ALENDRONIC ACID/VITAMIN D3 AUROVITAS 70MG/2800IU

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
TRIHYDRÁT NATRIUM-ALENDRONÁTU (NATRII ALENDRONAS TRIHYDRICUS) ; PRÁŠKOVÝ CHOLEKALCIFEROL (COLECALCIFEROLI PULVIS)
Dostupné s:
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o., Warszawa
ATC kód:
M05BB03
INN (Mezinárodní Name):
ALENDRONATE SODIUM TRIHYDRATE (NATRII ALENDRONAS TRIHYDRICUS) ; POWDERED CHOLECALCIFEROL (COLECALCIFEROLI PULVIS)
Dávkování:
70MG/2800IU
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
12; 6; 4 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
KYSELINA ALENDRONOVÁ A CHOLEKALCIFEROL
Přehled produktů:
ALENDRONIC ACID/VITAMIN D3 AUROVITAS
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
87/ 726/15-C
Datum autorizace:
2019-12-06

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls245172/2020

P

říbalová informace: informace pro uživatele

Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas 70 mg/2800 IU tablety

acidum alendronicum/colecalciferolum (vitamin D3)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento pří

p

ravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité

údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře, lékárníka nebo zdravotní sestry.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Dříve než začnete lék užívat, je obzvláště důležité porozumět informacím v bodu 3.

Co naleznete v této příbalové informaci

Co je Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas užívat

Jak se Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Alendronic acid/vitaminD3 Aurovitas uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

C

o je Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas a k čemu se používá

Co je přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas?

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas je tableta obsahující dvě léčivé látky, kyselinu

alendronovou (běžně se nazývá alendronát) a cholecalciferol, který je znám jako vitamin D3.

Co je alendronát?

Alendronát patří do skupiny nehormonálních léků nazývaných bisfosfonáty. Alendronát zabraňuje

úbytku kostní hmoty, k němuž dochází u žen po přechodu (menopauze) a pomáhá kostní hmotu

obnovovat. Snižuje riziko zlomenin páteře a zlomenin v oblasti kyčle.

Co je vitamin D?

Vitamin D je základní živina nutná pro vstřebávání vápníku a udržování zdravých kostí. Organizmus

dokáže vstřebávat řádně vápník z potravy pouze tehdy, pokud má dostatek vitaminu D. Vitamin D

obsahuje velmi málo potravin. Jeho hlavním zdrojem je pobyt na slunci v létě, kdy se vitamin D tvoří

v kůži. S přibývajícími roky naše kůže tvoří méně vitaminu D. Příliš málo vitaminu D může vést k

úbytku

kostní hmoty a

osteoporóze. Výrazný nedostatek

vitaminu

může způsobit

ochablost

svalstva, jejímž důsledkem mohou být pády a větší riziko zlomenin.

Na co se přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas používá?

Lékař Vám předepsal přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas k léčbě osteoporózy a proto,

že jste ohrožena nedostatkem vitaminu D. Přípravek snižuje riziko zlomenin páteře a zlomenin v

oblasti kyčle u žen po přechodu.

Co je osteoporóza?

Osteoporóza znamená řídnutí a zeslabování kostí. Vyskytuje se často u žen po přechodu (menopauze).

V menopauze přestávají vaječníky produkovat ženský hormon estrogen, který pomáhá udržovat

kostru ženy ve zdravém stavu. Dochází tak k úbytku kostní hmoty a kosti jsou křehčí. Čím dříve

dosáhne žena menopauzy, tím větší je riziko rozvoje osteoporózy.

Zpočátku se osteoporóza neprojevuje žádnými příznaky. Avšak pokud se neléčí, může docházet ke

zlomeninám.

když

tyto

zlomeniny

obvykle

bolí,

zlomeniny

kostí

páteře

mohou

zůstat

povšimnutí do doby, než se projeví zmenšením tělesné výšky. Ke zlomeninám může dojít i při

běžných každodenních činnostech, jako je zdvihání těžších předmětů, nebo při menším zranění, které

by za normálních okolností nezpůsobilo zlomeninu zdravé kosti. Zlomeniny obvykle postihují oblast

kyčle, páteř nebo zápěstí a mohou působit nejenom bolest, ale i značné potíže, jako je shrbená postava

(„stařecký hrb”) a ztráta pohyblivosti.

Jak lze osteoporózu léčit?

Kromě léčby přípravkem Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas Vám může lékař navrhnout i několik

změn v životosprávě, jako například:

Přestaňte kouřit

Zdá se, že kouření zvyšuje rychlost úbytku kostní hmoty a může tedy

zvyšovat riziko zlomenin.

Cvičení

Stejně jako svaly i kosti potřebují k tomu, aby zůstaly pevné a zdravé,

tělesný pohyb. Dříve než začnete s nějakou formou cvičení, poraďte

se se svým lékařem.

Konzumace vyvážené

stravy

Lékař Vám může poradit, zda máte změnit stravovací režim nebo

užívat nějaké doplňky stravy.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Alendronic acid/vitamin D3 Aurov

i

tas užívat

Neužívejte přípravek A

lendronic acid/vitamin D3 Aurovitas

jestliže jste alergická na kyselinu alendronovou, cholekalciferol nebo na kteroukoli další

složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6),

jestliže máte nějaké problémy s jícnem, jako je zúžení jícnu nebo obtížné polykání,

jestliže nedokážete stát nebo vzpřímeně sedět alespoň 30 minut,

jestliže Vám lékař sdělil, že máte nízkou hladinu vápníku v krvi.

Pokud si myslíte, že se na Vás vztahuje kterákoliv z výše uvedených podmínek, tablety neužívejte.

Nejdříve se poraďte se svým lékařem a dbejte jeho rady.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas se poraďte se svým lékařem nebo

lékárníkem, jestliže:

trpíte onemocněním ledvin,

máte nebo jste v nedávné době měla potíže při polykání a zažívací potíže,

jste byla lékařem informována, že máte Barretův jícen (onemocnění, při kterém dochází ke

změnám buněk v dolní části jícnu),

Vám bylo řečeno, že máte potíže se vstřebáváním minerálů v žaludku nebo ve střevech

(malabsorpční syndrom),

máte špatný stav chrupu, onemocnění dásní, jste objednána na vytržení zubu nebo nejste v

pravidelné péči zubního lékaře,

máte rakovinu,

podstupujete chemoterapii nebo radioterapii,

užíváte inhibitory angiogeneze (jako je bevacizumab nebo thalidomid), které se používají k

léčbě rakoviny,

užíváte kortikosteroidy (jako je prednison nebo dexamethazon), které se používají například k

léčbě astmatu, revmatoidní artritidy a silných alergií,

kouříte nebo jste kouřila (protože to může zvýšit riziko problémů se zuby).

Může Vám být doporučeno, abyste před zahájením léčby přípravkem Alendronic acid/vitaminD3

Aurovitas podstoupila zubní vyšetření.

Během léčby přípravkem Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas je důležité dbát na ústní hygienu.

Během léčby musíte chodit na pravidelné zubní prohlídky a musíte se obrátit na svého lékaře nebo

zubního lékaře v případě, že zaznamenáte jakékoli problémy s ústy nebo zuby, jako je vypadávání

zubů, bolesti zubů nebo otok.

Může se vyskytnout i podráždění, zánět nebo tvorba vředů v jícnu, často s příznaky bolesti na hrudi,

pálením žáhy nebo potížemi, případně bolestí při polykání, zvláště pokud pacientky nevypijí plnou

sklenici vody a/nebo si lehnou dříve než 30 minut po užití přípravku Alendronic acid/vitamin D3

Aurovitas. Tyto nežádoucí účinky se mohou zhoršit, jestliže pacientky po zjištění těchto příznaků dále

užívají přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas.

Děti a dospívající

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas se nemá podávat dětem a dospívajícím mladším 18

let.

Další léčivé přípravky a přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste užívala v nedávné

době nebo které možná budete užívat.

Je pravděpodobné, že doplňky vápníku, antacida (přípravky proti překyselení žaludku) a některé další

léky podávané ústy budou zasahovat do vstřebávání přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas,

pokud se budou užívat současně. Je proto důležité řídit se pokyny uvedenými v bodu 3 a vyčkat

alespoň 30 minut, než ústy užijete jakýkoli jiný lék nebo doplněk stravy.

Některé léky proti revmatismu nebo dlouhodobé bolesti nazývané nesteroidní antiflogistika (např.

kyselina

acetylsalicylová

nebo

ibuprofen)

mohou

způsobovat

trávicí

problémy.

Proto

nutná

opatrnost při současném užívání těchto léků s přípravkem Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas.

Některé přípravky nebo přísady do potravin, a to včetně umělých náhražek tuků, minerálních olejů,

léku na hubnutí orlistatu a přípravků snižujících hladiny cholesterolu, kolestyraminu a kolestipolu,

mohou

pravděpodobně

zabránit

pronikání

vitaminu

obsaženého

přípravku

Alendronic

acid/vitamin D3 Aurovitas do Vašeho organizmu. Přípravky užívané při záchvatech (jako fenytoin

nebo fenobarbital) mohou snižovat účinnost vitaminu D. Individuálně lze zvážit možnost podávání

doplňků vitaminu D.

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas s jídlem a pitím a alkoholem

Pokud se jídlo a nápoje (včetně minerální vody) užijí ve stejnou dobu, je pravděpodobné, že způsobí,

že přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas bude méně účinný. Proto je důležité, řídit se

pokyny v bodu 3. Před požitím jakéhokoli jídla nebo nápoje, s výjimkou vody, musíte vyčkat nejméně

30 minut.

Těhotenství a kojení

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas je určen pouze pro použití u žen po menopauze.

Přípravek

Alendronic

acid/vitamin

Aurovitas

nemáte

užívat,

pokud

jste

těhotná

nebo

domníváte, že byste mohla být těhotná, nebo pokud kojíte.

Řízení dopravních pr

o

středků a obsluha strojů

Při

užívání

přípravku

Alendronic

acid/vitamin

Aurovitas

byly

hlášeny

nežádoucí

účinky

(například rozmazané vidění, závrať a silné bolesti kostí, svalů nebo kloubů), které mohou mít vliv na

schopnost řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje (viz bod 4). Pokud se kterýkoli z těchto

nežádoucích účinků u Vás objeví, nesmíte řídit do té doby, než se budete cítit lépe.

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas obsahuje laktózu a sacharózu

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas obsahuje

sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas užívá

Vždy užívejte přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas přesně podle pokynů svého lékaře

nebo lékárníka. Pokud si nejste jistá, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Užívejte jednu tabletu přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas jednou týdně.

Dbejte důsledně následujících pokynů.

Zvolte si den v týdnu, který Vám nejvíce vyhovuje. Každý týden si v tento zvolený den

vezměte jednu tabletu přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas.

Je naprosto nezbytné dbát pokynů číslo 2), 3), 4) a 5), aby se tableta přípravku Alendronic

acid/vitamin D3 Aurovitas rychle dostala do žaludku a omezila se tak možnost podráždění

jícnu.

Poté, co ve zvolený den ráno vstanete, spolkněte jednu celou tabletu přípravku Alendronic

acid/vitamin D3 Aurovitas a zapijte ji pouze plnou sklenicí vody (ne minerální vodou) (ne

méně než 200 ml) dříve, než začnete konzumovat první jídlo, nápoj nebo si vezmete jiný lék,

aby se přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas řádně vstřebal.

Nezapíjejte lék minerální vodou (nesycenou ani sycenou).

Nezapíjejte lék kávou ani čajem.

Nezapíjejte lék džusem ani mlékem.

Tabletu nerozkousávejte ani nedrťte, ani ji nenechte rozpustit v ústech, a to kvůli možnosti

vzniku vředů v ústech.

Alespoň po dobu 30 minut po spolknutí tablety si nelehejte – zůstaňte ve vzpřímené poloze

(vsedě, vstoje nebo choďte). Nelehejte si dříve, než zkonzumujete první jídlo daného dne.

Neužívejte přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas před spaním nebo předtím, než

ráno vstanete.

Pokud začnete mít potíže nebo pociťovat bolest při polykání, bolest na hrudi, pálení žáhy

nebo se pálení žáhy zhorší, přestaňte přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas užívat a

vyhledejte svého lékaře.

Po spolknutí tablety přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas počkejte alespoň 30

minut, než si vezmete v daný den první jídlo, nápoj nebo jiný lék, a to včetně antacid, doplňků

vápníku a vitaminů. Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas je účinný pouze tehdy,

když ho vezmete na lačno.

Jestliže jste užila více přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas, než jste měla

Pokud si omylem vezmete příliš mnoho tablet, vypijte plnou sklenici mléka a neprodleně vyhledejte

svého lékaře. Nesnažte se vyvolat zvracení a nelehejte si.

Jestliže jste zapomněla užít přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas

Pokud vynecháte dávku, vezměte si pouze jednu tabletu přípravku Alendronic acid/vitamin D3

Aurovitas ráno poté, co si to uvědomíte. Neberte si dvě tablety v jeden den. Potom se vraťte k režimu

užívání jedné tablety jednou týdně, a to v den, který jste si původně zvolila.

Jestliže jste přestala užívat přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas

Je důležité, abyste užívala přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas tak dlouho, jak Vám

předepsal Váš lékař. Jelikož není známo, jak dlouho budete muset přípravek Alendronic acid/vitamin

D3 Aurovitas užívat, musíte se svým lékařem pravidelně probírat, zda tento lék stále potřebujete brát,

aby se určilo, zda je pro Vás stále vhodný.

Krabička přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas obsahuje Kartu s instrukcemi. Na ní jsou

důležité informace ohledně správného užívání přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto léčivého přípravku, zeptejte se svého lékaře

nebo lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Ihned navštivte lékaře,

pokud zaznamenáte kterýkoli z následujících nežádoucích účinků, jež mohou

být závažné a kvůli nimž můžete potřebovat naléhavé lékařské ošetření:

Časté

(mohou postihnout až 1 z 10 lidí):

pálení žáhy; obtížné polykání; bolest při polykání; tvorba vředů v jícnu, což může vyvolávat

bolest na hrudi, pálení žáhy nebo potíže či bolest při polykání.

Vzácné

(mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):

alergické reakce, jako je kopřivka; otok obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrdla, které mohou

případně způsobit potíže s dýcháním nebo polykáním; těžké kožní reakce,

bolest v ústech a/nebo čelisti, otok nebo vředy v ústech, necitlivost nebo pocit tíže v čelisti

nebo uvolnění zubu. Může jít o projevy poškození čelistní kosti (osteonekróza), které je

obecně spojeno se zpomaleným hojením a infekcí, často po vytržení zubu. Pokud se u Vás

takové příznaky objeví, obraťte se na svého lékaře a zubaře,

vzácně

může

vyskytnout

neobvyklá

zlomenina

stehenní

kosti,

zejména

pacientek

léčených dlouhodobě pro osteoporózu. Pokud se u Vás objeví bolest, slabost nebo nepříjemné

pocity v oblasti stehna, kyčle nebo třísla, kontaktujte svého lékaře, protože to mohou být

časné příznaky možné zlomeniny stehenní kosti,

silná bolest kostí, svalů a/nebo kloubů.

Další nežádoucí účinky zahrnují

Velmi časté

(mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):

bolest kostí, svalů a/nebo kloubů, někdy silná.

Časté

(mohou postihnout až 1 z 10 lidí):

otok kloubů,

bolest břicha, nepříjemný pocit v žaludku nebo říhání po jídle, zácpa, pocit plnosti žaludku

nebo nadýmání, průjem, plynatost,

vypadávání vlasů, svědění,

bolest hlavy, závrať,

únava; otok rukou nebo nohou.

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):

pocit na zvracení; zvracení,

podráždění nebo zánět jícnu nebo žaludku,

černá stolice nebo stolice připomínající dehet,

rozmazané vidění; bolest v oku nebo zarudnutí oka,

vyrážka; zarudnutí pokožky,

přechodné chřipce podobné příznaky, jako jsou bolesti svalů, celkový pocit nemoci, někdy s

horečkou obvykle na začátku léčby,

poruchy vnímání chutí.

Vzácné

(mohou postihnout až 1 z 1 000 lidí):

příznaky nízkých hladin vápníku v krvi, jako jsou svalové křeče nebo mimovolní svalové

stahy a/nebo pocity mravenčení v prstech nebo v okolí úst,

tvorba žaludečních nebo peptických vředů (někdy rozsáhlých nebo s krvácením),

zúžení jícnu

vyrážka zhoršující se na slunci,

vředy v ústech.

Velmi vzácné

(mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí):

poraďte se se svým lékařem, pokud máte bolest ucha, výtok z ucha a/nebo infekci ucha.

Mohlo by se jednat o známky poškození kosti v uchu.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a blistru za

„Použitelné do:”. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte v původním blistru, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí a světlem.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas obsahuje

Léčivými látkami jsou acidum alendronicum a colecalciferolum (vitamin D3).

Jedna

tableta

obsahuje

acidum

alendronicum

(jako

natrii

alendronas

trihydricus)

mikrogramů (2800 IU) colecalciferolum (vitamin D3) (jako colecalciferolum pulvis).

Jedna tableta obsahuje 90 mg laktózy a 13,7 mg sacharózy.

Pomocnými

látkami

jsou:

laktóza,

mikrokrystalická

celulóza,

sodná

sůl

kroskarmelózy,

magnesium-stearát,

čištěný

slunečnicový

olej,

butylhydroxytoluen

(BHT)-E321,

želatina,

sacharóza, kukuřičný škrob, křemičitan hořečnato-hlinitý

Jak Ale

ndronic acid/vitamin D3 Aurovitas vypadá a co obsahuje toto balení

Tableta

Podlouhlé, bílé až téměř bílé, bikonvexní tablety s vyraženým „2800“ na jedné straně, 12,3±0,2 mm

dlouhé a 6,5±0,2 mm široké.

Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas tablety je dostupný v blistrovém balení.

Velikost balení:

2, 4, 6 a 12 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Aurovitas, spol. s r.o.

Karlovarská 77/12

161 00 Praha 6

Česká republika

Výrobce

PHARMATHEN S.A

6, Dervenakion street, Pallini, Attiki

15351

Řecko

Pharmathen International S.A.

Industrial Park Sapes, Rodopi Prefecture, Block No 5, Rodopi

69300

Řecko

Tento léčivý přípravek je v člen

sk

ých státech EHP registrován pod těmito názvy:

Belgie:

Alendronate/Vitamin D3 AB 70 mg/2800 IE/70 mg/5600 IE, tabletten

Česká

republika:

Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas

Francie:

Acide

alendronique/

vitamine

arrow

mg/2800

UI/70

mg/5600

comprimés

Nizozemsko:

Alendroninezuur/Cholecalciferol

Aurobindo

mg/2800

IE/70

mg/5600

tabletten

Portugalsko:

Ácido alendrónico + Colecalciferol Aurobindo

Rumunsko:

Acid Alendronic/Colecalciferol Aurobindo 70 mg/2800 UI comprimate

Acid Alendronic/Colecalciferol Aurobindo 70 mg/5600 UI comprimate

Španělsko

:

Ácido alendrónico/Colecalciferol Aurobindo 70 mg/2.800 UI/70 mg/5.600 UI

comprimidos EFG

Tato příbalová informace byla naposledy revidována:

29. 3. 2021

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls245172/2020

S

OUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas 70 mg/2800 IU tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna

tableta

obsahuje

acidum

alendronicum

(jako

natrii

alendronas

trihydricus)

colecalciferolum (vitamin D3) 70 mikrogramů (2800 IU) (jako colecalciferolum pulvis).

Pomocné látky se známým účinkem

Jedna tableta obsahuje 90 mg laktózy a 13,7 mg sacharózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Podlouhlé, bílé až téměř bílé, bikonvexní tablety, s vyraženým „2800“ na jedné straně, 12,3±0,2 mm

dlouhé a 6,5±0,2 mm široké.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas je indikován k léčbě postmenopauzální osteoporózy

u žen s rizikem nedostatku vitaminu D. Snižuje riziko fraktur obratlů a proximálního femuru.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Doporučená dávka je jedna tableta jednou týdně.

Pacientky je nutno poučit, že v případě, že vynechají dávku přípravku Alendronic acid/vitamin D3

Aurovitas, musí užít jednu tabletu ráno poté, co si vzpomenou. Nesmějí užívat dvě tablety ve stejný

den, ale musí opět užívat jednu tabletu jednou týdně v původně zvolený den.

