Sustiva

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)
28-09-2021
Активна съставка:
ефавиренц
Предлага се от:
Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
АТС код:
J05AG03
INN (Международно Name):
efavirenz
Терапевтична група:
Антивирусните медикаменти за подаване на заявления,
Терапевтична област:
ХИВ инфекции
Терапевтични показания:
Sustiva е показан в комбинация от антивирусно лечение на човека-имунна недостатъчност-вирус-1 (HIV-1)-инфектирани възрастни, юноши и деца три години на възраст и стар. Стокрин не са надлежно проучени при пациенти с напреднал състояние на ХИВ-инфекция, а именно при пациенти с ниво на броя на cd4 < 50 клетки/мм3, или след провала на протеаза-инхибитор (ПИ)-съдържащи схеми. Въпреки че кръстосана резистентност эфавиренза с ИП не е регистриран, в момента няма достатъчно данни за ефективността се използват по-късно ПЕЕ на базата на комбинирана терапия при неефективност схеми, съдържащи Сустива.
Каталог на резюме:
Revision: 45
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/000249
Дата Оторизация:
1999-05-28
EMEA код:
EMEA/H/C/000249

Документи на други езици

Листовка Листовка
испански 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
испански 28-09-2021
Листовка Листовка
чешки 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
чешки 28-09-2021
Листовка Листовка
датски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
датски 28-09-2021
Листовка Листовка
немски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
немски 28-09-2021
Листовка Листовка
естонски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
естонски 28-09-2021
Листовка Листовка
гръцки 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
гръцки 28-09-2021
Листовка Листовка
английски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
английски 28-09-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
английски 26-01-2018
Листовка Листовка
френски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
френски 28-09-2021
Листовка Листовка
италиански 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
италиански 28-09-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
италиански 26-01-2018
Листовка Листовка
латвийски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
латвийски 28-09-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
латвийски 26-01-2018
Листовка Листовка
литовски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
литовски 28-09-2021
Листовка Листовка
унгарски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
унгарски 28-09-2021
Листовка Листовка
малтийски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
малтийски 28-09-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
малтийски 26-01-2018
Листовка Листовка
нидерландски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
нидерландски 28-09-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
нидерландски 26-01-2018
Листовка Листовка
полски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
полски 28-09-2021
Листовка Листовка
португалски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
португалски 28-09-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
португалски 26-01-2018
Листовка Листовка
румънски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
румънски 28-09-2021
Листовка Листовка
словашки 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
словашки 28-09-2021
Листовка Листовка
словенски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
словенски 28-09-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
словенски 26-01-2018
Листовка Листовка
фински 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
фински 28-09-2021
Листовка Листовка
шведски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
шведски 28-09-2021
Листовка Листовка
норвежки 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
норвежки 28-09-2021
Листовка Листовка
исландски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
исландски 28-09-2021
Листовка Листовка
хърватски 28-09-2021
Данни за продукта Данни за продукта
хърватски 28-09-2021
Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка
хърватски 26-01-2018

Прочетете целия документ

Б. ЛИСТОВКА

Approved

Листовка: информация за потребителя

SUSTIVA 50 mg твърди капсули

ефавиренц (efavirenz)

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар, фармацевт или

медицинска сестра.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар,

фармацевт или медицинска сестра. Това включва и всички възможни нежелани реакции,

неописани в тази листовка. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява SUSTIVA

и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете SUSTIVA

Как да приемате SUSTIVA

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате SUSTIVA

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява SUSTIVA и за какво се използва

SUSTIVA, който съдържа ефавиренц като активно вещество, е представител на група

антиретровирусни лекарства, наречени ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

(ННИОТ). Той представлява

антиретровирусно лекарство, което повлиява

инфекцията с

човешки имунодефицитен вирус

(НІV-1) посредством намаляване на количеството на вируса

в кръвта. Използва се при възрастни, юноши и деца на възраст 3 месеца и по-големи, и с

телесно тегло най-малко 3,5 kg.

Вашият лекар Ви е предписал SUSTIVA, тъй като имате HIV инфекция. В съчетание с други

антиретровирусни лекарства SUSTIVA намалява нивото на HIV в кръвта. Това ще подсили

имунната Ви система и ще намали риска от развитие на заболявания, свързани с HIV инфекция.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете SUSTIVA

Не приемайте SUSTIVA

ако сте алергични

към ефавиренц или към някоя от останалите съставки на това

лекарство (изброени в точка 6). Потърсете Вашия лекар или фармацевт за съвет.

ако имате тежко чернодробно заболяване

ако имате проблеми със сърцето, като промяна в сърдечния ритъм или сърдечната

честота, забавен сърдечен ритъм или тежко сърдечно заболяване

.

ако някой от членовете на Вашето семейство ( родители, баби и дядовци, братя или

сестри) внезапно е починал от сърдечен проблем или е бил роден със сърдечни проблеми.

ако Вашият лекар Ви е казвал, че имате високи или ниски стойности на електролити в

кръвта, като калий или магнезий.

ако в момента приемате

някое от

следните лекарства (вижте също “Други лекарства и

Approved

Sustiva”):

астемизол или терфенадин

(използвани за лечение на алергични симптоми)

бепридил

(използван за лечение на сърдечно заболяване)

цизаприд

(използван за лечение на киселини)

ерготаминови алкалоиди

(например ерготамин, дихидроерготамин, ергоновин

или метилергоновин) (използвани за лечение на мигрена и клъстърно главоболие)

мидазолам или триазолам

(използвани за по-добър сън)

пимозид, имипрамин, амитриптилин или кломипрамин

(използван за лечение

на определени психични заболявания)

елбасвир или гразопревир

(използвани за лечение на хепатит С)

жълт кантарион

Hypericum perforatum

) (билка използвана при депресия и

тревожност)

флекаинид, метопролол

(използвани за лечение на неравномерен сърдечен ритъм)

определени антибиотици

(макролиди, флуороквинолони, имидазол)

триазолови противогъбични средства

някои

антималарийни средства

метадон

(използван за лечение на опиатна зависимост)

Ако приемате някое от тези лекарства, незабавно информирайте Вашия лекар.

Приемането на тези лекарства едновременно със SUSTIVA може да създаде възможност

за сериозни и/или животозастрашаващи нежелани реакции или да преустанови

нормалното действие на SUSTIVA.

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар, преди да приемете SUSTIVA

SUSTIVA трябва да се приема с други лекарства, които действат срещу HIV вируса.

Ако SUSTIVA е започнат, поради това, че досегашното лечение не е довело до

предпазване от вирусното размножаване, трябва да бъде започнато по същото време и

друго лекарство, неприемно до момента.

Когато приемате това лекарство

Вие все още може

да

предадете НІV

, въпреки че рискът

се понижава от ефективна антиретровирусна терапия. Обсъдете с Вашия лекар

необходимите предпазни мерки, за да избегнете инфектиране на други хора. Това

лекарство не може да излекува HIV инфекцията и Вие може да продължите да развивате

инфекции или други заболявания, свързани с HIV.

Вие трябва да бъдете под наблюдение от Вашия лекар, докато взимате SUSTIVA.

Моля, кажете на Вашия лекар:

ако сте имали предшестващо психично заболяване

, включително депресия или

наркотична или алкохолна зависимост. Информирайте незабавно Вашия лекар, ако

се чувствате депресирани, имате мисли за самоубийство или странни мисли (вижте

точка 4.

Възможни нежелани реакции

ако

сте имали предходни гърчове

или

ако сте провеждали противогърчово

лечение с лекарства като карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин. Ако приемате

или сте приемали някое от тези лекарства, може да се наложи Вашият лекар да

провери нивото на тези лекарства в кръвта, за да се увери, че то не се повлиява,

докато приемате SUSTIVA. Вашият лекар може да Ви даде друго противогърчово

лекарство.

ако сте имали предшестващо чернодробно заболяване, включително активен

хроничен хепатит.

При пациенти с хроничен хепатит В или С, лекувани с

комбинация от антиретровирусни средства, съществува повишен риск от развитие

на тежки и потенциално животозастрашаващи чернодробни проблеми. Вашият

Approved

лекар може да направи кръвни изследвания, за да провери как функционира черния

Ви дроб или може да смени лекарството Ви с друго.

Ако имате тежко

чернодробно заболяване, не приемайте SUSTIVA

(вижте точка 2.

Не приемайте

SUSTIVA

ако имате сърдечно нарушение, като необичаен електрически сигнал, наречен

удължаване на QT интервала

След като започнете да приемате SUSTIVA, внимавайте за:

признаци на замайване, затруднения със съня, сънливост, затруднена

концентрация или ярки сънища.

Тези нежелани реакции могат да се проявят през

първите 1 или 2 дни от лечението и обикновено отминават след първите 2 до

4 седмици.

каквито и да било признаци на кожен обрив

. Ако забележите някакви признаци

на тежък обрив с мехури или висока температура, преустановете приемането на

SUSTIVA и незабавно уведомете Вашия лекар. Ако сте имали обрив при лечение с

друг ННИОТ, може да сте с по-висок риск за получаване на обрив при лечение със

SUSTIVA.

каквито и да било признаци на възпаление или инфекция.

При някои пациенти

с напреднала HIV инфекция (СПИН) и анамнеза за опортюнистична инфекция,

признаци и симптоми на възпаление от предишни инфекции могат да възникнат

скоро след като анти-HIV терапията е започнала. Предполага се, че тези симптоми

се дължат на засилен имунен отговор, което дава възможност на организма да се

бори срещу съществуващи инфекции без изразена симптоматика. Ако забележите

каквито и да е симптоми на инфекция, моля веднага информирайте Вашия лекар. В

допълнение към опортюнистичните инфекции може да настъпят също и

автоимунни нарушения (състояния, които настъпват, когато имунната система

атакува здравата тъкан на организма), след като започнете да приемате лекарства за

лечение на HIV инфекцията. Автоимунните заболявания може да възникнат много

месеци след началото на лечението. Ако забележите каквито и да е симптоми на

инфекция или други симптоми, като мускулна слабост, слабост започваща в ръцете

и краката и преминаваща нагоре към тялото, сърцебиене, треперене или

свръхактивност, информирайте незабавно Вашия лекар, за да потърси

необходимото лечение.

проблеми с костите.

При някои от пациентите, които провеждат комбинирана

антиретровирусна терапия, може да се развие костно заболяване, наречено

остеонекроза (костната тъкан умира поради прекъсване на притока на кръв към

костта). Продължителността на комбинираната антиретровирусна терапия,

употребата на кортикостероиди, консумацията на алкохол, тежката имуносупресия,

по-високият индекс на телесна маса може да са някои от многото рискови фактори

за развитие на това заболяване. Признаци на остеонекрозата са скованост на

ставите, болки в ставите (особено в тазобедрената става, коляното и рамото) и

затруднение в движенията. Ако забележите някой от тези признаци, моля

уведомете Вашия лекар.

Деца и юноши

SUSTIVA не се препоръчва при деца на възраст под 3 месеца или с телесно тегло под 3,5 kg,

тъй като той не е адекватно проучван при тези пациенти.

Други лекарства и SUSTIVA

Не трябва да приемате SUSTIVA с определени лекарства.

Те са изброени в Не приемайте

SUSTIVA, в началото на точка 2. Те включват някои често употребявани лекарства и една

билка (жълт кантарион), които могат да предизвикат значителни взаимодействия.

Approved

Информирайте Вашия лекар

или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемате други лекарства.

SUSTIVA може да взаимодейства с други лекарства, включително растителни препарати като

екстракти от Гинко билоба. В резултат, количествата SUSTIVA или други лекарства в кръвта

Ви могат да бъдат чувствително повлияни. Това може да попречи на правилното действие на

лекарството или да влоши нежеланите реакции. В някои случаи може да се наложи Вашият

лекар да промени дозата или да провери нивата в кръвта.

Важно е да информирате Вашия

лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства:

Други лекарства, използвани при HIV инфекция

протеазни инхибитори: дарунавир, индинавир, лопинавир/ритонавир, ритонавир,

атазанавир подсилен с ритонавир, саквинавир или фозампренавир/саквинавир.

Вашият лекар може да реши да Ви даде друго лекарство или да промени дозата на

протеазните инхибитори.

маравирок

комбинирана таблетка, което съдържа ефавиренц, емтрицитабин и тенофовир не

трябва да се приема със SUSTIVA, освен ако Вашият лекар не Ви е препоръчал, тъй

като последният съдържа ефавиренц, което е активното вещество в SUSTIVA.

Лекарства, използвани за лечение на инфекция с хепатит C вирус

: боцепревир,

телапревир, елбасвир/гразопревир, симепревир, софосбувир/велпатасвир,

софосбувир/велпатасвир/воксилапревир, глекапревир/пибрентасвир.

Лекарства, използвани за лечение на бактериални инфекции, включително

туберкулоза и СПИН-свързан

микобактериум авиум комплекс: кларитромицин,

рифабутин, рифампицин. Вашият лекар може да прецени дали да промени дозата или да

Ви даде алтернативен антибиотик. Освен това Вашият лекар може да Ви предпише по-

висока доза SUSTIVA.

Лекарства, използвани за лечение на гъбични инфекции (противогъбични):

вориконазол. SUSTIVA може да понижи количеството на вориконазол в кръвта, а

вориконазол може да повиши количеството на SUSTIVA в кръвта Ви. Ако вземате

тези две лекарства едновременно, дозата вориконазол трябва да бъде повишена, а

дозата ефавиренц да бъде намалена. Първо трябва да се консултирате с Вашия

лекар.

итраконазол. SUSTIVA може да намали количеството на итраконазол в кръвта Ви.

позаконазол. SUSTIVA може да намали количеството на позаконазол в кръвта Ви.

Лекарства, използвани за лечение на малария:

артеметер/лумефантрин: SUSTIVA може да намали количеството на

артеметер/лумефантрин в кръвта Ви.

атоваквон/прогванил: SUSTIVA може да намали количеството на

атоваквон/прогванил в кръвта Ви.

Лекарства, използвани за лечение на гърчове/пристъпи (антиконвулсанти):

карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. SUSTIVA може да намали или увеличи

количеството на антиконвулсантите в кръвта Ви. Карбамазепин може да стане причина за

възможно по-слаб ефект на SUSTIVA. Вашият лекар може да прецени необходимостта да

Ви даде друг антиконвулсант.

Лекарства, използвани за понижаване нивото на мастите в кръвта (наречени още

статини):

аторвастатин, правастатин, симвастатин. SUSTIVA може да намали

количеството на статините в кръвта Ви. Вашият лекар ще провери нивото на холестерола

Ви и ще прецени дали се налага промяна на дозата на статина.

Approved

Метадон

(лекарство, използвано за лечение на опиатна зависимост): Вашият лекар може

да препоръча алтернативно лечение.

Метамизол

, лекарство, използвано за лечение на болка и висока температура.

Сертралин

(лекарство, използвано за лечение на депресия): Вашият лекар може да реши

да промени Вашата доза сертралин.

Бупропион

(лекарство, използвано за лечение на депресия или което Ви помага да спрете

да пушите): може да се наложи Вашият лекар да промени Вашата доза бупропион.

Дилтиазем или подобни лекарства (наречени блокери на калциевите канали, които

са лекарства, обикновено използвани за високо кръвно налягане или сърдечни

проблеми):

когато започнете да приемате SUSTIVA, може да се наложи Вашият лекар да

коригира дозата на блокера на калциевите канали.

Имуносупресанти като циклоспорин, сиролимус или такролимус

(лекарства

използвани за предотвратяване на отхвърлянето на трансплантиран орган): когато

започнете или спрете да приемате SUSTIVA Вашият лекар ще наблюдава стриктно

Вашите плазмени нива на имуносупресанта и може да се наложи да коригира дозата.

Хормонални контрацептиви, като например хапчета против забременяване и

инжекционни контрацептиви (например Депо-Провера) или имплантирани

контрацептиви (например Импланон):

трябва също да използвате и надеждни

бариерни методи за контрацепция (вижте Бременност, кърмене и фертилитет). SUSTIVA

може да намали действието на хормоналните контрацептиви. При жени, приемащи

SUSTIVA, е настъпвала бременност докато са използвали имплантиран контрацептив,

въпреки че не е установено, че лечението със SUSTIVA е причина за неуспешната

контрацепция.

Варфарин

или аценокумарол

(лекарства, използвани за намаляване на способността на

кръвта да се съсирва): може да се наложи Вашият лекар да коригира дозата на варфарин

или аценокумарол.

Екстракти от Гинко билоба (растителен препарат)

Лекарства, които влияят на съредчния ритъм:

Лекарства, използвани за лечение на проблеми на сърдечния ритъм

: като

флекаинид или метопролол.

Лекарства, използвани за лечение на депресия

, като имипрамин, амитриптилин

или кломипрамин.

Антибиотици

, включващи следните видове: макролиди, флуороквинолони или

имидазоли.

SUSTIVA с храна и напитки

Приемът на SUSTIVA на празен стомах може да намали нежеланите лекарствени реакции.

Сокът от грейпфрут трябва да се избягва при прием на SUSTIVA.

Бременност и кърмене

Жените не трябва да забременяват при провеждане на лечение

със SUSTIVA и

12 седмици

след това

. Вашият лекар може да поиска да направи изследване за бременност, за да е сигурен,

че не сте бременна преди да започнете лечение със SUSTIVA.

Ако има възможност да забременеете докато получавате SUSTIVA

, трябва да използвате

надежден бариерен контрацептивен метод (например, презерватив) с други контрацептивни

методи включително перорален (хапче) или други хормонални контрацептиви (например

имплантати, инжекция). Ефавиренц може да остане в кръвта известно време след спиране на

Approved

лечението. Поради това трябва да продължите да използвате контрацептивни мерки, като

описаните по-горе, 12 седмици след като спрете лечението със SUSTIVA.

Трябва незабавно да кажете на Вашия лекар, ако сте бременна

или имате намерение да

забременеете.

Ако сте бременна може да приемате SUSTIVA само в случай, че решите заедно с

Вашия лекар, че лечението е абсолютно необходимо. Обърнете се за съвет към Вашия лекар

или фармацевт преди да приемате което и да е лекарство.

Сериозни вродени дефекти на плода са наблюдавани при неродени животни и при бебета на

жени, лекувани по време на бременността с ефавиренц или с комбинирано лекарство,

съдържащо ефавиренц, емтрицитабин и тенофовир. Ако сте приемали SUSTIVA или

комбинирана таблетка, съдържаща ефавиренц, емтрицитабин и тенофовир по време на

бременността, Вашият лекар може да иска да се направят редовни изследвания на кръвта и

други диагностични изследвания за наблюдение развитието на Вашето дете.

Не трябва да кърмите Вашето бебе

, ако приемате SUSTIVA.

Шофиране и работа с машини

SUSTIVA съдържа ефавиренц и може да причини замайване, нарушена концентрация и

сънливост.

Ако имате подобни оплаквания, трябва да избягвате да шофирате или работите с машини.

SUSTIVA съдържа

лактоза в дневната доза от 600 mg.

Ако Вашият лекар Ви е уведомил, че имате непоносимост към някои захари, преди да вземате

този продукт уведомете Вашия лекар.

3.

Как да приемате SUSTIVA

Винаги приемайте това лекарство

точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт.

Препоръчва се капсулата да се поглъща цяла с вода. Ако не сте сигурни в нещо, попитайте

Вашия лекар или фармацевт. Вашият лекар ще Ви даде инструкции за точното дозиране.

Дозата за възрастни е 600 mg еднократно дневно.

Може да се наложи дозата на SUSTIVA да бъде увеличена или намалена, ако освен него

приемате и определени лекарства (вижте Други лекарства и SUSTIVA).

SUSTIVA е за перорално приложение. Препоръчва се SUSTIVA да се приема на празен

стомах, за предпочитане преди лягане. Това може да направи някои нежелани реакции

(например замайване, сънливост) по-малко неприятни. "На празен стомах" обикновено

означава 1 час преди или два часа след хранене.

Препоръчва се капсулата да се поглъща цяла с вода.

SUSTIVA трябва да се взима всеки ден.

SUSTIVA не трябва да се използва никога самостоятелно при лечението на HIV.

SUSTIVA трябва винаги да се използва в съчетание с други лекарства против HIV.

Употреба при деца и юноши

SUSTIVA 50 mg твърди капсули може да се приема от деца и юноши на възраст 3 месеца

и по-големи, и с телесно тегло най-малко 3,5 kg, които могат да преглъщат капсулите.

Отварянето на капсулата и приемането на съдържанието с малко количество храна може

да се прави при деца, които не могат да преглътнат твърдата капсула.

Дозата при деца и юноши се изчислява според телесното тегло и се взима веднъж дневно

както следва:

Approved

Телесно тегло (kg)

Доза SUSTIVA (mg)

Брой капсули или таблетки,

които трябва да се прилагат и

количество на активното

вещество в дозова единица

3,5 до < 5

една капсула от 100 mg

5 до < 7,5

една капсула от 100 mg + една

капсула от 50 mg

7,5 до < 15

една капсула от 200 mg

15 до < 20

една капсула от 200 mg + една

капсула от 50 mg

20 до < 25

три капсули от 100 mg

25 до < 32,5

три капсули от 100 mg + една

капсула от 50 mg

32,5 до < 40

две капсули от 200 mg

≥ 40

eдна таблетка от 600 mg ИЛИ три

капсули от 200 mg

При деца, които не могат да погълнат капсулите, лекарят може да препоръча отваряне на

твърдата капсула и смесване на съдържанието й с малко количество (1 – 2 чаени лъжички)

храна (например кисело мляко). Капсулите трябва да бъдат отваряни внимателно, за да се

избегне разсипването и разпиляването на съдържанието във въздуха. Дръжте капсулата с

капачката нагоре и отделете капачката от тялото на капсулата. За смесването използвайте

малък съд. Дайте сместа на детето възможно най-бързо и не по-късно от 30 минути след

смесването. Уверете се, че детето е изяло цялото количество от сместа на храна със

съдържанието на капсулата. Добавете малко количество храна (приблизително 2 чаени

лъжички) в празния съд за смесване, като разбърквате, за да се уверите, че няма остатъци от

лекарството в съда и дайте на детето да изяде отново цялото количество. Детето не трябва да

консумира допълнително храна в продължение на 2 часа. Лекарят може да препоръча този

метод на прием на SUSTIVA и при възрастни, които не могат да поглъщат капсулите.

Указания за метода на отваряне и изсипване на съдържанието на капсулата:

Избягвайте прилагането на дневната доза SUSTIVA до 1 час след хранене.

Измийте и подсушете ръцете си преди и след отварянето и изсипването на съдържанието

на капсулата.

Изберете мека храна, която детето харесва. Примери за мека храна включват ябълково

пюре, желе от грозде, кисело мляко или хуманизирано мляко. В проучване на вкусовите

предпочитания при възрастни, най-добра оценка получава смесването на SUSTIVA с

желе от грозде.

Поставете 1-2 чаени лъжички от храната в малък съд

(илюстрация a).

Капсулите SUSTIVA трябва да се отварят внимателно над съда с храна,

както е

описано в стъпки 6-7, така че да не се разсипе съдържанието.

С ръка над съда, дръжте капсулата с капачето нагоре (вижте

илюстрация b).

Approved

Внимателно издърпайте капачето от тялото на капсулата

(илюстрация c).

Изсипете съдържанието на капсулата върху храната

(илюстрация d).

Ако дневната доза се състои от повече от една капсула, следвайте стъпки 5-8 за всяка

капсула.

Не

добавяйте повече храна.

Смесете съдържанието на капсулата с храната (илюстрация e).

Стъпки 11-14 трябва да се изпълнят до 30 минути след смесването:

Дайте сместа от храната и съдържанието на капсулата на

детето, като се уверите, че то е погълнало цялото количество

(илюстрация f).

Добавете още малко количество храна (приблизително 2 чаени лъжички) в празния съд

за смесване (илюстрация a).

Разбъркайте, за да се уверите, че няма остатъци от лекарството в съда (илюстрация e).

Дайте на детето да изяде отново цялото количество (илюстрация f).

Детето не трябва да консумира допълнително храна

в продължение на 2 часа.

Ако сте приели повече от необходимата доза SUSTIVA

Ако поемете много голямо количество SUSTIVA, трябва да се обадите на своя лекар или в най-

близкото спешно отделение. Носете опаковката с вас, за да можете по-лесно да покажете какво

сте взели.

Ако сте пропуснали да приемете SUSTIVA

Опитайте се да не пропускате приемите на лекарството. Ако все пак пропуснете един прием,

вземете следващата капсула възможно най-скоро, но не удвоявайте дозата, за да наваксате

забравената доза. Ако се нуждаете от съвет за планиране на най-доброто време за взимане на

лекарството, можете да се допитате до Вашия лекар или фармацевт.

Ако спрете да приемате SUSTIVA

Когато наличният Ви SUSTIVA започне да се изчерпва, трябва да получите още от Вашия

лекар или фармацевт. Това е много важно, тъй като при спиране на лекарството дори и за

кратко, количеството на вирусите в кръвта може да започне да се увеличава. След това

повлияването на вируса може да стане по-трудно.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте

Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.

Approved

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава. При лечение на HIV инфекция, не винаги е възможно да се разпознае, дали

някои от нежеланите реакции са причинени от SUSTIVA или от други лекарства, които

приемате едновременно, или от самото HIV заболяване.

По време на лечение за ХИВ може да настъпи увеличаване на теглото и на нивата на липидите

и глюкозата в кръвта. Това отчасти е свързано с възстановяването на здравето и начина на

живот, а по отношение на липидите в кръвта понякога е свързано и със самите лекарства за

ХИВ. Вашият лекар ще направи изследвания за тези промени.

Най-съществените нежелани реакции, докладвани при употребата на SUSTIVA в съчетание с

други лекарства против HIV, са кожен обрив и неврологични симптоми.

Ако получите обрив, трябва да потърсите съдействието на Вашия лекар, тъй като някои обриви

могат да бъдат сериозни. Повечето обриви обаче отзвучават, без да се налага каквато и да е

промяна в лечението със SUSTIVA. Обривите се наблюдават по-често при деца, отколкото при

възрастни, лекувани със SUSTIVA.

Неврологичните симптоми обикновено се наблюдават при започване на лечението за първи път

и най-често стихват в първите няколко седмици. В едно проучване, неврологичните симптоми

често се появяват през първите 1-3 часа след приемане на дозата. Ако имате такива оплаквания,

Вашият лекар може да Ви предложи да взимате SUSTIVA преди сън и на празен стомах. Някои

пациенти имат по-сериозни симптоми, които могат да засегнат настроението или способността

за трезво мислене. Някои пациенти действително са извършили самоубийство. Тези проблеми

по-често настъпват при пациенти, които имат данни за предшестващо душевно заболяване.

Винаги съобщавайте незабавно на Вашия лекар за тези или каквито и да е други нежелани

реакции по време на лечението със SUSTIVA.

Уведомете Вашия лекар, ако забележите някоя от следните нежелани реакции:

Много чести

(засягат повече от 1 потребител на 10)

кожен обрив

Чести

(засягат 1 до 10 потребители на 100)

ярки сънища, затруднена концентрация, замайване, главоболие, затруднения със съня,

сънливост, проблеми с координацията или баланса

стомашна болка, диария, гадене, повръщане

сърбеж

уморяемост

тревожно усещане, депресия

Изследванията може да покажат:

повишени чернодробни ензими в кръвта

повишени триглицериди (мастни киселини) в кръвта

Нечести

(засягат 1 до 10 потребители на 1 000)

нервност, забравяне, обърканост, гърчове, неестествени мисли

замъглено виждане

усещане за световъртеж (вертиго)

болка в корема (стомаха) причинена от възпаление на панкреаса

алергична реакция (свръхчувствителност), която може да причини тежки кожни реакции

(еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън)

пожълтяване на кожата или очите, сърбеж или болка в корема (стомаха), причинени от

възпаление на черния дроб

уголемяване на гърдите при мъже

Approved

Прочетете целия документ

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

Approved

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

SUSTIVA 50 mg твърди капсули

SUSTIVA 100 mg твърди капсули

SUSTIVA 200 mg твърди капсули

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

SUSTIVA 50 mg твърди капсули

Всяка твърда капсула съдържа 50 mg ефавиренц

(ефавиренц)

Помощно вещество с известно действие

Bсяка твърда капсула съдържа 28,5 mg лактоза (като монохидрат).

SUSTIVA 100 mg твърди капсули

Всяка твърда капсула съдържа 100 mg ефавиренц

(ефавиренц)

Помощно вещество с известно действие

Bсяка твърда капсула съдържа 57,0 mg лактоза (като монохидрат).

SUSTIVA 200 mg твърди капсули

Всяка твърда капсула съдържа 200 mg ефавиренц

(ефавиренц)

Помощно вещество с известно действие

Bсяка твърда капсула съдържа 114,0 mg лактоза (като монохидрат).

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Твърда капсула

SUSTIVA 50 mg твърди капсули

Тъмно жълти и бели капсули, с отпечатан надпис "SUSTIVA" върху тъмно жълтата капачка и

"50 mg" върху бялото тяло.

SUSTIVA 100 mg твърди капсули

Бели капсули, с отпечатан надпис "SUSTIVA" върху тялото и "100 mg" върху капачката.

SUSTIVA 200 mg твърди капсули

Тъмно жълти капсули, с отпечатан надпис "SUSTIVA" върху тялото и "200 mg" върху

капачката.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

SUSTIVA е показан за комбинирано антиретровирусно лечение на възрастни, юноши и деца на

3 месеца и по-големи, с телесно тегло най-малко 3,5 kg, заразени с човешки имунодефицитен

вирус-1 (HIV-1).

SUSTIVA не е адекватно проучван при пациенти с напреднало HIV заболяване, по-конкретно

при пациенти с CD4 брой < 50 клетки/mm

или след неуспешно лечение със схема включваща

протеазен инхибитор (ПИ). Въпреки, че не е доказано наличие на кръстосана резистентност на

Approved

ефавиренц с ПИ, наличните до момента данни за ефикасността на комбинирана терапия,

включваща ПИ след неефективна терапевтична схема, включваща SUSTIVA, не са достатъчни.

За обобщени клинични и фармакодинамични данни вижте. точка 5.1.

4.2

Дозировка и начин на приложение

Терапията трябва да бъде започната от лекар с опит в лечението на HIV инфекция.

Дозировка

Ефавиренц трябва да бъде даван в комбинация с други антиретровирусни лекарства (вж. точка

4.5).

За да се подобри поносимостта на нежеланите реакции от страна на нервната система, се

препоръчва се взимане на лекарството преди сън (вж. точка 4.8).

Възрастни

Препоръчителната доза ефавиренц в комбинация с нуклеозиден инхибитор на обратната

транскриптаза (НИОТ) със или без ПИ (вж. точка 4.5) е 600 mg перорално веднъж дневно.

Корекция на дозата

Aко

ефавиренц се прилага едновременно с вориконазол, поддържащата доза вориконазол

трябва да се увеличи до 400 mg на всеки 12 часа, а дозата ефавиренц трябва да се намали с

50 %, т.е. до 300 mg веднъж дневно. Когато лечението с вориконазол се спре е необходимо да

се премине към първоначалната доза на ефавиренц (вж. точка 4.5).

Ако ефавиренц се прилага едновременно с рифампицин при пациенти с телесно тегло 50 kg или

повече, може да се обмисли увеличаване на дозата ефавиренц до 800 mg/дневно (вж. точка 4.5).

Деца и юноши (от 3 месеца до 17 години)

Препоръчителната доза ефавиренц в комбинация с ПИ и/или НИОТ при пациенти на възраст

между 3 месеца и 17 години e представена в Таблица 1. Ефавиренц интактни твърди капсули

трябва да се дават само на деца, които със сигурност могат да поглъщат твърди капсули.

Таблица 1: Педиатрична доза, прилагана еднократно дневно

Телесно тегло (kg)

Доза ефавиренц (mg)

Брой капсули или таблетки,

които трябва да се прилагат и

количество на активното

вещество в дозова единица

3,5 до < 5

една капсула от 100 mg

5 до < 7,5

една капсула от 100 mg + една

капсула от 50 mg

7,5 до < 15

една капсула от 200 mg

15 до < 20

една капсула от 200 mg + една

капсула от 50 mg

20 до < 25

три капсули от 100 mg

25 до < 32,5

три капсули от 100 mg + една

капсула от 50 mg

32,5 до < 40

две капсули от 200 mg

≥ 40

една таблетка от 600 mg ИЛИ три

капсули от 200 mg

Approved

*За информация относно бионаличността на съдържанието на капсулата смесено с храна,

вижте точка 5.2.

Специални популации

Бъбречно увреждане

Фармакокинетиката на ефавиренц не е проучвана при пациенти с бъбречна недостатъчност;

обаче, по-малко от 1 % от ефавиренц се екскретира непроменен в урината, поради което

влиянието на бъбречното увреждане от елиминирането на ефавиренц би трябвало да е

минимално (вж. точка 4.4).

Чернодробно увреждане

Пациенти с леко чернодробно заболяване биха могли да се лекуват с нормално препоръчваната

за тях доза ефавиренц. Пациентите трябва да бъдат мониторирани внимателно за свързани с

дозата нежелани лекарствени реакции, особено симптоми от страна на нервната система (вж.

точки 4.3 и 4.4).

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на ефавиренц при деца на възраст под 3 месеца или с телесно

тегло под 3,5 kg не са установени. Липсват данни.

Начин на приложение

Препоръчително е ефавиренц да се приема на гладно. Повишените концентрации на ефавиренц,

наблюдавани след приложение на ефавиренц с храна може да доведат до повишаване на

честотата на нежеланите реакции (вж. точки 4.4. и 5.2).

Пациенти, които не могат да преглъщат

Отваряне и изсипване на съдържанието на капсулата: при деца, навършили поне 3 месеца и

тежащи най-малко 3,5 kg, които не могат да погълнат твърдите капсули, е възможно

съдържанието на капсулата да се дава с малко количество храна, като се използва начина на

приложение с отваряне и изсипване на съдържанието на капсулата (вж. точка 6.6 за указания).

Не трябва да се консумира допълнително храна в продължение на 2 часа след приемането на

ефавиренц.

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,

изброени в точка 6.1.

Пациенти с тежко чернодробно увреждане (Клас С по Child Pugh) (вж. точка 5.2).

Едновременно прилагане с терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам, пимозид,

бепридил или ергоалкалоиди (например ерготамин, дихидроерготамин, ергоновин и

метилергоновин), тъй като ефавиренц се конкурира с тях за CYP3A4 и може да потисне

метаболизма им и да създаде опасност от сериозни и/или живото-застрашаващи нежелани

реакции (например сърдечни аритмии, трайно седиране или потискане на дишането) (вж. точка

4.5).

Едновременно прилагане с eлбасвир и гразопревир поради възможността за значително

понижаване на плазмените концентрации на елбасвир и гразопревир (вж. точка 4.5).

Approved

Растителни препарати, съдържащи жълт кантарион

(Hypericum perforatum)

, поради риск от

намаляване на плазмената концентрация и понижаване на клиничната ефикасност на

ефавиренц. (вж. точка 4.5).

Пациенти с:

- фамилна анамнеза за взезапна смърт или вродено удължаване на QTc интервала на

електрокардиограмите, или с всяко друго заболяване, за което е известно, че удължава QTc

интервала.

- анамнеза за симптоматични сърдечни аритмии или с клинично значима брадикардия или със

застойна сърдечена недостатъчност, придружена от намалена фракция на изтласкване на лявата

камера.

- тежки нарушения на електролитния баланс, напр. хипокалиемия или хипомагнезиемия.

Пациенти, приемащи лекарства, за които е известно, че удължават QTc интервала

(проаритмични средства).

Тези лекарства включват:

антиаритмични лекарства от клас ІА и III,

невролептици и антидепресанти,

определени антибиотици, включително някои средства от следните класове: макролиди,

флуороквинолони, имидазоли и триазолови противогъбични средства,

някои антихистамини без седативен ефект (терфенадин, астемизол),

цизаприд,

флекаинид,

някои антималарийни средства,

метадон.

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Ефавиренц не бива да се използва като монотерапия за лечение на HIV, нито да се добавя като

единствено средство към неефективна терапевтична схема. Когато ефавиренц се приема като

монотерапия, бързо се появява резистентен вирус. При избора на нови антиретровирусни

средства, които да се използват заедно с ефавиренц трябва да се вземе предвид възможността за

кръстосана резистентност (вж. точка 5.1).

Едновременното прилагане на ефавиренц с таблетка с фиксирана комбинация, съдържаща

ефавиренц, емтрицитабин и тенофовир дизопроксил, не се препоръчва, освен ако не е

необходимо за коригиране на дозата (например с рифампицин).

Едновременното прилагане на софосбувир/велпатасвир и ефавиренц не се препоръчва

(вж. точка 4.5).

Едновременното прилагане на велпатасвир/софосбувир/воксилапревир и ефавиренц не се

препоръчва (вж. точка 4.5).

Едновременното прилагане на глекапревир/пибрентасвир и ефавиренц може значително да

намали плазмените концентрации на глекапревир и пибрентасвир, което да доведе до понижен

терапевтичен ефект. Едновременното приложение на глекапревир/пибрентасвир и ефавиренц

не се препоръчва (вж. точка 4.5).

Едновременното прилагане с екстракти от Гинко билоба не се препоръчва (вж. точка 4.5).

При едновременно предписване на други лекарства заедно със ефавиренц, лекарите трябва да

се съобразяват със съответната кратка характеристика на продукта.

Макар че ефективното вирусно потискане с антиретровирусна терапия доказано значително

намалява риска от предаване по полов път, не може да бъде изключен остатъчен риск. Трябва

Approved

да се вземат предпазни мерки за предотвратяване на предаването в съответствие с

националните указания.

Ако някой от антиретровирусните лекарствени продукти от комбинираната терапия се

прекъсне поради подозирана непоносимост, трябва сериозно да се обмисли спиране на всички

антиретровирусни лекарствени продукти. Противовирусните лекарствени продукти трябва да

се възобновят при отзвучаване на проявите на непоносимост. Междинната монотерапия и

последователното въвеждане на антиретровирусните средства не е препоръчително поради

повишения риск от селекция на резистентни вируси.

Обрив

По време на клинични изпитвания с ефавиренц има описани случаи на леко до средно тежки

кожни обриви, които обикновено отзвучават при продължаване на лечението. Подходящи

антихистамини и/или кортикостероиди могат да подобрят поносимостта и да ускорят

изчистването на обрива. Тежки обриви свързани с образуване на мехури, влажни ерозии или

улцерации са наблюдавани при по-малко от 1% пациенти, лекувани с ефавиренц. Честотата на

мултиформения еритем или синдрома на Stevens-Johnson е приблизително 0,1%. Лечението с

ефавиренц трябва да се прекрати при пациенти, при които се развива тежък обрив с

везикулация, десквамация, засягане на лигавиците или фебрилитет. Ако лечението с ефавиренц

се спре, трябва да се обмисли преустановяване на терапията с другите антиретровирусни

средства, за да се избегне поява на резистентни вируси (вж. точка 4.8).

Опитът с ефавиренц при пациенти, които са прекратили лечението с други антиретровирусни

средства от групата на ННИОТ е ограничен (вж. точка 4.8). Ефавиренц не се препоръчва при

пациенти, които са имали живото-застрашаваща кожна реакция (напр. синдром на Stevens-

Johnson) докато са приемали друг ННИОТ.

Психични симптоми

Докладвани са психични нежелани лекарствени реакции при пациенти, лекувани с ефавиренц.

Пациенти с предшестваща анамнеза за психични разстройства показват повишен риск от тези

сериозни психични нежелани реакции. В частност, тежка депресия е докладвана по-често при

пациенти с предшестваща анамнеза за депресия. По време на пост-маркетинговия период са

докладвани случаи на тежка депресия, самоубийство, делюзии, наподобяващо психоза

поведение и кататония. Пациентите трябва да бъдат съветвани, ако се оплакват от симптоми,

като тежка депресия, психоза или суицидни намерения, незабавно да се консултират с

лекуващия лекар за оценка на вероятността тези симптоми да са свързани с използването на

ефавиренц, и ако е така, да се прецени дали рискът от продължаване на терапията надхвърля

ползата от нея (вж. точка 4.8).

Неврологични симптоми

Симптоми, включващи, но без да се ограничават до изброените, замайване, безсъние,

сънливост, нарушена концентрация и патологични сънища, са често докладвани като нежелани

реакции при пациенти, получаващи ефавиренц в доза 600 mg дневно при клиничните

изпитвания (вж. точка 4.8). Неврологичните симптоми обикновено се появяват през първите

един или два дни от началото на лечението и обикновено отзвучават след първите 2-4 седмици.

Пациентите трябва да бъдат информирани, че в случай на настъпване на тези чести симптоми,

вероятно е те да се подобрят при продължаване на лечението и не предсказват последващо

начало на някои от по-редките психични симптоми.

Припадъци

Наблюдавани са гърчове при възрастни и педиатрични пациенти, получаващи ефавиренц,

основно при наличие на известна анамнеза за припадъци. Пациенти, които успоредно

получават антиконвулсивни лекарствени продукти, метаболизирани предимно през черния

Approved

дроб, като фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, могат да изискват периодично

мониториране на плазмените им нива. При проучване върху лекарствените взаимодействия,

плазмените концентрации на карбамазепин спадат, когато карбамазепин се прилага

едновременно с ефавиренц (вж. точка 4.5). Трябва да се прилагат предпазни мерки при

пациенти с анамнеза за припадъци.

Чернодробни събития

Няколко от постмаркетинговите съобщения за чернодробна недостатъчност са били при

пациенти без предшестващо чернодробно заболяване или други установими рискови фактори

(вж. точка 4.8). Трябва да се обмисли проследяване на чернодробните ензими при пациенти без

предшестващи чернодробни нарушения или други рискови фактори.

Удължен QTс интервал

При употреба на ефавиренц се наблюдава удължаване на QTc интервала (вж. точка 4.5 и 5.1).

При едновременно прилагане с лекарство с известен риск от Torsade de Pointes или когато ще се

приема от пациенти с повишен риск от Torsade de Pointes, е необходимо да се обмислят

алтернативи на лечението с ефавиренц.

Ефект на храната

Прилагането на ефавиренц с храна

може да увеличи експозицията на ефавиренц (вж. точка 5.2)

и може да доведе до увеличаване честотата на нежеланите лекарствени реакции (вж. точка 4.8).

Препоръчва се ефавиренц да се приема на празен стомах, за предпочитане преди лягане.

Синдром на имунно реактивиране

При HIV инфектирани пациенти с тежък имунен дефицит при започване на комбинирана

антиретровирусна терапия (КАРТ), може да възникне възпалителна реакция към

асимптоматични или остатъчни опортюнистични патогени и да причини сериозни заболявания

или влошаване на симптомите. Обикновено подобни реакции са наблюдавани през първите

няколко седмици или месеци от започване на КАРТ. Примери за такива реакции са възпаление

на ретината предизвикано от цитомегаловирус, генерализирани и/или локализирани

микобактериални инфекции и пневмония предизвикана от

Pneumocystis jiroveci

(известна преди

като

Pneumocystis carinii

). Всички възпалителни симптоми трябва да бъдат преценявани и

когато е необходимо да се назначи лечение. В условията на имунно реактивиране се съобщава

също за развитие на автоимунни нарушения (като болест на Graves и автоимунен хепатит);

обаче, времето до настъпването им, което се съобщава е по-променливо и тези събития може да

се случат много месеци след започване на лечението.

Тегло и метаболитни параметри

По време на антиретровирусна терапия може да настъпи увеличаване на теглото и на нивата на

липидите и глюкозата в кръвта. Такива промени до известна степен могат да бъдат свързани с

контрола на заболяването и начина на живот. Относно липидите, в някои случаи има

доказателства за ефект на лечението, докато относно увеличаването на теглото, няма твърди

доказателства, които да свързват това с някакво конкретно лечение. За проследяване на

липидите и глюкозата в кръвта се прави справка с установените насоки за лечение на HIV.

Липидните нарушения трябва да се лекуват по клинично подходящ начин.

Остеонекроза

Въпреки че етиологията се приема за многофакторна (включваща приложение на

кортикостероиди, консумация на алкохол, тежка имуносупресия, по-висок индекс на телесна

маса), са съобщавани случаи на остеонекроза, особено при пациенти с напреднало HIV

Approved

заболяване и/или с продължителна експозиция на комбинирана антиретровирусна терапия

(КАРТ). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да потърсят консултация с лекар, ако получат

болки в ставите, скованост на ставите или затруднение в движенията.

Специални популации

Чернодробно заболяване

Ефавиренц е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. точки 4.3

и 5.2) и не се препоръчва при пациенти с умерено тежко чернодробно увреждане, поради

недостатъчните данни за определяне на необходимостта от корекция на дозата. Поради

значителния метаболизъм на ефавиренц по пътя на цитохром Р450 и ограничения опит при

пациенти с хронично чернодробно заболяване, трябва да се внимава при даването на ефавиренц

на пациенти с леко чернодробно увреждане. Пациентите трябва да бъдат мониторирани

внимателно за свързани с дозата нежелани лекарствени реакции, особено от страна на нервната

система. Трябва да се провеждат периодично лабораторни изследвания за оценка на

чернодробната им функция (вж. точка 4.2).

Безопасността и ефикасността на ефавиренц не са установени при пациенти със значителни

чернодробни нарушения. При пациенти с хроничен хепатит В или С, лекувани с комбинирана

антиретровирусна терапия, съществува повишен риск от развитие на тежки и потенциално

фатални чернодробни нежелани лекарствени реакции. Пациенти с предходни нарушения на

чернодробната функция, включително хроничен активен хепатит, имат по-висока честота на

отклонения в чернодробната функция по време на комбинирана антиретровирусна терапия и

следва да бъдат мониторирани според стандартната практика. Ако са налице данни за

влошаване на чернодробното заболяване или продължително повишаване стойностите на

серумните трансаминази 5 или повече пъти над горна граница на нормата, трябва да се

преоцени ползата от продължаване на терапията с ефавиренц спрямо потенциалния риск от

значително токсично чернодробно увреждане. При такива пациенти, трябва да се обмисли

временно прекъсване или спиране на терапията (вж. точка 4.8).

При пациенти, лекувани с други лекарствени продукти, свързани с чернодробна токсичност,

също се препоръчва мониториране на чернодробните ензими. В случаи на едновременна

противовирусна терапия за хепатит В или С, моля вижте съответната лекарствена информация

за тези лекарствени продукти.

Бъбречна недостатъчност

Фармакокинетиката на ефавиренц не е проучвана при пациенти с бъбречна недостатъчност;

обаче, по-малко от 1 % от ефавиренц се екскретира непроменен в урината, така че увреждането

на бъбреците от елиминирането на ефавиренц би трябвало да е минимално (вж. точка 4.2).

Няма опит при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и при тази популация се препоръчва

стриктно мониториране на безопасността.

Пациенти в старческа възраст

Наблюдаваният брой на хората в старческа възраст, включени в клиничните изпитвания не е

достатъчен, за да може да се прецени дали те реагират по различен начин от по-младите

пациенти.

Педиатрична популация

Eфавиренц не е проучван при деца под 3-месечна възраст или с телесно тегло под 3,5 kg.

Поради това ефавиренц не трябва да се дава на деца на възраст под 3 месеца.

Approved

Обрив е съобщен при 59 от 182 (32%) от лекуваните с ефавиренц деца, като при шест от тях той

е бил тежък. При децата може да се обмисли профилактика с подходящи антихистамини, преди

започване на лечението с ефавиренц.

Лактоза

Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазeн дефицит

или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този лекарствен продукт.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Ефавиренц е индуктор на CYP3A4, CYP2B6 и UGT1A1

in vivo

. При едновременно прилагане с

ефавиренц плазмените концентрации на съединения, които са субстрати на тези ензими, могат

да се понижат.

In vitro,

ефавиренц е също така и инхибитор на CYP3A4

.

Поради това,

теорeтично ефавиренц може първоначално да увеличи експозицията на CYP3A4 субстрати и е

необходимо повишено внимание при CYP3A4 субстрати с тесен терапевтичен индекс

(вж. точка 4.3). Ефавиренц може да бъде индуктор на CYP2C19 и CYP2C9; обаче е

наблюдавано също

in vitro

инхибиране и нетният ефект на едновременното прилагане със

субстрати на тези ензими не е ясен (вж. точка 5.2).

Експозицията на ефавиренц може да бъде увеличена, когато се прилага с лекарствени продукти

(например ритонавир) или храна (например сок от грейпфрут), които инхибират активността на

CYP3A4 или CYP2B6. Съединения или растителни препарати (например екстракти от Гинко

билоба и жълт кантарион), които индуцират тези ензими, могат да предизвикат понижаване на

плазмените концентрации на ефавиренц. Едновременното прилагане с жълт кантарион е

противопоказано (вж. точка 4.3). Едновременното прилагане с екстракти от Гинко билоба не се

препоръчва (вж. точка 4.4).

Лекарства, удължаващи QT интервала

Ефавиренц е противопоказан при съпътстваща употреба на лекарства (които може да причинят

удължаване на QTc интервала и Torsade de Pointes) като: антиаритмични лекарства от клас ІА и

III, невролептици и антидепресанти, определени антибиотици, включително някои средства от

следните класове: макролиди, флуороквинолони, имидазоли и триазолови противогъбични

средства, някои антихистамини без седативен ефект (терфенадин, астемизол), цизаприд,

флекаинид, някои антималарийни средства и метадон (вж. точка 4.3).

Педиатрична популация

Проучвания за взаимодействията са провеждани само при възрастни.

Противопоказания за едновременно приложение

Eфавиренц не трябва да се приема едновременно с терфенадин, астемизол, цизаприд,

мидазолам, триазолам, пимозид, бепридил или ерготаминови алкалоиди (например ерготамин,

дихидроерготамин, ергоновин и метилергоновин) тъй като инхибирането на техния

метаболизъм може да доведе до сериозни, живото-застрашаващи събития. (вж. точка 4.3).

Елбасвир/гразопревир

Едновременното прилагане на ефавиренц и елбасвир/гразопревир е противопоказано, тъй като

може да доведе до загуба на вирусологичен отговор на елбасвир/гразопревир. Тази загуба се

дължи на значително понижаване на плазмените концентрации на елбасвир и гразопревир,

причинени от индуцирането на CYP3A4 (вж. точка 4.3).

Approved

Жълт кантарион (Hypericum perforatum)

Едновременното прилагане на ефавиренц и жълт кантарион или растителни препарати,

съдържащи жълт кантарион, е противопоказано. При едновременно прилагане с жълт

кантарион, плазмените нива на ефавиренц могат да се понижат, поради индуциране от жълтия

кантарион на метаболизиращи лекарството ензими и/или транспортни протеини. Ако пациент

вече приема жълт кантарион, спрете жълтия кантарион, проверете вирусните нива и ако е

възможно нивата на ефавиренц. Нивата на ефавиренц може да се повишат при спиране приема

на жълт кантарион и може да се наложи дозата ефавиренц да бъде коригирана. Индуциращият

ефект на жълтия кантарион може да се запази най-малко 2 седмици след спиране на лечението

(вж. точка 4.3).

Други взаимодействия

Взаимодействията между ефавиренц и протеазните инхибитори, антиретровирусните средства

различни от протеазни инхибитори и други не-антиретровирусни лекарствени продукти са

описани в Таблица 2 по-долу (повишаването е отбелязано с “↑”, понижаването с “↓”, без

промяна като “↔”, а веднъж на 8 или 12 часа като “q8h” или “q12h”). Ако са определени, 90%

или 95% доверителните интервали са дадени в скоби. Проучванията са със здрави доброволци,

освен ако е посочено друго.

Approved

Прочетете целия документ

30 Churchill Place

Canary Wharf

London E14 5EU

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website

www.ema.europa.eu/contact

© European Medicines Agency, 2018. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/778095/2017

EMEA/H/C/000249

Резюме на EPAR за обществено ползване

Sustiva

efavirenz

Настоящият документ представлява резюме на Европейския публичен оценъчен доклад (EPAR) за

Sustiva. В него се разяснява как Агенцията е оценила лекарството, за да препоръча разрешаване

за употреба в ЕС и условия на употреба. Документът не е предназначен да предоставя

практически съвети относно употребата на Sustiva.

За практическа информация относно употребата на Sustiva пациентите следва да прочетат

листовката или да попитат своя лекар или фармацевт.

Какво представлява Sustiva и за какво се използва?

Sustiva е антивирусно лекарство, което се използва заедно с други антивирусни лекарства за

лечение на пациенти на възраст 3 месеца или по-големи и с тегло най-малко 3,5 kg, които са

заразени с човешки имунодефицитен вирус тип 1 (НІV-1) — вирус, който причинява синдром на

придобита имунна недостатъчност (СПИН).

Как се използва Sustiva?

Sustiva се отпуска по лекарско предписание и лечението трябва да бъде започнато от лекар с

опит в лечението на инфекции с НІV. Предлага се под формата на капсули и таблетки и трябва да

се приема в комбинация с други антивирусни лекарства. Препоръчва се Sustiva да се приема на

празен стомах и без храна, за предпочитане преди лягане.

Препоръчителната доза Sustiva за възрастни е 600 mg веднъж дневно. При пациенти на възраст

от 3 месеца до 17 години дозата зависи от телесното тегло. При пациенти, които не могат да

преглъщат, съдържанието на капсулата може да се смеси с малко количество храна (една или две

чаени лъжички). Може да се наложи дозата Sustiva да се коригира при пациенти, които приемат

определени други лекарства по същото време.

За повече подробности вижте кратката характеристика на продукта (също част от EPAR).

Sustiva

EMA/778095/2017

Страница 2/3

Как действа Sustiva?

Активното вещество в Sustiva, ефавиренц (efavirenz), представлява ненуклеозиден инхибитор на

обратната транскриптаза (NNRTI). То блокира действието на обратната транскриптаза —

произвеждан от НІV ензим, който му позволява да се възпроизвежда в заразените от него клетки.

Като блокира този ензим, Sustiva, приеман в комбинация с други антивирусни лекарства,

намалява количеството на НІV в кръвта и го поддържа на ниско ниво. Sustiva не лекува НІV

инфекцията или СПИН, но може да забави увреждането на имунната система и да предотврати

развитието на инфекции и заболявания, свързани със СПИН.

Какви ползи от Sustiva са установени в проучванията?

В три основни проучвания при над 1 100 възрастни е установено, че Sustiva е от полза за

контролиране на НІV инфекцията. Във всичките проучвания основната мярка за ефективност е

броят на пациентите, при които не се откриват нива на НІV 1 в кръвта (вирусни натоварвания)

след 24 или 48 седмици лечение:

в първото проучване Sustiva в комбинация с ламивудин и зидовудин или с индинавир (други

антивирусни лекарства) се сравнява с комбинацията от индинавир, ламивудин и зидовудин.

При 67 % от възрастните, лекувани със Sustiva в комбинация със зидовудин и ламивудин, има

вирусни концентрации под 400 копия/ml след 48 седмици в сравнение с 54 % от пациентите,

лекувани със Sustiva и индинавир, и с 45 % от пациентите, лекувани с индинавир, ламивудин

и зидовудин;

във второто проучване се сравнява Sustiva в комбинация с нелфинавир и две други

антивирусни лекарства със същата комбинация без Sustiva. Комбинацията със Sustiva е по-

ефективна, отколкото комбинацията без Sustiva: съответно 70 % и 30 % от пациентите имат

вирусни натоварвания под 500 копия/ml след 48 седмици;

в третото проучване се сравнява добавянето на Sustiva или плацебо (сляпо лечение) към

комбинация от антивирусни лекарства, включваща индинавир и две други антивирусни

лекарства, при пациенти, които вече са лекувани от НІV инфекция. След 24 седмици при

повече пациенти, приемащи Sustiva, има вирусни натоварвания под 400 копия/ml отколкото

при пациентите, които приемат плацебо.

Подобни резултати се наблюдават в проучвания, обхващащи 182 пациенти (от които 177 са деца

на възраст между 3 месеца и 18 години), в комбинация с нелфинавир и други антивирусни

лекарства.

Какви са рисковете, свързани със Sustiva?

Най-честата нежелана лекарствена реакция при Sustiva (наблюдавана при повече от 1 на 10

пациенти) е обрив. Sustiva често се свързва и със замайване, главоболие, гадене (позиви за

повръщане) и умора. Приемът на Sustiva с храна може да доведе до повишаване честотата на

нежеланите лекарствени реакции. За пълния списък на всички нежелани лекарствени реакции,

съобщени при Sustiva, вижте листовката.

Sustiva не трябва да се използва при пациенти с тежко чернодробно заболяване. Sustiva може да

повлияе на електрическата активност на сърцето и поради това не трябва да се използва при

пациенти със сърдечни проблеми, например промени в сърдечния ритъм и сърдечната активност,

забавен сърдечен ритъм или сърдечна недостатъчност или други състояния, които могат да

Sustiva

EMA/778095/2017

Страница 3/3

засегнат електрическата активност на сърцето, или при пациенти, които имат близки роднини,

които са починали внезапно от сърдечно заболяване или са родени със сърдечни проблеми. Не

трябва да се използва и при пациенти с променени нива на солите (електролити), например

калий или магнезий, в кръвта.

Приемът на Sustiva трябва да се избягва, ако пациентите приемат определени лекарства, тъй като

това може да увеличи нежеланите лекарствени реакции или да намали ефективността на тези

лекарства или защото комбинацията може да засили ефектите върху сърцето. За повече

информация вижте листовката.

Защо Sustiva е разрешен за употреба?

Европейската агенция по лекарствата реши, че ползите от Sustiva са по-големи от рисковете при

антивирусно комбинирано лечение на заразени с НІV възрастни, юноши и деца на възраст три

месеца и по-големи, и препоръча Sustiva да бъде разрешен за употреба в ЕС. Агенцията отбеляза,

че Sustiva все още не е достатъчно проучен при пациенти с напреднало заболяване (CD4

клетъчно преброяване под 50 клетки/mm

) или след неуспешно лечение с протеазни инхибитори

(друг вид антивирусно лекарство). Агенцията отбеляза също, че има малко информация относно

ползите от лечение, включващо протеазни инхибитори, при пациенти, които са лекувани със

Sustiva в миналото, но лечението е престанало да им действа, макар да няма доказателства, че

протеазните инхибитори може да не дават резултат при тези пациенти.

Какви мерки се предприемат, за да се гарантира безопасната и

ефективна употреба на Sustiva?

Препоръките и предпазните мерки за безопасната и ефективна употреба на Sustiva, които да се

спазват от здравните специалисти и пациентите, са включени в кратката характеристика на

продукта и в листовката.

Допълнителна информация за Sustiva:

На 28 май 1999 г. Европейската комисия издава разрешение за употреба на Sustiva, валидно в

Европейския съюз.

Пълният текст на EPAR за може да се намери на уебсайта на Агенцията:

ema.europa.eu/Find

medicine/Human medicines/European public assessment reports. За повече информация относно

лечението със Sustiva прочетете листовката (също част от EPAR) или попитайте Вашия лекар или

фармацевт.

Дата на последно актуализиране на текста 12-2017.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация