Stocrin

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка Листовка (PIL)

12-11-2020

Активна съставка:
ефавиренц
Предлага се от:
Merck Sharp & Dohme B.V.
АТС код:
J05AG03
INN (Международно Name):
efavirenz
Терапевтична група:
Антивирусните медикаменти за подаване на заявления,
Терапевтична област:
ХИВ инфекции
Терапевтични показания:
Stocrin е показан при антивирусно комбинирано лечение на възрастни, юноши и деца на възраст 3 години и повече, инфектирани с човешки имунодефицит-вирус-1 (HIV-1). Стокрин не са надлежно проучени при пациенти с напреднал състояние на ХИВ-инфекция, а именно при пациенти с ниво на броя на cd4 < 50 клетки/мм3, или след провала на протеаза-инхибитор (ПИ)-съдържащи схеми. Въпреки че кръстосана резистентност эфавиренза с ИП не е регистриран, в момента няма достатъчно данни за ефективността се използват по-късно ПЕЕ на базата на комбинирана терапия при неефективност схеми, съдържащи Стокрин.
Каталог на резюме:
Revision: 44
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/000250
Дата Оторизация:
1999-05-28
EMEA код:
EMEA/H/C/000250

Документи на други езици

Листовка Листовка - испански

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - испански

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - испански

25-01-2018

Листовка Листовка - чешки

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - чешки

12-11-2020

Листовка Листовка - датски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - датски

12-11-2020

Листовка Листовка - немски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - немски

12-11-2020

Листовка Листовка - естонски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - естонски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - естонски

25-01-2018

Листовка Листовка - гръцки

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - гръцки

12-11-2020

Листовка Листовка - английски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - английски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - английски

25-01-2018

Листовка Листовка - френски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - френски

12-11-2020

Листовка Листовка - италиански

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - италиански

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - италиански

25-01-2018

Листовка Листовка - латвийски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - латвийски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - латвийски

25-01-2018

Листовка Листовка - литовски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - литовски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - литовски

25-01-2018

Листовка Листовка - унгарски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - унгарски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - унгарски

25-01-2018

Листовка Листовка - малтийски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - малтийски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - малтийски

25-01-2018

Листовка Листовка - нидерландски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - нидерландски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - нидерландски

25-01-2018

Листовка Листовка - полски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - полски

12-11-2020

Листовка Листовка - португалски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - португалски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - португалски

25-01-2018

Листовка Листовка - румънски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - румънски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - румънски

25-01-2018

Листовка Листовка - словашки

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - словашки

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словашки

25-01-2018

Листовка Листовка - словенски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - словенски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - словенски

25-01-2018

Листовка Листовка - фински

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - фински

12-11-2020

Листовка Листовка - шведски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - шведски

12-11-2020

Листовка Листовка - норвежки

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - норвежки

12-11-2020

Листовка Листовка - исландски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - исландски

12-11-2020

Листовка Листовка - хърватски

12-11-2020

Данни за продукта Данни за продукта - хърватски

12-11-2020

Доклад обществена оценка Доклад обществена оценка - хърватски

25-01-2018

Б. ЛИСТОВКА

Листовка: информация за потребителя

Stocrin 30 mg/ml перорален разтвор

ефавиренц (efavirenz)

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар, фармацевт или

медицинска сестра.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани реакции, уведомете Вашия лекар, фармацевт или

медицинска сестра. Това включва всички възможни нежелани реакции, неописани в тази

листовка. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Stocrin и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Stocrin

Как да приемате Stocrin

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Stocrin

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Stocrin и за какво се използва

Stocrin, който съдържа ефавиренц като активно вещество, е представител на група

антиретровирусни лекарства, наречени ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

(ННИОТ). Той представлява антиретровирусно лекарство, което повлиява инфекцията с

човешки имунодефицитен вирус (НІV) посредством намаляване на количеството на вируса в

кръвта. Използва се при възрастни, юноши и деца на възраст 3 и повече години.

Вашият лекар Ви е предписал Stocrin, тъй като имате HIV инфекция. В съчетание с други

антиретровирусни лекарства Stocrin намалява нивото на HIV в кръвта. Това ще подсили

имунната Ви система и ще намали риска от развитие на заболявания, свързани с HIV инфекция.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Stocrin

Не приемайте Stocrin

ако сте алергични към ефавиренц или към някоя от останалите съставки на това

лекарство (изброени в точка 6). Потърсете Вашия лекар или фармацевт за съвет.

ако имате тежко чернодробно заболяване.

ако имате проблеми със сърцето, като промяна в сърдечния ритъм или сърдечната

честота, забавен сърдечен ритъм или тежко сърдечно заболяване.

ако някой от членовете на Вашето семейство ( родители, баби и дядовци, братя или

сестри) внезапно е починал от сърдечен проблем или е бил роден със сърдечни

проблеми.

ако Вашият лекар Ви е казвал, че имате високи или ниски стойности на електролити в

кръвта, като калий или магнезий.

ако в момента приемате някое от следните лекарства (вижте също “Други лекарства и

Stocrin”):

астемизол или терфенадин (използвани за лечение на алергични симптоми)

бепридил (използван за лечение на сърдечно заболяване)

цизаприд (използван за лечение на киселини)

ергоалкалоиди (например ерготамин, дихидроерготамин, ергоновин или

метилергоновин) (използвани за лечение на мигрена и клъстерно главоболие)

мидазолам или триазолам (използвани за по-добър сън)

пимозид, имипрамин, амитриптилин или кломипрамин (използван за

лечение на определени психични заболявания)

жълт кантарион (Hypericum perforatum) (билка използвана при депресия и

тревожност)

флекаинид, метопролол (използвани за лечение на неравномерен сърдечен

ритъм)

определени антибиотици (макролиди, флуороквинолони, имидазол)

триазолови противогъбични средства

някои антималарийни средства

метадон (използван за лечение на опиатна зависимост)

елбасвир/гразопревир

Ако приемате някой от тези лекарства, незабавно информирайте Вашият лекар.

Приемането на тези лекарства едновременно със Stocrin може да създаде възможност за

сериозни и/или животозастрашаващи нежелани реакции или да преустанови нормалното

действие на Stocrin.

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар, преди да приемете Stocrin

Stocrin трябва да се приема с други лекарства, които действат срещу HIV вируса.

Ако Stocrin е започнат, поради това, че досегашното лечение не е довело до предпазване

от вирусното размножаване, трябва да бъде започнато по същото време и друго

лекарство, неприемано до момента.

Когато приемате това лекарство, Вие все още може да предадете HIV, въпреки че

рискът се понижава от ефективна антиретровирусна терапия. Необходимо е да вземате

предпазни мерки, за да избегнете заразяването на други хора чрез полов контакт или

кръвопреливане. Обсъдете с Вашия лекар необходимите предпазни мерки, за да

избегнете инфектиране на други хора. Това лекарство не може да излекува HIV

инфекцията и Вие може да продължите да развивате инфекции или други заболявания,

свързани с HIV.

Вие трябва да бъдете под наблюдение от Вашия лекар, докато взимате Stocrin.

Моля, кажете на Вашия лекар:

ако сте имали предшестващо психично заболяване, включително депресия

или наркотична или алкохолна зависимост. Информирайте незабавно своя

лекар, ако се чувствате депресирани, имате мисли за самоубийство или

странни мисли (вижте точка 4. Възможни нежелани реакции).

ако сте имали предходни гърчове или ако сте провеждали противогърчово

лечение с лекарства като карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин. Ако

приемате или сте приемали някое от тези лекарства, може да се наложи

Вашият лекар да провери нивото на тези лекарства в кръвта, за да се увери, че

то не се повлиява, докато приемате Stocrin. Вашият лекар може да Ви даде

друго противогърчово лекарство.

ако сте имали предшестващо чернодробно заболяване, включително

активен хроничен хепатит. При пациенти с хроничен хепатит В или С,

лекувани с комбинация от антиретровирусни средства, съществува повишен

риск от развитие на тежки и потенциално животозастрашаващи чернодробни

проблеми. Вашият лекар може да направи кръвни изследвания, за да провери

как функционира черния Ви дроб или може да смени лекарството Ви с друго.

Ако имате тежко чернодробно заболяване, не приемайте Stocrin (вижте

точка 2. Не приемайте Stocrin).

ако имате сърдечно нарушение, като необичаен електрически сигнал,

наречен удължаване на QT интервала

След като започнете да приемате Stocrin, внимавайте за:

признаци на замайване, затруднения със съня, сънливост, затруднена

концентрация или ярки сънища. Тези нежелани реакции могат да се

проявят през първите 1 или 2 дни от лечението и обикновено отминават след

първите 2 до 4 седмици.

признаци на обърканост, забавено мислене и физическо движение, и

заблуди (фалшиви вярвания) или халюцинации (виждаш или чуваш

неща, които другите не виждат и чуват). Тези нежелани реакции могат да

се появят месеци до години след започване на лечението със Stocrin. Ако

забележите каквито и да е симптоми, моля, информирайте Вашия лекар.

каквито и да било признаци на кожен обрив. Ако забележите някакви

признаци на тежък обрив с мехури или висока температура, преустановете

приема на Stocrin и незабавно уведомете Вашия лекар. Ако сте имали обрив

при лечение с друг ННИОТ, може да сте с по-висок риск за получаване на

обрив при лечение със Stocrin.

каквито и да било признаци на възпаление или инфекция. При някои

пациенти с напреднала HIV инфекция (СПИН) и анамнеза за опортюнистична

инфекция, признаци и симптоми на възпаление от предишни инфекции могат

да възникнат скоро след като анти-HIV терапията е започнала. Предполага се,

че тези симптоми се дължат на засилен имунен отговор, което дава

възможност на организма да се бори срещу съществуващи инфекции без

изразена симптоматика. Ако забележите каквито и да е симптоми на

инфекция, моля веднага информирайте Вашия лекар.

В допълнение към опортюнистичните инфекции може да настъпят също и

автоимунни нарушения (състояния, които настъпват, когато имунната

система атакува здравата тъкан на организма), след като започнете да

приемате лекарства за лечение на HIV инфекцията. Автоимунните

заболявания може да възникнат много месеци след началото на лечението.

Ако забележите каквито и да е симптоми на инфекция или други симптоми,

като мускулна слабост, слабост започваща в ръцете и краката и преминаваща

нагоре към тялото, сърцебиене, треперене или свръхактивност,

информирайте незабавно Вашия лекар, за да потърси необходимото лечение.

проблеми с костите. При някои от пациентите, които провеждат

комбинирана антиретровирусна терапия, може да се развие костно

заболяване, наречено остеонекроза (костната тъкан умира поради прекъсване

на притока на кръв към костта). Продължителността на комбинираната

антиретровирусна терапия, употребата на кортикостероиди, консумацията на

алкохол, тежката имуносупресия, по-високият индекс на телесна маса може

да са някои от многото рискови фактори за развитие на това заболяване.

Признаци на остеонекрозата са скованост на ставите, болки в ставите

(особено в тазобедрената става, коляното и рамото) и затруднение в

движенията. Ако забележите някой от тези признаци, моля уведомете Вашия

лекар.

Деца и юноши

Stocrin не се препоръчва при деца на възраст под 3 години или с телесно тегло под 13 kg, тъй

като той не е адекватно проучван при тези пациенти.

Други лекарства и Stocrin

Не трябва да приемате Stocrin с определени лекарства. Те са изброени в Не приемайте

Stocrin, в началото на точка 2. Те включват някои често употребявани лекарства и една билка

(жълт кантарион), които могат да предизвикат значителни взаимодействия.

Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемате други лекарства.

Stocrin може да взаимодейства с други лекарства, включително растителни препарати като

екстракти от Гинко билоба. В резултат, количествата Stocrin или други лекарства в кръвта Ви

могат да бъдат чувствително повлияни. Това може да попречи на правилното действие на

лекарството или да влоши нежеланите реакции. В някои случаи може да се наложи Вашият

лекар да промени дозата или да провери нивата в кръвта. Важно е да информирате Вашия

лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства:

Други лекарства, използвани при HIV инфекция:

-

протеазни инхибитори: дарунавир, индинавир, лопинавир/ритонавир, ритонавир,

атазанавир подсилен с ритонавир, саквинавир или фозампренавир/саквинавир.

Вашият лекар може да реши да Ви даде друго лекарство или да промени дозата на

протеазните инхибитори.

-

маравирок

-

комбинирана таблетка, съдържаща ефавиренц, емтрицитабин и тенофовир, не

трябва да се приема със Stocrin, освен ако Вашият лекар не Ви е препоръчал, тъй

като съдържа ефавиренц, което е активното вещество в Stocrin.

Лекарства, използвани за лечение на инфекция с хепатит C вирус: боцепревир,

телапревир, симепревир, софосбувир/велпатасвир, глекапревир/пибрентасвир и

софосбувир/велпатасвир/воксилапревир.

Лекарства, използвани за лечение на бактериални инфекции, включително

туберкулоза и СПИН-свързан микобактериум авиум комплекс: кларитромицин,

рифабутин, рифампицин. Вашият лекар може да прецени дали да промени дозата или да

Ви даде алтернативен антибиотик. Освен това Вашият лекар може да Ви предпише

по-висока доза Stocrin.

Лекарства, използвани за лечение на гъбични инфекции (противогъбични):

-

вориконазол. Stocrin може да понижи количеството на вориконазол в кръвта, а

вориконазол може да повиши количеството на Stocrin в кръвта Ви. Ако вземате

тези две лекарства едновременно, дозата вориконазол трябва да бъде повишена, а

дозата ефавиренц да бъде намалена. Първо трябва да се консултирате с Вашия

лекар.

-

итраконазол. Stocrin може да намали количеството на итраконазол в кръвта Ви.

-

позаконазол. Stocrin може да намали количеството на позаконазол в кръвта Ви.

Лекарства, използвани за лечение на малария:

-

артеметер/лумефантрин: Stocrin може да намали количеството на

артеметер/лумефантрин в кръвта Ви.

-

атоваквон/прогванил: Stocrin може да намали количеството на атоваквон/прогванил

в кръвта Ви.

Лекарства, използвани за лечение на гърчове/пристъпи (антиконвулсанти):

карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Stocrin може да намали или увеличи

количеството на антиконвулсантите в кръвта Ви. Карбамазепин може да стане причина за

възможно по-слаб ефект на Stocrin. Вашият лекар може да прецени необходимостта да Ви

даде друг антиконвулсант.

Лекарства, използвани за понижаване нивото на мастите в кръвта (наречени още

статини): аторвастатин, правастатин, симвастатин. Stocrin може да намали количеството

на статините в кръвта Ви. Вашият лекар ще провери нивото на холестерола Ви и ще

прецени дали се налага промяна на дозата на статина.

Метадон (лекарство, използвано за лечение на опиатна зависимост): Вашият лекар може

да препоръча алтернативно лечение.

Сертралин (лекарство, използвано за лечение на депресия): Вашият лекар може да реши

да промени Вашата доза сертралин.

Бупропион (лекарство, използвано за лечение на депресия или което Ви помага да спрете

да пушите): може да се наложи Вашият лекар да промени Вашата доза бупропион.

Дилтиазем или подобни лекарства (наречени блокери на калциевите канали, които

са лекарства, обикновено използвани за високо кръвно налягане или сърдечни

проблеми): когато започнете да приемате Stocrin, може да се наложи Вашият лекар да

коригира дозата на блокера на калциевите канали.

Имуносупресанти като циклоспорин, сиролимус или такролимус (лекарства,

използвани за предотвратяване на отхвърлянето на трансплантиран орган): когато

започнете или спрете да приемате Stocrin Вашият лекар ще наблюдава стриктно Вашите

плазмени нива на имуносупресанта и може да се наложи да коригира дозата.

Хормонални контрацептиви, като например хапчета против забременяване и

инжекционни контрацептиви (например Депо-Провера) или имплантирани

контрацептиви (например Импланон): трябва също да използвате и надеждни

бариерни методи за контрацепция (вижте Бременност, кърмене и фертилитет). Stocrin

може да намали действието на хормоналните контрацептиви. При жени, приемащи

Stocrin, е настъпвала бременност докато са използвали имплантиран контрацептив,

въпреки че не е установено, че лечението със Stocrin е причина за неуспешната

контрацепция.

Варфарин или аценокумарол (лекарства, използвани за намаляване на способността на

кръвта да се съсирва): може да се наложи Вашият лекар да коригира дозата на варфарин

или аценокумарол.

Екстракти от Гинко билоба (растителен препарат)

Лекарства, които влияят на съредчния ритъм:

Лекарства, използвани за лечение на проблеми на сърдечния ритъм: като

флекаинид или метопролол.

Лекарства, използвани за лечение на депресия, като имипрамин, амитриптилин

или кломипрамин.

Антибиотици, включващи следните видове: макролиди, флуороквинолони или

имидазоли.

Бременност и кърмене

Жените не трябва да забременяват при провеждане на лечение със Stocrin и 12 седмици

след това. Вашият лекар може да поиска да направи изследване за бременност, за да е сигурен,

че не сте бременна преди да започнете лечение със Stocrin.

Ако има възможност да забременеете докато получавате Stocrin, трябва да използвате

надежден бариерен контрацептивен метод (например, презерватив) с други контрацептивни

методи включително перорален (хапче) или други хормонални контрацептиви (например

имплантати, инжекция). Ефавиренц може да остане в кръвта известно време след спиране на

лечението. Поради това трябва да продължите да използвате контрацептивни мерки, като

описаните по-горе, 12 седмици след като спрете лечението със Stocrin.

Трябва незабавно да кажете на Вашия лекар, ако сте бременна или имате намерение да

забременявате. Ако сте бременна може да взимате Stocrin само в случай, че решите заедно с

Вашия лекар, че лечението е абсолютно необходимо. Обърнете се за съвет към Вашия лекар

или фармацевт преди да приемате което и да е лекарство.

Сериозни вродени дефекти на плода са наблюдавани при неродени животни и при бебета на

жени, лекувани по време на бременността с ефавиренц или с комбинирано лекарство,

съдържащо ефавиренц, емтрицитабин и тенофовир. Ако сте приемали Stocrin или комбинирана

таблетка, съдържаща ефавиренц, емтрицитабин и тенофовир по време на бременността, Вашият

лекар може да иска да се направят редовни изследвания на кръвта и други диагностични

изследвания за наблюдение развитието на Вашето дете.

Не трябва да кърмите Вашето бебе, ако приемате Stocrin.

Шофиране и работа с машини

Stocrin съдържа ефавиренц и може да причини замайване, нарушена концентрация и

сънливост.

Ако имате подобни оплаквания, трябва да избягвате да шофирате или работите с машини.

Stocrin 30 mg/ml перорален разтвор съдържа бензоена киселина

Това лекарство съдържа 1 mg бензоена киселина (E 210) на ml.

Stocrin 30 mg/ml перорален разтвор съдържа бензилов алкохол

Това лекарство съдържа бензилов алкохол (E 1519) до 0,816 mg на ml.

Бензиловият алкохол може да причини алергични реакции.

3.

Как да приемате Stocrin

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако не

сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт. Вашият лекар ще Ви даде

инструкции за точното дозиране.

Дозата за възрастни е 24 ml еднократно дневно.

Може да се наложи дозата на Stocrin да бъде увеличена или намалена, ако освен него

приемате и определени лекарства (вижте Други лекарства и Stocrin).

Stocrin перорален разтвор може да се приема със или без храна.

Дозата Stocrin перорален разтвор в mg не е същата както филмирани таблетки Stocrin.

Stocrin трябва да се приема всеки ден.

Stocrin не трябва да се използва никога самостоятелно при лечението на HIV. Stocrin

трябва винаги да се използва в комбинация с други лекарства против HIV.

Дозата Stocrin перорален разтвор трябва да бъде измерена с

пероралната спринцовка, приложена в опаковката.

При първото използване, адаптерът на бутилката трябва да

се фиксира върху гърлото на бутилката. За да се направи

това, се сваля капачката за обезопасяване за деца и

фолиевата запечатка. Адаптерът на бутилката, който вече е

фиксиран към накрайника на спринцовката, след това може

да се фиксира (постави) върху бутилката и да се натисне

Отделете спринцовката от адаптера. Сега адаптерът трябва

да се фиксира добре към гърлото на бутилката, за да може

капачката да се подмени, без да се маха.

С бутилката обърната обратно, вкарайте края на

спринцовката в адаптера на бутилката.

Обърнете бутилката обратно, като спринцовката остава на

място. В едната ръка дръжте здраво бутилката и

спринцовката, а с другата изтеглете буталото на

спринцовката малко над марката отбелязваща

необходимата доза. Ако се появят мехурчета въздух в

спринцовката, дръжте бутилката обърната обратно,

вкарайте малко буталото и след това изтеглете отново. Това

се повтаря докато в спринцовката не останат мехурчета.

За да се измери точно дозата, дръжте бутилката обърната

обратно и бавно вкарвайте буталото на спринцовката

докато горната част на черния пръстен (ръбът, който е най-

близо до върха на спринцовката) се изравни с мярката за

дозата. Обърнете бутилката в нормално положение и

извадете спринцовката. Избършете адаптера и запушете

плътно с капачката.

Преди да се приложи дозата перорален разтвор, проверете

дали пациентът е седнал или изправен. Спринцовката се

поставя в устата, насочена към бузата. Бавно се натиска

буталото на спринцовката, за да може лекарството да бъде

погълнато. Бързото впръскване в устата може да причини

задушаване.

След употреба спринцовката се накисва в топла сапунена вода за не по-малко от една минута.

Изтегля се топла сапунена вода в спринцовката докато се напълни цялата и след това се

изпразва цялата. Това да се повтори най-малко три пъти. Изважда се буталото от тялото на

спринцовката и внимателно двете части да се изплакнат с топла вода. Ако частите на

спринцовката не са чисти, се повтарят инструкциите за почистване. Преди да се сглоби

спринцовката отново, частите се оставят да изсъхнат напълно. Да не се поставя спринцовката в

машина за миене на съдове.

Употреба при деца и юноши

Дозата при деца с телесно тегло 40 kg или повече е 24 ml еднократно дневно.

Дозата при деца, тежащи под 40 kg, се изчислява според телесното тегло и се взима

еднократно дневно както следва:

Телесно тегло

Stocrin перорален разтвор (30 mg/ml)

(kg)

Доза (ml)

3 - < 5 години

5 или повече години

13 до < 15

15 до < 20

20 до < 25

25 до < 32,5

32,5 до < 40

Ако сте приели повече от необходимата доза Stocrin

Ако сте приели много голямо количество Stocrin, трябва да се обадите на Вашия лекар или в

най-близкото спешно отделение. Носете опаковката с Вас, за да можете по-лесно да опишете

какво сте взели.

Ако сте пропуснали да приемете Stocrin

Опитайте се да не пропускате приемите на лекарството. Ако все пак пропуснете един прием,

вземете следващата доза възможно най-скоро, но не удвоявайте дозата, за да наваксате

забравената доза. Ако се нуждаете от съвет за планиране на най-доброто време за вземане на

лекарството, можете да се допитате до Вашия лекар или фармацевт.

Ако сте спрели приема на Stocrin

Когато наличният Ви Stocrin започне да се изчерпва, трябва да получите още от Вашия

лекар или фармацевт. Това е много важно, тъй като при спиране на лекарството дори и за

кратко, количеството на вирусите в кръвта може да започне да се увеличава. След това

повлияването на вируса може да стане по-трудно.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте

Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава. При лечение на HIV инфекция, не винаги е възможно да се разпознае, дали

някои от нежеланите реакции са причинени от Stocrin или от други лекарства, които приемате

едновременно, или от самото HIV заболяване.

По време на лечение на ХИВ може да настъпи увеличаване на теглото и на нивата на липидите

и глюкозата в кръвта. Това отчасти е свързано с възстановяването на здравето и начина на

живот, а по отношение на липидите в кръвта понякога е свързано и със самите лекарства за

ХИВ. Вашият лекар ще направи изследвания за тези промени.

Най-съществените нежелани реакции, докладвани при употребата на Stocrin в съчетание с

други лекарства против HIV, са кожен обрив и неврологични симптоми.

Ако получите обрив, трябва да потърсите съдействието на Вашия лекар, тъй като някои обриви

могат да бъдат сериозни. Повечето обриви обаче отзвучават, без да се налага каквато и да е

промяна в лечението със Stocrin. Обривите се наблюдават по-често при деца, отколкото при

възрастни, лекувани със Stocrin.

Неврологичните симптоми обикновено се наблюдават при започване на лечението за първи път

и най-често стихват в първите няколко седмици. В едно проучване, неврологичните симптоми

често се появяват през първите 1-3 часа след приемане на дозата. Ако имате такива оплаквания,

Вашият лекар може да Ви предложи да взимате Stocrin преди сън. Някои пациенти имат по-

сериозни симптоми, които могат да засегнат настроението или способността за трезво мислене.

Някои пациенти действително са извършили самоубийство. Тези проблеми по-често настъпват

при пациенти, които имат данни за предшестващо душевно заболяване. В допълнение, някои

симптоми на нервната система (например обърканост, забавено мислене и физическо движение,

и заблуди [фалшиви вярвания] или халюцинации [виждаш или чуваш неща, които другите не

виждат и чуват], могат да се появят месеци до години след започване на лечението със Stocrin.

Винаги съобщавайте незабавно на Вашия лекар за тези или каквито и да е други нежелани

реакции по време на лечението със Stocrin.

Диария се е появявила при деца, които са приемали Stocrin перорален разтвор и нелфинавир в

комбинация с други антиретровирусни лекарства.

Уведомете Вашия лекар, ако забележите някоя от следните нежелани реакции:

Много чести (засягат повече от 1 потребител на 10)

кожен обрив

Чести (засягат 1 до 10 потребители на 100)

ярки сънища, затруднена концентрация, замайване, главоболие, затруднения със съня,

сънливост, проблеми с координацията или баланса

стомашна болка, диария, гадене, повръщане

сърбеж

умора

тревожно усещане, депресия

Изследванията може да покажат:

повишени чернодробни ензими в кръвта

повишени триглицериди (мастни киселини) в кръвта

Нечести (засягат 1 до 10 потребители на 1 000)

нервност, забравяне, обърканост, гърчове, неестествени мисли

замъглено виждане

усещане за световъртеж (вертиго)

болка в корема (стомаха) причинена от възпаление на панкреаса

алергична реакция (свръхчувствителност), която може да причини тежки кожни реакции

(еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson)

пожълтяване на кожата или очите, сърбеж или болка в корема (стомаха), причинени от

възпаление на черния дроб

уголемяване на гърдите при мъже

гневно поведение, засягане на настроението, виждане или чуване на нещо което в

действителност не съществува (халюцинации), мания (психично състояние

характеризиращо се с пристъпи на свръхактивност, превъзбуденост или

раздразнителност), параноя, суицидни мисли, кататония (състояние, при което пациентът

за определено време е неподвижен и безмълвен)

свирене, звънтене или друг постоянен шум в ушите

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

STOCRIN 30 mg/ml перорален разтвор

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всеки ml съдържа 30 mg ефавиренц (efavirenz).

Помощни вещества с известно действие

Всеки ml съдържа 1 mg бензоена киселина (E 210).

Всеки ml съдържа до 0,816 mg бензилов алкохол (E 1519).

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Перорален разтвор

Безцветна до леко жълтеникава бистра течност.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

STOCRIN перорален разтвор е показан за комбинирано антиретровирусно лечение на

инфектирани с човешки имунодефицитен вирус-1 (HIV-1) възрастни, юноши и деца на 3 и

повече години, които не могат да гълтат филмираните таблетки.

STOCRIN не е адекватно проучван при пациенти с напреднало HIV заболяване, по-конкретно

при пациенти с CD4 брой < 50 клетки/mm

или след неуспешно лечение със схема, включваща

протеазен инхибитор (ПИ). Въпреки че не е доказано наличие на кръстосана резистентност на

ефавиренц с ПИ, наличните до момента данни за ефикасността на комбинирана терапия,

включваща ПИ след неефективна терапевтична схема, включваща STOCRIN, не са достатъчни.

За обобщени клинични и фармакодинамични данни вижте точка 5.1.

4.2

Дозировка и начин на приложение

Терапията трябва да бъде започната от лекар с опит в лечението на HIV инфекция.

Дозировка

Ефавиренц трябва да бъде даван в комбинация с други антиретровирусни лекарства (вж.

точка 4.5).

Пероралният разтвор ефавиренц може да се приема със или без храна (вж. точка 5.2)

За да се подобри поносимостта на нежеланите реакции от страна на нервната система, се

препоръчва вземане на лекарството преди сън през първите две до четири седмици от

лечението и при пациенти, при които тези оплаквания продължават (вж. точка 4.8).

Възрастни

Препоръчителната доза ефавиренц в комбинация с нуклеозиден инхибитор на обратната

транскриптаза (НИОТ) със или без ПИ (вж. точка 4.5) е 24 ml перорално еднократно дневно.

Корекция на дозата

Aко ефавиренц се прилага едновременно с вориконазол, поддържащата доза вориконазол

трябва да се увеличи до 400 mg на всеки 12 часа, а дозата ефавиренц трябва да се намали с

50 %, т.е. до 300 mg еднократно дневно. Когато лечението с вориконазол се спре е необходимо

да се премине към първоначалната доза ефавиренц (вж. точка 4.5).

Ако ефавиренц се прилага едновременно с рифампицин при пациенти с телесно тегло 50 kg или

повече, може да се обмисли увеличаване на дозата ефавиренц до 800 mg/дневно (вж. точка 4.5).

Деца и юноши (от 3 до 17 години)

Препоръчителната доза ефавиренц перорален разтвор в комбинация с ПИ и/или НИОТ при

пациенти на възраст между 3 и 17 години e представена в Таблица 1. Ефавиренц филмирани

таблетки трябва да се дават само на деца, които със сигурност могат да поглъщат таблетки.

Таблица 1

Педиатрична доза, прилагана еднократно дневно

Телесно тегло

Ефавиренц перорален разтвор (30 mg/ml)

kg

Доза (ml)

Деца 3 - < 5 години

Възрастни и деца на 5

и повече години

13 до < 15

15 до < 20

20 до < 25

25 до < 32,5

32,5 до < 40

Специални популации

Бъбречно увреждане

Фармакокинетиката на ефавиренц не е проучвана при пациенти с бъбречна недостатъчност;

обаче, по-малко от 1 % от ефавиренц се екскретира непроменен в урината, поради което

влиянието на бъбречното увреждане от елиминирането на ефавиренц би трябвало да е

минимално (вж. точка 4.4).

Чернодробно увреждане

Пациенти с леко чернодробно заболяване биха могли да се лекуват с нормално препоръчваната

за тях доза ефавиренц. Пациентите трябва да бъдат мониторирани внимателно за свързани с

дозата нежелани лекарствени реакции, особено симптоми от страна на нервната система (вж.

точки 4.3 и 4.4).

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на ефавиренц при деца на възраст под 3 години или с телесно

тегло под 13 kg все още не са установени. Наличните понастоящем данни са описани в

точки 4.8, 5.1 и 5.2, но препоръки за дозировката не могат да бъдат дадени.

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,

изброени в точка 6.1.

Пациенти с тежко чернодробно увреждане (Клас С по Child-Pugh) (вж. точка 5.2).

Едновременно прилагане с терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам, пимозид,

бепридил или ергоалкалоиди (например ерготамин, дихидроерготамин, ергоновин и

метилергоновин), тъй като ефавиренц се конкурира с тях за CYP3A4 и може да потисне

метаболизма им и да създаде опасност от сериозни и/или животозастрашаващи нежелани

реакции [например сърдечни аритмии, трайно седиране или потискане на дишането] (вж.

точка 4.5).

Растителни препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), поради риск от

намаляване на плазмените концентрации и понижаване на клиничните ефекти на ефавиренц

(вж. точка 4.5).

Пациенти с:

фамилна анамнеза за взезапна смърт или вродено удължаване на QTc интервала на

електрокардиограмите, или с всяко друго заболяване, за което е известно, че удължава

QTc интервала.

анамнеза за симптоматични сърдечни аритмии или с клинично значима брадикардия with

или със застойна сърдечена недостатъчност, придружена от намалена фракция на

изтласкване на лявата камера.

тежки нарушения на електролитния баланс, напр. хипокалиемия или хипомагнезиемия.

Пациенти, приемащи лекарства, за които е известно, че удължават QTc интервала

(проаритмични средства).

Тези лекарства включват:

антиаритмични лекарства от клас ІА и III,

невролептици и антидепресанти,

определени антибиотици, включително някои средства от следните класове: макролиди,

флуороквинолони, имидазоли и триазолови противогъбични средства,

някои антихистамини без седативен ефект (терфенадин, астемизол),

цизаприд,

флекаинид,

някои антималарийни средства,

метадон.

Едновременно прилагане с елбасвир/гразопревир поради очакваните значими понижения на

плазмените концентрации на елбасвир и гразопревир (вж. точка 4.5). Този ефект се дължи на

индуциране на CYP3A4 или P-гликопротеин (P-gp) от ефавиренц и се очаква да доведе до

загуба на вирусологичен отговор на елбасвир/гразопревир.

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Ефавиренц не трябва да се използва като монотерапия за лечение на HIV, нито да се добавя

като единствено средство към неефективна терапевтична схема. Когато ефавиренц се приема

като монотерапия, бързо се появява резистентен вирус. При избора на нови антиретровирусни

средства, които да се използват заедно с ефавиренц, трябва да се вземе предвид възможността

за кръстосана резистентност (вж. точка 5.1).

Едновременното прилагане на ефавиренц с таблетка от комбинация с фиксирани дози,

съдържаща ефавиренц, емтрицитабин и тенофовир дизопроксил, не се препоръчва, освен ако не

е необходимо за коригиране на дозата (например с рифампицин).

Едновременното прилагане на глекапревир/пибрентасвир и ефавиренц може значително да

намали плазмените концентрации на глекапревир и пибрентасвир, което да доведе до понижен

терапевтичен ефект. Едновременното приложение на глекапревир/пибрентасвир и ефавиренц

не се препоръчва (вж. точка 4.5).

Съпътстващо приложение с екстракти от Гинко билоба не се препоръчва (вж. точка 4.5).

При съпътстващото предписване на други лекарства заедно с ефавиренц, лекарите трябва да се

съобразяват със съответните кратки характеристики на продуктите.

Въпреки че е доказано, че ефективната вирусна супресия с антиретровирусна терапия

значително намалява риска от предаване по полов път, остатъчен риск не може да се изключи.

Трябва да се вземат предпазни мерки, в съответствие с националните указания, за да се

предотврати предаване на инфекцията.

Ако някой от антиретровирусните лекарствени продукти от комбинираната терапия се

прекъсне поради подозирана непоносимост, трябва сериозно да се обмисли спиране на всички

антиретровирусни лекарствени продукти. Антиретровирусните лекарствени продукти трябва да

се възобновят при отзвучаване на проявите на непоносимост. Междинната монотерапия и

последователното въвеждане на антиретровирусните средства не е препоръчително поради

повишения риск от селекция на резистентни вируси.

Обрив

По време на клинични проучвания с ефавиренц има описани случаи на леко до средно тежки

кожни обриви, които обикновено отзвучават при продължаване на лечението. Подходящи

антихистамини и/или кортикостероиди могат да подобрят поносимостта и да ускорят

изчистването на обрива. Тежки обриви свързани с образуване на мехури, влажна десквамация

или улцерации, са наблюдавани при по-малко от 1 % пациенти, лекувани с ефавиренц.

Честотата на мултиформения еритем или синдрома на Stevens-Johnson е приблизително 0,1 %.

Лечението с ефавиренц трябва да се прекрати при пациенти, при които се развива тежък обрив

с образуване на мехури, десквамация, засягане на лигавиците или фебрилитет. Ако лечението с

ефавиренц се спре, трябва да се обмисли преустановяване на терапията с другите

антиретровирусни средства, за да се избегне поява на резистентни вируси (вж. точка 4.8).

Опитът с ефавиренц при пациенти, които са прекратили лечението с други антиретровирусни

средства от групата на ННИОТ, е ограничен (вж. точка 4.8). Ефавиренц не се препоръчва при

пациенти, които са имали животозастрашаваща кожна реакция (напр. синдром на

Stevens-Johnson), докато са приемали друг ННИОТ.

Психични симптоми

Докладвани са психични нежелани лекарствени реакции при пациенти, лекувани с ефавиренц.

При пациенти с предшестваща анамнеза за психични разстройства съществува повишен риск от

тези сериозни психични нежелани реакции. В частност, тежка депресия е докладвана по-често

при пациенти с предшестваща анамнеза за депресия. По време на постмаркетинговия период са

докладвани случаи на тежка депресия, самоубийство, делюзии, наподобяващо психоза

поведение и кататония. Пациентите трябва да бъдат посъветвани при поява на симптоми като

тежка депресия, психоза или суицидни намерения, незабавно да се консултират с лекуващия

лекар за оценка на вероятността тези симптоми да са свързани с използването на ефавиренц, и

ако е така, да се прецени дали рискът от продължаване на терапията надхвърля ползата от нея

(вж. точка 4.8).

Неврологични симптоми

Симптоми, включващи, но без да се ограничават до изброените, замайване, безсъние,

сънливост, нарушена концентрация и патологични сънища, са често докладвани нежелани

реакции при пациенти, получаващи ефавиренц в доза 600 mg дневно при клиничните

проучвания (вж. точка 4.8). Неврологичните симптоми обикновено се проявяват през първите

един или два дни от началото на лечението и обикновено отзвучават след първите 2-4 седмици.

Пациентите трябва да бъдат информирани, че в случай на настъпване на тези чести симптоми, е

вероятно те да се подобрят при продължаване на лечението и не предсказват последващо

начало на някои от по-редките психични симптоми.

Късно проявяваща се невротоксичност, включително атаксия и енцефалопатия (нарушения на

съзнанието, обърканост, психомоторно забавяне, психоза, делириум), може да се появят месеци

до години след започване на лечение с ефавиренц. Някои събития на късно проявяваща се

невротоксичност, възникнали при пациенти със CYP2B6 генетичен полиморфизъм, се

асоциират с повишени нива на ефавиренц, въпреки стандартната доза на STOCRIN. Пациенти с

признаци и симптоми на тежки неврологични нежелани събития трябва да се оценяват бързо, за

да се прецени възможността тези събития да са свързани с употребата на ефавиренц и дали

прекъсването на STOCRIN е основателно.

Припадъци

Наблюдавани са гърчове при пациенти, получаващи ефавиренц, основно при наличие на

известна анамнеза за припадъци. Пациенти, които успоредно получават антиконвулсивни

лекарствени продукти, метаболизиращи се предимно през черния дроб, като фенитоин,

карбамазепин и фенобарбитал, могат да изискват периодично мониториране на плазмените им

нива. При проучване върху лекарствените взаимодействия, плазмените концентрации на

карбамазепин спадат, когато карбамазепин се прилага едновременно с ефавиренц (вж.

точка 4.5). Трябва да се прилагат предпазни мерки при пациенти с анамнеза за припадъци.

Чернодробни събития

Няколко от постмаркетинговите съобщения за чернодробна недостатъчност са били при

пациенти без предшестващо чернодробно заболяване или други установими рискови фактори

(вж. точка 4.8). Трябва да се обмисли проследяване на чернодробните ензими при пациенти без

предшестващи чернодробни нарушения или други рискови фактори.

Удължен QTс интервал

При употреба на ефавиренц се наблюдава удължаване на QTc интервала (вж. точка 4.5 и 5.1).

При едновременно приложение с лекарство с известен риск от Torsade de Pointes или когато ще

се приема от пациенти с повишен риск от Torsade de Pointes, е необходимо да се обмислят

алтернативи на лечението с ефавиренц.

Синдром на имунно реактивиране

При HIV инфектирани пациенти с тежък имунен дефицит при започване на комбинирана

антиретровирусна терапия (КАРТ) може да възникне възпалителна реакция към

асимптоматични или остатъчни опортюнистични патогени и да причини сериозни заболявания

или влошаване на симптомите. Обикновено подобни реакции са наблюдавани през първите

няколко седмици или месеци от започване на КАРТ. Примери за такива реакции са възпаление

на ретината, предизвикано от цитомегаловирус, генерализирани и/или локализирани

микобактериални инфекции и пневмония предизвикана от Pneumocystis jiroveci (известна преди

като Pneumocystis carinii). Всички възпалителни симптоми трябва да бъдат преценявани и

когато е необходимо да се назначи лечение. В условията на имунно реактивиране сe съобщава

също за развитие на автоимунни нарушения (като болест на Graves и автоимунен хепатит);

обаче, времето до настъпването им, което се съобщава е по-променливо и тези събития може да

се случат много месеци след започване на лечението.

Тегло и метаболитни параметри

По време на антиретровирусна терапия може да настъпи увеличаване на теглото и на нивата на

липидите и глюкозата в кръвта. Такива промени до известна степен могат да бъдат свързани с

контрола на заболяването и начина на живот. Относно липидите, в някои случаи има

доказателства за ефект на лечението, докато относно увеличаването на теглото, няма твърди

доказателства, които да свързват това с някакво конкретно лечение. За проследяване на

липидите и глюкозата в кръвта се прави справка с установените насоки за лечение на HIV.

Липидните нарушения трябва да се лекуват по клинично подходящ начин.

Остеонекроза

Въпреки че етиологията се приема за многофакторна (включваща приложение на

кортикостероиди, консумация на алкохол, тежка имуносупресия, по-висок индекс на телесна

маса), са съобщавани случаи на остеонекроза, особено при пациенти с напреднало HIV

заболяване и/или с продължителна експозиция на комбинирана антиретровирусна терапия

(КАРТ). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да потърсят консултация с лекар, ако получат

болки в ставите, скованост на ставите или затруднение в движенията.

Специални популации

Чернодробно заболяване

Ефавиренц е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. точки 4.3

и 5.2) и не се препоръчва при пациенти с умерено тежко чернодробно увреждане, поради

недостатъчните данни за определяне на необходимостта от корекция на дозата. Поради

значителния метаболизъм на ефавиренц посредством цитохром Р450 и ограничения клиничен

опит при пациенти с хронично чернодробно заболяване, трябва да се внимава при даването на

ефавиренц на пациенти с леко чернодробно увреждане. Пациентите трябва да бъдат

мониторирани внимателно за свързани с дозата нежелани лекарствени реакции, особено от

страна на нервната система. Трябва да се провеждат периодично лабораторни изследвания за

оценка на чернодробната им функция (вж. точка 4.2).

Безопасността и ефикасността на ефавиренц не са установени при пациенти със значителни

подлежащи чернодробни нарушения. При пациенти с хроничен хепатит В или С, лекувани с

комбинирана антиретровирусна терапия, съществува повишен риск от развитие на тежки и

потенциално фатални чернодробни нежелани лекарствени реакции. Пациенти с предходни

нарушения на чернодробната функция, включително хроничен активен хепатит, имат по-висока

честота на отклонения в чернодробната функция по време на комбинирана антиретровирусна

терапия и следва да бъдат мониторирани според стандартната практика. Ако са налице данни за

влошаване на чернодробното заболяване или продължително повишаване стойностите на

серумните трансаминази 5 или повече пъти над горна граница на нормата, трябва да се

преоцени ползата от продължаване на терапията с ефавиренц спрямо потенциалния риск от

значително токсично чернодробно увреждане. При такива пациенти трябва да се обмисли

временно прекъсване или спиране на терапията (вж. точка 4.8).

При пациенти, лекувани с други лекарствени продукти, свързани с чернодробна токсичност,

също се препоръчва мониториране на чернодробните ензими. В случаи на съпътстваща

противовирусна терапия за хепатит В или С, моля вижте съответната лекарствена информация

за тези лекарствени продукти.

Бъбречна недостатъчност

Фармакокинетиката на ефавиренц не е проучвана при пациенти с бъбречна недостатъчност;

обаче, по-малко от 1 % от ефавиренц се екскретира непроменен в урината, така че увреждането

на бъбреците от елиминирането на ефавиренц би трябвало да е минимално (вж. точка 4.2).

Няма опит при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и при тази популация се препоръчва

стриктно мониториране на безопасността .

Пациенти в старческа възраст

Наблюдаваният брой на хората в старческа възраст, включени в клиничните изпитвания, не е

достатъчен, за да може да се прецени дали те реагират по различен начин от по-младите

пациенти.

Педиатрична популация

Ефавиренц не е проучван при деца на възраст под 3 години или с телесно тегло под 13 kg. Има

данни, че фармакокинетиката на ефавиренц при много малки деца може да е променена.

Поради това ефавиренц перорален разтвор не трябва да се прилага при деца на възраст под

3 години.

Обрив е съобщен при 26 от 57 (46 %) от лекуваните с ефавиренц деца по време на 48-седмичен

период, като при три от тях той е бил тежък. При децата може да се обмисли профилактика с

подходящи антихистамини, преди започване на лечението с ефавиренц.

Бензилов алкохол (E 1519)

Бензиловият алкохол може да причини алергични реакции.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Ефавиренц е индуктор на CYP3A4, CYP2B6 и UGT1A1 in vivo. При едновременно прилагане с

ефавиренц плазмените концентрации на съединения, които са субстрати на тези ензими, могат

да се понижат. In vitro, ефавиренц е също така и инхибитор на CYP3A4. Поради това,

теорeтично ефавиренц може първоначално да увеличи експозицията на CYP3A4 субстрати и е

необходимо повишено внимание при CYP3A4 субстрати с тесен терапевтичен индекс

(вж. точка 4.3). Ефавиренц може да бъде индуктор на CYP2C19 и CYP2C9; обаче е

наблюдавано също in vitro инхибиране и нетният ефект на едновременното прилагане със

субстрати на тези ензими не е ясен (вж. точка 5.2).

Експозицията на ефавиренц може да бъде увеличена, когато се прилага с лекарствени продукти

(например ритонавир) или храна (например сок от грейпфрут), които инхибират активността на

CYP3A4 или CYP2B6. Съединения или растителни препарати (например екстракти от Гинко

билоба и жълт кантарион), които индуцират тези ензими, могат да предизвикат понижаване на

плазмените концентрации на ефавиренц. Съпътстващото приложение с жълт кантарион е

противопоказано (вж. точка 4.3). Съпътстващото приложение с екстракти от Гинко билоба не

се препоръчва (вж. точка 4.4).

Лекарства, удължаващи QT интервала

Ефавиренц е противопоказан при съпътстваща употреба на лекарства (които може да причинят

удължаване на QTc интервала и Torsade de Pointes) като: антиаритмични лекарства от клас ІА и

III, невролептици и антидепресанти, определени антибиотици, включително някои средства от

следните класове: макролиди, флуороквинолони, имидазоли и триазолови противогъбични

средства, някои антихистамини без седативен ефект (терфенадин, астемизол), цизаприд,

флекаинид, някои антималарийни средства и метадон (вж. точка 4.3).

Педиатрична популация

Проучвания за взаимодействията са провеждани само при възрастни.

Противопоказания за съпътстващо приложение

Eфавиренц не трябва да се прилага едновременно с терфенадин, астемизол, цизаприд,

мидазолам, триазолам, пимозид, бепридил или ергоалкалоиди (например ерготамин,

дихидроерготамин, ергоновин и метилергоновин) тъй като потискането на техния метаболизъм

може да доведе до сериозни, животозастрашаващи събития (вж. точка 4.3).

Eфавиренц не трябва да се прилага с елбасвир/гразопревир поради очакваните значими

понижения на плазмените концентрации на елбасвир и гразопревир, причинени от индуциране

на метаболизиращи лекарството ензими и/или транспортни протеини, за които се очаква да

доведат до загуба на вирусологичен отговор на елбасвир/гразопревир (вж. точка 4.5).

Жълт кантарион (Hypericum perforatum)

Едновременното приложение на ефавиренц и жълт кантарион или растителни препарати,

съдържащи жълт кантарион е противопоказано. При съпътстващо прилагане с жълт кантарион,

плазмените нива на ефавиренц могат да се понижат, поради индуциране от жълтия кантарион

на метаболизиращи лекарството ензими и/или транспортни протеини. Ако пациент вече приема

жълт кантарион, спрете жълтия кантарион, проверете вирусните нива и ако е възможно нивата

на ефавиренц. Нивата на ефавиренц може да се повишат при спиране приема на жълт

кантарион и може да се наложи дозата ефавиренц да бъде коригирана. Индуциращият ефект на

жълтия кантарион може да се запази най-малко 2 седмици след спиране на лечението (вж.

точка 4.3).

Други взаимодействия

Взаимодействията между ефавиренц и протеазните инхибитори, антиретровирусните средства

различни от протеазни инхибитори и други не-антиретровирусни лекарствени продукти са

описани в Таблица 2 по-долу (повишаването е отбелязано с “↑”, понижаването с “↓”, без

промяна като “↔”, а веднъж на 8 или 12 часа като “q8h” или “q12h”). Ако са определени, 90 %

или 95 % доверителните интервали са дадени в скоби. Проучванията са със здрави участници,

освен ако е посочено друго.

Таблица 2: Взаимодействия между ефавиренц и други лекарствени продукти при

възрастни

Лекарствен продукт по

терапевтична област

(доза)

Ефекти върху нивата на

лекарствата

Средна промяна в проценти

в AUC, C

max

, C

min

с

доверителни интервали, ако

са налични

a

(механизъм)

Препоръки за едновременно

приложение с ефавиренц

ПРОТИВОИНФЕКЦИОЗНИ

HIV-антивирусни средства

Протеазни инхибитори (ПИ)

Атазанавир/ритонавир/Ефавиренц

(400 mg еднократно дневно/100 mg

еднократно дневно/600 mg

еднократно дневно, всички

приемани с храна)

Атазанавир (pm):

AUC: ↔* (↓ 9 до ↑ 10)

: ↑ 17%* (↑ 8 до ↑ 27)

: ↓ 42%* (↓ 31 до ↓ 51)

Едновременното прилагане на

ефавиренц с

атазанавир/ритонавир не се

препоръчва. Ако е необходимо

едновременно прилагане на

атазанавир и ННИОТ, може да се

Лекарствен продукт по

терапевтична област

(доза)

Ефекти върху нивата на

лекарствата

Средна промяна в проценти

в AUC, C

max

, C

min

с

доверителни интервали, ако

са налични

a

(механизъм)

Препоръки за едновременно

приложение с ефавиренц

Атазанавир/ритонавир/Ефавиренц

(400 mg еднократно дневно/200 mg

еднократно дневно/600 mg

еднократно дневно, всички

приемани с храна)

Атазанавир (pm):

AUC: ↔*/** (↓ 10 до ↑ 26)

: ↔*/** (↓ 5 до ↑ 26)

: ↑ 12*/** (↓ 16 до ↑ 49)

(CYP3A4 индукция).

* Когато се сравнява с

атазанавир 300 mg/ритонавир

100 mg еднократно дневно

вечер, без ефавиренц. Това

понижение в C

на

атазанавир може да повлияе

негативно върху

ефикасността на атазанавир.

** въз основа на сравнение на

исторически данни

обмисли повишение на дозата

както на атазанавир, така и на

ритонавир съответно на 400 mg и

200 mg, в комбинация с

ефавиренц, при внимателно

клинично наблюдение.

Дарунавир/ритонавир/Ефавиренц

(300 mg два пъти дневно*/100 mg

два пъти дневно/600 mg еднократно

дневно)

*по-ниски от препоръчителните

дози, подобни находки се очакват с

препоръчителните дози.

Дарунавир:

AUC : ↓ 13 %

: ↓ 31 %

: ↓ 15 %

(CYP3A4 индукция)

Ефавиренц:

AUC : ↑ 21 %

: ↑ 17 %

: ↑ 15 %

(CYP3A4 потискане)

Ефавиренц в комбинация с

дарунавир/ритонавир 800/100 mg

веднъж дневно може да доведе

до субоптимални стойности на

на дарунавир. Ако

ефавиренц се приема в

комбинация с

дарунавир/ритонавир,

дарунавир/ритонавир 600/100 mg

трябва да се използва в режим

два пъти дневно. Тази

комбинация трябва да бъде

прилагана с внимание.

Вижте също реда за ритонавир

по-долу.

Фозампренавир/ритонавир/Ефавире

нц

(700 mg два пъти дневно/100 mg два

пъти дневно/600 mg еднократно

дневно)

Няма клинично значимо

фармакокинетично

взаимодействие.

Не се налага корекция на дозата

за който и да е от тези

лекарствени продукти. Вижте

също реда ритонавир по-долу.

Фозампренавир/Нелфинавир/Ефави

ренц

Взаимодействието не е

проучено.

Не се налага корекция на дозата

на нито един от тези лекарствени

продукти.

Фозампренавир/Саквинавир/Ефавир

енц

Взаимодействието не е

проучено.

Не се препоръчва, тъй като

експозицията на двата ПИ се

очаква да се понижи значимо.

Индинавир/Ефавиренц

(800 mg q8h/200 mg еднократно

дневно)

Индинавир:

AUC : ↓ 31 % (↓ 8 до ↓ 47)

: ↓ 40 %

Подобно намаление на

експозицията на индинавир се

наблюдава, когато индинавир

1 000 mg q8h се прилага с

ефавиренц 600 mg дневно.

(CYP3A4 индукция)

Ефавиренц:

Няма клинично значимо

фармакокинетично

взаимодействие.

Независимо от това, че

клиничната значимост на

понижените концентрации на

индинавир не е установена,

степента на наблюдаваното

фармакокинетично

взаимодействие трябва да се има

предвид, когато се избира схема

съдържаща едновременно

ефавиренц и индинавир.

Не се налага корекция на дозата

ефавиренц, когато се прилага с

индинавир или индинавир/

7 Westferry Circus

Canary Wharf

London E14 4HB

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 7418 8400

Facsimile

+44 (0)20 7418 8416

E-mail

info@ema.europa.eu

Website

www.ema.europa.eu

© European Medicines Agency, 2018. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/778097/2017

EMEA/H/C/000250

Резюме на EPAR за обществено ползване

Stocrin

efavirenz

Настоящият документ представлява резюме на Европейския публичен оценъчен доклад (EPAR) за

Stocrin. В него се разяснява как Агенцията е оценила лекарството, за да препоръча разрешаване

за употреба в ЕС и условия на употреба. Документът не е предназначен да предоставя

практически съвети относно употребата на Stocrin.

За практическа информация относно употребата на Stocrin, пациентите трябва да прочетат

листовката или да попитат своя лекар или фармацевт.

Какво представлява Stocrin и за какво се използва?

Stocrin е антивирусно лекарство, което се използва в комбинация с други противовирусни

лекарства за лечение на пациенти над 3-годишна възраст, инфектирани с човешкия

имунодефицитен вирус тип 1 (ХИВ-1), вирус, който причинява синдром на придобита имунна

недостатъчност (СПИН).

Как се използва Stocrin?

Stocrin се отпуска по лекарско предписание и лечението трябва да бъде започнато от лекар,

който има опит в лечението на ХИВ инфекцията. Предлага се под формата на капсули, таблетки и

перорален разтвор и трябва да се прилага в комбинация с други противовирусни лекарства.

Препоръчва се Stocrin да се приема на празен стомах и без храна, за предпочитане преди лягане.

Препоръчителната доза Stocrin за възрастни е 600 mg веднъж дневно. При пациенти на възраст

от 3 до 17 години дозата зависи от телесното тегло. За пациенти, които не могат да преглъщат

капсулите или таблетките, Stocrin може да се дава под формата на перорален разтвор. Може да

се наложи дозата Stocrin да бъде коригирана при пациенти, които по същото време приемат

определени други лекарства.

За пълни подробности вижте кратката характеристика на продукта (също част от EPAR).

Stocrin

EMA/778097/2017

Страница 2/3

Как действа Stocrin?

Активното вещество в Stocrin, ефавиренц, е ненуклеозиден инхибитор на обратната

транскриптаза (NNRTI). Той блокира действието на обратната транскриптаза — ензим,

произвеждан от ХИВ, който му позволява да се възпроизвежда в инфектираните от него клетки.

Като блокира този ензим, Stocrin, приеман в комбинация с други противовирусни лекарства,

понижава количеството на ХИВ в кръвта и го запазва в ниски граници. Stocrin не лекува ХИВ

инфекцията или СПИН, но може да забави увреждането на имунната система и да предотврати

развитието на инфекции и заболявания, свързани със СПИН.

Какви ползи от Stocrin са установени в проучванията?

Ползата от Stocrin при контролирането на ХИВ инфекцията е показана в три основни проучвания,

включващи над 1 100 възрастни. Във всички проучвания основната мярка за ефективност е броят

на пациентите с неоткриваеми нива на ХИВ-1 в кръвта им (вирусни товари) след 24 или

48 седмици лечение:

при първото проучване, Stocrin в комбинация с ламивудин и зидовудин, или с индинавир

(други противовирусни лекарства) е сравнен с комбинацията от индинавир, ламивудин и

зидовудин. След 48 седмици 67 % от възрастните, лекувани със Stocrin в комбинация със

зидовудин и ламивудин, имат вирусни концентрации под 400 копия/ml в сравнение с 54 % от

пациентите, лекувани със Stocrin и индинавир, и с 45 % от пациентите, лекувани с

индинавир, ламивудин и зидовудин;

второто проучване сравнява Stocrin в комбинация с нелфинавир и други две противовирусни

лекарства със същата комбинация без Stocrin. Комбинацията със Stocrin е по-ефективна от

комбинацията без Stocrin: след 48 седмици съответно 70 % и 30 % от пациентите са имали

вирусни концентрации под 500 копия/ml;

третото проучване сравнява добавянето на Stocrin или плацебо (сляпо лечение) към

комбинация от противовирусни лекарства, включваща индинавир и две други противовирусни

лекарства при пациенти, които вече са лекувани за ХИВ инфекция. След 24 седмици повече

пациенти, приемащи Stocrin, имат вирусни концентрации под 400 копия/ml в сравнение с

тези, приемащи плацебо.

Подобни резултати са наблюдавани в проучване при 57 деца на възраст между 3 и 16 години, при

които е приложен Stocrin в комбинация с нелфинавир и други противовирусни лекарства.

Какви са рисковете, свързани с Stocrin?

Най-честата нежелана лекарствена реакция при Stocrin (наблюдавана при повече от 1 на

10 пациенти) е обрив. Приемът на Stocrin също често се свързва със замаяност, главоболие,

гадене (позиви за повръщане) и умора. Приемът на Stocrin с храна може да доведе до

повишаване честотата на нежеланите лекарствени реакции. За пълния списък на всички

нежелани лекарствени реакции, съобщени при Stocrin, вижте листовката.

Stocrin не трябва да се използва при пациенти с тежко чернодробно заболяване. Stocrin може да

повлияе на електрическата активност на сърцето и поради това не трябва да се използва и при

пациенти със сърдечни проблеми като промени в сърдечния ритъм и активност, ниска сърдечна

честота или сърдечна недостатъчност, или други заболявания, които могат да повлияят на

електрическата активност на сърцето или които имат близки роднини, починали внезапно от

сърдечно заболяване или са били родени със сърдечни проблеми. По същия начин не трябва да

Stocrin

EMA/778097/2017

Страница 3/3

се използва при пациенти с променени нива на соли (електролити) като калий или магнезий в

кръвта.

Stocrin трябва да се избягва, ако пациентите приемат определени лекарства, защото може да

увеличи нежеланите реакции или да намали тяхната ефективност, или защото комбинацията

може да увеличи ефектите върху сърцето. За повече информация вижте листовката.

Защо Stocrin е разрешен за употреба?

Европейската агенция по лекарствата реши, че ползите от Stocrin са по-големи от рисковете при

противовирусно комбинирано лечение на възрастни, юноши и деца на възраст над 3 години,

инфектирани с ХИВ, и препоръча Stocrin да бъде разрешен за употреба в ЕС. Агенцията отбеляза,

че Stocrin все още не е достатъчно проучен при пациенти с напреднало заболяване (общ брой на

CD4 клетките под 50 клетки/mm

) или след неуспешно лечение с протеазен инхибитор (друг вид

противовирусно лекарство). Отбелязано е също, че има малко информация относно ползите от

лечение, включващо протеазен инхибитор, при пациенти, които са лекувани със Stocrin в

миналото, но лечението е престанало да им действа, макар да няма доказателства, че

протеазните инхибитори може да не дават резултат при тези пациенти.

Какви мерки се предприемат, за да се гарантира безопасната и

ефективна употреба на Stocrin?

Препоръките и предпазните мерки за безопасната и ефективна употреба на Stocrin, които да се

спазват от здравните специалисти и пациентите, са включени в кратката характеристика на

продукта и в листовката.

Допълнителна информация за Stocrin

На 28 май 1999 г. Европейската комисия издава разрешение за употреба на Stocrin, валидно в

Европейския съюз.

Пълният текст на EPAR за Stocrin може да се намери на уебсайта на

Агенцията: ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European public assessment reports. За

повече информация относно лечението с Stocrin прочетете листовката (също част от EPAR) или

попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Дата на последно актуализиране на текста 12-2017.

Подобни продукти

Сигнали за търсене, свързани с този продукт

Преглед на историята на документите

Споделете тази информация