Vzhledem

charakteru

chorobného

procesu

rámci

osteoporózy

přípravek

Alendronic

acid/vitamin D3 Aurovitas určen k dlouhodobému užívání. Optimální délka léčby bisfosfonáty u

osteoporózy nebyla zatím stanovena. Potřeba pokračování v léčbě má být pravidelně přehodnocována

s ohledem na přínos a možná rizika přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas u jednotlivého

pacienta, zejména po 5 nebo více letech podávání.

Je-li příjem vápníku v potravě neadekvátní, pak mají pacientky dostávat doplňky vápníku (viz bod

4.4). Individuálně je nutno zvážit dodatečné doplňkové podávání vitaminu D podle celkového příjmu

vitaminu D z vitaminových a potravinových doplňků.

Ekvivalence 2800 IU vitaminu D3 jednou týdně v přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas k

dennímu dávkování vitaminu D 400 IU nebyla hodnocena.

Starší pacientky

V klinických studiích nebyl zjištěn žádný rozdíl v účinnosti ani profilu bezpečnosti alendronátu v

závislosti na věku. Proto není nutno dávkování u starších pacientek nijak upravovat.

Porucha funkce ledvin

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas se u pacientek s poruchou funkce ledvin, kde

hodnota clearance kreatininu je nižší než 35 ml/min, kvůli nedostatku zkušeností nedoporučuje. U

pacientek s clearance kreatininu vyšší než 35 ml/min není nutno dávkování nijak upravovat.

Ped

iatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas u dětí mladších 18 let nebyla

stanovena.

Děti

mladší

nemají

tento

přípravek

užívat,

protože

kombinaci

kyselina

alendronová/cholekalciferol

nejsou

dispozici

žádné

údaje.

současnosti

dostupné

údaje

kyselinu alendronovou u pediatrické populace jsou popsány v bodě 5.1.

Způsob podání

Perorální podání.

K zajištění dostatečného vstřebávání alendronátu:

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas je nutno užívat pouze s vodou (nikoli minerální

vodou) nejméně 30 minut před prvním jídlem, nápojem nebo léčivým přípravkem daného dne (včetně

antacid, doplňků vápníku a vitaminů). Jiné nápoje (včetně minerální vody), potraviny a některé léčivé

přípravky mohou absorpci alendronátu snížit (viz bod 4.5 a bod 4.8).

Následující pokyny je třeba přesně dodržovat, aby se minimalizovalo riziko podráždění jícnu a s tím

spojených nežádoucích účinků (viz bod 4.4):

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas se musí užívat až poté, co pacientka vstane, a je

nutno jej zapít plnou sklenicí vody (ne méně než 200 ml).

Pacientky mají polykat tablety přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas pouze celé.

Pacientky nesmějí tabletu drtit ani žvýkat nebo nechat rozpustit v ústech vzhledem k možnosti

orofaryngeální ulcerace.

Pacientky si nesmějí po užití přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas lehnout po dobu

alespoň 30 minut a dokud nepožijí první jídlo dne.

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas se nesmí užívat před spaním nebo předtím, než

pacientka ráno vstane.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Abnormality jícnu a další faktory, které zpomalují jeho vyprazdňování, jako je striktura nebo

achalazie.

Neschopnost stát nebo sedět vzpřímeně alespoň 30 minut.

Hypokalcemie.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Alendronát

Nežádoucí účinky v horní části gastrointestinálního traktu

Alendronát

může

způsobit

lokální

podráždění

sliznice

horní

části

gastrointestinálního

traktu.

Vzhledem k možnosti zhoršení základního onemocnění je opatrnost nutná v případech, kdy se

alendronát podává pacientkám s aktivními poruchami funkce horní části gastrointestinálního traktu,

jako je dysfagie, onemocnění jícnu, gastritida, duodenitida, vředy, případně závažné onemocnění

gastrointestinálního traktu v nedávné minulosti (během předešlého roku), jako je peptický vřed nebo

aktivní krvácení do gastrointestinálního traktu nebo operace v horní části gastrointestinálního traktu,

kromě pyloroplastiky (viz bod 4.3). U pacientek, u kterých byl diagnostikován Barretův jícen, musí

ošetřující lékař individuálně zvážit přínosy léčby a možná rizika při podání alendronátu.

pacientek

užívajících

alendronát

byly

popsány

reakce

jícnu

(někdy

závažné

vyžadující

hospitalizaci) jako například ezofagitida, jícnové vředy a eroze jícnu, po nichž ojediněle následovala

striktura jícnu. Lékaři proto musí pozorně sledovat jakékoli případné známky nebo symptomy

signalizující možnou reakci jícnu a pacientky je nutno poučit o tom, aby – pokud by se u nich objevily

příznaky podrážení jícnu, jako je dysfagie, bolest při polykání nebo retrosternální bolest nebo pálení

žáhy, které by se objevilo nově nebo se zhoršilo – alendronát vysadily a vyhledaly lékařskou pomoc

(viz bod 4.8).

Ukázalo se, že riziko závažných nežádoucích reakcí stoupá u pacientek, které nedodržují správný

způsob užívání alendronátu a/nebo které pokračují v užívání alendronátu i po objevení se symptomů,

které mohou znamenat ezofageální dráždění. Proto je velice důležité, aby pacientky dostaly všechny

pokyny k užívání a aby jim porozuměly (viz bod 4.2). Pacientky mají být informovány, že zanedbání

těchto pokynů může zvýšit riziko ezofageálních problémů.

Během rozsáhlých klinických studií nebylo pozorováno zvýšené riziko, ale po uvedení na trh byly

vzácně hlášeny žaludeční a jícnové vředy, některé z nich byly závažné a s komplikacemi (viz bod

4.8).

Osteonekróza čelisti

Osteonekróza

čelisti,

obecně

souvislosti

extrakcí

zubu

a/nebo

místní

infekcí

(včetně

osteomyelitidy), byla hlášena u pacientů s rakovinou, kteří dostávali léčebné režimy zahrnující

bisfosfonáty podávané zejména intravenózně. Mnoho z těchto pacientů také dostávalo chemoterapii

nebo kortikosteroidy. Osteonekróza čelisti byla také hlášena u pacientů s osteoporózou, kteří dostávali

perorální bisfosfonáty.

Při posuzování individuálního rizika vzniku osteonekrózy čelisti se musí vzít v úvahu následující

rizikové faktory:

účinnost

bisfosfonátu

(nejvyšší

kyselina

zoledronová),

cesta

podání

(viz

výše)

kumulativní dávka

nádorové onemocnění, chemoterapie, radioterapie, kortikosteroidy, inhibitory angiogeneze,

kouření

onemocnění zubů v anamnéze, špatná ústní hygiena, periodontální nemoc, invazivní zubní

zákroky a nepadnoucí zubní protézy

Před léčbou perorálními bisfosfonáty u pacientů se špatným stavem chrupu je vhodné doporučit zubní

prohlídku a provedení příslušných preventivních zákroků.

Pokud je to možné, mají se tito pacienti při léčbě vyhnout invazivním stomatologickým výkonům. U

pacientů, u kterých se při léčbě bisfosfonáty objevila osteonekróza čelisti, může stomatologická

operace zhoršit stav. Pro pacienty, kteří potřebují stomatologické výkony, nejsou žádné dostupné

údaje, které by naznačovaly, zda přerušení léčby bisfosfonáty snižuje riziko osteonekrózy čelisti.

Klinické posouzení ošetřujícího lékaře se má řídit pro každého pacienta plánem postupu založeným na

individuálním hodnocení poměru přínos/riziko.

Během léčby bisfosfonáty mají být všichni pacienti vyzváni k dodržování ústní hygieny, mají

absolvovat

pravidelné

stomatologické

prohlídky

hlásit

všechny

orální

symptomy,

jako

jsou

uvolněné zuby, bolesti zubů nebo otok.

Osteonekróza zevního zvukovodu

V souvislosti s léčbou bisfosfonáty byla hlášena osteonekróza zevního zvukovodu, zejména při

dlouhodobém

podávání.

Mezi

možné

rizikové

faktory

osteonekrózy

zevního

zvukovodu

patří

používání steroidů a chemoterapie a/nebo lokální rizikové faktory, jako například infekce nebo

trauma. Možnost

vzniku osteonekrózy

zevního zvukovodu

třeba zvážit u

pacientů léčených

bisfosfonáty, kteří mají ušní symptomy, jako je bolest nebo výtok, nebo chronické infekce ucha.

Bolest svalové a kosterní soustavy

Pacienti užívající bisfosfonáty uváděli bolest kostí, kloubů a/nebo svalů. Podle postmarketingových

zkušeností byly tyto příznaky pouze vzácně závažné a/nebo invalidizující (viz bod 4.8). Doba od

nástupu příznaků se pohybovala od jednoho dne do několika měsíců po zahájení léčby. Po vysazení

léčby došlo u většiny pacientů ke zmírnění příznaků. U menší skupiny pacientů došlo při opětovné

expozici popisovanému přípravku nebo jinému bisfosfonátu k recidivě příznaků.

Atypické zlomeniny femuru

V souvislosti s léčbou bisfosfonáty byly hlášeny atypické subtrochanterické a diafyzální zlomeniny

femuru, především u pacientů dlouhodobě léčených pro osteoporózu. Tyto příčné nebo krátké šikmé

zlomeniny se mohou objevit kdekoli v celé délce femuru, od oblasti těsně pod malým trochanterem až

do části těsně nad suprakondylickým rozšířením. Tyto zlomeniny se objevují po minimálním traumatu

nebo bez souvislosti s ním, a u některých pacientů se mohou projevovat bolesti ve stehně nebo třísle,

často sdružené na zobrazovacích vyšetřeních s obrazem typickým pro stresové zlomeniny týdny až

měsíce před projevy úplné zlomeniny femuru. Zlomeniny jsou často oboustranné; proto je nutno u

pacientů léčených bisfosfonáty, kteří utrpěli zlomeninu diafýzy femuru, vyšetřit kontralaterální femur.

Rovněž bylo zaznamenáno špatné hojení těchto zlomenin. U pacientů, u kterých je podezření na

atypickou zlomeninu femuru, je třeba při hodnocení jejich stavu zvážit i přerušení léčby bisfosfonáty,

a to na základě zhodnocení prospěchu a rizika léčby u jednotlivého pacienta. Pacienty je třeba poučit,

aby během léčby bisfosfonáty hlásili jakoukoliv bolest v oblasti stehna, kyčle nebo třísla, a všechny

pacienty, u kterých se tyto příznaky objeví, je třeba vyšetřit s ohledem na možnou na inkompletní

zlomeninu femuru.

Porucha funkce ledvin

Nedoporučuje se podávat přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas pacientkám s poruchou

funkce ledvin v případech, kdy je hodnota clearance kreatininu nižší než 35 ml/min (viz bod 4.2).

Metabolismus kostí a minerálů

Je třeba vzít v úvahu jiné příčiny osteoporózy než deficit estrogenu a stárnutí.

Hypokalcemie musí být upravena před začátkem terapie přípravkem Alendronic acid/vitamin D3

Aurovitas (viz bod 4.3). Jiné poruchy minerálního metabolismu (jako je nedostatek vitaminu D a

hypoparatyreóza) mají být také účinně léčeny před zahájením terapie tímto přípravkem. Obsah

vitaminu D v přípravku Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas není vhodný k úpravě nedostatku

vitaminu D. U pacientek s uvedenými typy postižení je nutno během léčby přípravkem Alendronic

acid/vitamin D3 Aurovitas sledovat sérové koncentrace vápníku a příznaky hypokalcemie.

Vzhledem k pozitivním účinkům alendronátu na zvyšování kostní mineralizace může dojít k poklesu

sérových koncentrací vápníku a fosfátu, zvláště u pacientek, které užívají glukokortikoidy, u nichž

může být vstřebávání vápníku zhoršeno. Tento pokles je obvykle malý a asymptomatický. Byly však

zaznamenány ojedinělé zprávy o symptomatické hypokalcemii, která byla občas závažná a často se

vyskytla

pacientek

predisponujícími

onemocněními

(např.

hypoparatyreózou,

nedostatkem

vitaminu D a malabsorpcí vápníku) (viz bod 4.8).

Cholekalciferol

Pokud se vitamin D3 podává pacientkám s onemocněním souvisejícím s neregulovanou nadměrnou

tvorbou kalcitriolu (např. s leukemií, lymfomem, sarkoidózou), může zvyšovat stupeň hyperkalcemie

a/nebo hyperkalciurie. U těchto pacientek je třeba sledovat koncentrace vápníku v moči a v séru.

U pacientek s malabsorpcí může docházet k nedostatečnému vstřebávání vitaminu D3.

Pomocné látky

Laktóza

Pacientky se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy

nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

Sacharóza

Pacientky se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy

nebo se sacharózo-izomaltázovou deficiencí nemají tento přípravek užívat.

4.5

Interakce s jiný

m

i léčivými přípravky a jiné formy interakce

Alendronát

Je pravděpodobné, že absorpce alendronátu je zhoršena podáním společně s jídlem a nápoji (včetně

minerální vody), doplňky vápníku, antacidy a některými perorálně užívanými léčivými přípravky.

Proto musí pacientky po užití alendronátu počkat alespoň 30 minut před tím, než perorálně užijí

nějaký další přípravek (viz body 4.2 a 5.2).

Jelikož užívání nesteroidních antirevmatik je spojeno s drážděním gastrointestinálního traktu, je při

jejich současném podávání s alendronátem nutná opatrnost.

Cholekalciferol

Olestra, minerální oleje, orlistat a sekvestranty žlučových kyselin (např. kolestyramin, kolestipol)

mohou negativně ovlivnit vstřebávání vitaminu D. Antikonvulziva, cimetidin a thiazidy mohou zvýšit

katabolismus vitaminu D. Individuálně lze zvážit další doplňky vitaminu D.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas je určen pouze pro použití u žen po menopauze, a

proto se nemá užívat během těhotenství nebo u kojících žen.

Těhotenství

Údaje o podávání alendronátu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie na

zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu. Alendronát podávaný březím potkaním samicím vyvolával

dystokii

souvislosti

hypokalcemií

(viz

5.3).

Studie

prováděné

zvířecích

modelech

prokázaly hyperkalcemii a reprodukční toxicitu při podávání vysokých dávek vitaminu D (viz bod

5.3).

Přípravek Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas se během těhotenství nemá používat.

Kojení

Není známo, zda se alendronát/metabolity vylučují do lidského mateřského mléka. Riziko pro kojené

novorozence/děti nelze vyloučit. Cholekalciferol a některé z jeho aktivních metabolitů přecházejí do

mateřského mléka. Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas se v období kojení nemá užívat.

Fertilita

Bisfosfonáty jsou inkorporovány do kostní matrix, z níž se postupně uvolňují po řadu let. Množství

bisfosfonátu inkorporované do dospělé kosti, a tedy množství, které je k dispozici přístupné ke

zpětnému uvolňování do systémové cirkulace, je přímo závislé na dávce a době, po kterou je

bisfosfonát užíván (viz bod 5.2). Ohledně rizika pro lidský plod nejsou k dispozici žádné údaje.

Existuje však teoretické riziko poškození plodu, zejména kostry, pokud žena po dokončení léčby

bisfosfonáty

otěhotní.

Vliv

proměnných,

jako

doba

mezi

ukončením

léčby

bisfosfonáty

otěhotněním, konkrétní užívaný bisfosfonát a cesta podání (intravenózní versus perorální), na míru

rizika nebyl hodnocen.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek

Alendronic

acid/vitamin

Aurovitas

nemá

žádný

nebo

zanedbatelný

vliv

schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacientky mohou být postiženy určitými nežádoucími účinky

(např. rozmazané vidění, závrať a silná bolest kostí, svalů nebo kloubů (viz bod 4.8)), které mohou

ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou nežádoucí účinky v horní části gastrointestinálního

traktu, včetně bolesti břicha, dyspepsie, jícnových vředů, dysfagie, nadýmání břicha a regurgitace

kyselého obsahu žaludku (> 1 %).

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v klinických studiích s alendronátem a/nebo po jeho

uvedení na trh.

U kombinace alendronátu a cholekalciferolu nebyly zjištěny žádné další nežádoucí účinky.

Četnosti výskytu jsou definovány jako: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥

1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000).

Třída orgánových

systémů

Četnost

Nežádoucí účinky

Poruchy

imunitního

systému

Vzácné

hypersenzitivní reakce včetně kopřivky a angioedému

Poruchy metabolismu a

výživy

Vzácné

symptomatická hypokalcemie, často v souvislosti s

predisponujícími stavy

Poruchy nervového systému

Časté

bolest hlavy, závrať

Méně časté

dysgeuzie

Poruchy oka

Méně časté

zánět oka (uveitida, skleritida nebo episkleritida)

Poruchy ucha a labyrintu

Časté

vertigo

Velmi vzácné

osteonekróza zevního zvukovodu (skupinový

nežádoucí účinek bisfosfonátů)

Gastrointestinální poruchy

Časté

bolest břicha, dyspepsie, zácpa, průjem, plynatost,

jícnový vřed*, dysfagie*, distenze břicha, regurgitace

kyselého obsahu žaludku

Méně časté

nauzea, zvracení, gastritida, ezofagitida*, jícnové

eroze*, melena

Vzácné

striktura jícnu*, orofaryngeální ulcerace*, výskyt

PUB (perforation, ulcers, bleeding = perforace,

ulcerace, krvácení) v horní části gastrointestinálního

traktu

Poruchy kůže

a

podkožní

tkáně

Časté

alopecie

, pruritus

Méně časté

vyrážka, erytém

Vzácné

vyrážka s fotosenzitivitou, těžké kožní reakce včetně

Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické

epidermální nekrolýzy

Poruchy

svalové a kosterní

soustavy a pojivové tkáně

Velmi časté

muskuloskeletální (kosti, svaly nebo klouby) bolest,

někdy silná

†§

Časté

otok kloubů

Vzácné

osteonekróza čelisti

‡§

; atypické subtrochanterické a

diafyzální zlomeniny femuru (skupinový nežádoucí

účinek bisfosfonátů)

Celkové poruchy a reakce v

místě aplikace

Časté

asténie

, periferní edém

Méně časté

tranzientní symptomy, podobné symptomům akutní

fáze (myalgie, malátnost a vzácně horečka), obvykle v

souvislosti se zahájením léčby

Viz bod 4.4

Četnost

v

klinických studiích byla ve skupině, jíž byl podáván léčivý

přípravek,

a ve skupin

ě léčené

placebem, pod

obná.

*Viz body 4.2 a 4.4

Tento

nežádoucí účinek byl zjištěn

v

rámci sledování

po u

vedení na trh.

Četnost „vzácné“ byla

odhadnuta na základě

relevantních klinických studií.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Alendronát

Symptomy

Výsledkem předávkování při perorálním podání může být hypokalcemie, hypofosfatemie a nežádoucí

účinky na horní část gastrointestinálního traktu, jako je žaludeční nevolnost, pyróza, ezofagitida,

gastritida nebo tvorba vředů.

Léčba

Ohledně léčby předávkování alendronátem nejsou k dispozici žádné konkrétní informace. V případě

předávkování přípravkem Alendronic acid/vitamin D3 Aurovitas je třeba podat mléko nebo antacida,

které vážou alendronát. Vzhledem k riziku podráždění jícnu se nesmí vyvolávat zvracení a pacientka

musí zůstat ve vzpřímené poloze.

Cholekalciferol

Během dlouhodobější léčby celkově zdravých dospělých dávkou nižší než 10 000 IU/den nebyla

prokázána toxicita vitaminu D. V klinické studii zdravých dospělých užívajících vitamin D3 v dávce 4

000 IU denně po dobu až pěti měsíců nedošlo k rozvoji hyperkalciurie ani hyperkalcemie.

5.

FA

RMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlast

nosti

Farmakoterapeutická

skupina:

Léčiva

ovlivňující

stavbu

mineralizaci

kosti,

bisfosfonáty,

kombinace.

ATC kód: M05BB03

Mechanismus účinku

Alendronát

Natrium-alendronát je bisfosfonát, který zabraňuje resorpci kosti osteoklasty bez přímého účinku na

tvorbu

kosti.

Preklinické

studie

prokázaly

preferenční

lokalizaci

alendronátu

místa

aktivní

resorpce. Aktivita osteoklastů je inhibována, ale shromažďování ani připojování osteoklastů není

ovlivněno. Kost vytvořená během léčby alendronátem vykazuje normální kvalitu.

Cholekalciferol (vitamin D3)

Vitamin D3 vzniká v kůži přeměnou 7-dehydrocholesterolu na vitamin D3 působením ultrafialového

světla. Při nedostatečné expozici slunečnímu záření představuje vitamin D3 základní živinu v potravě.

Vitamin D3 se přeměňuje v játrech na 25-hydroxyvitamin D3 a uchovává se až do doby, kdy je ho

zapotřebí. Přeměna na aktivní kalcium-mobilizující hormon 1,25-dihydroxyvitamin D3 (kalcitriol) v

ledvinách je přísně regulována. Hlavním úkolem 1,25-dihydroxyvitaminu D3 je zvýšit vstřebávání

vápníku a fosfátů ve střevě a rovněž regulovat sérové koncentrace vápníku, vylučování vápníku a

fosfátů ledvinami, tvorbu kostí a jejich resorpci.

K normální tvorbě kostí je zapotřebí vitaminu D3. Nedostatek vitaminu D vzniká při nedostatečné

expozici slunečnímu záření a jeho příjmu v potravě. Nedostatek vede k negativní vápníkové bilanci,

úbytku kostní hmoty a zvýšenému riziku kostních zlomenin. V těžkých případech vede nedostatek k

sekundárnímu hyperparatyreóze, hypofosfatemii, slabosti proximálního svalstva a osteomalacii, což

dále zvyšuje nebezpečí pádů a zlomenin u jedinců s osteoporózou. Vitamin D podávaný formou

doplňků stravy snižuje tato rizika a jejich důsledky.

Osteoporóza je definována jako kostní minerální denzita (BMD, bone mineral density) páteře nebo

kyčle 2,5 směrodatné odchylky (SD, standard deviations) pod průměrnou hodnotou normální mladé

populace nebo jako předchozí zlomenina křehké kosti bez ohledu na BMD.

Klinická účinnost a bezpečnost

Studie s kombinací kyseliny alendronové a vitaminu D3

350)

Účinek nižší dávky kombinace kyseliny alendronové a vitaminu D3 (alendronát 70 mg/vitamin

D3 2800 IU) na hodnoty vitaminu D byl prokázán v 15týdenní mnohonárodní studii, do níž bylo

zařazeno

postmenopauzálních

žen

osteoporózou

(výchozí

sérové

koncentrace

hydroxyvitaminu

D: průměr

nmol/l [22,3

ng/ml]; rozmezí

22,5–225

nmol/l

[9–90

ng/ml]).

Pacientky dostávaly nižší sílu (70 mg/2800 IU) kombinace kyseliny alendronové a vitaminu D3 (n =

nebo alendronát 70 mg (n = 332) jednou týdně; další doplňky s vitaminem D byly zakázány. Po 15

týdnech léčby byly průměrné sérové hladiny 25-hydroxyvitaminu D statisticky významně vyšší (26

%) ve skupině s kombinací kyseliny alendronové a vitaminu D3 (70 mg/2800 IU) (56 nmol/l [23

ng/ml]) než ve skupině užívající pouze alendronát (46 nmol/l [18,2 ng/ml]). Procento pacientek s

deficitem vitaminu D (sérové koncentrace 25-hydroxyvitaminu D < 37,5 nmol/l [< 15 ng/ml]) se při

užívání kombinace kyseliny alendronové a vitaminu D3 (70 mg/2800 IU) oproti užívání samotného

alendronátu do 15. týdne statisticky významně snížilo o 62,5 % (12 % oproti 32 % v uvedeném

pořadí). Procento pacientek s deficitem vitaminu D (sérové koncentrace 25-hydroxyvitaminu D < 22,5

nmol/l [< 9 ng/ml]) se při užívání kombinace kyseliny alendronové a vitaminu D3 (70 mg/2800 IU)

oproti užívání samotného alendronátu statisticky významně snížilo o 92 % (1 % oproti 13 % v

uvedeném pořadí). V uvedené studii se průměrné koncentrace 25-hydroxyvitaminu D u pacientek s

deficitem vitaminu D při výchozím vyšetření (25-hydroxyvitamin D, 22,5 až 37,5 nmol/l [9 až < 15

ng/ml]) po 15 týdnech zvýšily ze 30 nmol/l (12,1 ng/ml) na 40 nmol/l (15,9 ng/ml) ve skupině

užívající kombinaci kyseliny alendronové a vitaminu D3 (70 mg/2800 IU) (n = 75) a klesly z výchozí

hodnoty 30 nmol/l (12,0 ng/ml) na 26 nmol/l (10,4 ng/ml) po 15 týdnech ve skupině užívající samotný

alendronát (n = 70). Mezi léčebnými skupinami nebyly žádné rozdíly v sérových koncentracích

vápníku, fosfátů ani v koncentraci vápníku ve 24hodinovém vzorku moči.

Studie s

alendronátem

Terapeutická rovnocennost alendronátu jednou týdně 70 mg (n = 519) a alendronátu 10 mg denně

(n=370) byla prokázána v jednoleté multicentrické studii postmenopauzálních žen s osteoporózou.

Průměrné zvýšení vůči výchozí hodnotě BMD bederní páteře po jednom roce dosáhlo 5,1 % (95% CI:

4,8–5,4 %) ve skupině s dávkou 70 mg jednou týdně a 5,4 % (95% CI: 5,0–5,8 %) ve skupině 10 mg

jednou denně. Průměrné zvýšení hodnoty BMD dosáhlo v krčku stehenní kosti ve výše uvedených

skupinách 2,3 %, resp. 2,9 % a v celém proximálním femuru 2,9 %, resp. 3,1 %. Pokud se týče

zvýšení hodnot BMD na jiných místech kostry, byly si obě léčebné skupiny také podobné.

Účinky alendronátu na kostní hmotu a četnost fraktur u postmenopauzálních žen byly hodnoceny ve

dvou počátečních studiích účinnosti shodného uspořádání (n = 994) a ve studii FIT (Fracture

Intervention Trial, n = 6 459).

V počátečních studiích účinnosti se průměrná hodnota BMD zvýšila při podávání alendronátu v dávce

10 mg/den ve srovnání s placebem po třech letech o 8,8 % v páteři, o 5,9 % v krčku stehenní kosti a o

trochanteru.

Významně

zvýšila

celková

hodnota

BMD.

pacientek

léčených

alendronátem došlo ve srovnání s pacientkami, které dostávaly placebo, ke 48% snížení (alendronát

3,2% versus placebo 6,2%) četnosti zlomenin jednoho nebo více obratlů. Ve dvouletém prodloužení

těchto studií se hodnota BMD v páteři a v trochanteru dále zvyšovala, přičemž hodnoty BMD v krčku

stehenní kosti a celé kostry zůstaly zachovány.

Studie FIT sestávala ze dvou placebem kontrolovaných studií s denním podáváním alendronátu (5 mg

denně po dobu dvou let a 10 mg denně buď jeden nebo dva další roky):

FIT 1: tříletá studie zahrnující 2 027 pacientek, které měly před výchozím vyšetřením

minimálně jednu (kompresivní) zlomeninu obratle. V této studii snížil denně podávaný alendronát

incidenci ≥ 1 nové zlomeniny obratle o 47 % (alendronát 7,9 % versus placebo 15,0 %). Navíc bylo

zjištěno statisticky významné snížení výskytu zlomenin kyčle (1,1 % versus 2,2 %, snížení o 51 %).

FIT 2: čtyřletá studie zahrnující 4 432 pacientek s nízkou hodnotou kostní hmoty, ale bez

zlomeniny

obratle

před

výchozím

vyšetřením.

této

studii

při analýze

podskupin

žen

osteoporózou

celkové

populace,

které

odpovídají

výše

uvedené

definici

osteoporózy)

pozorován statisticky významný rozdíl v incidenci zlomenin kyčle (alendronát 1,0 % versus placebo

2,2 %, snížení o 56 %) a v incidenci ≥ 1 zlomeniny obratle (2,9 % versus 5,8 %, snížení o 50 %).

Nálezy laboratorních testů

V klinických studiích byl pozorován asymptomatický, přechodný a mírný pokles sérového vápníku a

fosfátu přibližně u 18 % (vápník) a 10 % (fosfát) pacientek užívajících alendronát v dávce 10 mg/den,

zatímco u pacientek užívajících placebo došlo ke snížení hladiny vápníku v séru u 12 % a došlo ke

snížení hladiny fosfátu v séru 3 % pacientek. Incidence snížení hladiny sérového vápníku na < 8,0

mg/100 ml (2,0 mmol/l) a sérového fosfátu na ≤ 2,0 mg/100 ml (0,65 mmol/l) však byla podobná u

obou léčebných skupin.

Pediatrická populace

Natrium-alendronát byl hodnocen u malého počtu pacientek s osteogenesis imperfecta mladších 18

let. Výsledky nejsou dostačující k tomu, aby podpořily podávání sodné soli alendronátu pediatrickým

pacientkám s osteogenesis imperfecta.

5.2

Farmak

okinetické vla

stnosti

Alendronát

Absorpce

srovnání

referenční intravenózní dávkou

činila

biologická

dostupnost

alendronátu u

žen,

podaného perorálně v dávce 5–70 mg na lačno 2 hodiny před standardizovanou snídaní, 0,64 %

získané hodnoty. Biologická dostupnost se podobně snížila odhadem na 0,46 %, pokud se alendronát

podal

hodinu

před

standardizovanou

snídaní,

0,39

při

jeho

podání

půl

hodiny

před

standardizovanou snídaní. Ve studiích osteoporózy byl alendronát účinný, pokud se podal alespoň 30

minut před prvním jídlem nebo nápojem, požitým v daný den.

Alendronátová

složka

kombinované

tabletě

přípravku

Alendronic

acid/vitamin

Aurovitas

(70 mg/2800 IU) je bioekvivalentní s tabletou alendronátu 70 mg.

Biologická dostupnost alendronátu byla zanedbatelná v případě, kdy byl podán společně nebo do

dvou hodin po standardizované snídani. Podání alendronátu společně s kávou či pomerančovým

džusem snížilo jeho biologickou dostupnost o 60 %.

U zdravých jedinců nevedlo perorální podávání prednisonu (20 mg třikrát denně po dobu pěti dní) ke

klinicky významné změně v perorální biologické dostupnosti alendronátu (průměrné zvýšení se

pohybovalo v rozmezí od 20 % do 44 %).

Distribuce

Studie na potkanech ukázaly, že alendronát je po podání intravenózní dávky 1 mg/kg přechodně

distribuován do měkkých tkání, poté však dochází k jeho rychlé redistribuci do kostní tkáně nebo

vyloučení močí. Průměrný distribuční objem u člověka činí v rovnovážném stavu, mimo kostní tkáň,

nejméně 28 litrů. Plazmatické koncentrace jsou po perorálním podání terapeutické dávky příliš nízké

pro analytické hodnocení (méně než 5 ng/ml). Na plazmatické proteiny se váže přibližně 78 % léčiva.

Biotransformace

Ani u člověka, ani u zvířat nebylo prokázáno, že by se alendronát metabolizoval.

Eliminace

Po podání jednotlivé intravenózní dávky alendronátu značeného radioaktivním

C bylo přibližně

50 % radioaktivity vyloučeno močí během 72 hodin. Radioaktivita ve stolici byla minimální nebo

nebyla vůbec detekována. Po intravenózním podání 10 mg alendronátu činila renální clearance 71

ml/min a systémová clearance nepřekročila hodnotu 200 ml/min. Plazmatické koncentrace poklesly

po intravenózním podání během šesti hodin o více než 95 %. Terminální poločas alendronátu u

člověka je podle jeho uvolňování ze skeletu odhadován na více než deset let. Alendronát není u

potkanů vylučován prostřednictvím ani acidického, ani bazického transportního systému ledvin.

Předpokládáme proto, že vylučování tohoto léčiva u člověka neinterferuje s vylučováním ostatních

přípravků těmito systémy.

Cholekalciferol

Absorpce

U zdravých dospělých jedinců (mužů i žen) byla po podání kombinace kyseliny alendronové a

vitaminu D3 (70 mg/2800 IU) tablety po celonočním hladovění a dvě hodiny před jídlem průměrná

plocha pod křivkou sérových koncentrací vitaminu D3 (nekorigovaná pro koncentrace endogenního

vitaminu D3) v závislosti na čase (AUC

0-120

) 296,4 ng.hod/ml. Průměrná maximální sérová

koncentrace (C

) vitaminu D3 byla 5,9 ng/ml a průměrná doba dosažení maximálních koncentrací

) byla 12 hodin. Biologická dostupnost 2800 IU vitaminu D3 v kombinaci kyseliny alendronové

a vitaminu D3 je podobná jako pro 2800 IU vitaminu D3 podaného samostatně.

Distribuce

Po vstřebání se vitamin D3 dostává do krve jako součást chylomikronů. Dochází k rychlé distribuci

vitaminu D3, hlavně do jater, kde se biotransformuje na 25-hydroxyvitamin D3, hlavní formu

ukládání vitaminu D3 v organizmu. Menší množství se distribuuje do tukové a svalové tkáně, kde se

ukládá v podobě vitaminu D3 pro pozdější uvolňování do oběhu. V krvi se vitamin D3 váže na

protein vážící vitamin D (vitamin D-binding protein).

Biotransformace

Vitamin D3 se rychle metabolizuje hydroxylací v játrech na 25-hydroxyvitamin D3 a následně v

ledvinách

1,25-dihydroxyvitamin

který

představuje

biologicky

účinnou

formu.

Před

vyloučením dochází k další hydroxylaci. Malé procento vitaminu D3 podstupuje před vyloučením

glukuronidaci.

Eliminace

Po aplikaci radioaktivně značeného vitaminu D3 zdravým jedincům dosáhla průměrná hodnota

vyloučení

radioaktivity

močí

hodinách

přičemž

průměrná

hodnota

vyloučení

radioaktivity stolicí po 4 dnech činila 4,9 %. V obou případech představovala zjištěná vyloučená

radioaktivita téměř výhradně metabolity mateřské látky. Průměrný poločas vitaminu D3 v séru po

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace