APO-MONTELUKAST 5 MG ŽVÝKACÍ TABLETY, POR TBL MND 10X5MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SODNÁ SŮL MONTELUKASTU (MONTELUKASTUM NATRICUM)
Dostupné s:
Apotex Europe B.V., Leiden
ATC kód:
R03DC03
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Žvýkací tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
10, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 513/11-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls133973/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

APO-MONTELUKAST 5 MGžvýkací tablety

montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte sesvéholékaře nebo lékárníka.

Tentopřípravek byl předepsánVámneboVašemu dítěti. Nedávejtejejžádnédalšíosobě. Mohl

by jíublížit, ato itehdy, má-li stejné příznaky jakoVy neboVaše dítě.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnete

jakýchkolinežádoucích účinků,kterénejsou uvedenyvtéto příbalovéinformaci, prosím, sdělte

tosvému lékaři nebo lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co je přípravekAPO-MONTELUKASTakčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravekAPO-MONTELUKASTužívat

Jak se přípravekAPO-MONTELUKASTužívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravekAPO-MONTELUKASTuchovávat

Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEKAPO-MONTELUKASTA KČEMU SE POUŽÍVÁ

Montelukastjeantagonistaleukotrienovéhoreceptoru,kterýblokujelátky,zvanéleukotrieny.

Leukotrienyzpůsobujízúženíazduřenídýchacíchcestvplicích.Blokovánímleukotrienůzmírňuje

montelukastpříznakyastmatu apomáházvládat astma.

OšetřujícílékařpředepsalpřípravekAPO-MONTELUKASTVašemudítětikzabráněníprojevů

astmatu během dne inoci.

PřípravekAPO-MONTELUKASTsepoužívákléčběastmatuupacientů,kterýmjejichléčba

neposkytuje dostatečnou kontrolu nad astmatem a kteří vyžadují dodatečnou léčbu.

PřípravekAPO-MONTELUKASTlzerovněžpoužítjakoalternativníléčbukinhalačním

kortikosteroidůmupacientůvevěkuod6do14let,kteřínasvéastmavsoučasnostižádné

perorální(podávanéústy)kortikosteroidynepoužívajíaukterýchseprokázalo,ženejsou

schopni inhalační kortikosteroidy užívat.

PřípravekAPO-MONTELUKASTrovněž napomáhápři prevencinámahouvyvolaného zúžení

dýchacích cest.

Váš lékař určí,jak přípravekAPO-MONTELUKASTpoužívat vzávislostinapříznacícha závažnosti

astmatu Vašeho dítěte.

Co jeastma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Astma zahrnuje:

potížesdechemzpůsobenézúženýmidýchacímicestami.Totozúžení

dýchacích cest se zhoršuje azlepšuje vreakci na různé stavy.

citlivé dýchací cesty, které reagují na mnohé podněty, jako je cigaretový kouř,

pyl, studený vzduch nebo námaha.

otok (zánět)sliznicedýchacích cest.

Příznakyastmatu zahrnují:kašel, sípání atíseň na hrudi.

2. ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETEPŘÍPRAVEKAPO-

MONTELUKASTUŽÍVAT

Informujteošetřujícíholékařeoveškerýchzdravotníchpotížíchneboalergiích,kterýmijstenyníVy

nebo Vaše dítěpostižen/a/onebo jimižjstebyl/a/opostižen/a/ovminulosti.

NeužívejtepřípravekAPO-MONTELUKAST,pokudjste Vy nebo Vaše dítě

alergický/á/é(přecitlivělý/á/é)namontelukastnebonakteroukolidalšísložkupřípravkuAPO-

MONTELUKAST(viz bod 6. DALŠÍ INFORMACE).

má/teprávěastmatickýzáchvat(viz„ZvláštníopatrnostipřipoužitípřípravkuAPO-

MONTELUKAST je zapotřebí“)

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuAPO-MONTELUKASTje zapotřebí

PerorálnípřípravekAPO-MONTELUKASTneníurčenkléčběakutníchastmatických

záchvatů. Pokud kzáchvatu dojde, postupujte podle pokynů, které Vámpro Vaše dítědal lékař.

VždyusebemějteinhalačnízáchrannoumedikaciVašehodítětepropřípadastmatického

záchvatu.

Je důležité, abyVašedítěužívalovšechny antiastmatické léky, kterélékař předepsal. Přípravek

APO-MONTELUKASTsenesmí používatmístojiných antiastmatickýchléků, kterépředepsal

lékařVašemu dítěti.

PokudVašedítěužíváantiastmatika,mějtenamysli,žepokudseunějvyvinekombinace

symptomů jako je onemocněnípodobné chřipce, mravenčení nebo necitlivost vrukou či nohou,

zhoršení plicníchpříznakůa/nebo vyrážka, musíte se obrátit na svého lékaře.

Vašedítěnesmíužívatkyselinuacetylsalicylovou(aspirin)aniprotizánětlivéléky(rovněž

známéjako nesteroidní antirevmatika), pokud jeho astma zhoršují.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

NěkterélékymohouovlivňovatpůsobenípřípravkuAPO-MONTELUKAST,případněpřípravek

APO-MONTELUKASTmůže mít vliv na působení jiných léků, které užíváte.

Prosím,informujteošetřujícíholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréVašedítěužívánebokteré

užívalovnedávné době, ato iolécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Předtím,nežzačnetepřípravekAPO-MONTELUKASTužívat,informujteošetřujícíholékaře,pokud

Vaše dítěužívá následující léky:

fenobarbital (používá se kléčbě epilepsie)

fenytoin (používá se kléčbě epilepsie)

rifampicin (používá se kléčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí)

Užívání přípravkuAPO-MONTELUKASTsjídlem a pitím

PřípravekAPO-MONTELUKASTžvýkacítabletysenesmíužívatbezprostředněsjídlem;musíse

užívat nejméně 1hodinu před jídlem nebo 2hodiny po jídle

Těhotenství a kojení

Užití v těhotenství

TěhotnéženyneboženyotěhotněníplánujícísemusípředzahájenímužívánípřípravkuAPO-

MONTELUKASTobrátitnalékaře.Ošetřujícílékařvyhodnotí,zdaběhemtétodobymůžete

přípravekAPO-MONTELUKASTužívat.

Užití během kojení

Neníznámo,zdasepřípravekAPO-MONTELUKASTobjevujevmateřskémmléce.Jestližekojíte

nebokojithodláte,musítesepředužívánímpřípravkuAPO-MONTELUKASTobrátitnasvého

lékaře.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neočekáváse,žebymontelukastovlivňovalVašischopnostříditautomobilneboobsluhovatstroje.

Individuálníodpovědinaléčbusevšakmohoulišit.Jisténežádoucíúčinky(jakojezávrať

amalátnost),kterébylyumontelukastuvelmivzácněhlášeny,mohouuněkterýchpacientůovlivnit

jejich schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravkuAPO-MONTELUKAST

PřípravekAPO-MONTELUKAST5mgžvýkacítabletyobsahujeaspartam.Aspartamjezdrojem

fenylalaninu.Pokud má Vaše dítě fenylketonurii (což je vzácná dědičná porucha metabolismu), musíte

vzítnavědomí,žekaždá5mgžvýkacítabletaobsahujefenylalanin(vdávceodpovídající1,68mg

fenylalaninu na 5mg žvýkací tabletu).

3. JAK SE PŘÍPRAVEKAPO-MONTELUKASTUŽÍVÁ

Vždydohlédnětenato,abyVašedítěpřípravekAPO-MONTELUKASTužívalopodlepokynů

lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se s lékařem Vašeho dítěte nebo lékárníkem.

Tento léčivý přípravek se musí podávat dítěti pod dohledem dospělé osoby.

Vaše dítě musí užívat pouze jednu tabletu přípravkuAPO-MONTELUKASTjednou denně, jak

předepsal lékař.

Přípraveksemusíužívat,ikdyžVašedítěnemážádnépříznakyneboikdyžmáakutní

astmatický záchvat.

Užívá se ústy.

Dětive věkuod 6 do 14 let:

JednažvýkacítabletaAPO-MONTELUKAST5mgdenněvečer.PřípravekAPO-MONTELUKAST

žvýkacítabletysenesmíužívatbezprostředněsjídlem;musíseužívatnejméně1hodinupředjídlem

nebo 2hodiny po jídle.

Jestliže Vaše dítě užívá přípravekAPO-MONTELUKAST, přesvědčte se, že Vaše dítě neužívá žádný

jiný přípravek, který by obsahoval stejnou léčivou látku, tj. montelukast.

Jestliže Vaše dítě užilo více přípravkuAPO-MONTELUKAST, než mělo

Ihned se obraťte na svého lékaře se žádostí oradu.

Většinahlášeníopředávkováníneobsahuježádnénežádoucíúčinky.Nejčastějisevyskytujícíhlášené

příznakypřipředávkováníudospělýchadětízahrnovalybolestbřicha,ospalost,žízeň,bolesthlavy,

zvracení ahyperaktivitu.

Jestliže jste zapomněl(a) přípravekAPO-MONTELUKASTsvému dítěti podat

SnažtesepřípravekAPO-MONTELUKASTpodávatpodlepředpisu.PokudvšakVašedítědávku

vynechá, prostě pokračujte podle obvyklého schématu jednatabletajednou denně.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže Vaše dítě přestane přípravekAPO-MONTELUKASTužívat

PřípravekAPO-MONTELUKASTmůželéčitastmaVašehodítěte,pouzepokudjejVašedítětrvale

užívá.

Jedůležité,abyVašedítěpřípravekAPO-MONTELUKASTužívalotakdlouho,jakjejVášlékař

bude předepisovat. Pomůže při zvládání astmatu Vašeho dítěte.

Máte-lijakékolidalšíotázky,týkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejteselékařeVašehodítěte

nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravekAPO-MONTELUKASTnežádoucí účinky, které se

alenemusí vyskytnoutukaždého.

PokudseuVašehodítětevyskytnejedennebovícetěchtopříznaků,musíteotomihned

informovat svého lékaře.

onemocnění podobné chřipce,

mravenčení(brnění)

necitlivost vpažích a nohou,

zhoršení plicních symptomů a/nebo vyrážka (Churg-Strauss syndrom).

Vklinickýchstudiíchsmontelukastem4mg,žvýkacítabletynejčastěji(uvícenež1ze100nebo

méněnež1z10léčenýchdětskýchpacientů)hlášenýminežádoucímiúčinkypřisuzovanými

montelukastubyly:

bolest břicha

žízeň

Navícbylyvklinickýchstudiíchsmontelukastem10mgpotahovanétabletyamontelukastem5mg

žvýkací tablety hlášeny následující nežádoucí účinky:

bolest hlavy

Tytonežádoucíúčinkybylyobvyklemírnéavyskytovalysečastějiupacientůléčených

montelukastem, než upacientů léčených placebem (pilulka bez léčivé látky).

Navíc po uvedení léku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

záněty horních cest dýchacích

zvýšený sklon ke krvácení

alergickéreakcevčetněvyrážky,otokuobličeje,rtů,jazykaa/nebohrdla,kterémohou

způsobovat potíže sdýcháním nebo polykáním;

změnychováníanálady[abnormálnísnyvčetněnočníchmůr,halucinace,podrážděnost,pocit

úzkosti,neklid,agitovanostvčetněagresivníhochovánínebonepřátelství,třes,deprese,

neklidnýspánek,náměsíčnost,sebevražednémyšlenkyachování(vevelmivzácných

případech)];

závrať, malátnost, mravenčení/necitlivost, záchvaty křečí

bušení srdce

krvácení z nosu

průjem, sucho v ústech, poruchy trávení, nevolnost, zvracení;

hepatitida (zánět jater)

tvorba modřin,svědění,kopřivka,jemnéčervenéuzlypodkůžínejčastějinabércích(erythema

nodosum)

bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče

únava, pocitnemocnosti, otok, horečka.

Požádejteošetřujícíholékařenebolékárníkaovíceinformacíonežádoucíchúčincích.Pokudse

kterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnetejakýchkoli

nežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sděltetosvému

dětskémulékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK SE PŘÍPRAVEKAPO-MONTELUKASTUCHOVÁVÁ

Uchovávejte mimo dosah adohled dětí

PřípravekAPO-MONTELUKASTnepoužívejte podatu uvedenémna blistrušesti číslicemiza

EXP.Prvnídvěčísliceoznačujíměsíc;posledníčtyřičísliceoznačujírok.Dobapoužitelnosti

tohotoléku se vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejtepřiteplotědo25°C.Uchovávejtevpůvodnímobalu,abybylpřípravekchráněn

předvlhkostí.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtese

lékárníka,jakmátelikvidovat přípravky, které jižnepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravekAPO-MONTELUKASTobsahuje

Léčivou látkou je montelukast.

JednažvýkacítabletaAPO-MONTELUKAST5MGobsahujemontelukastumnatricum,což

odpovídá5mgmontelukastu.

Pomocnými látkami jsou:

Mannitol(E421),mikrokrystalickácelulosa,sodnásůlkroskarmelosy,aspartam(E951),složené

třešňové aroma,červený oxid železitý,magnesium-stearát.

Jak přípravekAPO-MONTELUKASTvypadá a co obsahuje toto balení

Růžové, kulaté,bikonvexnítablety, na jedné straně vyraženo "APO", na druhé straně "M5".

Blistryvbaleních po: 10, 28, 30a100žvýkacích tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Apotex Europe B.V.

Leiden

Nizozemsko

Výrobce

Apotex Nederland B.V.

Leiden,

Nizozemsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:17.8.2011

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.1bk rozhodnutío změně registracesp.zn.sukls262376/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

APO-MONTELUKAST5 mgžvýkací tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍSLOŽENÍ

Jednažvýkací tableta obsahuje montelukastum natricum,což odpovídá5mg montelukastum.

Pomocná látka: aspartam (E 951) 3,0mg vjedné tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Žvýkací tableta.

Růžové, kulaté, bikonvexnítablety, na jedné straně tablety vyraženo „APO“, na druhé straně „M5“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1Terapeutické indikace

Montelukastjeindikovánkléčběastmatujakodoplňkováléčbautěchpacientůsmírnýmažstředně

těžkýmpřetrvávajícímastmatem,jejichžnemocnenídostatečnězvládánainhalačnímikortikosteroidya

jimžpodáváníkrátkodoběpůsobících-agonistů“podlepotřeby”neposkytujeodpovídajícíklinickou

kontrolu nad astmatem.

PřípravekAPO-MONTELUKASTmůžerovněžbýtpoužitjakoalternativníléčbakinhalačním

kortikosteroidůmvnízkýchdávkáchupacientůsmírnýmpřetrvávajícímastmatembezzávažných

astmatickýchzáchvatůvnedávnéanamnéze,kteřívyžadovalipoužíváníperorálníchkortikosteroidůau

kterých se prokázalo, že nejsou schopni užívat inhalační kortikosteroidy(viz bod4.2).

PřípravekAPO-MONTELUKASTjerovněž indikovánkprofylaxi astmatu, kde je převládající složkou

námahou indukovaná bronchokonstrikce.

4.2Dávkování a způsob podání

Přípravek musí být dítěti podáván pod dozorem dospěléosoby.

Dávkováníupediatrickýchpacientůvevěku6až14letjejedna5mgžvýkacítabletadenně,kteráse

užívá večer.

Pokudseužívávespojitostisjídlem,mělbysepřípravekAPO-MONTELUKASTužít1hodinupřed

nebo 2 hodiny po jídle.

Úprava dávkování u této věkové skupiny není nutná.

Obecná doporučení.

TerapeutickéúčinkypřípravkuAPO-MONTELUKASTnaparametryzvládáníastmatuseobjeví

běhemjednohodne.Pacientyjenutnopoučit,abyvužívánípřípravkuAPO-MONTELUKAST

pokračovali i pokud bude jejich astma pod kontrolou, stejně jako vobdobích jeho zhoršení.

Upacientůsrenálnínedostatečnostíaniupacientůsmírnouažstřednětěžkouporuchoufunkcejater

neníúpravadávkypotřebná.Opacientechstěžkouporuchoufunkcejaternejsoukdispozicižádné

údaje. Dávkování je stejné jak u pacientů mužského, tak ženského pohlaví.

PřípravekAPO-MONTELUKASTjakoalternativnímožnostléčbymírného,přetrvávajícíhoastmatu

inhalačními kortikosteroidy vnízkých dávkách:

Montelukastvmonoterapiiseupacientůsestřednětěžkýmpřetrvávajícímastmatemnedoporučuje.

Použitímontelukastujakoalternativnímožnostikléčběinhalačnímikortikosteroidyvnízkýchdávkách

udětísmírnýmpřetrvávajícímastmatempřicházívúvahupouzeupacientů,kteřívnedávnéanamnéze

nemajízávažnéastmatickézáchvaty,kterévyžadovalypodáníperorálníhokortikosteroidu,aukterých

seprokázalo,ženejsouschopnipoužívatinhalačníkortikosteroidy(vizbod4.1).Mírnépřetrvávající

astmajedefinovánojakoastmatickésymptomyvyskytujícísevícenežjednoutýdně,aleméněnež

jednoudenně,nočnísymptomyvíceneždvakrát měsíčně, ale méně než jednoutýdně,plicnífunkcemezi

záchvatynormální.Pokudsenásledně(obvykleběhemjednohoměsíce)nedosáhneuspokojivého

zvládnutíastmatu,jenutnozvážitpotřebudodatečnénebojinéprotizánětlivéléčbyzaloženéna

krokovémschématuléčbyastmatu.Pacientyjenutnosohledemnazvládáníastmatupravidelně

kontrolovat.

Léčba přípravkemAPO-MONTELUKASTvsouvislosti sjinými způsoby léčby astmatu.

PokudseléčbapřípravkemAPO-MONTELUKASTpoužívájakodoplňkováterapiekinhalačním

kortikosteroidům,nesmíseinhalačníkortikosteroidypřípravkemAPO-MONTELUKASTnahradit

náhle (viz bod4.4).

Pro pediatrické pacienty ve věku 2 až 5let jsou k dispozici 4mg žvýkací tablety.

Pro dospělé ve věku 15let a starší jsou kdispozici 10mg potahované tablety.

4.3Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku

4.4Zvláštní upozorněníaopatření pro použití

Pacientyjenutnopoučit,abyperorálnímontelukastnikdyneužívalikléčeníakutníchzáchvatůastmatu

aabyktomutoúčeluvždymělisvouobvyklouvhodnouzáchrannoumedikaciporuce.Pokud

kakutnímuzáchvatudojde,jenutnopoužítkrátkodoběpůsobícíinhalační-agonisty.Pokudpacienti

budoupotřebovatvíceinhalacíkrátkodoběpůsobících-agonistůnežobvykle,musíconejdříve

vyhledat svého lékaře.

Inhalační nebo perorální kortikosteroidy nesmí být montelukastem náhle nahrazeny.

Nejsoukdispozicižádnéúdajeprokazující,želzeperorálníkortikosteroidypřisoučasnémpodávání

montelukastu snížit.

Vevzácnýchpřípadechsemůžeupacientůléčenýchantiastmatikyvčetněmontelukastuobjevit

systémováeosinofilie,někdyseprojevujícíklinickýmiprojevyvaskulitidyshodnýmisChurg-Strauss

syndromem,cožjestavčastoléčenýsystémovýmikortikosteroidy.Tytopřípadyobvykle,nikolivšak

vždy,bylydoprovázenysníženímnebovysazenímperorálníchkortikosteroidů.Možnost,žeantagonisté

leukotrienovéhoreceptorumohousouvisetsevznikemChurg-Strausssyndromunelzeanivyloučit,ani

potvrdit.Lékařsimusíbýtusvýchpacientůvědomrizikaeosinofilie,vaskulitickévyrážky,zhoršení

plicníchsymptomů,srdečníchkomplikacía/neboneuropatie.Pacienti,ukterýchsetytosymptomy

vyvinou,musí být znovu vyšetřeni a jejich léčebné režimy přehodnoceny.

PřípravekAPO-MONTELUKASTobsahuje aspartam, zdroj fenylalaninu.

Pacientisfenylketonuriímusívzítvúvahu,žekaždá5mgžvýkacítabletaobsahujefenylalanin

vmnožství odpovídajícím 1,68mg fenylalaninu na jednu dávku.

4.5Interakcesjinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Montelukastmůžebýtužívánsostatnímilékyběžněpoužívanýmiproprevenciachronickouléčbu

astmatu.Podlestudiíinterakcíléčivdoporučenáklinickádávkamontelukastunemáklinickyvýznamný

efektnažádnéztěchtoléčiv:theofylin,prednison,prednisolon,perorálníkontraceptiva

(ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin awarfarin.

Ujedinců,kteřísoučasněužívalifenobarbital,bylazmenšenaplochapodčasovoukřivkouplazmatické

koncentracemontelukastu(AUC)asio40%.Vzhledemktomu,žemontelukastjemetabolizován

prostřednictvímCYP 3A4, je třeba opatrnosti, zejména u dětí, pokud je montelukast podáván současně

s induktory CYP 3A4, jako je fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

Studieinvitroprokázaly,žemontelukastjeúčinnýminhibitoremCYP2C8.Avšakvýsledkyklinické

studie,kterésezabývalyinterakcílékůvčetněmontelukastuarosiglitazonu(zkušebnísubstrát

reprezentujícílékyprimárněmetabolizovanéCYP2C8)ukázaly,žemontelukastneinhibujeCYP2C8

invivo.Protosenepředpokládá, žebymontelukastvýrazněměnilmetabolismuslékůmetabolizovaných

tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu arepaglinidu).

4.6Fertilita, těhotenství a kojení

Užívání během těhotenství

Studie na zvířatechneukazují škodlivé účinky pokud jde o vliv na graviditu nebo vývoj embrya/plodu.

Omezenéúdajezdostupnýchtěhotenskýchdatabázínenaznačujípříčinnousouvislostmezi

montelukastemamalformacemi(tj.defektykončetin),kterébylyvzácněhlášenypocelosvětovém

uvedení na trh.

Montelukastlze vtěhotenství užívat pouze pokud se má za to, že to je jasně nezbytné.

Užití vdobě kojení

Studienapotkanechukázaly,žesemontelukastvylučujedomléka(vizbod5.3).Neníznámo,zdase

montelukast vylučuje dolidského mléka.

Montelukastmohou kojící matky užívat pouze pokud se má za to, že to je jasně nezbytné.

4.7Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekáváse,žebymontelukastovlivňovalpacientovuschopnostříditautomobilneboobsluhovat

stroje. Ve velmi vzácných případech však jednotlivci hlásili malátnost nebo závrať.

4.8Nežádoucí účinky

Montelukast byl hodnocen vklinických studiích následujícím způsobem:

10mg potahované tablety přibližně u4000 dospělých pacientů ve věku 15let astarších,

5mg žvýkací tablety přibližně u1750dětskýchpacientů ve věku od 6 do 14let

4mg žvýkací tablety na přibližně 851pediatrickémpacientovi ve věku 2 až 5 let.

Vestudiíchbylyupacientů,kteříužívalimontelukast,uváděnyčasto(≥1/100až<1/10)avevětším

rozsahu než upacientů užívajících placebonásledující nežádoucí účinky vsouvislosti spodáváním léku:

Třída orgánových systémů Dospělípacienti

vevěku15leta

starší

(dvě12týdenní

studie; n=795) Pediatričtí

pacienti

vevěku6až14

let

(jedna8týdenní

studie; n=201)

(dvě56týdenní

studie; n=615) Pediatričtí

pacienti

ve věku 2 až 5 let

(jedna12týdenní

studie; n=461)

(jedna48týdenní

studie; n=278)

Poruchy nervového systému bolestihlavy bolestihlavy

Gastrointestinální poruchy bolestibřicha bolestibřicha

Celkovéporuchyareakcev

místě aplikace žízeň

Profil bezpečnosti se přidlouhodobéléčbě vklinických studiích uomezeného počtu pacientů po dobu až

2let udospělýchapo dobu až12měsíců udětských pacientů vevěku od 6 do 14letneměnil.

Kumulativněbylomontelukastemléčeno502pediatrických pacientů ve věku 2 až 5 let po dobu alespoň

3měsíců,338podobu6měsícůnebodélea534pacientůpodobu12měsícůnebodéle.Bezpečnostní

profil se ani u těchto pacientů během dlouhodobé léčby nezměnil.

Velmi vzácně byly po uvedení přípravku na trh popsány následující nežádoucí účinky:

Infekce a infestace:infekce horních dýchacích cest

Poruchy krve a lymfatického systému:zvýšený sklon ke krvácení

Poruchy imunitního systému:hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe, infiltrace jater eosinofily

Psychiatricképoruchy:abnormálnísnyvčetněnočníchmůr,halucinace,somnambulismus,

podrážděnost,úzkost,neklid,agitovanost,včetněagresivníhochovánínebohostility,třes,deprese,ve

velmi vzácných případech sebevražedné myšlenky a chování

Poruchy nervového systému:závrať, malátnost, parestezie/hypestezie, záchvaty křečí

Srdeční poruchy:palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: epistaxe.

Gastrointestinální poruchy:průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nauzea, zvracení

Poruchyjater a žlučových cest:zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), hepatitida(včetně

cholestatického, hepatocelulárního a smíšeného poškození jater)

Poruchykůžeapodkožnítkáně:angioedém,tvorbamodřin,kopřivka,svědění,vyrážka,erythema

nodosum

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: astenie/únava,malátnost, edém,pyrexie.

BěhemléčbyastmatickýchpacientůmontelukastembylyhlášenyvelmivzácnépřípadyChurg-Strauss

syndromu (CSS) (viz bod4.4).

4.9Předávkování

Oléčběpředávkovánímontelukastemnejsoukdispozicižádnéspecifickéúdaje.Přistudiích

chronickéhoastmatubylmontelukastpodávándospělýmpacientůmpodobu22týdnůvdávkáchdo

200mg/denavkrátkodobýchstudiíchvdávkáchdo900mg/denpodobupřibližnějednohotýdnebez

klinicky významných nežádoucích příhod.

Pouvedenínatrhaběhemklinickéhohodnoceníbylyhlášenypřípadyakutníhopředávkování

montelukastem.Tytopřípadyzahrnujíhlášeníodospělýchadětechsdávkouaž1000mg(přibližně

61mg/kgudítětevevěku42měsíců).Klinickéalaboratornínálezybylyvsouladusbezpečnostním

profilemudospělýchapediatrickýchpacientů.Většinahlášeníopředávkovánínezahrnovalažádné

nežádoucíprojevy.Nejčastějšínežádoucíprojevybylyvsouladusbezpečnostnímprofilem

montelukastuazahrnovalybolestibřicha,ospalost,žízeň,bolestihlavy,zvraceníapsychomotorickou

hyperaktivitu.

Není známo, zda je montelukast dialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Antagonistéleukotrienových receptorů,ATC kód: R03DC03

Cysteinylovéleukotrieny(LTC

,LTD

,LTE

)jsousilnézánětlivéeikosanoidy,kteréjsouuvolňovány

zrůznýchbuněk,napříkladzžírnýchbuněkaeosinofilů.Tytodůležitéproastmatickémediátory

sevážounacysteinyl-leukotrienové(CysLT)receptory,kterésenacházejívdýchacíchcestáchčlověka

a kteréovlivňujífungovánídýchacíchcest,včetněbronchokonstrikce,sekrecehlenu,cévnípermeability

a zmnožení eosinofilů.

Montelukastjeperorálněúčinnousloučeninou,kterásesvysokouafinitouaselektivitouvážena

receptorCysLT

.Vklinickýchhodnoceníchmontelukastinhibujebronchokonstrikciprostřednictvím

inhalovanýchLTD

vdávkáchpouhých5mg.Bronchodilatacebylapozorovánado2hodinpo

perorálnímpodání.Bronchodilatačníúčineknavozený-agonistoubylkbronchodilatačnímuúčinku

navozenémumontelukastemaditivní.Léčbamontelukasteminhibovalajakčasnou,takpozdnífázi

bronchokonstrikcenavozenéantigennímpodnětem.Montelukast,vporovnánísplacebem,snižoval

udospělýchapediatrickýchpacientůpočtyeosinofilůvperiferníkrvi.Vezvláštnístudiiléčba

montelukastemvýznamněsnižovalapočtyeosinofilůvdýchacíchcestách(měřenovesputu).

Udospělýchapediatrickýchpacientůvevěkuod2do14letmontelukast,vporovnánísplacebem,

snižoval počty eosinofilů vperiferní krvi, přičemž zlepšoval klinickou kontrolu astmatu.

Vestudiíchnadospělýchmontelukastvdávce10mgjednoudenně,vporovnánísplacebem,vykázal

významnázlepšeníranníFEV

1 (změnavýchozíchhodnot10,4%oproti2,7%),dopolednímaximální

výdechovérychlosti(PEFR)(změnavýchozíchhodnot24,5litrů/minoproti3,3litrů/min)avýznamné

sníženícelkovéspotřeby-agonistů (změnavýchozích hodnot-26,1 % oproti-4,6 %). Zlepšení pacienty

hlášených skór denních a nočních astmatických symptomů bylo významně lepší než uplaceba.

Studienadospělýchprokázalyumontelukastuschopnostadicekeklinickémuúčinkuinhalačních

kortikosteroidů(%změnyvýchozíchhodnotFEV

1 proinhalačníbeklometasonplusmontelukast

vporovnánísbeklometasonem:5,43%oproti1,04%,vuvedenémpořadí;vporovnáníspoužitím

-agonisty:-8,70%oproti2,64%).Vporovnánísinhalačnímbeklometasonem(200gdvakrátdenně

svyužitímspaceru)prokázalmontelukastrychlejšípočátečníodpověď,ikdyžvprůběhu12týdenní

studiebeklometasonposkytovalvyššíprůměrnýléčebnýúčinek(%změnyvýchozíchhodnotFEV

1 u

montelukastuvporovnánísbeklometasonem:7,49%oproti13,3%,vuvedenémpořadí;vporovnání

spoužitím-agonisty:-28,28%oproti-43,89%).Vporovnánísbeklometasonemvšakvysoké

procentopacientůléčenýchmontelukastemdosáhlopodobnýchklinickýchodpovědí(např.50%

pacientůléčenýchbeklometasonemdosáhlozlepšeníFEV

přibližněo11%nebovícevporovnání

svýchozímihodnotami,zatímcopřibližně42%pacientůléčenýchmontelukastemdosáhlostejné

odpovědi).

Ve12týdenní,placebemkontrolovanéstudiinapediatrickýchpacientechvevěku2až5letzlepšoval

montelukastvdávce4mgjednoudenněvporovnání splacebemparametry zvládání astmatu bez ohledu

nasoučasnouzákladníantiastmatickouléčbu(inhalační/nebulizovanékortikosteroidynebo

inhalační/nebulizovanýdinatrium-chromoglykát).Šedesátprocentpacientůneužívaložádnoudalší

základníléčbu.Montelukastvporovnánísplacebemzlepšovaldennísymptomy(včetněkašle,sípání,

potížísdechemaomezeníaktivity)anočnísymptomy.Montelukastvporovnánísplacebemrovněž

snižovalpoužívání-agonistů„podlepotřeby“azáchrannéléčbykortikosteroidyvdůsledkuzhoršení

astmatu.Upacientůléčenýchmontelukastembylovícednůbezastmatunežupacientůléčených

placebem. Léčebného účinku se dosáhlo po první dávce.

Ve12měsíční,placebemkontrolovanéstudiinapediatrickýchpacientechvevěku2až5letsmírným

astmatem aepizodickými exacerbacemi montelukast vdávce 4mg jednou denně vporovnání splacebem

významně(p≤0,001)snižovalročnívýskytexacerbacíastmatu(1,60exacerbacíoproti2,34

exacerbací),[exacerbacejedefinovánajako≥3posobějdoucídnysdennímisymptomyvyžadujícími

použití-agonistynebokortikosteroidů(perorálněneboinhalačně)nebohospitalizacikvůliastmatu].

Procento snížení ročního výskytu exacerbací bylo31,9%,s95% intervalem spolehlivosti 16,9;44,1.

V8týdennístudiinapediatrickýchpacientechvevěku6až14letmontelukastvdávce5mgjednou

denněvporovnánísplacebemvýznamnězlepšovalrespiračnífunkce(změnavýchozíchhodnotFEV

8,71%oproti4,16%;změnavýchozíchhodnotdopoledníPEFR27,9litrů/minoproti17,8litrů/min)

asnižoval používání-agonistů „dle potřeby“ (změna výchozích hodnot-11,7% oproti +8,2%).

Ve12měsíčnístudiiporovnávajícíúčinnostmontelukastusinhalačnímflutikasonemnazvládání

astmatuupediatrickýchpacientůvevěku6až14letsmírnýmpřetrvávajícímastmatemnebyl

montelukastpřizvyšováníprocentadníbezzáchrannéantiastmatickémedikace(rescue-freedays–

RFDs), což je primární kritérium účinnosti (primary endpoint), horší než flutikason. Vprůměru za celou

dobu 12 měsíců léčby se procento dnů bez záchranné antiastmatické medikace zvýšilo z61,6 na 84,0 ve

skupiněléčenémontelukastema z60,9na86,7veskupiněléčenéflutikasonem.Rozdílmeziskupinami

vestředníhodnotězvýšeníprocentadnůbezzáchrannéantiastmatickémedikacezískanýmetodou

nejmenšíchčtvercůbylstatistickyvýznamný(-2,8s95%intervalemspolehlivosti-4,7,-0,9),nicméně

vlimitu, který byl předem definován jako klinicky nikolihorší.

Jakmontelukast,takflutikasonrovněžběhem12měsíčníhoobdobíléčbyzlepšovalyzvládáníastmatu

sohledem na sekundární proměnné:

FEV

se zvýšilo z1,83litru na 2,09litru ve skupině léčené montelukastem a z1,85litru na 2,14litru

veskupiněléčenéflutikasonem.RozdílmeziskupinamivestředníhodnotězvýšeníFEV

získaný

metodounejmenšíchčtvercůbyl-0,02litrus95%intervalemspolehlivosti-0,06,0,02.Střední

hodnotazvýšenívýchozíhodnotypredikovanéhoFEV

v%byla0,6%veskupiněléčené

montelukastema2,7%veskupiněléčenéflutikasonem.Rozdílvestředníchhodnotáchzměny

výchozíchhodnotpredikovanéhoFEV

v%získanýmetodounejmenšíchčtvercůbylvýznamný:

-2,2% s95% intervalem spolehlivosti-3,6,-0,7.

Procentodnů,kdybylpoužitβ-agonistaseveskupiněléčenémontelukastemsnížiloz38,0na15,4

az38,5na12,8veskupiněléčenéflutikasonem.Rozdílmeziskupinamivestřední hodnotěprocenta

dnů,kdybylpoužitβ-agonista,získanýmetodounejmenšíchčtvercůbylvýznamný:2,7s95%

intervalem spolehlivosti 0,9,4,5.

Procentopacientůsastmatickýmzáchvatem(astmatickýzáchvatjedefinovánjakoobdobízhoršení

astmatu,kterévyžadujeléčbuperorálnímisteroidy, neplánovanou návštěvu lékaře, pohotovosti nebo

hospitalizaci)byloveskupiněléčenémontelukastem32,2aveskupiněléčenéflutikasonem25,6;

odds ratio (95% interval spolehlivosti) je významný: roven1,38 (1,04, 1,84).

Procentopacientů,kteříběhemstudiesystémověužívali(zejménaperorálně)kortikosteroidbylove

skupiněléčenémontelukastem17,8%aveskupiněléčenéflutikasonem10,5%.Rozdílmezi

skupinamizískaný metodounejmenšíchčtverců byl významný:7,3% s95% intervalem spolehlivosti

2,9, 11,7.

Významnésníženínámahouindukovanébronchokonstrikcebyloprokázánove12týdennístudiina

dospělých(maximálnípoklesFEV

22,33%umontelukastuoproti32,40%uplaceba;časdonávratu

kvýchozímhodnotámFEV

1 sodchylkoudo5%byl44,22minoproti60,64min).Tentoúčinekbyl

během12týdnůtrvánístudiesetrvalý.Sníženínámahouindukovanébronchokonstrikcebylorovněž

prokázánovkrátkodobéstudiinapediatrickýchpacientechvevěkuod6do14let(maximálnípokles

18,27%oproti26,11%;časdonávratukvýchozímhodnotámFEV

1 sodchylkoudo5%byl

17,76minoproti27,98min).Účinekvoboustudiíchbylprokázánnakoncidávkovacíhointervalu

jednou denně.

Uastmatickýchpacientůcitlivýchnakyselinuacetylsalicylovousoučasněléčenýchinhalačnímia/nebo

perorálnímikortikosteroidyvedlaléčbamontelukastemvporovnánísplacebemkvýznamnémuzlepšení

zvládáníastmatu(změnavýchozíchhodnotFEV

1 8,55%oproti-1,74%apokleszvýchozíchhodnot

celkového používání-agonistů-27,78 % oproti 2,09 %).

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce.Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. Vpřípadě 10mg potahovaných tablet

seudospělýchnalačnostředníhodnotymaximálníplazmatickékoncentrace(C

)dosáhne3hodiny

)popodání.Středníhodnotaperorálníbiologickédostupnostije64%.Perorálníbiologická

dostupnostaC

nejsouběžnýmjídlemovlivněny.Bezpečnosta účinnostbylyprokázányvklinických

hodnoceních, kde 10mg potahované tablety byly podávány bez ohledu na načasování příjmu potravy.

Vpřípadě5mgžvýkacíchtabletseudospělýchnalačnoC

dosáhne2hodinypopodání.Střední

hodnota perorální biologické dostupnosti je 73%, přičemž běžné jídlo ji sníží na 63%.

Popodání4mgžvýkacíchtabletpediatrickýmpacientůmvevěku2až5letnalačnoseC

dosáhne

2hodinypopodání.StředníhodnotaC

jeo66%vyšší,zatímcostředníhodnotaC

jenižšínež

udospělých, kterým se podávají 10mg tablety.

Distribuce. Montelukastjezvícenež99%navázánnaplazmaticképroteiny.Distribučníobjem

vrovnovážnémstavumontelukastujevprůměru8až11litrů.Studienapotkanechprovedené

sradioaktivněznačenýmmontelukastemukazujínaminimálníprostuphematoencefalickoubariérou.

Navícbylykoncentraceradioaktivněznačenéhomateriálu24hodinpopodánídávkyvevšechostatních

tkáních minimální.

Biotransformace.Montelukastjerozsáhlemetabolizován.Vestudiíchsterapeutickýmidávkamijsouu

dospělýchadětívrovnovážnémstavuplazmatickékoncentracemetabolitůmontelukastu

nedetekovatelné.

Invitrostudievyužívajícímikrozómyzlidskýchjaterukazují,žemetabolismumontelukastuseúčastní

izoenzymycytochromuP4503A4,2A6a2C9.Nazákladědalšíchinvitrovýsledkůzískanýchna

mikrozómechzlidskýchjaterterapeuticképlazmatickékoncentracemontelukastuneinhibujíizoenzymy

cytochromuP4503A4,2C9,1A2,2A6,2C19ani2D6.Příspěvektěchtometabolitůkléčebnému

účinku montelukastu je minimální.

Eliminace.Plazmatickáclearancemontelukastudosahujeuzdravýchdospělýchvprůměru45ml/min.

Poperorálnídávceradioaktivněznačenéhomontelukastuse86 % radioaktivity zjistilo v5dennímsběru

stolice,přičemžvmočibylozjištěno<0,2%.Vespojenísodhadyperorálníbiologickédostupnosti

montelukastutoukazujenaskutečnost,žemontelukastajehometabolityjsouvylučoványtéměř

výhradně žlučí.

Individuálnírozdílyupacientů.Ustaršíchpacientůneboupacientůsmírnouažstřednětěžkou

nedostatečnostíjater není úprava dávky potřebná. Studie na pacientech sporuchou funkce ledvin nebyly

provedeny.Vdůsledkuskutečnosti,žemontelukastajehometabolityjsoueliminoványžlučí,seu

pacientůsporuchoufunkceledvinpotřebaúpravydávkynepředpokládá.Ofarmakokinetice

montelukastuupacientůstěžkouporuchoufunkcejaternejsoukdispozicižádnéúdaje(Child-Pughovo

skóre>9).

Přivysokýchdávkáchmontelukastu(20-a60násobekdoporučenédávkyprodospělé)bylpozorován

poklesplazmatickýchkoncentracítheofylinu.Tentoúčineknebylpřidoporučenédávce10mgjednou

denně pozorován.

5.3Předklinickéúdaje vztahující sekbezpečnosti

VestudiíchtoxicitynazvířatechbylypozoroványmenšísérovébiochemickézměnyALT,glukózy,

fosforuatriglyceridů,ježbylypřechodnépovahy.Projevytoxicityuzvířatpředstavovalyzvýšenou

sekrecislin,gastrointestinálnísymptomy,řídkoustoliciaiontovounerovnováhu.Ktěmtojevům

docházelopřidávkách,kterédávaly>17násobeksystémovéexpozicepozorovanépřiklinickém

dávkování.Uopicsenežádoucíúčinkyobjevilypřidávkáchod150mg/kg/den(>232násobek

systémovéexpozicepozorovanépři klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při systémové

expozicipřesahujícíklinickousystémovouexpozicivícenež24násobněneovlivňovalfertilituani

reprodukčníschopnosti.Vestudiisamičíplodnostinapotkanechvdávkách200mg/kg/den

(>69násobekklinickésystémovéexpozice)bylzaznamenánmírnýpoklestělesnéhmotnostimláďat. Ve

studiích na králících byla, vporovnání skontrolními zvířaty, při systémové expozici více než 24násobně

přesahujícíklinickousystémovouexpozicipozorovanoupřiklinickédávcepozorovánavyššíincidence

nekompletníosifikace.Upotkanůnebylypozoroványžádnéabnormality.Byloprokázáno,že

montelukast prostupuje placentální bariérou a je vylučován do mateřského mléka zvířat.

Pojednéperorálnídávcesodnésolimontelukastuvdávkáchaž5000mg/kgumyšíapotkanů

(15000mg/m 2 a30000mg/m 2 umyší,respektiveupotkanů),cožbylanejvyššítestovanádávka,

nedošlokžádnémuúhynu.Tatodávkajeekvivalentní25000násobkudoporučenédennídávkypro

dospělé (vztaženo ktělesnéhmotnosti dospělého pacienta 50kg).

Bylozjištěno,žemontelukastnenípromyšipřidávkáchaž500mg/kg/den(přibližně>200násobek

systémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo viditelném světle.

Montelukast nebyl přiin vitroain vivotestech na hlodavcích ani mutagenní, ani tumorigenní.

6. FARMACEUTICKÉÚDAJE

6.1Seznam pomocných látek

Mannitol(E421)

Mikrokrystalická celulosa

Sodná sůl kroskarmelosy

Aspartam(E 951)

Složené třešňové aroma

Červený oxid železitý

Magnesium-stearát.

6.2Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3Doba použitelnosti

2 roky

6.4Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejtepřiteplotědo25C.Uchovávejtevpůvodnímobalu,abybylpřípravekchráněnpřed

vlhkostí.

6.5Druh obalu a velikost balení

BalenovAl/Al blistrech po: 10, 28, 30 a 100tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6Zvláštní opatření pro likvidaci přípravkua pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ OREGISTRACI

Apotex Europe BV.

Leiden

Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/513/11-C

9. DATUMPRVNÍREGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

17.8.2011

10.DATUM REVIZE TEXTU

5.3.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace