CETIRIZIN-RATIOPHARM 10 MG, POR TBL FLM 20X10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
CETIRIZIN-DIHYDROCHLORID (CETIRIZINI DIHYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
ratiopharm GmbH, Ulm
ATC kód:
R06AE07
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
20, Blistr
Druh předpisu:
Volně prodejné léčivé přípravky
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
24/ 013/03-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
4030096106191

Příloha č. 2ak rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls28926/2007

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE–VP

Cetirizin-ratiopharm 10 mg

potahované tablety

(cetirizini dihydrochloridum)

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci, protože obsahuje pro vás důležité údaje.

Tento přípravek je dostupný bez lékařského předpisu. Přesto všakCetirizin-ratiopharm 10 mgmusíte

užívat pečlivě podle návodu, aby Vám co nejvíce prospěl.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu.

Pokud se vaše příznaky zhorší nebo se nezlepší do3dnů, musíte se poradit slékařem.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci, prosím, sdělte to

svému lékařinebolékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co jeCetirizin-ratiopharm 10 mga kčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začneteCetirizin-ratiopharm 10 mgužívat

Jak seCetirizin-ratiopharm 10 mgužívá

Možné nežádoucí účinky

JakCetirizin-ratiopharm 10 mguchovávat

Další informace

1. CO JECetirizin-ratiopharm 10 mgA KČEMU SE POUŽÍVÁ

Léčivou látkou přípravku je cetirizin-dihydrochlorid.Cetirizin-ratiopharm 10 mgje přípravek proti

alergiím.

Cetirizin-ratiopharm10 mgse u dospělých a u dětí od 6 let věku používá ke:

zmírnění nosních a očních příznaků sezónní a celoroční alergické rýmy,

zmírnění příznaků chronické kopřivky nejasného původu (chronické idiopatické urtikárie).

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETECetirizin-ratiopharm 10 mg

UŽÍVAT

NeužívejteCetirizin-ratiopharm 10 mg

jestliže trpíte těžkou poruchou funkce ledvin (těžkým selháním ledvin shodnotou clearance

kreatininu nižší než 10 ml/min.);

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku

Cetirizin-ratiopharm 10 mg, na hydroxyzin nebo na látky odvozenéodpiperazinu (blízce

příbuzné léčivé látkyjiných přípravků);

jestliže máte dědičnou poruchu nesnášenlivosti galaktosy, vrozený nedostatek laktasy nebo

poruchu vstřebávání glukosy a galaktosy.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuCetirizin-ratiopharm 10 mgje zapotřebí

jestliže máteporuchu funkce ledvin, prosím, poraďte se slékařem, vpřípadě potřeby budete

užívat sníženou dávku přípravku, kterou určílékař;

pokudmáte epilepsii nebo je u Vás vyšší riziko vzniku křečí, měl/abyste se před zahájením léčby

poradit se svým lékařem;

mezi alkoholem (při hladině 0,5 promile v krvi, což odpovídá jedné skleničce vína) a cetirizinem

užívaným v běžných dávkách nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce. Přesto se

ale stejně jako u všech ostatních antihistaminik doporučuje vyloučit současné požívání alkoholu.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékařenebolékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a

vnedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Vzhledemk charakteru cetirizinu nejsou interakce s jinými léčivy pravděpodobné.

Užívání přípravkuCetirizin-ratiopharm 10 mgsjídlem a pitím

Jídlo neovlivňuje výrazně vstřebávání cetirizinu.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařemnebolékárníkemdříve,než začnete užívat jakýkoliv lék.

Stejně jako u jiných léků nemá být přípravek podáván těhotným ženám. Přestože náhodné užití léku by

nemělo vyvolat žádné škodlivé účinky na plod, v jeho dalším užívání nepokračujte.

Neužívejte přípravek během kojení, protože se cetirizin vylučuje do mateřského mléka.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Klinické studie neprokázaly zhoršení pozornosti, bdělosti a schopnosti řídit motorové vozidlo po užívání

přípravkuCetirizin-ratiopharm 10 mgv doporučených dávkách. Jestliže se chystáte řídit motorové

vozidlo, provozovat potenciálně nebezpečné činnosti nebo obsluhovat stroje, nepřekračujte doporučenou

dávku tohoto přípravku. Sledujte pozorně svoji reakci na lék. Pokud jste citlivý pacient, můžete při

současném užívání alkoholu nebo jiných léků tlumících centrální nervový systém pozorovat výraznější

snížení pozornosti a schopnosti reakce.

Důležité informace o některých složkách přípravkuCetirizin-ratiopharm 10 mg

Přípravek obsahuje laktosu. Pokud víte od svého lékaře, že nesnášíte některé cukry, poraďte se prosím s

ním ještě před zahájením léčby.

3. JAK SECetirizin-ratiopharm 10 mgUŽÍVÁ

Jak a kdy budete užívatCetirizin-ratiopharm 10 mg

Níže uvedené pokyny platí pouze v případě, že jste od Vašeho lékaře nedostal/a o používání přípravku

odlišné pokyny. V takovém případě používejte přípravek přesně podle pokynů lékaře. Pokud nebudete

pro Vás platné pokyny dodržovat, účinek přípravku může být pouze částečný.

Tablety je třeba spolknout a zapít sklenicí vody.

Obvyklá dávka přípravku je:

pro dospělé a děti starší 12 let10 mg (1 tableta) jednou denně;

pro děti ve věku od 6 do 12 let5 mg (1/2 tablety) dvakrát denně.

Pacientise střední až těžkou poruchou funkce ledvin

U pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvinse doporučuje užívat 5 mg jednou denně.

Pokud vnímáte účinek přípravku jako příliš slabý nebo příliš silný, prosím poraďte se se svým lékařem.

Délka léčby

Délku léčby stanoví Váš lékař–bude závisetna typu, průběhu a délce trvání potíží.

Jestliže jste užil/a více přípravkuCetirizin-ratiopharm 10 mg, než jste měl/a

Pokud se domníváte, že jste užil/a vyšší dávku přípravku než jste měl/a, informujte prosím svého lékaře,

který rozhodne v případě potřeby o dalších opatřeních.

V případě předávkování se níže uvedené nežádoucí účinky mohou vyskytnout se zvýšenou intenzitou.

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky: zmatenost, průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost,

rozšíření zornic, svědění, nervozita, sedace/útlum, ospalost, otupění, abnormálně zrychlený tep, třes a

zadržování moči.

Jestliže jste zapomněl/a užítCetirizin-ratiopharm 10 mg

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou tabletu.

Máte-li jakékoli další otázky, týkajícíse užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékařenebo

lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít iCetirizin-ratiopharm 10 mgnežádoucí účinky, které se ale

nemusí vyskytnout u každého.Následující nežádoucí účinky byly hlášeny po uvedení přípravku na trh.

Četnost výskytu těchtonežádoucíchúčinků je určena takto: nežádoucí účinky časté (u 1 pacienta ze 100

až u 1 z 10), méně časté (u 1 pacienta z 1000 až u 1 ze100), vzácné (u 1 pacienta z10000 až u 1 z1

000) nebovelmi vzácné (u méně než 1 pacienta z 10 000).

Poruchy krve a lymfatického systému:

velmi vzácné: snížená hladina krevních destiček.

Tělo jako celek:

časté: únava.

Srdeční poruchy:

vzácné: zrychlená srdeční činnost.

Poruchy oka:

velmi vzácné: porucha akomodace čočky, neostré/rozmazané vidění, mimovolní pohyby oční koule.

Poruchy zažívacího systému:

časté: sucho v ústech, nevolnost, průjem;

méněčasté: bolesti břicha.

Celkové poruchy a reakce v místě podání:

méně časté: astenie (nadměrná únava), malátnost;

vzácné: edém (otok).

Poruchy imunitního systému:

vzácné: alergická reakce (reakce přecitlivělosti);

velmi vzácné: těžká alergická reakce (reakce přecitlivělosti).

Poruchy jater a žlučových cest:

vzácné: abnormální funkce jater.

Vyšetření:

vzácné: zvýšení hmotnosti.

Poruchy nervové soustavy:

časté: závratě, bolesti hlavy;

méněčasté:parestézie(zvláštní pocity na kůži);

vzácné: křeče a poruchy hybnosti;

velmi vzácné: synkopa (náhlé mdloby), třes, poruchy chuti.

Psychické poruchy:

časté: ospalost;

méně časté: agitovanost/rozrušení;

vzácné: útočnost, zmatenost, deprese, halucinace, nespavost;

velmi vzácné: tiky.

Poruchy funkce ledvin a močových cest:

velmi vzácné: potíže smočením.

Poruchy dýchací soustavy:

časté: zánět hltanu, rýma.

Poruchy pokožky a podkožní tkáně:

méněčasté: svědění, vyrážka;

vzácné: kopřivka;

velmi vzácné: otoky, lokalizované kožní erupce.

Jestliže se u Vás objeví některý z výše uvedených nežádoucích účinků, sdělte to, prosím, svému lékaři.

Při prvních příznacích reakce z přecitlivělosti přestaňte okamžitěCetirizin-ratiopharm 10 mgužívat a

poraďte se s lékařem. Lékař zhodnotí závažnost stavu a rozhodne o případných dalších opatřeních.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAKCetirizin-ratiopharm 10 mgUCHOVÁVAT

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádnézvláštnípodmínky uchovávání.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípraveknepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené naobalu.Doba použitelnosti se

vztahuje kposlednímudni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

CoCetirizin-ratiopharm 10 mgobsahuje

Léčivou látkou jecetirizinidihydrochloridum 10 mg vjedné potahované tabletě.

Pomocnými látkami jsoumonohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid

křemičitý, magnesium-stearát, potahová soustava opadry Y-1-7000 (oxid titaničitý,

hydroxypropylmethylcelulosa, makrogol 400).

JakCetirizin-ratiopharm 10 mgvypadá a co obsahuje toto balení

Cetirizin-ratiopharm 10 mgjsoubílé nebo téměř bílé, kulaté potahované tablety s půlicí rýhou na

jedné straně. Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Velikost balení: 7, 10 a 20 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

ratiopharm GmbH, Ulm, Německo.

Výrobce

Merckle GmbH, Blaubeuren, Německo.

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

29.12. 2010

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls28926/2007

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Cetirizin-ratiopharm 10 mg

potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje cetirizinidihydrochloridum10 mg.

Pomocné látky: jedna potahovaná tableta obsahuje 66,40 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Popis přípravku: bílé nebo téměř bílé, kulaté potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně.

Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

U dospělých a dětských pacientů starších 6 let:

Cetirizin je indikován pro zmírnění nosních a očních symptomů sezónní a celoroční alergické

rinitidy.

Cetirizin je indikován pro zmírnění symptomů chronické idiopatické urtikárie.

4.2 Dávkování a způsob podání

U dětí ve věku od 6 do 12 let:

5 mg dvakrát denně (jedna polovina tablety 2x denně).

Dospělí a dospívající starší 12 let:

10 mg jednoudenně (1 tableta).

Tablety je třeba spolknout a zapít sklenicí vody.

Pacienti vyššího věku:

Na základě získaných údajů se usuzuje, že není nutné u pacientů vyššího věku s normální funkcí ledvin

dávku snižovat.

Pacienti se střední až těžkou poruchou funkce ledvin:

Údaje o poměru účinnost/bezpečnost léčiva nejsou pro pacienty s poruchou funkce ledvin k dispozici.

Protože hlavní cestou vylučování cetirizinu jsou ledviny (viz bod 5.2), musí být v případě, že nelze

použít alternativní léčbu, upraveny intervaly dávek individuálněpodle renální funkce. Prohlédněte si

prosím následující tabulku a uzpůsobte dávkování dle uvedených informací. Aby bylo možné tuto

tabulku použít, je třeba u pacienta stanovit clearance kreatininu (CL

) v ml/min. Hodnotu CL

(ml/min)

lze určit ze stanoveného sérového kreatininu (mg/dl) pomocí následujícího vzorce:

[140-věk (v letech)] x hmotnost (kg)

CL

cr =-----------------------------------------------------------(x 0,85 pro ženy)

72 x sérový kreatinin (mg/dl)

Úprava dávkovánípro dospělé pacienty s poruchou funkce ledvin:

Skupina Clearance kreatininu

(ml/min) Dávkování a frekvence

Normální funkce ≥ 80 10 mg jednou denně

Mírná porucha 50-79 10 mg jednou denně

Střední porucha 30-49 5 mg jednou denně

Těžká porucha < 30 5 mg jednou za 2 dny

Konečná fáze onemocnění

ledvin–pacienti na dialýze < 10 kontraindikováno

U dětských pacientů trpících poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování individuálně s

přihlédnutím k hodnotě renální clearance každého pacienta, jeho věku a hmotnosti.

Pacienti s poruchou funkce jater:

Upacientů trpících pouze poškozením jaternení nutné dávkování upravovat.

Pacienti s poruchou funkce jater a poruchou funkce ledvin:

Doporučuje se úprava dávkování (viz výše Pacienti se střední ažtěžkouporuchou funkce ledvin).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku, na hydroxyzin nebo

na jakýkoliv derivát piperazinu.

Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin při clearance kreatininu menší než 10 ml/min.

Pacienti se vzácnými dědičnými poruchami, jako jsou intolerance galaktosy, vrozený deficit laktasy

nebo glukoso-galaktosová malabsorpce, nesmí potahované tablety cetirizinu užívat.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při terapeutických dávkách nebyly prokázány žádné klinicky významné interakce s alkoholem (pro

hladinu alkoholu v krvi ve výši 0,5 g/l). Požívá-li však pacient současně alkohol, doporučuje se

opatrnost.

Opatrnost se doporučuje u pacientů s epilepsií nebo rizikem výskytu křečí.

Podávání potahovaných tablet se nedoporučuje u dětí mladších 6 let, protože tato léková forma

neumožňuje vhodně upravit dávku.

4.5 Interakce sjinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Žádné interakce s tímto antihistaminikem nejsou očekávány z důvodů farmakokinetických a

farmakodynamických vlastností cetirizinu a jeho tolerančního profilu. Během provedených interakčních

studií typu „lék-lék“, zvláště s pseudoefedrinem nebo s theofylinem v dávce 400 mg/den, nebyly

prokázány farmakodynamické ani statisticky významné farmakokinetické interakce.

I když dochází ke snížení rychlosti absorpce příjmem potravy, míra absorpce není při užívání s jídlem

snížena.

4.6 Těhotenství a kojení

K dispozici jsou omezené údaje o užívání cetirizinu během těhotenství. Studie se zvířaty nepoukazují na

přímý ani nepřímý škodlivý účinek na graviditu, embryonální/fetální vývoj, porod nebo poporodní

vývoj. Opatrnosti je potřeba při podávání těhotným nebo kojícím ženám, protože cetirizin přechází do

mateřského mléka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Objektivní měření schopnosti řídit, spánkové latence a výkonnosti na montážní lince neprokázalau

doporučené dávky 10 mg žádné klinicky relevantní účinky. Pacienti, kteří se chystají řídit, účastnit se

potenciálně nebezpečných činností nebo obsluhovat stroje, by neměli překračovat doporučenou dávku a

měli by vzít v úvahu reakci svého organismu na daný lék. U těchto citlivých pacientů může současné

požívání alkoholu nebo užívání jiných látek tlumících CNS vyvolat další snížení bdělosti a snížení

výkonnosti.

4.8 Nežádoucí účinky

Klinické studie prokázaly, že cetirizin má při doporučeném dávkování mírné nežádoucí účinky na CNS

včetně ospalosti, únavy, závratě a bolestí hlavy. V některých případech byla hlášena paradoxní

stimulace CNS.

Přestože je cetirizin selektivní antagonista periferních H

receptorů a relativně nevykazuje

anticholinergní působení, byly hlášeny ojedinělé případy obtíží s močením, poruchy akomodace oka a

pocit sucha v ústech.

Dále byly hlášeny případy abnormální jaterní funkce se zvýšenou hladinou jaterních enzymů

doprovázenou zvýšenou hladinou bilirubinu. Tyto příznaky většinou odezněly po ukončení léčby

cetirizin-dihydrochloridem.

Klinické studie

Dvojitě slepé kontrolované klinickénebo farmakoklinické studie porovnávající cetirizin s placebem nebo

s jinými antihistaminiky v doporučené dávce (10 mg denně u cetirizinu), z nichž jsou k dispozici

kvantifikované údaje o bezpečnosti, zahrnovaly více než 3 200 pacientů, jimž byl podáván cetirizin. Z

tohoto souboru byly pro dávku 10 mg cetirizinu u studií kontrolovaných placebem hlášeny následující

nežádoucí účinky s mírou výskytu 1,0 % a vyšší:

Nežádoucí účinek

(WHO-ART) Cetirizin 10 mg (n = 3260) Placebo (n = 3061)

Tělo jako celek–obecné

poruchy

Únava 1,63 % 0,95 %

Poruchy centrální a periferní

nervové soustavy

Závratě

Bolest hlavy 1,10 %

7,42% 0,98 %

8,07 %

Poruchy gastrointestinálního

systému

Bolest břicha 0,98 %

2,09%

1,07% 1,08 %

0,82 %

1,14 %

Sucho vústech

Nevolnost

Psychiatrické poruchy

Ospalost 9,63 % 5,00 %

Poruchy respiračního systému

Zánět hltanu 1,29 % 1,34 %

Přestože byla ospalost statisticky četnější než ve skupině placeba, jednalo se ve většině případů o

mírnou až střední ospalost. Objektivní testy prokázané jinýmistudiemi ukázaly, že obvykle každodenní

činnosti nejsou při doporučené denní dávce u zdravých mladých dobrovolníků ovlivněny.

Nežádoucí účinky s mírou výskytu 1 % nebo více u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let,zahrnutých do

klinických nebo farmakoklinických studiích kontrolovaných placebem,jsou:

Nežádoucí účinek

(WHO-ART) Cetirizin (n = 1656) Placebo (n = 1294)

Poruchy gastrointestinálního

systému

Průjem 1,0 % 0,6 %

Psychiatrické poruchy

Ospalost 1,8 % 1,4 %

Poruchy respiračního systému

Rýma 1,4 % 1,1 %

Tělo jako celek–obecné

poruchy

Únava 1,0 % 0,3 %

Zkušenosti po uvedení přípravku na trh

Kromě nežádoucích účinků hlášených během klinických studií a uvedených výše, byly v rámci

postmarketingových zkušeností (po uvedení přípravku na trh) hlášeny následující ojedinělé případy

nežádoucích účinků, pro které byla frekvence výskytu na základě hlášení po uvedení přípravku na trh

určena jakoméně častá:≥ 1/1000 až < 1/100, vzácná:≥ 1/10000 až <1/1000, velmi vzácná:

<1/10000.

Poruchy krve a lymfatického systému:

velmi vzácně: trombocytopenie

Poruchy imunitního systému:

vzácně:hypersenzitivita

velmi vzácně: anafylaktický šok

Psychiatrické poruchy:

méně často: rozrušení

vzácně: agrese, zmatenost, deprese, halucinace, nespavost

velmi vzácně: tiky

Poruchy nervového systému:

méně často: parestézie

vzácně: křeče, poruchy pohyblivosti

velmi vzácně:porucha chuti, synkopa, třes, dystonie, dyskinezie

Poruchy oka:

velmi vzácně: porucha akomodace čočky, neostré/rozmazané vidění, mimovolné pohyby oční koule

Srdeční poruchy:

vzácně: tachykardie

Gastrointestinální poruchy:

méně často: průjem

Poruchy jater a žlučových cest:

vzácně: abnormální funkce jater (zvýšené transaminázy, alkalická fosfatáza,γ-GT a bilirubin)

Poruchykůžea podkožní tkáně:

méně často: svědění, vyrážka

vzácně: kopřivka

velmi vzácně: angioneurotický edém, lokalizované kožní erupce

Poruchy ledvin a močových cest:

velmi vzácně: obtíže smočením, enuréza

Celkové poruchy a reakce vmístě aplikace:

méně často: astenie, malátnost

vzácně: edém

Vyšetření:

vzácně: nárůst hmotnosti

4.9 Předávkování

Symptomy:

Symptomy pozorované po předávkování cetirizinem jsou spojeny především s účinky na CNS nebo s

jevy, které by mohly naznačovat anticholinergníúčinek. Nežádoucí účinky hlášené po požití minimálně

pěti doporučovaných denních dávek jsou zmatenost, průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost,

rozšíření zornic, svědění, nervozita, sedace, ospalost, otupění, tachykardie, třes a zadržování moči.

Doporučená opatření:

Není známo žádné specifické antidotum cetirizinu. Pokud dojde k předávkování, doporučuje se

symptomatická nebo podpůrná léčba. V případě, že uplynula krátká doba od požití přípravku, je vhodné

zvážit výplach žaludku. Cetirizin není účinně odstraňován dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: deriváty piperazinu, ATC kód R06AE07.

Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu, je silný a selektivní antagonista periferních H

receptorů.In

vitrostudie vázání na receptory neprokázaly žádnou jinou měřitelnou afinitu než pro H

receptory.

Kromě jeho anti-H

účinků bylo takéu cetirizinu prokázáno antialergické působení: při dávce 10 mg

jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eosinofilů do kůže a spojivky atopických

pacientů vystavených působení alergenů.

Studie na zdravých dobrovolnících ukazují, že cetirizinv dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje „wheal and

flare“ reakci (erupce s okolním zarudnutím) vyvolanou velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži,

ale korelace s účinnostínebyla prokázána.

Během studie na dětech ve věku 5 až 12 let, trvající 35 dnů, nebyla zjištěna žádná tolerance k

antihistaminovému účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby s opakovaným

podáváním cetirizinu obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.

Během šestitýdenní studie kontrolované placebem, které se zúčastnilo 186 pacientů trpících alergickou

rýmou a současně mírným až středně těžkým astmatem, vedla 10 mg dávka cetirizinu jednou denně ke

zlepšení symptomů rýmy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost podávání

cetirizinu alergickým pacientům s mírným až středně těžkým astmatem.

Ve studii kontrolované placebem nezpůsobil cetirizin podávaný ve vysokých denních dávkách 60 mg po

dobu sedmi dnů žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.

Při doporučeném dávkováníprokázal cetirizin zlepšení kvality života pacientů s celoroční nebo sezónní

alergickou rinitidou.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximální koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za 1,0 ± 0,5 h.

U cetirizinu nebyla po denních dávkách 10 mg po dobu 10 dnů pozorována žádná akumulace. Rozložení

farmakokinetickýchparametrů, jako je např. maximální plasmatická koncentrace (C

) nebo plocha

pod křivkou (AUC), byla u lidských dobrovolníků unimodální. Příjmem potravy se nesnižuje míra

absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti. Biologická dostupnost cetirizinu je srovnatelná

pro roztok,tobolky itablety.

Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93 ± 0,3 % na plazmatické bílkoviny.

Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.

Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován. Přibližně dvě třetiny dávky jsou

vyloučeny močí v nezměněné formě. Terminální poločas je přibližně 10 hodin.

Cetirizin má v rozsahu5 až 60 mg lineární kinetiku.

Zvláštní skupiny populace

Starší lidé: po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších pacientů v porovnání s

normálními pacienty ke zvýšení poločasu přibližně o 50 % a ke snížení clearance o 40 %. Tento pokles

clearance cetirizinu zřejmě souvisel u těchto starších dobrovolníků se sníženou funkcí ledvin.

Děti, kojenci a batolata: u dětí ve věku 6-12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí ve věku

2-6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6 až 24měsíců je snížen na 3,1 hodiny.

Pacienti s poruchou funkce ledvin: farmakokinetika léku byla u pacientů s mírnou poruchou funkce

ledvin (clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se

střední poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému zvýšení

poločasu a k 70% snížení clearance. Uhemodialyzovanýchpacientů (clearance kreatininu nižší než 7

ml/min), kterým byla perorálně jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálními

dobrovolníky k trojnásobnému prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně

odstranit hemodialýzou. U pacientů se střední nebo těžkou poruchou funkce ledvin je nutné upravit

dávkování (viz bod 4.2).

Pacienti s poškozením jater:upacientů s chronickými jaterními chorobami (hepatocelulární,

cholestatická a biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v

porovnání se zdravými pacienty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance. Úprava

dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poškozením jater, kteří současnětrpí i poruchou funkce

ledvin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Údaje zneklinických studií založené na konvenčních farmakologických studiích bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity

neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát,

potahovásoustava opadryY-1-7000 (oxid titaničitý, hydroxypropylmethylcelulosa, makrogol 400).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC, PVDC průsvitný/Alu blistr, papírovákrabička.

Velikost balení: 7, 10, 20, 50 a 100 potahovaných tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ratiopharm GmbH, Ulm, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

24/013/03-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.1.2003/ 29.12. 2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

29.12. 2010

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace