AMARHYTON Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
FLEKAINID-ACETÁT (FLECAINIDI ACETAS)
Dostupné s:
Swyssi AG, Frankfurt am Main
ATC kód:
C01BC04
INN (Mezinárodní Name):
FLECAINIDE ACETATE (FLECAINIDI ACETATE)
Dávkování:
100MG
Léková forma:
Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30; 28
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
FLEKAINID
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
13/ 131/18-C

Přečtěte si celý dokument

sp. zn. sukls185709/2018; sukls185710/2018

Příbalová informace: informace pro pacienta

Amarhyton 5

0 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Amarhyton

100 mg tvrdé

tobolky s prodlouženým uvolňováním

flecainidi acetas

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v

této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je přípravek Amarhyton a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Amarhyton užívat

Jak se přípravek Amarhyton používa

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Amarhyton uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je

přípravek

Amarhyton a

k čemu se používá

Amarhyton tobolky s prodlouženým uvolňováním patří do skupiny léčivých přípravků, které působí

proti poruchám srdečního rytmu (známé jako antiarytmika). Zpomaluje/potlačuje vedení srdeční

stinulace a tím prodlužuje čas, během kterého je srdce v klidu, čímž se obnovuje normální činnost

srdce jako čerpadla.

Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním se používáji:

při některých vážných poruchách srdečního rytmu, které se projevují jako závažné bušení srdce

nebo jako rychlý srdeční rytmus (tachykardie).

při vážných poruchách srdečního rytmu (srdeční arytmie), které dobře nereagují na léčbu jinými

léky, nebo pokud léčba těmito léky není dobře snášena.

při závažné síňové poruše srdečního rytmu (atriální arytmie), pokud byla jiná léčba neúčinná.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

přípravek

Amarhyton

užívat

Neužívejte

přípravek

Amarhyton:

pokud jste alergický(á) na flekainid-acetát nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedené v bodě 6).

pokud máte ještě další onemocnění srdce, tj. jiné onemocnění srdce než, kvůli kterému užíváte

tento lék. Pokud si nejste jistý(á), nebo pokud byste potřeboval(a) další informace, zeptejte se

svého lékaře nebo lékárníka.

jestliže současně užíváte i některé jiné antiarytmika (blokátory sodíkového kanálu).

jestliže máte Brugadův syndrom (genetická chorobou srdeční).

Upozornění a opatření

Předtím, než začnete Amarhyton užívat obraťte se na svého lékaře.

jestliže máte sníženou funkci jater a / nebo ledvin, protože za těchto okolností se u vás může

zvýšit koncentrace flekainid-acetátu v krvi. Je možné, že v tomto případě lékař vám bude

pravidelně kontrolovat hladinu flekainid-acetátu v krvi;

pokud jste starší, může se koncentrace flekainid-acetátu v krvi zvýšit;

pokud máte implantovaný kardiostimulátor nebo zavedené dočasné stimulační elektrody;

jestliže máte poruchu srdečního rytmu po operaci srdce;

jestliže máte závažný pomalý srdeční rytmus (bradykardií) nebo výrazně snížený krevní tlak

(hypotenze). Tyto stavy mají být upraveny před použitím přípravku Amarhyton.

pokud jste prodělal(a) srdeční záchvat.

Nižší nebo vyšší hladina draslíku v krvi může ovlivnit účinky přípravku Amarhyton. Diuretika

(močopudné

léky),

léky,

které

stimulují

pohyb

střev

(laxativa)

kortikosteroidní

hormony

(kortikosteroidy) mohou snížit hladinu draslíku v krvi. V takovém případě váš lekář může předepsat

kontrolu hladiny draslíku v krvi.

Děti

do 12 let

Přípravek Amarhyton se nesmí používat u dětí mladších 12 let, avšak toxicita flekainidu byla hlášena

během léčby flekainidem u dětí, které snížily příjem mléka a u kojenců, které prošly z kojeneckého

mléka na výživu dextrózou.

Další léčivé přípr

avky a

přípravek

Amarhyton

Pokud užíváte některé jiné léky souběžně s přípravkem Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým

uvolňováním, může někdy dojít k vzájemnému ovlivnění jejich léčebních účinků a vedlejších účinků

(tj. léky mohou mít interakce).

Interakce mohou vzniknout např. při užívání tohoto přípravku s:

digoxinem

(lék

stimulaci

činnosti

srdce);

přípravek

Amarhyton

tvrdé

tobolky

prodlouženým uvolňováním může zvýšit hladinu digoxinu v krvi;

beta-blokátory (léky, které snižují funkci srdce pumpovat krev);

léky

proti

epilepsii

(fenytoinem,

fenobarbitalem

karbamazepinem):

tyto

léky

mohou

urychlovat rozklad flekainidu;

cimetidinem

(antacidum);

může

zvýšit

účinek

přípravku

Amarhyton

tvrdé

tobolky

prodlouženým uvolňováním;

amiodaronem (k léčbě onemocnění srdce); dávka přípravku Amarhyton u některých pacientů se

musí snížit,

léky proti depresi (fluoxetinem, paroxetinem a některými jinými antidepresivy);

klozapinem (lék k léčbě schyzofrenie);

mizolastin astemozol a terfenadinem (léky k léčbě alergií);

chininem a halofantrin (léky proti malárii);

verapamil (lék, který snižuje krevní tlak);

chinidin (lék k léčbě poruch srdečního rytmu);

léky k léčbě HIV infekcí (ritonavirem lopinavirem a indinavirem);

močopudné léky (diuretika), jako jsou thiazidy a kličková diuretika;

disopyramid (antiarytmika) neužívejte Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

současně s disopyramidem;

terbinafinem (k léčbě plísňových infekcí);

bupropionem (lék proti kouření).

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

používal(a) nebo které možná budete užívat.

Přípravek

Amarhyton s

jídlem

,

nápojem

a alkoholem

Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním se musí užívat nalačno nebo minimálně 1

hodinu před jídlem.

Mléčné výrobky (mléko, kojenecká strava a případně i jogurt) mohou snižovat vstřebávání flekainidu

u dětí a kojenců. Přípravek Amarhyton se nesmí používat u dětí mladších 12 let, avšak toxicita

přípravku Amarhyton byla hlášena během léčby flekainidem u dětí, které snížily příjem mléka a u

kojenců, které přešly z kojeneckého mléka na výživu dextrózou.

Těhotenství

a

kojení

Během těhotenství se má přípravek Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním používat

pouze pokud kladné účinky převládají nad negativnimi, jelokož bylo prokázano že flekainid prochází

placentou a v malých množstvích přechází do mateřského mléka. Pokud se během těhotenství užívá

Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, mají se monitorovat plazmatické hladiny

flekainidu u matky. Pokud se domníváte, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se

se svým lékařem.

Flekainid přechází do mateřského mléka. Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním se

maji používat pouze pokud kladné účinky převládají nad rizikem.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo

lékárníkem

dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení

dopravních

prostředků

a obsluha

strojů

Pokud trpíte vedlejšími účinky, jako jsou závratě, dvojité vidění nebo neostré vidění nebo máte pocit

na omdlení, vaše schopnost reagovat se může zhoršit. To může být nebezpečné v situacích, které

vyžadují koncentraci a pozornost, jako je řízení vozidla, obsluha nebezpečných strojů nebo práce ve

výškách. Pokud si nejste jistý(á), zda Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

nepříznivý účinek na vaši schopnost řídit vozidlo, poraďte se se svým lékařem.

3.

Jak se přípravek

Amarhyton

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Lékař vám předepíše individuální dávku podle povahy vašich obtíží. Léčba přípravkem Amarhyton

tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním se obvykle zahajuje pod lékařským dohledem (pokud je to

nutné, v nemocnici). Při užívání Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním dodržujte

pečlivě pokyny svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Kdy a jak se tobolky užívají?

Tobolky polkněte a zapijte dostatečným množstvím nápoje (např. vodou). Denní dávka se obvykle

užívá v několika dílčích dávkách nalačno nebo alespoň 1 hodinu před jídlem.

Obecně dávkování je pouze orientační a je následující:

Obvyklá úvodní dávka je v rozmezí 100 mg a 200 mg. Lékař vám může zvýšit dávku maximálně na

400 mg denně.

S

tarší pacienti

Lékař vám předepíše nižší než obvyklou dávku. Dávka pro starší pacienty nesmí překročit 300 mg

denně.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater

Lékař vám může předepsat nižší než obvyklou dávku.

Pacienti s kardiostimulátorem

Denní dávka nesmí překročit 200 mg denně.

Pacienti,

kteří

se

souběžně léčí cimetidinem (lék proti žaludečním poruchám) nebo amiodaronem (lék

proti poruchám srdečního rytmu)

Lékař vás má pravidelně sledovat, přičemž některým pacientům se předepisuje nižší dávka.

Během léčby má lékař pravidelně kontrolovat hladiny flekainidu v krvi a EKG (záznam srdeční

elektrické aktivity). Běžné vyšetření EKG se vám bude dělat každý měsíc a důkladné vyšetření EKG

každé tři měsíce. Na začátku léčby a při zvyšování dávky se vyšetření EKG udělá každé 2 až 4 dny.

Vyšetření EKG se musí provádět častěji u pacientů, kteří dostávají nižší než obvyklou dávku. Lékař

může upravovat dávky každých 6 až 8 dní. U těchto pacientů se vyšetření EKG provádí ve 2. a 3.

týdnu po zahájení léčby.

Použití u dětí

Tyto tobolky nesmí užívat děti mladší 12 let.

Jestliže

jste

užil(a)

více

přípravku

Amarhyton,

než

jste

měl(a)

Pokud si myslíte, že jste užil(a) větší dávku, než jste měl(a), okamžitě upozorněte na to svého lékaře.

Jestliže

jste

zapomněl(a)

užít

přípravek

Amarhyton

Pokud zapomenete včas užít svou dávku, užijte ji, jakmile si vzpomenete, za předpokladu, že to

nezjistíte těsně před užitím následující dávky. V tomto případě nesmíte užít vynechanou, ale jen

následující dávku. Potom pokračujte v původním dávkování. Je důležité, abyste tobolky užíval(a)

podle předepsaného plánu. Pokud máte jakékoliv pochybnosti týkající se použití tohoto přípravku,

uvědomte o tom svého lékaře.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

estliže přestal(a)

užívat

přípr

avek Amarhyton

tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

:

Jestliže náhle přestanete přípravek Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním užívat,

nepocítíte žádné abstinenční příznaky, avšak porucha srdečního rytmu již nebude pod kontrolou, jak

bylo plánováno při léčbě. Z toho důvodu nikdy nepřestávejte užívat tento lék, aniž by o tom věděl

lékař.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého. Pokud zjistíte nějaké nepříznivé účinky, které jsou níže uvedené, neprodleně

vyhledejte lékařskou pomoc.

Časté (více než 1 ze 100 osob):

Váš srdeční tep začne kolísat; začne klesat, nebo se stává rychlejší nebo se zpomali ;

Máte pocity bolesti na hrudníku;

Máte problémy s dycháním, nebo se objeví jiné problémy s dýcháním nebo plícemi;

Máte horečku, začnete rudnout nebo se potit;

Skleslost nebo pocity slabosti.

Vzácné (více než 1 z 10 000 osob):

Zvonění v uších;

Pokožka a oči začínají žloutnout (žloutenka);

Omdlévání (křeče).

Další nežádoucí účinky (není známo, jak často se objevují):

Srdeční infarkt;

srdeční selhání, zástava dýchání, ztráta vědomí, ztráta čerpací funkce srdce.

Tak jako jiná antiarytmika, i flekainid může způsobit účinky způsobující poruchy srdečního rytmu.

Může se přitom zhoršit existující arytmie nebo přivodit vznik nové arytmie. Riziko proarytmogenních

účinků je nejvyšší u pacientů se strukturálním onemocněním srdce a / nebo se značně narušenou

funkcí srdce.

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout, zahrnují následující:

Velmi časté (mohou postihovat více než 1 z 10 osob):

závratě;

ztráta orientace;

poruchy zraku jako je dvojité vidění, rozmazané vidění a problém zaostřit.

Časté (mohou

se vyskytnout u

více než 1 ze 100 osob

ale méně než 1 z

10 osob):

zkrácený dech;

slabost;

únava;

horečka;

hromadění tekutin v tkáních (otoky) a pocit nepohody;

nízký krevní tlak (hypotenze).

Méně časté

(mohou postihovat více než 1 z 1000 osob, ale méně než 1 z

100 osob):

pocit na zvracení;

zvracení;

zácpa;

bolesti v oblasti břicha;

anorexie;

průjem;

dispepsie (bolesti v epigastrální oblasti, pocity tlaku);

otok;

snížení počtu červených krvinek (které mohou způsobit blednutí kůže a způsobit slabost nebo

dušnost),

snížení počtu bílých krvinek (způsobuje náchylnost k infekcím),

snížení počtu krevních destiček (což může způsobit krvácení nebo méně závažná poranění než

obvykle),

alergické kožní reakce jako vyrážka, vypadávání vlasů.

Vzácné (mohou postihovat více než 1 z 10 000 osob, ale méně než 1 z

1000 osob):

zápal plic (pneumonie);

svědění kůže ("jako když mravenci přecházejí po kůži");

narušená koordinace;

narušené pohyby (tiky);

snížení citlivosti;

zvýšené pocení;

dočasná ztrata vědomí;

třes;

závratě (vertigo);

zarudnutí obličeje;

ospalost;

závažná deprese;

úzkost;

nespavost (potíže s usínáním);

bolesti hlavy

nervové poruchy, rukou nohou;

křeče;

zmatenost;

vidění, slyšení nebo cítění věcí, které neexistují (halucinace);

ztráta paměti (amnézie);

kopřivka;

zvýšení hladiny jaterních enzymů se zežloutnutím očí a kůže od žloutenky nebo i bez ní.

Velmi vzácné (mohou postihovat méně než 1 z 10 000 osob):

zvýšení hladin některých protilátek (ukázáno v krevních testech);

poškození oční rohovky;

zvýšená citlivost na světlo.

Ne

ní známo

(četnost nelze odhadnout z dostupných údajů):

některé změny na elektrokardiogramu (prodloužení PR a QRS intervalů);

zvýšení prahu stimulace (ovlivnění činnosti srdce) u pacientů se zavedeným kardiostimulátorem

nebo dočasnými stimulačními elektrodami;

porucha vedení mezi předsíní a komorou srdce (atrioventrikulární blok II. a III. stupně);

zástava srdečního rytmu;

pocit bušení srdce (palpitace);

vynechávání normálního srdečního rytmu (sinusová zástava);

život ohrožující nepravidelný srdeční rytmus (fibrilace komor);

projevení určitého předchozího onemocnění srdce (Brugada syndrom), které nebylo pozorováno

před léčbou Amarhyton tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním;

poškození

plic

nebo

plicní

onemocnění

(nazývané

intersticiální

plicní

onemocnění,

které

způsobuje dušnost),

porucha funkce jater.

Hlášení nežádoucích

účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48 100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením

nežádoucích

účinků

můžete

přispět

získání

více

informací

bezpečnosti

tohoto

přípravku.

5.

Jak

přípravek

Amarhyton

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní

podmínky uchovávání.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby jeho použitelnosti, uvedené na krabičce s „EXP:“.

Doba použitelnosti se vztahuje na poslední den v daném měsíci.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Nepoužitelné léčiva

vraťte do lékárny. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Amarhyton

tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

obsahuje

Léčivou látkou je flecainidi acetas

Amarhyton

tvrdé

tobolky

prodlouženým

uvolňováním:

Jedna

tobolka

obsahuje

flecainidi acetas 50 mg.

Amarhyton 100 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním: Jedna tobolka obsahuje

flecainidi acetas 100 mg .

Pomocné látky:

Povidon K25,

Mikrokrystalická celulóza,

Krospovidon typ A,

Koloidní bezvodý oxid křemičitý,

Magnesium-stearát

Kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (1:2),

Makrogol 400,

Mastek.

Obal tobolky obsahuje následující složky:

50 mg: želatina, oxid titaničitý (E171)

100 mg: želatina, oxid titaničitý (E171) a černý oxid železitý (E172)

Jak vypad

á

Amarhyton

tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním a co obsahuje balení

Amarhyton 50 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním jsou želatinové neprůhledné tobolky s

bílým tělem a bílým víčkem, obsahující bílé, nebo téměř bílé kulaté mikrotablety.

Amarhyton 100 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním jsou želatinové neprůhledné tobolky

se šedým tělem a bílým uzávěrem, obsahující bílé, nebo téměř bílé kulaté mikrotablety.

Velikost balení: 28 nebo 30 tobolek.

Na trh nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Swyssi AG

14 Lyoner Strasse,

60528 Frankfurt am Main,

Německo

Tel. +49 69 66554 162

e-mail: info@swyssi.com

Tento léčivý přípravek je registrován v členských zemích EHP pod následujícími názvy:

Portugalsko

Amarhyton 50 mg, Capsula de libertação prolongada, duras

Amarhyton 100 mg, Capsula de libertação prolongada, duras

Rakousko

Amarhyton 50 mg, Hartkapseln, retardiert

Amarhyton 100 mg, Hartkapseln, retardiert

Česká republika

Amarhyton 50 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Amarhyton 100 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Řecko

Amarhyton 50 mg, καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης, σκληρά

Amarhyton 100 mg, καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης, σκληρά

Polsko

Amarhyton 50 mg, kapsle o przedłużony uwalnianiu, twarda

Amarhyton 100 mg, kapsle o przedłużony uwalnianiu, twarda

Rumunsko

Amarhyton 50 mg capsule cu eliberare prelungită, greu

Amarhyton 100 mg capsule cu eliberare prelungită, greu

Slovensko

Amarhyton 50 mg tobolky s prodlouženým uvolňováním, tvrdé

Amarhyton 100 mg tobolky s prodlouženým uvolňováním, tvrdé

Bulharsko

Флекаинид-Суиси 50 mg капсули с удължено освобождаване, твърди

Флекаинид-Суиси 100 mg капсули с удължено освобождаване, твърди

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 9. 1. 2020

Přečtěte si celý dokument

sp. zn. sukls185709/2018; sukls185710/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Amarhyton 50 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

Amarhyton 100 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje flecainidi acetas 50 mg, 100 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním.

Amarhyton 50 mg tobolky s prodlouženým uvolňováním jsou želatinové neprůhledné tobolky

velikosti 4, s bílým tělem a bílým víčkem, obsahující bílé, nebo téměř bílé kulaté mikrotablety.

Amarhyton 100 mg tobolky s prodlouženým uvolňováním jsou želatinové neprůhledné tobolky

velikosti 3, se šedým tělem a bílým víčkem, obsahující bílé, nebo téměř bílé kulaté mikrotablety.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Te

rapeutické indikace

Léčba:

nodální

reciproční

tachykardie;

arytmií

provázející

Wolfův-Parkinsonův-Whitea

syndrom a podobných poruch rytmu v důsledku existence přídavných drah, když jiné formy

léčby nejsou účinné;

2. Těžké symptomatické a život ohrožující paroxysmální ventrikulární arytmie, kdy jiné

formy léčby selhaly. Také pokud k jiným formám léčby byla zjištěna nesnášenlivost.

3. Paroxysmální atriální arytmií (fibrilace síní, flutter síní a síňové tachykardie) u pacientů se

symptomy invalidizace po konverzi za předpokladu, když jiné formy léčby byly neefektivní,

vzhledem k závažnosti klinických symptomů. Před léčbou je třeba vyloučit strukturální

onemocnění srdce a/nebo sníženou funkci levé komory srdeční vzhledem k riziku zesilených

účinků podporujících arytmii.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Léčba

flekainid-acetátem

změna dávkování

může začít

pouze v nemocnici

pod lékařským

dohledem a monitorovaní EKG a plazmatických hladin flekainid-acetátu. Totéž se týká i změn

dávkování flekainid-acetátu. Během těchto procedur u některých pacientů, které mají nebezpečné

pro život srdečné poruchy jako je arytmie, může vzniknout potřeba hospitalizace. Před klinickým

rozhodnutím o zahájení léčby flekainidem je třeba toto konzultovat s odborným lékařem. U

pacientů s organickou srdeční chorobou, a zejména u pacientů s anamnézou infarktu myokardu se

léčba flekainid-acetátem může začít pouze tehdy, když jiné antiarytmika (kromě antiarytmik ze

skupiny

zejména

amiodaron)

nebyly

účinné

nebo

tolerovány,

když

není

indikována

nefarmakologická léčba (operace, ablace, implantovaný defibrilátor). Během léčby je nutný přísný

lékařský monitoring EKG a plazmatických hladin flekainid-acetátu.

Do

spělí a dospívající (13

-17 let)

Supraventrikulární arytmie:

Doporučená úvodní dávka je 50 mg dvakrát denně. Zvýšení dávky lze

prodiskutovat po 4-5 dnech. Optimální dávka je 200 mg denně. V případě potřeby je možné

dávkování zvýšit maximálně na 300 mg denně.

Ventrikulární arytmie:

Doporučená úvodní dávka je 100 mg dvakrát denně. Nejvyšší denní dávka je

400 mg a obyčejně se používá u osob se zvýšenými hodnotami nebo když je nutná rychlá úprava

arytmie. Po 3-5 dnech se doporučuje dávkování postupně upravovat až na nejnižší dávku, která stačí

ke kontrole arytmie. Při dlouhodobé léčbě je možné dávkování snížit.

Starší pacienti

:

U starších pacientů má být maximální začáteční dávkování nejvýše 100 mg denně v jedné nebo

dvou

dílčích

dávkách,

neboť

starších

osob

může

projevit

snížena

rychlost

vylučování

flekainidu z plazmy. To je třeba vzít v úvahu při úpravě dávkování. Denní dávka u starších pacientů

nesmí překročit 300 mg.

Pediatrická

populace:

Flekainid-acetát se nedoporučuje používat u dětí do 12 let vzhledem k chybějícím údajům o jeho

bezpečnosti a účinnosti.

Plazmatické hla

diny:

Vycházeje z PVC předčasných vertikulárných kontrakci se jeví, že plazmatické hladiny 200-1000

ng / ml můžou být dostatečné pro dosažení maximálního terapeutického účinku. Plazmatické

hladiny vyšší než 700-1000 ng / ml jsou spojeny s vyšším rizikem vzniku nežádoucích účinků.

Pacienti s poruchou funkce ledvin:

U pacientů s významným poškozením ledvin (clearance kreatininu ≤ 35 ml / min / 1,73 m

nebo

méně) má být maximální počáteční dávka 100 mg denně v jedné nebo dvou rozdělených dávkách.

U těchto pacientů se doporučuje časté vyšetřování plazmatických hladin. V závislosti na účinku a

snášenlivosti je po 6-7 dnech možné dávku opatrně upravovat podle účinku a snašenlivosti pacienta.

U některých pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se flekainid-acetát může z organismu

vylučovat jen velmi pomalu, a proto může mít delší biologický poločas (60-70 hodin).

Pacienti s poruchou funkce jater:

Pacientů s poruchou funkce jater je třeba pečlivě monitorovat, přičemž dávka nesmí u nich

překročit 100 mg denně, nebo rozdělení na dvě dávky denně.

Pacienti s kardiostimulátorem se musí léčit opatrně, přičemž dávka nesmí být u nich vyšší než 100

mg dvakrát denně.

Pacienti kteři současně užívají cimetidin nebo amiodaron je třeba pečlivé sledovát. U některých

pacientů bude nutné snížit dávku, která nesmí překročit 200 mg denně. Pacienty je třeba sledovat po

zahájení léčby i během udržovací léčby.

Během

léčby

doporučuje

pravidelně

vyšetřovat

plazmatické

hladiny

flekainid-acetátu

kontrolovat EKG (kontrolní EKG jednou měsíčně a dlouhodobě sledování EKG každé 3 měsíce).

Po zahájení léčby a po zvyšování dávkování se EKG vyšetření musí dělat každé 2-4 dny.

Když se flekainid-acetát používá u pacientů s omezeným dávkováním, je třeba často provádět

vyšetření EKG (jako doplnění k pravidelnému sledování plazmatické hladiny flekainid-acetátu).

Dávka se má upravovat v 6-8 denních intervalech. U těchto pacientů má být provedeno vyšetření

EKG během 2. a 3. týdně a kontrola regulace individuálního dávkování.

Způsob podávání

Perorální podání. Aby nedošlo k případnému ovlivnění absorpce léku potravou flekainid se musí

užívat nalačno nebo 1 hodinu před jídlem.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Flekainid je

kontraindikován

při

srdečním

selhání

pacientů

anamnézou

infarktu

myokardu,

kteří

mají

asymptomatické

komorové

extrasystoly

nebo

asymptomatickou

neudržitelnou komorovou tachykardii.

Pacienti s dlouhotrvající fibrilací síní, u kterých se nevyzkoušela konverze do sinusového

rytmu.

Pacienti

sníženou

nebo

narušenou

funkcí

komory,

kardiogenním

šokem,

závažnou

bradykardií (<50 / min), závažnou hypotenzí.

Současná léčba s antiarytmiky z I. skupiny (blokátory sodíkového kanálu).

Pacientí se značnou chemodynamickou poruchou srdečních chlopní.

Pokud není dostupná nouzová kardiostimulace, flekainid se nesmí podávat pacientům s

dysfunkcí sinusového uzlu, poruchy srdečního svalu druhého stupně, velký atrioventrikulární

blokáda, femorální blokáda nebo distální blokáda.

Flekainid se nesmí podávat pacientům s asymptomatickými nebo mírně symptomatickými

ventrikulárními arytmiemi.

Prokázaný Brugada syndrom.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Perorální léčba flekainidinem se má provádět v nemocnici nebo pod dohledem specialisty u

pacientů s:

AV nodální zpětnou tachykardii: arytmie spojené s Wolff-Parkinson-Whiteovým syndromem

a podobné stavy formou dodatečné léčby.

paroxysmální fibrilací síní u pacientů se zhoršujícími se symptomy.

Zahájení léčby

flekainid-acetátem

změny

dávky

mají

provádět

přísným

lékařským

dohledem a monitorováním EKG a plazmatické hladiny. U některých pacientů, zejména u pacientů

s potenciálně život ohrožujícími komorovými arytmiemi, může vzniknout potřeba hospitalizace.

Flekainid, tak jako jiné antiarytmika, může vyvolat proarytmogenní účinky, t.j. může vyvolát

výskyt závažné arytmie, zvýšit frekvenci stávající arytmie nebo závažnost příznaků (viz bod 4.8).

Flekainid nemají užívat pacienti se strukturálním onemocněním srdce nebo abnormální funkcí levé

komory (viz bod 4.8).

Před zahájením léčby flekainidem je třeba upravit poruchy rovnováhy elektrolytů (např. hypo- a

hyperkalémie) (viz bod 4.5 o některých lécích, které způsobují poruchy rovnováhy elektrolytů).

Hypokalemie či hyperkalémie mohou ovlivnit účinky antiarytmických léků třídy 1. U pacientů

užívajících diuretika, kortikosteroidy nebo laxativa se může projevit hypokalémie.

Před zahájením podávání flekainidu je třeba upravit závažnou bradykardii nebo výraznou

hypotenzi.

Jelikož eliminace flekainidu z plazmy může být značně pomalejší u pacientů se závažnou poruchou

funkce jater, flekainid-acetát se nesmí používat u těchto pacientů, pokud připadne pozitiva léčby

nepřevyšují možná rizika. Doporučuje se monitorování plazmatické hladiny.

Flekainid se musí opatrně používat u pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 35

ml / min / 1,73 m

), přičemž během léčby se doporučuje pacienty pečlivě sledovat, zejména účinky

léčby.

Rychlost eliminace flekainidu z plazmy může být snížena u pacientů v pokročilém věku. Toto se má

vzít v úvahu při stanovení velikosti dávky.

Flekainid se nedoporučuje používat u dětí do 12 let vzhledem k tomu že nejsou dostatečné důkazy o

jeho užívání v této věkové skupině.

O flekainidu je známo, že zvyšuje práh transvenózní srdeční stimulace, t.j. že snižuje citlivost

transvenózní srdeční stimulace. Tento účinek je reverzibilní a bývá výraznější při akutní než při

chronické kardiostimulací. Z toho důvodu se flekainid musí používat velmi opatrně u všech

pacientů s kardiostimulátorem nebo dočasnou stimulační elektrodou, přičemž se nesmí podávat

pacientům s vysokým prahem nebo neprogramovatelným kardiostimulátorem, nebo u kterých není

možné použít nouzovou kardiostimulací.

Zdvojnásobení šířky nebo napětí impulsu obyčejně stačí pro obnovení zachycení impulsu, ačkoli

někdy

může být obtížné dosáhnout komorové prahy nižší než 1V při původní implantaci a

přitomnosti flekainidu.

Následný negativní inotropní účinek flekainidu může být značný u pacientů predisponovaných k

srdečnímu selhání. Při defibrilaci některých pacientů se vyskytly problémy. Ve většině hlášených

případů

měli

pacienti

srdeční

onemocnění

spojené

zvětšením

srdce,

anamnézu

infarktu

myokardu, arteriosklerózu a srdeční selhání.

Flekainid se má používat se zvýšenou opatrností u pacientů s náhlým vznikem fibrilace síní po

operaci srdce.

Ukázalo se, že flekainid zvyšuje riziko úmrtí pacientů po infarktu myokardu s asymptomatickou

ventrikulární arytmií.

Byly

hlášeny

případy

zrychlení

komorové

frekvence

fibrilace

síní

případě

selhání

léčby

flekainidu.

Flekainid prodlužuje QT interval a rozšiřuje QRS komplex o 12-20 %. Účinek na JT interval není

významný. Avšak jsou hlášení o prodloužení JT efektu až na 4 %. Tento účinek není tak výrazný ve

srovnání s účinkem, který se projevuje u antiarytmických léků třídy 1a.

Brugada

syndrom

může

projevit

v důsledku

terapie

flekainidem.

V případě

vzniku

problémů během léčby přípravkem flekainid, to může být indikace existence Brugada syndromu.

V takovém případě léčba se má opatrně zastavit.

Mléčné výrobky (mléko, kojenecké mléko a pravděpodobně i jogurt) mohou snižovat vstřebávání

flekainidu u dětí a kojenců. Flekainid se nesmí používat u dětí mladších 12 let, avšak toxicita

flekainidu byla hlášena během léčby flekainidem u dětí, které snížily příjem mléka a u kojenců,

které prešly z kojeneckého mléka na výživu dextrózou.

Při přechodu od léčby flekainidem, což je lék s úzkým terapeutickým působením, na jiný lék je

třeba postupovat opatrně a sledovat jeho účinky.

Další upozornění a opatření viz bod 4.5.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antiarytmika,

připravky

skupiny I: Flekainid se nemá podávat současně s jinými antiarytmiky

skupiny I (např. chinidin).

Antiarytmika,

ipravky

skupiny

II:

Možnost

vzniku

dodatečných

kontraindikaci

při

úživání

antiarytmik skupiny II, t.j. beta-blokátorů a jiných srdečných depresantů v kombinaci s fleakinidem.

Proto je třeba udělat dodatečné hodnocení.

Antiarytmika,

připravky

skupiny III: Pokud se flekainid podává s amiodaronem, obvyklá dávka

flekainidu se má snížit o 50 % a u pacientů je třeba pečlivě sledovat nežádoucí účinky. Za těchto

okolností se doporučuje monitorování plazmatické hladiny.

Antiarytmika

, připravky

skupiny IV: Používání flekainidu spolu s blokátory vápníkových kanálů,

např. verapamilem, je nutno zvážit velmi pečlivě.

V důsledku interakcí se mohou vyskytnout život ohrožující nebo i letální nežádoucí účinky, v

důsledku zvýšení plazmatických koncentrací (viz bod 4.9). Flekainid se metabolizuje do znáčné

míry cytochromem P450 CYP2D6 a do znáčné míry při současném užívání inhibujích léčiv (např.

antidepresiva, neuroleptika, propranolol, ritonavir, některá antihistaminika),

nebo

indukce tohoto

izoenzymu (např. fenytoin, fenobarbital, karbamazepin)

může zvýšit nebo snížit plazmatickou

koncentraci flekainidinu (viz níže).

Zvýšení plazmatických koncentrací může být způsobeno i poškozením ledvin z důvodu snížené

clearance flekainidu (viz bod 4.4).

Před zahájením léčby flekainidem je třeba upravit hypokalémii, ale také hyperkalémii nebo jiné

poruchy rovnováhy elektrolytů. Hypokalémie může být způsobena současným užíváním diuretik,

kortikosteroidů nebo laxativ

Léčivé

p

řípravky

antihistaminika: Existuje zvýšené riziko vzniku ventrikulárních arytmií vyvolané

užíváním mizolastinu, astemizolu a terfenadinu (nemají se užívat souběžně).

Antivirotika: Plazmatické koncentrace se zvyšují působením ritonaviru, lopinaviru a indinaviru

(zvýšené riziko ventrikulárních arytmií) (nemají se užívat souběžně).

Antidepresiva:

paroxetin,

fluoxetin

další

antidepresiva

zvyšují

plazmatickou

koncentraci

flekainidu; existuje zvýšené riziko arytmií působením tricyklických antidepresiv.

Antiepileptika:

Omezené

údaje

pacientů

užívajících

známé

induktory

enzymů

(fenytoin,

fenobarbital, karbamazepin) naznačují pouze 30 % snížení rychlosti eliminace flekainidu.

Antipsychotika: Klozapin - zvýšené riziko arytmií.

Antimalarika: Chinin a halofantrin zvyšují plazmatické koncentrace flekainidu.

Antimykotika: Terbinafin může zvyšovat plazmatické koncentrace flekainidu v důsledku inhibice

aktivity CYP2D6.

Diuretika: Účinek této skupiny přípravků v důsledku hypokalémie zvyšuje kardiotoxicitu.

antihistaminika (k léčbě vředů žaludečných): Antagonista H

- receptoru cimetidin inhibuje

metabolismus flekainidu. U zdravých osob, které užívaly cimetidin (1 g denně) během 1 týdne se

AUC flekainid-acetátu zvýšila o přibližně 30 % a poločas se zvýšil o přibližně 10 %.

Léky proti kouření

: Při současném podávání bupropionu (metabolizuje se systémem CYP2D6)

s flekainid-

acetát

em

nutná

opatrnost

zahájit

spodní

hranici

rozsahu

dávek

současně

podávaného léku. Pokud se bupropion přidá k léčbě pacienta už užívajícího flekainid, je nutno

zvážit snížení dávky původně užívaného léku.

Srdeční glykosidy

: Flekainid může zvýšit hladiny digoxinu v plazmě přibližně o 15 %, což je

nežádoucí kvůli klinickému významu u pacientů s plazmatickými hladinami v terapeutickém

rozmezí.

U pacientů uživajících digitalizovaných léků se doporučuje vyšetřovat hladiny digoxinu nejmeně

šest hodin po podání káždé dávky digoxinu, před nebo po podání flekainid.

Antikoagulancia: Léčba flekainidem je kompatibilní s užíváním perorálních antikoagulancií.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje o zvířatech jsou rozporuplné a neumožňují dospět k závěru o embryotoxicitě a teratogenním

potenciálu (viz bod 5.3).

Údaje prokazují, že flekainid-acetát přochází placentou do plodu u pacientek užívajících flekainid-

acetát během těhotenství. Flekainidu se nedoporučuje podávat během těhotenství.

Kojení

Flekainid-acetát se vylučuje do lidského mateřského mléka. Plazmatické koncentrace zjištěné u

kojených dětí jsou 5-10 násobně nižší než terapeutické koncentrace léku (viz bod 5.2). Ačkoli riziko

nežádoucích účinků pro kojené děti je velmi malé, flekainid se má užívat během kojení pouze

pokud přínos léčby převláda nad rizikem.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Flekainid-acetát má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Schopnost řídit, obsluhovat

stroje a práce bez bezpečnostního vybavení může být ovlivněna v důsledku nežádoucích účinků,

jako jsou závratě a poruchy zraku, pokud se vyskytnou.

4.8

Nežádoucí účinky

Tak jako jiné antiarytmika, přípravek Amarhyton může vyvolat účinky indukující arytmii. Může

přitom zhoršit existující arytmii nebo vyvolat vznik nové arytmie. Riziko proarytmogenních účinků

je nejvyšší u pacientů se strukturálním onemocněním srdce a / nebo se značně sníženou funkcí levé

komory.

Mezi nejčastější nežádoucími účinky postihující kardiovaskulární systém patří atrioventrikulární

blok II. a III. stupně, bradykardie, srdeční selhání, bolesti v hrudníku, infarkt myokardu, hypotenze,

sinus blok, tachykardie (předsíňová a komorová) a palpitace.

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou závratě a poruchy zraku, které postihují přibližně 15 %

pacientů užívajících flekainid-acetát. Tyto účinky jsou obvykle přechodného charakteru a ustoupí

při nezměněném nebo sníženém dávkování léku. Následující seznam nežádoucích účinků vychází

ze zkušenosti a údajů získaných v klinických podminkach a po uvedení přípravku na trh.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle orgánových systémů a frekvence výskytu. Frekvence

výskytu jsou definovány následovně:

velmi časté (≥ 1/10)

časté (≥ 1/100 až <1/10)

méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100)

vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000)

velmi vzácné (<1/10 000)

není známo (četnost nelze z dostupných údajů určit)

Poruchy krve a lymfatického systému:

Méně časté:

snížený počet červených krvinek, snížený počet bílých krvinek (leukocytů), snížený

počet krevních destiček.

Poruchy imunitního systému:

Velmi vzácné:

zvýšení hladiny antinukleárních protilátek se systémovou zánětlivou reakcí nebo bez

ní.

Psychiatrické poruchy:

Časté

: deprese, úzkost, insomnie;

Méně časté

: halucinace, zmatenost, amnézie;

Vzácné

: nervozita.

Poruchy nervového systému:

Velmi časté

: závraťě, které jsou obvykle přechodného charakteru. Závratě, bolesti hlavy;

Časté

: parestézie, ataxie, dyskineze, hypestezie, hyperhidróza, synkopa, třes, závratě, zčervenání

obličeje, somnolence, tinitus, nadměrné pocení;

Méně časté

: periferní neuropatie, křeče.

Poruchy zraku:

Velmi časté

: poruchy zraku jako dvojité vidění a neostré vidění;

Velmi vzácné

: rohovková depozita.

Poruchy ucha a labyrintu:

Vzácné

: tinitus, vertigo.

Poruchy srdeční činnosti:

Časté

: proarytmogenního efektu jsou nejpravděpodobněji u pacientů se strukturálním onemocněním

srdce a/nebo významným poškozením levé komory. Tyto proarytmické účinky zahrnují zvýšení

výskytu předčasných komorových kontrakcí až těžší formy ventrikulární tachykardie;

Méně časté

: u pacientů se síňovým flutterem se může projevit atrioventrikulární vedení v poměru 1:

1 se zvýšeným srdečním rytmem;

Není známo

(z dostupných údalů nelze určit

): specifické změny EKG (prodloužení podle velikosti

dávek PQ, QT, PR nebo QRS intervalu, zvýšení počtu nebo závažnosti arytmie), modulovaný práh

stimulace, incidence bradykardie, zástava síní nebo indukce nebo zhoršení srdečního selhání. U

pacientů s flutterem síní se použití flekainidu spojuje s AV vedením po 1: 1 po počátečním

zpomalení síní s následným zrychlením komory.

Není

známo

(z

dostupných

údalů

nelze

určit

):

Atrioventrikulární

blokáda

stupně

atrioventrikulární blokáda III. stupně, femorální blok nebo blok SA, srdeční zástava, bradykardie,

srdeční selhání / městnavé srdeční selhání, bolesti v hrudníku, hypotenze, infarkt myokardu,

palpitace, sinusová zástava a tachykardie (AT nebo VT) nebo ventrikulární fibrilace. V těchto

případech musí být léčba flekainidem přerušena. Projevení existujícího Brugadovho syndromu.

Respirační, hrudní a mediastinální:

Časté

: dyspnoe;

Občasné

: pneumonitida;

Není známo:

plicní fibróza, intersticiální plicní onemocnění.

Gastrointestinální poruchy:

Časté

: nauzea, zvracení, průjem, zácpa, bolesti břicha;

Občasné

: dysgeuzie, sucho v ústech, nechutenství, dyspepsie, nadýmání.

Poruchy jater a žlučových cest:

Vzácné

: zvýšení hladiny jaterních enzymů se žloutenkou nebo i bez ní;

Není známo

: porucha funkce jater.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Méně časté

: alergická dermatitida včetně vyrážky, vypadávání vlasů;

Vzácné

: závažná kopřivka;

Velmi vzácné

: fotosenzitivní reakce.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Není známo

: Artralgie a myalgie.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Časté

: astenie, únava, horečka, edém, pocit nepohody.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci.

Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48 100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

4.9

Předávkování

Předávkování flekainidem může způsobit život ohrožující následky. Zvýšená citlivost na lék a

plazmatické koncentrace přesahující terapeutické dávky mohou vzniknout i v důsledku lékových

interakcí (viz bod 4.5). Specifické antidotum není známo.

Není znám způsob, jak rychlé odstranit flekainid-acetát ze systému. Dialýza ani hemoperfuze

nejsou účinné.

Léčba má být podpůrná a může zahrnovat odstranění nevstřebané léky z gastrointestinálního traktu.

Další opatření mohou zahrnovat inotropní látky nebo stimulanty kardiovaskulárního systému jako je

dopamin, dobutamin nebo izoproterenol a také mechanickou ventilaci a podporu cirkulace (např.

Balónová pumpa). Má se zvážit dočasné zavedení transvenózního kardiostimulátoru v případě

blokády vedení. Za předpokladu, že plazmatický poločas je přibližně 20 hodin, může být nutné

pokračovat

těchto

podpůrných

opatřeních

delší

dobu.

Nucená

diuréza

okyselením

moči

teoreticky podporuje vylučování léku.

5.

FARMAKOLOGICKÉ ÚDAJE

5.1

Farmakodyna

mické vlastnosti

Indikační skupina: antiarytmika, třída IC, flekainid

ATC kód: C01BC04

Flekainid-acetát

antiarytmikum

skupiny

které

používá

léčbě

závažných,

symptomatických život ohrožujících ventrikulárních arytmií a supraventrikulárních arytmií.

elektrofyziologického

hlediska

flekainid-acetát

antiarytmikum

typu

lokálního

anestetika

(skupina IC). Je to amidový typ lokálního anestetika, který je strukturně blízký prokainamidu a

enkainamidu, protože tyto látky jsou také deriváty benzamidů.

Charakterizace flekainid-acetátu jako antiarytmika ze skupiny IC je založena na těchto třech

vlastnostech: výrazné potlačení rychlého sodíkového kanálu v srdci, kinetika s pomalým nástupem

a ukončením inhibice sodíkového kanálu (odráží pomalou vazbu a uvolnění ze sodíkového kanálu)

a různý účinek léku na trvání akčního potenciálu ve svalových vláknech komor a v Purkyňových

buňkach (neovlivňuje ho v komorových svalových vlaknech a výrazně ho zkracuje v Purkyňových

buňkach). Tyto kombinace vlastnosti způsobuje výrazné zpomalení šíření srdečního vzruchu ve

vláknech, jejichž depolarizace závisí od rychlých kanálů a vede k mírnému prodloužení efektivní

refrakterní periody při jeho testování v izolovaných tkáních srdce. Uvedené elektrofyziologické

vlastnosti flekainidiumacetátu mohou vést k prodloužení intervalu PR a komplexu QRS v EKG.

Ve velmi vysokých koncentracích má flekainidiumacetát mírný inhibiční účinek na pomalý kanál v

myokardu, což je doprovázeno negativním inotropním účinkem.

5.2

Farmakokinetické v

lastnosti

Absorpce

perorálním

podání

flekainid

téměř

úplně

vstřebává,

přičemž

nepodléhá

výraznému

metabolismu při prvním průchodu. Biologická dostupnost po perorálním podání flekainidium

acetátu ve formě tablet je přibližně 90 %.

Terapeutické plazmatické koncentrace flekainid-acetátu se pohybují v rozmezí od 200 do 1000 ng /

Po intravenózním podání se dosáhne maximální plazmatické koncentrace průměrně o 0,67 hodiny,

přičemž průměrná hodnota biologické dostupnosti je 98 %. Ve srovnaní s perorálním podáním

roztoku resp. tablet, se maximální plazmatická koncentrace flekainidiumacetátu dosáhla o 1 hodinu

a 78 % z hodnoty biologické dostupnosti u peroralního roztoku, resp. 4 hodiny a 81% u tablet.

Distribuce

Vazba flekainid na plazmatické proteiny je přibližně 40 %. Flekainid-acetát prochází placentou a

vylučuje se do mateřského mléka.

Biotransformace

Flekainid-acetát se výrazně metabolizuje (v závislosti na genetického polymorfismu) na dva hlavní

metabolity: m-O-dealkylovaný flekainid-acetát a m-O-dealkylovaný laktamy flekainidiumacetátu,

přičemž

mají

určitou

farmakologickou

aktivitu.

Flekainid-acetát

pravděpodobně

metabolizován izoenzymem cytochromu P450 CYP2D6, který vykazuje genetický polymorfismus.

Eliminace

Flekainid se vylučuje především v moči, přibližně 30 % dávky se vyloučí v nezměněné formě a

zbytek ve formě metabolitů. Přibližně 5 % dávky se vyloučí ve stolici.

Vylučování flekainid-acetátu se snižuje při selhání ledvin, onemocnění jater, srdečním selhání a v

případě alkalické moči. Hemodialýzou se odstraní pouze 1 % nezměněného flekainid-acetátu.

Poločas eliminace flekainid-acetátu je přibližně 20 hodin.

5.3

Předklinické údaje o bezpečnosti

Neklinické údaje ze studií in vitro a in vivo neprokázaly genotoxicitu karcinogenní účinky. U zvířat

nebyl pozorován žádný vliv na fertilitu.

novozélandských

bílých

králíků

při

podání

velkých

dávek

pozorován

teratogenní

embryotoxický účinek flekainid-acetátu. Na druhé straně se tyto účinky nebyly pozorovány u

nizozemských králíků a potkanů.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Pro všechny tobolky:

Povidon 25,

Mikrokrystalická celulóza,

Krospovidon typ A,

Koloidní bezvodý oxid křemičitý,

Magnesium-stearát

Potah

ová vrstva

minitablet:

Kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu 1: 2,

Makrogol 400,

Mastek

Tobolka (pouze pro 50 mg tobolky): želatina a oxid titaničitý (E171).

Tobolka (pouze pro 100 mg tobolky): želatina, oxid titaničitý (E171) a černý oxid železitý (E172).

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

PVC / PVDC / hliníkové blistry s 28 a 30 tobolkami v kartonu.

Na trh nemusí být uvedeny všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci

Žádné zvláštní požadavky.

7.

Držitel rozhodnutí o registraci

Swyssi AG

14 Lyoner Strasse,

60528 Frankfurt am Main,

Německo

Tel. +49 69 66554 162

Email: info@swyssi.com

8.

Registrační číslo

Amarhyton 50 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním: 13/130/18-C

Amarhyton 100 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním: 13/131/18-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ RE

GISTRACE

Datum první registrace: 9. 1. 2020

10.

DATUM REVIZE TEXTU

9. 1. 2020

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace