CARVEDILOL-TEVA 25 MG, POR TBL NOB 100X25MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
KARVEDILOL (CARVEDILOLUM)
Dostupné s:
Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Praha
ATC kód:
C07AG02
Dávkování:
25MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
100 HOSP, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
58/ 154/05-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8592387004228

Příloha č.1k rozhodnutí o změně registracesp.zn.sukls133720/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Carvedilol–Teva6,25 mg

Carvedilol–Teva 12,5 mg

Carvedilol–Teva 25 m,g

tablety

Carvedilolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informacidříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-lijakékolidalší otázky, zeptejte sesvého lékaře nebo lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě.Mohlbyjíublížit,atoi

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnete

jakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

Coje Carvedilol–Tevaa kčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Carvedilol–Teva užívat

Jak se Carvedilol–Teva užívá

Možné nežádoucí účinky

JakCarvedilol–Tevauchovávat

Další informace

1. CO JECARVEDILOL–TEVAA KČEMU SE POUŽÍVÁ

Carvedilol–Teva patřímezilékynazývané beta-blokátory. Beta-blokátory uvolňují a rozšiřujíkrevní

cévy a zpomalují Vaši srdeční frekvenci, tím způsobují, že srdce bije klidnějia snižují krevní tlak.

Carvedilol–Tevaje určen:

kléčbě anginy pectoris

kekontrole vysokého krevního tlaku

VkombinacisjinýmilékymůžebýtCarvedilol–Tevapoužitrovněžpřiléčběsrdečního

selhání.

2. ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETECARVEDILOL–TEVA

POUŽÍVAT

Neužívejte Carvedilol–Teva, jestliže:

jstealergický/á(přecitlivělý/á)nakarvedilolnebonakteroukolidalšísložkupřípravku

Carvedilol–Teva

mátevanamnézeastmanebojinéplicníonemocnění,neužívejteCarvedilol–Tevabez

předchozí konzultace sVaším lékařem nebo lékárníkem

máteproblémysesrdcem(např.srdečníblokádanebonestabilnísrdečníselhání),protože

Carvedilol–Teva není vhodný k léčbě některých pacientůsjistými typy srdečních problémů

trpíte jistým typem bolesti na prsou, tzv. Prinzmetalovou anginou pectoris

máteneobvyklepomalou srdeční frekvenci nebo velmi nízký krevní tlak, což někdy způsobuje

závratě, mdloby nebo malátnost při vstávání

jste léčen/a verapamilem nebo diltiazemem podávaným injekčně nebo vinfuzi (kapačkou)

máteproblém shladinou kyselin vkrvi (metabolická acidóza)

trpíte poruchoufunkce jater

trpítefeochromocytomem(nádornajednéznadledvin),anižbystepodstupoval/avhodnou

léčbu

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuCarvedilol–Tevaje zapotřebí

Než začnete užívat přípravek Carvedilol–Teva, sdělte svému lékaři, jestliže:

trpítecukrovkou,protoženízkáhladinaVašehokrevníhocukru,kterájevarovnýmsignálem,

může být méně zřejmá než obvykle

trpíte poruchou funkce ledvin

trpíteRaynaudovýmsyndromemneboperifernímcévnímonemocněním,kterézpůsobuje

studené ruce a nohy nebomravenčení

máteproblémy se štítnou žlázou

prodělal/ajstevminulostizávažnoualergickoureakcinebojstepodstoupil/adesenzibilační

léčbuvprevenci alergie, např. na vosí a včelí bodnutí

trpíte lupénkou (místa zesílené azanícenékůže)

nosíte kontaktní čočky, protože Carvedilol–Teva může snižovat tvorbu slz

měl/a jste problémy sužíváním debrisochinu (užívaný přiléčbě vysokého krevního tlaku)

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím,informujtesvéholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužívátenebojsteužíval/a

vnedávnédobě,a toiolécích,kteréjsoudostupnébezlékařskéhopředpisu.Carvedilol–Tevamůže

ovlivnit účinky jiných léků. Zároveň jiné léky mohou ovlivnit účinky přípravku Carvedilol–Teva.

Informujte svého lékaře o tom, jestliže užíváte některý znásledujících léků:

především jiné lékypodávané přiléčbě srdečních problémů a vysokého krevního tlaku

oantiarytmetika, např. amiodaron

oblokátory kalciových kanálů, např. amlodipin, diltiazem, verapamil, nifedipin

oléky skupiny digitalisu, např. digoxin

onitráty, např. glycerol-trinitrát

oguanethidin, reserpin, methyldopa

oklonidin

inhibitory monoaminoxidázy (užívanépřiléčbě deprese), např. moklobemid

barbituráty, např. amobarbital (uspávací lék)

fenothiaziny, např. prochlorperazin (pomáhá při zvracení a nevolnosti)

antidepresiva, např. amitriptylin, fluoxetin (užívaný přiléčbě deprese)

cyklosporin (podávaný po transplantaci orgánu)

insulin nebo tablety užívané přiléčbě cukrovky

nesteroidníprotizánětlivéléky(NSAID),např.ibuprofen(užívanýprotibolesti,ztuhlostia

zánětu bolavých kostí, kloubů a svalů)

kortikosteroidy (podávané ke zmírnění zánětu), např. beklometason

lékyobsahujícíestrogeny(užívanéjakokontraceptivanebovrámcihormonálnísubstituční

terapie)

rifampicin (užívaný přiléčbě tuberkulosy)

cimetidin (užívaný přiléčbě vředů)

ketokonazol (užívaný přiléčbě plísňových infekcí)

haloperidol (užívaný přiléčbě mentálního onemocnění)

erythromycin (antibiotikum podávané při bakteriálních infekcích)

sympatomimetika (užívané přiléčbě nervového systému), např. efedrin

ergotamin (užívaný přiléčbě migrény)

neuromuskulární blokátory (svalové relaxanty užívané při anestezii), např. atrakurium-besylát.

Pokudmátepodstoupitoperaci,přikteréjepotřebapodatanestetikum,sděltesvémulékařinebo

zubaři, že užíváte Carvedilol–Teva.

Užívání přípravkuCarvedilol–Teva sjídlemapitím

Užíváte-li Carvedilol–Teva, nepijte alkohol.

Těhotenství a kojení

Pokudjste těhotná, plánujeteotěhotnětnebokojit,nesmíte užívat tentoléčivý přípravek, aniž byVám

to řekl Váš lékař.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Carvedilol–TevamůžesnižovatVašipozornostamůžetepociťovatzávratě,zatímcoužíváte

Carvedilol–Teva.Toplatízejménanazačátkuléčby,přizměněléčbyavkombinacisalkoholem.

Pokud ktomu dojde, neřiďte ani neobsluhujte stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravkuCarvedilol–Teva

Pacientisnesnášenlivostílaktosy,bymělipamatovat,žeCarvedilol–Tevaobsahujemalémnožství

laktosy.PokudVámlékařsdělil,žetrpítenesnášenlivostíněkterýchcukrů,poraďtesesesvým

lékařem dříve, než začnete Carvedilol–Tevaužívat.

3. JAK SECARVEDILOL–TEVAUŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svéholékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Tablety zapíjejte nejlépe sklenicí vody.

Na začátku léčby, nebo když je Vaše dávkazvyšována, Vás může lékař sledovat, protože léčba

může ovlivnit výsledky testů krve a moči.

Obvyklá dávka je:

Vysokýkrevní tlak

Dospělí:Obvyklápočátečnídávkaje12,5mgjednoudenněpodobuprvníchdvoudnů,po

kterýchjedoporučenádávka25mgjednoudenně.Je-lipotřeba,VášlékařmůžeVašidávku

postupnězvyšovat.Vjednédávcelzemaximálněužít25mg,maximálnídennídávkaje

50mg.

Staršípacienti:Obvyklápočátečnídávkaje12,5mgjednoudenně.Je-lipotřeba,Vášlékař

může Vaši dávku postupnězvyšovat.

Angina pectoris

Dospělí:Obvyklápočátečnídávkaje12,5mgdvakrátdenněpodobuprvníchdvoudnů,po

kterýchjedoporučenádávka25mgdvakrátdenně. Je-lipotřeba,VášlékařmůžeVašidávku

postupně zvyšovat. Maximální denní dávka je 50 mg dvakrát denně.

Staršípacienti:Obvyklápočátečnídávkaje12,5mgdvakrátdenněpodobuprvníchdvou

dnů, po kterých je doporučená dávka 25 mg dvakrát denně, což je i maximální denní dávka.

Srdeční selhání

Tabletybysteměl/aužívatspolusjídlem,abystesnížil/arizikonízkéhokrevníhotlakupřivstávání,

kterýmůže způsobovat závratě, malátnost a mdloby.

Dospělí:Obvyklápočátečnídávkaje3,125mgdvakrátdenněpodobuprvníchdvoutýdnů.

VášlékařmůžeVašidávkupostupnězvyšovatažna25mgdvakrátdenně.Propacienty

stělesnouhmotnostínižšínež85kgjemaximálnídávka25mgdvakrátdenně.Propacienty

stělesnou hmotností vyšší než 85 kgjemaximální dávka 50 mg dvakrát denně.

Porucha funkce jater nebo ledvin

Jestliže trpíte poruchou funkce jater nebo ledvin, Váš lékař Vám může předepsat nižší dávku.

Starší pacienti

Patříte-limezi starší pacienty, Váš lékař Vás můžepečlivěji sledovat.

Děti a dospívající (mladší 18 let věku)

Carvedilol–Teva není určen kléčbě dětí a dospívajících mladších 18 let.

Jestliže jste užil/avícepřípravku Carvedilol–Teva, než jste měl/a

JestližejsteVy(neboněkdojiný)spolkl/avícetabletnajednou,nebojestližesedomníváte,žedítě

spolklonějakétablety,okamžitěkontaktujtenejbližšínemocničnízařízenínebosvéholékaře.

Předávkovánímůžezapříčinitnízkýkrevnítlak(kterývedektomu,žepociťujetemdloby,třes,

slabost),dušnost,zvracení,křeče,velmipomalenýsrdečnítep,srdečníselhání/infarkt,problémy

sdýcháním aztrátu vědomí.

Jestliže jste zapomněl/aužítCarvedilol–Teva

Jestliže jste zapomněl/a užít dávku a ještě se příliš nepřiblížil čas následující dávky, užijte vynechanou

dávku, jakmile si vzpomenete.Nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil/avynechanou dávku.

Jestliže jste přestal/a užívat Carvedilol–Teva

Nepřestávejte užívat Carvedilol–Teva naráz, protože tomůže způsobitnežádoucí účinky. Jestližemá

být léčba ukončena, Váš lékař bude dávku postupně snižovat.

Máte-lijakékolidalšíotázky,týkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékařenebo

lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžemítipřípravekCarvedilol–Tevanežádoucíúčinky,kteréseale

nemusí vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky sevyskytujívmenšímíře, jste-li léčen/a z důvodu anginy pectoris nebohypertenze,

než když podstupujete léčbu srdečního selhání.

Možné nežádoucí účinky u pacientů, kteří jsou léčeni zdůvodu srdečního selhání:

Velmi časté (postihují více než 1 osobu z10):

závrať

bolest hlavy

srdeční problémy

pocit slabosti a únavy

nízký krevní tlak (pocit závratě a točení hlavy)

pomalý srdeční tep, závratě nebo mdloby při vstávání (v důsledku nízkého krevního tlaku)

Časté (postihují méně než 1 osobu z10, ale více než 1 osobu ze 100):

infekce dýchacích cest (bronchtida), plic (pneumonie), nosu a krku

infekce močových cest

anémie

zvýšení hmotnosti

zvýšení hladiny cholesterolu (tuku) vkrvi

ztráta kontroly hladiny cukru vkrvi u diabetiků

deprese

poruchy zraku, citlivé a suché oči, podrážděníočí

pomalý srdeční tep

otékání rukou, kotníků a nohou

poruchy krevního oběhu, zadržování tekutin

mdloby nebo závratě při vstávání (v důsledku nízkého krevního tlaku)

zhoršení studených končetin u pacientů, kteří trpí Raynaudovým onemocněním nebo poruchou

krevního oběhu

dechové problémy

pocit nevolnosti, zkažený žaludek, zvracení

průjem

bolest rukou, nohou

problémy sledvinami, včetně změn močení

Méně časté (postihují méně než 1 osobu ze 100, ale více než 1 osobu z1000):

poruchy spánku

pocit na omdlení, omlévání

brnění nebosnížená citlivost

srdeční problémy, bolest na prsou

problémy spokožkou (kožní vyrážky, svědění, suchá místa na pokožce)

vypadávání vlasů

impotence (potíže sdosažením a udržením erekce)

Vzácné (postihují méně než 1 osobu z1000,ale více než 1 osobu z10000):

sníženémnožstvíkrevníchdestiček(způsobujeneobvyklékrvácenínebonevysvětlitelné

podlitiny)

ucpaný nos

Velmi vzácné (postihují méně než 1 osobu z10000)

malémnožství bílých krvinek

alergické reakce

změny funkce jater(odhalitelné testy)

problémy sudržením moče (inkontinence u žen)

Upacientůscukrovkousemohouobjevitzměnyvhladiněkrevníhocukruazhoršeníkontroly

krevního cukru.

JestližeseVašepříznakyneboVášstavzhorší,musítetosdělitsvémulékaři,protožedávkaVašich

jiných léků nebo přípravku Carvedilol–Teva musí být upravena.

Pokud se kterýkoli znežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sděltetosvémulékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAKCARVEDILOL–TEVAUCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25C.

Carvedilol–Tevanepoužívejtepouplynutídobypoužitelnostivyznačenénaobalu.Doba

použitelnostisevztahujekposlednímudniuvedenéhoměsíce.Zkratkaprodobupoužitelnosti(EXP)

je uvedena na krabičce a blistru.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtesesvého

lékárníka,jakmátelikvidovatpřípravky,kteréjižnepotřebujete.Tatoopatřenípomáhajíchránit

životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co Carvedilol–Tevaobsahuje

Léčivou látkou je carvedilolum.

Jedna 6,25mg tableta obsahuje 6,25 mgléčivélátky carvedilolum.

Jedna 12,5mg tableta obsahuje 12,5 mgléčivé látkycarvedilolum.

Jedna 25mg tableta obsahuje 25 mgléčivé látkycarvedilolum.

Pomocnýmilátkamijsoumonohydrátlaktosy,povidon,krospovidon,koloidníbezvodýoxid

křemičitý a magnesium-stearát. Tablety obsahujínásledující barviva:

o6,25 mg:žlutý oxid železitý(E172)

o12,5 mg: červený oxid železitý (E172)

JakCarvedilol–Tevavypadá a co obsahuje toto balení

TabletypřípravkuCarvedilol–Tevajsouplochékulatétablety,spůlícírýhounajednéstraněa

vyraženým „CVL“ nahoře na druhé straně.Dále:

Tablety o síle6,25mgjsousvětle žluté až žlutéavyraženým„T2“ dole na druhé straně.

Tabletyosíle12,5mgjsoumramorovanésvětlecihlověčervenéavyraženým„T3“dolena

druhé straně.

Tablety o síle 25 mg jsou bílé ažtéměř bíléavyraženým„T4“ dole na druhé straně.

Tabletyosíle6,25mg,12,5mga 25mgjsoudostupnévevelikostechbalení*po14,28,30,

50, 56 a 100 tabletách.Klinické balení obsahuje 50 a 100 tablet.

*Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutío registraci

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o.,Praha, Česká republika

Výrobce

Teva UK Ltd., Velká Británie

Pharmachemie B.V., Haarlem, Nizozemsko

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Debrecen,Maďarsko

Teva Operations Poland Sp. z o.o.,Krakow, Polsko

Tento léčivý přípravek je registrován včlenských státech Evropské unie pod těmito názvy:

Carvedilol Teva 6.25mg, 12.5mg Tabletten

Carvedilol–Teva 6,25 mg, 12,5 mg & 25 mg

Carvedilol Teva 3.125mg, 6.25mg, 12.5mg & 25mg Tabletter

Carvedilol-Teva 3.125mg, 6.25mg, 12.5mg & 25mg Tabletten

Carvedilol Teva6.25mg& 25mg Comprimidos EFG

Carvol 3.125mg, 6.25mg, 12.5mg & 25mg tabletta

Carvedilolo ratiopharm3.125mg, 6.25mg, 12.5mg & 25mg Compresse

Carvedilolum 123ratio, 6.25mg, 12.5mg & 25mg tabletki

Carvedilol Teva 3.125mg, 6.25mg, 12.5mg & 25mg Comprimidos

Carvedilol Teva 25mg Tablett

Carvedilol-Teva 6.25mg, 12.5mg & 25mg

Teva Carvedilol 3.125mg, 6.25mg, 12.5mg & 25mg Tablets

Datumposlední revize textu:1.11.2012

Příloha č. 1ck rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls45411/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Carvedilol–Teva25mg

Tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje25 mg carvedilolum.

Úplný seznam pomocnýchlátek viz bod 6.1.

Jedna tableta obsahuje také 86,25 mg monohydrátu laktosy.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

Bíléažtéměřbílé,plochékulatétablety.Spůlícírýhounajednéstraněavyraženým„CVL“nahořea

„T4“ dole na druhé straně.Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.Terapeutické indikace

Esenciální hypertenze.

Chronická stabilní angina pectoris.

Adjuvantní léčba chronického stabilního srdečního selhání středního až těžkého stupně.

4.2.Dávkování a způsob podání

Perorální podání.

Esenciální hypertenze:

Carvedilolsepoužívápřiléčběhypertenzevmonoterapiinebovkombinacisjinýmiantihypertenzivy,

zejménasthiazidovýmidiuretiky.Doporučenédávkováníjejednoudenně,doporučenámaximální

jednotlivá dávka je 25 mg adoporučená maximální denní dávka je 50 mg.

Dospělí

Doporučená zahajovací dávka je 12,5mgjednou denně první dva dny.

Poté se vléčbě pokračuje dávkou 25 mg/den. Vpřípadě potřeby je možné dávku dále postupně zvyšovat

vedvoutýdenních nebo delších intervalech.

Starší pacienti

Doporučená zahajovací dávka u hypertenze je 12,5mgjednou denně. Tato dávka vněkterých případech

může být dostatečná i při pokračovací léčbě.

Pokudjeterapeutickáodpověďpřitétodávceneadekvátní,jemožnédávkudálepostupnězvyšovatve

dvoutýdenních nebo delších intervalech.

Chronická stabilní angina pectoris:

Doporučuje se podávání dvakrát denně.

Dospělí

Zahajovacídávkaje12,5mgdvakrátdenněprvnídvadny.Potésevléčběpokračujedávkou25mg

dvakrátdenně.Vpřípaděpotřebylzedávkudálepostupnězvyšovatvedvoutýdenníchnebodelších

intervalech až na maximální doporučenou celkovou denní dávku 100 mg, podávanou rozděleně ve dvou

dílčích dávkách (tj. dvakrát denně).

Starší pacienti

Doporučená zahajovací dávka je 12,5mg dvakrát denně po dobu dvou dní.Poté léčba pokračuje dávkou

25 mg dvakrát denně, což je doporučená maximální denní dávka.

Srdeční selhání:

Carvedilolsepodáváusrdečníhoselhánístředníhoažtěžkéhostupnějakodoplněkkekonvenční

základníléčbědiuretiky,ACEinhibitory,digitalisema/nebovasodilatátory.Nejméněpodobučtyř

týdnůpředtoutoterapiímusíbýtpacientklinickystabilní(bezezměnvklasifikaciNYHA,bez

hospitalizacekvůlisrdečnímuselhání)a základníléčbamusíbýtstabilizována.Navícmusímítpacient

sníženouejekčnífrakcilevékomory,srdečnítepováfrekvencemusíbýtvyššínež50/minasystolický

krevní tlak vyšší než 85 mm Hg (viz 4.3 Kontraindikace).

Zahajovací dávka je 3,125 mg dvakrát denně po dobu dvou týdnů. Pokud je tato dávka tolerována, lze ji

pomaluzvyšovatvintervalechnejménědvoutýdnůažnadávku6,25mgdvakrátdenně,pakažna

dávku12,5mgdvakrátdenněanakonecažna25mgdvakrátdenně.Dávkamusíbýtzvýšenaažna

nejvyšší tolerovatelnou hodnotu.

Doporučená maximální dávka pro pacienty stělesnou hmotností nižší než 85 kg je 25 mg dvakrát denně

a pro pacienty stělesnou hmotnostívyššínež 85kg je50mgdvakrát denně za předpokladu,že srdeční

selhánínenítěžkéhostupně.Zvýšenídávkyna50mgdvakrátdenněmusíbýtopatrnéapodpečlivým

lékařským dohledem.

Nazačátkuléčbynebopřizvyšovánídávkymůžedojítkpřechodnémuzhoršenípříznakůsrdečního

selhání,atozejménaupacientůstěžkýmsrdečnímselháníma/neboléčenýchvysokýmidávkami

diuretik.Obvyklenenínutnépřerušeníléčby,dávkasevšaknesmízvyšovat.Pacientamusísledovat

kardiolog podobu dvouhodinod zahájení léčbynebopo zvýšenídávky. Předkaždým zvýšenímdávky

musíbýtvyšetřeno,zdanejsoupřítomnypřípadnépříznakyzhoršenísrdečníhoselhánínebopříznaky

nadměrnévasodilatace(napříkladvyšetřenírenálníchfunkcí,tělesnéhmotnosti,krevníhotlaku,srdeční

frekvencearytmu).Zhoršenísrdečníhoselháníneboretencetekutinseléčízvýšenímdávekdiuretik.

Dávkacarvediloluseaždostabilizacepacientanesmízvyšovat.Pokudseobjevíbradykardienebo

prodlouženéAVvedení,musísenejprvevyšetřithladinadigoxinu.Někdyjenutnésnížitdávku

carvedilolunebodočasněvysaditcelouléčbu.Dokonceivtakovýchpřípadechlzečastoúspěšně

pokračovat vtitraci dávky carvedilolu.

Běhemtitracedávkymusíbýtpravidelněsledovánarenálnífunkce,trombocytyaglukóza(propřípad

výskytuinzulindependentníhodiabetesmellitus(IDDM)neboinzulinnon-dependentníhodiabetes

mellitus (NIDDM)). Po dokončení titrace dávky je však možné frekvenci sledování snížit.

Pokudbylcarvedilolvysazenvíceneždvatýdny,musíseléčbaopětzahájitdávkou3,125mgdvakrát

denně a dávku zvyšovat postupně podle výše uvedených doporučení.

Renální insuficience

Dávkamusíbýtstanovenaindividuálněprokaždéhopacienta,farmakokinetickéstudievšak

neprokázaly nutnost úpravy dávky carvedilolu u pacientůsrenální insuficiencí.

Jaterní dysfunkce středního stupně

Může být potřebná úprava dávky.

Dětia adolescenti (< 18 roků)

Neexistuje dostatek údajů o bezpečnosti a účinnosti carvedilolu.

Starší pacienti

Starší pacienti mohou být kúčinkům carvedilolu více vnímaví a musí být sledováni pečlivěji.

Stejnějakouostatníchbetablokátorů,vysazenícarvedilolumusíbýtpostupnéatozejménaupacientů

trpících ischemickou chorobou srdeční (viz 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).

Způsob podání

Tabletymusíbýtzapíjenydostatečnýmmnožstvímtekutiny.Tabletynenítřebabrátpřijídle.

Doporučujesevšak,abypacientisesrdečnímselhánímbralicarvedilolspolusjídlem,abysejeho

absorpce zpomalila a riziko orthostatické hypotenze se snížilo.

4.3.Kontraindikace

Srdeční selhání IV. třídy podle klasifikace NYHA, vyžadující intravenózní inotropní léčbu.

Klinicky významná jaterní dysfunkce.

Bronchiální astmav anamnéze.

AV blok II. nebo III. stupně(bez permanentně zavedeného srdečního stimulátoru).

Těžká bradykardie (< 50/min).

Sick sinus syndrom(včetně sinoatriálního bloku).

Kardiogenní šok.

Těžká hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 85 mm Hg).

Přecitlivělost na carvedilol nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Metabolická acidosa.

Současná intravenózní léčba verapamilem nebo diltiazemem (viz 4.5).

4.4.Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Varování zvláště významná u pacientů skongestivním srdečním selháním

Pacientůmschronickýmsrdečnímselhánímbymělbýtpodáváncarvediloljakodoplněkkléčbě

diuretiky,ACEinhibitory,digitalisema/nebovasodilatátory.Léčbamusíbýtzahájenapodlékařským

dohledemzahospitalizace.Léčbulzezahájitpouzevpřípadě,žejepacientstabilizovánnakonvenční

základníléčběnejméněpodobu4týdnů.Pacientistěžkýmsrdečnímselháním,deplecísolía

objemovoudeplecí, starší pacientinebo pacientisnízkým bazálnímkrevním tlakemmusí být sledováni

po dobu přibližně 2 hodin od podání první dávky nebo od zvýšení dávky, protože seunich může objevit

hypotenze.Hypotenzezpůsobenánadměrnouvasodilatacísezpočátkuléčísníženímdávkydiuretika.

Pokud příznaky přetrvávají, sníží se dávka ACE inhibitoru. Na začátku léčby nebo při titraci carvedilolu

na vyšší dávky se může zhoršit srdeční selhání nebo se může objevit retence tekutin. Vtakovém případě

musíbýtdávkadiuretikazvýšenaadávkovánícarvedilolusenesmízvyšovat,dokudseklinickýstav

nestabilizuje.V některých případech může býtnezbytné dávku carvedilolusnížitnebo jej vysadit.

Pacientůmschronickýmsrdečnímselháním,kteříjsouléčenidigitalisem,musíbýtcarvedilolpodáván

sopatrností,protožedigitalisicarvedilolprodlužujíAVvedení(viz4.5Interakcesjinýmiléčivými

přípravky a jiné formy interakce).

Renální funkce při kongestivním srdečnímselhání

Běhemléčbycarvedilolembylopozorovánoreverzibilnízhoršenífunkceledvinupacientůsesrdečním

selhánímanízkýmkrevnímtlakem(systolickýkrevnítlak<100mmHg),ischemickouchorobou

srdečníadifúznímvaskulárnímonemocněníma/nebopreexistujícírenálníinsuficiencí.Upacientůse

srdečnímselhánímsuvedenýmirizikovýmifaktorymusíbýtběhemtitracedávkycarvedilolu

monitoroványrenálnífunkce.Pokuddojdeksignifikantnímuzhoršenírenálníchfunkcí,musísedávka

carvedilolu snížit nebo léčba ukončit.

Dysfunkce levé komory následně po akutním infarktu myokardu

Předzahájenímléčbycarvedilolemmusíbýtpacientklinickystabilníamusípodobunejméně

48předchozíchhodinužívatACEinhibitoryadávkaACEinhibitorumusíbýtustálenápodobu

nejméně 24 hodin.

Chronické obstrukční onemocnění plic

Pacientůmschronickouobstrukčníplicnínemocí(COPD)stendencíkbronchospasmu,kteřínejsou

léčeniperorálnímineboinhalačnímipřípravky,smíbýtcarvedilolpodávánpouzezapředpokladu,že

prospěch z očekávaného zlepšení stavu převýší možná rizika.

U pacientů se sklonem kbronchospasmumohou nastat poruchy dýchání jako následek možného zvýšení

odporu v dýchacích cestách.

Napočátkuléčbyaběhemtitracecarvedilolumusíbýttitopacientipečlivěsledovániavpřípadě

bronchospasmu musí být dávka carvedilolu snížena.

Diabetes

Carvedilolmůžemaskovatnebooslabovatprvnípříznakyakutníhypoglykémie.Vsouvislosti

sužívánímcarvedilolumůženěkdydojítkdekompenzaciupacientůsdiabetesmellitusasrdečním

selháním.Protojenutnéudiabetiků,kterýmjepodáváncarvedilol,pravidelněměřithladinuglukózy

vkrvi,zejménaběhemtitracedávky,apodlepotřebyupravitantidiabetickoumedikaci(viz4.5

Interakcesjinýmiléčivýmipřípravkyajinéformyinterakce).Hladinyglukózyvkrviserovněžmusí

pečlivě sledovat po delším hladovění.

Tyreotoxikóza

Carvedilol může maskovatprojevy(příznaky)tyreotoxikózy.

Bradykardie

Carvedilol může způsobit bradykardii. Pokud je srdeční frekvence menší než 55 tepů za minutu, musí se

dávka carvedilolu snížit.

Současné užívání s blokátory kalciového kanálu

Připodávánícarvedilolusouběžněsblokátorykalciovýchkanálů,jakojenapříkladverapamila

diltiazem,nebosjinýmiantiarytmiky,zejménasamiodaronem,musíbýtsledovánkrevnítlakaEKG.

Souběžnéintravenóznípodávánísverapamilemnebodiltiazememjekontraindikováno(viz4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Přisouběžnémpodávánícimetidinumusíbýtzachovánaopatrnost,protožeúčinkycarvedilolumohou

být zvýšeny (viz 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Kontaktní čočky

Osoby používající kontaktní čočky musí být upozorněny na možnost snížené sekrece slzné tekutiny.

Hypersenzitivita

Připodávánícarvedilolupacientůmsezávažnýmireakcemipřecitlivělostivanamnézeapacientům

podstupujícímdesenzibilacisemusípostupovatopatrně,protožebetablokátorymohouzvyšovat

citlivost na alergeny i závažnost anafylaktických reakcí.

Lupénka

Připředepisováníbetablokátorůpacientůmspsoriázoujenutnáopatrnost,protožemůžedojítke

zhoršeníkožníchreakcí.Takovípacientimohouužívatcarvedilolpouzepozváženípoměrumezi

rizikem a úspěšností léčby.

Periferní onemocnění a Raynaudův syndrom

Upacientůsonemocněnímperiferníchcévsemusípřipoužitícarvedilolupostupovatopatrně,protože

betablokátorymohoupříznakytěchtoonemocněnízhoršovat.TotéžplatípropacientysRaynaudovým

syndromem, u kterých může dojít kexacerbaci či ke zhoršení příznaků.

Pacientišpatněmetabolizujícídebrisochinmusíbýtpřizahájeníléčbypečlivěsledováni(viz5.2

Farmakokinetické vlastnosti).

Protožeklinickézkušenostijsouomezeny,carvedilolnesmíbýtpodávánpacientůmslabilnínebo

sekundárníhypertenzí,ortostázou,akutnímizánětlivýmionemocněnímisrdce,hemodynamicky

relevantníobstrukcísrdečníchchlopnínebovýtokovéhotraktu,onemocněnímperiferníchcév

terminálního stupně a při souběžné léčběantagonisty

-receptorůneboagonisty

-receptorů.

Feochromocytom

Upacientůsfeochromocytomemmusíbýtpředpodánímkteréhokolibetablokátoruzahájenaléčba

alfablokátory.Přestožejecarvedilolblokátoremalfaibetareceptorů,sjehopodávánímutohoto

onemocnění není dostatek zkušeností a u těchto pacientů je nutná opatrnost.

Vzhledemknegativnědromotropnímúčinkůmcarvedilolumusíbýtzachovánaopatrnostpřipodávání

pacientům se srdečnímblokem prvního stupně.

Prinzmetalova angina pectoris

Léky s neselektivní betablokující aktivitoumohou vyvolat bolesti na prsou u pacientů s Prinzmetalovou

anginoupectoris.Utěchtopacientůnejsouklinickézkušenostispodávánímcarvedilolu,nicméně

alfablokujícíúčinekcarvedilolubymohltěmtosymptomůmzabránit.Vkaždémpřípadějenutná

opatrnost při předepisování carvedilolu pacientům s podezřením na Printzmetalovu anginu pectoris.

Anestézie a větší chirurgické zásahy

Betablokátorysnižujírizikoarytmiípřianestezii,zároveňsevšakzvyšujerizikohypotenze.Opatrnost

jeprotonutnáupacientůpodrobujícíchsechirurgickémuzákroku,protožedocházíksynergickému

působenínegativněinotropního a hypotenzního účinku carvedilolu a anestetik.Nové studievšak svědčí

veprospěchpodáváníbetablokátorůjakoprevenceperioperačníkardiálnímorbidityakesnížení

incidence kardiovaskulárních komplikací.

Příznaky z vysazení

Stejnějakojinébetablokátory,carvedilolnesmíbýtvysazennáhle,atozejménaupacientů

sischemickouchorobousrdeční.Léčbacarvedilolemmusíbýtukončenapostupněběhemdvoutýdnů,

napříkladsníženímdennídávkyopolovinukaždétřidny.Vpřípaděpotřebysezároveňmusízahájit

náhradní léčba, která zabrání exacerbaci anginy pectoris.

Tentoléčivýpřípravekobsahujemonohydrátlaktosy.Pacientisevzácnouhereditárníintolerancí

galaktosy,Lappovoudeficiencílaktasyneboglukoso-galaktosovoumalabsorpcínesmítentopřípravek

užívat.

4.5.Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakokinetické interakce

Digoxin.Upacientůshypertenzíbylvsouvislostisesouběžnýmpodávánímcarvediloluadigoxinu

pozorovánvzestupkoncentracídigoxinuvustálenémstavupřibližněo16%adigitoxinuo13%.

DigoxinicarvedilolzpomalujíAVvedení.Přizahájení,vysazeníneboúpravěléčbycarvedilolemje

třebavícemonitorovatkoncentrace digoxinu vplasmě.

Cyklosporin.Bylozjištěnomírnézvýšeníprůměrnýchkoncentracícyklosporinupopodánízahajovací

dávkycarvedilolu21pacientůmpotransplantacitrpícímchronickouvaskulárnírejekcí.Asiu30%

pacientůmuselabýtdávkacyklosporinusnížena,abyjehoudržovacíkoncentracezůstalyv

terapeutickémrozmezí,uostatníchpacientůnebyložádnépřizpůsobenínutné.Vprůměrubyladávka

cyklosporinusníženaasio20%.Vzhledemkširokéinterindividuálnívariabilitěvpřizpůsobenídávky

sedoporučujepozahájeníléčbycarvedilolempečlivésledováníkoncentracícyklosporinua

přizpůsobení dávky v případě potřeby.

InduktoryainhibitoryenzymůcytochromuP450.Pacientiužívajícíléky,kteréindukují(například

rifampicinabarbituráty)neboinhibují(napříkladcimetidin,ketokonazol,fluoxetin,haloperidol,

verapamil,erytromycin)enzymycytochromuP450,musíbýtběhemsouběžnéléčbycarvedilolem

pečlivěsledováni,protožesérovékoncentracecarvedilolumohoubýtsnižoványinduktorytěchto

enzymůazvyšoványjejichinhibitory.Rifampicinsnižujeplazmatickékoncentracecarvediloluoasi

70%. Cimetidin zvyšuje AUC o asi 30%, ale nevyvolává žádné změny C

. Opatrnost může být nutná

upacientůléčenýchinduktoryoxidázsesmíšenoufunkcí,např.rifampicinem,neboťmohousnižovat

sérovou hladinu carvedilolu. Stejná opatrnostje nutná v případě podávání inhibitorů oxidáz se smíšenou

funkcí,např.cimetidinu,neboťsérovéhladinycarvedilolusemohouzvyšovat.Přesto,nazákladě

relativněmaléhoúčinkucimetidinunahladinycarvedilolu,jepravděpodobnostnějakéklinicky

významnéinterakce minimální.

Farmakodynamické interakce

Lékysnižujícíhladinukatecholaminů.Souběžnáléčbareserpinem,guanetidinem,methyldopou,

guanfacinemainhibitorymonoaminooxidázy(svýjimkouinhibitorůMAOB)můževéstkdalšímu

poklesu srdeční frekvence.Pacientimusejí být pečlivě sledováni z hlediska výskytu příznaků hypotenze

a/nebo závažné bradykardie.

Dihydropyridiny.Připodávánídihydropyridinůacarvedilolujenutnýpečlivýlékařskýdozor,protože

při něm bylo pozorováno srdeční selhání a těžká hypotenze.

Nitráty. Prohloubení hypotenzních účinků.

Jináantihypertenziva.Carvedilolmůžezesilovatúčinkyjinýchantihypertenziv(napříkladantagonistů

receptorů

)aléků,unichžjeantihypertenzivníefektvedlejšímúčinkem,jakojsounapříklad

barbituráty, fenotiaziny, tricyklická antidepresiva, vasodilatancia a alkohol.

Klonidin.Současnéužíváníklonidinuslékysbetablokujícímpůsobenímmůžezesílitúčineksnižující

krevnítlakazpomalujícísrdečnírytmus.Připřerušováníkombinovanéléčbyscarvedilolema

klonidinem je třeba carvedilol vysazovat několik dnů před postupným snižováním dávky klonidinu.

Blokátorykalciovýchkanálůaantiarytmika.Izolovanépřípadypřevodníchporuch(vzácněsporuchou

hemodynamiky)bylypozoroványupacientůužívajícíchperorálněcarvedilolaperorálnědiltiazem,

verapamila/neboamiodaron.Stejnějakouostatníchbetablokátorůjetřebapřisoučasnémužívání

blokátorůkalciovýchkanálůverapamilovéhonebodiltiazemovéhotypupečlivěmonitorovatEKGa

krevnítlakkvůlizvýšenémurizikuporuchAVvedeníaneborizikusrdečníhoselhání(synergický

účinek).Pečlivémonitorováníjetřebaprovádětpřisoučasnémpodávánícarvediloluaamiodaronu

(perorálně)neboantiarytmikyI.třídy.Upacientůužívajícíchamiodaronbylakrátcepozahájeníléčby

betablokátoryzaznamenánabradykardie,zástavasrdceaventrikulárnífibrilace.Vpřípaděsoučasné

intravenózní terapieantiarytmiky třídy Ia nebo Ic existuje riziko srdečního selhání.

Antidiabetikavčetněinzulinu.Účinekinzulinuaperorálníchantidiabetiknasníženíhladinykrevního

cukrumůžebýtzesílen.Příznakyhypoglykémiemohoubýtmaskoványnebozeslabeny(zvláště

tachykardie).Upacientůužívajícíchinzulinneboperorálníhypoglykemikajenezbytnépravidelné

monitorování glykémie.

Inhalačníanestetika.Přianesteziijenutnáopatrnostvzhledemksynergnímunegativněinotropnímua

hypotenzivnímu účinku carvedilolu a určitých anestetik.

Nesteroidníantirevmatika(NSAID),estrogenyakortikosteroidy.Antihypertenzivníúčinekcarvedilolu

je snížen zdůvodu retence vody a sodíku.

Sympatomimetikasalfamimetickýmiabetamimetickýmiúčinky.Rizikohypertenzeanadměrné

bradykardie.

Ergotamin.Zvýšená vasokonstrikce.

Neuromuskulární blokátory.Zvýšení neuromuskulárního bloku.

Opatrnostjenutnáběhemanestézie, protožedocházíksynergickémupůsobenínegativněinotropníhoa

hypotenzního účinku carvedilolu a anestetik.

4.6.Těhotenství a kojení

Použitícarvediloluběhemtěhotenstvíakojenínenídoporučeno,pokudpotenciálnípřínosléčbypro

matku nepřevažujenad potenciálním rizikempro plod/novorozence.Zkouškyna zvířatechneprokázaly,

že by měl carvedilol účinkyna těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod a postnatální vývoj (viz5.3

Předklinickéúdajevztahujícísekbezpečnosti).Potenciálnírizikopročlověkaneníznámo,o

bezpečnosti u těhotných žen však neexistuje dostatek klinických údajů.

Betablokátorysnižujíprůtokkrveplacentou,cožmůžezpůsobitodumřeníploduvděloze,porody

nezralýchplodůapředčasnéporody.Navícseuplodůanovorozencůmohouvyskytovatnežádoucí

účinky(zejménahypoglykémie,bradykardie,dechovýútlumahypotermie).Unovorozenců

vpoporodním období existuje zvýšené riziko srdečních a plicních komplikací.V reprodukčních studiích

nazvířatechnebylprokázánteratogenníúčinekcarvedilolu(viz5.3Předklinickéúdajevztahujícísek

bezpečnosti).

Léčbamusíbýtukončena2-3dnypředočekávanýmporodem.Pokudtonenímožné,musíbýt

novorozenec sledován první 2-3 dny jeho života.

Carvediloljelipofilní.Podlevýsledkůstudiínazvířatechvobdobílaktacesecarvedilolajeho

metabolityvylučujídomateřskéhomléka.Neníznámo,zdasecarvedilolvylučujedolidského

mateřského mlékaa proto matky užívající carvedilol nesmí kojit.

4.7.Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Žádnéstudiezkoumajícíúčinkycarvedilolunaschopnostpacientaříditaovládatstrojenebyly

provedeny.Vzhledemkindividuálněvariabilnímúčinkům(např.závratě,únava),můžebýtschopnost

řídit,ovládatstrojeapracovatbezpevnépodporynarušena.Toplatízejménanazačátkuléčby,při

zvyšování dávek, při změně přípravku a v kombinaci s alkoholem.

4.8.Nežádoucí účinky

(a)Souhrn bezpečnostního profilu

Frekvence nežádoucích účinků není závislá na dávce, svýjimkou závratí,poruchvidění a bradykardie.

(b)Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Rizikonežádoucíchúčinkůcarvedilolujepodobnéuvšechindikacích.Výjimkyjsoupopsány

vpododdílu (c).

Kategorie frekvencí jsou následující:

Velmi časté≥1/10

Časté≥1/100 až <1/10

Méně časté≥1/1000 až <1/100

Vzácné≥1/10 000 až <1/1000

Velmi vzácné<1/10000

Infekce a zamoření

Časté:bronchitida, pneumonie, infekce horních cest dýchacích, infekce močového traktu

Poruchy krve a lymfatického systému

Časté:anémie

Vzácné:trombocytopenie

Velmi vzácné:leukopenie

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné:hypersenzitivita(alergické reakce)

Poruchymetabolismu a výživy

Časté:zvýšeníhmotnosti,hypercholesterolémie,narušeníkontrolykrevníhocukru(hyperglykémie,

hypoglykémie) u pacientů s preexistujícím diabetes mellitus

Psychické poruchy

Časté:deprese, depresivní nálady

Méně časté:poruchy spánku

Poruchy nervového systému

Velmi časté:závrať, bolest hlavy

Méně časté:presynkopa, synkopa, parestézie

Poruchy oka

Časté:poruchy zraku, snížení tvorby slz (suché oči), podráždění očí

Srdeční poruchy

Velmi časté:srdeční selhání

Časté:bradykardie, edém, hypervolémie, přetížení tekutinou

Méně časté:AV blok,angina pectoris

Cévní poruchy

Velmi časté:hypotenze

Časté:ortostatickáhypotenze,poruchyperifernícirkulace(studenékončetiny,perifernícévní

onemocnění, zhoršení intermitentních klaudikacía Raynaudova onemocnění)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté:dyspnoe,plicní edém,astma (u predisponovaných pacientů)

Vzácné:nosníkongesce

Gastrointestinální poruchy

Časté:nausea, průjem, zvracení, dyspepsie, bolest břicha.

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné:zvýšení sérových transamináz(ALT, AST, GGT)

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méněčasté:kožníreakce(např.alergickávyrážka,dermatitida,kopřivka,svědění,kožnílézepodobné

lupénce a lichen planus), alopecie

Poruchysvalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Časté:bolest končetin

Poruchy ledvin a močových cest

Časté:renální selhání arenální funkční abnormality u pacientůs difúzním cévním onemocněním a/nebo

sníženou funkcí ledvin, potíže s močením

Velmi vzácné:inkontinenceu žen

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Méně časté:erektilní dysfunkce.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Velmi časté:asténie (únava)

Časté:bolest

(c)Popis vybraných nežádoucích účinků

Závratě,synkopy,bolesthlavyaasténiejsouobvyklemírnéapravděpodobněseobjevínapočátku

léčby.

Upacientůskongestivnímchronickýmsrdečnímselhánímsemůžeběhemtitracedávkycarvedilolu

vyskytnout zhoršení srdečního selhání a retence tekutiny (viz bod 4.4.).

Srdečníselháníječastohlášenýmnežádoucímúčinkemupacientůléčenýchplacebemicarvedilolem

(14,5% a 15,4%, u pacientů s dysfunkcí levé komory po akutním infarktu myokardu).

Reverzibilnízhoršenírenálnífunkcebylopozorovánopřiléčběcarvedilolemupacientůschronickým

srdečnímselhánímanízkýmkrevnímtlakem,ischemickouchorobousrdečníadifúznímcévním

onemocněním a/nebo sníženou funkcí ledvin (viz bod 4.4.).

Díkypůsobenítřídybetablokátorůjetakémožné,žeseprojevíiskrytýdiabetes,zatímcomanifestní

diabetes a regulace glukózy v krvi se mohou zhoršit.

U žen může karvedilol způsobit močovou inkontinenci, která se vyřeší po ukončení léčby.

4.9.Předávkování

Příznaky.Předávkovánímůžezpůsobitzávažnouhypotenzi,bradykardii,srdečníselhání,kardiogenní

šokasrdečnízástavu.Mohouserovněžvyskytnoutrespiračníproblémy,bronchospasmus,zvracení,

snížené vědomí a křeče.

Léčba.Kroměobvykléléčbymusíbýtmonitoroványvitálnífunkceavpřípaděpotřebyjenutnájejich

korekce na jednotce intenzívní péče. Je možné provést následující podpůrná opatření:

Atropin: 0,5-2mg intravenózně (léčba těžké bradykardie).

Kpodpořeventrikulárníčinnostijedoporučovánointravenóznípodáníglukagonunebo

sympatomimetik.

Glukagon:zpočátku1-10mgintravenózně,vpřípaděpotřebynásledujepomaláinfuzeorychlosti2-

5mg/h (podpora kardiovaskulárních funkcí).

Sympatomimetika podle účinnosti a hmotnosti pacienta: dobutamin, isoprenalin nebo adrenalin.

Pokud je potřebný pozitivně inotropní účinek, je třeba uvážit inhibitory fosfodiesterázy (PDE).

Pokudjedominantnímpříznakempředávkováníperifernívasodilatace,jetřebapodatpacientovi

noradrenalin nebo etilefrin. Krevní oběh pacienta musí být nepřetržitě sledován.

Pokudmápacientbradykardii,kteráneodpovídánafarmakologickouléčbu,musísezahájit

kardiostimulace. Bronchospasmus se léčí beta-sympatomimetiky (ve formě aerosolunebo intravenózně,

pokudúčinekaerosoluneníodpovídající)neboaminofylinempodanýmintravenózněpomalouinjekcí

neboinfuzí.Pokudmápacientkřeče,podávásediazepamneboklonazepamveforměpomalé

intravenózní injekce.

Carvedilol má vysokou vazbu na proteiny. Proto jej nelze eliminovat dialýzou.

Důležité!Přitěžkémpředávkovánísšokemmusípodpůrnáléčbapokračovatpodostatečnědlouhou

dobu,např.aždostabilizacestavupacienta,protožeeliminacearedistribucecarvedilolubude

pravděpodobněpomalejšínežzanormálníchokolností.Délkaléčbyantidotyzávisínazávažnosti

předávkování, podpůrná léčba musí pokračovat až do stabilizace pacienta.

5. FARMAKOKINETICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:alfa-a betablokátory

ATC kód:C07A G02

Carvediloljeneselektivníbetablokátorsvasodilatačnímiúčinky,kterýsnižujeperifernícévníodpor

selektivníblokádoureceptorůalfa

1 asuprimujesystémrenin-angiotensinneselektivníblokádou

receptorů beta. Plasmatická reninová aktivita je snížena a retence tekutin je vzácná.

Carvedilolnemávnitřnísympatomimetickouaktivitu(ISA).Stejnějakopropranololmástabilizační

účinek na membrány.

Carvediloljeracemátdvoustereoisomerů.Nazvířecíchmodelechbylozjištěno,žeobaenantiomery

blokují alfa-adrenergní receptory. Neselektivní blokáda adrenoceptorů beta

1 a beta

je přičítána zejména

enantiomeru S(-).

Studieinvitronaněkolikatypechlidskýchbuněkainvivonazvířatechprokázalyantioxidační

vlastnosti carvedilolu a jeho metabolitů.

Upacientůshypertenzínenísníženíkrevníhotlakuspojenosesoučasnýmzvýšenímperiferní

rezistence,kekterémudocházíučistýchbetablokátorů.Srdečnífrekvencejemírněsnížena.Tepový

objemzůstávánezměněn.Průtokkrveledvinami,renálnífunkceaperiferníkrevníprůtokzůstávají

vnormě,protojsoujenvzácněpozoroványchladnékončetiny,kteréjsoučastéubetablokátorů.U

pacientů shypertenzí carvedilol zvyšuje plasmatické koncentrace norepinefrinu.

Při dlouhodobé léčbě pacientů sanginou pectoris bylozjištěno, žecarvedilolmáantiischemický účinek

azmírňujebolest.Hemodynamickéstudieprokázaly,žecarvedilolsnižujekomorovépředtíženía

dotížení (preload, afterload). U pacientů sdysfunkcí levé komory nebo kongestivním srdečním selháním

mělcarvedilol příznivý účinek na hemodynamiku, ejekční frakci a rozměry levé komory.

Carvedilolnemánegativníúčineknaprofilsérovýchlipidůaninaelektrolyty.PoměrHDL(high-

density lipoproteins) a LDL (low-density lipoproteins) zůstává normální.

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Obecný popis.Absolutní biodostupnost perorálně podávaného carvedilolu je přibližně 25%. Plasmatické

koncentracevrcholípřibližněza1hodinupopodání.Mezidávkouaplasmatickýmikoncentracemi

existuje lineární korelace. U pacientů spomalou hydroxylací debrisochinu jsou plasmatické koncentrace

carvediloluzvýšenydvoj až trojnásobněoproti pacientům srychloumetabolizací. Potrava nemávlivna

biodostupnostlátky,dosaženímaximálníplasmatickékoncentracejevšakopožděno.Carvedilolje

vysocelipofilnísloučenina.Přibližně98%až99%carvediloluseváženaplasmaticképroteiny.

Distribuční objem je přibližně 2l/kg. Efekt prvního průchodu po podání per os je přibližně 60-75 %.

Průměrnýpoločaseliminacecarvediloluje6až10hodin.Plasmatickáclearancejepřibližně

590ml/min.Přípravekjeeliminovánpřevážněžlučí.Primárnícestouexkrececarvedilolujestolice.

Menší část je eliminována ledvinami ve formě metabolitů.

Carvediloljerozsáhlemetabolizovánnarůznémetabolity,kteréjsoueliminoványpřevážněžlučí.

Carvediloljemetabolizovánvjátrech převážněoxidací aromatického jádra a glukuronidací. Demetylací

a hydroxylací na fenolovémjádřevznikají tři aktivnímetabolity sbetablokačním účinkem.Vporovnání

scarvedilolemmajítytotřiaktivnímetabolityslabývasodilatačníúčinek.Jakprokázalypreklinické

studie,4’-hydroxyfenolmetabolitmábetablokačníúčinek13krátsilnějšínežcarvedilol.Koncentrace

metabolitůulidíjsouvšakpřibližně10krátnižšínežkoncentracecarvedilolu.Dvaz

hydroxykarbazolovýchmetabolitůcarvedilolujsousilnýmiantioxidanty,30-80krátsilnějšíminež

carvedilol.

Vlastnostipřipoužitíupacienta.Farmakokinetikacarvedilolujeovlivněnavěkem,plasmatické

koncentracecarvedilolujsoupřibližněo50%vyššíustaršíchpacientůvporovnánísmladšími

osobami.Vestudiibylabiodostupnostcarvediloluupacientůsjaternícirhózoučtyřikrátvyšší,

maximálníplasmatickákoncentracepřibližněpětkrátvyššíadistribučníobjemtřikrátvyššínežu

zdravýchosob.Uněkterýchpacientůshypertenzíarenálníinsuficiencístředního(kreatininová

clearance 20-30ml/min) až těžkého (kreatininová clearance < 20ml/min) stupně byl pozorován vzestup

plasmatickýchkoncentracícarvedilolupřibližněo40-55%vporovnáníspacientysnormálnírenální

funkcí. Výsledky však byly velmi proměnlivé.

5.3.Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Studienamyšíchapotkanechnezjistilykarcinogennípotenciálcarvedilolupřidávkách75mg/kga

200mg/kg (38-100krát vyšší než maximální denní dávka u lidí).

Vestudiíchna savcích a jiných živočišíchin vitroneboin vivonebyl zjištěn žádnýmutagenní potenciál

carvedilolu.

Připodávánívysokýchdávekcarvedilolubřezímpotkanům(200mg/kg=100násobekmaximální

dennídávkyulidí)bylypozoroványnežádoucíúčinkynatěhotenstvíafertilitu.Fyzickýrůstavývoj

plodubylypřidávkách60mg/kg(30násobekmaximálnídennídávkyulidí)zpožděny.Byla

pozorovánaembryotoxicita(zvýšenámortalitapoimplantaciembrya),aniupotkanůaniukrálíkůvšak

nebylypřidávkách200mg/kga75mg/kgpozoroványdeformace(38-100násobekmaximálnídenní

dávky u lidí).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1.Seznampomocných látek

Monohydrát laktosy

Povidon

Krospovidon

Koloidníbezvodýoxid křemičitý

Magnesium-stearát

6.2.Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3.Doba použitelnosti

2 roky.

6.4.Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5. Druh obalu a velikost balení

BíléneprůhlednéPVC/PVdCaluminiové blistry.

Velikost balení: 14, 28, 30, 50, 56 a 100 tablet.

Klinické balení 50 a100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o.,Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

58/154/05-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.5.2005/ 30.7.2009

10.DATUM REVIZE TEXTU

5.7.2011

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace