APO-MONTELUKAST 10 MG POTAHOVANÉ TABLETY, POR TBL FLM 30X10MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SODNÁ SŮL MONTELUKASTU (MONTELUKASTUM NATRICUM)
Dostupné s:
Apotex Europe B.V., Leiden
ATC kód:
R03DC03
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
14/ 514/11-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8594158133335

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.1k rozhodnutí o změně registracesp.zn.sukls241095/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

APO-MONTELUKAST 10MGpotahovanétablety

montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte sesvéholékaře nebo lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě.Mohlbyjíublížit,ato

itehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnete

jakýchkolinežádoucích účinků,kterénejsou uvedenyvtéto příbalovéinformaci, prosím, sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co je přípravekAPO-MONTELUKASTakčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravekAPO-MONTELUKASTužívat

Jak se přípravekAPO-MONTELUKASTužívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravekAPO-MONTELUKASTuchovávat

Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEKAPO-MONTELUKASTA KČEMU SE POUŽÍVÁ

Montelukastjeantagonistaleukotrienovéhoreceptoru,kterýblokujelátky,zvanéleukotrieny.

Leukotrienyzpůsobují zúžení azduření dýchacích cestvplicích a rovněžvyvolávají příznaky alergie.

Blokovánímleukotrienůmontelukastzmírňujeprojevyastmatuapomáházvládatastmaazmírňuje

příznaky sezónní alergie (známé také jako senná rýma nebo sezónní alergická rýma).

OšetřujícílékařpředepsalpřípravekAPO-MONTELUKASTVámneboVašemudítětikzabránění

projevů astmatu během dne inoci.

PřípravekAPO-MONTELUKASTsepoužívákprevenciastmatuupacientů,kterýmjejich

léčba neposkytuje dostatečnou kontrolu nadastmatema kteřípotřebují dalšíléčbu.

PřípravekAPO-MONTELUKASTrovněž napomáhápři prevencinámahouvyvolaného zúžení

dýchacích cest.

Utěchastmatickýchpatientů,unichžjemontelukastindikovánnaastma,můžeAPO-

MONTELUKASTposkytnout úlevu od příznakůsezónní alergické rýmy.

Váš lékař určí, jak přípravekAPO-MONTELUKASTpoužívat vzávislosti napříznacíchazávažnosti

Vašeho astmatu.

Co jeastma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Astma zahrnuje:

potížesdechemzpůsobenézúženýmidýchacímicestami.Totozúženídýchacíchcestse

zhoršuje azlepšuje vreakci na různé stavy.

citlivédýchacícesty,kteréreagujínamnohépodněty,jakojecigaretovýkouř,pyl,studený

vzduch nebo námaha.

otok (zánět)sliznicedýchacích cest.

Příznakyastmatu zahrnují:kašel, sípání atíseň na hrudi.

Co jsou sezónní alergie?

Sezónníalergie(takéznáméjakosennárýmanebosezónníalergickárýma)jsoualergickéodpovědi

častozpůsobenépylovýmičásticemivevzduchuzestromů,trava rostlin.Příznakysezónníchalergií

typickyzahrnují:ucpanýnos,výtokznosu,svěděnívnose;kýchání;slzící,oteklé,červenéasvědící

oči.

2. ČEMUMUSÍTEVĚNOVATPOZORNOST,NEŽZAČNETEPŘÍPRAVEKAPO-

MONTELUKASTUŽÍVAT

Informujteošetřujícíholékařeoveškerýchzdravotníchpotížíchneboalergiích,kterýmijstenyní

postižen/anebo jimižjstebyl/apostižen/avminulosti.

NeužívejtepřípravekAPO-MONTELUKAST,pokud

jstealergický/á(přecitlivělý/á) namontelukast nebona kteroukolidalší složku přípravkuAPO-

MONTELUKAST(viz bod 6. DALŠÍ INFORMACE).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravkuAPO-MONTELUKASTje zapotřebí

Pokud seastma nebo dýchání zhorší, ihned se obraťte na ošetřujícího lékaře.

Perorální(podávanýústy)přípravekAPO-MONTELUKASTneníurčenkléčběakutních

astmatických záchvatů. Pokudkzáchvatudojde, postupujte podle pokynů,kteréVámdallékař.

Vždy u sebemějteVašiinhalační záchrannoumedikacipro případ astmatického záchvatu.

Jedůležité,abysteVyneboVašedítěužíval/avšechnyantiastmatickéléky,kteréVámlékař

předepsal.PřípravekAPO-MONTELUKASTsenesmípoužívatmístojinýchantiastmatických

léků, které Vám předepsal ošetřující lékař.

Pokudužíváteantiastmatika,mějtenamysli,žepokudseuVásvyvinoupříznaky,jakoje

chřipkupřipomínajícíonemocnění,mravenčenínebonecitlivostvrukoučinohou,zhoršení

plicních příznaků a/nebo vyrážka, musíte se obrátit na ošetřujícího lékaře.

Nesmíteužívatkyselinuacetylsalicylovou(aspirin)aniprotizánětlivéléky(rovněžznáméjako

nesteroidní antirevmatika), pokud zhoršujíVašeastma.

Použití u dětí

Pro děti od 2 do 5 let věku je kdispoziciApo-Montelukast 4 mgžvýkací tablety

Pro děti ve věku 6 až 14 let je kdispozici Apo-Montelukast 5 mgžvýkací tablety.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

NěkterélékymohouovlivňovatpůsobenípřípravkuAPO-MONTELUKAST,případněpřípravek

APO-MONTELUKASTmůžemít vliv na působení jiných léků, které užíváte.

Prosím,informujteošetřujícíholékařenebolékárníkaovšechlécích,kteréužívátenebokteréjste

užíval/avnedávné době, ato iolécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Předtím,nežzačnetepřípravekAPO-MONTELUKASTužívat, informujteošetřujícíholékaře,pokud

užívátenásledující léky:

fenobarbital (používá se kléčbě epilepsie)

fenytoin (používá se kléčbě epilepsie)

rifampicin (používá se kléčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí)

Užívání přípravkuAPO-MONTELUKASTsjídlem a pitím

PřípravekAPO-MONTELUKAST10 mg se může užívat sjídlem nebo bez jídla.

Těhotenství a kojení

Užití vtěhotenství

TěhotnéženyneboženyotěhotněníplánujícísemusípředzahájenímužívánípřípravkuAPO-

MONTELUKASTobrátitnalékaře.Ošetřujícílékařvyhodnotí,zdaběhemtétodobymůžete

přípravekAPO-MONTELUKASTužívat.

Užití během kojení

Neníznámo,zdasepřípravekAPO-MONTELUKASTobjevujevmateřskémmléku.Jestližekojíte

nebokojithodláte,musítesepředužívánímpřípravkuAPO-MONTELUKASTobrátitnasvého

lékaře.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neočekáváse,žebymontelukastovlivňovalVašischopnostříditautomobilneboobsluhovatstroje.

Individuálníodpovědinaléčbusevšakmohoulišit.Jisténežádoucíúčinky(jakojezávrať

amalátnost),kterébylyumontelukastuvelmivzácněhlášeny,mohouuněkterýchpacientůovlivnit

jejich schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravkuAPO-MONTELUKAST

PřípravekAPO-MONTELUKAST10mgpotahovanétabletyobsahujelaktózu. PokudVámošetřující

lékařřekl,ženesnášíteněkterécukry,poraďtesesesvýmošetřujícímlékařem,nežzačnetetento

léčivý přípravek užívat.

3. JAK SE PŘÍPRAVEKAPO-MONTELUKASTUŽÍVÁ

Užívejtejednu tabletu APO-MONTELUKASTjednou denněpodle předpisu lékaře.

Přípraveksemusíužívat,ikdyžnemátežádnéprojevyastmatuneboikdyžmáteakutní

astmatický záchvat.

VždyužívejteAPO-MONTELUKASTpodlepokynůVašeholékaře.Pokudsinejstejistý/á,

zeptejte sesvého lékaře nebo lékárníka.

Užívá se ústy.

Dospělí a dospívající ve věku nad 15 let:

UžívásejednatabletaAPO-MONTELUKAST 10mgdenněvečer.PřípravekAPO-

MONTELUKAST10 mgsemůže užívat sjídlemnebo bez jídla.

JestližeužívátepřípravekAPO-MONTELUKAST,přesvědčtese,ženeužívátežádnýjinýpřípravek,

který by obsahoval stejnouúčinnoulátku, tj. montelukast.

Jestliže jste užil/a více přípravkuAPO-MONTELUKAST, než jste měl/a

Ihned se obraťte na ošetřujícího lékaře se žádostí o radu.

Většinahlášeníopředávkováníneobsahuježádnénežádoucíúčinky.Nejčastějisevyskytujícíhlášené

příznakypřipředávkováníudospělýchadětízahrnovalybolestbřicha,ospalost,žízeň,bolesthlavy,

zvracení a hyperaktivitu.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravekAPO-MONTELUKAST

SnažtesepřípravekAPO-MONTELUKASTužívatpodlepředpisu.Pokuddávkuvynecháte,prostě

pokračujte podle obvyklého schématu jednu tabletu jednou denně.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže přestanete přípravekAPO-MONTELUKASTužívat

PřípravekAPO-MONTELUKASTmůželéčit astma, pouze pokud jej trvale užíváte.

Jedůležité, abyste přípravekAPO-MONTELUKASTužíval/a tak dlouho, jak jej ošetřující lékař bude

předepisovat. Pomůže při zvládání astmatu.

Máte-lijakékolidalšíotázky,týkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékařenebo

lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějako všechny léky, může mít i přípravekAPO-MONTELUKASTnežádoucí účinky, které se

alenemusí vyskytnout ukaždého.

Informujteihnedsvého lékaře, pokud se u Vásvyskytne jeden nebo více těchtopříznaků:

onemocnění podobné chřipce,

mravenčení(brnění)

necitlivost vpažích a nohou,

zhoršení plicních symptomů a/nebo vyrážka (Churg-Strauss syndrom).

Vklinickýchstudiíchsmontelukastem10mgpotahovanétabletynejčastěji(uvícenež1ze100au

méněnež1z10léčenýchdětskýchpacientů)hlášenýminežádoucímiúčinkypřisuzovanými

montelukastubyly:

bolest břicha

bolest hlavy

Tytonežádoucíúčinkybylyobvyklemírnéavyskytovalysečastějiupacientůléčených

montelukastem, než upacientů léčených placebem (pilulka bez léčivé látky).

Navíc po uvedeníléku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

infekcehorních cest dýchacích

zvýšený sklon ke krvácení;

alergickéreakcevčetněvyrážky,otokuobličeje,rtů,jazykaa/nebohrdla,kterémohou

způsobovat potíže sdýcháním nebo polykáním;

změny chování a nálady [abnormální sny včetněnočníchmůr, halucinace, podrážděnost, pocit

úzkosti,neklid,agitovanostvčetněagresivníhochování,třes,deprese,neklidnýspánek,

náměsíčnost,sebevražedné myšlenky achování (ve velmi vzácných případech)];

závrať, malátnost, mravenčení/necitlivost, záchvaty křečí

bušení srdce

krvácení z nosu

průjem, sucho v ústech, poruchy trávení, nevolnost, zvracení

hepatitida (zánět jater)

tvorbamodřin,svědění,kopřivka,jemnéčervenéuzlypodkůžínejčastějinabércích

(erythema nodosum)

bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče

únava, pocitnemocnosti, otok, horečka.

Požádejteošetřujícíholékařenebolékárníkaovíceinformacíonežádoucíchúčincích.Pokudse

kterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémíře,nebopokudsivšimnetejakýchkoli

nežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sděltetosvémulékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAK SE PŘÍPRAVEKAPO-MONTELUKASTUCHOVÁVÁ

Uchovávejte mimo dosah adohled dětí

PřípravekAPO-MONTELUKASTnepoužívejte podatu uvedenémna blistrušesti číslicemiza

EXP.Prvnídvěčísliceoznačujíměsíc;posledníčtyřičísliceoznačujírok.Dobapoužitelnosti

tohoto léku se vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejtepřiteplotědo25°C.Uchovávejtevpůvodnímobalu,abybylpřípravekchráněn

předvlhkostí.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtese

lékárníka, jakmátelikvidovat přípravky, které jižnepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životníprostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravekAPO-MONTELUKASTobsahuje

Léčivou látkou je montelukast.

JednapotahovanátabletaAPO-MONTELUKAST10MGobsahujemontelukastumnatricum,což

odpovídá10mgmontelukastu.

Pomocnými látkami jsou:

Jádrotablety:laktosa,mikrokrystalickácelulosa,sodnásůlkroskarmelosy,koloidníbezvodýoxid

křemičitý a magnesium-stearát

Potahová vrstva:hypromelosa, hyprolosa,žlutý oxid železitý, červený oxid křemičitý, oxid titaničitý.

Jak přípravekAPO-MONTELUKASTvypadáa co obsahuje toto balení

Montelukast 10 mgjsou béžové,zaoblené čtvercové,bikonvexní potahované tablety,na jedné

stranětabletyvyraženo“APO”, na druhé straně ”M10”.

Blistryvbaleních po: 10, 28, 30a100potahovanýchtabletách.

Na trhunemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Apotex Europe B.V.

Leiden

Nizozemsko

Výrobce

Apotex Nederland B.V.

Leiden,

Nizozemsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:11.7.2012

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.2k rozhodnutí o změně registracesp.zn.sukls241095/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEVPŘÍPRAVKU

APO-MONTELUKAST10mgpotahovanétablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍSLOŽENÍ

Jednapotahovanátableta obsahuje montelukastum natricum,což odpovídá10mg montelukastum.

Pomocná látka:Jedna tableta obsahuje 162,6mglaktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁFORMA

Potahovanétablety.

Béžové, zaoblenéčtvercové , bikonvexnípotahovanétablety, na jedné straně tablety vyraženo „APO“,

na druhé straně „M10“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1Terapeutické indikace

Montelukastjeindikovánkléčběastmatujakodoplňkováléčbautěchpacientůsmírnýmažstředně

těžkýmpřetrvávajícímastmatem,jejichžnemocnenídostatečnězvládánainhalačnímikortikosteroidya

jimžpodáváníkrátkodoběpůsobících-agonistů“podlepotřeby”neposkytujeodpovídajícíklinickou

kontrolunadastmatem.Utěchpacientůsastmatem,unichžjemontelukastindikovánnaastma, může

montelukast taképřinést úlevu od příznakůsezónní alergické rýmy.

PřípravekAPO-MONTELUKASTjerovněž indikovánkprofylaxi astmatu, kde je převládající složkou

námahou indukovaná bronchokonstrikce.

4.2Dávkování a způsob podání

Dospělívevěkuod15letvýšesastmatemnebosastmatemasoučasnousezónníalergickourýmou

užívají jednu tabletupřípravku APO-MONTELUKAST 10 mg denně večer.

Obecná doporučení.

TerapeutickéúčinkypřípravkuAPO-MONTELUKASTnaparametryzvládáníastmatuseobjeví

běhemjednohodne. Montelukastmůžebýtužívánsjídlemnebobezněj.Pacientyjenutnopoučit,

abyvužívánípřípravkuAPO-MONTELUKASTpokračovaliipokudbudejejichastma pod kontrolou,

stejnějakovobdobíchjehozhoršení.Montelukastnemábýtužívánsoučasněsjinýmipřípravky

obsahujícímistejnouléčivoulátku, tj. montelukast.

Ustaršíchpacientů,upacientůsrenálnínedostatečnostíaniupacientůsmírnouažstřednětěžkou

poruchoufunkcejaterneníúpravadávkypotřebná. O pacientech stěžkouporuchou funkce jater nejsou

kdispozici žádné údaje. Dávkování je stejné jak u pacientů mužského, tak ženského pohlaví.

Léčba přípravkem APO-MONTELUKAST vsouvislosti sjinými způsoby léčbyastmatu

APO-MONTELUKAST může být přidánkdalšímužívanýmpreparátůmnaléčbu astmatu.

Inhalacekortikosteroidů:LéčbapřípravkemAPO-MONTELUKASTmůžebýtpoužitajako

doplňkováterapie,pokudterapieinhalačnímikortikosteroidya„podlepotřeby“krátkodoběpůsobícími

-agonistyneposkytujeodpovídajícíklinickoukontrolunadastmatem.APO-MONTELUKASTnemá

být náhlou náhradou za inhalačníkortikosteroidy(viz bod4.4).

Pro pediatrické pacienty ve věku6 až 14let jsou k dispozici 5mg žvýkací tablety.

4.3Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

4.4Zvláštní upozorněníazvláštníopatření pro použití

Pacientyjenutnopoučit,abyperorálnímontelukastnikdynepoužívalikléčeníakutníchzáchvatů

astmatuaabyktomutoúčeluvždymělisvouobvyklouvhodnouzáchrannoumedikaciporuce.Pokud

kakutnímuzáchvatudojde,jenutnopoužítkrátkodoběpůsobícíinhalační-agonisty.Pokudpacienti

budoupotřebovatvíceinhalacíkrátkodoběpůsobících-agonistůnežobvykle,musíconejdříve

vyhledat svého lékaře.

Inhalační nebo perorální kortikosteroidy nesmí být montelukastemnahrazeny.

Nejsoukdispozicižádnéúdajeprokazující,želzeperorálníkortikosteroidypřisoučasnémpodávání

montelukastu snížit.

Vevzácnýchpřípadechsemůžeupacientůléčenýchantiastmatikyvčetněmontelukastuobjevit

systémováeosinofilie,někdyseprojevujícíklinickýmiprojevyvaskulitidyshodnýmisChurg-Strauss

syndromem,cožjestavčastoléčenýsystémovýmikortikosteroidy.Tytopřípadyobvykle,nikolivšak

vždy,bylydoprovázenysníženímnebovysazenímperorálníchkortikosteroidů.Možnost,žeantagonisté

leukotrienovéhoreceptorumohousouvisetsevznikemChurg-Strausssyndromunelzeanivyloučit,ani

potvrdit.Lékařsimusíbýtusvýchpacientůvědomrizikaeosinofilie,vaskulitickévyrážky,zhoršení

plicníchsymptomů,srdečníchkomplikacía/neboneuropatie.Pacienti,ukterýchsetytosymptomy

vyvinou musí být znovu vyšetřeni a jejich léčebné režimy přehodnoceny.

Léčbamontelukastemnezbavujepacientysaspirin-senzitivnímastmatemnutnostivyvarovatse

užíváníaspirinunebojinýchnesteroidníchprotizánětlivýchpřípravků.

Pacientisevzácnýmidědičnýmiporuchami,jakojeintolerancegalaktózy,vrozenýdeficitlaktázyči

malabsorbce glukózy a galaktózy,nesmějíužívat tento přípravek.

4.5Interakcesjinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

APO-MONTELUKASTlzepodávatsjinýmiterapiemirutinněpoužívanýmipřiprofylaxia chronické

léčběastmatu.Podlestudiíinterakcíléčivdoporučenáklinickádávkamontelukastunemáklinicky

významnýefektnažádnéztěchtoléčiv:theofylin,prednison,prednisolon,perorálníkontraceptiva

(ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin awarfarin.

Ujedinců,kteřísoučasněužívalifenobarbital,bylazmenšenaplochapodčasovoukřivkouplazmatické

koncentracemontelukastu(AUC)asio40%.Vzhledemktomu,žemontelukastjemetabolizován

prostřednictvímCYP3A4,jetřebaopatrnosti,zejménaudětí,pokudjemontelukastpodávánsoučasně

s induktory CYP 3A4, jako je fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

Studieinvitroukázaly,žemontelukastjeúčinnýminhibitoremCYP2C8.Avšakvýsledkyklinické

studie,kterésezabývalyinterakcílékůvčetněmontelukastuarosiglitazonu(zkušebnísubstrát

reprezentujícílékyprimárněmetabolizovanéCYP2C8)ukázaly,žemontelukastneinhibujeCYP2C8

invivo.Protosenepředpokládá, žebymontelukastvýrazněměnilmetabolismuslékůmetabolizovaných

tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu arepaglinidu).

4.6Fertilita, těhotenství a kojení

Užívání během těhotenství

Studie na zvířatech neukazují škodlivé účinky,pokud jde o vliv nagraviditu nebo vývoj embrya/plodu.

Omezenéúdajezdostupnýchtěhotenskýchdatabázínenaznačujípříčinnousouvislostmezi

montelukastemamalformacemi(tj.defektykončetin),kterébylyvzácněhlášenypocelosvětovém

uvedení na trh.

Montelukastlze vtěhotenství užívat,pouze pokud se má za to, že to je jasně nezbytné.

Užití vdobě kojení

Studienapotkanechukázaly,žesemontelukastvylučujedomléka(vizbod5.3).Neníznámo,zdase

montelukast vylučuje do lidského mléka.

Montelukastmohou kojící matky užívat pouze pokud se má za to, že to je jasně nezbytné.

4.7Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekáváse,žebymontelukastovlivňovalpacientovuschopnostříditautomobilneboobsluhovat

stroje. Ve velmi vzácných případech však jednotlivci hlásili malátnost nebo závrať.

4.8Nežádoucí účinky

Montelukast byl hodnocen vklinických studiích následujícím způsobem:

10mg potahované tablety přibližně u4000 dospělých pacientůsastmatemve věku 15let astarších,

10mgpotahovanétabletypřibližněu400dospělýchpacientůsesezónníalergickourýmouvevěku

nad 15let

5mgžvýkací tablety na přibližně 1750pediatrických pacientů s astmatem ve věku 6 až 14let.

Vklinickýchstudiíchbylyupacientůsastmatem,kteříužívalimontelukast,uváděnyjakočasté

(≥1/100až<1/10)avevětšímrozsahunežupacientůužívajícíchplacebonásledujícínežádoucí

účinky vsouvislosti spodáváním léku:

Třída orgánových systémů Dospělípacienti

vevěku15leta

starší

(dvě12týdenní

studie; n=795) Pediatričtí pacienti

ve věku 6 až 14 let

(jedna 8týdenní

studie; n=201)

(dvě 56týdenní

studie; n=615)

Poruchy nervového systému bolestihlavy bolestihlavy

Gastrointestinální poruchy bolestibřicha

Profil bezpečnosti se přidlouhodobéléčbě vklinických studiích uomezeného počtu pacientů po dobu až

2let udospělýchapo dobu až12měsíců udětských pacientů ve věku od 6 do 14letneměnil.

Infekce a infestace:infekce horních dýchacích cest

Poruchy krve a lymfatického systému:zvýšený sklon ke krvácení

Poruchy imunitního systému: hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe, infiltrace jater eosinofily

Psychiatricképoruchy:abnormálnísnyvčetněnočníchmůr,halucinace,insomnie,somnambulismus,

podrážděnost,úzkost,neklid,agitovanost,včetněagresivníhochovánínebohostility,třes,deprese,ve

velmi vzácných případech sebevražedné myšlenky a chování

Poruchy nervového systému:závratě, malátnost, parestezie/hypoestezie, záchvaty křečí

Srdeční poruchy:palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:epistaxe

Gastrointestinální poruchy:průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nauzea, zvracení

Poruchyjater a žlučových cest:zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), hepatitida(včetně

cholestatického, hepatocelulárního a smíšeného poškození jater)

Poruchykůžeapodkožnítkáně:angioedém,tvorbamodřin,kopřivka,pruritus,vyrážka,erythema

nodosum

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:artralgie,myalgie, včetně svalových křečí

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: astenie/únava,malátnost, edém, pyrexie.

BěhemléčbyastmatickýchpacientůmontelukastembylyhlášenyvelmivzácnépřípadyChurg-Strauss

syndromu (CSS) (viz bod4.4).

4.9Předávkování

Oléčběpředávkovánímontelukastemnejsoukdispozicižádnéspecifickéúdaje.Přistudiích

chronickéhoastmatubylmontelukastpodávándospělýmpacientůmpodobu22týdnůvdávkáchdo

200mg/denavkrátkodobýchstudiíchvdávkáchdo900mg/denpodobupřibližnějednohotýdnebez

klinicky významných nežádoucích příhod.

Pouvedenínatrhaběhemklinickéhohodnoceníbylyhlášenypřípadyakutníhopředávkování

montelukastem.Tytopřípadyzahrnujíhlášeníodospělýchadětechsdávkouaž1000mg(přibližně

61mg/kgudítětevevěku42měsíců).Klinickéalaboratornínálezybylyvsouladusbezpečnostním

profilemudospělýchapediatrickýchpacientů.Většinahlášeníopředávkovánínezahrnovalažádné

nežádoucíprojevy.Nejčastějšínežádoucíprojevybylyvsouladusbezpečnostnímprofilem

montelukastuazahrnovalybolestibřicha,ospalost,žízeň,bolestihlavy,zvraceníapsychomotorickou

hyperaktivitu.

Není známo, zda je montelukast dialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:Antagonistéleukotrienových receptorů,ATC kód: R03DC03

Cysteinylovéleukotrieny(LTC4,LTD4,LTE4)jsousilnézánětlivéeikosanoidy,kteréjsou uvolňovány

zrůznýchbuněk,napříkladzžírnýchbuněkaeosinofilů.Tytodůležitéproastmatickémediátoryse

vážounacysteinyl-leukotrienové(CysLT)receptory.ReceptorCysLTtypu1(CysLT1)senacházív

dýchacíchcestáchčlověka(včetněbuněkhladkéhosvaludýchacíchcesta makrofágůdýchacíchcest)a

nadalšíchprozánětlivýchbuňkách(včetněeosinofilůa některýchmyeloidníchkmenovýchbuněk). Byla

zjištěnakorelacemeziCysLTapatofyziologiíastmatuaalergickérýmy.Přiastmatupatřímezi

leukotrienyzprostředkovanéúčinkyřadareakcídýchacíchcest,včetněbronchokonstrikce,sekrece

hlenu,vaskulárnípermeabilityazmnoženíeosinofilů.Přialergickérýměsepoexpozicialergenu

uvolňujíCysLTznosníslizniceběhemreakcejakčasné,takipozdnífáze,asouvisejísesymptomy

alergickérýmy.Bylozjištěno,žeintranazálníexpoziceCysLTzvětšujerezistencinosníčástidýchacích

cest a zhoršuje symptomy neprůchodnosti nosu.

Montelukastjeperorálněúčinnousloučeninou,kterásesvysokouafinitouaselektivitouvážena

receptorCysLT

.Vklinickýchhodnoceníchmontelukastinhibujebronchokonstrikciprostřednictvím

inhalovanýchLTD

vdávkáchpouhých5mg.Bronchodilatacebylapozorovánado2hodinpo

perorálnímpodání.Bronchodilatačníúčineknavozený-agonistoubylkbronchodilatačnímuúčinku

navozenémumontelukastemaditivní.Léčbamontelukasteminhibovalajakčasnou,takpozdnífázi

bronchokonstrikcenavozenéantigennímpodnětem.Montelukast,vporovnánísplacebem,snižoval

udospělýchapediatrickýchpacientůpočtyeosinofilůvperiferníkrvi.Vezvláštnístudiiléčba

montelukastemvýznamněsnižovalapočtyeosinofilůvdýchacíchcestách(měřenovesputu)a

vperiferní krvi za zlepšení klinické kontroly astmatu.

Vestudiíchnadospělýchmontelukastvdávce10mgjednoudenně,vporovnánísplacebem,vykázal

významnázlepšeníranníFEV

1 (změnavýchozíchhodnot10,4%oproti2,7%),dopolednímaximální

výdechovérychlosti(PEFR)(změnavýchozíchhodnot24,5litrů/minoproti3,3litrů/min)avýznamné

sníženícelkovéspotřeby-agonistů (změna výchozích hodnot-26,1 % oproti-4,6 %). Zlepšení pacienty

hlášených skór denních a nočních astmatických symptomů bylo významně lepší než uplaceba.

Studienadospělýchprokázalyumontelukastuschopnostadicekeklinickémuúčinkuinhalačních

kortikosteroidů(%změnyvýchozíchhodnotFEV

1 proinhalačníbeklometasonplusmontelukast

vporovnánísbeklometazonem:5,43%oproti1,04%,vuvedenémpořadí;vporovnáníspoužitím

-agonisty:-8,70%oproti2,64%).Vporovnánísinhalačnímbeklometazonem(200gdvakrátdenně

svyužitímspaceru)prokázalmontelukastrychlejšípočátečníodpověď,ikdyžvprůběhu12týdenní

studiebeklometazonposkytovalvyššíprůměrnýléčebnýúčinek(%změnyvýchozíchhodnotFEV

1 u

montelukastuvporovnánísbeklometazonem:7,49%oproti13,3%,vuvedenémpořadí;vporovnání

spoužitím-agonisty:-28,28%oproti-43,89%).Vporovnánísbeklometazonemvšakvysoké

procentopacientůléčenýchmontelukastemdosáhlopodobnýchklinickýchodpovědí(např.50%

pacientůléčenýchbeklometazonemdosáhlozlepšeníFEV

přibližněo11%nebovícevporovnání

svýchozímihodnotami,zatímcopřibližně42%pacientůléčenýchmontelukastemdosáhlostejné

odpovědi).

Kzhodnoceníúčinkumontelukastuvsymptomatickéléčběkonkomitantnísezónníalergické

rýmyudospělýchpacientůstarších15letsastmatembylaprovedenaklinickástudie.Vtéto

studii,ve které bylmontelukast 10 mg podáván jednou denně, došlo k statisticky významnému

zlepšenískóredenníchnosníchsymptomůvesrovnánísplacebem.Souhrnnéskóresymptomů

sesestávázeskóredenníchnosníchsymptomů(ucpánínosu,výtok z nosu,kýchánía svědění

vnose)askórenočníchsymyptomů(ucpánínosupřiprobuzení,potížesusínáníma

probouzení se v noci).V celkovém hodnocení alergickérýmypacienty a lékaři bylo ve srovnání

spacebembyloprokázánostatistickyvýznamnézlepšení.Hodnocenívlivunaastmanebylo

primárním cílem této studie.

V8týdennístudiinapediatrickýchpacientechvevěku6až14letmontelukastvdávce5mgjednou

denněvporovnánísplacebemvýznamnězlepšovalrespiračnífunkce(změnavýchozíchhodnotFEV

8,71%oproti4,16%;změnavýchozíchhodnotdopoledníPEFR27,9litrů/minoproti17,8litrů/min)

asnižoval používání-agonistů „dle potřeby“ (změna výchozích hodnot-11,7% oproti +8,2%).

Významnésníženínámahouindukovanébronchokonstrikcebyloprokázánove12týdennístudiina

dospělých(maximálnípoklesFEV

22,33%umontelukastuoproti32,40%uplaceba;časdonávratu

kvýchozímhodnotámFEV

1 sodchylkoudo5%byl44,22minoproti60,64min).Tentoúčinekbyl

během12týdnůtrvánístudiesetrvalý.Sníženínámahouindukovanébronchokonstrikcebylorovněž

prokázánovkrátkodobéstudiinapediatrickýchpacientech(maximálnípoklesFEV

18,27%oproti

26,11%;časdonávratukvýchozímhodnotámFEV

1 sodchylkoudo5%byl17,76minoproti27,98

min). Účinek vobou studiích byl prokázán na konci dávkovacího intervalu jednou denně.

Uastmatickýchpacientůcitlivýchnakyselinuacetylsalicylovousoučasněléčenýchinhalačnímia/nebo

perorálnímikortikosteroidyvedlaléčbamontelukastemvporovnánísplacebemkvýznamnémuzlepšení

zvládáníastmatu(změnavýchozíchhodnotFEV

1 8,55%oproti-1,74%apokleszvýchozíchhodnot

celkového používání-agonistů-27,78 % oproti 2,09 %).

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce.Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. Vpřípadě 10mg potahovaných tablet

seudospělýchnalačnostředníhodnotymaximálníplazmatickékoncentrace(C

)dosáhne3hodiny

)popodání.Středníhodnotaperorálníbiologickédostupnostije64%.Perorálníbiologická

dostupnostaC

nejsouběžnýmjídlemovlivněny.Bezpečnosta účinnostbylyprokázányvklinických

hodnoceních, kde 10mg potahované tablety byly podávány bez ohledu na načasování příjmu potravy.

Vpřípadě5mgžvýkacíchtabletseudospělýchnalačnoC

dosáhne2hodinypopodání.Střední

hodnota perorální biologické dostupnosti je 73%, přičemž běžné jídlo ji sníží na 63%.

Distribuce. Montelukastjezvícenež99%navázánnaplazmaticképroteiny.Distribučníobjem

vrovnovážnémstavumontelukastujevprůměru8až11litrů.Studienapotkanechprovedené

sradioaktivněznačenýmmontelukastemukazujínaminimálníprostuphematoencefalickoubariérou.

Navícbylykoncentraceradioaktivněznačenéhomateriálu24hodinpopodánídávkyvevšechostatních

tkáních minimální.

Biotransformace.Montelukastjerozsáhlemetabolizován.Vestudiíchsterapeutickýmidávkamijsouu

dospělýchadětívrovnovážnémstavuplazmatickékoncentracemetabolitůmontelukastu

nedetekovatelné.

Invitrostudievyužívajícímikrozómyzlidskýchjaterukazují,žemetabolismumontelukastuseúčastní

izoenzymycytochromuP4503A4,2A6a2C9.Nazákladědalšíchinvitrovýsledkůzískanýchna

mikrozómechzlidskýchjaterterapeuticképlazmatickékoncentracemontelukastuneinhibujíizoenzymy

cytochromuP4503A4,2C9,1A2,2A6,2C19ani2D6.Příspěvektěchtometabolitůkléčebnému

účinku montelukastu je minimální.

Eliminace.Plazmatickáclearancemontelukastudosahujeuzdravýchdospělýchvprůměru45ml/min.

Poperorálnídávceradioaktivněznačenéhomontelukastuse86 % radioaktivity zjistilo v5dennímsběru

stolice,přičemžvmočibylozjištěno<0,2%.Vespojenísodhadyperorálníbiologickédostupnosti

montelukastutoukazujenaskutečnost,žemontelukastajehometabolityjsouvylučoványtéměř

výhradně žlučí.

Individuálnírozdílyupacientů.Ustaršíchpacientůneboupacientůsmírnouažstřednětěžkou

nedostatečnostíjater není úprava dávky potřebná. Studie na pacientech sporuchou funkce ledvin nebyly

provedeny.Vdůsledkuskutečnosti,žemontelukastajehometabolityjsoueliminoványžlučí,seu

pacientůsporuchoufunkceledvinpotřebaúpravydávkynepředpokládá.Ofarmakokinetice

montelukastuupacientůstěžkouporuchoufunkcejaternejsoukdispozicižádnéúdaje(Child-Pughovo

skóre>9).

Přivysokýchdávkáchmontelukastu(20-a60násobekdoporučenédávkyprodospělé)bylpozorován

poklesplazmatickýchkoncentracítheofylinu.Tentoúčineknebylpřidoporučenédávce10mgjednou

denně pozorován.

5.3Předklinickéúdaje vztahující sekbezpečnosti

VestudiíchtoxicitynazvířatechbylypozoroványmenšísérovébiochemickézměnyALT,glukózy,

fosforuatriglyceridů,ježbylypřechodnépovahy.Projevytoxicityuzvířatpředstavovalyzvýšenou

sekrecislin,gastrointestinálnísymptomy,řídkoustoliciaiontovounerovnováhu.Ktěmtojevům

docházelopřidávkách,kterédávaly>17násobeksystémovéexpozicepozorovanépřiklinickém

dávkování.Uopicsenežádoucíúčinkyobjevilypřidávkáchod150mg/kg/den(>232násobek

systémovéexpozicepozorovanépři klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při systémové

expozicipřesahujícíklinickousystémovouexpozicivícenež24násobněneovlivňovalfertilituani

reprodukčníschopnosti.Vestudiisamičíplodnostinapotkanechvdávkách200mg/kg/den

(>69násobekklinickésystémovéexpozice)bylzaznamenánmírnýpoklestělesnéhmotnosti mláďat. Ve

studiích na králících byla, vporovnání skontrolními zvířaty, při systémové expozici více než 24násobně

přesahujícíklinickousystémovouexpozicipozorovanoupřiklinickédávcepozorovánavyššíincidence

nekompletníosifikace.Upotkanůnebylypozoroványžádnéabnormality.Byloprokázáno,že

montelukast prostupuje placentální bariérou a je vylučován do mateřského mléka zvířat.

Pojednéperorálnídávcesodnésolimontelukastuvdávkáchaž5000mg/kgumyšíapotkanů

(15000mg/m 2 a30000mg/m 2 umyší,respektiveupotkanů),cožbylanejvyššítestovanádávka,

nedošlokžádnémuúhynu.Tatodávkajeekvivalentní25000násobkudoporučenédennídávkypro

dospělé (vztaženo ktělesnéhmotnosti dospělého pacienta 50kg).

Bylozjištěno,žemontelukastnenípromyšipřidávkáchaž500mg/kg/den(přibližně>200násobek

systémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo viditelném světle.

Montelukast nebyl přiin vitroain vivotestech na hlodavcích ani mutagenní, ani tumorigenní.

6. FARMACEUTICKÉÚDAJE

6.1Seznam pomocných látek

Jádrotablety:

Laktosa

Mikrokrystalická celulosa

Sodná sůl kroskarmelosy

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

Magnesium-stearát

Potahová vrstva:

Hypromelosa

Hyprolosa

Žlutý oxid železitý

Červený oxid železitý

Oxid titaničitý

6.2Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3Doba použitelnosti

2 roky

6.4Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejtepřiteplotědo25C.Uchovávejtevpůvodnímobalu,abybylpřípravekchráněnpřed

vlhkostí.

6.5Druh obalu a velikost balení

BalenovAl/Al blistrech po: 10, 28, 30 a 100tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ OREGISTRACI

Apotex Europe BV.

Leiden

Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/514/11-C

9. DATUMPRVNÍREGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

17.8.2011

10.DATUM REVIZE TEXTU

11.7.2012

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace