BESTIN Perorální roztok 8MG/DÁV

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BETAHISTIN-DIHYDROCHLORID (BETAHISTINI DIHYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
CYATHUS Exquirere Pharmaforschungs GmbH, Vídeň
ATC kód:
N07CA01
INN (Mezinárodní Name):
BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE (BETAHISTINI DIHYDROCHLORIDE)
Dávkování:
8MG/DÁV
Léková forma:
Perorální roztok
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
60ML Lahev
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
BETAHISTIN
Přehled produktů:
BESTIN 8 MG
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 046/09-C
Datum autorizace:
2012-01-13

Přečtěte si celý dokument

sp.zn.sukls174193/2017

Příbalová informace: informace pro uživatele

Bestin

8 mg, perorální roztok

Betahistini dihydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoliv další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to

i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Viz bod 4

Co naleznete v

této příbalové informaci

:

Co je Bestin 8 mg a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Bestin 8 mg užívat

Jak se Bestin 8 mg užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Bestin 8 mg uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Bestin 8 mg a k

čemu se používá

Bestin 8 mg obsahuje léčivou látku betahistin-dihydrochlorid. Betahistin je lék proti závrati, který je svou

strukturou příbuzný s histaminem a působí tak, že zlepšuje krevní oběh ve vnitřním uchu.

Bestin 8 mg je účinný v léčbě závratí (vertigo) způsobených poruchou toku krve ve vnitřním uchu.

Bestin 8 mg je používán u dospělých pro léčbu symptomů

Menièrova syndromu,

což zahrnuje:

závratě (vertigo) s nevolností a zvracením,

zvonění v uších (tinnitus),

poruchy sluchu.

2.

Čemu musíte věnovat

pozornost, než začnete Bestin 8 mg užívat

Neužívejte

Bestin 8 mg

jestliže jste

alergický

(

á

) na betahistin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku, (uvedenou v bodě

během

těhotenství a kojení

,

jestliže trpíte

nádorem dřeně nadledvin

zvaným feochromocytom.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Bestin 8 mg se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem

jestliže trpíte nebo jste v minulosti trpěli

vředy žaludku

jestliže trpíte

bronchiálním astmatem

(plicní onemocnění spojené s dušností),

jestliže trpíte

kopřivkou

(urtikárie),

kožní vyrážkou

(exanthem) nebo

sennou rýmou

jestliže máte

velmi nízký krevní tlak

jestliže se léčíte

léky proti alergiím

(antihistaminika),

depresi nebo Parkinsonově chorobě (

inhibitory

monoaminooxidázy) současně s užíváním Bestin 8 mg (viz také kapitola Další léčivé přípravky a Bestin).

Bestin může způsobit reakce z přecitlivělosti (alergie), které mohou být případně zpožděně.

V případě, že Bestin 8 mg, perorální roztok je náhodně vdechnut místo spolknut, může se objevit sípavý kašel

(bronchospasmus) a pokles krevního tlaku.

Děti a dospívající

do

18 let věku:

Bestin 8 mg není doporučen pro léčbu dětí a dospívajících ve věku do 18 let, protože dosud nejsou zkušenosti

s těmito věkovými skupinami.

Další léčivé přípravky a Bestin

8 mg

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo

které možná budete užívat.

Bestin by neměl být užíván s antialergickými léky, jako jsou antihistaminika (zvláště H

-antagonisté) protože

to by mohlo snížit účinnost obou léčivých přípravků.

Bestin by neměl být užíván s takzvanými inhibitory monoaminooxidázy – léky jako je selegilin používaný

k léčbě deprese nebo Parkinsonovy choroby. Tyto mohou zvyšovat expozici Bestinu.

Bestin 8 mg s

jídlem a pitím

Doporučuje se užívat Bestin 8 mg spolu s jídlem nebo po jídle, aby se zabránilo zažívacím obtížím.

Těhotenství

a kojení

Neužívejte Bestin 8 mg v době těhotenství a kojení.

Zkušenosti s podáváním betahistinu těhotným a kojícím ženám nejsou dostatečné.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Vaše onemocnění může negativně ovlivnit Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje. Navíc Bestin 8 mg

obsahuje malé množství etanolu (alkohol) a jeho užívání může zpomalit vaše reakce. Proto byste během léčby

neměli řídit ani obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku

Bestin 8 mg obsahuje malé množství ethanolu (alkohol), méně než 100 mg na jednu dávku (viz bod 2 výše -

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů).

J

ak se Bestin 8 mg užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka pro dospělé je:

Obvyklá dávka je 24 –

48 mg betahistin dihydrochloridu během dne.

Třikrát denně 1 – 2 dávky dávkovací pumpy v 1 sklenici vody (minimálně 100 ml).

To odpovídá třikrát denně 8-16 mg betahistin-dihydrochloridu, 1 dávka dávkovací pumpou odpovídá 0,8 ml

roztoku.

Denní dávka by neměla překročit 6 dávek dávkovací pumpou nebo 48 mg betahistin-dihydrochloridu.

Způsob podání:

Bestin 8 mg je určen k perorálnímu podání.

Před prvním použitím odšroubujte víčko a našroubujte dávkovací pumpu.

Před užitím nařeďte Bestin 8 mg sklenicí vody (minimálně 100 ml).

Vypijte naředěný přípravek v průběhu jídla nebo po jídle.

Trvání

léčby

Aby bylo dosaženo uspokojivých výsledků, je třeba léčby v délce několika měsíců.

Použití u dětí

a dospívající

ch do

18 let věku

Bestin 8 mg není doporučen pro léčbu dětí a dospívajících ve věku do 18 let, protože dosud nejsou zkušenosti

s těmito věkovými skupinami.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Bestin 8 mg,

než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) více přípravku Bestin 8 mg, než jste měl(a), mohou se objevit v důsledku předávkování

následující příznaky: bolesti hlavy, zrudnutí v obličeji, závratě, zrychlení srdeční frekvence (tachykardie),

snížení krevního tlaku (hypotenze), zúžení dýchacích cest s dušností (bronchospasmus), zadržování tekutin ve

tkáních (edémy).

Po užití obzvlášť vysokých dávek se mohou objevit křeče.

V

případě podezření na předávkování neprodleně kontaktujte lékaře!

Jestliže jste zapomněl(a) užít

Bestin 8 mg

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku a pokračujte s další dávkou jako obvykle.

Jestliže jste přestal(a) užívat

Bestin 8 mg

Než přerušíte léčbu přípravkem Bestin 8 mg nebo přestanete Bestin 8 mg užívat, poraďte se vždy se svým

lékařem!

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto léčivého přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

M

ožné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i Bestin 8 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout

u každého.

Při užívání přípravku Bestin 8 mg jsou časté nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout až u 1 z 10 pacientů,

tyto:

nevolnost (nauzea) a trávicí potíže (dyspepsie)

bolest hlavy

Zažívacím obtížím se ve většině případů dá předejít užíváním přípravku Bestin 8 mg v průběhu jídla nebo po

jídle. Pokud zaznamenáte tyto nežádoucí účinky, kontaktujte svého lékaře. Lékař Vám možná poradí snížit

dávku. To pomůže snížit pravděpodobnost, že nežádoucí účinky budou přetrvávat nebo se zhorší.

Další nežádoucí účinky s neznámou četností (z dostupných údajů nelze určit) zahrnují:

Poruchy nervového systému: ospalost, pocit tlaku v hlavě

Srdeční poruchy: bušení srdce, svíraní na hrudi

Gastrointestinální poruchy: říhání, pálení žáhy, zvracení, zažívací potíže a bolesti břicha, plynatost,

průjem

Poruchy kůže a podkožní tkáně: reakce z přecitlivělosti (alergie) jako je angioneurotický edém

(Quinckeho edém, alergický bolestivý otok kůže a sliznice, postihující hlavně oblast obličeje),

vyrážka, svědění (pruritus) nebo kopřivka (urtikárie)

Poruchy imunitního systému: reakce z přecitlivělosti, které mohou vést k poklesu krevního tlaku,

závratím, nevolnosti a obtížnému dýchání (anafylaxe nebo anafylaktický šok)

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

pocit horka

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41

Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek. Nahlášením nežádoucích účinků můžete

přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

J

ak Bestin 8 mg uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Neužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje

k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Uchovávejte v původním obalu tak, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Chraňte před chladem a mrazem.

120 ml: spotřebujte v průběhu 2 měsíců po prvním otevření.

60 ml: spotřebujte v průběhu 1 měsíce po prvním otevření.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka,

jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Bestin 8 mg obsahuje

Léčivou látkou je betahistini dihydrochloridum.

1 dávka dávkovací pumpy podá 0,8 ml roztoku, který obsahuje betahistini dihydrochloridum 8 mg.

Pomocnými látkami jsou: sodná sůl sacharinu, glycerol, ethanol (96% obj.), natrium-benzoát (E 211), roztok

kyseliny chlorovodíkové 1 mol/l na úpravu pH, čištěná voda

Jak Bestin 8 mg

vypadá a co obsahuje toto balení

Tento léčivý přípravek je dodáván jako roztok k perorálnímu podání s odměrnou pumpou; roztok je čirý.

Lahvička:

Lahvička z hnědého skla (typu III podle hydrolytické odolnosti) s bezpečnostním šroubovacím uzávěrem

chráněným proti otevření dětmi a s přiloženou dávkovací pumpou (z plastu).

Velikosti balení:

60 ml a 120 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Výrobce

CYATHUS Exquirere Pharmaforschungs GmbH

Laboratorio Farmacologico Milanese S.r.l.

Rudolfsplatz 2/1/8

Via Monterosso 273

A-1010 Vídeň

I-21042 Caronno Pertusella

Rakousko

Itálie

Tel.: 0043 (0)1 246 46 0

Fax: 0043 (0) 1 246 46 666

Email: office@cyathus.eu

Tento přípravek je registrován v

členských státech EEA pod následujícími názvy:

Rakousko, Česká republika: Bestin

Polsko, Rumunsko, Slovenská republika, Slovinsko: Acuver

Itálie: Marak

Bulharsko:

Акувер

Tato příbalová inf

ormace byla naposledy

revidována

: 31. 8. 2017

Instrukce k

použití:

Přečtěte si celý dokument

sp.zn.sukls239250/2015

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bestin 8 mg, perorální roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 dávka odměrnou pumpičkou podá 0,8 ml roztoku, který obsahuje betahistini dihydrochloridum

8 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: ethanol (96% obj.) 50 mg/ml.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Perorální roztok, čirá průzračná tekutina

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Bestin je indikován u dospělých k léčbě závratí spojených s funkčními poruchami vestibulárního

ústrojí v rámci Menièrova syndromu.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pediatrická populace

Bestin

nedoporučuje

použití

dětí

mladších

důvodu

nedostatku

údajů

o bezpečnosti a účinnosti (viz bod 4.4).

Dávkování u dospělých

Obvyklá dávka je 24 – 48 mg betahistin-dihydrochloridu v průběhu dne:

3krát denně 1 – 2 dávky dávkovací pumpy (což odpovídá dávkování třikrát denně 8-16 mg betahistin-

dihydrochloridu).

1 dávka dávkovací pumpy odpovídá 0,8 ml roztoku.

Denní dávka by neměla překročit 6 dávek dávkovací pumpou nebo 48 mg betahistin-dihydrochloridu.

Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin

Nejsou k dispozici žádná data pro pacienty s poruchou funkce jater nebo ledvin.

Starší pacienti

U starších pacientů jsou k dispozici jenom omezené údaje, betahistin by proto měl být užíván v této

populaci s opatrností.

Způsob podání:

Před prvním použitím se odšroubuje uzávěr a na lahvičku se našroubuje přiložená dávkovací pumpa.

Předepsaná dávka se z lahvičky natáhne dávkovací pumpou a rozředí se neutrální kapalinou (voda)

(sklenice na pití s obsahem minimálně 100 ml vody).

Bestin 8 mg by se měl užívat spolu s jídlem nebo po jídle.

Trvání léčby

Trvání léčby závisí na klinickém obrazu a průběhu nemoci. Ve většině případů je nutné dlouhodobé

podávání (trvající několik měsíců).

4.3

Kontraindikace

Bestin 8 mg je kontraindikován v následujících případech:

hypersezitivita na účinnou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, uvedenou v bodě 6.1

během těhotenství a kojení (viz bod 4.6)

feochromocytom

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnost je doporučována při léčbě pacientů:

s bronchiálním astmatem a s peptickým vředem (včetně případu výskytu peptických vředů

v anamnéze, neboť u pacientů léčených betahistin-dihydrochloridem se může příležitostně

vyskytnout dyspepsie), tito pacienti musí být během léčby pečlivě sledováni

s kopřivkou, vyrážkou nebo alergickou rýmou, protože tyto symptomy se mohou zhoršit,

se zjevnou hypotenzí,

kterým jsou zároveň podávána antihistaminika (viz bod 4.5.)

Bestin 8 mg obsahuje malé množství etanolu (alkoholu), méně než 100 mg v jednotlivé dávce.

Může způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).

Náhodné

vdechnutí

Bestin

mg perorálního

roztoku

může

teoreticky

vyvolat

bronchospasmus

a pokles krevního tlaku.

Pediatrická populace

Bestin 8 mg není doporučen pro léčbu dětí a dospívajících pod 18 let věku. Bezpečnost a účinnost pro

tyto skupiny nebyla prokázána studiemi (viz bod 4.4 a 5.2).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie hodnotící lékové interakce, ani interakce s léky, které se často užívají

společně

s betahistinem

výše

uvedených

léčebných

indikacích,

jako

jsou

vazodilatátory,

psychofarmaka (sedativa, trankvilizéry, neuroleptika), parasympatolytika nebo vitamíny. Na základě

údajů z in vitro studií se neočekává žádná inhibice enzymů Cytochromu P450 in vivo.

Údaje získané z in vitro studií ukazují inhibici metabolismu betahistinu léčivy, která inhibují

monoaminooxidázu (MAO), včetně MAO typu B (např. selegilin). Při užití betahistinu současně

s inhibitory MAO (včetně selektivního MAO-B) se doporučuje opatrnost.

Bestin 8 mg by se neměl užívat souběžně s antihistaminiky., Vzhledem k tomu, že betahistin je

analogem histaminu, může interakce betahistinu s antihistaminiky teoreticky a vzhledem k výsledkům

vyplývajícím z experimentálních studií na zvířatech, ovlivnit účinnost jednoho z těchto léků.

Pokyny:

Pokud se betahistin předepisuje při již zavedené léčbě antihistaminiky, musí se brát v úvahu, že

většina antihistaminik má sedativní účinky a v případě jejich náhlého vysazení se mohou objevit

nepříjemné abstinenční příznaky, jako poruchy spánku nebo agitovanost. Z tohoto důvodu by se mělo

podávání antihistaminik ukončovat pomalu, s pozvolným snižováním dávky během 6 dní.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití betahistinu u těhotných žen. Studie na zvířatech jsou

nedostatečné z hlediska posouzení účinků na průběh těhotenství, embryonální a fetální vývoj, porod

a postnatální vývoj (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známé.

Betahistin by neměl být používán během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.

Kojení

Není známo, zda betahistin prostupuje do mateřského mléka. Neexistují žádné studie na zvířatech

o vylučování betahistinu do mléka.

Přínos léčby pro matku by měl být zvážen oproti výhodám kojení a potenciálnímu riziku pro dítě.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Betahistin je indikován k léčbě Meniérovy choroby a symptomatické závrati. Obě onemocnění mohou

negativně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. V klinických studiích speciálně zaměřených na

zjištění schopnosti řídit a obsluhovat stroje, neměl betahistin žádné nebo zanedbatelné účinky.

Vzhledem k tomu, že Bestin 8 mg obsahuje malé množství ethanolu (alkoholu), může užívání

přípravku snižovat schopnost reagovat.

4.8

Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky byly pozorované u pacientů léčených betahistinem v placebem

kontrolovaných klinických studiích podle níže uvedených četností. Používá se MedDRA konvence

četností výskytu:

velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až

<1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000).

Gastrointestinální poruchy

Časté: nausea a dyspepsie

Poruchy nervového systému

Časté: bolest hlavy

Vedle těchto příhod hlášených během klinického hodnocení, byly po uvedení přípravku na trh

a v odborné literatuře spontánně hlášeny následující nežádoucí účinky. Jejich četnost nemůže být

z údajů, které jsou k dispozici, odhadnuta, a je proto hodnocena jako „neznámá“.

Srdeční poruchy

Palpitace, tlak na hrudi

Gastrointestinální poruchy

Mírné žaludeční obtíže (např. zvedání žaludku,

pálení žáhy, zvracení, gastrointestinální diskomfort

a bolest, břišní distenze a nadýmání, průjem). Toto

se dá obvykle vyřešit užíváním přípravku během

jídla nebo snížením dávky.

Celkové poruchy a reakce v

místě aplikace

Pocit horka

Poruchy imunitního systému

Hypersenzitivní reakce, např. anafylaxe

Poruchy nervového systému

Ospalost, pocit tlaku v hlavě

Poruchy kůže a podkožní

tkáně

Projevy přecitlivělosti kůže a podkoží, zvláště

angioneurotický edém, kopřivka, vyrážka a svědění

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Bylo hlášeno jen málo případů předávkování. Někteří pacienti měli při dávkách až do 640 mg mírné

až středně závažné příznaky (např. nauseu, somnolenci, bolest břicha). Závažnější komplikace (např.

křeče, plicní a srdeční komplikace) byly pozorovány v případech záměrného předávkování

betahistinem, zvláště v kombinaci s předávkováním jinými léky.

V případě

předávkování

očekávat

účinky

analogické

účinkům

histaminu,

které

vedou

k následujícím

příznakům:

bolesti

hlavy,

zarudnutí

obličeje,

pocení,

tachykardie,

hypotenze,

bronchospasmus, otoky, lokalizované zejména na sliznicích horní cest dýchacích (Quinckeho edém).

Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba předávkování má zahrnovat standardní podpůrná

opatření.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza

ATC kód: N07CA01

Betahistin je sloučenina ze skupiny beta-2-pyridylalkylaminů.

Struktura betahistinu je příbuzná struktuře endogenního aminu histaminu.

Přesný

mechanismus

účinku

betahistinu,

s ohledem

jeho

biochemické

účinky

jeho

receptorovou specificitu a afinitu, dosud nebyl objasněn.

Studie

zvířatech

odhalily

zvýšené

prokrvení

striae

vasculares

vnitřním

uchu,

což

pravděpodobně způsobeno relaxací prekapilárních sfinkterů v mikrocirkulaci vnitřního ucha.

Farmakologické studie prokázaly mírné H

-agonistické a značné H

-antagonistické účinky betahistinu

v CNS a autonomním nervovém systému. Dále byla prokázána na dávce závislá inhibice aktivity

laterálních a mediálních vestibulárních jader betahistinem. Jak však tato pozorování souvisejí s léčbou

Menièrova syndromu, to zůstává nejasné.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Čistý betahistin-dihydrochlorid nebyl v lidském těle dosud prokázán (pod limitem detekce). Z tohoto

důvodu byly koncentrace v plazmě a biologický poločas určeny za použití betahistin-dihydrochloridu

označeného

radioaktivním

izotopem

moči

byla

zjištěna

koncentrace

inaktivního

hlavního

metabolitu, 2-pyridyloctové kyseliny.

Absorpce

Následně

perorálním

podání

betahistin-dihydrochlorid

rychle

kompletně

absorbován.

Maximální koncetrace C-14 značeného betahistin-dihydrochloridu v plazmě byly dosaženy přibližně 1

hodinu

perorálním

podání

hladovějících

dobrovolníků.

Absolutní

biologická

dostupnost

betahistin-dihydrochloridu není známa.

Distribuce

Objem distribuce betahistin-dihydrochloridu není znám.

Vazba na plazmatické bílkoviny u lidí je pod 5%.

Biotransformace

Betahistin-dihydrochlorid

rychle

metabolizován

játrech

hlavní

inaktivní

metabolit,

2-pyridyloctovou kyselinu a na desmethyl-betahistin.

Eliminace

Kolem 90% podané dávky je vyloučeno močí během 24 hodin ve formě hlavního metabolitu.

Desmethyl-betahistin dihydrochlorid byl v moči zaznamenán pouze ve stopovém množství. Účinná

látka ani její metabolity nejsou vylučovány žlučí ve významném měřítku.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Chronická toxicita

Byly provedeny studie chronické toxicity perorálně podávaného betahistin-dihydrochloridu u potkanů

v průběhu 18 měsíců a u psů v průběhu 3, respektive 6 měsíců. Výsledky ukázaly, že dávky

500 mg/kg/den (potkan) a 25 mg/kg/den (pes) byly snášeny beze změn klinických biochemických

a hematologických parametrů. Také histologické nálezy zůstaly nezměněné. U vyšší dávky, 300

mg/kg, se u psů objevovalo zvracení, ztráta tělesné hmotnosti a přechodná mírná anemie. Ve studiích

s betahistinem podávaným po dobu 6 měsíců potkanům, bylo dle histologických nálezů pozorováno

překrvení sleziny ve skupině s dávkou 39 mg/kg; ve skupině s vyšší dávnou navíc překrvení jater

a ledvin, částečně v kombinaci s buněčnou atrofií a buněčnou degenerací, což se připisovalo vysoké

dávce podané vazoaktivní látky.

Mutagenní a kancerogenní potenciál

Chybí dostupné údaje o mutagenitě a kancerogenitě betahistinu a jeho sloučenin.

Reprodukční toxicita

Studie na zvířatech nejsou dostatečné k posouzení reprodukční toxicity betahistinu a jeho sloučenin.

U obou zkoumaných skupin (10 a 100 mg/kg/den) ve studii embryonální a fetální toxicity u králíků

byla potratovost vyšší než v kontrolní skupině. Nedá se vyloučit podstatný vliv betahistinu.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Sodná sůl sacharinu

Glycerol

Ethanol (96% obj.)

Natrium-benzoát (E 211)

Roztok kyseliny chlorovodíkové 1 mol/l na úpravu pH

Čištěná voda

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

4 roky.

120 ml: 2 měsíce po prvním otevření

60 ml: 1 měsíc po prvním otevření

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Uchovávejte v původním obalu tak, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Neuchovávat v chladničce, chránit před mrazem.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Obal:

Lahvička z hnědého skla (typu III podle hydrolytické odolnosti) s bezpečnostním šroubovacím

uzávěrem chráněným proti otevření dětmi a s přiloženou dávkovací pumpou (z plastu).

Velikost balení:

60 ml a 120 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

CYATHUS Exquirere PharmaforschungsGmbH

Rudolfplatz 2/1/8

1010 Vídeň - Rakousko

Tel.: 0043 (0)1 246 46 0

Fax: 0043 (0)1 246 46 666

Email: office@cyathus.eu

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/046/09-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 21.01.2009

Datum posledního prodloužení registrace: 09.10.2013

10.

DATUM REVIZE TEXTU

27.1.2016

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace