CARDILOPIN 10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
AMLODIPIN-BESILÁT (AMLODIPINI BESILAS)
Dostupné s:
Egis Pharmaceuticals PLC, Budapešť
ATC kód:
C08CA01
INN (Mezinárodní Name):
AMLODIPINE BESILATE (AMLODIPINE BESYLATE)
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
90; 30 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
AMLODIPIN
Přehled produktů:
CARDILOPIN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 060/03-C
Datum autorizace:
2010-04-16
EAN kód:
5995327116372

Strana 1 (celkem 5)

sp.zn. sukls41498/2018

Příbalová informace: informace pro uživatele

Cardilopin 2,5 mg tablety

Cardilopin 5 mg tablety

Cardilopin 10 mg tablety

amlodipinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože

obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této

příbalové informaci

Co je Cardilopin a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Cardilopin užívat

Jak se Cardilopin užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Cardilopin uchovávat

Obsah balení a další informace.

1.

Co je Cardilopin a k

čemu se používá

Přípravek Cardilopin obsahuje léčivou látku amlodipinum, která patří do skupiny léků nazývaných

antagonisté vápníku.

Přípravek Cardilopin se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) nebo určitého druhu

bolesti na hrudi zvané angina pectoris, jejíž vzácnou formou je Prinzmetalova angina pectoris.

U pacientů s vysokým krevním tlakem tento léčivý přípravek snižuje napětí hladké svaloviny cévní stěny,

takže krev jimi může snadněji procházet. U pacientů s anginou pectoris Cardilopin zlepšuje zásobení

srdce krví, které tím dostává větší přísun kyslíku, což zabraňuje vzniku bolesti. Tento přípravek

neposkytuje okamžitou úlevu od bolesti na hrudi způsobené anginou pectoris.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Cardilopin

užívat

Neužívejte Cardilopin

pokud jste alergický(á) na amlodipin nebo na jakoukoli pomocnou látku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6), nebo jiné antagonisty vápníku. To může zahrnovat svědění, zčervenání kůže

nebo obtíže s dýcháním.

pokud trpíte výrazně nízkým krevním tlakem (hypotenze).

pokud trpíte zúžením aortální chlopně (stenóza aorty) nebo se u Vás vyvinul tzv. kardiogenní

(srdeční) šok (stav, kdy srdce není schopno do těla pumpovat dostatečné množství krve).

pokud trpíte srdečním selháním po srdečním infarktu.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Cardilopin se poraďte se svým lékařem, lékárníkem nebo zdravotní sestrou.

Informujte svého lékaře, pokud se Vás týká, nebo týkal některý z následujících stavů:

nedávný srdeční infarkt,

srdeční selhání,

Strana 2 (celkem 5)

závažné zvýšení krevního tlaku (hypertenzní krize),

onemocnění jater,

jste starší pacient a potřebujete vyšší dávku, než jaká Vám začala být podávána.

D

ět

i

a dospívající

Cardilopin nebyl sledován u dětí ve věku do 6 let. U dětí a dospívajících ve věku 6−17 let lze Cardilopin

použít pouze pro léčbu hypertenze (viz část 3). Více informací Vám poskytne ošetřující lékař.

Další léčivé přípravky a Cardilopin

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a),

nebo které možná budete užívat.

Cardilopin může ovlivňovat nebo být ovlivňován jinými léky, jako např.:

ketokonazol, itrakonazol (lék proti plísním);

ritonavir, indinavir, nelfinavir (inhibitory proteázy užívané k léčbě HIV);

antibiotika

rifampicin,

erythromycin,

klarithromycin

(léky

k léčbě

infekcí

způsobených

bakteriemi);

třezalka tečkovaná;

verapamil, diltiazem (lék na léčbu srdečních onemocnění);

dantrolen (infúze pro léčbu závažných odchylek tělesné teploty);

simvastatin (k léčbě vysoké hladiny cholesterolu a tukových látek nazývaných triglyceridy);

takrolimus, cyklosporin (slouží ke kontrole imunitní odpovědi těla, umožňuje tělu přijmout

transplantovaný orgán).

Cardilopin

může mít vliv na další léčivé přípravky, nebo jimi být ovlivňován, např.:

rifampicin, erythromycin, klarithromycin (antibiotika)

Cardilopin snižuje krevní tlak a může prohloubit účinek jiných léků, které se používají na snížení

vysokého krevního tlaku.

Cardilopin s

jídlem a pitím

Pacientům užívajícím Cardilopin se nedoporučuje konzumace grapefruitové šťávy a

grapefruitu.

Grapefruitová šťáva a grapefruit mohou zvýšit obsah léčivé látky amlodipinu v krvi a tím způsobit

nepředvídatelné zvýšení účinku přípravku Cardilopin na snížení krevního tlaku.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

Bezpečnost amlodipinu v těhotenství nebyla stanovena.

Kojení

Amlodipin prokazatelně přechází do mateřského mléka v malých množstvích. Pokud kojíte, nebo se

chystáte začít kojit, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete přípravek Cardilopin užívat.

Plodnost

Klinické údaje o možném vlivu amlodipinu na plodnost nejsou dostatečné.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Cardilopin může ovlivnit Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud cítíte nevolnost, závrať, únavu

nebo máte bolest hlavy, neřiďte ani neobsluhujte stroje a ihned uvědomte svého lékaře.

3.

Jak se Cardilopin užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se

Strana 3 (celkem 5)

svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá počáteční dávka je 5 mg přípravku Cardilopin jednou denně. Dávku je pak možno zvyšovat až

na maximální dávku 10 mg přípravku Cardilopin denně.

Tento přípravek lze užívat před jídlem i po jídle. Užívejte přípravek ve stejnou dobu každý den a zapíjejte

jej vodou. Během léčby přípravkem Cardilopin nepijte grapefruitovou šťávu.

Použití u dětí dospívajících

U dětí a dospívajících (ve věku 6−17 let) je doporučená úvodní dávka 2,5 mg denně. Maximální

doporučená dávka je 5 mg denně. Je důležité, abyste tablety užíval/a pravidelně. Svého lékaře navštivte

včas, dříve, než balení tablet využíváte.

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku Cardilopin, než jste měl/a

Při požití většího množství tablet Vám může krevní tlak významně až nebezpečně klesnout. Můžete cítit

závrať, točení hlavy, mdloby nebo slabost. Při velkém poklesu tlaku se může dostavit šok. Můžete mít

studenou a vlhkou kůži a ztratit vědomí. Při užití více tablet přípravku Cardilopin vyhledejte ihned

lékařskou pomoc.

Jestliže jste zapomněl

(a)

užít Cardilopin

Pokud někdy zapomenete užít tabletu, tuto dávku již zcela vynechejte. Další dávku užijte v obvyklém

čase. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal

(a)

užívat Cardilopin

Váš lékař Vám doporučí, jak dlouho budete tento přípravek užívat. Vaše onemocnění se může vrátit,

pokud ukončíte léčbu dříve.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i Cardilopin nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Kontaktujte svého lékaře ihned, jakmile po užití tohoto přípravku zaznamenáte některý z následujících

velmi vzácných závažných nežádoucích účinků:

Náhlý sípot, bolest na hrudi, dušnost nebo potíže s dýcháním;

Otok očních víček, obličeje nebo rtů;

Otok jazyka a hrdla způsobující významné potíže s dýcháním

Závažné kožní reakce, včetně silné kožní vyrážky, kopřivky, zarudnutí kůže po celém těle,

závažného svědění, tvorby puchýřů, olupování a otoku kůže, zánětu sliznic (Stevens-Johnsonův

syndrom, toxická epidermální nekrolýza) nebo jiné alergické reakce;

Srdeční infarkt, nepravidelný srdeční tep;

Zánět slinivky, který může způsobit silnou bolest břicha a zad doprovázenou výrazným celkovým

pocitem nemoci/celkovou indispozicí.

Velmi časté:

mohou postihnout více než 1 z 10 osob

Otok (edém)

Časté

: mohou postihnout až 1 z 10 osob

Bolest hlavy, závrať, ospalost (obzvláště na začátku léčby)

Palpitace (bušení srdce), návaly horka

Bolest břicha, pocit na zvracení, (nauzea)

Změny funkce střev, průjem, zácpa, porucha trávení

Únava, slabost

Dušnost

Poruchy zraku, dvojité vidění

Strana 4 (celkem 5)

Svalové křeče

Otok kotníků

Méně časté:

mohou postihnout až 1 ze 100 osob

Změny nálad, úzkost, deprese, nespavost

Třes, poruchy chuti, mdloby

Necitlivost nebo pocit brnění končetin; necitlivost k bolesti

Zvonění v uších

Nízký krevní tlak

Nepravidelný srdeční rytmus (arytmie včetně bradykardie, ventrikulární tachykardie a atriální

fibrilace)

Kýchání/rýma způsobená zánětem nosní sliznice (rinitida)

Kašel, rýma

Sucho v ústech, zvracení

Ztráta vlasů, zvýšené pocení, svědění kůže, červené skvrny na kůži, změna barvy kůže, kopřivka

Porucha močení, noční pomočování, zvýšená četnost močení

Neschopnost dosáhnou erekce; nepříjemné pocity v prsech nebo zvětšení prsů u mužů

Bolest, malátnost

Bolest svalů nebo kloubů, bolest zad, bolest na hrudi

Zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti

Vzácné

: mohou postihnout až 1 z 1000 osob

Zmatenost

Velmi vzácné:

mohou postihnout až 1 z 10000 osob

Snížený počet bílých krvinek, snížení počtu krevních destiček, které může mít za následek tvorbu

modřin nebo sklon ke krvácení (poškození červených krvinek)

Alergické reakce

Zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykémie)

Porucha nervů způsobující slabost, brnění nebo necitlivost

Infarkt myokardu

Otok dásní

Nadmutí břicha (zánět žaludku, zánět slinivky)

Porucha funkce jater, zánět jater (hepatitida), zežloutnutí kůže (žloutenka), zvýšení jaterních

enzymů, což může zkreslit výsledky některých krevních testů

Zvýšené svalové napětí

Zánět cév, často s kožní vyrážkou, otoky

Citlivost na světlo

Porucha kombinující ztuhlost, třes, a/nebo porucha hybnosti

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

třes, rigidní postoj, maskovitá tvář, pomalé pohyby a šouravá, nevyvážená chůze

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této

příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

Strana 5 (celkem 5)

5.

Jak Cardilopin uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Cardilopin obsahuje

Léčivou látkou je:

Cardilopin 2,5 mg: amlodipini besilas 3,475 mg, což odpovídá amlodipinum 2,5 mg v jedné tabletě

Cardilopin 5 mg: amlodipini besilas 6,95 mg, což odpovídá amlodipinum 5 mg v jedné tabletě

Cardilopin 10 mg: amlodipini besilas 13,90 mg, což odpovídá amlodipinum 10 mg v jedné tabletě

Pomocnými

látkami

jsou

koloidní

bezvodý

oxid

křemičitý,

magnesium-stearát,

sodná

sůl

karboxymethylškrobu (typ A), mikrokrystalická celulosa.

Jak Cardilopin

vypadá a co obsahuje toto balení

Vzhled:

Cardilopin 2,5 mg: bílé až nažloutlé kulaté ploché tablety o průměru kolem 6 mm, bez zápachu, se

zkosenými hranami, na jedné straně s vyraženým stylizovaným “E”, s číslicí “251” na straně druhé.

Cardilopin 5 mg: bílé až nažloutlé kulaté ploché tablety o průměru kolem 8 mm, bez zápachu, se

zkosenými hranami, na jedné straně s vyraženým stylizovaným “E”, s číslicí “252” na straně druhé.

Cardilopin 10 mg: bílé až nažloutlé kulaté ploché tablety o průměru kolem 10 mm, bez zápachu, se

zkosenými hranami, na jedné straně s vyraženým stylizovaným “E”, s číslicí “253” na straně druhé.

Druh obalu: bílý, neprůhledný PVC/PVdC//Al blistr, krabička

Velikost balení: 30 nebo 90 tablet

Držitel rozhodnutí o registraci

Egis Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

Výrobce

Egis Pharmaceuticals PLC

1165 Budapešť, Bökényföldi út 118-120.

Maďarsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

22. 1. 2018.

Strana 1 (celkem 11)

sp.zn. sukls41498/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Cardilopin 2,5 mg tablety

Cardilopin 5 mg tablety

Cardilopin 10 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ

A

KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Cardilopin 2,5 mg tablety: amlodipini besilas 3,475 mg, což odpovídá amlodipinum 2,5 mg v jedné

tabletě.

Cardilopin 5 mg tablety: amlodipini besilas 6,95 mg, což odpovídá amlodipinum 5 mg v jedné tabletě.

Cardilopin 10 mg tablety: amlodipini besilas 13,90 mg, což odpovídá amlodipinum 10 mg v jedné

tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Popis přípravku:

Cardilopin 2,5 mg: bílé až nažloutlé kulaté ploché tablety o průměru kolem 6 mm, bez zápachu, se

zkosenými hranami, na jedné straně s vyraženým stylizovaným “E”, s číslicí “251” na straně druhé.

Cardilopin 5 mg: bílé až nažloutlé kulaté ploché tablety o průměru kolem 8 mm, bez zápachu, se

zkosenými hranami, na jedné straně s vyraženým stylizovaným “E”, s číslicí “252” na straně druhé.

Cardilopin 10 mg: bílé až nažloutlé kulaté ploché tablety o průměru kolem 10 mm, bez zápachu, se

zkosenými hranami, na jedné straně s vyraženým stylizovaným “E”, s číslicí “253” na straně druhé.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Hypertenze

Chronická stabilní angina pectoris

Vasospastická (Prinzmetalova) angina

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

V léčbě hypertenze i anginy pectoris je obvyklá počáteční dávka 5 mg přípravku Cardilopin jednou

denně; tu je pak možno zvyšovat až na maximální dávku 10 mg, v závislosti na individuální odpovědi

Strana 2 (celkem 11)

pacienta.

U hypertenzních pacientů se Cardilopin podává v kombinaci s thiazidovými diuretiky, alfablokátory,

betablokátory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu. U anginy lze Cardilopin použít jako

monoterapii, nebo v kombinaci s dalšími antianginózními přípravky i u pacientů s anginou pectoris

refrakterní

vůči

nitrátům

a/nebo

vůči

blokátorům

beta-adrenergních

receptorů

podávaných

v adekvátních dávkách.

V případě

současného

podávání

s thiazidovými

diuretiky,

betablokátory

inhibitory

angiotensin

konvertujícího enzymu není nutno dávkování nijak upravovat.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti

Podobnou

dávku

amlodipinu snášejí mladší nemocní i starší

nemocní

stejně

dobře. U

starších

nemocných se doporučuje použít obvyklé dávkování přípravku Cardilopin, ale je třeba opatrnosti při

zvyšování dávky (viz bod 4.4 a 5.2).

Porucha funkce jater

U pacientů s mírnou až středně těžkou jaterní nedostatečností nebylo stanoveno doporučené dávkovací

schéma; nastavení dávky musí proto probíhat s opatrností a je třeba začít podáváním nejnižší doporučené

dávky (viz bod 4.4 a 5.2). Farmakokinetika amlodipinu nebyla sledována u pacientů se závažnou jaterní

nedostatečností. Léčbu amlodipinem u těchto pacientů je nutné zahájit nejnižší doporučenou dávkou a

pomalu titrovat.

Porucha funkce ledvin

Změny plazmatických koncentrací amlodipinu nekorelují se stupněm poruchy funkce ledvin, proto se u

těchto pacientů doporučuje podávat amlodipin v normálním dávkování. Amlodipin není dialyzovatelný.

Pediatrická populace

Děti a dospívající s

hypertenzí ve věku

od 6 do 17 let

Doporučená antihypertenzní perorální dávka u pediatrických pacientů ve věku 6−17 let je 2,5 mg jednou

denně jako úvodní dávka. Pokud není dosaženo cílové hodnoty krevního tlaku po 4 týdnech léčby, je

možné dávku zvýšit na 5 mg jednou denně. Podávání dávek vyšších než 5 mg za den nebylo u

pediatrických pacientů studováno (viz bod 5.1 a 5.2).

Děti do věku 6

let

Nejsou dostupné žádné údaje.

Způsob podání

Tablety pro perorální podání.

Tablety mají být užívány každý den ve stejnou dobu se sklenicí tekutiny (např. sklenicí vody), s jídlem

nebo bez závislosti na jídle. Cardilopin nemá být užíván spolu s grapefruitovou šťávou.

4.3

Kontraindikace

Amlodipin je kontraindikován u pacientů:

se známou hypersenzitivitou na léčivou látku, dihydropyridinové deriváty, nebo kteroukoliv

pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

se závažnou hypotenzí.

v šoku (včetně kardiogenního šoku).

s obstrukcí levokomorového odtoku (např. aortální stenóza vysokého stupně).

s hemodynamicky nestabilním srdečním selháním po akutním infarktu myokardu.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Bezpečnost a účinnost amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena.

Strana 3 (celkem 11)

Použití u pacientů se srdečním selháním

Pacienti se srdečním selháním musí být léčeni s opatrností. V dlouhodobé placebem kontrolované studii

u pacientů se závažným srdečním selháním (NYHA III a IV) byla u pacientů léčených amlodipinem

hlášena vyšší incidence plicního edému než u pacientů užívajících placebo (viz bod 5.1). Blokátory

kalciových kanálů, včetně amlodipinu, musí být podávány s opatrností pacientům se srdečním selháním,

z důvodu zvýšeného rizika dalších kardiovaskulárních příhod a mortality.

Použití u pacientů s poruchou funkce jater

Hodnoty plazmatického poločasu amlodipinu a AUC jsou u pacientů s poruchou funkce jater vyšší;

dávkovací schéma u těchto pacientů nebylo stanoveno. V těchto případech je třeba začít léčbu

amlodipinem s nejnižší doporučenou dávkou, a je třeba opatrnosti při zahájení léčby i v případě

zvyšování dávky. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být nutné dávku titrovat pomalu a

pacienty pečlivě sledovat.

Použití u starších pacientů

U těchto pacientů je třeba opatrnosti při zvyšování dávek (viz bod 4.2 a 5.2).

Použití u pacientů se selháním ledvin

U těchto pacientů lze použít amlodipin v normálním dávkování. Změny plazmatických koncentrací

amlodipinu nekorelují se stupněm poruchy funkce ledvin. Amlodipin není dialyzovatelný.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky jiných léků na amlodipin

Inhibitory CYP3A4

Současné podávání amlodipinu se silnými nebo středně silnými inhibitory CYP3A4 (inhibitory

proteázy, azolová antimykotika, makrolidy jako erythromycin nebo klarithromycin, verapamil nebo

diltiazem) může významně zvýšit expozici amlodipinu. Klinické důsledky těchto farmakokinetických

odchylek mohou být výraznější u starších pacientů. Může být proto nutné pacienty klinicky sledovat a

dávku upravit.

Klarithromycin je inhibitor CYP3A4. U pacientů užívajících klarithromycin současně s amlodipinem

existuje

zvýšené

riziko

hypotenze.

Jestliže

amlodipin

podáván

současně

s klarithromycinem,

doporučuje se pečlivě pacienty sledovat.

Induktory CYP3A4

Při

souběžné

léčbě

známými

induktory

CYP3A4

mohou

měnit

plazmatické

koncentrace

amlodipinu. Proto je zapotřebí během souběžné léčby, zejména silnými induktory CYP3A4 (např.

rifampicin, třezalka tečkovaná), a po ní monitorovat krevní tlak a případně zvážit úpravu dávky.

Současné podávání amlodipinu s grapefruitem či grapefruitovou šťávou se nedoporučuje, protože u

některých pacientů může vést k vyšší biologické dostupnosti amlodipinu působící větší pokles krevního

tlaku.

Dantrolen (infuze)

U zvířat byly po podání verapamilu a intravenózního dantrolenu pozorovány letální ventrikulární

fibrilace

kardiovaskulární

kolaps

v souvislosti

s hyperkalémií.

Z důvodu

možného

rizika

hyperkalémie je nutné se u pacientů náchylných ke vzniku maligní hypertermie a během léčby maligní

hypertermie vyvarovat souběžnému podání blokátorů kalciového kanálu jako je amlodipin.

Účinek amlodipinu na jiné léčivé přípravky

Účinek

amlodipinu

snížení

krevního

tlaku

větší

při

podání

jiných

léčivých

přípravků

s antihypertenzním účinkem.

Takrolimus

při současném užívání takrolimu s amlodipinem existuje riziko zvýšené hladiny takrolimu v krvi, avšak

farmakokinetický mechanismus této interakce není plně znám. se zamezilo toxicitě takrolimu, je u

Strana 4 (celkem 11)

pacientů léčených takrolimem při současném podávání amlodipinu třeba monitorování hladin takrolimu

v krvi a úpravu dávkování takrolimu v případě potřeby.

Cyklosporin

Nebyly provedeny žádné studie interakcí s cyklosporinem a amlodipinem u zdravých dobrovolníků

nebo jiných populací vyjma pacientů po renální transplantaci, u nichž byla pozorována variabilní

zvýšení minimálních koncentrací cyklosporinu (v průměru 0 %–40 %). Je třeba uvážit sledování hladin

cyklosporinu u pacientů po renální transplantaci léčených amlodipinem a podle potřeby snížit dávku

cyklosporinu.

Simvastatin

Současné podávání opakovaných dávek 10 mg amlodipinu spolu s 80 mg simvastatinu, ukázalo na 77%

vzestup expozice simvastatinem, ve srovnání s užíváním simvastatinu samotného. Limitující dávka

simvastatinu u pacientů užívajících amlodipin je 20 mg denně.

V klinických

studiích

interakcí

neovlivnil

amlodipin

farmakokinetiku

atorvastatinu,

digoxinu

warfarinu.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Bezpečnost amlodipinu v těhotenství u člověka nebyla stanovena.

Ve studiích se zvířaty byla při podání vysokých dávek pozorována reprodukční toxicita (viz bod 5.3).

Proto se jeho použití v těhotenství doporučuje pouze tehdy, pokud neexistuje jiná bezpečnější alternativa

a pokud onemocnění samo o sobě vede k většímu riziku pro matku a plod.

Kojení

Amlodipin je vylučován do mateřského mléka. Množství, které z matky přejde do kojence, má odhad

interkvartilního rozpětí 3–7 % (max. 15 %) mateřské dávky. Účinek amlodipinu na kojence není známý.

Při

rozhodování,

pokračovat

v kojení/ukončit

kojení,

pokračovat

v léčbě/ukončit

léčbu

amlodipinem, je třeba zvážit přínos kojení pro dítě a přínos léčby amlodipinem pro matku.

Fertilita

U některých pacientů léčených blokátory kalciových kanálů byly pozorovány reverzibilní biochemické

změny v hlavičce spermie. Klinické údaje o možném vlivu amlodipinu na fertilitu nejsou dostatečné.

V jedné studii s potkany byly pozorovány nežádoucí účinky na fertilitu samců (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Amlodipin může mírně až středně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. U pacientů trpících

závratí, bolestí hlavy, únavou nebo nevolností může být schopnost reakce snížena. Je nutná opatrnost,

zvláště na začátku léčby.

4.8

Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během léčby jsou ospalost, závrať, bolest hlavy, palpitace,

flush, bolest břicha, nauzea, otok kotníků, edém a únava.

Nežádoucí účinky v tabulkovém formátu

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány a hlášeny během léčby amlodipinem s následujícími

četnostmi: Velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné

(≥1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V rámci každé skupiny četností jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí podle klesající závažnosti.

Strana 5 (celkem 11)

Tříd

y

orgánových systémů

Četnost

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického

systému

Velmi vzácné

Leukocytopenie, trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné

Alergické reakce

Poruchy metabolismu a výživy

Velmi vzácné

Hyperglykémie

Psychiatrické poruchy

Méně časté

Deprese, změny nálady (včetně úzkosti),

nespavost

Vzácné

Zmatenost

Poruchy nervového systému

Časté

Somnolence, závrať, bolest hlavy (zvláště na

začátku léčby)

Méně časté

Třes, dysgeuzie, synkopa, hypestézie,

parestézie

Velmi vzácné

Hypertonie, periferní neuropatie

Není známo

Extrapyramidová porucha

Poruchy oka

Časté

Porucha zraku (včetně diplopie)

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté

Tinnitus

Srdeční poruchy

Časté

Palpitace

Méně časté

Arytmie (včetně bradykardie, ventrikulární

tachykardie a atriální fibrilace)

Velmi vzácné

Infarkt myokardu

Cévní poruchy

Časté

Nával horka

Méně časté

Hypotenze

Velmi vzácné

Vaskulitida

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

Časté

Dyspnoe

Méně časté

Kašel, rinitida

Gastrointestinální poruchy

Časté

Bolest břicha, nauzea, dyspepsie, změna

funkce střev (včetně průjmu či zácpy)

Méně časté

Zvracení, sucho v ústech

Velmi vzácné

Pankreatitida, gastritida, hyperplazie dásní

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné

Hepatitida, žloutenka, zvýšení jaterních

enzymů*

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté

Alopecie, purpura, změna barvy kůže,

hyperhidróza, pruritus, vyrážka, exantém,

kopřivka

Velmi vzácné

Angioedém, erythema multiforme, exfoliativní

dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom,

Quinckeho edém, fotosenzitivita

Není známo

Toxická epidermální nekrolýza

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

Časté

Otok kotníků, svalové křeče

Méně časté

Artralgie, myalgie, bolest zad

Strana 6 (celkem 11)

Poruchy ledvin a močových

cest

Méně časté

Poruchy močení, noční pomočování, zvýšená

četnost močení

Poruchy reprodukčního systému

a choroby prsu

Méně časté

Impotence, gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v

místě

aplikace

Velmi časté

Edém

Časté

Únava, astenie

Méně časté

Bolest na hrudi, bolest, malátnost

Vyšetření

Méně časté

Zvýšení tělesné hmotnosti, snížení tělesné

hmotnosti

*nejčastěji odpovídající cholestáze

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

U člověka jsou zkušenosti se záměrným předávkováním omezené.

Symptomy

Dostupná data ukazují, že předávkování může způsobit nadměrnou periferní vazodilataci a možnou

reflexní tachykardii. Byla též hlášena výrazná a pravděpodobně prolongovaná systémová hypotenze

vedoucí až k šoku a úmrtí.

Léčba

Klinicky

významná

hypotenze

v důsledku

předávkování

amlodipinu

vyžaduje

aktivní

podporu

kardiovaskulárních funkcí, včetně častého monitorování srdeční a respirační funkce, elevace dolních

končetin a zvýšenou pozornost cirkulujícímu objemu tekutin a objemu vyloučené moči.

Při obnově vaskulárního tonu a krevního tlaku mohou být užitečné vasokonstrikční látky, pokud ovšem

jejich aplikace není kontraindikována. K potlačení účinku blokátorů kalciových kanálů je užitečné podat

intravenózně monohydrát kalcium-glukonátu.

V některých případech je užitečné provést výplach žaludku. Bylo prokázáno, že podání aktivního uhlí

zdravým dobrovolníkům během 2 hodin po požití amlodipinu 10 mg snižuje absorpci amlodipinu.

Vzhledem k tomu, že amlodipin se ve značné míře váže na bílkoviny v plazmě, nepředpokládá se, že by

dialýza byla účinná.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLAST

NOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: blokátory kalciových kanálů, selektivní blokátory kalciových kanálů

s převážně vaskulárním účinkem.

ATC kód: C08CA01

Amlodipin je inhibitorem transportu kalciových iontů dihydropyridinové skupiny (blokátor pomalých

Strana 7 (celkem 11)

kalciových kanálů neboli antagonista kalciových iontů), inhibuje tedy transmembránový transport

kalciových iontů do srdečních buněk a buněk hladkého svalstva cévních stěn.

Mechanismus antihypertenzního působení amlodipinu vyplývá z jeho přímého relaxačního účinku na

hladké svalstvo cévní stěny. Přesný mechanismus, jímž amlodipin vede k ústupu anginózních bolestí,

nebyl dosud zcela poznán, avšak je známo, že amlodipin snižuje rozsah ischemického poškození

myokardu dvěma mechanismy:

Amlodipin dilatuje periferní arterioly, a tak snižuje celkovou periferní rezistenci (afterload), proti

níž musí srdce přečerpávat krev. Vzhledem k tomu, že srdeční frekvence při tom zůstává stabilní, snížení

dotížení vede k odlehčení práce srdce a snížení spotřeby energie a kyslíkových nároků v myokardu.

Mechanismus účinku amlodipinu zahrnuje pravděpodobně také dilataci hlavních větví koronárních

tepen a koronárních arteriol, a to jak v normálních, tak i v ischemií postižených oblastech. Důsledkem

této dilatace je zvýšení přísunu kyslíku do myokardu u pacientů se koronárními spasmy (Prinzmetalovou

čili variantní anginou pectoris).

U pacientů s hypertenzí amlodipin při dávkování jednou denně klinicky významně snižuje krevní tlak

vleže i vestoje po dobu celých 24 hodin. Vzhledem k pomalému nástupu účinku však podání amlodipinu

nevede k akutní hypotenzi.

U pacientů s anginou pectoris zvyšuje jedna denní dávka amlodipinu celkovou dobu tolerance fyzické

zátěže, oddaluje nástup anginózních bolestí a dobu do vzniku 1 mm depresí úseku ST na EKG, a snižuje

jak frekvenci anginózních atak, tak spotřebu nitroglycerinu.

Při podání amlodipinu nebyly zjištěny žádné nežádoucí metabolické účinky ani změny koncentrací lipidů

v plazmě; podávání amlodipinu je vhodné i u pacientů s astmatem, diabetem či dnou.

Použití u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS)

Účinnost amlodipinu v prevenci klinických příhod u pacientů s ischemickou chorobou srdeční byla

hodnocena v nezávislé multicentrické randomizované dvojitě slepé studii kontrolované placebem u

1997 pacientů

(Comparison

Amlodipine

Enalapril

Limit

Occurrences

Thrombosis

(CAMELOT)). Po dobu 2 let bylo léčeno 663 pacientů amlodipinem v dávce 5−10 mg, 673 pacientů

enalaprilem v dávce 10−20 mg a 655 pacientů užívalo placebo, navíc ke standardní léčbě statiny,

betablokátory, diuretiky a acetylsalicylovou kyselinou. Klíčové výsledky účinnosti jsou uvedeny

v tabulce 1. Výsledky indikují, že léčba amlodipinem vedla k menšímu počtu hospitalizací kvůli angině

a revaskularizačních operací u pacientů s ICHS.

Tabulka 1. Incidence významných klinických výstupů studie CAMELOT

Poměr kardiovaskulárních příhod, počet (%)

amlodipin oproti placebu

Výstup

amlodipin

placebo

enalapril

Poměr rizik

(HR) (95% CI)

Hodnota p

Primární cílový parametr

Kardiovaskulární

nežádoucí příhoda

110 (16,6)

151 (23,1)

136 (20,2)

0,69

(0,54−0,88)

0,003

Jednotlivé složky

Koronární

revaskularizace

78 (11,8)

103 (15,7)

95 (14,1)

0,73

(0,54−0,98)

0,03

Hospitalizace kvůli

angině

51 (7,7)

84 (12,8)

86 (12,8)

0,58

(0,41−0,82)

0,002

Nefatální infarkt

myokardu

14 (2,1)

19 (2,9)

11 (1,6)

0,73

(0,37−1,46)

0,37

Cévní mozková

6 (0,9)

12 (1,8)

8 (1,2)

0,50

0,15

Strana 8 (celkem 11)

příhoda nebo

tranzitorní

ischemická ataka

(0,19−1,32)

Kardiovaskulární

úmrtí

5 (0,8)

2 (0,3)

5 (0,7)

2,46

(0,48−12,7)

0,27

Hospitalizace kvůli

městnavému

srdečnímu selhání

3 (0,5)

5 (0,8)

4 (0,6)

0,59

(0,14−2,47)

0,46

Resuscitovaná

srdeční zástava

4 (0,6)

1 (0,1)

0,04

Nový výskyt

onemocnění

periferních cév

5 (0,8)

2 (0,3)

8 (1,2)

(0,50−13,4)

0,24

Použití u pacientů se srdečním selháním

Hemodynamické studie a kontrolované klinické studie, při nichž pacienti se srdečním selháním třídy II-

IV podle NYHA podstoupili zátěžový test, ukázaly, že amlodipin nevede ke zhoršení klinického stavu

hodnoceného pomocí tolerance fyzické zátěže, ejekční frakce levé komory a klinické symptomatologie.

Z placebem kontrolované studie (PRAISE) vyplynulo, že u pacientů s chronickým srdečním selháním

stupně III-IV dle NYHA léčených digoxinem, diuretiky a inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu

(ACE) nedošlo po podání amlodipinu ke zvýšení rizika mortality nebo rizika kombinované mortality a

morbidity u pacientů se srdečním selháním.

V následující, dlouhodobé, placebem kontrolované studii (PRAISE-2) s amlodipinem u pacientů se

srdečním selháním NYHA III a IV bez klinických příznaků nebo bez objektivního nálezu svědčícího pro

probíhající ischemickou chorobu, kteří užívali stabilní dávky ACE inhibitorů, digitálisu nebo diuretik,

neměl amlodipin žádný vliv na celkovou nebo kardiovaskulární mortalitu. Ve stejné skupině pacientů

bylo užívání amlodipinu spojeno s vyšším výskytem plicního edému.

Studie hodnotící preventivní léčbu infarktu myokardu (ALLHAT)

ALLHAT (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial), dvojitě slepá,

randomizovaná, mortalitní a morbiditní studie sledovala srovnání léčby novějšími léčivými přípravky:

amlodipin 2,5–10 mg/den (blokátor kalciového kanálu), lisinopril 10–40 mg/den (ACE inhibitor),

podávanými jako terapie první linie, s léčbou thiazidovým diuretikem chlortalidonem 12,5–25 mg/den

při léčbě mírné až středně těžké hypertenze.

Celkem 33357 pacientů s hypertenzí ve věku 55 či více let bylo randomizováno a následně sledováno

průměrně po dobu 4,9 roku. Pacienti měli minimálně jeden další rizikový faktor ICHS, včetně: infarktu

myokardu nebo cévní mozkové příhody v anamnéze (>6 měsíců před vstupem do studie) nebo jiného

dokumentovaného aterosklerotického onemocnění (celkem 51,5 %), diabetu 2. typu (36,1 %), HDL

cholesterolu <35 mg/dl (11,6 %), hypertrofie levé komory diagnostikované na EKG či echokardiografií

(20,9 %), kouření cigaret (21,9 %).

Primární cílový parametr byl souborem fatálních koronárních příhod či nefatálních infarktů myokardu.

V tomto sledovaném parametru nebyl zjištěn statisticky významný rozdíl mezi léčbou amlodipinem a

chlortalidonem: RR 0,98 95% CI [0,90−1,07] p=0,65. Mezi sekundárními cílovými parametry byla

incidence

srdečního

selhání

(součást

kombinovaného

kardiovaskulárního

cílového

parametru)

významně vyšší ve skupině užívající amlodipin v porovnání se skupinou užívající chlortalidon (10,2 %

oproti 7,7 %, RR 1,38, 95% CI [1,25−1,52] p<0,001). Nicméně, nebyl zjištěn žádný statisticky významný

rozdíl v celkové mortalitě při léčbě amlodipinem a chlortalidonem. RR 0,96, 95% CI [0,89-1,02] p=0,20.

Pediatrická populace

(ve věku 6

let a starší)

Ve studii s 268 dětmi ve věku 6−17 let s predominantní sekundární hypertenzí bylo prokázáno, že obě

dávky amlodipinu, 2,5 mg a 5 mg, snižovaly systolický krevní tlak významně více než placebo. Rozdíl

mezi oběma dávkami nebyl statisticky významný.

Dlouhodobý účinek amlodipinu na růst, dospívání a celkový rozvoj nebyl studován. Dlouhodobá

Strana 9 (celkem 11)

účinnost léčby amlodipinem v dětství na snížení kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti

nebyla rovněž vyhodnocena.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce a vazba na bílkoviny

Po perorálním podání v terapeutických dávkách je amlodipin dobře resorbován s dosažením vrcholové

plazmatické koncentrace za 6−12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje

v rozmezí 64–80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Studie in vitro prokázaly, že přibližně

97,5 % cirkulujícího amlodipinu je navázáno na plazmatické bílkoviny.

Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

Biotransformace/eliminace

Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35−50 hodin a je při jedné denní dávce konzistentní.

Amlodipin je ve značné míře metabolizován na inaktivní metabolity v játrech. Močí se vylučuje z 10 %

v podobě nezměněné substance a z 60 % ve formě metabolitů.

Použití u poruchy funkce jater

O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují pouze velmi omezené údaje. Pacienti

s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší poločas a nárůst

AUC o přibližně 40−60 %.

Použití u starších pacientů

Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších

subjektů obdobná. Clearance amlodipinu se snižuje, což má za následek zvýšení AUC a prodloužení

eliminačního poločasu u starších pacientů. Podle očekávání došlo v závislosti na věku studované

skupiny u nemocných s městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu.

Pediatrická populace

Farmakokinetická

studie

byla

provedena

74 hypertenzními

dětmi

věku

1−17 let

(z toho

34 pacientů bylo ve věku 6−12 let, a 28 pacientů ve věku 13−17 let), které užívaly dávku 1,25 mg až

20 mg amlodipinu, buď v jedné či dvou dávkách denně. U dětí ve věku 6 až 12 let a u dospívajících ve

věku 13−17 let byla typická hodnota perorální clearance (CL/F) 22,5 resp. 27,4 l/hod u chlapců, a 16,4

resp. 21,3 l/hod u dívek. Byla zjištěna velká variabilita v expozici amlodipinu mezi jedinci. Existují

pouze omezené údaje hlášené u dětí ve věku do 6 let.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Reprodukční toxikologie

Reprodukční studie u potkanů a myší prokázaly zpoždění porodu, prodloužení doby porodu a snížení

přežití mláďat při dávkách přibližně 50x vyšších než nejvyšší doporučené dávky pro člověka stanovené

dle mg/kg.

Zhoršení fertility

Nebyl zjištěn žádný účinek na fertilitu potkanů léčených amlodipinem (samci po dobu 64 dní a samice

po dobu 14 dní před pářením) v dávkách do 10 mg/kg/den (8x* vyšší, než je maximální doporučená

dávka u člověka 10 mg na základě mg/m

). V jiné studii s potkany, kde samci byli léčeni amlodipinem po

dobu 30 dnů v dávkách srovnatelných s dávkou pro člověka stanovenou dle mg/kg, byly pozorovány

snížené plazmatické hladiny hormonů stimulujících folikuly a testosteronu a rovněž snížení hustoty

spermií a počtu zralých spermií a Sertoliho buněk.

Kancerogeneze/mutageneze

U potkanů a myší léčených amlodipinem v potravě po dobu dvou let v koncentracích vypočtených tak,

aby odpovídaly denním úrovním dávky 0,5, 1,25 a 2,5 mg/kg nebyl podán žádný důkaz o kancerogenitě

amlodipinu. Nejvyšší dávka (u myší obdobná a u potkanů dvojnásobná* než je maximální doporučená

klinická dávka 10 mg na základě mg/m

) byla blízko maximální tolerované dávky u myší, avšak nikoliv

Strana 10 (celkem 11)

u potkanů.

Studie mutagenity neodhalily žádné na dávce závislé účinky jak na genové, tak i na chromozomální

úrovni.

*Při hmotnosti pacienta 50 kg

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Koloidní bezvodý oxid křemičitý,

magnesium-stearát,

sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A),

mikrokrystalická celulosa.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Druh obalu: bílý, neprůhledný PVC/PVdC//Al blistr, krabička

Velikost balení:

30 nebo 90 tablet

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

EGIS Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

(A)

Cardilopin 2,5 mg tablety: 83/058/03-C

Cardilopin 5 mg tablety: 83/059/03-C

Cardilopin 10 mg tablety: 83/060/03-C

Strana 11 (celkem 11)

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REG

ISTRACE

Datum první registrace: 5.2.2003

Datum posledního prodloužení registrace: 28.5.2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

22. 1. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace