BISOPROLOL AUROVITAS 10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BISOPROLOL-FUMARÁT (BISOPROLOLI FUMARAS)
Dostupné s:
Aurovitas, spol. s r.o., Praha
ATC kód:
C07AB07
INN (Mezinárodní Name):
BISOPROLOL-FUMARATE (BISOPROLOLI FUMARAS)
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
28; 20; 14; 100; 30; 56; 60 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
BISOPROLOL
Přehled produktů:
BISOPROLOL AUROVITAS
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
77/ 734/15-C
Datum autorizace:
2021-08-16

Přečtěte si celý dokument

Stránka 1 z 7

Sp. zn. sukls26224/2021

Příbalová informace: informace pro uživatele

Bisoprolol Aurovitas 2,5 mg

potahované tablety

Bisoprolol Aurovitas 5 mg

potahované tablety

Bisoprolol Aurovitas 10 mg

potahované tablety

bisoprololi fumaras

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Bisoprolol Aurovitas a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Bisoprolol Aurovitas užívat

Jak se přípravek Bisoprolol Aurovitas užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Bisoprolol Aurovitas uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je

přípravek

Bisoprolol Aurovitas a k

čemu se používá

Léčivou látkou tohoto přípravku je bisoprolol-fumarát. Bisoprolol-fumarát patří do skupiny léčivých

přípravků označenou jako betablokátory. Betablokátory ochraňují srdce před nadměrnou aktivitou.

Tento lék působí tak, že ovlivňuje odpověď těla na některé nervové podněty, zvláště v srdci.

Bisoprolol-fumarát zpomaluje srdeční frekvenci a způsobuje, že srdce je účinnější při čerpání krve do

celého těla.

K srdečnímu selhání dochází, když je srdeční sval slabý nebo není schopný pumpovat dostatek krve

pro zásobení těla.

Bisoprolol Aurovitas 2,5 mg, 5 mg a 10 mg se používá v kombinaci s jinými léky k léčbě stabilního

chronického srdečního selhání

Bisoprolol 5 mg a 10 mg je také používán k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a anginy

pectoris (bolest na hrudníku způsobená ucpáním tepen, které zásobují srdeční sval)

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

Bisoprolol Aurovitas

užívat

Neužívejte

Bisoprolol Aurovitas

jestliže jste alergický(á) na bisoprolol-fumarát nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6)

jestliže máte těžké astma nebo těžké chronické plicní onemocnění

jestliže máte pomalý nebo nepravidelný tep. Poraďte se se svým lékařem, jestliže si nejste

jistý(á)

Stránka 2 z 7

jestliže máte velmi nízký krevní tlak

máte kardiogenní šok, což je akutní závažné onemocnění srdce vyvolávající nízký krevní tlak

a oběhové selhání.

jestliže máte vážné problémy s krevním oběhem (tzv. Raynaudův syndrom), které mohou

způsobit mravenčení nebo píchání v prstech rukou nebo nohou, a také jejich bledé nebo

modré zabarvení

jestliže trpíte srdečním selháním, která se náhle zhoršilo anebo které vyžaduje léčbu v

nemocnici

jestliže máte poruchu, při níž se v těle nahromadilo přílišné množství kyselin, tzv.

metabolickou acidózu

jestliže trpíte neléčeným nádorem nadledvin, tzv. feochromocytomem

Informujte svého lékaře, pokud si nejste jistý(á) některým z výše uvedených stavů: Váš lékař Vám

poradí.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Bisoprolol Aurovitas se poraďte se svým lékařem nebo lékarníkem, pokud:

máte astma nebo chronické plicní onemocnění

máte diabetes. Bisoprolol může skrýt příznaky hypoglykemie (nízká hladina cukru v krvi)

nepožíváte pevnou potravu

se léčíte pro reakce z přecitlivělosti (alergické reakce). Bisoprolol může Vaši alergii zhoršit,

nebo způsobit, že je hůře léčitelná

máte některá onemocnění srdce, jako jsou poruchy srdečního rytmu nebo těžká bolest na

hrudi v klidu (Prinzmetalova angina)

máte nějakou poruchu funkce jater nebo ledvin

máte jakékoli problémy s krevním oběhem končetin

Vám bude podána celková anestezie při operaci - informujte svého lékaře, že užíváte

bisoprolol

užíváte verapamil nebo diltiazem, léky používané k léčbě srdečních onemocnění. Současné

užívání se nedoporučuje (viz také “Další léčivé přípravky a přípravek Bisoprolol Aurovitas ”)

máte (nebo jste měl(a)) lupénku (opakující se kožní vyrážka)

máte feochromocytom (nádor dřeně nadledvin). Váš lékař bude muset toto onemocnění léčit

dříve, než Vám předepíše bisoprolol

máte problém se štítnou žlázou. Tablety mohou zakrýt příznaky nadměrné aktivity štítné

žlázy.

Pokud se Vás některý z výše uvedených stavů týká, informujte o tom svého lékaře dříve, než začnete

přípravek bisoprolol užívat.

Děti a dospívající

Bisoprolol Aurovitas se nedoporučuje pro použití u dětí a dospívajících.

Další léčivé přípravky a přípravek

Bisoprolol Aurovitas

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Některé léky nemohou být použity současně, zatímco jiné léky vyžadují specifické změny (například

v dávkování).

Neužívejte následující léky s přípravkem Bisoprolol Aurovitas bez porady s lékařem:

Léky působící na krevní tlak anebo léky používané při srdečních potížích (např. amiodaron,

amlodipin, klonidin, digitalisové glykosidy, diltiazem, disopyramid, felodipin, flekainid,

lidokain, methyldopa, moxinidin, fenytoin, propafenon, chinidin, rilmenidin, verapamil).

Stránka 3 z 7

Léky používané při depresi, např. imipramin, amitriptylin, moklobemid.

Léky používané při psychózách (duševních onemocněních), např. fenothiaziny jako je

levomepromazin.

Léky používané k anestezii v průběhu chirurgického výkonu (viz také “Upozornění a

opatření”).

Léky používané při léčbě epilepsie např. barbituráty jako je fenobarbital.

Určité léky proti bolesti (např. acetylsalicylová kyselina, diklofenak, indomethacin,

ibuprofen, naproxen).

Léčiva používaná při astmatu nebo ucpaném nose.

Léčiva používaná při některých očních onemocněních jako je glaukom (zvýšení nitroočního

tlaku) anebo při dilataci (rozšíření) zornice.

Některé léky používané k léčbě šoku (např. adrenalin, dobutamin, noradrenalin).

Meflochin, léky na malárii

Všechny tyto látky mohou ovlivnit krevní tlak a/nebo srdeční činnost, tedy funkce, na které působí i

Bisoprolol Aurovitas.

Je také velmi důležité promluvit se svým lékařem, pokud užíváte:

inzulin nebo jiné výrobky pro diabetes. Účinek snížení hladiny glukózy v krvi může být

zvýšen. Příznaky nízké hladiny glukózy v krvi mohou být maskovány.

Užívání přípravku

Bisoprolol Aurovitas

s jídlem a pitím

Bisoprolol Aurovitas se užívá ráno a může být užíván s jídlem. Tablety se mají polykat celé, zapít

vodou a nesmí se žvýkat.

Těhotenství, kojení a

plodnost

Neužívejte bisoprolol, pokud jste těhotná nebo může být těhotná. Bisoprolol Aurovitas může mít

škodlivý vliv na těhotenství a/nebo pro nenarozené dítě. Existuje zvýšené riziko předčasného porodu,

potratu, nízké hladiny cukru v krvi a zpomalení tepu dítěte. Růst dítěte může být také ovlivněn.

Není známo, zda se bisoprolol vylučuje do mateřského mléka. Proto se jeho užívání při kojení

nedoporučuje.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Vaše schopnost řídit nebo obsluhovat stroje může být ovlivněna v závislosti na tom, jak dobře budete

lék snášet. Buďte, prosím, zvláště opatrní na začátku léčby, pokud se dávka zvyšuje nebo když

dochází k její změně a rovněž při kombinaci s alkoholem.

3.

Jak se

přípravek

Bisoprolol Aurovitas

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

se svým lékařem nebo lékárníkem.

Léčba Bisoprolol Aurovitas vyžaduje pravidelné sledování lékařem. To je zvláště nutné na začátku

léčby, při zvýšení dávky a při ukončení léčby.

Tablety přípravku se podávají ráno s jídlem nebo nalačno. Tablety se polykají celé, nerozkousané a

zapíjejí se tekutinou.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Stránka 4 z 7

Dospělí

Zvýšený krevní tlak/angina pectoris:

Váš lékař zahájí léčbu s nejnižší možnou dávkou (5 mg). Váš lékař Vás bude na začátku léčby pečlivě

sledovat. Dále bude dávku zvyšovat k dosažení nejlepšího možného dávkování pro Vás.

Maximální doporučená dávka je 20 mg jednou denně.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Pacienti se závažným onemocněním ledvin nemají překročit dávku 10 mg bisoprololu jednou denně.

Prosím, poraďte se se svým lékařem, než začnete užívat tento lék.

Pacienti s poruchou funkce jater

Pacienti se závažným onemocněním jater nemají překročit dávku 10 mg bisoprololu jednou denně.

Prosím, poraďte se se svým lékařem, než začnete užívat tento lék.

Srdeční selhání

:

Než zahájíte užívání přípravku bisoprolol, měli byste již užívat jiné léky na srdeční selhání, včetně

ACE-inhibitorů, diuretik a (jako přidanou volbu) srdečních glykosidů.

Léčba bisoprololem musí být zahájena nízkou dávkou, která se pak postupně zvyšuje.

Váš lékař se rozhodne, jak dávku zvýší a provede to obvykle následujícím způsobem:

1,25 mg jednou denně po dobu jednoho týdne, a pokud se dávka dobře snáší, zvýšit ji na

2,5 mg jednou denně po další týden, a pokud se dobře snáší zvýšit na

3,75 mg jednou denně po další týden, a pokud se dobře snáší zvýšit na

5 mg jednou denně po následující 4 týdny, a pokud se dobře snáší zvýšit na

7,5 jednou denně po následující 4 týdny, a pokud se dobře snáší zvýšit na

10 mg jednou denně k udržovací léčbě.

Doporučená maximální denní dávka je 10 mg bisoprololu.

V závislosti na tom, jak dobře budete lék snášet se Váš lékař může také rozhodnout prodloužit dobu

mezi zvýšením dávky. Pokud se Vaše onemocnění zhorší nebo nebudete snášet lék, může být nutné

opět snížit dávku nebo přerušit léčbu. U některých pacientů může být dostačující udržovací dávka

nižší než 10 mg bisoprololu.

Váš lékař Vám řekne, co máte dělat.

Pokud máte léčbu ukončit úplně, bude Váš lékař obvykle poradí snižovat dávku postupně, protože

jinak se Váš stav může zhoršit.

Použití u dětí a dospívajících

Bisoprolol Aurovitas se nedoporučuje pro použití u dětí a dospívajících.

Starší pacienti

Obecně úprava dávkování není nutná. Doporučuje se začít nejnižší možnou dávku.

Jestliže zjistíte, že účinek přípravku bisoprolol je příliš silný, anebo že není dost silný, prosím,

poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Trvání léčby

Bisoprolol Aurovitas je určen k dlouhodobé léčbě.

Tabletu lze rozdělit na dvě stejné poloviny.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Bisoprolol Aurovitas

, než jste měl(a)

Jestliže jste omylem užil(a) více než předepsanou dávku, ihned to oznamte svému lékaři nebo

kontaktujte nejbližší zdravotnické zařízení. Vezměte s sebou obal a všechny zbylé tablety.

Stránka 5 z 7

Předávkování přípravkem Bisoprolol může způsobit prudký pokles krevního tlaku (hypotenze),

zpomalení činnosti srdce (bradykardie) až zastavení činnosti srdce, srdeční nedostatečnost a šok.

Navíc se mohou vyskytnout obtíže s dýcháním, zúžení průdušek (bronchospasmus), zvracení a

poruchy vědomí.

Jestliže jste zapomněl(a) užít

Bisoprolol Aurovitas

Nezdvojnásobujte

následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Vezměte si další dávku

včas. Pokud vynecháte několik dávek, obraťte se na svého lékaře

Jestliže jste přestal(a) užívat

Bisoprolol Aurovitas

Léčba přípravkem Bisoprolol Aurovitas nesmí být ukončena náhle. Jestliže náhle přestanete užívat

tento přípravek, Váš zdravotní stav se může zhoršit. Dávku bisoprololu je nutné snižovat postupně v

průběhu několika týdnů podle doporučení Vašeho lékaře.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Následující nežádoucí účinky jsou důležité a vyžadují okamžitý zásah, pokud se u Vás vyskytnou.

Pokud se vyskytnou závažné nežádoucí účinky, dojde k nim náhle nebo se rychle zhoršují, okamžitě

kontaktujte svého lékaře, můžete tím zabránit závažným reakcím.

Nejzávažnější nežádoucí účinky souvisejí s funkcí srdce:

Zpomalení srdeční frekvence (postihuje více než 1 pacienta z 10 pacientů s chronickým

srdečním selháním a ovlivňuje méně než 1 pacienta ze 100 pacientů s hypertenzí a anginou

pectoris)

Zhoršení srdečního selhání (postihuje více než 1 pacienta ze 100 pacientů s chronickým

srdečním selháním a ovlivňuje méně než 1 pacienta ze 100 pacientů s hypertenzí a anginou

pectoris)

Nepravidelný srdeční rytmus (postihuje méně než 1 pacienta ze 100)

Zhoršení příznaků zablokování hlavních krevních cév dolních končetin, zejména na začátku

léčby (Frekvenci nelze určit:). Pokud máte pocit závratě nebo slabosti nebo máte potíže s

dýcháním, kontaktujte co nejdříve svého lékaře.

Byly hlášeny také následující nežádoucí účinky:

Časté (postihují až

1 z 10

pacientů

):

únava *, pocit slabosti (stabilizované chronické srdeční selhání u pacientů), závratě *, bolest

hlavy *

studené ruce a necitlivost v rukou a/nebo nohou

nízký krevní tlak, zvláště u pacientů se srdečním selháním.

žaludeční nebo střevní problémy, jako je pocit na zvracení, zvracení, průjem nebo zácpa.

Méně časté (postihují až

1 ze 100

pacientů

):

poruchy spánku

deprese

problémy s dýcháním u pacientů s astmatem nebo chronickým onemocněním plic

svalová slabost, svalové křeče.

pocit slabosti (hypertenze a chronické stabilní anginy pectoris pacientů)

Stránka 6 z 7

Vzácné (postihují až

1 z 1 000

pacientů

):

poruchy sluchu

alergická rýma (výtok z nosu nebo ucpaný nos)

snížená tvorba slz (může být problém, pokud nosíte kontaktní čočky)

zánět jater, který může způsobit zežloutnutí kůže nebo očního bělma

některé výsledky vyšetření krve na jaterní funkce nebo hladinu tuku se liší od normálu

alergické reakce jako je svědění, zarudnutí a vyrážka. Okamžitě navštivte svého lékaře, pokud

se u vás vyskytnou závažnější alergické reakce, které mohou zahrnovat otok obličeje, krku,

jazyka, úst nebo hrdla nebo potíže s dýcháním.

porucha erekce

noční můry, halucinace

mdloby

Velmi vzácné (postihují až

1 z 10 000

pacientů

):

podráždění a zarudnutí očí (zánět spojivek)

ztráta vlasů

výskyt nebo zhoršení suché olupující se vyrážky (lupénka) nebo podobné vyrážky

* při léčbě vysokého krevního tlaku nebo anginy pectoris se tyto příznaky projeví zejména na začátku

léčby, nebo pokud se Vaše dávkování změní. Jsou obecně mírné a často vymizí během 1 - 2 týdnů.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv,

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak

přípravek

Bisoprolol Aurovitas

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za

Použitelné do:. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

C

o přípravek

Bisoprolol Aurovitas obsahuje

Léčivou látkou je bisoprololum. Jedna potahovaná tableta obsahuje bisoprololi fumaras 2,5 mg,

5 mg, 10 mg

Stránka 7 z 7

Pomocnými látkami jsou

Jádro tablety:

Mikrokrystalická celulosa, hydrogensfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý

oxid křemičitý, krospovidon (Typ A), magnesium-stearát

Potahovaná v

rstva: Hypromelosa 2910/6 (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 400

Ja

k přípravek

Bisoprolol Aurovitas

vypadá a co obsahuje toto balení

Potahované tablety.

Bisoprolol Aurovitas 2,5 mg, potahované tablety

Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým 'P' a půlící rýhou na straně jedné a '2' na straně

druhé.

Bisoprolol Aurovitas 5 mg, potahované tablety

Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým 'P' a půlící rýhou na straně jedné a '5' na straně

druhé.

Bisoprolol Aurovitas 10 mg, potahované tablety

Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým 'P' a půlící rýhou na straně jedné a '10' na

straně druhé.

Bisoprolol Aurovitas potahované tablety jsou k dispozici v blistrech.

Velikosti balení:

14, 20, 28, 30, 56, 60 a 100 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Aurovitas, spol. s r.o.

Karlovarská 77/12

161 00 Praha 6

Česká republika

Výrobce

APL Swift Services (Malta) Limited

HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far

Birzebbugia, BBG 3000

Malta

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Belgie:

Bisoprolol AB 2,5 mg/5 mg/10 mg, filmomhulde tabletten

Česká republika:

Bisoprolol Aurovitas

Portugalsko:

Bisoprolol Aurovitas

Španělsko:

Bisoprolol Aurovitas 2,5 mg/5 mg/10 mg comprimidos recubiertos con película

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 19. 7. 2021

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls26224/2021

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bisoprolol Aurovitas 2,5 mg potahované tablety

Bisoprolol Aurovitas 5 mg potahované tablety

Bisoprolol Aurovitas 10 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje bisoprololi fumaras 2,5 mg odpovídající bisoprololum 2,12 mg.

Jedna potahovaná tableta obsahuje bisoprololi fumaras 5 mg odpovídající bisoprololum 4,24 mg.

Jedna potahovaná tableta obsahuje bisoprololi fumaras 10 mg odpovídající bisoprololum 8,48 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Bisoprolol Aurovitas 2,5 mg potahované tablety

Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým 'P' a půlicí rýhou na straně jedné a '2' na straně

druhé. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Bisoprolol Aurovitas 5 mg potahované tablety

Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým 'P' a půlicí rýhou na straně jedné a '5' na straně

druhé. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Bisoprolol Aurovitas 10 mg potahované tablety

Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety s vyraženým 'P' a půlicí rýhou na straně jedné a '10' na

straně druhé. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické

indikace

Léčba hypertenze.

Léčba chronické stabilní anginy pectoris.

Léčba stabilizovaného chronického srdečního selhání se sníženou systolickou funkcí levé komory, jako

doplněk léčby inhibitory ACE a diuretiky, případně i srdečními glykosidy (dodatečné informace v bodě

5.1).

4.2

Dávkování a způsob

podání

Dávkování

Léčba hypertenze a chronické stabilní anginy pectoris

Dospělí

Dávkování je třeba upravit individuálně. Doporučuje se zahájit dávkou 5 mg denně. Obvyklá dávka je

10 mg jednou denně s maximální doporučovanou dávkou 20 mg denně.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <20 ml/min) nebo u pacientů s těžkou

poruchou funkce jater dávka nemá překročit 10 mg jednou denně. Tato dávka se případně dá rozdělit na

dvě poloviční dávky denně.

Starší

populace

Za normálních okolností není nutná úprava dávkování. Doporučuje se zahájit léčbu nejnižší možnou

dávkou.

Pediatrická populace

S použitím u dětí nejsou k dispozici žádné zkušenosti a použití bisoprololu není tudíž u dětí doporučeno.

Přerušení léčby

Léčba se nemá ukončit náhle (viz bod 4.4). Dávka se má snižovat pomalu, vždy po týdnu o polovinu.

Léčba stabilizované

ho

chronické

ho

srdečního selhání

Dospělí

Standardní léčbou chronického srdečního selhání je podávání inhibitoru ACE (anebo blokátoru

angiotensinového receptoru v případě nesnášenlivosti inhibitorů ACE), beta-blokátorů, diuretik a v

případě potřeby srdečních glykosidů. Je třeba, aby při zahájení terapie bisoprololem byl pacient

stabilizován (bez akutního srdečního selhání).

Doporučuje se, aby ošetřující lékař měl zkušenosti s terapií chronického srdečního selhání.

V průběhu období titrace i po něm se může objevit přechodné zhoršení srdečního selhání, hypotenze

nebo bradykardie.

Titrační fáze

Léčba stabilního chronického srdečního selhání bisoprololem vyžaduje titrační fázi.

Léčbu bisoprololem je třeba zahájit postupným titračním zvyšováním dávek v těchto krocích:

1,25 mg jednou denně po dobu jednoho týdne, a pokud se dávka dobře snáší, zvýšit ji na

2,5 mg jednou denně po další týden, a pokud se dobře snáší zvýšit na

3,75 mg jednou denně po další týden, a pokud se dobře snáší zvýšit na

5 mg jednou denně po následující 4 týdny, a pokud se dobře snáší zvýšit na

7,5 jednou denně po následující 4 týdny, a pokud se dobře snáší zvýšit na

10 mg jednou denně k udržovací léčbě.

Maximální doporučená dávka je 10 mg jednou denně.

Doporučuje se časté monitorování základních životních funkcí (tepová frekvence, krevní tlak) a

příznaků zhoršení srdečního selhání v průběhu titrační fáze. Příznaky se mohou objevit již v průběhu

prvního dne po zahájení léčby.

Modifikace léčby

Jestliže není maximální doporučovaná dávka dobře snášena, je možné zvážit postupné snižování dávky.

Při přechodném zhoršení srdečního selhání, hypotenzi nebo bradykardii se doporučuje přehodnocení

dávkování současné medikace. Také může být nutné dočasně snížit dávku bisoprololu anebo zvážit

přerušení podávání.

Když se pacient znova stabilizuje, je vždycky třeba zvážit opětovné zahájení a/nebo opětovné titrační

zvyšování terapie bisoprololem.

Při úvahách o přerušení léčby se doporučuje pozvolné snižování dávky, protože náhlé vysazení může

vyvolat akutní zhoršení pacientova stavu.

Všeobecně je léčba stabilizovaného chronického srdečního selhání bisoprololem dlouhodobá.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin nebo jater

Nejsou k dispozici informace ohledně farmakokinetiky bisoprololu u pacientů s chronickým srdečním

selháním a s poruchou funkce jater nebo ledvin. Zvyšování dávky u těchto pacientů by mělo být tedy

prováděno se zvláštní opatrností.

Starší pacienti

Není nutná žádná úprava dávky.

Pediatrická populace

S použitím bisoprololu u dětí nejsou k dispozici žádné zkušenosti a použití bisoprololu není tudíž u dětí

doporučeno.

Způsob podání

Perorální podání

Tablety přípravku Bisoprolol se podávají ráno s jídlem nebo bez jídla. Tablety se polykají celé,

nerozkousané a zapíjejí se tekutinou.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

Bisoprolol je kontraindikován u pacientů s chronickým srdečním selháním u následujících stavů:

akutní srdeční selhání nebo v průběhu epizod dekompenzace srdečního selhání, vyžadujících

i.v. inotropní léčbu

kardiogenní šok

AV blok druhého a třetího stupně (bez zavedeného kardiostimulátoru)

syndrom chorého sinu

sinoatriální blok

symptomatická bradykardie

symptomatická hypotenze

těžké astma bronchiale nebo těžké chronické obstrukční plicní onemocnění

těžká formau periferní arteriální okluzivní choroby nebo těžká forma Raynaudova syndromu

neléčený feochromocytom (viz bod 4.4)

metabolická acidóza

4.4

Zvláštní

upozornění a opatření pro použití

Zvláštní upozornění

Platí pouze pro chronickou srdeční selhání

:

Léčbu stabilizovaného chronického srdečního selhání bisoprololem má být zahájen postupnou titrační

fází dávkování (viz bod 4.2)

Platí pro všechny indikace:

Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční ukončení léčby bisoprololem nesmí být náhlé, pokud

to není jasně uvedeno, protože to může vést k přechodnému zhoršení srdečního stavu (viz bod 4.2).

Bezpečností opatření

Platí pouze pro h

ypertenzi nebo anginu pectoris

Bisoprolol musí být používán s opatrností u pacientů s hypertenzí nebo anginou pectoris a průvodním

srdečním selháním.

Platí pouze pro chronické srdeční selhání

:

Zahájení a ukončení léčby stabilního chronického srdečního selhání bisoprololem vyžaduje pravidelné

monitorování. Pro dávkování a způsob podání, prosím (viz bod 4.2).

Nejsou terapeutické zkušenosti s léčbou srdečního selhání bisoprololem u pacientů s těmito chorobami

a stavy:

s insulindependentním onemocněním diabetes mellitus (typu I)

s těžkou poruchou funkce ledvin

s těžkou poruchou funkce jater

s restriktivní kardiomyopatií

s vrozeným srdečním onemocněním

s hemodynamicky významnou organickou vadou chlopní

s infarktem myokardu v posledních třech měsících

Platí pro všechny indikace:

Bisoprolol se musí používat opatrně:

při bronchospazmu (při bronchiálním astmatu, při obstrukčních chorobách dýchacích cest)

Při bronchiálním astmatu nebo jiných chronických obstrukčních plicních onemocněních, která

mohou vyvolávat příznaky, je třeba současně podávat bronchodilatační terapii. Občas se může

objevit zvýšení rezistence dýchacích cest u pacientů s astmatem, a proto může být nutné zvýšit

dávku beta2- stimulancií

při onemocnění diabetes mellitus se silnými výkyvy hodnot glykemie; mohou se maskovat

příznaky hypoglykemie (např. tachykardie, palpitace nebo pocení)

při naprostém hladovění

při probíhající desenzibilizační terapii. Podobně jako jiné beta blokátory, může bisoprolol

zvyšovat citlivost k alergenům jakož i zvyšovat závažnost anafylaktických reakcí. Podání

epinefrinu nemusí mít vždy očekávaný terapeutický účinek,

při AV blokádě prvního stupně

při Prinzmetalově angině. Byly pozorované případy koronárního vazospazmu. Navzdory

vysoké beta-1 selektivitě, není možné úplně vyloučit záchvaty anginy, pokud se bisoprolol

podává pacientům s Prinzmetalovou anginou.

při okluzívním onemocnění periferních arterií. Zesílení potíží se může vyvinout především při

zahájení léčby)

celková anestezie

U pacientů podstupujících celkovou anestezii beta-blokátory snižují incidenci arytmií a ischemie

myokardu při indukci a intubaci, a pak v pooperačním období. Běžně se doporučuje udržovat beta-

blokádu průběžně v perioperační době. Anesteziolog musí o beta-blokádě vědět pro možnost interakcí

s jinými léčivy, kdy by mohly vzniknout bradyarytmie, oslabení reflexní tachykardie a snížení reflexní

schopnosti kompenzovat ztrátu krve. Jestliže se považuje za nutné beta-blokátory před chirurgickým

výkonem odejmout, je třeba to udělat postupně a tak, aby po 48 hodin před anestezií byl pacient bez

beta-blokátoru.

Kombinace bisoprololu s blokátory kalciového kanálu typu verapamilu nebo diltiazemu, s antiarytmiky

třídy I a s centrálně působícími antihypertenzívy není obecně doporučována; pro podrobnosti viz bod

4.5.

Ačkoli kardioselektivní (beta1) beta-blokátory mohou mít menší vliv na plicní funkce než neselektivní

betablokátory (stejně jako všechny ostatní betablokátory), nemají se používat u pacientů s obstrukční

plicní nemocí, pokud k jejich použití není klinický důvod. Pokud takový důvod existuje, je možno

bisoprolol s opatrností podat. U pacientů s obstrukční plicní nemocí by měla být léčba bisoprololem

zahájena nejnižší možnou dávkou a pacienti by měli být pečlivě monitorování s ohledem na nové

příznaky (např. dušnost, netolerance zátěže, kašel).

Pacientům s psoriázou anebo s psoriázou v anamnéze se mají beta-blokátory (např. bisoprolol) podávat

pouze po pečlivém zvážení prospěchu proti rizikům.

U pacientů s feochromocytomem se bisoprolol podávat nesmí bez předchozí blokády alfa-receptorů.

Při terapii bisoprololem mohou být maskovány příznaky thyreotoxikózy

4.5

Interakce s

jinými

léčivými

přípravky a jiné

formy interakce

Nedoporučované kombinace:

Platí pouze pro chronické srdeční selhání

:

Antiarytmika třídy I (např. chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin; flekainid, propafenon): Účinek na

dobu atrioventrikulárního vedení může být potencován a negativní inotropní účinek může být zvýšen.

Platí pro všechny

indikace:

Antagonisté kalcia typu verapamilu, a v menší míře typu diltiazemu: Negativní vliv na kontraktilitu a

na atrioventrikulární vedení. Intravenózní podání verapamilu u pacientů léčených beta-blokátory může

způsobit těžkou hypotenzi a atrioventrikulární blokádu.

Centrálně působící antihypertenziva (např. klonidin, methyldopa, moxonodin, rilmenidin): Současné

používání

centrálně

působících

antihypertenziv

může

zhoršit

srdeční

nedostatečnost

snížením

centrálního tonu sympatiku snížení tepové frekvence a srdečního výdeje, vazodilatace. Náhlé vysazení,

zejména předchází-li před přerušením aplikace beta-sympatolytik, může zvýšit riziko „rebound“-

hypertenze.

Kombinace, které je třeba použít s opatrností:

Platí pouze pro hypertenzi nebo anginu pectoris:

Antiarytmika třídy I (např. chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin; flekainid, propafenon): Účinek na

dobu atrioventrikulárního vedení může být potencován a negativní inotropní účinek může být zvýšen.

Platí pro všechny indikace:

Antagonisté kalcia typu dihydropyridinu např. felodipin a amlodipin: Současné používání může zvýšit

riziko hypotenze, a nedá se vyloučit zvýšení rizika dalšího zhoršení činnosti komor jako pumpy u

pacientů se srdečním selháním.

Antiarytmika třídy III (např. amiodaron): Účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být

potencován.

Topické beta-blokátory (např. oční kapky pro léčbu glaukomu) mohou působit aditivně k systémovým

efektům bisoprololu

Parasympatomimetika: Současné použití může prodloužit dobu atrioventrikulárního převodu a zvýšit

riziko bradykardie.

Insulin a perorální antidiabetika: Zesílení hypoglykemizujícího účinku. Blokáda adrenergních beta-

receptorů může maskovat příznaky hypoglykemie.

Celková anestetika: Oslabení reflexní tachykardie a zvýšení rizika hypotenze (další informace o celkové

anestezii viz také v bodě 4.4).

Digitalisové glykosidy: Snížení tepové frekvence, prodloužení doby atrioventrikulárního převodu.

Nesteroidní antiflogistika (NSAID): NSAID mohou snížit hypotenzivní účinek bisoprololu.

Beta-sympatomimetika (např. isoprenalin, dobutamin): Kombinace s bisoprololem může snížit účinek

obou látek.

Sympatomimetika aktivující jak adrenergní beta-receptory, tak i alfa-receptory (např. noradrenalin,

adrenalin):

Kombinace

bisoprololem

může

demaskovat

vazokonstriční

účinky

těchto

látek,

zprostředkované

adrenergními

alfa-receptory,

vyvolat

zvýšení

krevního

tlaku

exacerbaci

intermitentní klaudikace. Má se za to, že tyto interakce jsou pravděpodobnější při použití neselektivních

beta-sympatolytik.

Současné použití s antihypertenzivy stejně jako s jinými léčivými přípravky, které mohou snížit krevní

tlak (např. tricyklická antidepresiva, barbituráty, fenothiaziny) může zvýšit riziko vzniku hypotenze.

Kombinace vyžadující pozornost:

Meflochin: Zvýšené riziko bradykardie.

Inhibitory monoaminoxidázy (s výjimkou inhibitorů MAO-B): Zvýšený hypotenzivní účinek beta-

blokátorů, ale také zvýšené riziko hypertenzní krize.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Bisoprolol

farmakologické

účinky,

které

mohou

škodlivě

ovlivnit

těhotenství

a/nebo

plod/novorozence. Všeobecně beta-blokátory snižují perfuzi placenty, což bylo spojováno s retardací

růstu, intrauterinním úmrtím, potratem a předčasným porodem. Nežádoucí účinky (např. hypoglykemie

a bradykardie) se mohou objevit u plodu i u novorozence. Jestliže je léčba topickými beta-blokátory

nutná, je vhodné dát přednost látkám se selektivním beta1-účinkem na adrenoreceptory.

Bisoprolol se nemá v těhotenství používat, pokud to není jednoznačně nutné. Jestliže se terapie

bisoprololem považuje za nutnou, je třeba monitorovat uteroplacentální krevní průtok a fetální růst. V

případě škodlivých účinků na těhotenství nebo plod, je třeba zvážit alternativní léčbu. Novorozence je

nutno pečlivě sledovat. Příznaky hypoglykemie a bradykardie se obvykle dají očekávat v průběhu

prvních tří dnů.

Kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se bisoprolol vylučuje do lidského mateřského mléka u lidí

nebo o bezpečnosti expozice bisoprololu u dětí. Proto se kojení v průběhu léčby bisoprololem

nedoporučuje.

4.7

Účinky

na schopnost

řídit

a obsluhovat stroje

Ve studii s pacienty s ischemickou chorobou srdeční bisoprolol neporušil schopnost řídit motorové

vozidlo. Avšak v závislosti na individuální odpovědi pacientů na léčbu, vliv na schopnost řídit motorové

vozidlo nebo obsluhovat stroje nelze vyloučit. To je třeba vzít v úvahu především při zahájení léčby a

při změně medikace, stejně jako ve spojení s požíváním alkoholu.

4.8

Nežádoucí

účinky

Pro charakteristiku frekvence výskytu nežádoucích účinků platí tato terminologie:

Velmi časté ( ≥1/10)

Časté ( ≥1/100 až <1/10)

Méně časté ( ≥1/1.000 až <1/100)

Vzácné ( ≥1/10.000 až <1/1.000)

Velmi vzácné ( <1/10.000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Psychiatrické poruchy:

Méně časté: poruchy spánku, deprese

Vzácné: noční můry, halucinace.

Poruchy nervového systému:

Časté: závratě*, bolesti hlavy*

Vzácné: synkopa

Poruchy oka:

Vzácné: snížená tvorba slz (nutno vzít v úvahu u pacientů s kontaktními čočkami)

Velmi vzácné: konjunktivitida

Poruchy ucha a labyrintu:

Vzácné: poruchy sluchu

Srdeční poruchy:

Velmi časté: bradykardie (při léčbě srdečního selhání)

Časté: zhoršení stávajícího srdečního selhání (při léčbě srdečního selhání)

Méně časté: poruchy AV převodu, zhoršení stávajícího srdečního selhávání (při léčbě hypertenze nebo

anginy pectoris), bradykardie (při léčbě hypertenze nebo anginy pectoris);

Cévní poruchy:

Časté: pocit chladu nebo necitlivosti v končetinách, hypotenze, zejména u pacientů se srdečním

selháním

Méně časté: ortostatická hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Méně

časté:

bronchospasmus

pacientů

bronchiálním

astmatem

anebo

obstrukční

plicním

onemocnění v anamnéze

Vzácné: alergická rinitida

Gastrointestinální poruchy:

Časté: gastrointestinální potíže jako je nauzea, zvracení, průjem, zácpa

Poruchy jater a žlučových cest:

Vzácné: hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Vzácné: hypersenzitivní reakce (svědění, zčervenání, vyrážka a angioedém)

Velmi vzácné: betablokátory mohou vyvolat nebo zhoršit psoriázu anebo vyvolat vznik psoriaformní

vyrážky, alopecie

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Méně časté: svalová slabost a svalové křeče

Poruchy reprodukčního systému a prsu:

Vzácné: erektilní dysfunkce

Celkové poruchy:

Časté: asthenie (u pacientů s chronickým srdečním selháním), únava *

Méně časté: Asthenie (u pacientů s hypertenzí nebo anginou pectoris)

Vyšetření:

Vzácné: zvýšená hladina trigyceridů, zvýšení aktivity jaterních enzymů (ALT, AST).

Platí pouze pro hypertenzi nebo anginu pectoris:

*Tyto příznaky se vyskytují zvláště na začátku léčby. Jsou obvykle mírné a obvykle odezní během 1 –

2 týdnů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy

Nejčastější

známky,

očekávané

předávkování

beta-blokátory

jsou

bradykardie,

hypotenze,

bronchospazmus,

akutní srdeční

nedostatečnost a

hypoglykemie.

K dispozici

jsou

omezené

zkušenosti s předávkováním bisoprololu, bylo hlášeno jen několik případů předávkování bisoprololem.

Byly

zjištěny

bradykardie

a/nebo

hypotenze.

Všichni

pacienti

zotavili.

Existuje

široká

interindividuální variabilita citlivosti na jednorázově podanou vysokou dávku bisoprololu, a pacienti se

srdečním selháváním jsou pravděpodobně velmi citliví.

Léčba

Obecně platí, že vyvine-li se předávkování, je nutné terapii bisoprololem zastavit a zavést podpůrnou a

symptomatickou léčbu.

Na základě očekávaných farmakologických účinků a doporučení pro jiné beta-blokátory je třeba uvážit

tato všeobecná opatření, pokud jsou klinicky oprávněna.

Bradykardie: Podat intravenózně atropin. Jestliže odpověď není dostatečná, je možné opatrně podat

isoprenalin nebo jinou látku s pozitivně chronotropními vlastnostmi. Za některých okolností může být

nutné zavést transvenózně pacemaker.

Hypotenze:

třeba

podat

intravenózně

tekutiny

vazopresorické

látky.

Užitečný

může

být

intravenózně podaný glukagon.

AV-blokáda (druhého a třetího stupně): Pacienty je třeba pečlivě monitorovat a léčit infuzí isoprenalinu

anebo transvenózním zavedením srdečního pacemakeru.

Akutní zhoršení srdeční nedostatečnosti: Podat i.v. diuretika, látky s pozitivně inotropním účinkem,

vazodilatancia.

Bronchospazmus:

Zavést

terapii

bronchodilatátory,

např.

isoprenalinem,

beta2-sympatomimetiky

a/nebo aminofylinem.

Hypoglykemie: Podat i.v. glukózu.

Omezené množství údajů naznačuje, že bisoprolol je stěží dialyzovatelný.

5.

FARM

AKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické

vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Betablokátor, selektivní.

ATC kód: CO7AB07

Mechanismus účinku

Bisoprolol je vysoce selektivní beta1-blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity a bez významného

účinku stabilizujícího membrány. Má jenom nízkou afinitu k beta2-receptorům hladkého svalstva

bronchů a cév, stejně jako k beta-receptorům účastnícím se metabolických regulací. Proto se vcelku

nedá

očekávat,

bisoprolol

ovlivnil

rezistenci

dýchacích

cest

anebo

metabolické

účinky

zprostředkované beta2-receptory. Jeho beta1-selektivita přesahuje hranice terapeutického rozsahu

dávek.

Chronické srdeční selhání:

Klinická účinnost a bezpečnost

Celkem 2647 pacientů bylo zařazeno do studie CIBIS II trial. 83 % (n = 2202) bylo třídy NYHA III a

17 % (n = 445) třídy NYHA IV, mělo stabilizované symptomatické systolické srdeční selhání (ejekční

frakce ≤35 %, na základě echokardiografie). Celková mortalita se snížila ze 17,3 % na 11,8 % (relativní

snížení o 34 %). Bylo pozorováno snížení počtu náhlých úmrtí (3,6 % oproti 6,3 %, relativní snížení o

44 %) a snížený počet episod srdečního selhání vyžadujících hospitalizaci (12 % oproti 17,6 %, relativní

snížení o 36 %). Mimoto bylo zjištěno i významné zlepšení funkčního stavu podle klasifikace NYHA.

V průběhu zahájení a titrace bisoprololu se vyskytly hospitalizace pro bradykardii (0,53 %), hypotenzi

(0,23 %) a akutní dekompenzaci (4,97 %), nebyly však častější než v placebové skupině (0 %, 0,3 % a

6,74 %). Počty fatálních a zneschopňujících iktů v průběhu celého studijního období byly 20 v

bisoprololové skupině a 15 ve skupině placebové.

Studie CIBIS III sledovala 1010 pacientů ve věku ≥65 let s mírným až středně těžkým chronickým

srdečním selháním (NYHA třídy II nebo III) a s ejekční frakcí levé komory ≤35 %, kteří dosud nebyli

léčeni ani inhibitory ACE ani beta-blokátory ani blokátory angiotensinového receptoru. Pacienti byli

léčeni kombinací bisoprololu a enalaprilu po 6-24 měsíců po předchozím úvodním šestiměsíčním léčení

buď bisoprololem nebo enalaprilem.

Byl zaznamenán trend směrem k vyššímu výskytu zhoršení srdečního selhání, když byl bisoprolol

podáván jako úvodní 6 měsíční léčení. V analýze „per protocol“ nebyly prokázány horší výsledky,

jestliže bisoprolol byl použit jako první oproti výsledkům, kdy jako první byl použit enalapril, obě

strategie zahájení léčby chronického srdečního selhávání vykázaly podobnou frekvenci primárního

kombinovaného kritického bodu hodnocení, úmrtí a hospitalizace, ke konci studie (32,4 % ve skupině s

bisoprololem oproti 33,1 % ve skupině s enalaprilem jako prvním léčivem, v populaci „per protocol“).

Studie ukázala, že bisoprolol se může použít také u starších pacientů s mírným až středním stupněm

chronického srdečního selhávání.

Hypertenze nebo angina pectoris

Bisoprolol se používá k léčbě hypertenze a anginy pectoris. Tak jako u ostatních beta1-sympatolytik je

mechanismus působení u hypertenze nejasný. Je však známo, že bisoprolol výrazně snižuje aktivitu

reninu v plazmě.

Antianginózní mechanismus: Bisoprolol inhibicí srdečních beta-receptorů inhibuje odpověď na aktivaci

sympatiku. Tak se sníží srdeční frekvence a stažlivost, čímž se sníží nároky srdečního svalu na přívod

kyslíku.

Při akutním podávání pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhávání

bisoprolol snižuje tepovou frekvenci a tepový objem, a tím i minutový srdeční objem a spotřebu kyslíku.

Při chronickém podávání se počáteční zvýšená periferní rezistence snižuje.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce

Bisoprolol se téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Společně s velmi malým first-pass

efektem v játrech má vysokou biologickou dostupnost přibližně 90 %. Vazba bisoprololu na plazmatické

bílkoviny je asi 30 %. Distribuční objem je 3,5 l/kg. Celková clearance je přibližně 15 l/h.

Biologický poločas (10-12 hodin) umožňuje 24 hodinový účinek bisoprololu při dávkování 1krát denně.

Biotransformace a eliminace

Bisoprolol se z těla vylučuje dvěma cestami. 50 % se metabolizuje v játrech na inaktivní metabolity,

které se pak vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se ledvinami vylučuje v nemetabolizované formě.

Proto není u pacientů s poruchou renální nebo hepatální funkce obvykle úprava dávkování potřebná.

Zvláštní populace

U pacientů s chronickým srdečním selháním (NYHA stupeň III) jsou plazmatické hladiny bisoprololu

vyšší a poločas delší ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Maximální koncentrace v plazmě za

rovnovážného stavu je 64 ± 21 ng/ml při každodenní dávce 10 mg a poločas je 17 ± 5 hodin.

5.3

Předklinické

údaje

vztahující se k

bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, nebo kancerogenního potenciálu.

Tak jako ostatní beta-blokátory i bisoprolol měl ve vysokých dávkách toxické účinky na matku (vyvolal

snížení příjmu potravy a snížení tělesné hmotnosti) a na embryo/plod (zvýšená incidence resorpcí,

snížená tělesná hmotnost potomstva, zpomalený fyzický vývoj), nebyl však teratogenní.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam

pomocných

látek

Jádro

tablety:

Mikrokrystalická celulosa

Hydrogenfosforečnan vápenatý

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Krospovidon (Typ A)

Magnesium-stearát

Potahová vrstva:

Hypromelosa 2910/6 (E464)

Oxid titaničitý (E171)

Makrogol 400

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba

použitelnosti

2 roky

6.4

Zvláštní

opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Bisoprolol Aurovitas potahované tablety jsou k dispozici v PA/Al/PVC/Al-blistr.

Velikosti balení:

14, 20, 28, 30, 56, 60 a 100 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace