Xeljanz

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка PIL
Данни за продукта SPC
Доклад обществена оценка PAR
Активна съставка:
tofacitinib цитрат
Предлага се от:
Pfizer Europe MA EEIG
АТС код:
L04AA29
INN (Международно Name):
tofacitinib
Терапевтична група:
Имуносупресори
Терапевтична област:
Артрит, ревматоиден
Терапевтични показания:
Xeljanz в комбинация с метотрексат (MTX) е показан за лечение на умерен до тежък активен ревматоиден артрит (RA) при възрастни пациенти, които са отговорили неподходящо, или които са непоносимост към една или повече болест модифициращи антиревматични лекарства. Xeljanz може да бъде дадено като монотерапии в случай на непоносимост към MTX или когато лечението с MTX не е уместно (виж раздели 4. 4 и 4.
Каталог на резюме:
Revision: 11
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/004214
Дата Оторизация:
2017-03-21
EMEA код:
EMEA/H/C/004214

Документи

Листовка за пациента Листовка за пациента - нидерландски
Листовка за пациента Листовка за пациента - португалски
Листовка за пациента Листовка за пациента - норвежки букмол

Classified as public by the European Medicines Agency

Б. ЛИСТОВКА

Classified as public by the European Medicines Agency

Листовка: информация за пациента

XELJANZ 5 mg филмирани таблетки

XELJANZ 10 mg филмирани таблетки

тофацитиниб (tofacitinib)

Този лекарствен продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото

установяване на нова информация относно безопасността. Можете да дадете своя принос като

съобщите всяка нежелана реакция, която сте получили. За начина на съобщаване на нежелани

реакции вижте края на точка 4.

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това

включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка. Вижте

точка 4.

В допълнение към тази листовка Вашият лекар ще Ви предостави сигнална карта за пациента,

съдържаща важна информация за безопасността, с която трябва да сте запознати, преди да Ви

бъде приложен XELJANZ, както и по време на лечението с XELJANZ. Винаги носете с Вас

сигналната карта за пациента.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява XELJANZ и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете XELJANZ

Как да приемате XELJANZ

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате XELJANZ

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява XELJANZ и за какво се използва

XELJANZ е лекарство, което съдържа активното вещество тофацитиниб.

XELJANZ се използва за лечение на следните възпалителни заболявания:

ревматоиден артрит

псориатичен артрит

улцерозен колит

Ревматоиден артрит

XELJANZ се използва за лечение на възрастни пациенти с умерен до тежък активен

ревматоиден артрит – дългосрочно заболяване, което причинява главно болка и оток на

ставите.

XELJANZ се използва заедно с метотрексат, когато предходно лечение на ревматоиден артрит

не е било достатъчно или не се е понесло добре. XELJANZ може също да се приема

самостоятелно, в случаите когато лечението с метотрексат не се понася или

не е препоръчително.

Доказано е, че XELJANZ намалява болката и подуването на ставите и подобрява способността

за извършване на ежедневни дейности, когато се прилага самостоятелно или заедно

с метотрексат.

Classified as public by the European Medicines Agency

Псориатичен артрит

XELJANZ се използва за лечение на заболяване, наречено псориатичен артрит. То е

възпалително заболяване на ставите, което често е придружено от псориазис. Ако имате

активен псориатичен артрит, първо ще Ви бъде дадено друго лекарство за лечение на Вашия

псориатичен артрит. Ако при Вас не се получи достатъчно добър отговор или се наблюдава

непоносимост, може да Ви бъде приложен XELJANZ за намаляване на признаците и

симптомите на активен псориатичен артрит и подобряване на възможността за извършване на

ежедневни дейности.

XELJANZ се използва заедно с метотрексат за лечение на възрастни пациенти с активен

псориатичен артрит.

Улцерозен колит

Улцерозният колит е възпалително заболяване на дебелото черво. XELJANZ се използва за

намаляване на признаците и симптомите на улцерозен колит, когато при Вас не се получи

достатъчно добър отговор или се наблюдава непоносимост към предходно лечение на

улцерозен колит.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете XELJANZ

Не приемайте XELJANZ

ако сте алергични към тофацитиниб или към някоя от останалите съставки на това

лекарство (изброени в точка 6)

ако имате тежка инфекция, като например инфекция на кръвта или активна туберкулоза

ако сте информирани, че имате тежки чернодробни проблеми, включително цироза

(белези по черния дроб)

ако сте бременна или кърмите

Ако не сте сигурни за каквато и да е част от горепосочената информация, свържете се с Вашия

лекар.

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете XELJANZ:

ако мислите, че имате инфекция или симптоми на инфекция, като повишена температура,

изпотяване, втрисане, мускулни болки, кашлица, задух, нови храчки или промени в

храчките, загуба на тегло, топла или зачервена или болезнена кожа, или рани по тялото,

трудно или болезнено преглъщане, диария или стомашна болка, парене при уриниране

или по-често от нормалното уриниране, усещане за силна умора

ако имате някакво заболяване, което увеличава вероятността от инфекция (напр. диабет,

ХИВ/СПИН или слаба имунна система)

ако имате някакъв вид инфекция, лекувате се от каквато и да е инфекция или имате

инфекции, които непрекъснато се възобновяват. Уведомете незабавно Вашия лекар, ако

не се чувствате добре. XELJANZ може да намали способността на организма Ви да се

бори с инфекции и може да влоши съществуващи инфекции или да увеличи вероятността

да получите нова инфекция

ако в момента боледувате или сте боледували от туберкулоза, или сте били в близък

контакт с лице с туберкулоза. Вашият лекар ще Ви изследва за туберкулоза преди да

започнете лечение с XELJANZ и може да проведе и повторно изследване по време на

лечението

ако имате някакво хронично белодробно заболяване

ако имате чернодробни проблеми

ако в момента боледувате или сте боледували от хепатит B или хепатит C (вируси, които

засягат черния дроб). Вирусът може да се активира, докато приемате XELJANZ. Вашият

лекар може да назначи кръвни изследвания за хепатит, преди да започнете лечението с

XELJANZ и докато приемате XELJANZ

Classified as public by the European Medicines Agency

ако някога сте имали някакъв вид раково заболяване. XELJANZ може да повиши риска от

определени видове ракови заболявания. Съобщава се за лимфом и други видове ракови

заболявания (като на белите дробове, млечната жлеза, меланом, рак на простатата и

панкреаса) при пациенти, лекувани с XELJANZ. Ако развиете раково заболяване, докато

приемате XELJANZ, Вашият лекар ще прецени дали да прекрати лечението с XELJANZ

ако при Вас има повишен риск да развиете кожен рак, Вашият лекар може да препоръча

извършването на редовни прегледи на кожата, докато приемате XELJANZ.

ако сте имали дивертикулит (вид възпаление на дебелото черво) или язви на стомаха

или червата (вижте точка 4)

ако имате бъбречни проблеми

ако планирате да се ваксинирате, уведомете Вашия лекар. Определени видове ваксини не

трябва да се прилагат, когато се приема XELJANZ. Преди да започнете прием на

XELJANZ, трябва да са Ви направени всички препоръчителни ваксини. Вашият лекар ще

реши дали трябва да получите ваксинация срещу херпес зостер.

ако имате проблеми със сърцето, високо кръвно налягане или висок холестерол

Има съобщения за пациенти, лекувани с XELJANZ, при които са се образували кръвни

съсиреци в белите дробове или вените. Вашият лекар ще оцени риска при Вас да развиете

кръвни съсиреци в белите дробове или вените и ще определи дали XELJANZ е подходящ за

Вас. Ако вече сте имали проблеми с образуването на кръвни съсиреци в белите дробове и

вените, или имате повишен риск за това (например: ако имате значително наднормено тегло,

ако имате рак, проблеми със сърцето, диабет, получили сте сърдечен удар (в рамките на

предходните 3 месеца), скорошна голяма хирургична операция, ако използвате хормонални

контрацептиви\хормонозаместителна терапия, ако при Вас или Ваш близък роднина е

установен дефект в кръвосъсирването), ако сте в напреднала възраст, или ако пушите, Вашият

лекар може да реши, че XELJANZ не е подходящ за Вас.

Незабавно разговаряйте с Вашия лекар, ако усетите недостиг на въздух или затруднено дишане,

болка в гърдите или горната част на гърба, подуване на крак или ръка, болка или

чувствителност в крака, или зачервяване, или промяна в цвета на крака или ръката, докато

приемате XELJANZ, тъй като това може да са признаци на съсирек в белите дробове или

вените.

Допълнителни проследяващи изследвания

Вашият лекар ще извърши кръвни изследвания, преди да започнете да приемате XELJANZ,

както и след 4 до 8 седмици лечение и след това на всеки 3 месеца, за да се установи дали имате

нисък брой бели кръвни клетки (неутрофили или лимфоцити) или нисък брой червени кръвни

клетки (анемия).

Не трябва да приемате XELJANZ, ако броят на Вашите бели кръвни клетки (неутрофили или

лимфоцити) или червени кръвни клетки е твърде нисък. При необходимост, Вашият лекар може

да прекъсне лечението Ви с XELJANZ, за да намали риска от инфекция (брой бели кръвни

клетки) или анемия (брой червени кръвни клетки).

Вашият лекар може да извърши и други изследвания, например проверка на нивата на

холестерола в кръвта Ви или да проследи състоянието на черния Ви дроб. Вашият лекар трябва

да изследва нивата на холестерол 8 седмици, след като започнете да приемате XELJANZ.

Вашият лекар трябва да извършва периодично изследвания на черния дроб.

Старческа възраст

Честотата на инфекции е по-висока при пациенти на възраст на 65 или повече години.

Информирайте Вашия лекар веднага след като забележите каквито и да е признаци или

симптоми на инфекции.

Пациенти от азиатски произход

При пациентите от японски и корейски произход честотата на херпес зостер е по-висока.

Информирайте Вашия лекар, ако забележите каквито и да е болезнени мехури по кожата си.

Classified as public by the European Medicines Agency

Също така, може да сте изложени на по-висок риск от определени белодробни проблеми.

Информирайте Вашия лекар, ако забележите каквито и да е затруднения при дишане.

Деца и юноши

XELJANZ не се препоръчва за приложение при деца или юноши на възраст под 18 години.

Безопасността и ползите от XELJANZ при деца или юноши все още не са установени.

Други лекарства и XELJANZ

Трябва да кажете на Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или

е възможно да приемате други лекарства.

Някои лекарства не трябва да се приемат с XELJANZ. Ако се приемат с XELJANZ, те могат да

променят нивото на XELJANZ в организма Ви и може да е необходимо дозата на XELJANZ да

се промени. Трябва да уведомите Вашия лекар, ако използвате лекарства (приемани през

устата), които съдържат някое от следните активни вещества:

антибиотици, като рифампицин, използвани за лечение на бактериални инфекции

флуконазол, кетоконазол, използвани за лечение на гъбични инфекции

XELJANZ не се препоръчва за употреба с лекарства, които потискат имунната система,

включително така наречените прицелни биологични терапии (с антитела), като тези,

инхибиращи тумор-некротизиращия фактор, интерлевкин-17, интерлевкин-12/интерлевкин-23,

анти-интегрини, както и химически средства, потискащи силно имунната система, включително

азатиоприн, меркаптопурин, циклоспорин и такролимус. Приемът на XELJANZ с тези

лекарства може да увеличи риска от нежелани реакции, включително инфекция.

Сериозни инфекции може да се развият по-често при хора, които приемат и кортикостероиди

(например преднизон).

Бременност и кърмене

Ако сте жена в детеродна възраст, трябва да използвате ефективна контрацепция по време на

лечение с XELJANZ и поне 4 седмици след последната доза.

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар преди употребата на това лекарство. XELJANZ не трябва да се

използва по време на бременност. Веднага уведомете Вашия лекар, ако забременеете, докато

приемате XELJANZ.

Ако приемате XELJANZ и кърмите, трябва да спрете да кърмите, докато не говорите с Вашия

лекар относно спирането на лечението с XELJANZ.

Шофиране и работа с машини

XELJANZ не повлиява или повлиява в малка степен способността за шофиране и работа

с машини.

XELJANZ съдържа лактоза

Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, посъветвайте се с него,

преди да вземете това лекарство.

3.

Как да приемате XELJANZ

Това лекарство Ви е предписано и действието му се проследява от лекар специалист, който знае

как да лекува заболяването Ви.

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар, препоръчителната доза

не трябва да се превишава. Ако не сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Classified as public by the European Medicines Agency

Ревматоиден артрит

Препоръчителната доза е 5 mg два пъти дневно.

Псориатичен артрит

Препоръчителната доза е 5 mg два пъти дневно.

Улцерозен колит

Препоръчителната доза е 10 mg два пъти дневно за 8 седмици, последвана от 5 mg два

пъти дневно.

Вашият лекар може да реши да удължи първоначалното лечение с 10 mg два пъти дневно

с допълнителни 8 седмици (общо 16 седмици), последвано от 5 mg два пъти дневно.

Вашият лекар може да реши да спре XELJANZ, ако XELJANZ не действа при Вас в

рамките на 16 седмици.

При пациентите, които преди това са приемали биологични лекарства за лечение на

улцерозен колит (като тези, блокиращи активността на туморния некротизиращ фактор в

тялото) и тези лекарства не действат, лекарят може да реши да повиши Вашата доза на

XELJANZ до 10 mg два пъти дневно, ако не се повлияете достатъчно добре от 5 mg два

пъти дневно. Вашият лекар ще вземе предвид потенциалните рискове, включително

риска за образуване на кръвни съсиреци в белите дробове или вените, както и

потенциалните ползи за Вас. Вашият лекар ще Ви каже дали това се отнася за Вас.

Ако лечението Ви бъде прекъснато, Вашият лекар може да реши да го започне отново.

Опитайте се да приемате таблетката по едно и също време всеки ден (една таблетка сутрин и

една таблетка вечер).

Таблетките тофацитиниб могат да се разтрошават и да се приемат с вода.

Вашият лекар може да намали дозата, ако имате чернодробни или бъбречни проблеми или са

Ви предписани определени други лекарства. Също така, Вашият лекар може да спре лечението

временно или окончателно, ако резултатите от кръвни изследвания показват понижен брой на

белите или червените кръвни клетки.

XELJANZ е предназначен за перорално приложение. Можете да приемате XELJANZ със или

без храна.

Ако сте приели повече от необходимата доза XELJANZ

Ако сте приели повече от необходимото таблетки,

незабавно

уведомете Вашия лекар или

фармацевт.

Ако сте пропуснали да приемете

XELJANZ

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропусната таблетка. Приемете следващата

таблетка по обичайното време и продължете както преди това.

Ако сте спрели приема на XELJANZ

Не трябва да спирате приема на XELJANZ, без да се консултирате с Вашия лекар.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте

Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава.

Някои от тях може да са сериозни и да изискват медицинскa помощ.

Classified as public by the European Medicines Agency

Възможни сериозни нежелани реакции

В редки случаи възникването на инфекция може да се окаже животозастрашаващо

Ако забележите някоя от следните сериозни нежелани реакции

, трябва незабавно да

информирате Вашия лекар.

Признаците на сериозни инфекции (чести) включват

повишена температура и втрисане

кашлица

мехури по кожата

болка в стомаха

упорити главоболия

Признаците на язви или перфорации в стомаха (нечести) включват

повишена температура

болка в стомаха или корема

кръв в изпражненията

необяснимни промени в обичайното изхождане

Перфорации на стомаха или червата се наблюдават най-често при хората, които приемат и

нестероидни противовъзпалителни средства или кортикостероиди (например преднизон).

Признаците на алергични реакции (с неизвестна честота) включват

стягане в гърдите

хриптене

тежка замаяност или световъртеж

подуване на устните, езика и гърлото

копривна треска (сърбеж или кожен обрив)

Признаците на кръвни съсиреци в белите дробове или вените (нечести: венозна

тромбоемболия) включват

внезапен задух или затруднено дишане

болка в областта на гръдния кош или болка в горната част на гърба

подуване на крак или ръка

болка или чувствителност в крака

зачервяване или промяна в цвета на крак или ръка

Другите нежелани реакции

, които са наблюдавани с XELJANZ, са изброени по-долу.

Чести

(могат да засегнат до 1 на 10 души): белодробна инфекция (пневмония и бронхит),

херпес зостер, инфекции на носа, гърлото или трахеята (назофарингит), грип, синузит,

инфекции на пикочния мехур (цистит), възпалено гърло (фарингит), повишени мускулни

ензими в кръвта (признак на мускулни проблеми), болка в стомаха (корема) (която може да е от

възпаление на лигавицата на стомаха), повръщане, диария, гадене, стомашно разстройство,

нисък брой на червените кръвни клетки (анемия), повишена температура, отпадналост (умора),

подуване на ходилата и ръцете (от китката надолу), главоболие, високо кръвно налягане

(хипертония), кашлица, обрив.

Нечести

(могат да засегнат до 1 на 100 души): туберкулоза, бъбречна инфекция, кожна

инфекция, херпес симплекс или херпес на устните, нисък брой на белите кръвни клетки,

повишени чернодробни ензими в кръвта (признак на чернодробни проблеми), повишен

креатинин в кръвта (възможен признак на бъбречни проблеми), повишен холестерол

(включително повишен LDL), наддаване на теглото, обезводняване, мускулно разтягане, болка

в мускулите или ставите, тендонит, подуване на стави, навяхване на стави, необичайни

усещания, нарушен сън, запушване на синусите, задух или затруднено дишане, зачервяване на

кожата, сърбеж, затлъстяване на черния дроб, болезнено възпаление на малките торбички по

Classified as public by the European Medicines Agency

стените на червата (дивертикулит), вирусни инфекции, вирусни инфекции, засягащи червата,

някои видове кожни ракови заболявания (от немеланомен тип).

Редки

(могат да засегнат до 1 на 1 000 души): кръвна инфекция (сепсис), дисеминирана

туберкулоза, засягаща костите и други органи, други необичайни инфекции, ставни инфекции.

Много редки

(могат да засегнат до 1 на 10 000 души): туберкулоза, засягаща мозъка и

гръбначния мозък, менингит.

По принцип са наблюдавани по-малко нежелани реакции, когато XELJANZ се използва

самостоятелно, отколкото в комбинация с метотрексат, при ревматоиден артрит.

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена

в Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за

получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате XELJANZ

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху етикета. Срокът на

годност отговаря на последния ден от посочения месец.

Този лекарствен продукт не изисква специални температурни условия на съхранение.

Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.

Не използвайте това лекарство, ако забележите по таблетките видими белези на нарушаване на

качеството (например са счупени или с променен цвят).

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези

мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа XELJANZ

XELJANZ 5 mg филмирани таблетки

Активното вещество е тофацитиниб.

Всяка 5 mg филмирана таблетка съдържа 5 mg тофацитиниб (като тофацитинибов

цитрат).

Другите съставки са: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат (вижте точка 2),

кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, хипромелоза (E464), титанов диоксид (E171),

макрогол и триацетин (E1518).

XELJANZ 10 mg филмирани таблетки

Активното вещество е тофацитиниб.

Всяка 10 mg филмирана таблетка съдържа 10 mg тофацитиниб (като тофацитинибов

цитрат).

Другите съставки са: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат (вижте точка 2),

кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, хипромелоза (E464), титанов диоксид (E171),

Classified as public by the European Medicines Agency

макрогол и триацетин (E1518), FD&C синьо № 2/индигокармин алуминиев лак (E132) и

FD&C синьо № 1/брилянтно синьо FCF алуминиев лак (E133).

Как изглежда XELJANZ и какво съдържа опаковката

XELJANZ 5 mg филмирани таблетки

XELJANZ 5 mg филмирана таблетка е бяла и кръгла на външен вид.

Таблетките се доставят в блистери, съдържащи 14 таблетки. Всяка опаковка съдържа 56,

112 или 182 таблетки и всяка бутилка съдържа 60 или 180 таблетки.

XELJANZ 10 mg филмирани таблетки

XELJANZ 10 mg филмирана таблетка е синя и кръгла на външен вид.

Таблетките се доставят в блистери, съдържащи 14 таблетки. Всяка опаковка съдържа 56, 112

или 182 таблетки и всяка бутилка съдържа 60 или 180 таблетки.

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Притежател на разрешението за употреба

Pfizer Europe MA EEIG

Boulevard de la Plaine 17

1050 Bruxelles

Белгия

Производител

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

Betriebsstätte Freiburg

Mooswaldallee 1

79090 Freiburg

Германия

За допълнителна информация относно това лекарство, моля, свържете се с локалния

представител на притежателя на разрешението за употреба:

België /Belgique / Belgien

Lietuva

Pfizer S.A./N.V.

Pfizer Luxembourg SARL filialas Lietuvoje

Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11

Tel. +3705 2514000

България

Luxembourg/Luxemburg

Пфайзер Люксембург САРЛ, Клон България

Pfizer S.A.

Тел.: +359 2 970 4333

Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11

Česká republika

Magyarország

Pfizer PFE, spol. s r.o.

Pfizer Kft.

Tel: +420 283 004 111

Tel.: +36 1 488 37 00

Danmark

Malta

Pfizer ApS

Vivian Corporation Ltd.

Tlf: +45 44 20 11 00

Tel: +35621 344610

Classified as public by the European Medicines Agency

Deutschland

Nederland

Pfizer Pharma GmbH

Tel: +49 (0)30 550055-51000

Pfizer bv

Tel: +31 (0)10 406 43 01

Eesti

Norge

Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal

Pfizer Norge AS

Tel: +372 666 7500

Tlf: +47 67 52 61 00

Ελλάδα

Österreich

PFIZER ΕΛΛΑΣ A.E.

Pfizer Corporation Austria Ges.m.b.H.

Τηλ: +30 210 67 85 800

Tel: +43 (0)1 521 15-0

España

Polska

Pfizer S.L.

Pfizer Polska Sp. z o.o.,

Tel: +34 91 490 99 00

Tel.: +48 22 335 61 00

France

Portugal

Pfizer

Tél: +33 (0)1 58 07 34 40

Pfizer Biofarmacêutica, Sociedade Unipessoal, Lda

Tel: +351 21 423 5500

Hrvatska

România

Pfizer Croatia d.o.o.

Pfizer Romania S.R.L.

Tel: +385 1 3908 777

Tel: +40 21 207 28 00

Ireland

Slovenija

Pfizer Healthcare Ireland

Tel: 1800 633 363 (toll free)

+44 (0)1304 616161

Pfizer Luxembourg SARL

Pfizer, podružnica za svetovanje s področja

farmacevtske dejavnosti, Ljubljana

Tel: + 386 (0) 1 52 11 400

Ísland

Slovenská republika

Icepharma hf.

Pfizer Luxembourg SARL, organizačná zložka

Sími: +354 540 8000

Tel: +421-2-3355 5500

Italia

Suomi/Finland

Pfizer S.r.l.

Pfizer Oy

Tel: +39 06 33 18 21

Puh/Tel: +358 (0)9 430 040

Κύπρος

Sverige

PFIZER ΕΛΛΑΣ Α.Ε. (CYPRUS BRANCH)

Τηλ: +357 22 817690

Pfizer Innovations AB

Tel: +46 (0)8 550 520 00

Latvija

United Kingdom

Pfizer Luxembourg SARL filiāle Latvijā

Pfizer Limited

Tel: +371 670 35 775

Tel: +44 (0)1304 616161

Дата на последно преразглеждане на листовката

Други източници на информация

Подробна информация за това лекарство е предоставена на уебсайта на Европейската агенция

по лекарствата: http://www.ema.europa.eu

Classified as public by the European Medicines Agency

Листовка: информация за пациента

XELJANZ 11 mg таблетки с удължено освобождаване

тофацитиниб (tofacitinib)

Този лекарствен продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото

установяване на нова информация относно безопасността. Можете да дадете своя принос като

съобщите всяка нежелана реакция, която сте получили. За начина на съобщаване на нежелани

реакции вижте края на точка 4.

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това

включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка. Вижте

точка 4.

В допълнение към тази листовка Вашият лекар ще Ви предостави сигнална карта за пациента,

съдържаща важна информация за безопасността, с която трябва да сте запознати, преди да Ви

бъде приложен XELJANZ, както и по време на лечението с XELJANZ. Винаги носете с Вас

сигналната карта за пациента.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява XELJANZ и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете XELJANZ

Как да приемате XELJANZ

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате XELJANZ

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява XELJANZ и за какво се използва

XELJANZ е лекарство, което съдържа активното вещество тофацитиниб.

XELJANZ 11 mg таблетки с удължено освобождаване се използват за лечение на възрастни

пациенти с умерен до тежък активен ревматоиден артрит – дългосрочно заболяване, което

причинява главно болка и оток на ставите.

XELJANZ 11 mg таблетки с удължено освобождаване се използват заедно с метотрексат, когато

предходно лечение на ревматоиден артрит не е било достатъчно или не се е понесло добре.

XELJANZ 11 mg таблетки с удължено освобождаване може също да се приемат самостоятелно,

в случаите, когато лечението с метотрексат не се понася или не е препоръчително.

Доказано е, че XELJANZ 11 mg таблетки с удължено освобождаване намалява болката и

подуването на ставите и подобрява способността за извършване на ежедневни дейности, когато

се прилага самостоятелно или заедно с метотрексат.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете XELJANZ

Не приемайте XELJANZ:

ако сте алергични към тофацитиниб или към някоя от останалите съставки на това

лекарство (изброени в точка 6)

ако имате тежка инфекция, като например инфекция на кръвта или активна туберкулоза

Classified as public by the European Medicines Agency

ако сте информирани, че имате тежки чернодробни проблеми, включително цироза

(белези по черния дроб)

ако сте бременна или кърмите

Ако не сте сигурни за каквато и да е част от горепосочената информация, свържете се с Вашия

лекар.

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете XELJANZ:

ако мислите, че имате инфекция или симптоми на инфекция, като повишена температура,

изпотяване, втрисане, мускулни болки, кашлица, задух, нови храчки или промени в

храчките, загуба на тегло, топла или зачервена или болезнена кожа, или рани по тялото,

трудно или болезнено преглъщане, диария или стомашна болка, парене при уриниране

или по-често от нормалното уриниране, усещане за силна умора

ако имате някакво заболяване, което увеличава вероятността от инфекция (напр. диабет,

ХИВ/СПИН или слаба имунна система)

ако имате някакъв вид инфекция, лекувате се от каквато и да е инфекция или имате

инфекции, които непрекъснато се възобновяват. Уведомете незабавно Вашия лекар, ако

не се чувствате добре. XELJANZ може да намали способността на организма Ви да се

бори с инфекции и може да влоши съществуващи инфекции или да увеличи вероятността

да получите нова инфекция

ако в момента боледувате или сте боледували от туберкулоза, или сте били в близък

контакт с лице с туберкулоза. Вашият лекар ще Ви изследва за туберкулоза преди да

започнете лечение с XELJANZ и може да проведе и повторно изследване по време на

лечението

ако имате някакво хронично белодробно заболяване

ако имате чернодробни проблеми

ако в момента боледувате или сте боледували от хепатит B или хепатит C (вируси, които

засягат черния дроб). Вирусът може да се активира, докато приемате XELJANZ. Вашият

лекар може да назначи кръвни изследвания за хепатит, преди да започнете лечението с

XELJANZ и докато приемате XELJANZ

ако някога сте имали някакъв вид раково заболяване. XELJANZ може да повиши риска от

определени видове ракови заболявания. Съобщава се за лимфом и други видове ракови

заболявания (като на белите дробове, млечната жлеза, меланом, рак на простатата и

панкреаса) при пациенти, лекувани с XELJANZ. Ако развиете раково заболяване, докато

приемате XELJANZ, Вашият лекар ще прецени дали да прекрати лечението с XELJANZ

ако при Вас има повишен риск да развиете кожен рак, Вашият лекар може да препоръча

извършването на редовни прегледи на кожата, докато приемате XELJANZ

ако сте имали дивертикулит (вид възпаление на дебелото черво) или язви на стомаха

или червата (вижте точка 4)

ако имате бъбречни проблеми

ако планирате да се ваксинирате, уведомете Вашия лекар. Определени видове ваксини не

трябва да се прилагат, когато се приема XELJANZ. Преди да започнете прием на

XELJANZ, трябва да са Ви направени всички препоръчителни ваксини. Вашият лекар ще

реши дали трябва да получите ваксинация срещу херпес зостер.

ако имате проблеми със сърцето, високо кръвно налягане или висок холестерол

ако имате стеснение на храносмилателния тракт, кажете на Вашия лекар, тъй като има

редки съобщения за запушване на храносмилателния тракт при пациенти, приемащи

други лекарства под формата на таблетки с удължено освобождаване

Когато приемате XELJANZ 11 mg таблетки с удължено освобождаване, можете да

забележите нещо в изпражненията си, което изглежда като таблетка. Това е празната

обвивка на таблетката с удължено освобождаване след като лекарството се поеме от

организма Ви. Това може да се очаква и не трябва да се притеснявате.

Има съобщения за пациенти, лекувани с XELJANZ, при които са се образували кръвни

съсиреци в белите дробове или вените. Вашият лекар ще оцени риска при Вас да развиете

кръвни съсиреци в белите дробове или вените и ще определи дали XELJANZ е подходящ за

Classified as public by the European Medicines Agency

Вас. Ако вече сте имали проблеми с образуването на кръвни съсиреци в белите дробове и

вените, или имате повишен риск за това (например: ако имате значително наднормено тегло,

ако имате рак, проблеми със сърцето, диабет, получили сте сърдечен удар (в рамките на

предходните 3 месеца), скорошна голяма хирургична операция, ако използвате хормонални

контрацептиви\хормонозаместителна терапия, ако при Вас или Ваш близък роднина е

установен дефект в кръвосъсирването), ако сте в напреднала възраст, или ако пушите, Вашият

лекар може да реши, че XELJANZ не е подходящ за Вас.

Незабавно разговаряйте с Вашия лекар, ако усетите недостиг на въздух или затруднено дишане,

болка в гърдите или горната част на гърба, подуване на крак или ръка, болка или

чувствителност в крака, или зачервяване, или промяна в цвета на крака или ръката, докато

приемате XELJANZ, тъй като това може да са признаци на съсирек в белите дробове или

вените.

Допълнителни проследяващи изследвания

Вашият лекар ще извърши кръвни изследвания, преди да започнете да приемате XELJANZ,

както и след 4 до 8 седмици лечение и след това на всеки 3 месеца, за да се установи дали имате

нисък брой бели кръвни клетки (неутрофили или лимфоцити) или нисък брой червени кръвни

клетки (анемия).

Не трябва да приемате XELJANZ, ако броят на Вашите бели кръвни клетки (неутрофили или

лимфоцити) или червени кръвни клетки е твърде нисък. При необходимост Вашият лекар може

да прекъсне лечението Ви с XELJANZ, за да намали риска от инфекция (брой бели кръвни

клетки) или анемия (брой червени кръвни клетки).

Вашият лекар може да извърши и други изследвания, например проверка на нивата на

холестерола в кръвта Ви или да проследи състоянието на черния Ви дроб. Вашият лекар трябва

да изследва нивата на холестерол 8 седмици, след като започнете да приемате XELJANZ.

Вашият лекар трябва да извършва периодично изследвания на черния дроб.

Старческа възраст

Честотата на инфекции е по-висока при пациенти на възраст на 65 или повече години.

Информирайте Вашия лекар веднага след като забележите каквито и да е признаци или

симптоми на инфекции.

Пациенти от азиатски произход

При пациентите от японски и корейски произход честотата на херпес зостер е по-висока.

Информирайте Вашия лекар, ако забележите каквито и да е болезнени мехури по кожата си.

Също така може да сте изложени на по-висок риск от определени белодробни проблеми.

Информирайте Вашия лекар, ако забележите каквито и да е затруднения при дишане.

Деца и юноши

XELJANZ не се препоръчва за приложение при деца или юноши на възраст под 18 години.

Безопасността и ползите от XELJANZ при деца или юноши все още не са установени.

Други лекарства и XELJANZ

Трябва да кажете на Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или

е възможно да приемате други лекарства.

Някои лекарства не трябва да се приемат с XELJANZ. Ако се приемат с XELJANZ, те могат да

променят нивото на XELJANZ в организма Ви и може да е необходимо дозата на XELJANZ да

се промени. Трябва да уведомите Вашия лекар, ако използвате лекарства (приемани през

устата), които съдържат някое от следните активни вещества:

антибиотици, като рифампицин, използвани за лечение на бактериални инфекции

флуконазол, кетоконазол, използвани за лечение на гъбични инфекции

Classified as public by the European Medicines Agency

XELJANZ не се препоръчва за употреба с лекарства, които потискат имунната система,

включително така наречените прицелни биологични терапии (с антитела), като тези,

инхибиращи тумор-некротизиращия фактор, както и химически средства, потискащи силно

имунната система, включително азатиоприн, меркаптопурин, циклоспорин и такролимус.

Приемът на XELJANZ с тези лекарства може да увеличи риска от нежелани реакции,

включително инфекция.

Сериозни инфекции може да се развият по-често при хора, които приемат и кортикостероиди

(например преднизон).

Бременност и кърмене

Ако сте жена в детеродна възраст, трябва да използвате ефективна контрацепция по време на

лечение с XELJANZ и поне 4 седмици след последната доза.

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар преди употребата на това лекарство. XELJANZ не трябва да се

използва по време на бременност. Веднага уведомете Вашия лекар, ако забременеете, докато

приемате XELJANZ.

Ако приемате XELJANZ и кърмите, трябва да спрете да кърмите, докато не говорите с Вашия

лекар относно спирането на лечението с XELJANZ.

Шофиране и работа с машини

XELJANZ не повлиява или повлиява в малка степен способността за шофиране и работа

с машини.

XELJANZ 11 mg таблетка с удължено освобождаване съдържа сорбитол

Това лекарство съдържа приблизително 152 mg сорбитол във всяка таблетка с удължено

освобождаване.

3.

Как да приемате XELJANZ

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар, препоръчителната доза

не трябва да се превишава. Ако не сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Препоръчителната доза е една 11 mg таблетка с удължено освобождаване, приложена веднъж

дневно.

Вашият лекар може да намали дозата, ако имате чернодробни или бъбречни проблеми или са

Ви предписани определени други лекарства. Също така Вашият лекар може да спре лечението

временно или окончателно, ако резултатите от кръвни изследвания показват понижен брой на

белите или червените кръвни клетки.

Ако страдате от ревматоиден артрит

, Вашият лекар може да промени Вашето лечение от

XELJANZ 5 mg филмирани таблетки два пъти дневно на XELJANZ 11 mg таблетки с удължено

освобождаване веднъж дневно. Можете да започнете XELJANZ 11 mg таблетки с удължено

освобождаване веднъж дневно в деня след последната доза XELJANZ 5 mg филмирани

таблетки. Не преминавайте от XELJANZ 5 mg филмирана таблетка на XELJANZ 11 mg

таблетка с удължено освобождаване и обратно, освен ако не сте били инструктирани от Вашия

лекар.

XELJANZ е предназначен за перорално приложение. Можете да приемате XELJANZ със или

без храна.

Опитайте се да приемате таблетката (една 11 mg таблетка с удължено освобождаване) по едно и

също време всеки ден, например сутрин или вечер.

Classified as public by the European Medicines Agency

Гълтайте XELJANZ 11 mg таблетките с удължено освобождаване цели, за да се гарантира, че

цялата доза е приложена правилно.

Ако сте приели повече от необходимата доза XELJANZ

Ако сте приели повече от необходимата доза 11 mg таблетки с удължено освобождаване,

незабавно

уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Ако сте пропуснали да приемете

XELJANZ

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропусната доза 11 mg таблетка с удължено

освобождаване. Приемете следващата доза 11 mg таблетка с удължено освобождаване по

обичайното време и продължете както преди това.

Ако сте спрели приема на XELJANZ

Не трябва да спирате приема на XELJANZ, без да се консултирате с Вашия лекар.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте

Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава.

Някои от тях може да са сериозни и да изискват медицинскa помощ.

Възможни сериозни нежелани реакции

В редки случаи възникването на инфекция може да се окаже животозастрашаващо.

Ако забележите някоя от следните сериозни нежелани реакции, трябва незабавно да

информирате Вашия лекар.

Признаците на сериозни инфекции (чести) включват

повишена температура и втрисане

кашлица

мехури по кожата

болка в стомаха

упорити главоболия

Признаците на язви или перфорации в стомаха (нечести) включват

повишена температура

болка в стомаха или корема

кръв в изпражненията

необяснимни промени в обичайното изхождане

Перфорации на стомаха или червата се наблюдават най-често при хората, които приемат и

нестероидни противовъзпалителни средства или кортикостероиди (например преднизон).

Признаците на алергични реакции (с неизвестна честота) включват

стягане в гърдите

хриптене

тежка замаяност или световъртеж

подуване на устните, езика или гърлото

копривна треска (сърбеж или кожен обрив)

Classified as public by the European Medicines Agency

Признаците на кръвни съсиреци в белите дробове или вените (нечести: венозна

тромбоемболия) включват

внезапен задух или затруднено дишане

болка в областта на гръдния кош или болка в горната част на гърба

подуване на крак или ръка

болка или чувствителност в крака

зачервяване или промяна в цвета на крак или ръка

Другите нежелани реакции

, които са наблюдавани с XELJANZ, са изброени по-долу.

Чести

(може да засегнат до 1 на 10 души): белодробна инфекция (пневмония и бронхит),

херпес зостер, инфекции на носа, гърлото или трахеята (назофарингит), грип, синузит,

инфекция на пикочния мехур (цистит), възпалено гърло (фарингит), повишени мускулни

ензими в кръвта (признак на мускулни проблеми), болка в стомаха (корема) (която може да е от

възпаление на лигавицата на стомаха), повръщане, диария, гадене, стомашно разстройство,

нисък брой на червените кръвни клетки (анемия), повишена температура, отпадналост (умора),

подуване на ходилата и ръцете (от китката надолу), главоболие, високо кръвно налягане

(хипертония), кашлица, обрив.

Нечести

(може да засегнат до 1 на 100 души): туберкулоза, бъбречна инфекция, кожна

инфекция, херпес симплекс или херпес на устните, нисък брой на белите кръвни клетки,

повишени чернодробни ензими в кръвта (признак на чернодробни проблеми), повишен

креатинин в кръвта (възможен признак на бъбречни проблеми), повишен холестерол

(включително повишен LDL), наддаване на теглото, обезводняване, мускулно разтягане, болка

в мускулите и ставите, тендонит, подуване на стави, навяхване на стави, необичайни усещания,

нарушен сън, запушване на синусите, задух или затруднено дишане, зачервяване на кожата,

сърбеж, затлъстяване на черния дроб, болезнено възпаление на малките торбички по стените на

червата (дивертикулит), вирусни инфекции, вирусни инфекции, засягащи червата, някои видове

кожни ракови заболявания (от немеланомен тип).

Редки

(може да засегнат до 1 на 1 000 души): кръвна инфекция (сепсис), дисеминирана

туберкулоза, засягаща костите и други органи, други необичайни инфекции, ставни инфекции.

Много редки

(може да засегнат до 1 на 10 000 души): туберкулоза, засягаща мозъка и

гръбначния мозък, менингит.

По принцип са наблюдавани по-малко нежелани реакции, когато XELJANZ се използва

самостоятелно, отколкото в комбинация с метотрексат, при ревматоиден артрит.

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена

в Приложение V. Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за

получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате XELJANZ

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху етикета. Срокът на

годност отговаря на последния ден от посочения месец.

Този лекарствен продукт не изисква специални температурни условия на съхранение.

Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.

Classified as public by the European Medicines Agency

Не използвайте това лекарство, ако забележите по таблетките видими белези на нарушаване на

качеството (например са счупени или с променен цвят).

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези

мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа XELJANZ

Активното вещество е тофацитиниб.

Всяка 11 mg таблетка с удължено освобождаване съдържа 11 mg тофацитиниб (като

тофацитинибов цитрат).

Другите съставки са: сорбитол (E420) (вижте точка 2), хидроксиетилцелулоза, коповидон,

магнезиев стеарат, целулоза ацетат, хидроксипропил целулоза (E463), хипромелоза

(E464), титанов оксид (E171), триацетин (E1518), червен железен оксид (E172), шелак

(E904), амониев хидроксид (E527), пропиленгликол (E1520) и черен железен оксид

(E172).

Как изглежда XELJANZ и какво съдържа опаковката

XELJANZ 11 mg таблетка с удължено освобождаване е розова и овална на външен вид.

Таблетките 11 mg с удължено освобождаване се предлагат в блистери, съдържащи

7 таблетки с удължено освобождаване. Всяка опаковка съдържа 28 или 91 таблетки с

удължено освобождаване.

Таблетките с удължено освобождаване се предлагат и в бутилки със сушител силикагел,

съдържащи 30 или 90 таблетки с удължено освобождаване.

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Притежател на разрешението за употреба

Pfizer Europe MA EEIG

Boulevard de la Plaine 17

1050 Bruxelles

Белгия

Производител

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

Betriebsstätte Freiburg

Mooswaldallee 1

79090 Freiburg

Германия

За допълнителна информация относно това лекарство, моля, свържете се с локалния

представител на притежателя на разрешението за употреба:

België /Belgique / Belgien

Lietuva

Pfizer S.A./N.V.

Pfizer Luxembourg SARL filialas Lietuvoje

Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11

Tel. +3705 2514000

Classified as public by the European Medicines Agency

България

Luxembourg/Luxemburg

Пфайзер Люксембург САРЛ, Клон България

Pfizer S.A.

Тел.: +359 2 970 4333

Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11

Česká republika

Magyarország

Pfizer PFE, spol. s r.o.

Pfizer Kft.

Tel: +420 283 004 111

Tel.: + 36 1 488 37 00

Danmark

Malta

Pfizer ApS

Vivian Corporation Ltd.

Tlf: +45 44 20 11 00

Tel : + 35621 344610

Deutschland

Pfizer Pharma GmbH

Tel: +49 (0)30 550055-51000

Nederland

Pfizer bv

Tel: +31 (0)10 406 43 01

Eesti

Norge

Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal

Pfizer Norge AS

Tel: +372 666 7500

Tlf: +47 67 52 61 00

Ελλάδα

Österreich

PFIZER ΕΛΛΑΣ A.E.

Pfizer Corporation Austria Ges.m.b.H.

Τηλ: +30 210 67 85 800

Tel: +43 (0)1 521 15-0

España

Polska

Pfizer S.L.

Pfizer Polska Sp. z o.o.,

Tel: +34 91 490 99 00

Tel.: +48 22 335 61 00

France

Portugal

Pfizer

Tél: +33 (0)1 58 07 34 40

Pfizer Biofarmacêutica, Sociedade Unipessoal, Lda.

Te: +351 21 423 5500

Hrvatska

România

Pfizer Croatia d.o.o.

Pfizer Romania S.R.L.

Tel: + 385 1 3908 777

Tel: +40 21 207 28 00

Ireland

Slovenija

Pfizer Healthcare Ireland

Tel: 1800 633 363 (toll free)

+44 (0)1304 616161

Pfizer Luxembourg SARL

Pfizer, podružnica za svetovanje s področja

farmacevtske dejavnosti, Ljubljana

Tel: + 386 (0) 1 52 11 400

Ísland

Slovenská republika

Icepharma hf.

Pfizer Luxembourg SARL, organizačná zložka

Sími: + 354 540 8000

Tel: +421-2-3355 5500

Italia

Suomi/Finland

Pfizer S.r.l.

Pfizer Oy

Tel: +39 06 33 18 21

Puh/Tel: +358 (0)9 430 040

Κύπρος

Sverige

PFIZER ΕΛΛΑΣ Α.Ε. (CYPRUS BRANCH)

Τηλ: +357 22 817690

Pfizer Innovations AB

Tel: + 46 (0)8 550 520 00

Latvija

United Kingdom

Pfizer Luxembourg SARL filiāle Latvijā

Pfizer Limited

Tel: +371 670 35 775

Tel: +44 (0)1304 616161

Classified as public by the European Medicines Agency

Дата на последно преразглеждане на листовката

Други източници на информация

Подробна информация за това лекарство е предоставена на уебсайта на Европейската агенция

по лекарствата: http://www.ema.europa.eu

Classified as public by the European Medicines Agency

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

Classified as public by the European Medicines Agency

Този лекарствен продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото

установяване на нова информация относно безопасността. От медицинските специалисти се

изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция. За начина на съобщаване на

нежелани реакции вижте точка 4.8.

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

XELJANZ 5 mg филмирани таблетки

XELJANZ 10 mg филмирани таблетки

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

XELJANZ 5 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа тофацитинибов цитрат, еквивалентен на 5 mg тофацитиниб

(tofacitinib).

Помощно вещество с известно действие

Всяка филмирана таблетка съдържа 59,44 mg лактоза.

XELJANZ 10 mg филмирани таблетки

Всяка филмирана таблетка съдържа тофацитинибов цитрат, еквивалентен на 10 mg

тофацитиниб (tofacitinib).

Помощно вещество с известно действие

Всяка филмирана таблетка съдържа 118,88 mg лактоза.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка (таблетка)

XELJANZ 5 mg филмирани таблетки

Бяла, кръгла таблетка с диаметър 7,9 mm и вдлъбнато релефно означение „Pfizer“ от едната

страна и „JKI 5“ от другата.

XELJANZ 10 mg филмирани таблетки

Синя, кръгла таблетка с диаметър 9,5 mm и вдлъбнато релефно означение „Pfizer“ от едната

страна и „JKI 10“ от другата.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Ревматоиден артрит

Тофацитиниб в комбинация с метотрексат (MTX) е показан за лечение на умерено тежък до

тежък активен ревматоиден артрит (РА) при възрастни пациенти с недостатъчен отговор или с

непоносимост към едно или повече модифициращи болестта антиревматични лекарства.

Classified as public by the European Medicines Agency

Тофацитиниб може да се прилага като монотерапия в случай на непоносимост към MTX или

когато лечение с MTX не е подходящо (вж. точки 4.4 и 4.5).

Псориатичен артрит

Тофацитиниб в комбинация с MTX е показан за лечение на активен псориатичен артрит (ПсА)

при възрастни пациенти с недостатъчен отговор или непоносимост към предходно лечение с

модифициращо болестта антиревматично лекарство (DMARD) (вж. точка 5.1).

Улцерозен колит

Тофацитиниб е показан за лечение на умерено тежък до тежък активен улцерозен колит (УК)

при възрастни пациенти с недостатъчен отговор, загубa на отговор или непоносимост към

конвенционална терапия или биологични средства (вж. точка 5.1).

4.2

Дозировка и начин на приложение

Лечението трябва да се започне и да се проследява от лекари специалисти с опит в

диагностиката и лечението на заболявания, за които е показан тофацитиниб.

Дозировка

Ревматоиден и псориатичен артрит

Препоръчителната доза е 5 mg, прилагана два пъти дневно, която не трябва да се превишава.

Ревматоиден артрит

Преминаване от тофацитиниб 5 mg филмирани таблетки към тофацитиниб 11 mg таблетки

с удължено освобождаване и обратно

Пациентите, лекувани с тофацитиниб 5 mg филмирани таблетки два пъти дневно, могат да

преминат към тофацитиниб 11 mg таблетки с удължено освобождаване веднъж дневно в деня

след последната доза тофацитиниб 5 mg филмирани таблетки.

Пациентите, лекувани с тофацитиниб 11 mg таблетки с удължено освобождаване веднъж

дневно, могат да преминат към тофацитиниб 5 mg филмирани таблетки два пъти дневно в деня

след последната доза тофацитиниб 11 mg таблетки с удължено освобождаване.

Корекция на дозата

Не се изисква корекция на дозата, когато се използва в комбинация с MTX.

Улцерозен колит

Индукционна терапия

Препоръчителната доза е 10 mg, прилагана пероралнo два пъти дневно за индукция в

продължение на 8 седмици.

При пациентите, които не пoстигат достатъчна терапевтична полза до седмица 8, приемът на

индукционната доза 10 mg два пъти дневно може да бъде продължен за още 8 седмици (общо

16 седмици), последван от 5 mg два пъти дневно като поддържаща терапия. При пациентите,

при които не се наблюдават доказателства за терапевтична полза до седмица 16, индукционната

терапия с тофацитиниб трябва да бъде прекратена.

Поддържаща терапия

Препоръчителната доза за поддържаща терапия е тофацитиниб 5 mg, прилаган перорално два

пъти дневно.

Classified as public by the European Medicines Agency

Тофацитиниб 10 mg два пъти дневно за поддържаща терапия не се препоръчва при пациенти с

УК, които са с известни рискови фактори за венозна тромбоемболия (ВТЕ), освен ако няма

налична подходяща терапевтична алтернатива (вж. точка 4.4 и 4.8).

При пациентите с УК, които нямат повишен риск за ВТЕ (вж. точка 4.4), може да се обмисли

тофацитиниб 10 mg перорално два пъти дневно, ако при пациентите на тофацитиниб 5 mg два

пъти дневно се наблюдава намаляване на отговора и не се получава отговор към терапевтични

алтернативи, като лечение с инхибитор на тумор-некротизиращ фактор (TNF инхибитор).

Тофацитиниб 10 mg два пъти дневно за поддържаща терапия трябва да се използва за възможно

най-кратък период от време. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза, необходима за

поддържане на отговора.

При пациентите с терапевтичен отговор към тофацитиниб, кортикостероидите могат да се

намалят и/или прекъснат в съответствие със стандартите за лечение.

Повторно лечение при УК

Ако лечението бъде прекъснато, може да се обмисли повторното му започване с тофацитиниб.

В случаи на загуба на отговор, може да се обмисли повторната индукция с тофацитиниб 10 mg,

два пъти дневно. Периодът на прекъсване на лечението в клинични проучвания продължава до

1 година. Ефикасността може да бъде възстановена до 8 седмици терапия с 10 mg два пъти

дневно (вж. точка 5.1).

Прекъсване и прекратяване на приема

Лечението с тофацитиниб трябва да се прекъсне, ако пациентът развие сериозна инфекция,

докато инфекцията не бъде овладяна.

Прекъсване на приема може да е необходимо за овладяване на свързани с дозата отклонения в

лабораторните показатели, включващи лимфопения, неутропения и анемия. Както е описано

съответно в таблици 1, 2 и 3 по-долу, препоръките за временно прекъсване или окончателно

прекратяване на лечението са направени в зависимост от тежестта на отклоненията в

лабораторните показатели (вж. точка 4.4).

Препоръчва се да не се започва прием при пациенти с абсолютен брой на лимфоцитите (ALC),

по-нисък от 750 клетки/mm

Classified as public by the European Medicines Agency

Таблица 1: Нисък абсолютен брой на лимфоцитите

Нисък абсолютен брой на лимфоцитите (ALC) (вж. точка 4.4)

Лабораторна стойност

(клетки/mm

3

)

Препоръка

ALC, по-висок или равен

на 750

Трябва да се поддържа същата доза.

ALC 500-750

При персистиращо (2 последователни стойности в този диапазон

при рутинни изследвания) понижение в този диапазон, дозата

трябва да се намали или приемът трябва да се прекъсне, докато

ALC се повиши над 750.

При пациентите, получаващи тофацитиниб 10 mg два пъти

дневно, дозата трябва да се намали до тофацитиниб 5 mg два пъти

дневно.

При пациентите, получаващи тофацитиниб 5 mg два пъти дневно,

приемът трябва да се прекъсне.

Когато ALC се повиши над 750, лечението трябва да бъде

възобновено според клиничната необходимост.

ALC, по-нисък от 500

Ако лабораторната стойност е потвърдена чрез повторно

изследване в рамките на 7 дни, приемът трябва да се прекрати.

Препоръчва се да не се започва прием при пациенти с абсолютен брой на неутрофилите (ANC),

по-нисък от 1 000 клетки/mm

Таблица 2: Нисък абсолютен брой на неутрофилите

Нисък абсолютен брой на неутрофилите (ANC) (вж. точка 4.4)

Лабораторна стойност

(клетки/mm

3

)

Препоръка

ANC, по-висок от 1 000

Трябва да се поддържа същата доза.

ANC 500–1 000

При персистиращо (2 последователни стойности в този диапазон

при рутинни изследвания ) понижение в този диапазон, дозата

трябва да се намали или приемът трябва да се прекъсне, докато

ANC се повиши над 1 000.

При пациентите, получаващи тофацитиниб 10 mg два пъти

дневно, дозата трябва да се намали до тофацитиниб 5 mg два пъти

дневно.

При пациентите, получаващи тофацитиниб 5 mg два пъти дневно,

приемът трябва да се прекъсне.

Когато ANC се повиши над 1 000, лечението трябва да бъде

възобновено според клиничната необходимост.

ANC, по-нисък от 500

Ако лабораторната стойност е потвърдена чрез повторно

изследване в рамките на 7 дни, приемът трябва да се прекрати.

Препоръчва се да не се започва прием при пациенти с хемоглобин, по-нисък от 9 g/dl.

Classified as public by the European Medicines Agency

Таблица 3: Ниска стойност на хемоглобин

Ниска стойност на хемоглобин (вж. точка 4.4)

Лабораторна стойност

(g/dl)

Препоръка

Понижена с по-малко или

равно на 2 g/dl

и по-висока или равна на

9,0 g/dl

Трябва да се поддържа същата доза.

Понижена с повече от

2 g/dl

или по-ниска от 8,0 g/dl

(потвърдено чрез

повторно изследване)

Приемът трябва да се прекрати до нормализиране на стойностите

на хемоглобина.

Лекарствени взаимодействия

Общата дневна доза на тофацитиниб трябва да бъде намалена наполовина при пациентите,

получаващи мощни инхибитори на цитохром P450 (CYP) 3A4 (напр. кетоконазол), и при

пациентите, получаващи 1 или повече съпътстващи лекарствени продукти, които водят както

до умерено инхибиране на CYP3A4, така и до мощно инхибиране на CYP2C19 (напр.

флуконазол) (вж. точка 4.5), както следва:

Дозата на тофацитиниб трябва да се намали до 5 mg веднъж дневно при пациентите,

получаващи 5 mg два пъти дневно.

Дозата на тофацитиниб трябва да се намали до 5 mg два пъти дневно при пациентите,

получаващи 10 mg два пъти дневно.

Специални популации

Старческа възраст

Не се изисква корекция на дозата при пациенти на възраст 65 или повече години. Данните при

пациенти на възраст 75 или повече години са ограничени.

Чернодробно увреждане

Таблица 4: Корекция на дозата при чернодробно увреждане

Степен на

чернодробно

увреждане

Класификация

Корекция на дозата при чернодробно увреждане за

таблетките с различно количество на активното

вещество

Леко

Child Pugh A

Не се изисква корекция на дозата.

Умерено

Child Pugh B

Когато показаната доза при наличието на нормална

чернодробна функция е 5 mg два пъти дневно, дозата

трябва да се намали до 5 mg веднъж дневно.

Когато показаната доза при нормална чернодробна

функция е 10 mg два пъти дневно, дозата трябва да се

намали до 5 mg два пъти дневно (вж. точка 5.2).

Тежко

Child Pugh C

Тофацитиниб не трябва да се прилага при пациенти с

тежко чернодробно увреждане (вж. точка 4.3).

Бъбречно увреждане

Таблица 5: Корекция на дозата при бъбречно увреждане

Степен на

бъбречно

увреждане

Креатининов

клирънс

Корекция на дозата при бъбречно увреждане за

таблетките с различно количество на активното

вещество

Леко

50–80 ml/min

Не се изисква корекция на дозата.

Classified as public by the European Medicines Agency

Умерено

30–49 ml/min

Не се изисква корекция на дозата.

Тежко

(включително

при пациенти на

хемодиализа)

< 30 ml/min

Когато показаната доза при нормална бъбречна

функция е 5 mg два пъти дневно, дозата трябва да се

намали до 5 mg веднъж дневно.

Когато показаната доза при нормална бъбречна

функция е 10 mg два пъти дневно, дозата трябва да се

намали до 5 mg два пъти дневно.

Пациентите с тежко бъбречно увреждане трябва да

останат на намалена доза дори след хемодиализа

(вж. точка 5.2).

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на тофацитиниб при деца на възраст от 0 години до по-малко от

18 години все още не са установени.

Няма налични данни.

Начин на приложение

Перорално приложение.

Тофацитиниб се прилага перорално със или без храна.

При пациентите със затруднено преглъщане, таблетките тофацитиниб могат да бъдат

разтрошени и приети с вода.

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,

изброени в точка 6.1.

Активна туберкулоза (ТБ), сериозни инфекции, като сепсис, или опортюнистични

инфекции (вж. точка 4.4).

Тежко чернодробно увреждане (вж. точка 4.2).

Бременност и кърмене (вж. точка 4.6).

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Комбинация с други лечения

Тофацитиниб не е проучван и употребата му трябва да се избягва в комбинация с биологични

лекарства, като антагонисти на TNF, антагонисти на интерлевкин (IL)-1R, антагонисти на IL-

6R, анти-CD20 моноклонални антитела, антагонисти на IL-17, антагонисти на IL-12/IL-23, анти-

интегрини, селективни костимулиращи модулатори и мощни имуносупресори, като

азатиоприн, 6-меркаптопурин, циклоспорин и такролимус, поради вероятността от увеличена

имуносупресия и повишен риск от инфекция.

Наблюдава се по-висока честота на нежеланите събития за комбинацията тофацитиниб с MTX

спрямо тофацитиниб като монотерапия в клинични проучвания на РА.

Употребата на тофацитиниб в комбинация с инхибитори на фосфодиестераза 4 не е проучвана в

клинични проучвания на тофацитиниб.

Венозна тромбоемболия (ВТЕ)

Classified as public by the European Medicines Agency

При пациенти, приемащи тофацитиниб, са наблюдавани сериозни събития на ВТЕ,

включително белодробна емболия (БЕ), някои от които с летален изход, и дълбока венозна

тромбоза (ДВТ). Наблюдавано е дозозависимо повишение на риска за ВТЕ в клинично

проучване с тофацитиниб, сравнен с TNF инхибитори (вж. точки 4.8 и 5.1).

Тофацитиниб трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известни рискови

фактори за ВТЕ, независимо от показанието и дозата.

Тофацитиниб 10 mg два пъти дневно за поддържаща терапия не се препоръчва при пациенти с

УК, които са с известни рискови фактори за ВТЕ, освен ако няма налична подходяща

терапевтична алтернатива (вж. точка 4.2).

Рисковите фактори за ВТЕ включват предходна ВТЕ, пациенти, подложени на голяма

хирургична интервенция, обездвижване, инфаркт на миокарда (в рамките на предходните

3 месеца), сърдечна недостатъчност, употреба на комбинирани хормонални контрацептиви или

хормонозаместителна терапия, наследствено нарушение на коагулацията, злокачествено

заболяване. Трябва да се вземат предвид и допълнителни рискови фактори за ВТЕ, като

възраст, затлъстяване (BMI ≥ 30), диабет, хипертония, тютюнопушене. Трябва да се извършва

периодична преоценка на пациентите по време на лечение с тофацитиниб с цел установяване на

промени по отношение на риска за ВТЕ.

Своевременно оценявайте пациентите с признаци и симптоми на ВТЕ и прекратете

тофацитиниб при пациентите с подозирана ВТЕ, независимо от дозата и показанието.

Сериозни инфекции

Сериозни и понякога летални инфекции, причинени от бактериални, микобактериални,

инвазивни гъбични, вирусни или други опортюнистични патогени се съобщават при пациенти,

получаващи тофацитиниб. Рискът от опортюнистични инфекции е по-висок в азиатските

географски региони (вж. точка 4.8). Пациентите с ревматоиден артрит, които приемат

кортикостероиди, може да са предразположени към инфекция.

Прием на тофацитиниб не трябва да се започва при пациенти с активни инфекции,

включително локализирани инфекции.

Трябва да се вземат предвид рисковете и ползите от лечението преди започване на лечение с

тофацитиниб при пациенти:

с рекурентни инфекции,

с анамнеза за сериозна или опортюнистична инфекция,

живели или пътували в области с ендемични микози,

с подлежащи заболявания, които могат да ги предразположат към инфекция,

на възраст над 65 години.

Пациентите трябва да се наблюдават внимателно за развитие на признаци и симптоми на

инфекции по време и след лечение с тофацитиниб. Лечението трябва да се прекъсне, ако

пациентът развие сериозна инфекция, опортюнистична инфекция или сепсис. При пациент,

който развие нова инфекция по време на лечението с тофацитиниб, трябва да се проведе

своевременно и щателно диагностично изследване, подходящо за имунокомпрометиран

пациент, трябва да се започне подходящо антимикробно лечение и пациентът трябва да се

наблюдава внимателно.

Тъй като честотата на инфекциите в популациите на пациенти в старческа възраст и пациентите

с диабет е по-висока, трябва да се обръща особено внимание при лечение на пациенти

в старческа възраст и пациенти с диабет (вж. точка 4.8). При пациентите на възраст над

65 години тофацитиниб трябва да се има предвид, само ако няма налична подходяща

терапевтична алтернатива (вж. точка 5.1).

Classified as public by the European Medicines Agency

Рискът от инфекция може да е по-висок с повишаване на степента на лимфопения и трябва да

се вземе предвид броят на лимфоцитите при оценяване на риска от инфекции при отделните

пациенти. Критериите за прекратяване и мониториране за лимфопения са представени

в точка 4.2.

Туберкулоза

Рисковете и ползите от лечението трябва да бъдат взети предвид преди започване на

тофацитиниб при пациенти:

с експозиция на ТБ,

които са живели или пътували в области на ендемична ТБ.

Преди и по време на лечението с тофацитиниб на пациентите трябва да се прави оценка и

изследване за латентна или активна инфекция, съгласно приетите указания.

Пациентите с латентна ТБ, с положителен резултат при изследване, трябва да се лекуват със

стандартна антимикобактериална терапия преди прилагане на тофацитиниб.

Антитуберкулозно лечение също трябва да се вземе предвид и преди прилагане на

тофацитиниб на пациенти с отрицателен резултат за ТБ, но с анамнеза за латентна или активна

ТБ, и когато не може да се потвърди подходящ курс на лечение, или при тези с отрицателен

резултат, но с рискови фактори за ТБ инфекция. Препоръчва се консултация с медицински

специалист с опит в лечението на ТБ, което да подпомогне вземането на решение за това дали

започването на антитуберкулозно лечение е подходящо за конкретния пациент. Пациентите

трябва да се следят внимателно за развитие на признаци и симптоми на ТБ, включително

пациентите с отрицателен резултат за латентна ТБ преди да се започне лечение.

Вирусна реактивация

Наблюдавани са вирусна реактивация и случаи на реактивиране на херпес вирус (напр. херпес

зостер) в клинични проучвания на тофацитиниб. При пациенти, лекувани с тофацитиниб,

изглежда, че честотата на херпес зостер е повишена при:

пациентите от японски или корейски произход.

пациентите с ALC под 1 000 клетки/mm

(вж. точка 4.2).

пациентите с дългогодишен РА, които преди това са получавали две или повече

биологични модифициращи болестта антиревматични лекарства (DMARD).

пациентите, лекувани с 10 mg два пъти дневно.

Влиянието на тофацитиниб върху реактивирането на хроничен вирусен хепатит не е известно.

Пациентите с положителен резултат от скрининг за хепатит B или C са изключени от

клиничните проучвания. Преди започване на лечение с тофацитиниб трябва да се направи

скрининг за вирусен хепатит в съответствие с клиничните препоръки.

Злокачествено и лимфопролиферативно заболяване

Рисковете и ползите от лечението с тофацитиниб трябва да се вземат предвид преди започване

на лечение при пациенти с настоящо или с анамнеза за злокачествено заболяване, различно от

успешно лекуван немеланомен рак на кожата (NMSC) или при обмисляне на продължаване на

тофацитиниб при пациенти, които развиват злокачествено заболяване. Съществува вероятност

тофацитиниб да повлияе защитата на oрганизма срещу злокачествени заболявания.

Наблюдавано е развитие на лимфоми при пациенти, лекувани с тофацитиниб. Пациентите с РА,

особено тези с висока активност на заболяването, могат да са с (до няколко пъти) по-висок риск

за развитие на лимфом, отколкото общата популация. Ефектът на тофацитиниб по отношение

на развитие на лимфом е неясен.

Classified as public by the European Medicines Agency

При клинични проучвания и при постмаркетингови условия са наблюдавани други

злокачествени заболявания, включително, но не само, рак на белия дроб, рак на млечната

жлеза, меланом, рак на простатата и рак на панкреаса.

Ефектът на тофацитиниб по отношение на развитието и хода на злокачествени заболявания не е

известен.

Немеланомен рак на кожата

Съобщава се за NMSC при пациенти, лекувани с тофацитиниб. Рискът от NMSC може да бъде

по-висок при пациентите, лекувани с тофацитиниб 10 mg два пъти дневно, отколкото при

пациентите, лекувани с 5 mg два пъти дневно. Препоръчва се периодичен преглед на кожата

при пациенти с повишен риск за рак на кожата (вж. таблица 6 в точка 4.8).

Интерстициално белодробно заболяване

Препоръчва се особено внимание при пациенти с анамнеза за хронично белодробно заболяване,

тъй като те могат да са по-предразположени към инфекции. Съобщава се за случаи на

интерстициално белодробно заболяване (някои от които с летален изход) при пациенти,

лекувани с тофацитиниб в клинични проучвания на РА и при постмаркетингови условия,

въпреки че ролята на инхибирането на Янус киназата (JAK) при тези случаи е неизвестна.

Известно е, че пациентите с РА от азиатски произход са с по-висок риск от интерстициално

белодробно заболяване, поради което трябва да се обръща особено внимание при лечението на

тези пациенти.

Стомашно-чревни перфорации

Съобщава се за случаи на стомашно-чревна перфорация в клинични проучвания, въпреки че

ролята на JAK инхибирането при тези събития не е известна. Тофацитиниб трябва да се

използва с особено внимание при пациенти, които могат да са с повишен риск за стомашно-

чревна перфорация (напр. пациенти с анамнеза за дивертикулит, пациенти със съпътстваща

употреба на кортикостероиди и/или нестероидни противовъзпалителни средства). При

пациентите с нова поява на стомашни признаци и симптоми трябва да се извърши

своевременна оценка за ранно идентифициране на стомашно-чревна перфорация.

Сърдечносъдов риск

Пациентите с РА и ПсА са с повишен риск от сърдечносъдови нарушения. При пациентите,

лекувани с тофацитиниб, рисковите фактори (напр. хипертония, хиперлипидемия) трябва да се

овладеят като част от обичайните стандартни грижи.

Чернодробни ензими

Лечението с тофацитиниб се свързва с по-висока честота на повишение на чернодробните

ензими при някои пациенти (вж. точка 4.8 за изследвания на чернодробните ензими). Трябва да

се обръща особено внимание при обмисляне на започване на лечение с тофацитиниб при

пациентите с повишена аланин аминотрансфераза (ALT) или аспартат аминотрансфераза (AST),

особено при започване в комбинация с потенциално хепатотоксични лекарствени продукти,

като MTX. След започване на лечението се препоръчва рутинно проследяване на

чернодробните изследвания и своевременно установяване на причините за наблюдаваното

повишение на чернодробните ензими, за да се идентифицират потенциалните случаи на

индуцирано от лекарството чернодробно увреждане. При подозрение за индуцирано от

лекарството чернодробно увреждане, приложението на тофацитиниб трябва да се прекрати до

изключване на тази диагноза.

Classified as public by the European Medicines Agency

Свръхчувствителност

При постмаркетинговия опит се съобщава за случаи на лекарствена свръхчувствителност,

свързана с приложението на тофацитиниб. Алергичните реакции включват ангиодем и

уртикария; има случаи на сериозни реакции. В случай на сериозна алергична или

анафилактична реакция, тофацитиниб трябва незабавно да се спре.

Лабораторни параметри

Лимфоцити

Лечението с тофацитиниб се свързва с повишена честота на лимфопения в сравнение с плацебо.

Брой на лимфоцитите, по-нисък от 750 клетки/mm

, се свързва с повишена честота на сериозни

инфекции. Не се препоръчва започване или продължаване на лечението с тофацитиниб при

пациенти с потвърден брой на лимфоцитите, по-нисък от 750 клетки/mm

. Лимфоцитите трябва

да се наблюдават на изходното ниво и на всеки 3 месеца след това. За препоръчителните

промени въз основа на броя на лимфоцитите вижте точка 4.2.

Неутрофили

Лечението с тофацитиниб се свързва с повишена честота на неутропения (по-малко от

2 000 клетки/mm

) в сравнение с плацебо. Не се препоръчва започване на лечение с

тофацитиниб при пациенти с ANC, по-нисък от 1 000 клетки/mm

. ANC трябва да се изследва

на изходното ниво, след 4 до 8 седмици лечение и на всеки 3 месеца след това. За

препоръчителните промени въз основа на ANC вижте точка 4.2.

Хемоглобин

Лечението с тофацитиниб се свързва с понижение на нивата на хемоглобина. Не се препоръчва

започване на лечение с тофацитиниб при пациенти със стойност на хемоглобина, по-ниска от

9 g/dl. Хемоглобинът трябва да се наблюдава на изходното ниво, след 4 до 8 седмици лечение и

на всеки 3 месеца след това. За препоръчителните промени въз основа на нивото на

хемоглобина вижте точка 4.2.

Наблюдение на липидите

Лечението с тофацитиниб се свързва с повишениe на липидните параметри, като общ

холестерол, липопротеини с ниска плътност (LDL холестерол) и липопротеини с висока

плътност (HDL холестерол). Максималните ефекти като цяло се наблюдават в рамките на

6 седмици. Оценката на липидните параметри трябва да се извършва 8 седмици след започване

на лечението с тофацитиниб. Пациентите трябва да се лекуват съгласно клиничните препоръки

за лечение на хиперлипидемия. Повишените нива на общия и на LDL холестерол, свързани с

тофацитиниб, могат да се понижат до нивата преди лечението чрез терапия със статини.

Ваксинации

Препоръчва се преди започване на лечение с тофацитиниб на пациентите да бъдат направени

всички имунизации в съответствие с текущите препоръки за имунизация. Препоръчва се да не

се прилагат живи ваксини заедно с тофацитиниб. При вземането на решение за използване на

живи ваксини преди лечение с тофацитиниб, трябва да се вземе предвид съществуващата

имуносупресия при конкретния пациент.

Профилактичното ваксиниране срещу херпес зостер трябва да се има предвид в съответствие с

препоръките за ваксинация. Трябва да се обърне особено внимание на пациентите с

дългогодишен РА, които преди това са получавали два или повече биологични DMARD. Ако се

прилага жива ваксина срещу херпес зостер, тя трябва да се прилага само на пациенти с известна

анамнеза за варицела или пациенти, серопозитивни за вируса на варицела зостер (VZV). Ако

анамнезата за варицела се счита за съмнителна или ненадеждна, се препоръчва изследване за

антитела срещу VZV.

Classified as public by the European Medicines Agency

Ваксинацията с живи ваксини трябва да се извършва поне 2 седмици, но за предпочитане

4 седмици преди започване на тофацитиниб или в съответствие с текущите препоръки за

ваксинация относно имуномодулиращите лекарствени продукти. Липсват данни за вторично

предаване на инфекции от живи ваксини на пациентите, получаващи тофацитиниб.

Помощни вещества с известно действие

Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациентите с редки наследствени проблеми на

непоносимост към галактоза, пълен лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не

трябва да приемат този лекарствен продукт.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Потенциал на други лекарствени продукти да повлияват фармакокинетиката (ФК) на

тофацитиниб

Тъй като тофацитиниб се метаболизира от CYP3A4, съществува вероятност за взаимодействие

с лекарствени продукти, които инхибират или индуцират CYP3A4. Експозицията на

тофацитиниб се повишава при едновременно приложение с мощни инхибитори на CYP3A4

(напр. кетоконазол)

или когато приложението на едно или повече съпътстващи лекарствени

продукти води до умерено инхибиране на CYP3A4 и мощно инхибиране на CYP2C19

(напр. флуконазол)

(вж. точка 4.2)

.

Експозицията на тофацитиниб се понижава при едновременно приложение с мощни CYP

индуктори (напр. рифампицин). Малко вероятно е самостоятелно инхибиторите на CYP2C19

или P-гликопротеините да променят значимо ФК на тофацитиниб.

Едновременното приложение с кетоконазол (силен CYP3A4 инхибитор), флуконазол (умерен

CYP3A4 и мощен CYP2C19 инхибитор), такролимус (слаб CYP3A4 инхибитор) и циклоспорин

(умерен CYP3A4 инхибитор) увеличават AUC на тофацитиниб, докато рифампицин (мощен

CYP индуктор) понижава AUC на тофацитиниб. Едновременното приложение на тофацитиниб

с мощни CYP индуктори (напр. рифампицин) може да доведе до загуба или намаляване на

клиничния отговор (вж. фигура 1). Не се препоръчва едновременното приложение на мощни

индуктори на CYP3A4 с тофацитиниб. Едновременното приложение с кетоконазол и

флуконазол повишава C

на тофацитиниб, а такролимус, циклоспорин и рифампицин

понижават C

на тофацитиниб. Съпътстващото приложение с MTX 15 – 25 mg веднъж

седмично не оказва ефект върху ФК на тофацитиниб при пациенти с РА (вж. фигура 1).

Classified as public by the European Medicines Agency

Фигура 1. Влияние на други лекарствени продукти върху ФК на

тофацитиниб

Забележка: Референтната група е с приложение на тофацитиниб самостоятелно.

Дозата на тофацитиниб трябва да бъде намалена до 5 mg два пъти дневно при пациентите, получаващи 10 mg два

пъти дневно. Дозата на тофацитиниб трябва да бъде намалена до 5 mg веднъж дневно при пациентите, получаващи

5 mg два пъти дневно (вж. точка 4.2).

Потенциал на тофацитиниб да повлияе ФК на други лекарствени продукти

Едновременното приложение на тофацитиниб не повлиява ФК на пероралните контрацептиви,

левоноргестрел и етинилестрадиол, при здрави доброволци от женски пол.

При пациенти с РА едновременното приложение на тофацитиниб с MTX 15 – 25 mg веднъж

седмично понижава AUC и C

на MTX със съответно 10% и 13%. Степента на понижение на

експозицията на MTX не налага промени в индивидуализираното прилагане на MTX.

4.6

Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Липсват адекватни данни и добре контролирани проучвания за употребата на тофацитиниб при

бременни жени. Доказано е, че тофацитиниб е тератогенен при плъхове и зайци, както и че

повлиява раждането и пери-/постнаталното развитие (вж. точка 5.3).

Като предпазна мярка, употребата на тофацитиниб по време на бременност е противопоказана

(вж. точка 4.3).

Жени с детероден потенциал/контрацепция при жени

Жените с детероден потенциал трябва да бъдат посъветвани да използват ефективна

контрацепция по време на лечение с тофацитиниб и в рамките на поне 4 седмици след

последната доза.

0

0,5

1

1,5

2

2,5

Cmax

AUC

Cmax

AUC

Cmax

AUC

Cmax

AUC

Cmax

AUC

Cmax

AUC

CYP3A инхибитор

Кетоконазол

CYP3A и CYP2C19 инхибитор

Флуконазол

CYP индуктор

Рифампицин

Метотрексат

Такролимус

Циклоспорин

Дозата на тофацитиниб трябва да

бъде намалена

Дозата на тофацитиниб трябва да

бъде намалена

Ефикасността може да бъде намалена

Без корекция на дозата

Комбинираната употреба на тофацитиниб

с такролимус трябва да се избягва

Комбинираната употреба на тофацитиниб

с циклоспорин трябва да се избягва

Съотношение спрямо референта

ФК

Съотношение и 90% CI

Препоръка

Едновременно

приложено лекарство

Classified as public by the European Medicines Agency

Кърмене

Не е известно дали тофацитиниб се екскретира в кърмата. Рискът за кърмачето не може да бъде

изключен. Тофацитиниб се секретира в млякото на плъхове в период на лактация (вж.

точка 5.3). Като предпазна мярка, употребата на тофацитиниб по време на кърмене е

противопоказана (вж. точка 4.3).

Фертилитет

Не са провеждани официални проучвания за потенциалния ефект върху фертилитета при хора.

Тофацитиниб нарушава женския фертилитет, но не и мъжкия фертилитет при плъхове (вж.

точка 5.3).

4.7

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Тофацитиниб не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа

с машини.

4.8

Нежелани лекарствени реакции

Резюме на профила на безопасност

Ревматоиден артрит

Най-честите сериозни нежелани реакции са тежки инфекции (вж. точка 4.4).

Най-честите сериозни инфекции, съобщени при тофацитиниб, са пневмония, целулит, херпес

зостер, инфекция на пикочните пътища, дивертикулит и апендицит. По отношение на

опортюнистичните инфекции, при тофацитиниб се съобщава за ТБ и други микобактериални

инфекции, криптококи, хистоплазмоза, езофагеална кандидоза, мултидерматомен херпес

зостер, цитомегаловирус, инфекции с BK вирус и листериоза. При някои пациенти се

наблюдава дисеминирано, а не локализирано заболяване. Възможни са и други сериозни

инфекции, които не са съобщени в клиничните проучвания (напр. кокцидиоидомикоза).

Най-често съобщаваните нежелани реакции през първите 3 месеца при контролирани клинични

проучвания са главоболие, инфекции на горните дихателни пътища, назофарингит, диария,

гадене и хипертония (вж. таблица 6, „Нежелани лекарствени реакции [НЛР] въз основа на

продължителността на всички проучвания“).

Частта на пациентите, при които лечението се прекратява поради нежелани реакции през

първите 3 месеца на двойнослепите, плацебо-контролирани или MTX-контролирани

проучвания, е 3,8% за пациентите, приемащи тофацитиниб. Най-честите инфекции, водещи до

прекратяване на лечението, са херпес зостер и пневмония.

Псориатичен артрит

Като цяло, наблюдаваният профил на безопасност при пациентите с активен ПсА, лекувани с

тофацитиниб, е в съответствие с профила на безопасност, наблюдаван при пациентите с РА,

лекувани с тофацитиниб.

Улцерозен колит

Най-често съобщаваните нежелани реакции при пациентите, получаващи тофацитиниб 10 mg

два пъти дневно в индукционните проучвания, са главоболие, назофарингит, гадене и

артралгия.

В проучванията при индукция и поддържащо лечение, в терапевтичните групи на тофацитиниб

и плацебо, най-честите категории сериозни нежелани реакции са стомашно-чревни нарушения

и инфекции, а най-честите сериозни нежелани реакции са влошаване на УК.

Classified as public by the European Medicines Agency

Като цяло, профилът на безопасност, наблюдаван при пациентите с УК, лекувани с

тофацитиниб, съответства на профила на безопасност на тофацитиниб при показанието РА.

Табличен списък на нежеланите реакции

НЛР, изброени в таблицата по-долу, са от клинични проучвания при пациенти с РА, ПсА и УК

са представени по системо-органен клас (СОК) и категории по честота, дефинирани чрез

използване на следната конвенция: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 до < 1/10), нечести

(≥ 1/1 000 до < 1/100), редки (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), много редки (< 1/10 000) или с неизвестна

честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка). При всяко групиране в

зависимост от честотата, нежеланите лекарствени реакции са изброени в низходящ ред по

отношение на тяхната сериозност.

Таблица 6: Нежелани лекарствени реакции

Системо-

органен

клас

Чести

≥ 1/100 до

< 1/10

Нечести

≥ 1/1 000 до

< 1/100

Редки

≥ 1/10 000 до

< 1/1 000

Много

редки

< 1/10 000

С неизвестна

честота (от

наличните

данни не може

да бъде

направена

оценка)

Инфекции и

инфестации

Пневмония

Грип

Херпес

зостер

Инфекция

на

пикочните

пътища

Синузит

Бронхит

Назофарин

гит

Фарингит

Туберкулоза

Дивертикули

Пиелонефрит

Целулит

Херпес

симплекс

Вирусен

гастроентери

Вирусна

инфекция

Сепсис

Уросепсис

Дисеминирана

ТБ

Некротизиращ

фасцит

Бактериемия

Стафилококова

бактериемия

Пневмония,

причинена от

Pneumocystis

jirovecii

Пневмококова

пневмония

Бактериална

пневмония

Енцефалит

Атипична

микобактериал

-на инфекция

Цитомегаловир

усна инфекция

Бактериален

артрит

Туберкуло

за на

централнат

а нервна

система

Криптокок

ов

менингит

Инфекция,

причинена

от

Mycobacter

ium avium

комплекс

Неоплазми –

доброкачеств

ени,

злокачествен

и и

неопределен

и (вкл. кисти

и полипи)

Немеланомен

рак на кожата

Classified as public by the European Medicines Agency

Системо-

органен

клас

Чести

≥ 1/100 до

< 1/10

Нечести

≥ 1/1 000 до

< 1/100

Редки

≥ 1/10 000 до

< 1/1 000

Много

редки

< 1/10 000

С неизвестна

честота (от

наличните

данни не може

да бъде

направена

оценка)

Нарушения

на кръвта и

лимфната

система

Анемия

Левкопения

Лимфопения

Неутропения

Нарушения

на имунната

система

Лекарствена

свръхчувствителн

ост*;

Aнгиоедем*;

Уртикария*

Нарушения

на

метаболизма

и храненето

Дислипидеми

Хиперлипиде

мия

Дехидратаци

Психични

нарушения

Безсъние

Нарушения

на нервната

система

Главоболие

Парестезия

Съдови

нарушения

Хипертони

Венозна

тромбоембол

ия**

Респираторн

и, гръдни и

медиастинал

ни

нарушения

Кашлица

Диспнея

Конгестия на

синусите

Стомашно-

чревни

нарушения

Коремна

болка

Повръщане

Диария

Гадене

Гастрит

Диспепсия

Official address

Domenico Scarlattilaan 6

1083 HS Amsterdam

The Netherlands

An agency of the European Union

Address for visits and deliveries

Refer to www.ema.europa.eu/how-to-find-us

Send us a question

Go to www.ema.europa.eu/contact

Telephone

+31 (0)88 781 6000

© European Medicines Agency, 2020. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/687021/2019

EMEA/H/C/004214

Xeljanz (tofacitinib)

Общ преглед на Xeljanz и основания за разрешаване в ЕС

Какво представлява Xeljanz и за какво се използва?

Xeljanz е лекарство за лечение на възрастни с умерен до тежък ревматоиден артрит —

заболяване, което причинява възпаление на ставите и псориатичен артрит (червени люспести

петна по кожата с възпаление на ставите). Xeljanz се използва заедно с метотрексат след лечение

с едно или повече лекарства, известни като болест-модифициращи антиревматични лекарства

(БМАЛ), които не са било достатъчно успешни или са довели до обезпокоителни нежелани

реакции.

При пациенти с ревматоиден артрит Xeljanz може да се приема и самостоятелно от пациенти,

които не могат да приемат или имат непоносимост към метотрексат.

Xeljanz се използва също за лечение на възрастни с умерен до тежък улцерозен колит,

заболяване, причиняващо възпаление и язви в лигавицата на червата, след като лечението с

други лекарства не е успешно, престанало е да дава резултат или е довело до обезпокоителни

нежелани реакции.

Xeljanz съдържа активното вещество тофацитиниб (tofacitinib).

Как се използва Xeljanz?

Xeljanz се предлага под формата на таблетки (5 и 10 mg), които се приемат през устата.

За лечение на ревматоиден артрит и псориатичен артрит препоръчителната доза е 5 mg два пъти

дневно.

За лечение на улцерозен колит препоръчителната доза е 10 mg два пъти дневно през първите

8 седмици и след това 5 mg два пъти дневно.

Лечението може да се прекрати при пациенти, които развият инфекция, която е обичайна

нежелана реакция на лекарството, или при пациенти, които имат абнормни резултати от кръвните

изследвания. Дозата може също да бъде намалена при някои пациенти с намалена функция на

бъбреците или черния дроб.

Xeljanz се отпуска по лекарско предписание, като лечението трябва да бъде започнато и да се

проследява от лекар специалист с опит в лечението на съответното заболяване.

Xeljanz (tofacitinib)

EMA/687021/2019

Страница 2/4

За повече информация относно употребата на Xeljanz вижте листовката или се свържете с вашия

лекар или фармацевт.

Как действа Xeljanz?

Активното вещество в Xeljanz, тофацитиниб, действа чрез блокиране на действието на ензими,

наричани Янус кинази. Тези ензими играят важна роля в процеса на възпаление при

ревматоиден, псориатичен артрит и улцерозен колит. Като блокира действието на ензимите,

тофацитиниб намалява възпалението и други симптоми на тези болести.

Какви ползи от Xeljanz са установени в проучванията?

Ревматоиден артрит

Шест проучвания, включващи над 4200 пациенти с ревматоиден артрит, показват, че Xeljanz е

ефективен за намаляване на болката в ставите и отока, подобряване на движението на ставите и

забавяне на увреждането на ставите. По-голямата част от пациентите в тези проучвания са

опитвали преди това други лечения и повечето от тях са приемали Xeljanz в комбинация с

метотрексат.

В едно от проучванията, при което Xeljanz е приеман самостоятелно, Xeljanz е по-ефективен от

метотрексат за забавяне на увреждането на ставите и за намаляване на симптомите. В друго

проучване Xeljanz, приеман самостоятелно, е по-ефективен от плацебо (сляпо лечение) за

намаляване на такива симптоми като болка и оток.

Псориатичен артрит

Показано е, че Xeljanz в комбинация с метотрексат е ефективен за подобряване на симптомите на

псориатичен артрит в 3 основни проучвания.

Първото проучване сравнява Xeljanz с адалимумаб (инжекционно лекарство за псориатичен

артрит) и плацебо при 422 пациенти. Второто проучване сравнява Xeljanz с плацебо при

395 пациенти. И в двете проучвания пациентите не са се повлияли задоволително от друго

лечение.

В първото проучване симптомите значително се подобряват съответно при 50 и 52 % от

пациентите, приемащи Xeljanz и адалимумаб в продължение на 3 месеца, в сравнение с 33 % от

пациентите, приемащи плацебо; пациентите, приемали Xeljanz или адалимумаб, също показват

по-голямо подобрение в способността им да извършват ежедневни дейности. По сходен начин във

второто проучване Xeljanz е по-ефективен от плацебо за подобряване на симптомите (50 % от

пациентите, лекувани с Xeljanz, спрямо 24 % от пациентите, приемащи плацебо) и на

способността за извършване на ежедневни дейности.

Улцерозен колит

Xeljanz е по-ефективен от плацебо за намаляване на симптомите на улцерозен колит в три

основни проучвания.

В първото проучване при 614 пациенти с улцерозен колит 18 % от пациентите, лекувани с Xeljanz

10 mg два пъти дневно, са имали леки или никакви симптоми след 8-седмично лечение в

сравнение с 8 % от пациентите, получавали плацебо. По сходен начин във второ проучване с

547 пациенти след 8-седмично лечение 17 % от пациентите, лекувани с Xeljanz, имат леки или

никакви симптоми в сравнение с 4 % от пациентите, лекувани с плацебо.

Xeljanz (tofacitinib)

EMA/687021/2019

Страница 3/4

В трето проучване с 593 пациенти 34 % от пациентите, лекувани с Xeljanz 5 mg два пъти дневно,

са имали леки или никакви симптоми след една година лечение, в сравнение с 11 % от

пациентите, приемащи плацебо. Освен това повече пациенти, лекувани с Xeljanz, са могли да

намалят употребата на кортикостероиди.

Какви са рисковете, свързани с Xeljanz?

Най-честите нежелани реакции при Xeljanz (които може да засегнат 1 до 10 на 100 пациенти) са

главоболие, инфекция и възпаление на носа и гърлото, диария, гадене (повдигане), болки в

ставите и хипертония (високо кръвно налягане).

Най-честите тежки нежелани реакции, съобщени при Xeljanz, са тежки инфекции като пневмония

(инфекция на белите дробове), целулит (инфекция на дълбоката подкожна тъкан), херпес зостер,

инфекция на пикочните пътища, дивертикулит (инфекция, която засяга червата) и апендицит

(инфекция на апендикса), както и опортюнистични инфекции, които могат да се появят при

пациенти с изтощена имунна система.

Xeljanz не трябва да се използва при пациенти с активна туберкулоза, тежки инфекции или

опортюнистична инфекция. Xeljanz не трябва да се използва също при пациенти със сериозно

нарушена чернодробна функция или при бременни и кърмещи жени.

За пълния списък на нежеланите реакции и ограниченията вижте листовката.

Защо Xeljanz е разрешен за употреба в ЕС?

Редица проучвания са показали, че Xeljanz е ефективен за лечение на ревматоиден артрит,

псориатичен артрит и улцерозен колит при пациенти, които преди това са опитали други

лечения. Фактът, че Xeljanz се приема през устата, може да бъде предимство в сравнение със

съществуващите лекарства, приемани като подкожна инжекция.

Най-важната нежелана реакция, съобщена при лекарството, е инфекция; съществуват

специфични препоръки, които помагат на медицинските специалисти да намалят този риск. Като

цяло рисковете при Xeljanz са подобни на тези при другите лекарства от този клас.

Поради това Европейската агенция по лекарствата реши, че ползите от употребата на Xeljanz са

по-големи от рисковете и този продукт може да бъде разрешен за употреба в ЕС.

Какви мерки се предприемат, за да се гарантира безопасната и

ефективна употреба на Xeljanz?

Фирмата, която предлага Xeljanz, ще предостави обучителни материали на медицинските

специалисти и пациентите с информация за рисковете, свързани с лекарството, особено за риска

от тежки инфекции и за риска от кръвни съсиреци при някои пациенти.

Препоръките и предпазните мерки за безопасната и ефективна употреба на Xeljanz, които да се

спазват от медицинските специалисти и пациентите, са включени също в кратката характеристика

на продукта и в листовката.

Както при всички лекарства, данните във връзка с употребата на Xeljanz непрекъснато се

проследяват. Съобщените нежелани реакции, свързани с употребата на Xeljanz, внимателно се

оценяват и се предприемат всички необходими мерки за защита на пациентите.

Xeljanz (tofacitinib)

EMA/687021/2019

Страница 4/4

Допълнителна информация за Xeljanz:

Xeljanz получава разрешение за употреба, валидно в EС, на 22 март 2017 г.

Допълнителна информация за Xeljanz можете да намерите на уебсайта на Агенцията:

ema.europa.eu/medicines/human/EPAR/xeljanz

Дата на последно актуализиране на текста 12-2019.

Други продукти

search_alerts

share_this_information