ANASTROZOLE PHARMACENTER 1 MG POTAHOVANÉ TABLETY, POR TBL FLM 60X1MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
ANASTROZOL (ANASTROZOLUM)
Dostupné s:
Pharmacenter Europe Ltd., Telki
ATC kód:
L02BG03
Dávkování:
1MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
60, Blistr
Druh předpisu:
Léčiva na lékařský předpis
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
44/ 337/09-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Přečtěte si celý dokument

Příloha č.1k rozhodnutí ozměněregistrace sp. zn. sukls43963/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE:INFORMACE PRO UŽIVATELE

Anastrozole Pharmacenter 1 mg potahované tablety

Anastrozolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravekužívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

TentopřípravekbylpředepsánVám.Nedávejtejejžádnédalšíosobě.Mohlbyjíublížit,ato

itehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémířenebopokudsivšimnete

jakýchkolinežádoucích účinků,kterénejsou uvedenyvtéto příbalovéinformaci, prosím, sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

1.COJEPŘÍPRAVEKANASTROZOLEPHARMACENTER1MGAKČEMUSE

POUŽÍVÁ

Anastrozolpatří do skupiny léčivých látek nazývaných inhibitory aromatázy. To znamená, že narušuje

některéfunkcearomatázy,cožjeenzymvyskytujícísevtěle,avdůsledkutohosesnížíhladiny

určitých ženských pohlavních hormonů, tzv. estrogenů.

Anastrozole Pharmacenterse používá kléčbě rakoviny prsu užen po přechodu (menopauze).

2.ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK

ANASTROZOLEPHARMACENTER 1MG UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Anastrozol-Pharmacenter 1mg

jestližejstealergická(přecitlivělá)naanastrozolnebonakteroukolidalší složkupřípravku

AnastrozolePharmacenter(vizbod2,Důležitéinformaceoněkterýchsložkáchpřípravku

AnastrozolePharmacenter1mgabod6,CopřípravekAnastrozolePharmacenter1mg

obsahuje).

jestliže jste dosudpřed menopauzou.

jestliže jstetěhotná.

jestližekojíte.

jestliže máte těžkou poruchu nebo onemocnění postihujícíjátraneboledviny.

Co je přípravek Anastrozole Pharmacenter 1mg akčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Anastrozole Pharmacenter 1mg užívat

Jak se přípravek Anastrozole Pharmacenter 1mg užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Anastrozole Pharmacenter 1mg uchovávat

Další informace

jestližeužíváteléčivépřípravkyobsahujícíestrogeny,napříkladhormonálnísubstitučníléčbu

(viz bod 2, Vzájemné působení sdalšími léčivými přípravky).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Anastrozole Pharmacenter 1mgje zapotřebí

Anastrozole Pharmacenternení určen pro ženy před menopauzou a pro děti.

Ověřtesi,zdasenaVásnevztahujenebonevztahovaloněkteréznásledujícíchupozornění.Ihned

vyhledejte lékaře:

jestliže si nejstejistá,zda jste již pomenopauze. Lékař Vám zkontroluje hladiny hormonů.

pokudjsteprodělalanebopokudtrpítejakýmkolistavem,kterýovlivňujepevnostkostí.

Anastrozole Pharmacentersnižujehladiny ženskýchhormonů, cožmůževéstkeztrátě kostních

minerálů,cožmůžesnižovatpevnostkostí.Vprůběhuléčbymůžetemítvyšetřenístanovující

hustotukostníhmotyalékařvámmůžedlevýsledkůpředepsatlék,kterýzabraňujeztrátě

kostní hmoty nebo ji léčí.

jestližeužíváteanalogaLHRH(lékykléčenírakovinyprsu,některýchgynekologickýchstavů

aneplodnosti,jakojegoserelin).SkombinacíanalogLHRHaanastrozolunebylyprovedeny

žádné studie. Anastrozol aanaloga LHRH se proto vkombinaci nesmějí používat.

Vzájemné působení sdalšími léčivými přípravky

Jinéléčivépřípravkymohoubýtanastrozolemovlivněny.Naprotitomu,jinélékymohouovlivňovat

působení anastrozolu. Anastrozol může vzájemně působit s:

tamoxifenem(látka používaná kléčbě rakoviny prsu).

léčivými přípravkyobsahujícími estrogeny, například hormonální substituční léčba.

Tytoléčivépřípravkymohousnižovatúčinekanastrozolu.Uvedenéléčivépřípravkysevkombinaci

spřípravkemAnastrozolePharmacenternesmějíužívat(vizbod2,NeužívejtepřípravekAnastrozole

Pharmacenter 1mg).

Prosím,informujte svého lékařenebo lékárníkaovšech lécích uvedených výšenebo ojiných, které

užíváte nebo jste užívala vnedávné době, ato iotěch, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání přípravku Anastrozole Pharmacenter 1mgsjídlemapitím

Jídlo apití nemají na přípravek žádný vliv.

Těhotenství akojení

Anastrozolseběhemtěhotenstvíakojenínesmíužívat.Pokudsimyslíte,žejstetěhotná,ihnedse

obraťte na svého lékaře.

Anastrozolsepoužívápouzekléčběrakovinyprsuuženpopřechodu(vizbod1,Cojepřípravek

AnastrozolePharmacenter1mgakčemusepoužívá,abod2,NeužívejtepřípravekAnastrozole

Pharmacenter 1mg).

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkolivlék.

Řízení dopravních prostředků aobsluha strojů

Nenípravděpodobné,žebyanastrozolnepříznivěovlivňovalschopnostříditmotorovévozidlonebo

obsluhovatstroje.Nicméněseobčasmůžetecítitslabáneboospalá,vtakovémpřípaděbysteneměla

řídit anipoužívat žádné nástroje nebo stroje.

Důležité informace oněkterých složkách přípravku Anastrozole Pharmacenter 1mg

TabletypřípravkuAnastrozolePharmacenterobsahujímléčnýcukrlaktózu.PokudVámlékařsdělil,

ženesnášíteněkterécukry,jakojelaktóza,obraťtesenasvéholékaředříve,nežtentoléčivý

přípravek začnete užívat.

3.JAK SE PŘÍPRAVEK ANASTROZOLE PHARMACENTER 1MG UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravekAnastrozole Pharmacenter přesně podle pokynů svéholékaře. Pokud sinejste

jistá,poraďtesesesvýmlékařemnebolékárníkem.TentoléčivýpřípravekbylpředepsánVám.

Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, ato itehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Obvyklá dávka jejedna tableta (1mganastrozolu) užívaná jednou denně.

Ustaršíchpacientekneboupacienteksmírnýmiproblémysjátryčimírnýmiažstřednětěžkými

problémy s ledvinami není potřeba žádná úprava dávky.

Jestliže jste užila více přípravku Anastrozole Pharmacenter 1mg, než jste měla

Jestliže jste užila více anastrozolu, nežjsteměla, ihned se obraťte na svého lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste zapomněla užít přípravek Anastrozole Pharmacenter 1mg

Nezdvojujtenásledujícídávku,abystenahradilavynechanoutabletu.Vynechanoudávkupřeskočte

avobvyklou dobu užijte další tabletu.

Jestliže jste přestala užívat přípravek Anastrozole Pharmacenter 1mg

Nepřestávejtesvétabletyužívat,anikdyžsecítítedobře,ledažebyVámktomudalpokynlékař.

Lékař Vám sdělí, jak dlouho musíte tablety užívat. Je možné, že je budete potřebovat užívat i 5let.

Máte-lijakékolidalšíotázky,týkajícíseužívánítohotopřípravku,zeptejtesesvéholékařenebo

lékárníka.

4.MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobnějakovšechnyléky,můžemítipřípravekAnastrozolePharmacenternežádoucíúčinky,které

se ale nemusí vyskytnout ukaždého.

Nežádoucí účinky mohou být:

velmi časté (vyskytují se uvíce než 1 z10léčených pacientek)

časté(vyskytují se uvícenež 1 z100, ale uméněnež 1 z10léčených pacientek)

méně časté (vyskytují se uvíce než 1 z1000, ale uméně než 1ze 100léčených pacientek)

vzácné (vyskytují se uvíce než 1 z10000, ale uméněnež 1 z1000léčených pacientek)

velmi vzácné (vyskytují se uméněnež 1 z10000léčených pacientek)

Obranný systém(poruchy imunitního systému)

Velmi vzácné: těžká alergické reakce, která způsobuje potíže sdechem nebo závratě (anafylaxe), těžká

alergická reakce,která způsobujeotokobličejenebohrdla aproblémy sdýcháním (angioedém), těžká

chorobastvorboupuchýřůnakůži,ústech,očíchapohlavníchorgánech(vysoká)horečkaabolest

kloubů (Stevens-Johnsonův syndrom), kopřivka (urtika)

Jestliže se vyskytne jeden nebo několik těchtoprojevů, je nutno ihned vyhledat lékaře.

Jídlo(poruchy metabolismu avýživy)

Méně časté: ztráta chuti kjídlu, vysoká hladina cholesterolu

Nervy(poruchy nervového systému)

Časté: bolesti hlavy

Méně časté: ospalost

Cévy(cévní poruchy)

Velmi časté: návaly horka

Velmivzácné:problémysesráženímkrve(žilnítromboembolicképříhody),jakojekrevnísraženina,

obvyklevnoze,kterázpůsobujebolest,otoknebozarudnutí(hlubokážilnítrombóza)nebokrevní

sraženina vplicích (plicní embolie)

Žaludek astřeva(gastrointestinální poruchy)

Časté: pocit nevolnosti (nauzea), průjem

Méně časté: zvracení

Kůže(poruchy kůže apodkoží)

Časté: zeslabení vlasů, vyrážka

Velmi vzácné: těžká vyrážka se skvrnami, které vypadají jako malé terčíky (erythema multiforme)

Svaly(poruchy pohybového systému apojivové tkáně)

Časté: bolest nebo ztuhlost kloubů

AnastrozolePharmacentersnižujehladinyženskýchhormonů,cožmůževéstkeztrátěminerální

složkykostísjejichnáslednýmoslabením(vizbod2,Zvláštníopatrnostipřipoužitípřípravku

Anastrozole Pharmacenter 1mgje zapotřebí). To může vést ke zlomeninám, např. zlomeninám páteře,

krčku stehenní kosti nebo zápěstí.

Pohlavní orgány aprsy(poruchy reprodukčního systému achoroby prsů)

Časté: suchá pochva

Méně časté: poševní krvácení (obvykle vprvních týdnech léčby)

Je důležité, abyste svého lékaře ihned informovala, pokud se uVás vyskytne během užívání přípravku

Anastrozole Pharmacenter nebo kdykoli poté jakékoli neobvyklé (přetrvávající) poševní krvácení nebo

nepravidelnosti vmenstruaci.

Celkové ajinde nazařazené poruchy alokální reakce po podání

Časté: pocit slabosti, poruchy nálady

Pokudsekterýkoliznežádoucíchúčinkůvyskytnevzávažnémířenebopokudsivšimnete

jakýchkolinežádoucíchúčinků,kterénejsouuvedenyvtétopříbalovéinformaci,prosím,sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.JAK PŘÍPRAVEK ANASTROZOLE PHARMACENTER 1MG UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah adohled dětí.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

PřípravekAnastrozolePharmacenterneužívejtepouplynutídobypoužitelnosti,uvedenénaobaluza

„EXP.Prvnídvěčísliceoznačujíměsícaposledníčtyřičísliceoznačujírok.Dobapoužitelnostise

vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivépřípravkysenesmívyhazovatdoodpadníchvodnebodomácíhoodpadu.Zeptejtesesvého

lékárníka,jakmátelikvidovatpřípravky,kteréjižnepotřebujete.Tatoopatřenípomáhajíchránit

životní prostředí.

6.DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Anastrozole Pharmacenter 1mgobsahuje

Léčivou látkou je anastrozolum. Jedna tableta obsahuje anastrozolum 1mg.

Pomocnýmilátkami vjádru tablety jsoumonohydrát laktosy, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A),

povidon (K31) (E1201) a magnesium-stearát.

Pomocnými látkami vpotahu tablety jsou makrogol, hypromelosa aoxid titaničitý.

Jak přípravekAnastrozole Pharmacenter 1mgvypadá aco obsahuje toto balení

PřípravekAnastrozolePharmacenterjsoubílé,kulaté,bikonvexnípotahovanétablety,najednéstraně

svyraženým “ANA” a“1”.

PřípravekAnastrozolePharmacenterjedostupnývPVC/PE/PVDC/Alblistrechpo10,14,20,28,30,

50,56,60,84,90,98,100nebo300potahovanýchtabletáchavPVC/PE/PVDC/Alnemocničních

blistrech po 28, 50, 84, 98, 300nebo 500potahovaných tabletách.

Na trhu nemusí býtvšechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí oregistraci avýrobce

Držitel rozhodnutí oregistraci:

Pharmacenter Europe Ltd.

H-2089 Telki, Zápor utca 1.

Maďarsko

office@pharmacentereurope.hu

Výrobci:

Synthon BV, Microweg 22, 6545CM Nijmegen, Nizozemsko

Synthon Hispania, S.L., C/Castelló, 1, Polígono Las Salinas, 08830Sant BoideLlobregat, Barcelona,

Španělsko

Cemelog Kft., Vasút u13, 2040 Budaörs, Maďarsko

Cemelog-BRS Kft., Vasút u. 13, 2040 Budaörs, Maďarsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika Anastrozole Pharmacenter 1 mg

Maďarsko Anastrozole Pharmacenter 1 mg

Slovenská republika Anastrozole Pharmacenter 1 mg

Nizozemsko Zolkir 1 mg

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:13.4.2011

Přečtěte si celý dokument

Přílohač.3krozhodnutíopřevoduregistracesp.zn.sukls7823/2011apřílohakesp.zn.

sukls198091/2010

SOUHRN ÚDAJŮ OPŘÍPRAVKU

1.NÁZEV PŘÍPRAVKU

Anastrozole Pharmacenter 1 mg potahované tablety

2.KVALITATIVNÍ AKVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 1mg anastrozolum.

Pomocné látky: jedna tableta obsahuje 93mgmonohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně vyraženo “ANA” a“1”.

4.KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčbapokročiléhostadiakarcinomuprsuupostmenopauzálníchžen.Upacienteksnegativními

výsledkynaestrogenovéreceptorynebylaúčinnostléčivéhopřípravkuprokázána,pokudvpředešlé

době nereagovalyklinicky pozitivně na tamoxifen.

Adjuvantníléčbačasnéhostádiainvazivníhokarcinomuprsupozitivníhonahormonálníreceptory

upostmenopauzálních žen.

Adjuvantníléčba časného stádia karcinomu prsu upostmenopauzálních žen spozitivnímivýsledkyna

hormonální receptory, které již jsou 2-3roky adjuvantně léčeny tamoxifenem.

4.2 Dávkování azpůsob podání

Dospělé včetně starších osob

Jedna tableta (1mg) perorálně jednou denně.

Děti

Anastrozol se kléčbě dětí nedoporučuje.

Porucha funkce ledvin

Upacientek smírným astředně těžkým poškozením ledvin není třeba dávku upravovat.

Porucha funkce jater

Upacientek smírným poškozením jater není třeba dávku upravovat.

Pro časné stádium onemocnění je doporučená doba léčby pět let.

4.3 Kontraindikace

Anastrozol je kontraindikován u:

premenopauzálních žen

těhotných nebo kojících žen

pacientek stěžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 20ml/min).

pacientek se středně těžkým až těžkým poškozením funkce jater

pacientekseznámoupřecitlivělostínaanastrozolnebokteroukolizpomocnýchlátek

uvedených vbodu 6.1.

Současněsanastrozolemsenesmíužívatpřípravkyobsahujícíestrogen,jelikožbypotlačilyjeho

farmakologický účinek.

Současná léčba tamoxifenem (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Použitíanastrozoluudětísenedoporučuje,protožeutétoskupinypacienteknebylastanovena

bezpečnost aúčinnost.

Menopauzujeukaždépacientky,ukteréjsoupochybnostiohormonálnímstavu,nutnoprokázat

biochemicky.

Nejsoukdispozicižádnéúdajepodporujícíbezpečnépoužíváníanastrozoluupacienteksestředně

těžkounebotěžkouporuchoufunkcejaterneboupacientekstěžkouporuchourenálníchfunkcí

(clearance kreatininu nižší než 20ml/min).

Jetřeba,abypacientkámsosteoporózounebosrizikemtohotoonemocněníbylanazačátkuléčby

adálevpravidelnýchintervalechměřena denzita kostní hmotykostní denzitometrií, např. skenováním

metodouDEXA.Léčbaneboprofylaxeosteoporózymábýtzahájenapodlepotřebyapečlivě

sledována.

NejsoukdispoziciúdajeopoužíváníanastrozolusoučasněsLHRHanalogy.Tatokombinacese

nesmí používat jinde než vklinických studiích.

Jelikožanastrozolsnižujehladinucirkulujícíhoestrogenu,můžezpůsobitsníženídenzitykostní

hmoty. Vsoučasné době nejsou kdispozici údaje prokazující vliv bisfosfonátů na ztrátu denzity kostní

hmoty způsobenou anastrozolem nebo jejich profylaktický účinek.

Tento přípravek obsahuje laktózu. Pacientky se vzácnými dědičnými problémy sintolerancí galaktosy,

nedostatkemlaktasylaponskéhotypunebomalabsorpcíglukosyagalaktosybytentopřípravek

neměly užívat.

4.5 Interakce sjinýmiléčivými přípravky ajiné formy interakce

Anastrozolin vitroinhibovalcytochrom P4501A2, 2C8/9 a3A4, nicméně studieklinickýchinterakcí

swarfarinemukázaly,žeanastrozolvdávce1mgmetabolismuslátekmetabolizovaných

cytochromem P450významně neinhibuje.

Mezi anastrozolem abisfosfonáty nebyly identifikovány žádné klinicky významné interakce.

Tamoxifen se spolu sanastrozolemnesmí podávat, protože to může snížit jeho farmakologické účinky

(vizbod 4.3).

4.6 Těhotenství akojení

Těhotenství

Opoužitíanastrozoluutěhotnýchpacienteknejsoukdispozicižádnéúdaje.Studienazvířatech

ukázalyreprodukčnítoxicitu(vizbod5.3).Potenciálnírizikopročlověkaneníznámo.Anastrozolje

utěhotných žen kontraindikován.

Kojení

Neníznámo,zdaseanastrozolvylučujedomateřskéhomléka.Anastrozoljeukojícíchžen

kontraindikován.

4.7 Účinky na schopnost řídit aobsluhovat stroje

Jenepravděpodobné,žebyanastrozolovlivňovalschopnostpacientekříditmotorovávozidla

neboobsluhovatstroje.Přiléčběanastrozolemvšakbylahlášenaslabostaospalost,protojetřebapři

jejich přetrvávání věnovat řízení nebo obsluze strojů zvýšenou pozornost.

4.8 Nežádoucí účinky

Následujícínežádoucíúčinkymohoubýtvelmičasté(≥1/10),časté(≥1/100až<1/10),méněčasté

(≥1/1,000až≤1/100),vzácné(≥1/10000až≤1/1000),velmivzácné(≤1/10000)asneznámou

frekvencí výskytu (zdostupných údajů nelze zjistit).

Poruchy nervového systému

Časté: bolesti hlavy, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Méně časté: ospalost, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Gastrointestinální poruchy

Časté: nauzea aprůjem, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Méně časté: zvracení, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Poruchy kůže apodkožní tkáně

Časté: řídnutí vlasů avyrážka, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Velmivzácné:erythemamultiforme,Stevens-Johnsonůvsyndromaalergickéreakcevčetně

angioedému, kopřivky aanafylaxe.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Časté: bolest/ztuhlost kloubů, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Jelikožanastrozolsnižujehladinucirkulujícíhoestrogenu,můžezpůsobitsníženídenzitykostní

hmoty, čímž může uněkterých pacientek vyvolat vyšší riziko zlomenin (viz bod 4.4).

Poruchy metabolismu avýživy

Méně časté: anorexie, obvykle střednízávažnosti, ahypercholesterolemie,obvyklemírnénebo střední

závažnosti.

Cévní poruchy

Velmi časté:návaly horka, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Celkové poruchy a reakce vmístě aplikace

Časté: slabost, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Poruchy jater ažlučových cest

Méně časté: zvýšení hladiny gamaglutamyltransferázy aalkalické fosfatázy.

Příčinná souvislost stěmito změnami nebyla stanovena.

Poruchy reprodukčního systému achoroby prsu

Časté: suchá vagina, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Méně časté: vaginální krvácení, obvykle mírné nebo střední závažnosti.

Vaginálníkrváceníbylohlášenoméněčasto,zejménaupacientekspokročilýmkarcinomemprsu

běhemprvníchněkolikatýdnůpozměněstávajícíhormonálníléčbynaléčbuanastrozolem.Pokud

krvácení přetrvává, je nutno zvážit další vyšetření.

NásledujícítabulkauvádífrekvencepředemspecifikovanýchnežádoucíchúčinkůvestudiiATAC,

ato bez ohledu na příčinnou souvislost, které byly hlášeny upacientek vdobě klinické terapie apotom

do 14dní po ukončení terapie.

Nežádoucí účinek anastrozol

(n =3092) tamoxifen

(n=3094)

Návalyhorka 1104(35,7%) 1264(40,9%)

Bolest/ztuhlost kloubů 1100(35,6%) 911(29,4%)

Změny nálady 597(19,3%) 554(17,9%)

Únava/astenie 575(18,6%) 544(17,6%)

Nauzea azvracení 393(12,7%) 384(12,4%)

Zlomeniny 315(10,2%) 209(6,8%)

Zlomeniny páteře, kyčle nebo

zápěstí/Collesova zlomenina 133(4,3%) 91(2,9%)

Zlomeniny zápěstí/Collesova zlomenina 67(2,2%) 50(1,6%)

Zlomeniny páteře 43(1,4%) 22(0,7%)

Zlomeniny kyčle 28(0,9%) 26(0,8%)

Katarakta 182(5,9%) 213(6,9%)

Vaginální krvácení 167(5,4%) 317(10,2%)

Ischemické kardiovaskulární poruchy 127(4,1%) 104(3,4%)

Angina pectoris 71(2,3%) 51(1,6%)

Infarkt myokardu 37(1,2%) 34(1,1%)

Ischemická choroba srdeční 25(0,8%) 23(0,7%)

Myokardiální ischemie 22(0,7%) 14(0,5%)

Vaginální výtok 109(3,5%) 408(13,2%)

Jakékoli žilní tromboembolické příhody 87(2,8%) 140(4,5%)

Hlubokážilnítromboembolickápříhoda

včetně plicní embolie 48(1,6%) 74(2,4%)

Ischemické cerebrovaskulární příhody 62(2,0%) 88(2,8%)

Karcinom endometria 4(0,2%) 13(0,6%)

Frekvencevýskytuzlomeninpozorovanýchveskupiněpacientekléčenýchanastrozolembyla22ave

skupiněpacientekléčenýchtamoxifenembyla15na1000paciento-rokůpřistředníhodnotědoby

sledování68měsíců.Frekvencevýskytufrakturpozorovanýchveskupiněpacientekléčených

anastrozolembylapodobnáfrekvencipozorovanévpopulacipostmenopauzálníchženstejnéhověku.

Nebylo zjišťováno, zda výskyt fraktur aosteoporózy usubjektů hodnocení ve studii ATAC ukazuje na

protektivní účinek tamoxifenu, specifický vliv anastrozolu, či zda se projevují oba vlivy.

Incidenceosteoporózybyla10,5%upacientekléčenýchanastrozolema7,3%upacientekléčených

tamoxifenem.

4.9 Předávkování

Klinickézkušenostisnáhodnýmpředávkovánímjsouomezené.Vestudiíchnazvířatechanastrozol

vykazoval nízkou akutní toxicitu.

Provádělyseklinickéstudiesrůznýmidávkamianastrozolu,zdravýmmužskýmdobrovolníkůmbylo

podávánovjednédávceaž60mgapostmenopauzálnímženámspokročilýmstadiemkarcinomuprsu

až 10mgdenně; tytodávky byly dobře snášeny. Jednotlivá dávka anastrozolu, která by vyvolala život

ohrožující symptomy, nebyla stanovena.

Při předávkování anastrozolem neexistuje specifické antidotum aléčba je pouze symptomatická.

Při léčbě předávkování je třeba mít na paměti možnost spolupůsobení více látek. Absorpci lze zabránit

výplachemžaludkunásledovanýmpodánímaktivníhouhlí(adsorbentu)nebopodánímaktivníhouhlí

samotného.Můžepomociidialýza,protožeanastrozolnenísilněvázánnaplasmatickébílkoviny.

Indikovánajepodpůrnáléčba,včetněčastékontrolyvitálníchfunkcíadůkladnéhopozorování

pacienta.

5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: cytostatika, inhibitory enzymů

ATC kód: L02B G03

Anastrozoljesilnýavysoceselektivnínesteroidníinhibitoraromatázy.Upostmenopauzálníchžense

estradioltvoříprimárněpřeměnouandrostendionunaestronpomocíaromatázovéhoenzymatického

komplexuvperiferníchtkáních.Estronjenásledněpřeměněnnaestradiol.Sníženíplasmatických

hladin estradiolu vyvolává užen skarcinomem prsu příznivý účinek.

Upostmenopauzálních žen denní dávka 1mg anastrozolu navodila snížení hladin estradiolu ovíce než

80% při použití vysoce citlivých metod stanovení.

Anastrozol nemá žádnou progestagenní, androgenní ani estrogenní aktivitu.

Denní dávky anastrozolu do 10mgnemají vliv na sekreci kortizolu nebo aldosteronu, stanovenou před

nebo po standardním zátěžovém testu podání ACTH. Suplementace kortikoidy proto není třeba.

Primární adjuvantní léčba karcinomu prsu vraném stadiu

VevelkéklinickéstudiifázeIIIprovedenéna9366postmenopauzálníchpacientkáchsoperabilním

karcinomem prsu léčených po dobu 5let bylo ukázáno, že anastrozol je statisticky lepší než tamoxifen

vparametru bezpříznakového přežití. Větší přínos vparametru bezpříznakového přežití byl pozorován

ve prospěch anastrozolu vporovnání stamoxifenem uprospektivně definované populace spozitivními

hormonálnímireceptory.Anastrozolbylstatistickylepšínežtamoxifenvparametrudobydorecidivy

onemocnění.Rozdílbylještěvětšínežuparametrubezpříznakovéhopřežitíjakupopulaceurčené

kléčbě(IntenttoTreat–ITT),takupopulacespozitivnímihormonálnímireceptory.Anastrozolbyl

statistickylepšínežtamoxifenvparametrudobydovznikuvzdálenýchmetastáz.Výskyt

kontralaterálníhokarcinomuprsubyluanastrozoluvporovnánístamoxifenemstatistickyvýznamně

snížen.Vparametrucelkovéhopřežitíbylpo5letechanastrozolalespoňtakúčinnýjakotamoxifen.

Vzhledemknízkéúmrtnostijevšakpropřesnějšístanovenídlouhodobéhopřežitíproanastrozol

vporovnánístamoxifenemnezbytnédalšísledování.PacientkystudieATAC,unichžčinilastřední

hodnotadobysledování68měsíců,nebylysledoványpopětiletéléčbědostatečnoudobuktomu,aby

bylo možné srovnánídlouhodobých účinků po léčbě anastrozolem vporovnání stamoxifenem.

Souhrn kritérií účinnosti studie ATAC: konečná analýza po pětileté léčbě

Kritéria účinnosti Počet příhod (frekvence)

Populace léčená podle

původníholéčebného záměru hormonálně dependentní nádory

anastrozol

(N=3125) tamoxifen

(N=3116) anastrozol

(N=2618) tamoxifen

(N=2598)

Přežití bez nemoci a 575

(18,4) 651

(20,9) 424

(16,2) 497

(19,1)

Poměr rizik 0,87 0,83

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,78až 0,97 0,73až 0,94

Hodnota p 0,0127 0,0049

Přežitídovznikuvzdálených

metastáz b 500

(16,0) 530

(17,0) 370

(14,1) 394

(15,2)

Poměr rizik 0,94 0,93

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,83až 1,06 0,80až 1,07

Hodnota p 0,2850 0,2838

Dobadoopětovnéhovýskytu

nemoci c 402

(12,9) 498

(16,0) 282

(10,8) 370

(14,2)

Poměr rizik 0,79 0,74

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,70až 0,90 0,64až 0,87

Hodnota p 0,0005 0,0002

Dobadovznikuvzdálených

metastáz d 324

(10,4) 375

(12,0) 226

(8,6) 265

(10,2)

Poměr rizik 0,86 0,84

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,74až 0,99 0,70až 1,00

Hodnota p 0,0427 0,0559

Kontralaterální primární

karcinom prsu 35

(1,1) 59

(1,9) 26

(1,0) 54

(2,1)

Pravděpodobnost 0,59 0,47

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,39až 0,89 0,30až 0,76

Hodnota p 0,0131 0,0018

Celkové přežití e 411

(13,2) 420

(13,5) 296

(11,3) 301

(11,6)

Poměr rizik 0,97 0,97

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,85až 1,12 0,83až 1,14

Hodnota p 0,7142 0,7339

opakovanýlokoregionálnívýskyt,kontralaterálnínovýkarcinomprsu,výskytvzdálenýchmetastáz

nebo úmrtí (zjakéhokoliv důvodu).

)Přežitídovznikuvzdálenýchmetastázjedefinovánojakoprvnívýskytvzdálenýchmetastáznebo

úmrtí (zjakéhokoliv důvodu).

)Dobadoopětovnéhovýskytuonemocněníjedefinovánajakoprvníopakovanýlokoregionální

výskyt, kontralaterální nový karcinom prsu, vznik vzdálených metastáz nebo úmrtí na karcinom prsu.

)Dobadovznikuvzdálenýchmetastázjedefinovánajakoprvnívznikvzdálenýchmetastáznebo

úmrtí na nádor prsu.

)Množství pacientek (%), které zemřely.

Stejnějakoujinýchrozhodnutíoléčběmusírelativnípřínosyarizikaléčbyzhodnotitženy

skarcinomem prsu ajejich lékaři.

Přispolečnémpodáníanastrozoluatamoxifenuseúčinnostabezpečnostpodobalapodávání

samostatnéhotamoxifenubezohledunastavhormonálníhoreceptoru.Přesnýmechanismustohoto

jevunenídosudvyjasněn.Nepředpokládáse,žejevyvolánsníženímstupněpotlačeníestradiolu,

vyvolaným anastrozolem.

Adjuvantní léčba raného stadia karcinomu prsu upacientek, jež jsou léčeny adjuvantním tamoxifenem

VestudiifázeIII(ABCSG8),provedenéna2579postmenopauzálníchženáchsčasnýmhormonálně

pozitivnímkarcinomemprsu,ježpodstoupilychirurgickýzákroksradioterapiínebobezníabez

chemoterapie ajež po 2letech adjuvantníléčby tamoxifenem přešlyna anastrozol, bylo zaznamenáno

vyšší přežití bez nemoci oproti pacientkám, jež pokračovaly vléčbě tamoxifenem, se střední hodnotou

doby sledování 24měsíců.

Dobadoopětovnéhovýskytuonemocnění,dobadolokoregionálníhoopakovanéhovýskytu

onemocněnínebovznikuvzdálenýchmetastázadáledobadovznikuvzdálenýchmetastáz

onemocněnípotvrdilystatistickouvýhoduanastrozolu,ježbylavsouladusvýsledkypřežitíbez

nemoci. Výskyt kontralaterálního karcinomu prsu byl uobou skupin léčby velmi nízký, anastrozol měl

početní výhodu. Celkové přežití bylo uobou léčených skupin podobné.

Souhrn kritérií účinnosti asouhrn výsledků studie ABCSG 8

Počet příhod (frekvence)

Kritéria účinnosti

Anastrozol

(N=1297) tamoxifen

(N=1282)

Přežití bez projevů nemoci 65

(5,0) 93

(7,3)

Poměr rizik 0,67

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,49až 0,92

Hodnota p 0,014

Dobadoopětovnéhovýskytu

nemoci 36(2,8) 66(5,1)

Poměr rizik 0,53

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,35až 0,79

Hodnota p 0,002

Doba do vzniku lokálních nebo

vzdálených metastáz 29

(2,2) 51

(4,0)

Poměr rizik 0,55

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,35až 0,87

Hodnota p 0,011

Dobadovznikuvzdálených

metastáz 22

(1,7) 41

(3,2)

Poměr rizik 0,52

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,31až 0,88

Hodnota p 0,015

Kontralaterální primární

karcinom prsu 7(0,5) 15(1,2)

Pravděpodobnost 0,46

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,19až 1,13

Hodnota p 0,090

Celkové přežití 43

(3,3) 45

(3,5)

Poměr rizik 0,96

Dvoustranný95%interval

spolehlivosti 0,63až 1,46

Hodnota p 0,840

Tytovýsledkypotvrdilydvědalšípodobnéstudie(GABG/ARNO95aITA),kdevjednéznichse

pacientkypodrobilychirurgickémuzákrokuachemoterapii,adálekombinovanáanalýzastudií

ABCSG8aGABG/ARNO95.Bezpečnostníprofilanastrozolubylutěchtotřístudiíkonzistentní

sprofilembezpečnostistanovenýmuženpopřechodusranýmkarcinomemprsuspozitivními

hormonálními receptory.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika anastrozolu je na věku postmenopauzálních žen nezávislá.

Udětí nebyla farmakokinetika hodnocena.

Absorpce

Absorpceanastrozolujerychláamaximálníchplasmatickýchkoncentracíjeobvykledosaženodo

dvouhodinpopodání(nalačno).Jídlomírnězpomalujerychlostabsorpce,nevšakjejírozsah.

Neočekává se, že by malá změna rychlosti absorpce při dávkování přípravku AnastrozolPharmacenter

1mgjednoudenněmohlamítklinickyvýznamnývlivna plasmatickouhladinu anastrozolu. Přibližně

90až 95% rovnovážných plasmatických koncentrací anastrozolu se dosáhne po 7dnech každodenního

podávání.Neprokázalose, žebyfarmakokinetickévlastnostianastrozolubylyzávislénadoběpodání

nebo na velikosti dávky.

Distribuce

Anastrozol se na plasmatické proteiny váže pouze ze 40%.

Biotransformace

Anastrozoljeupostmenopauzálníchženintenzivněmetabolizován,přičemžméněnež10%podané

dávkysevyloučído72hodinodpodánívnezměněnéforměmočí.Anastrozolsemetabolizuje

N-dealkylací,hydroxylacíaglukuronidací.Metabolitysevylučujípřevážněmočí.Triazol,hlavní

metabolit anastrozolu vplasmě avmoči, aromatázu neinhibuje.

Vylučování

Anastrozol se vylučuje pomalu, poločas eliminace je 40-50hodin.

Zjevnáclearanceanastrozolupoperorálnímpodáníudobrovolníkůsestabilníjaternícirhózounebo

poruchou funkce ledvin byla vrozmezí pozorovaném uzdravých dobrovolníků.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti

Ve studiích na zvířatech byla toxicita související sfarmakodynamickým působením pozorována pouze

při vysokých dávkách.

Nežádoucíúčinkybylypozoroványpřireprodukčníchstudiích(sníženípočtuživotaschopných

březostíareverzibilníneplodnost).Tytoúčinkysouvisejísfarmakologickýmúčinkemlátky.

Bezpečnostní rezerva je vporovnání sterapeutickou dávkou ulidí dostačující.

Upotkanů akrálíků nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky.

Genetickétoxikologickéstudiesanastrozolemprokázaly,žesenejednáomutagenníaniklastogenní

látku.

Výsledkystudiekarcinogenityupotkanůukázalypřidávkách,kterépředstavují100násobněvyšší

expozici,nežkekterédochází ulidí při terapeutických dávkách, zvýšenývýskytjaterníchneoplasmat

aděložních stromálních polypů usamic azvýšeníčetnosti výskytu adenomů štítné žlázy usamců. Má

se za to, že tyto změny nejsou klinicky relevantní.

Běhemdvouletéstudieonkogenityumyšídošlokevznikubenigníchovariálníchtumorůaporuševe

výskytulymforetikulárníchneoplasmat(méněhistiocytárníchsarkomůusamicavíceúhynůjako

důsledeklymfomů).Tytonálezyjsoupokládányzadruhověspecificképrojevyinhibicearomatázy

umyší anejsou klinicky relevantní.

6.FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Jádro tablety

Monohydrát laktózy

Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Povidon (K31) (E1201)

Magnesium-stearát

Potahová vrstva tablety

Makrogol

Hypromelosa

Oxid titaničitý

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínkyuchovávání.

6.5 Druh obalu avelikost balení

KrabičkyobsahujícíPVC/PE/PVDC/Alblistrypo10,14,20,28,30,50,56,60,84,90,98,100nebo

300tabletách anemocniční blistry (PVC/PE/PVDC/Al) s28, 50, 84, 98, 300nebo 500tabletami.

Na trhu nemusíbýt všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.DRŽITEL ROZHODNUTÍ OREGISTRACI

Pharmacenter Europe Ltd.

H-2089 Telki, Zápor utca 1.

Maďarsko

8.REGISTRAČNÍ ČÍSLO

44/337/09-C

9.DATUM PRVNÍ REGISTRACE /PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.4.2009

10.DATUM REVIZE TEXTU

9.2.2011

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace