfinát
Makrogol 200
Glycerolformal
6.2
Inkompatibility
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísen
s žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.
6.3
Doba použitelnosti
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 18 měsíců.
Doba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dní.
6.4
Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
Chraňte před světlem.
6.5
Druh a složení vnitřního obalu
100ml, 250ml a 500ml vícedávkové, injekční lahvičky ze skla třídy I uzavřené bromobutylovou
zátkou a hliníkovou pertlí.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6
Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo
odpadu, který pochází z tohoto přípravku
EXTRÉMNĚ NEBEZPEČNÝ PRO RYBY A VODNÍ ORGANISMY.
Nekontaminujte
povrchové vody a vodní toky přípravkem nebo použitým obalem.
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být
likvidován podle místních právních předpisů.
7.
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Norbrook Laboratories Limited
Station Works
Camlough Road
Newry
Co Down, BT35 6JP
Severní Irsko
8.
REGISTRAČNÍ ČÍSLO
96/004/11-C
9.
DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
25. 1. 2011 / 3. 9. 2015
10.
DATUM REVIZE TEXTU
Září 2015
DALŠÍ INFORMACE
Veterinární léčivý přípravek je vydáván pouze na předpis.