ARTRODAR 50MG Tvrdá tobolka

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DIACEREIN (DIACEREINUM)
Dostupné s:
TRB Chemedica (Austria) GmbH, Wiener Neudorf
ATC kód:
M01AX21
INN (Mezinárodní Name):
DIACEREIN (DIACEREINUM)
Dávkování:
50MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 50 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
DIACEREIN
Přehled produktů:
ARTRODAR
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
29/ 485/00-C
Datum autorizace:
2016-01-04

sp.zn. sukls79838/2010

Příbalová informace: informace pro pacienta

ARTRODAR

50 mg tvrdé tobolky

diacereinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je Artrodar a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začneteArtrodar užívat

Jak se Artrodar užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Artrodar uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Artrodar a k čemu se používá

Přípravek Artrodar obsahuje léčivou látku diacerein a používá se k úlevě od příznaků osteoartrózy

kyčle nebo kolene.

Léčebné účinky Artrodaru se projeví až po nějaké době. Léčba přípravkem Artrodar se proto

nedoporučuje u specifické formy osteoartrózy kyčle nazývané rychle progredující (zhoršující se)

osteoartróza kyčle. Pro pacienty s touto formou onemocnění může být léčba méně prospěšná.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Artrodar užívat

Neužívejte přípravek Artrodar

pokud jste alergický(á) na léčivou látku diacerein, na antrachinonové deriváty,

nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6.)

pokud trpíte zánětlivým onemocněním střev (ulcerózní colitida, Crohnova nemoc)

pokud trpíte poruchou střevní pasáže (obstrukce, nebo pseudoobstrukce)

pokud trpíte bolestmi břicha nejasného původu

pokud máte potíže s játry nebo jste v minulosti prodělal(a) jaterní onemocnění

Upozornění a opatření

Dříve než začnete užívat přípravek Artrodar, poraďte se se svým lékařem, pokud jste někdy trpěl(a)

onemocněním jater.

U některých pacientů se může po podání přípravku Artrodar objevit řídká stolice nebo průjem. Trpíte-

li při užívání tohoto léku průjmem, přestaňte přípravek Artrodar užívat, obraťte se na svého lékaře a

poraďte se o jiných možnostech léčby.

Během léčby přípravkem Artrodar neužívejte projímadla.

U některých pacientů léčených diacereinem byly zaznamenány potíže s játry, včetně zvýšení hladin

jaterních enzymů v krvi a hepatitidy (zánětu jater). Váš lékař Vás může požádat, abyste podstoupil(a)

vyšetření krve z důvodu kontroly funkce jater.

Před užitím přípravku Artrodar se poraďte se svým lékařem:

pokud užíváte antibiotika, která mohou narušit střevní mikroflóru a pohyb střev; Váš lékař

zváží, zda máte po dobu užívání antibiotik léčbu přípravkem Artrodar přerušit

oznamte svému lékaři, pokud jste někdy v minulosti prodělal(a) zánět střev,

zejména trpíte-li onemocněním nazývaným dráždivý tračník

oznamte neprodleně svému lékaři, pokud se u Vás projeví nechutenství, zvýšená únavnost,

světlá stolice a tmavá moč; lékař Vám provede nezbytná vyšetření

pokud přijímáte snížené množství potravy – při užití Artrodaru nalačno nebo s malým

množstvím potravy dochází ke zvýšenému výskytu nežádoucích účinků jako je zrychlení

střevní pasáže

Děti a dospívající

Nepodávejte přípravek dětem ani dospívajícím.

Další léčivé přípravky a Artrodar

Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a),

nebo které možná budete užívat.

Artrodar se nemá užívat zároveň s léčivy, která ovlivňují rychlost střevní pasáže ani s přípravky

ovlivňujícími kvalitu střevního obsahu (např. větší množství vlákniny).

Pokud užíváte léky potlačující zvýšenou kyselost žaludečního obsahu (antacida), které obsahují

aluminium (hliník), magnesium (hořčík) a kalcium (vápník), dodržujte mezi užitím Artrodaru a těmito

léky minimálně dvouhodinový interval.

U pacientů léčených antibiotiky nebo chemoterapeutiky, která mohou ovlivňovat střevní mikroflóru,

může vést současná léčba Artrodarem k častějším střevním obtížím.

Artrodar s jídlem, pitím a alkoholem

Užívejte Artrodar s jídlem a zapijte sklenicí vody.

Pití alkoholu během užívání přípravku Artrodar může zvýšit riziko poškození jater.

V průběhu léčby přípravkem Artrodar byste měl(a) omezit konzumaci alkoholu.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Vzhledem k tomu, že není k dispozici dostatek údajů o užívání Artrodaru těhotnými nebo kojícími

ženami, přípravek v tomto období neužívejte.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Artrodar neovlivňuje schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat stroje.

Artrodar obsahuje laktózu (mléčný cukr)

Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se s ním, než začnete tento léčivý

přípravek užívat.

3.

Jak se Artrodar užívá

Vždy užívejte Artrodar přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Doporučuje se léčbu zahájit užíváním jedné tobolky večer po dobu prvních 2 až 4 týdnů; poté může

být dávka zvýšena na dvě tobolky za den.

Přípravek Artrodar se užívá s jídlem, jedna tobolka se snídaní a druhá s večeří. Tobolka se musí

spolknout neporušená, neotevřená a zapije se sklenicí vody.

U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin není třeba upravovat dávkování. U pacientů se závažnou

poruchou funkce ledvin je počáteční i udržovací dávka 1 tobolka (50 mg diacereinu) denně. Tato

dávka se musí dodržet po celou dobu léčby.

Diacerein se nedoporučuje u pacientů nad 65 let.

Použití u dětí a dospívajících

Podávání přípravku dětem a dospívajícím se vzhledem k chybějícím údajům nedoporučuje.

Jestliže jste užil(a) více Artrodaru, než jste měl(a)

Náhodné nebo úmyslné užití vysokých dávek Artrodaru může způsobit průjem. V tomto případě se

poraďte s lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Artrodar

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat Artrodar

Oznamte svému lékaři, že jste se rozhodl(a) přestat Artrodar užívat

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Artrodar nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Ihned oznamte svému lékaři a přestaňte užívat přípravek, jestliže se u Vás objeví nezvykle tekutá nebo

vodnatá stolice.

Ihned informujte svého lékaře, máte-li bolesti břicha, žloutenku (žluté zabarvení očí nebo pokožky),

poruchu vědomí nebo svědění kůže, protože se může jednat o ukazatele vážných onemocnění, např.

onemocnění jater.

Výskyt nežádoucích účinků je uveden níže podle četnosti:

Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů):

průjem

(v některých případech se může vyskytnout těžký průjem doprovázený život

ohrožujícími komplikacemi jako např. ztrátou tělních tekutin a poruchami

elektrolytové rovnováhy)

bolest břicha

zbarvení moče bez klinického významu

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů):

častá stolice

plynatost

svědění kůže, vyrážka, ekzém (svědivá červená vyrážka).

Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů):

zvýšení hladin jaterních enzymů v krevních testech

U několika pacientů podstupujících kolonoskopii byly zaznamenány pigmentace sliznice konečníku a

tlustého střeva (Pseudomelanosis coli). Toto zabarvení po ukončení léčby samo vymizí.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo

na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Artrodar uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Přípravek Artrodar nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti

se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte přípravek Artrodar, pokud si všimnete poškození obalu nebo jiných viditelných známek

poškození.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Artrodar obsahuje

Léčivou látkou je diacerein (diacereinum). Jedna tobolka obsahuje 50 mg diacereinu.

Pomocnými látkami jsou: monohydrát laktosy, sodná sůl kroskarmelosy, povidon 40, koloidní

bezvodý oxid křemičitý, magnesium stearát

složení tobolky: indigokarmín (E132), chinolinová žluť (E 104), oxid titaničitý (E 171), želatina,

Jak Artrodar vypadá a co obsahuje toto balení

Artrodar je vyroben ve formě tvrdých tobolek (vrchní část tmavě zelená, spodní světle zelená),

obsahujících žlutý prášek téměř bez zápachu, balených v blistru (Al / bezbarvý průhledný PVC) a

krabičce.

Velikost balení: 30, 50 tvrdých tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

TRB Chemedica (Austria), GmbH, IZ NOE Sued, Strasse 7, Objekt 58D/1/2.OG, 2355 Wiener

Neudorf, Rakousko

Výrobce

1/MADAUS GmbH, 51101 Kolín nad Rýnem, Německo

2/ LACER S. A., 08290 Cerdanyola del Vallés , Barcelona, Španělsko

3/Klocke Pharma-service GmbH, 77767 Appenweier, Německo

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 11.3.2015.

sp.zn. sukls79838/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

ARTRODAR

50 mg tvrdé tobolky

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tvrdá tobolka obsahuje diacereinum 50 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktosy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka

Popis: tvrdá tobolka s vrchní částí tmavě zelenou, spodní světle zelenou, obsahující žlutý prášek téměř

bez zápachu.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

K léčbě příznaků u pacientů s osteoartrózou kyčle nebo kolene; se zpožděným účinkem. Léčba

diacereinem se nedoporučuje u pacientů s rychle progredující osteoartrózou kyčle, neboť mohou na

léčbu diacereinem reagovat v menší míře.

4.2

Dávkování a způsob podání

Léčbu diacereinem mají zahajovat pouze lékaři se zkušenostmi s léčbou osteoartrózy.

Dávkování

Dospělí

Jelikož se u některých pacientů může objevit řídká stolice nebo průjem, doporučená zahajovací dávka

je 50 mg jedenkrát denně s večerním jídlem po dobu prvních 2 až 4 týdnů léčby. Poté je doporučená

denní dávka 50 mg dvakrát denně.

Léčebné účinky Artrodaru bylo možno zaznamenat po 2-4 týdnech léčby, k výraznému zlepšení

klinického stavu došlo za 4-6 týdnů (viz také bod 5.1).

Vzhledem k velmi dobré gastroduodenální snášenlivosti, se může diacerein užívat během prvních

dvou až čtyř týdnů léčby zároveň s nesteroidními antirevmatiky nebo analgetiky.

Způsob podání

Léčivý přípravek se užívá s jídlem, jedna tobolka se snídaní a druhá s večeří. Tobolka se musí

spolknout celá, neotevřená a zapije se sklenicí vody.

Renální insuficience

U pacientů s mírnou renální insuficiencí (clearance kreatininu 30-49ml/min) není třeba upravovat

dávkování. U pacientů se závážnou renální insuficiencí (clearance kreatininu méně než 30 ml/min)

zůstává počáteční i udržovací dávka 50 mg diacereinu, tj, 1 tobolka denně. Tato dávka musí být

dodržena po celou dobu léčby.

Starší pacienti

Diacerein se nedoporučuje u pacientů nad 65 let.

Pediatrická populace

Děti a dospívající

Podávání přípravku dětem a dospívajícím se vzhledem k chybějícím údajům nedoporučuje.

4.3

Kontraindikace

hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

nebo na antrachinonové deriváty

zánětlivé onemocnění střev (ulcerózní colitida, Crohnova nemoc)

střevní obstrukce nebo pseudoobstrukce

bolesti břicha nejasného původu

současné a/nebo v anamnéze uváděné onemocnění jater

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Tak jako při každé dlouhodobé léčbě by měly být každých 6 měsíců prováděny kompletní krevní testy,

včetně stanovení jaterních enzymů a laboratorní vyšetření moče.

Průjem

Užívání diacereinu vede často k průjmu (viz bod 4.8), který může následně vést k dehydrataci a

hypokalémii.

Pacienty je třeba poučit o tom, aby v případě výskytu průjmu léčbu diacereinem ukončili, navštívili

svého lékaře a promluvili si o jiných možnostech léčby.

Obezřetnost je na místě u pacientů léčených diuretiky, jelikož může dojít k dehydrataci a hypokalémii.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat v případě hypokalémie pacientům, kteří jsou léčeni srdečními

glykosidy (digitoxin, digoxin) (viz bod 4.5). Současně s diacereinem se nemají užívat laxativa.

Hepatotoxicita

V období po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy zvýšené sérové hladiny jaterních enzymů a

symptomatického akutního poškození jater (viz bod 4.8).

Před zahájením terapie diacereinem má být pacient dotázán na potenciální přidružená onemocnění, a

také na prodělané nebo současné onemocnění jater, a vyšetřen, pokud jde o hlavní příčiny aktivního

jaterního onemocnění. Diagnostikované onemocnění jater je kontraindikací pro užívání diacereinu (viz

bod 4.3).

Je třeba sledovat známky jaterního poškození a je třeba opatrnosti při současném užívání diacereinu a

jiných léčivých přípravků spojovaných s jaterním poškozením. Pacienti mají být poučeni, aby v

průběhu léčby diacereinem omezili příjem alkoholu.

Terapii diacereinem je potřeba ukončit v případě výskytu zvýšené hladiny jaterních enzymů nebo jsou-

li zjištěny suspektní znaky či příznaky poškození jater. Pacienti mají být poučeni o projevech a

příznacích hepatotoxicity a musí jim být doporučeno, aby ihned navštívili svého lékaře, objeví-li se

příznaky ukazující na poškození jater.

Při současném užívání antibiotik, při kterém může být narušena střevní mikroflóra a kinetika střev by

mělo být zváženo dočasné přerušení léčby. Poměr rizika ku prospěchu léčby je třeba zvážit u pacientů

s enterokolitidou v anamnéze (především u pacientů s dráždivým tračníkem). Při současném užívání

přípravku zároveň s potravou se zvyšuje biologická dostupnost diacereinu (asi o 24%), naopak při

výrazném deficitu příjmu potravy dochází ke snížení biologické dostupnosti. Incidence nežádoucích

účinků jako je např. zrychlení střevní pasáže je přímo úměrná množství nevstřebaného diacereinu,

užití přípravku na lačno nebo jen s velmi malým množstvím potravy tuto incidenci zvyšuje.

Pozornost je třeba věnovat pacientům s postižením ledvin (viz bod 4.2).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku u pediatrické populace nebyla stanovena. Podávání přípravku dětem

a dospívajícím se vzhledem k chybějícím údajům nedoporučuje.

Přípravek obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy,

vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli

užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Užívání diacereinu může vést k průjmu a hypokalémii. Je třeba opatrnosti při současném podávání

diuretik (kličkových diuretik a thiazidů) a/nebo srdečních glykosidů (digitoxin, digoxin), neboť se

zvyšuje riziko arytmie (viz bod 4.4).

Diacerein se nesmí užívat zároveň s léčivy, která ovlivňují rychlost střevní pasáže ani s přípravky

ovlivňujícími kvalitu střevního obsahu (např. větší množství vlákniny).

Antacida s obsahem aluminia, magnesia a kalcia mohou snížit absorpci diacereinu ze zažívacího

traktu. Proto se doporučuje dodržet mezi užitím diacereinu a těmito antacidy minimálně dvouhodinový

interval.

U pacientů léčených antibiotiky nebo chemoterapeutiky, která mohou ovlivňovat střevní mikroflóru,

může vést současná léčba diacereinem k častějším střevním obtížím.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici klinické údaje o podávání diacereinu během těhotenství.

Kojení

Malé množství derivátů diacereinu přechází do mateřského mléka. Vliv na kojené dítě nebyl stanoven.

Artrodar by neměly užívat těhotné ani kojící ženy.

Fertilita

Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na průběh těhotenství,

embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinek na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Žádný sedativní

účinek, který by mohl ovlivnit pozornost při řízení motorových vozidel či obsluze strojů, nebyl

zaznamenán.

4.8

Nežádoucí účinky

Výskyt nežádoucích účinků byl hodnocen na základě výsledků 21 klinických studií.

3190 pacientů bylo léčeno diacereinem (n=2327) nebo placebem (n = 863). Výskyt nežádoucích

účinků je uveden níže podle orgánových systémů a četnosti dle MedDRA konvence. V každé skupině

četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti

GASTROINTESTINÁLNÍ PORUCHY

Velmi časté (> 1/10): průjem, bolest břicha.

Časté (> 1/100 a < 1/10): častá stolice, plynatost.

Tyto účinky se zpravidla s postupující léčbou zmírňují. V některých případech se vyskytl těžký průjem

s komplikacemi jako např. dehydratace a poruchy rovnováhy vody a elektrolytů.

PORUCHY JATER A ŽLUČOVÝCH CEST

Méně časté (≥ 1/1000 a < 1/100): Případy zvýšených hladin jaterních enzymů v séru.

PORUCHY KŮŽE A PODKOŽNÍ TKÁNĚ

Časté (> 1/100 a < 1/10): pruritus, vyrážka, ekzém.

PORUCHY LEDVIN A MOČOVÝCH CEST

Velmi časté (> 1/10): chromaturie (zbarvení moče bez klinického významu)

VYŠETŘENÍ

U několika pacientů podstupujících kolonoskopii byly zaznamenány pigmentace sliznice rekta a colon

(Pseudomelanosis coli). Toto zabarvení je po ukončení terapie reversibilní.

Po uvedení přípravku na trh

PORUCHY JATER A ŽLUČOVÝCH CEST

V období po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy akutního poškození jater, včetně

zvýšených sérových jaterních enzymů, a případy hepatitidy. Většina těchto účinků se objevila v

prvních měsících léčby. U pacientů mají být monitorovány znaky a příznaky poškození jater (viz bod

4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky

na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Náhodné nebo úmyslné užití vysokých dávek diacereinu může způsobit průjem.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je symptomatická a je zaměřena především na nastolení

vodní a elektrolytové rovnováhy. Nebyl hlášen žádný případ předávkování.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva

ATC kód: M01AX21

In vitro studie ukazují, že diacerein a jeho aktivní metabolit rhein inhibuje produkci a aktivitu

prozánětlivých, pro-katabolických cytokinů jako je interleukin 1 beta (IL-1β). Interleukin 1 beta (IL-

1β) hraje důležitou roli při vzniku zánětu a rozpadu kloubní chrupavky jako spouštěč produkce mnoha

pro-zánětlivých faktorů včetně cytokinů, cyklooxygenázy, prostaglandinů, kysličníku dusného a

matrix metaloproteinázy, které se všechny účastní při degradaci chrupavky, vzniku synoviálního

zánětu a subchondrální remodelace kosti.

Současně bylo prokázáno in vitro, že diacerein podporuje produkci chrupavku stimulujících faktorů

jako je transformující faktor beta (TGF-β) dokonce i v přítomnosti IL-1β. In vitro studie prokazují, že

diacerein stimuluje syntézu komponent chrupavčité matrix jako proteoglykanů, glykosaminoglykanů a

kyseliny hyaluronové.

Studie na různých zvířecích osteoartrotických modelech prokázaly, že diacerein konzistentně redukuje

úbytek chrupavky ve srovnání a neléčenými případy osteoatrózy.

Randomizované kontrolované klinické studie trvající 2 - 8 měsíců prokazují, že diacerein zlepšuje

příznaky osteoartrózy jako je bolest a omezená funkce kloubu. Tyto studie prokazují, že nástup účinku

je pomalý (2-4 týdny), plně se rozvíjí po 4-6 týdnech léčby, ale účinky Artrodaru přetrvávají ještě

přibližně 2 měsíce po ukončení léčby (tzv. ”carry-over efekt”). V klinických studiích byl přípravek

bezpečně podáván až po dobu dvou let.

Protože diacerein neinhibuje syntézu prostaglandinů, nezpůsobuje gastrointestinální toxicitu, lze jej

proto užívat i v kombinaci s nesteroidními antirevmatiky. Rychle působící léky jako nesteroidní

antirevmatika se mohou předepisovat současně během prvních 2-4 týdnů léčby.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je diacerein před vstupem do systémové cirkulace deacetylován a je absorbován,

metabolizován a exkretován jako rhein a jeho konjugáty. Všechna následující farmakokinetická data se

týkají tohoto produktu.

5.2.1 Absorpce

Po perorálním podání byl pozorován efekt prvního průchodu játry a totální deacetylace diacereinu na

rhein. Po užití jednotlivé dávky 100 mg, byla maximální hladina C

8-10 µg/ml volného rheinu. U

zdravých dobrovolníků byly hodnoty T

1.8-2.0 hodiny po podání nalačno.

5.2.2 Distribuce

Téměř všechen nekonjugovaný rhein (více než 99%) je vázán na plasmatické proteiny, hlavně albumin

a není vytěsňován běžnými léky v jejich terapeutických koncentracích. Distribuční volum za

ustáleného stavu (Vss/F) byl přibližně 17,1 litru.

5.2.3 Biotransformace

Diacerein je velmi rychle metabolizován (hlavně presystémově) na rhein a tento je konjugován

v různém rozsahu u různých druhů.

5.2.4 Eliminace

Exkrece je hlavně renální ve formě rheinu a konjugovaných metabolitů (glukuronidů a sulfátů), které

způsobují různě intenzivní zbarvení moče. Po podání 50-100mg diacereinu se asi 50% celkové dávky

objeví v moči jako rhein a hlavně (více než 90%) jako konjugáty s kyselinou glukuronovou a sírovou.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích akutní toxicity u hlodavců byla po perorálním podání LD50 vyšší než 2000 mg/kg. Hlavní

klinický příznak byl průjem. Laxativní účinek přímo úměrný dávce byl nejčastější nežádoucí účinek u

potkanů a psů. Výsledky studií neprokazují u potkanů žádný vliv na fertilitu a reprodukční funkci.

Studie provedené u potkanů, myší a králíků neprokazují žádné známky teratogenity nebo genotoxicity.

Diacerein neovlivnil ani počet vrhů nebo postnatální vývoj potomstva.

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity

neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

monohydrát laktosy, sodná sůl kroskarmelosy, povidon 40, koloidní bezvodý oxid křemičitý,

magnesium stearát

složení tobolky: indigokarmín (E 132), chinolinová žluť (E 104), oxid titaničitý (E 171), želatina

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Blistr (Al / bezbarvý průhledný PVC), krabička

Velikost balení: 30, 50 tvrdých tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

TRB Chemedica (Austria) GmbH, IZ NOE Sued, Strasse 7, Objekt 58D/1/2.OG, 2355 Wiener

Neudorf, Rakousko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

29/485/00-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 20.9.2000

Datum posledního prodloužení registrace: 11.3.2015

10.

DATUM REVIZE TEXTU

11.3.2015

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace