AMLOZEK

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
AMLODIPIN-BESILÁT (AMLODIPINI BESILAS)
Dostupné s:
Adamed Pharma S.A., Czosnów
ATC kód:
C08CA01
INN (Mezinárodní Name):
AMLODIPINE BESILATE (AMLODIPINE BESYLATE)
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 90; 20 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
AMLODIPIN
Přehled produktů:
AMLOZEK
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/ 139/03-C
Datum autorizace:
2010-10-15

Sp.zn. sukls80464/2019, sukls80476/2019

a sukls 80128/2019

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

AMLOZEK 5 mg tablety

AMLOZEK 10 mg tablety

amlodipinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-

li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz

bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci:

1.Co je přípravek Amlozek a k čemu se používá

2.Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Amlozek užívat

3.Jak se přípravek Amlozek užívá

4.Možné nežádoucí účinky.

5.Jak přípravek Amlozek uchovávat

6.Obsah balení a další informace

1. Co je přípravek Amlozek a k čemu se používá

Přípravek Amlozek obsahuje léčivou látku amlodipin, která patří do skupiny léků nazývaných antagonisté

vápníku.

Přípravek Amlozek se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) nebo určitého druhu bolesti na hrudi

zvané angina pectoris, jejíž vzácnou formou je Prinzmetalova angina pectoris.

U pacientů s vysokým krevním tlakem tento léčivý přípravek snižuje napětí hladké svaloviny cévní stěny, takže

krev jimi může snadněji procházet. U pacientů s anginou pectoris přípravek Amlozek zlepšuje zásobení srdce

krví, které tím dostává vetší přísun kyslíku, což zabraňuje vzniku bolesti. Tento přípravek neposkytuje okamžitou

úlevu od bolesti na hrudi způsobené anginou pectoris.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, něž začnete přípravek Amlozek užívat

Neužívejte přípravek Amlozek

Pokud jste alergický(á) na amlodipin nebo na jakoukoli pomocnou látku přípravku uvedenou v části 6,

nebo jiné antagonisty vápníku. To může zahrnovat svědění, zčervenání kůže nebo obtíže s dýcháním.

Pokud trpíte výrazně nízkým krevním tlakem (hypotenze).

Pokud trpíte zúžením aortální chlopně (stenóza aorty) nebo se u Vás vyvinul tzv. kardiogenní (srdeční)

šok (stav, kdy srdce není schopno do těla pumpovat dostatečné množství krve).

Pokud trpíte srdečním selháním po srdečním infarktu.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Amlozek se poraďte se svým lékařem neb lékárníkem, pokud se Vás týká, nebo týkal

některý z následujících stavů

Nedávný srdeční infarkt

Srdeční selhání

Závažné zvýšení krevního tlaku (hypertenzní krize)

Onemocnění jater

Jste starší pacient a potřebujete vyšší dávku, než jaká Vám začala být podávána

Děti a dospívající

Přípravek Amlozek nebyl sledován u dětí ve věku do 6 let. U dětí a dospívajících ve věku 6-17 let lze přípravek

Amlozek použít pouze pro léčbu hypertenze (viz bod 3). Více informací Vám poskytne ošetřující lékař.

Další léčivé přípravky a přípravek Amlozek

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo

které možná budete užívat.

Přípravek Amlozek může ovlivňovat nebo být ovlivňován jinými léky, jako např.:

ketokonazol, itrakonazol (lék proti plísním)

ritonavir, indinavir, nelfinavir (inhibitory proteázy užívané k léčbě HIV)

rifampicin, erythromycin, klarithromycin (antibiotika)

třezalka tečkovaná

verapamil, diltiazem (lék k léčbě srdečních onemocnění)

dantrolen (infuze pro léčbu závažných odchylek tělesné teploty)

takrolimus (slouží ke kontrole imunitní odpovědi organismu, umožňuje tělu přijmout transplantovaný

orgán)

simvastatin (lék na snížení hladiny cholesterolu)

cyklosporin (lék potlačující imunitní reakce)

Přípravek Amlozek snižuje krevní tlak a může prohloubit účinek jiných léků, které se používají na snížení

vysokého krevního tlaku.

Přípravek Amlozek s jídlem a pitím

Pacientům užívajícím přípravek Amlozek se nedoporučuje konzumace grapefruitové šťávy a grapefruitu.

Grapefruitová šťáva a grapefruit mohou zvýšit obsah léčivé látky amlodipinu v krvi a tím způsobit nepředvídatelné

zvýšení účinku přípravku Amlozek na snížení krevního tlaku.

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se

svým lékařem dříve, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

Těhotenství

Bezpečnost amlodipinu v těhotenství nebyla stanovena. Pokud se domníváte, že byste mohla být těhotná nebo

těhotenství plánujete, před užitím přípravku Amlozek se poraďte se svým lékařem.

Kojení

Amlodipin prokazatelně přechází do mateřského mléka v malých množstvích. Pokud kojíte, nebo se chystáte

kojit, poraďte se svým lékařem, než začnete přípravek Amlozek užívat. .

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Amlozek může ovlivnit Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud cítíte nevolnost, závrať, únavu

nebo máte bolest hlavy, neřiďte ani neobsluhujte stroje a ihned uvědomte svého lékaře.

3. Jak se přípravek Amlozek užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá počáteční dávka je 5 mg 1x denně; tu je pak možno zvyšovat až na maximální dávku 10 mg denně.

Přípravek lze užívat před jídlem i po jídle. Užívejte přípravek ve stejnou dobu každý den a zapíjejte jej vodou.

Během léčby přípravkem Amlozek nepijte grapefruitovou šťávu.

Použití u dětí a dospívajících

U dětí a dospívajících (6-17 let věku) je doporučená úvodní dávka 2,5 mg denně. Maximální doporučená dávka

je 5 mg denně. V současné době není přípravek Amlozek tablety 2,5 mg k dispozici. Přípravek Amlozek 5 mg

tablety lze rozdělit na dávku 2,5 mg, tablety jsou vyráběny tak, aby se daly rozdělit na dvě stejné poloviny.

Je důležité, abyste tablety užíval(a) pravidelně. Svého lékaře navštivte včas, dříve, než balení tablet využíváte.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Amlozek, než jste měl(a)

Při požití většího množství tablet Vám může krevní tlak významně až nebezpečně klesnout. Můžete cítit závrať,

točení hlavy, mdloby nebo slabost. Při velkém poklesu tlaku se může dostavit šok. Můžete mít studenou a vlhkou

kůži a ztratit vědomí. Při užití více tablet vyhledejte ihned lékařskou pomoc.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Amlozek

Pokud někdy zapomenete užít tabletu, tuto dávku již zcela vynechejte. Další dávku užijte v obvyklém čase.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Amlozek

Váš lékař Vám doporučí, jak dlouho budete tento přípravek užívat. Vaše onemocnění se může vrátit, pokud

ukončíte léčbu dříve.

Máte-li jakékoliv další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Pokud se u Vás po užití tohoto léčivého přípravku vyskytne kterýkoli z následujících nežádoucích účinků,

neprodleně navštivte svého lékaře.

Náhlý sípot, bolest na hrudi, dušnost nebo potíže s dýcháním

Otok očních víček, obličeje nebo rtů

Otok jazyka a hrdla způsobující významné potíže s dýcháním

Závažné kožní reakce včetně silné kožní vyrážky, kopřivky, zarudnutí kůže po celém těle, závažné

svědění, tvorby puchýřů, olupování a otoku kůže, zánětu sliznic (Stevens-Johnsonův syndrom, toxická

epidermální nekrolýza) nebo jiné alergické reakce

Srdeční infarkt, nepravidelný srdeční tep

Zánět slinivky, který může způsobit silnou bolest břicha a zad doprovázenou výrazným celkovým pocitem

nemoci/celkovou indispozicí

Byly hlášeny následující časté nežádoucí účinky. Jsou-li pro Vás obtěžující nebo trvají déle než 1 týden, poraďte

se se svým lékařem.

Časté: postihují 1-10 pacientů ze 100

Bolest hlavy, závrať, ospalost (obzvláště na začátku léčby)

Návaly horka

Bolest břicha, pocit na zvracení (nauzea)

Otok kotníků (edém), únava

Méně časté: postihují 1-10 pacientů z 1000

Změny nálad, úzkost, deprese, nespavost

Třes, poruchy chuti, mdloby, slabost

Necitlivost nebo pocit brnění končetin; necitlivost k bolesti

Poruchy zraku, dvojité vidění, zvonění v uších

Bušení srdce

Nízký krevní tlak

Kýchání/rýma způsobená zánětem nosní sliznice

Změny funkce střev, průjem, zácpa, porucha trávení, sucho v ústech, zvracení

Ztráta vlasů, zvýšené pocení, svědění kůže, červené skvrny na kůži, změna barvy kůže

Porucha močení, zvýšená potřeba močení v noci, zvýšená četnost močení

Neschopnost dosáhnou erekce; nepříjemné pocity v prsech nebo zvětšení prsů u mužů

Slabost, bolest, celkový pocit nemoci/indispozice

Bolest svalů nebo kloubů, svalové křeče, bolest zad

Zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti

Vzácné: postihují 1-10 pacientů z 10000

Zmatenost

Velmi vzácné: postihují méně než 1 pacienta z 10000

Srdeční infarkt, poruchy srdečního rytmu

Snížený počet bílých krvinek, snížení počtu krevních destiček, které může mít za následek tvorbu modřin

nebo sklon ke krvácení (poškození červených krvinek)

Nadbytek cukru v krvi (hyperglykémie)

Porucha nervů způsobující slabost, brnění nebo necitlivost

Kašel, otok dásní

Nadmutí břicha (zánět žaludku)

Porucha funkce jater, zánět jater (hepatitida), zežloutnutí kůže (žloutenka), zvýšení jaterních enzymů, což

může zkreslit výsledky některých krevních testů

Zvýšené svalové napětí

Zánět cév, často s kožní vyrážkou

Citlivost na světlo

Porucha kombinující ztuhlost, třes, a/nebo poruchu hybnosti

Není známo: z dostupných údajů nelze určit

Třes, rigidní postoj, maskovitá tvář, pomalé pohyby a šouravá, nevyvážená chůze

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně

postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí

účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv,

Šrobárova 48, 100 41 Praha 10,

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5. Jak přípravek Amlozek uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce nebo na blistru za „EXP“. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak

máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Obsah balení a další informace

Co přípravek Amlozek obsahuje

Léčivou látkou je amlodipinum. Jedna tableta obsahuje amlodipinum 5 mg nebo 10 mg (ve formě amlodipini

besilas).

Pomocnými látkami jsou: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl

karboxymethylškrobu, magnesium-stearát.

Jak přípravek Amlozek vypadá a co obsahuje toto balení

Amlozek 5 mg tablety: bílé, ploché, hladké, kulaté tablety o průměru 7 mm, na jedné straně s půlicí rýhou, na

druhé vyznačeno 5.

Tabletu je možné rozdělit na stejné dávky.

Amlozek 10 mg tablety: bílé, ploché, hladké, kulaté tablety o průměru 7 mm, na jedné straně s půlicí rýhou, na

druhé vyznačeno 10.

Tabletu je možné rozdělit na stejné dávky.

Velikost balení: 20, 30 a 90 tablet.

Tablety jsou baleny v blistru, krabičce.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Adamed Pharma S.A.

Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A

05-152 Czosnów

Polsko

Výrobce

Adamed Pharma S.A.

ul. Marszałka J. Piłsudskiego 5

95-200 Pabianice

Polsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 9. 5. 2019.

Sp.zn. sukls80464/2019 a sukls80476/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

AMLOZEK 5 mg tablety

AMLOZEK 10 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje amlodipinum 5 mg odpovídající amlodipini besilas 6,94 mg.

Jedna tableta obsahuje amlodipinum 10 mg odpovídající. amlodipini besilas 13,87 mg.

Pomocné látky:

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

5 mg tablety: bílé, ploché, hladké, kulaté tablety o průměru 7 mm, na jedné straně s půlicí rýhou, na druhé

vyznačeno 5.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

10 mg tablety: bílé, ploché, hladké, kulaté tablety o průměru 7 mm, na jedné straně s půlicí rýhou, na druhé

vyznačeno 10.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Hypertenze.

Chronická stabilní angina pectoris.

Vasospastická (Prinzmetalova) angina.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

V léčbě hypertenze i anginy pectoris je obvyklá počáteční dávka 5 mg přípravku Amlozek 1x denně; tu je pak

možno zvyšovat až na maximální dávku 10 mg, v závislosti na individuální odpovědi pacienta.

U hypertenzních pacientů se přípravek Amlozek podává v kombinaci s thiazidovými diuretiky, alfablokátory,

betablokátory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu. U anginy lze přípravek Amlozek použít jako

monoterapii, nebo v kombinaci s dalšími antianginózními přípravky i u pacientů s anginou pectoris refrakterní vůči

nitrátům a/nebo vůči blokátorům beta-adrenergních receptorů podávaných v adekvátních dávkách.

V případě současného podávání s thiazidovými diuretiky, betablokátory a inhibitory angiotensin konvertujícího

enzymu není nutno dávkování nijak upravovat.

Zvláštní populace

Starší pacienti

Podobnou dávku amlodipinu snášejí mladší i starší nemocní stejně dobře. U starších nemocných se doporučuje

použít obvyklé dávkování přípravku Amlozek, ale je třeba opatrnosti při zvyšování dávky (viz body 4.4. a 5.2).

Porucha funkce jater

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebylo stanoveno doporučené dávkovací schéma;

nastavení dávky musí proto probíhat s opatrností a je třeba začít podáváním nejnižší doporučené dávky (viz body

4.4. a 5.2). Farmakokinetika amlodipinu nebyla sledována u pacientů s těžkou poruchou funkce jater. Léčbu

amlodipinem u těchto pacientů je nutné zahájit nejnižší doporučenou dávkou a pomalu titrovat.

Porucha funkce ledvin

Změny plazmatických koncentrací amlodipinu nekorelují se stupněm poruchy funkce ledvin, proto se u těchto

pacientů doporučuje podávat amlodipin v normálním dávkování. Amlodipin není dialýzovatelný.

Pediatrická populace

Děti a dospívající s hypertenzí ve věku od 6 do 17 let

Doporučená antihypertenzivní perorální dávka u pediatrických pacientů ve věku 6 až 17 let je 2,5 mg 1x denně

jako úvodní dávka. Pokud není dosaženo cílové hodnoty krevního tlaku po 4 týdnech léčby, je možné dávku

zvýšit na 5 mg 1x denně. Podávání dávek vyšších než 5 mg za den nebylo u pediatrických pacientů studováno

(viz body 5.1 a 5.2).

Děti do věku 6 let

Nejsou dostupné žádné údaje.

Způsob podání

Tablety pro perorální podání.

4.3. Kontraindikace

Amlodipin je kontraindikován u pacientů:

se známou hypersenzitivitou na dihydropyridinové deriváty, amlodipin a na kteroukoli pomocnou látku

uvedenou v bodě 6.1

se závažnou hypotenzí

v šoku (včetně kardiogenního šoku);

s obstrukcí levokomorového odtoku (např. aortální stenóza vysokého stupně)

s hemodynamicky nestabilním srdečním selhání po akutním infarktu myokardu

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Bezpečnost a účinnost amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena.

Použití u pacientů se srdečním selháním

Pacienti se srdečním selháním musí být léčeni s opatrností. V dlouhodobé placebem kontrolované studii u

pacientů se závažným srdečním selháním (NYHA III a IV) byla u pacientů léčených amlodipinem hlášen vyšší

incidence plicního edému než u pacientů užívajících placebo (viz bod 5.1). Blokátory kalciových kanálů, včetně

amlodipinu, musí být podávány s opatrností pacientům se srdečním selháním, z důvodu zvýšeného rizika dalších

kardiovaskulárních příhod a mortality.

Použití u pacientů s poruchou funkce jater

Hodnoty plazmatického poločasu amlodipinu a AUC jsou u pacientů s poruchou funkce jater vyšší; dávkovací

schéma nebylo u těchto pacientů stanoveno. V těchto případech je třeba začít léčbu amlodipinem s nejnižší

doporučenou dávkou, a je třeba opatrnosti při zahájení léčby i v případě zvyšování dávky. U pacientů s těžkou

poruchou funkce jater může být nutné dávku titrovat pomalu a pacienty pečlivě sledovat.

Použití u starších pacientů

U těchto pacientů je třeba opatrnost při zvyšování dávek (viz. body 4.2 a 5.2).

Použití u pacientů se selháním ledvin

U těchto pacientů lze použít amlodipin v normálním dávkování. Změny plazmatických koncentrací amlodipinu

nekorelují se stupněm poruchy ledvin. Amlodipin není dialýzovatelný.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky jiných léků na amlodipin

CYP3A4 inhibitory:

Souběžné podávání amlodipinu se silnými nebo středně silnými inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteázy, azolová

antimykotika, makrolidy jako erythromycin nebo klarithromycin, verapamil nebo diltiazem) může významně zvýšit

expozici amlodipinem. Klinické důsledky těchto farmakokinetických odchylek mohou být výraznější u starších

pacientů. Může být proto nutné pacienty klinicky sledovat a dávku upravit.

Klarithromycin je inhibitor CYP3A4. U pacientů užívajících klarithromycin souběžně s amlodipinem existuje

zvýšené riziko hypotenze. Pokud je amlodipin podáván souběžně s klarithromycinem, doporučuje se pečlivě

pacienty sledovat.

CYP3A4 induktory:

Při současné léčbě se známými CYP3A4 induktory se mohou měnit plazmatické koncentrace amlodipinu. Proto

je zapotřebí během souběžné léčby, zejména silnými CYP3A4 induktory (např. rifampicin, třezalka tečkovaná), a

po ní monitorovat krevní tlak a případně zvážit úpravu dávky.

Současné podávání amlodipinu s grapefruitem či grapefruitovou šťávou se nedoporučuje, protože u některých

pacientů může vést k vyšší biologické dostupnosti amlodipinu působící vyšší pokles krevního tlaku.

Dantrolen (infuze): u zvířat byly po podání verapamilu a intravenózního dantrolenu pozorovány letální

ventrikulární fibrilace a kardiovaskulární kolaps v souvislosti s hyperkalemií. Z důvodu možného rizika

hyperkalemie je nutné se u pacientů náchylných ke vzniku maligní hypertermie a během léčby maligní

hypertermie vyvarovat souběžnému podání blokátorů kalciového kanálu jako je amlodipin.

Účinek amlodipinu na jiné léčivé přípravky

Účinek amlodipinu na snížení krevního tlaku je vyšší při podání jiných léčivých přípravků s antihypertenzním

účinkem.

V klinických studiích interakcí amlodipin neovlivnil farmakokinetiku atorvastatinu, digoxinu, warfarinu, ani

cyklosporinu.

Cyklosporin

Nebyly provedeny žádné studie interakcí s cyklosporinem a amlodipinem u zdravých dobrovolníků nebo jiných

populací vyjma pacientů po renální transplantaci, u nichž byla pozorována variabilní zvýšení minimálních

koncentrací cyklosporinu (v průměru 0 %-40 %). Je třeba zvážit sledování hladin cyklosporinu u pacientů po

renální transplantaci léčených amlodipinem a podle potřeby snížit dávku cyklosporinu.

Simvastatin

Současné podávání vícenásobných dávek 10 mg amlodipinu s 80 mg simvastatinu vedlo k 77% zvýšení

expozice simvastatinu v porovnání se samostatným simvastatinem. U pacientů užívajících amlodipin je limit

dávky simvastatinu 20 mg denně.

Takrolimus

Při současném užívání takrolimu s amlodipinem existuje riziko zvýšené hladiny takrolimu v krvi nicméně

farmakokinetická podstata této interakce není zcela známa. Aby se zamezilo toxicitě takrolimu, je u pacientů

léčených takrolimem při současném podávání amlodipinu třeba monitorovat hladiny takrolimu v krvi a v případě

potřeby upravit dávkování takrolimu.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Bezpečnost amlodipinu v těhotenství nebyla u člověka stanovena.

Ve studiích se zvířaty byla při podání vysokých dávek pozorována reprodukční toxicita (viz bod 5.3). Proto se

jeho použití v těhotenství doporučuje pouze tehdy, pokud neexistuje jiná bezpečnější alternativa a pokud

onemocnění samo o sobě vede k většímu riziku pro matku a plod.

Kojení

Amlodipin je vylučován do mateřského mléka. Množství, které z matky přejde do kojence, má odhad

interkvartilního rozpětí 3-7 % (max. 15 %) mateřské dávky. Účinek amlodipinu na kojence není známý. Při

rozhodování, zda pokračovat v kojení / ukončit kojení, či pokračovat v léčbě / ukončit léčbu amlodipinem, je třeba

zvážit přínos kojení pro dítě a přínos léčby amlodipinem pro matku.

Fertilita

U některých pacientů léčených blokátory kalciových kanálů byly pozorovány reverzibilní biochemické změny v

hlavičce spermie. Klinické údaje o možném vlivu amlodipinu na fertilitu nejsou dostatečné. V jedné studii s

potkany byly pozorovány nežádoucí účinky na fertilitu samců (viz bod 5.3).

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Amlodipin může mírně až středně ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. U pacientů trpících závratí, bolestí

hlavy, únavou nebo nevolností může být schopnost reakce snížena. Je nutná opatrnost, zvláště na začátku

léčby.

4.8. Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Následujícími hlášenými nežádoucími účinky léčby jsou ospalost, závrať, bolest hlavy, palpitace, flush, bolest

břicha, nauzea, otok kotníků, edém a únava.

Nežádoucí účinky v tabulkovém formátu

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány a hlášeny během léčby amlodipinem s následující četností: Velmi

časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až ≤1/100); vzácné (≥1/10000 až ≤1/1,000); velmi

vzácné (≤1/10000).

V rámci každé skupiny četností jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí podle klesající závažnosti.

Třída orgánového systému

Četnost

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického

systému

velmi vzácné

leukocytopenie, trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

velmi vzácné

alergické reakce

Poruchy metabolismu a výživy

velmi vzácné

hyperglykemie

Psychiatrické poruchy

méně časté

nespavost, změny nálady (včetně úzkosti),

deprese

vzácné

zmatenost

Poruchy nervového systému

časté

somnolence, závratě, bolesti hlavy (zvláště

na začátku léčby)

méně časté

třes, dysgeuzie, synkopa, hypestézie,

parestézie

velmi vzácné

hypertonie,

periferní neuropatie

není známo

extrapyramidová porucha

Poruchy oka

méně časté

poruchy zraku (včetně diplopie )

Poruchy ucha a labyrintu

méně časté

tinitus

Srdeční poruchy

méně časté

palpitace

velmi vzácné

infarkt myokardu, arytmie (včetně

bradykardie, ventrikulární tachykardie a

atriální fibrilace)

Cévní poruchy

časté

návaly horka

méně časté

hypotenze

velmi vzácné

vaskulitida

Respirační, hrudní a mediastinální

poruchy

méně časté

dyspnoe, rinitida

velmi vzácné

kašel

Gastrointestinální poruchy

časté

bolesti břicha, nauzea

méně časté

zvracení, dyspepsie, změna funkce střev

(včetně průjmu a zácpy), sucho v ústech

velmi vzácné

pankreatitida, gastritida, hyperplazie dásní

Poruchy jater a žlučových cest

velmi časté

hepatitida, žloutenka, zvýšení jaterních

enzymů*

Poruchy kůže a podkožní tkáně

méně časté

alopecie, purpura, změny barvy kůže,

hyperhidróza, pruritus, vyrážka, exantém

velmi vzácné

angioedém, erythema multiforme, kopřivka,

dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom,

Quinckeho edém,

fotosenzitivita

není známo

toxická epidermální nekrolýza

Poruchy svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

časté

otoky kotníků,

méně časté

artralgie, myalgie, svalové křeče, bolesti zad

Poruchy ledvin a močových cest

méně časté

poruchy močení, noční pomočování,

zvýšená četnost močení

Poruchy reprodukčního systému a

prsu

méně časté

impotence, gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v

místě

aplikace

časté

edém, únava

méně časté

bolesti na hrudi, astenie, bolest, malátnost

Vyšetření

méně časté

zvýšení tělesné hmotnosti, snížení tělesné

hmotnosti

* nejčastěji odpovídající cholestáze

Byly hlášeny výjimečné případy extrapyramidových syndromů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve

sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na

nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv,

Šrobárova 48, 100 41 Praha 10,

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Zkušenosti se záměrným předávkováním u člověka jsou omezené.

Symptomy

Dostupná data ukazují, že předávkování může způsobit rozsáhlou periferní vasodilataci a možnou reflexní

tachykardii. Byla hlášena výrazná a pravděpodobně prolongovaná systémová hypotenze vedoucí k šoku až

úmrtí.

Léčba

Klinicky významná hypotenze v důsledku předávkování amlodipinem vyžaduje aktivní podporu

kardiovaskulárních funkcí, včetně monitorování srdeční a respirační funkce, elevace dolních končetin a zvýšenou

pozornost cirkulujícímu objemu tekutin a objemu vyloučené moči.

Při obnově vaskulárního tonu a krevního tlaku mohou být užitečné vasokonstrikční látky, pokud ovšem jejich

aplikace není kontraindikována. K potlačení účinku blokátorů kalciových kanálů je užitečné podat intravenózně

monohydrát kalcium-glukonátu.

V některých případech je užitečné provést výplach žaludku. Bylo prokázáno, že podání aktivního uhlí zdravým

dobrovolníkům během 2 hodin po požití amlodipinu 10 mg snižuje absorpci amlodipinu.

Vzhledem k tomu, že amlodipin se ve značné míře váže na bílkoviny v plazmě, nepředpokládá se, že by dialýza

byla účinná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: blokátory kalciových kanálů, selektivní blokátory kalciových kanálů s převážně

vaskulárním účinkem.

ATC kód: C08CA01.

Amlodipin je inhibitorem transportu kalciových iontů dihydropyridinové skupiny (blokátor pomalých kalciových

kanálů neboli antagonista kalciových iontů), inhibuje tedy transmembránový transport kalciových iontů do

svalových buněk srdečních a buněk hladkého svalstva cévních stěn.

Mechanismus antihypertenzního působení amlodipinu vyplývá z jeho přímého relaxačního účinku na hladké

svalstvo cévní stěny. Přesný mechanismus, jímž amlodipin vede k ústupu anginózních bolestí, nebyl dosud zcela

poznán, avšak je známo, že amlodipin snižuje rozsah ischemického poškození myokardu dvěma mechanismy:

1.Amlodipin dilatuje periferní arterioly, a tak snižuje celkovou periferní rezistenci (afterload), proti níž musí srdce

krev přečerpávat. Vzhledem k tomu, že srdeční frekvence při tom zůstává stabilní, snížení dotížení vede k

odlehčení práce srdce a snížení spotřeby energie a kyslíkových nároků v myokardu.

2.Mechanismus účinku amlodipinu zahrnuje pravděpodobně také dilataci hlavních větví koronárních tepen a

koronárních arteriol, a to jak v normálních, tak i v ischémií postižených oblastech. Důsledkem této dilatace je

zvýšení přísunu kyslíku do myokardu u pacientů s koronárními spasmy (Prinzmetalova čili variantní angina

pectoris).

U pacientů s hypertenzí amlodipin při dávkování 1x denně klinicky významně snižuje krevní tlak vleže i vestoje

po dobu celých 24 hodin. Vzhledem k pomalému nástupu účinku však podání amlodipinu nevede k akutní

hypotenzi.

U pacientů s anginou pectoris zvyšuje jedna denní dávka amlodipinu celkovou dobu tolerance fyzické zátěže,

oddaluje nástup anginózních bolestí a dobu do vzniku 1 mm depresí úseku ST na EKG, a snižuje jak frekvenci

anginózních atak, tak spotřebu nitroglycerinu.

Při podání amlodipinu nebyly zjištěny žádné metabolické nežádoucí účinky ani změny koncentrací lipidů v

plazmě; podávání amlodipinu je vhodná i u pacientů s astmatem, diabetem či dnou.

Použití u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS)

Účinnost amlodipinu v prevenci klinických příhod u pacientů s ischemickou chorobou srdeční byla hodnocena v

nezávislé multicentrické randomizované dvojitě slepé studii kontrolované placebem u 1997 pacientů (Comparison

of Amlodipine vs. Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis (CAMELOT)). Po dobu 2 let bylo léčeno 663

pacientů amlodipinem v dávce 5-10 mg, 673 pacientů elanaprilem v dávce 10-20 mg a 655 pacientů užívalo

placebo, navíc ke standardní léčbě statiny, betablokátory, diuretiky a acetylsalicylovou kyselinou. Klíčové

výsledky účinnosti jsou uvedeny v Tabulce 1. Výsledky indikují, že léčba amlodipinem vedla k menšímu počtu

hospitalizací kvůli angíně a revaskularizačních operací u pacientů s ICHS.

Tabulka 1. Incidence významných klinických výstupů studie CAMELOT

Poměr kardiovaskulárních příhod počet

[%]

amlodipin vs. placebo

Výstup

amlodipin

placebo

enalapril

Poměr rizik [HR]

[95% CI]

Hodnota p

Primární cílový parametr

Kardiovaskulární nežádoucí příhoda

(16,6)

151 (23,1)

136 (20,2)

0,69 (0,54-0,88)

0,003

Jednotlivé složky

Koronární revaskularizace

78 (11,8)

103 (15,7)

95 (14,1)

0,73 (0,54-0,98)

0,03

Hospitalizace kvůli angíně

51 (7,7)

84 (12,8)

86 (12,8)

0,58 (0,41-0,82)

0,002

Nefatální infarkt myokardu

14 (2,1)

19 (2,9)

11 (1,6)

0,73 (0,37-1,46)

0,37

Iktus nebo tranzitorní ischemická

ataka

6 (0,9)

12 (1,8)

8 (1,2)

0,50 (0,19-1,32)

0,15

Kardiovaskulární úmrtí

5 (0,8)

2 (0,3)

5 (0,7)

2,46 (0,48-12,7)

0,27

Hospitalizace kvůli městnavému

srdečnímu selhání

3 (0,5)

5 (0,8)

4 (0,6)

0,59 (0,14-2,47)

0,46

Resuscitovaná srdeční zástava

4 (0,6)

1 (0,1)

0,04

Nový výskyt onemocnění periferních

cév

5 (0,8)

2 (0,3)

8 (1,2)

2,6 (0,50-13,4)

0,24

Použití u pacientů se srdečním selháním

Hemodynamické studie a kontrolované klinické studie, při nichž pacienti se srdečním selháním třídy II-IV podle

NYHA podstoupili zátěžový test, ukázaly, že amlodipin nevede ke zhoršení klinického stavu hodnoceného

pomocí tolerance fyzické zátěže, ejekční frakce levé komory a klinické symptomatologie.

Z placebem kontrolované studie (PRAISE) vyplynulo, že u pacientů s chronickým srdečním selháním stupně III-

IV dle NYHA léčených digoxinem, diuretiky a inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE) nedošlo po

podání amlodipinu ke zvýšení rizika mortality nebo rizika kombinované mortality a morbidity u pacientů se

srdečním selháním.

V následující, dlouhodobé, placebem kontrolované studii (PRAISE-2) s amlodipinem u pacientů se srdečním

selhání NYHA III a IV bez klinických příznaků nebo bez objektivního nálezu svědčícího pro probíhající

ischemickou chorobu, kteří užívali stabilní dávky ACE inhibitorů, digitalisu nebo diuretik, neměl amlodipin žádný

vliv na celkovou nebo kardiovaskulární mortalitu. Ve stejné skupině pacientů bylo užívání amlodipinu spojeno s

vyšším výskytem plicního edému.

Studie hodnotící preventivní léčbu infarktu myokardu (ALLHAT)

ALLHAT (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial), dvojitě slepá,

randomizovaná, mortalitně-morbiditní studie sledovala srovnání léčby novějšími léčivými přípravky: amlodipin

2,5-10 mg/den (blokátor kalciového kanálu), lisinopril 10-40 mg/d (ACE inhibitor), podávanými jako terapie první

linie, s léčbou thiazidovým diuretikem chlortalidonem 12,5-25 mg/d při léčbě mírné až středně těžké hypertense.

Celkem 33357 pacientů s hypertenzí ve věku 55 či více let bylo randomizováno a následně sledováno průměrně

po dobu 4,9 let. Pacienti měli minimálně jeden další rizikový faktor ICHS, včetně: infarktu myokardu nebo

mozkové příhody v anamnéze (>6 měsíců před vstupem do studie) nebo jiného dokumentovaného

aterosklerotického onemocnění (celkem 51,5%), diabetu 2. typu (36,1%), HDL cholesterolu < 35 mg/dl (11,6%),

hypertrofie levé komory diagnostikované na EKG či echokardiografií (20,9%), kouření cigaret (21,9%).

Primární cílový parametr byl souborem fatálních koronárních příhod či nefatálních infarktů myokardu. V tomto

sledovaném parametru nebyl zjištěn statisticky významný rozdíl mezi léčbou amlodipinem a chlortalidonem: RR

0,98 95% CI [0,90-1,07] p=0,65. Mezi sekundárními cílovými parametry byla incidence srdečního selhání

(součást kombinovaného kardiovaskulárního cílového parametru) významně vyšší ve skupině užívající amlodipin

v porovnání se skupinou užívající chlortalidon (10,2% vs. 7,7%, RR 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p <0,001). Nebyl

nicméně zjištěn žádný statisticky významný rozdíl v celkové mortalitě při léčbě amlodipinem a chlortalidonem. RR

0,96 95% CI [0,89-1,02] p=0,20.

Použití u dětí (ve věku 6 let a starších)

Ve studii s 268 dětmi ve věku 6-17 let s predominantní sekundární hypertenzí bylo prokázáno, že obě dávky

amlodipinu 2,5 mg a 5 mg, snižovaly systolický krevní tlak významně více než placebo. Rozdíl mezi dávkami

nebyl statisticky významný.

Dlouhodobé účinky amlodipinu na růst, dospívání a celkový vývoj nebyly studovány. Dlouhodobá účinnost léčby

amlodipinem v dětství na snížení kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti nebyla rovněž hodnocena

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce a vazba na bílkoviny

Po perorálním podání v terapeutických dávkách je amlodipin dobře resorbován s dosažením vrcholové

plazmatické koncentrace za 6-12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje v rozmezí 64-80

procent. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Studie in vitro prokázaly, že přibližně 97,5 % cirkulujícího

amlodipinu je vázáno na plazmatické bílkoviny.

Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

Biotransformace/eliminace

Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35-50 hodin a při jedné denní dávce je konzistentní. Amlodipin je

ve značné míře metabolizován na inaktivní metabolity v játrech. Močí se vylučuje z 10 % v podobě nezměněné

substance a z 60 % ve formě metabolitů.

Použití u poruchy funkce jater

O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují pouze velmi omezené údaje. Pacienti s jaterní

nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší poločas a nárůst AUC o přibližně

40-60 %.

Použití u starších pacientů

Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu u starších a mladších je obdobná.

Clearance amlodipinu se snižuje, což má za následek zvýšení AUC a prodloužení eliminačního poločasu u

starších pacientů. Podle očekávání došlo v závislosti na věku studované skupiny u nemocných s městnavým

srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu.

Použití u dětí

Farmakokinetická studie byla provedena u 74 hypertenzních dětí ve věku od 1-17 let (z toho 34 pacientů ve věku

6-12 let, a 28 pacientů 13-17 let), které užívaly dávku 1,25 až 20 mg amlodipinu, buď v jedné či dvou dávkách

denně. U dětí ve věku 6 až 12 let a u dospívajících ve věku 13-17 let byla typická hodnota perorální clearance

(CL/F) 22,5 resp. 27,4 l/hod u chlapců, a 16,4 l/hod resp. 21,3 l/hod u dívek. Byla zjištěna velká variabilita v

expozici amlodipinu mezi jedinci. Existují pouze omezené údaje hlášené u dětí ve věku do 6 let.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Reprodukční toxikologie

Reprodukční studie u potkanů a myší prokázaly zpoždění porodu, prodloužení doby porodu a snížení přežití

mláďat při dávkách přibližně 50x vyšších, než jsou nejvyšší doporučené dávky pro člověka stanovené dle mg/kg.

Zhoršení fertility

Nebyl zjištěn žádný účinek na fertilitu potkanů léčených amlodipinem (samci po dobu 64 dní a samice po dobu 14

dní před pářením) v dávkách do 10 mg/kg/den (8x* vyšší, než je maximální doporučená dávka u člověka 10 mg

na základě mg/m

). V jiné studii s potkany, kde samci byli léčeni amlodipinem po dobu 30 dnů v dávkách

srovnatelných s dávkou pro člověka stanovené dle mg/kg, byly pozorovány snížené plazmatické hladiny hormonů

stimulujících folikuly a testosteronu a rovněž snížení hustoty spermií a počtu zralých spermií a Sertoliho buněk.

Kancerogeneze/mutageneze

U potkanů a myší léčených amlodipinem v potravě po dobu dvou let v koncentracích vypočtených tak, aby

odpovídaly denním úrovním dávky 0,5; 1,25 a 2,5 mg/kg nebyl podán žádný důkaz o kancerogenitě amlodipinu.

Nejvyšší dávka (u myší obdobná a u potkanů dvojnásobná* než je maximální doporučená klinická dávka 10 mg

na základě mg/m

) byla blízko maximální tolerované dávky u myší, avšak nikoliv u potkanů.

Studie mutagenity neodhalily žádné na dávce závislé účinky jak na genové, tak i na chromozomální úrovni.

* Při hmotnosti pacienta 50 kg.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5. Druh obalu a obsah balení

Bezbarvý, průhledný PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 20 tablet, 30 tablet, 90 tablet.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Adamed Pharma S.A., Pieńków,

ul. M. Adamkiewicza 6A, 05-152 Czosnów, Polsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

Amlozek 5 mg tablety: 83/138/03-C

Amlozek 10 mg tablety: 83/139/03-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

2.4.2003 / 13.11.2013

10. DATUM REVIZE TEXTU

9. 5. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace