BUSPIRON-EGIS

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BUSPIRON-HYDROCHLORID (BUSPIRONI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Egis Pharmaceuticals PLC, Budapešť
ATC kód:
N05BE01
INN (Mezinárodní Name):
BUSPIRONE HYDROCHLORIDE (BUSPIRONI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
60; 30 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
BUSPIRON
Přehled produktů:
BUSPIRON-EGIS
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
70/ 513/00-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
5995327116211

Strana 1 (celkem 6)

sp.zn.sukls247646/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

Buspiron EGIS 5 mg tablety

Buspiron EGIS 10 mg tablety

buspironi hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informac

i

dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je Buspiron EGIS a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Buspiron EGIS užíva

Jak se Buspiron EGIS užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Buspiron EGIS uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Buspiron EGIS a k

čemu se používá

Buspiron EGIS je léčivý přípravek s anxiolytickými účinky (odstraňující úzkost).

Používá se:

ke krátkodobé léčbě úzkostných poruch, především generalizované úzkostné poruchy (GAD,

která se projevuje obecnými pocity úzkosti, jako je mírné bušení srdce, závratě a neodůvodněné

obavy. Příznaky jsou jednotlivcem obtížně kontrolovatelné a nejsou spojeny s konkrétní

událostí.)

k pomocné léčbě depresivních poruch; přípravek není vhodný k léčbě deprese v monoterapii

(jako jediný lék). (Příznaky deprese zahrnují: depresivní náladu jako např. pocity smutku či

prázdnoty, snížení zájmu o aktivity, které bývaly příjemné, poruchy spánku, jako je nekvalitní

spánek nebo nadměrná spavost, ztráta energie nebo významný pokles energie, problémy se

soustředěním, s udržením konverzace, s udržením pozornosti, nerozhodnost i v jednoduchých

situacích, sebevražedné myšlenky a záměry.)

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Buspiron EGIS

užívat

Neužívejte

Buspiron EGIS:

jestliže jste alergický(á) na buspiron nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jestliže máte závažné onemocnění ledvin a/nebo jater.

jestliže máte akutní otravu alkoholem, hypnotiky (léky na spaní), analgetiky (léky proti bolesti)

nebo antipsychotiky (přípravky k léčbě některých duševních onemocnění).

jestliže máte epilepsii.

Upozornění a opatření

Strana 2 (celkem 6)

Před užitím přípravku Buspiron EGIS se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem

jestliže máte lehké až středně těžké onemocnění jater; v závislosti na závažnosti onemocnění

může být nezbytné snížit denní dávku, protože při onemocnění jater je vylučování léčivé látky

sníženo a její hladiny v plazmě jsou zvýšeny;

jestliže máte lehké až středně těžké onemocnění ledvin; v závislosti na závažnosti onemocnění

může být nezbytné snížit denní dávku, protože při onemocnění ledvin je vylučování léčivé látky

sníženo a její hladiny v plazmě jsou zvýšeny;

jestliže máte glaukom (zelený oční zákal);

jestliže máte onemocnění zvané myasthenia gravis (onemocnění pohybového aparátu provázené

svalovou slabostí).

pokud jste drogově závislí.

Děti a dospívající

Tento přípravek by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let.

Buspiron může maskovat klinické příznaky deprese a nemá se k léčbě deprese používat samostatně.

Další léčivé přípravky a

Buspiron EGIS

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a), nebo které možná budete užívat.

Zejména informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících přípravků:

inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) např. moklobemid a selegilin (k léčbě deprese)

erythromycin, itrakonazol, linezolid a rifampicin (k léčbě infekce)

blokátory kalciových kanálů, jako např. diltiazem a verapamil (k léčbě vysokého krevního

tlaku)

selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je citalopram, escitalopram,

fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin a sertralin (k léčbě deprese a úzkostných poruch)

nefazodon, trazodon, třezalka tečkovaná, lithium a tryptofan (k léčbě deprese)

haloperidol a lithium (k léčbě duševních chorob)

digoxin (k léčbě srdečního selhání)

antacida obsahující cimetidin (k léčbě žaludečních vředů a pálení žáhy)

tramadol (lék proti bolesti)

léky obsahující triptany např. sumatriptan (užívaný k léčbě migrény)

baklofen (užívaný při zvýšeném svalovém napětí)

lofexidin (zvládání abstinenčních příznaků)

nabilon (k léčbě pocitu na zvracení a zvracení)

antihistaminika (k léčbě alergické reakce)

diazepam (k léčbě úzkosti)

warfarin (lék na ředění krve)

fenobarbital, fenytoin, karbamazepin (léky používané k léčbě epilepsie)

Buspiron EGIS s

jídlem

,

pitím

a alkoholem:

během léčby přípravkem Buspiron EGIS byste se měl(a) vyvarovat požívání alkoholických

nápojů;

také byste se měl(a) vyvarovat konzumaci většího množství grapefruitů a grapefruitové šťávy,

protože to může vést ke zvýšeným hladinám buspironu v krvi a k častějšímu výskytu

nežádoucích účinků.

Těhotenství

a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Užívání přípravku Buspiron EGIS není doporučeno během období těhotenství a kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Strana 3 (celkem 6)

Buspiron má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Může způsobovat ospalost nebo

závratě. Než začnete řídit nebo obsluhovat stroje ujistěte se, že nejste buspironem ovlivněni.

Buspiron EGIS obsahuje laktosu (55,7 mg monohydrátu laktosy v 5mg tabletě; 111,4 mg

monohydrátu laktosy v 10mg tabletě). Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se

se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

Buspiron EGIS obsahuje

sodík.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku

v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se Buspiron EGIS

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Pokud Váš lékař nerozhodl jinak, doporučené dávky jsou:

Úvodní dávka je třikrát denně 5 mg (tj. třikrát denně 1 tableta přípravku Buspiron EGIS 5 mg).

V případě potřeby může lékař zvyšovat úvodní dávku každé 2-3 dny o 5 mg (tj. o 1 tabletu přípravku

Buspiron EGIS 5 mg) až na denní dávku 30 mg (odpovídá dávkování třikrát denně 2 tablety přípravku

Buspiron EGIS 5 mg nebo 3krát denně 1 tableta přípravku Buspiron EGIS 10 mg). Doporučená denní

dávka je 20-30 mg (tj. 4-6 tablet přípravku Buspiron EGIS 5 mg nebo 2-3 tablety přípravku

Buspiron EGIS 10 mg).

Jednotlivá dávka nemá překročit 30 mg (tj. 6 tablet přípravku Buspiron EGIS 5 mg nebo 3 tablety

přípravku Buspiron EGIS 10 mg) a maximální denní dávka je 60 mg (tj. 12 tablet přípravku

Buspiron EGIS 5 mg nebo 6 tablet přípravku Buspiron EGIS 10 mg).

Tablety užívejte vždy ve stejnou denní dobu, buď před jídlem, nebo po jídle.

Neočekávejte okamžité zlepšení Vašeho zdravotního stavu, protože léčebné účinky se projeví

přibližně za 7-14 dní od zahájení léčby a plné léčebné účinky se dostaví přibližně za 4 týdny.

Použití u dětí

a dospívající

ch:

Přípravek není určen k léčbě dětí a dospívajících, protože v této věkové skupině nebyla stanovena jeho

bezpečnost a účinnost.

Starší pacienti

: vyšší věk sám o sobě nevyžaduje úpravu dávky.

Lehká

až středně těžká porucha

funkce ledvin: užívají se nižší dávky (viz bod 2. Čemu musíte věnovat

pozornost, než začnete Buspiron EGIS užívat).

Lehká

až středně

těžká porucha

funkce jater: užívají se buď nižší dávky, nebo stejné dávky v delších

časových intervalech (viz bod 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Buspiron EGIS užívat).

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Buspiron EGIS

, než jste měl(a)

Poraďte se ihned se svým lékařem nebo lékárníkem.

Příznaky předávkování jsou: pocit na zvracení, zvracení, závratě, ospalost, ztráta vědomí.

Jestliže jste zapomněl(a) užít

Buspiron EGIS

Pokud zapomenete užít Buspiron EGIS v obvyklou dobu, nezdvojnásobujte následující dávku, abyste

nahradil(a) vynechanou dávku. Vynechanou dávku nahraďte jen tehdy, pokud je to dostatečně dlouho

před příští stanovenou dávkou, jinak může dojít k předávkování.

Jestliže jste přestal(a) užívat

Buspiron EGIS

Strana 4 (celkem 6)

Nepřestávejte užívat přípravek jen proto, že se budete cítit lépe. Je důležité, abyste pokračoval(a)

v užívání přípravku Buspiron EGIS tak dlouho, jak Vám řekl lékař.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Buspiron je obecně dobře snášen a nezpůsobuje závažné nežádoucí účinky. Pokud se nežádoucí

účinky vyskytnou, jsou většinou pozorovány na začátku léčby a obvykle ustupují s pokračující léčbou.

Pokud přetrvávají nebo Vás obtěžují, poraďte se se svým lékařem.

Přestaňte užívat

Buspiron EGIS a

okamžitě kontaktujte svého lékaře, jestliže současně užíváte

selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) např. fluoxetin a paroxetin a pociťujete

s

erotoninový syndrom:

pocit zmatenosti, pocit neklidu, pocení, třes, chvění, halucinace (podivné

vidiny nebo zvuky), náhlé záškuby svalů nebo zrychlený srdeční tep.

Kontaktujte ihned svého lékaře, pokud zaznamenáte příznaky alergické reakce:

svědivá kožní

vyrážka, otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla, či obtížné dýchání nebo polykání.

Seznam nežádoucích účinků, uvedený níže, označuje všechny nežádoucí účinky, které by mohly

souviset s léčbou buspironem (léčivá látka přípravku).

Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):

závrať, bolest hlavy, ospalost.

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):

nervozita, nespavost, porucha pozornosti, deprese, zmatenost, porucha spánku, hněv

parestézie (mravenčení nebo necitlivost), rozmazané vidění, abnormální koordinace pohybů,

třes, ušní šelest (zvonění v uších)

zrychlený tep, bolest na hrudi

zduření nosní sliznice (ucpaný nos), bolest v krku

pocit na zvracení, bolest břicha, sucho v ústech, průjem, zácpa, zvracení

studený pot, vyrážka

bolest kostí a svalů

únava.

Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):

angioedém (otok hlubších vrstev kůže), ekchymóza (menší krvácení do kůže), kopřivka.

Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10000 lidí):

psychotické poruchy, halucinace, depersonalizace (pocit odstupu a odcizení od sebe sama),

emoční labilita.

serotoninový syndrom (viz výše), epileptický záchvat (křeče), tunelové vidění, extrapyramidové

poruchy (abnormální mimovolní pohyby, změny svalového napětí), svalová ztuhlost, dyskineze

(nekontrolovatelné pohyby), dystonie (porucha svalového napětí), mdloby, amnézie (ztráta

paměti), ataxie (potíže v ovládání pohybů), parkinsonismus (třes, ztuhlost a šoupavá chůze),

akatizie (neschopnost vydržet v klidu), syndrom neklidných nohou, neklid.

retence moči (neschopnost zcela nebo částečně vyprázdnit močový měchýř).

abnormální tvorba mléka u mužů a nekojících žen.

Hlášení nežádoucích účinků

Strana 5 (celkem 6)

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích

účinků uvedeného na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak Buspiron EGIS

uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí

6.

Obsah balení a další informace

Co Buspiron EGIS obsahuje

Léčivou látkou přípravku Buspiron EGIS 5 mg tablety je buspironi hydrochloridum 5 mg v jedné

tabletě.

Léčivou látkou přípravku Buspiron EGIS 10 mg tablety je buspironi hydrochloridum 10 mg v jedné

tabletě.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl

karboxymethylškrobu (typ A), magnesium-stearát a koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Jak Buspiron EGIS

vypadá a co obsahuje toto balení

Buspiron EGIS 5 mg tablety: bílé, kulaté, hladké tablety se zkosenými hranami, na jedné straně

s vyraženým potiskem „E 151“ a na druhé straně s půlicí rýhou.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety, pokud máte potíže ji polknout celou.

Buspiron EGIS 10 mg tablety: bílé, kulaté, hladké tablety se zkosenými hranami, na jedné straně

s vyraženým potiskem „E 152“ a na druhé straně s půlicí rýhou.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety, pokud máte potíže ji polknout celou.

Obsah

balení

30 nebo 60 tablet v PA/Al/PVC perforovaném jednodávkovém blistru, krabička

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Egis Pharmaceuticals PLC

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

Strana 6 (celkem 6)

Výrobce

Egis Pharmaceuticals PLC

H-1165 Budapešť, Bökényföldi út 118-120.

Maďarsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

28. 11. 2019

Strana 1 (celkem

sp.zn.sukls247646/2019

SOUHRN ÚDAJŮ

O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Buspiron EGIS 5 mg tablety

Buspiron EGIS 10 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ

A

KVANTITATIVNÍ

SLOŽENÍ

Buspiron EGIS 5 mg tablety: Jedna tableta obsahuje buspironi hydrochloridum 5 mg.

Buspiron EGIS 10 mg tablety: Jedna tableta obsahuje buspironi hydrochloridum 10 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:

Jedna 5mg tableta obsahuje 55,70 mg monohydrátu laktosy.

Jedna 10mg tableta obsahuje 111,40 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Popis přípravku

Přípravek Buspiron EGIS 5 mg tablety: bílé, kulaté, hladké tablety se zkosenými hranami, na jedné

straně s vyraženým potiskem „E 151“ a na druhé straně s půlicí rýhou.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné

dávky.

Přípravek Buspiron EGIS 10 mg tablety: bílé, kulaté, hladké tablety se zkosenými hranami, na jedné

straně s vyraženým potiskem „E 152“ a na druhé straně s půlicí rýhou.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné

dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické i

ndikace

Krátkodobá léčba úzkostných poruch, především generalizované úzkostné poruchy (GAD);

Adjuvantní terapie depresivních poruch.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování má být stanoveno individuálně. Doporučená zahajovací dávka je 15 mg denně (5 mg třikrát

denně) a může být zvyšována o 5 mg denně každé 2 až 3 dny. Denní dávka má být podávána

rozděleně ve 2-3 dílčích dávkách. Doporučená denní dávka je 20-30 mg. Maximální jednotlivá dávka

je 30 mg, denní dávka nemá překročit 60 mg. Tablety se mají užívat vždy ve stejnou denní dobu, buď

před jídlem, nebo po jídle, abychom se vyvarovali extrémních změn plazmatických hladin léčivé látky

v průběhu dne.

Přípravek se nemá užívat příležitostně k léčbě úzkosti a tenze spojené s každodenním životem, pro

nástup terapeutických účinků je nutné opakované podávání přípravku Buspiron EGIS. Léčebné účinky

se projeví nejdříve asi až za 7-14 dní léčby.

Strana 2 (celkem

Pokud se buspiron podává se silným inhibitorem CYP3A4, úvodní dávka má být nižší a až po

lékařském hodnocení se má postupně zvyšovat (viz bod 4.5).

Porucha funkce ledvin

Po jednorázovém podání u pacientů s lehkou až středně těžkou renální insuficiencí (clearance

kreatininu 20-49 ml/min/1,72 m

) bylo pozorováno mírné zvýšení hladiny buspironu v krvi, a to bez

zvýšení biologického poločasu. Buspiron má být u těchto pacientů podáván s opatrností a v nízkých

dávkách, doporučuje se podávat dvakrát denně. Před eventuálním zvýšením dávky je třeba pečlivě

posoudit reakci a symptomy pacienta. Jednorázová dávka u pacientů s anurií způsobuje zvýšení krevní

hladiny metabolitu 1-pyrimidin/piperazinu (1-PP), přičemž dialýza nemá žádný vliv na hladinu

buspironu ani na hladinu 1-PP. Buspiron nemá být podáván pacientům s clearance kreatininu

<20 ml/min/1,72 m

, zejména nemá být podáván pacientům s anurií, protože může dojít ke zvýšení

hladiny buspironu a jeho metabolitů.

Porucha funkce jater

Jak lze očekávat, přípravky jako buspiron, použité u pacientů se sníženou funkcí jater, vykazují snížený

„first-pass effect“. Po jednorázovém podání se u pacientů s cirhózou jater objevují vyšší maximální

koncentrace nezměněného buspironu, spolu s prodloužením biologického poločasu. U těchto pacientů

se buspiron má používat s opatrností a individuální dávka má být pečlivě upravována, aby se snížila

možnost vzniku nežádoucích účinků na CNS, které mohou nastat v důsledku vysokých maximálních

koncentrací

buspironu.

Zvýšení

dávky

pečlivě

zvážit,

4-5 dnech

zkušeností

s předchozím dávkováním.

Starší

pacienti

Aktuální údaje nepodporují změnu dávkovacího režimu na základě věku nebo pohlaví pacienta.

Pediatrická populace

Placebem kontrolované studie, ve kterých byli 334 pacienti léčeni buspironem po dobu až šesti týdnů,

neprokázaly účinnost buspironu v dávkách doporučených pro dospělé při léčbě generalizované

úzkostné poruchy u pacientů do 18 let. Plazmatické koncentrace buspironu a jeho aktivního metabolitu

byly při podávání stejných dávek u pediatrických pacientů ve srovnání s dospělými vyšší.

Způsob podání

Perorální podání

Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost buspironu. Buspiron je třeba užívat s jídlem nebo bez jídla

důsledně každý den ve stejnou dobu.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;

těžká renální (clearance kreatininu <20 ml/min/1,72 m

) nebo těžká jaterní nedostatečnost;

akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, analgetiky, nebo antipsychotiky;

pacienti s epilepsií.

4.4

Zvláštní upozornění

a zvláštní opatření pro použití

Příznaky generalizované úzkostné poruchy (dle definice Americké psychiatrické společnosti a WHO)

jsou: motorické napětí (nejistota, tremor, netrpělivost, nespavost), autonomní hyperaktivita (pocení,

sucho v ústech, palpitace, parestézie, vertigo, časté nucení na močení a defekaci); strach

(neodůvodněné obavy, úzkost, obavy z tragických událostí a nehod); zvýšená pohotovost

(podrážděnost, poruchy koncentrace a nespavost).

Přípravek není vhodný k léčbě deprese v monoterapii.

Podávání buspironu pacientům užívajícím inhibitor monoaminooxidázy (IMAO) může představovat

nebezpečí. Po přidání buspironu do léčebného režimu obsahujícího IMAO byl hlášen výskyt zvýšení

krevního tlaku. Proto se současné užívání buspironu s inhibitory monoaminooxidázy nedoporučuje.

Strana 3 (celkem

Buspiron má být užíván s opatrností u pacientů:

s akutním glaukomem s úzkým úhlem;

s myastenií gravis;

s drogovou závislostí;

s poruchou funkce jater nebo ledvin.

Buspiron může potenciálně maskovat klinické příznaky deprese a samostatně se nemá k léčbě deprese

používat.

Pediatrická populace

U osob do 18 let nebyla dlouhodobá bezpečnost a účinnost buspironu stanovena. Užívání buspironu u

dětí a dospívajících se nedoporučuje (viz bod 4.2).

Zneužívání léků a závislost

Buspiron není kontrolovaná látka.

Studie drogové závislosti provedené u lidí a zvířat neprokázaly u buspironu možnost závislosti a

zneužívání.

Jsou

možné

abstinenční

příznaky

pacientů

závislých

sedativech/hypnotikách/anxiolytikách.

Vzhledem k tomu, že buspiron nevykazuje zkříženou toleranci s benzodiazepiny a jinými obvyklými

sedativy/hypnotiky, nepotlačuje abstinenční syndrom, který se často objevuje při ukončení léčby těmito

léčivými přípravky. Proto je před zahájením léčby buspironem vhodné postupně vysadit tyto léčivé

přípravky, zejména u pacientů dlouhodobě užívajících léčivé přípravky tlumící CNS.

Dlouhodobá toxicita

Protože mechanismus účinku nebyl zcela objasněn, nelze předvídat dlouhodobé toxické působení na

CNS nebo jiné orgánové systémy.,

Laktosa

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, s úplným nedostatkem laktázy nebo

s malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.

Grapefruitová šťáva zvyšuje plazmatickou koncentraci buspironu. Pacienti užívající buspiron nemají

grapefruitovou šťávu konzumovat ve velkém množství.

Sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

K současnému užívání buspironu s jinými léky působícími na CNS je třeba přistupovat s opatrností.

Účinek jiných léčivých přípravků na buspiron

Nedoporučované kombinace:

Inhibitory MAO: Současné podávání s inhibitory MAO může zvýšit krevní tlak. Proto se současné

podávání s inhibitory MAO nedoporučuje (viz bod 4.4).

Erythromycin: Současné podávání buspironu (10 mg v jednorázové dávce) a erythromycinu (čtyři dny

1,5 g jednou denně) zvýšilo u zdravých dobrovolníků plazmatické koncentrace buspironu (hodnota C

se zvýšila 5x a AUC 6x). Je-li nutné užívat buspiron v kombinaci s erythromycinem, doporučuje se

nízká dávka buspironu (např. 2,5 mg dvakrát denně). Následující úprava dávkování u obou léků má být

provedena na základě klinické odpovědi.

Itrakonazol: Současné podávání buspironu (10 mg v jednorázové dávce) a itrakonazolu (čtyři dny

200 mg jednou denně) zvýšilo u zdravých dobrovolníků plazmatické koncentrace buspironu (hodnota

se zvýšila 13x a AUC 19x). Je-li nutné užívat buspiron v kombinaci s itrakonazolem, doporučuje

se nízká dávka buspironu (např. 2,5 mg jednou denně). Následující úprava dávkování u obou léků má

být provedena na základě klinické odpovědi.

Kombinace užívané s opatrností:

Diltiazem: Současné podávání buspironu (10 mg v jednorázové dávce) a diltiazemu (60 mg třikrát

Strana 4 (celkem

denně) zvýšilo u zdravých dobrovolníků plazmatické koncentrace buspironu (hodnota C

se zvýšila

5,3x a AUC 4x). Při podávání buspironu současně s diltiazemem může dojít ke zvýšení účinku a toxicity

buspironu. Následující úprava dávkování u obou léků má být provedena na základě klinické odpovědi.

Verapamil: Současné podávání buspironu (10 mg v jednorázové dávce) a verapamilu (80 mg třikrát

denně) zvýšilo u zdravých dobrovolníků plazmatické koncentrace buspironu (hodnota C

a AUC se

zvýšila 3,4x). Při podávání buspironu současně s verapamilem může dojít ke zvýšení účinku a toxicity

buspironu. Následující úprava dávkování u obou léků má být provedena na základě klinické odpovědi.

Rifampicin: Rifampicin indukuje metabolismus buspironu prostřednictvím CYP3A4. Proto současné

podávání buspironu (30 mg v jednorázové dávce) a rifampicinu (pět dnů 600 mg jednou denně) snížilo

u zdravých dobrovolníků plazmatické koncentrace (hodnota C

se snížila o 84 % a AUC o 90 %) a

farmakodynamický účinek buspironu.

Kombinace, které je třeba vzít v úvahu:

SSRI: Kombinace buspironu a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) byla

testována v řadě klinických studií u více než 300 000 pacientů. I když nebyly pozorovány žádné závažné

toxicity, vyskytly se vzácné případy záchvatů u pacientů užívajících buspiron současně se SSRI.

Jednotlivé případy záchvatů u pacientů užívajících buspiron v kombinaci se SSRI byly hlášeny z běžné

klinické praxe.

Buspiron má být užíván s opatrností v kombinaci se serotonergními léky (včetně IMAO, tryptophanu,

triptanů, tramadolu, linezolidu, SSRI, lithia a třezalky tečkované), protože existují ojedinělé zprávy o

výskytu serotoninového syndromu u pacientů užívajících buspiron současně se SSRI. Při podezření na

tuto možnost je třeba ihned přerušit léčbu buspironem a zahájit podpůrnou symptomatickou léčbu.

Vazba na bílkoviny:

Buspiron může in vitro vytěsnit léky méně pevně vázané na bílkoviny, jako je

digoxin. Klinický význam této vlastnosti není znám.

Nefazodon: Současné podávání buspironu (2,5 nebo 5 mg dvakrát denně) a nefazodonu (250 mg dvakrát

denně) způsobilo u zdravých dobrovolníků výrazné zvýšení plazmatických koncentrací buspironu

(zvýšení hodnoty C

20x a AUC 50x) a statisticky významné snížení (asi o 50 %) plazmatických

koncentrací metabolitu buspironu, 1-pyrimidinylpiperazinu. Při dávkách 5 mg buspironu dvakrát denně

bylo

pozorováno

mírné

zvýšení

hodnoty

nefazodonu

(23 %)

jeho

metabolitů,

hydroxynefazodonu (HO-NEF) (17 %) a mCPP (9 %). Mírné zvýšení hodnoty C

bylo pozorováno u

nefazodonu (8 %) a jeho metabolitu HO-NEF (11 %).

Profil nežádoucích účinků u jedinců užívajících buspiron v dávce 2,5 mg dvakrát denně a nefazodon

v dávce 250 mg dvakrát denně byl podobný jako u jedinců užívajících tyto léky samostatně. U jedinců

užívajících buspiron v dávce 5 mg dvakrát denně a nefazodon v dávce 250 mg dvakrát denně se

projevily nežádoucí účinky jako točení hlavy, astenie, závratě a ospalost. Při současném podávání s

nefazodonem se doporučuje dávku buspironu snížit. Následující úprava dávkování u obou léků má být

provedena na základě klinické odpovědi.

Grapefruitová šťáva:

Současné podávání buspironu v dávce 10 mg a grapefruitové šťávy (dvojitá dávka

200 ml po 2 dny) zvýšilo u zdravých dobrovolníků plazmatické koncentrace buspironu (hodnota C

se zvýšila 4,3x a AUC 9,2x).

Ostatní inhibitory a induktory CYP3A4:

Při podávání se silným inhibitorem CYP3A4 se doporučuje

opatrné užívání nízké dávky buspironu. Pro zachování anxiolytického účinku buspironu podávaného

v kombinaci se silným induktorem CYP3A4, např. fenobarbitalem, fenytoinem, karbamazepinem,

třezalkou tečkovanou, může být nutná úprava dávky buspironu.

Fluvoxamin: Při krátkodobé léčbě buspironem v kombinaci s fluvoxaminem se plazmatické koncentrace

buspironu ve srovnání s monoterapií buspironem zdvojnásobily.

Trazadon: Současné podávání trazadonu způsobilo u některých pacientů trojnásobné až šestinásobné

zvýšení ALT.

Cimetidin: Současné užívání buspironu a cimetidinu způsobilo mírné zvýšení hladiny metabolitu

buspironu, 1-(2-pyrimidinyl)-piperazinu. Vzhledem k silné vazbě buspironu na bílkoviny (asi 95 %) je

třeba opatrnosti při současném užívání s léky se silnou vazbou na bílkoviny.

Baklofen, lofexidin, nabilon a antihistaminika mohou zvýšit sedativní účinek.

Účinek buspironu na jiné léčivé příprav

ky

Diazepam:

přidání

buspironu

dávkovacího

režimu

diazepamu

nebyly

pozorovány

žádné

statisticky

významné

rozdíly

v ustálených

farmakokinetických

parametrech

u diazepamu, ale u nordiazepamu bylo zjištěno zvýšení asi o 15 % a byly pozorovány méně významné

nežádoucí klinické účinky (závrať, bolest hlavy a nauzea).

Strana 5 (celkem

Haloperidol: Současné podávání haloperidolu a buspironu může zvýšit hladinu haloperidolu v séru.

Digoxin: U člověka se přibližně 95 % buspironu váže na plazmatické bílkoviny. Buspiron nevytěsňuje

in vitro léky pevně navázané na sérové bílkoviny (např. warfarin). Ale může in vitro vytěsnit méně

pevně navázané léky, jako například digoxin. Klinický význam této vlastnosti není znám.

přidání

buspironu

léčebného

režimu

obsahujícího

warfarin

bylo

hlášeno

prodloužení

protrombinového času.

4.6

Fertilita, těhotenství

a kojení

Těhotenství

Údaje o podávání buspironu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie

reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3).

Podávání buspironu v těhotenství se z preventivních důvodů nedoporučuje.

Účinek buspironu na porod není znám.

Kojení

Není známo, zda se buspiron nebo jeho metabolit/metabolity vylučují do lidského mateřského mléka.

Na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku je nutno

rozhodnout, zda přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání buspironu.

4.7

Účinky na schopnost řídit

a obsluhovat stroje

Buspiron má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pozornost je třeba věnovat rizikům

spojeným s ospalostí nebo závratěmi vyvolanými tímto lékem (viz bod 4.8).

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky buspironu jsou obvykle pozorovány na začátku léčby a obvykle ustupují při dalším

užívání léků a/nebo snížení dávkování.

Klinické zkušenosti

Při srovnání pacientů užívajících buspiron s pacienty užívajícími placebo byly závratě, bolest hlavy,

nervozita, točení hlavy, nauzea, vzrušení a pocení jedinými nežádoucími účinky, které se vyskytly

s významně vyšší frekvencí (p<0,10) ve skupině užívající buspiron.

Níže uvedený seznam nežádoucích účinků je seřazen podle tříd orgánových systémů a terminologie

MedDRA a frekvence pomocí následujících kategorií četnosti: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až

<1/10), a velmi vzácné (<1/10000).

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY LÉKU HLÁŠENÉ BĚHEM

KLINICKÝCH STUDIÍ

Tříd

y

orgánových systémů

Četnost

Terminologie MedDRA

Psychiatrické poruchy

časté

nervozita, nespavost, porucha pozornosti,

deprese, zmatenost, porucha spánku, hněv

velmi vzácné

psychotické poruchy, halucinace,

depersonalizace, afektivní labilita

Poruchy nervového systému

velmi časté

závratě*, bolest hlavy, ospalost

časté

parestézie, rozmazané vidění, porucha

koordinace, třes, tinnitus

velmi vzácné

serotoninový syndrom, křeče, tunelové vidění,

extrapyramidové poruchy, rigidita ozubeného

kola, dyskineze, dystonie, synkopa, amnézie,

ataxie, parkinsonismus, akatizie, syndrom

neklidných nohou, neklid

Srdeční poruchy

časté

tachykardie, bolest na hrudi

Respirační, hrudní a

mediastinální poruchy

časté

zduření nosní sliznice, faryngolaryngeální

bolest

Strana 6 (celkem

Gastrointestinální poruchy

časté

nauzea, bolest břicha, sucho v ústech, průjem,

zácpa, zvracení

Poruchy kůže a podkož

n

í

tkáně

časté

studený pot, vyrážka

vzácné

angioneurotický edém, ekchymóza, kopřivka

Poruchy

svalové a kosterní

soustavy

a pojivové tkáně

časté

bolest svalů a kostí

Poruchy ledvin a močových

cest

velmi vzácné

retence moči

Poruchy reprodukčního

systému a prs

u

velmi vzácné

galaktorea

Celkové poruchy a reakce

v

místě

aplikace

časté

únava

*závratě včetně točení hlavy

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí

účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků uvedeného na

adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

4.9

Předávkování

Doporučená léčba předávkování

U zdravých dobrovolníků byla maximální tolerovaná dávka buspironu 375 mg/den. Při užívání

maximálních dávek byly nejčastěji pozorovanými příznaky nauzea, zvracení, závratě, ospalost, mióza,

a žaludeční potíže. Není známo specifické antidotum buspironu. Buspiron nelze z organismu odstranit

dialýzou. Je třeba co nejrychleji vyprázdnit žaludek. Léčba má být symptomatická a podpůrná. Mělo

by se předpokládat požití více látek.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytika, deriváty azaspirodekanedionu.

ATC kód: N05BE01.

Mechanismus účinku

Mechanismus anxiolytického účinku buspironu a jiných derivátů azaspirodekanedionu (např.

ipsapiron, gepiron, tandospiron) se liší od účinku benzodiazepinů. Neúčinkují na GABA /

benzodiazepinový receptorový komplex, ale jako parciální agonisté 5-HT

receptorů dosahují svého

účinku modulací serotoninergního systému. Tento účinek vede k inhibici přeměny 5-HT a ke snížení

frekvence akčních potenciálů v 5-HT neuronech dorzálního nucleus raphae. Účinek buspironu na pre-

a postsynaptické 5-HT

receptory se liší: v dorzálním nucleus raphae funguje presynapticky jako plný

agonista, vede ke snížení počtu receptorů a inhibuje aktivitu serotoninergních neuronů. Na

postsynaptických 5-HT

receptorech působí buspiron jako parciální agonista (buspiron je méně

účinný než serotonin, endogenní plný agonista). Buspiron má určitou afinitu také k presynaptickým D

receptorům, není však jasné, zda toto hraje roli v jeho anxiolytickém účinku. Při vazbě na D

receptory

může buspiron ve vysokých koncentracích vykazovat jak agonistické, tak antagonistické účinky, tyto

účinky se však nikdy nevyskytují v rozmezí terapeutických dávek. V důsledku své vazby na centrální

Strana 7 (celkem

dopaminergní receptory může buspiron vyvolávat příznaky podobné neuroleptickým (dystonie,

pseudoparkinsonismus, akatizie, tardivní dyskineze), nicméně tyto účinky nebyly v žádné klinické

studii pozorovány. Přesto krátce po zahájení terapie může být u malého procenta pacientů pozorován

neklid, což by mohlo naznačovat dopaminergní účinek (akatizie) či zvýšený centrální noradrenergní

účinek. Buspiron nemá žádný významný vliv na benzodiazepinový receptor a neovlivňuje vazbu

GABA. Na rozdíl od benzodiazepinů nemá buspiron žádné myorelaxační či antikonvulzivní účinky a

jeho sedativní účinek je významně nižší než u typických anxiolytik. Buspiron neovlivňuje

psychomotorické funkce. Anxiolytická účinnost buspironu je přibližně stejná jako u benzodiazepinů.

Na rozdíl od benzodiazepinů nevede léčba buspironem k toleranci a závislosti, po přerušení léčby se

neobjevují žádné abstinenční příznaky. Buspiron nepotencuje tlumivý účinek alkoholu na CNS.

Nástup účinku buspironu je pozvolný, terapeutický účinek se objevuje mezi 7. a 14. dnem léčby,

maximální efekt se dostavuje až po 4 týdnech užívání.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Buspiron se po perorálním podání rychle a téměř kompletně absorbuje ze zažívacího traktu. Současné

požití jídla absorpci buspironu zpomaluje.

Distribuce

Biologická dostupnost je 4 %. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 60-90 minutách po

požití tohoto léčivého přípravku. U zdravých dobrovolníků vykazoval buspiron lineární (na dávce

závislou) farmakokinetiku v rozmezí dávek 10-40 mg. Farmakokinetika u starších pacientů se neliší od

ostatních věkových skupin. Po podání jednotlivé 20mg perorální dávky se plazmatická hladina

pohybuje mezi 1 a 6 ng/ml. Vazba buspironu na plazmatické bílkoviny je přibližně 95 % (86 % je

navázáno na plazmatický albumin a zbytek na

kyselý glykoprotein).

Biotransformation

Buspiron podstupuje při prvním průchodu játry výraznou metabolizaci, proto se léčivá látka vyskytuje

v systémovém oběhu v nízkých koncentracích, které vykazují velkou interindividuální variabilitu.

Buspiron je metabolizován oxidativním systémem primárně izoenzymy cytochromu CYP3A4. Tvoří

se různé hydroxymetabolity. Hlavní metabolit (5-OH-buspiron) je inaktivní. Dealkylovaný metabolit

(1-(2-pyrimidinyl)-piperazin, 1-PP) je aktivní, jeho anxiolytická účinnost je 1/4-1/5 účinnosti mateřské

látky, ale má vyšší plazmatické hladiny a přibližně dvojnásobně delší poločas eliminace než buspiron.

Po podání jednotlivé dávky

C značeného buspironu dojde k vyloučení 29-63 % radioaktivity močí

během 24 hodin, převážně ve formě metabolitů. Přibližně 18-38 % podané dávky je vyloučeno stolicí.

Po podání jednotlivých dávek (10-40 mg) je poločas eliminace mateřské látky přibližně 2-3 hodiny,

zatímco poločas eliminace aktivního metabolitu je 4,8 hodiny.

Současný příjem potravy zpomaluje absorpci buspironu, ale snížením presystémové clearance (first-

pass effect) významně zvyšuje biologickou dostupnost buspironu. Při užití s jídlem stoupá hodnota

AUC buspironu o 84 %, zatímco C

stoupá o 16 %.

Rovnovážného stavu plazmatických hladin je dosaženo přibližně po dvou dnech pravidelného užívání.

Zdánlivý distribuční objem je 5,3 l/kg.

Eliminace

Buspiron přechází do mateřského mléka, ale nejsou k dispozici údaje ohledně přechodu přes

placentární bariéru.

Porucha funkce jater

U poruch jater lze očekávat zvýšené hladiny buspironu, větší AUC a prodloužený poločas eliminace.

Vzhledem k biliární exkreci nezměněné látky se v plazmatických hladinách buspironu může objevit

druhý peak. Pacienti s jaterní cirhózou by měli užívat nižší dávky nebo stejné dávky podávané

v delších časových intervalech.

Porucha funkce ledvin

Poškození ledvin může snížit clearance buspironu o 50 %. U poruch ledvin má být buspiron podáván

v nižších dávkách a se zvýšenou opatrností.

Strana 8 (celkem

Starší osoby

Farmakokinetika se u starších pacientů nemění.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Perorální LD

pro buspiron (196 mg/kg tělesné hmotnosti u potkanů a 655 mg/kg tělesné hmotnosti u

myší) je přibližně 160-550x vyšší než doporučená terapeutická dávka u lidí. V předklinických studiích

nebylo prokázáno, že by buspiron byl kancerogenní u potkanů či myší a nebyl mutagenní ani

v in vitro, ani in vivo studiích.

Ve studiích kancerogenity u potkanů a myší byl buspiron bez kancerogenních účinků.

V dlouhodobých předklinických toxikologických studiích byly pozorovány toxické účinky na

hematopoézu a renální funkce, stejně tak žaludeční eroze/vředy a změny průměru cév v sítnici.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam

pomocných látek

monohydrát laktosy

mikrokrystalická celulosa

sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

magnesium-stearát

koloidní bezvodý oxid křemičitý

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

PA/Al/PVC perforovaný jednodávkový blistr, krabička.

Velikosti balení: 30 nebo 60 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Egis Pharmaceuticals PLC

1106 Budapest, Keresztúri út 30-38

Maďarsko

Strana 9 (celkem

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

(A)

Buspiron EGIS 5 mg tablety: 70/513/00-C

Buspiron EGIS 10 mg tablety: 70/514/00-C

9.

DATUM REGISTRACE /

DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 4. 10. 2000

Datum posledního prodloužení registrace: 17. 10. 2012

10.

DATUM REVIZE TEXTU

28. 11. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace