Mysimba

Европейски съюз - български - EMA (European Medicines Agency)

Купи го сега

Листовка PIL
Данни за продукта SPC
Доклад обществена оценка PAR
Активна съставка:
бупропион хидрохлорид, налтрексона хидрохлорид
Предлага се от:
Orexigen Therapeutics Ireland Limited
АТС код:
A08AA
INN (Международно Name):
naltrexone / bupropion
Терапевтична група:
Препарати против затлъстяване, с изключение на тези, диетични продукти
Терапевтична област:
Затлъстяването, Наднорменото Тегло
Терапевтични показания:
Mysimba е посочено, като добавка към гипокалорийной диета и повишена физическа активност, за контрол на теглото при възрастни пациенти (≥18 години) с отворен индекс на телесна маса (ИТМ)≥ 30 кг/м2 (затлъстяване), или≥ 27 кг/м2 и < 30 кг/м2 (с наднормено тегло) при наличието на един или повече на тегло, съпътстващи заболявания (e. захарен диабет тип 2, дислипидемии, или контролирана артериална хипертония)лечение с Mysimba трябва да бъде прекратено след 16 седмици, ако пациентът не се губи, по-малко от 5% от първоначалната им на телесна маса .
Каталог на резюме:
Revision: 15
Статус Оторизация:
упълномощен
Номер на разрешението:
EMEA/H/C/003687
Дата Оторизация:
2015-03-26
EMEA код:
EMEA/H/C/003687

Документи

Листовка за пациента Листовка за пациента - нидерландски
Листовка за пациента Листовка за пациента - португалски
Листовка за пациента Листовка за пациента - норвежки букмол

Б. ЛИСТОВКА

Листовка: информация за пациента

Mysimba 8 mg/90 mg таблетки с удължено освобождаване

налтрексонов хидрохлорид/бупропионов хидрохлорид

(naltrexone hydrochloride/bupropion hydrochloride)

Този лекарствен продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото

установяване на нова информация относно безопасността. Можете да дадете своя принос като

съобщите всяка нежелана реакция, която сте получили. За начина на съобщаване на нежелани

реакции вижте края на точка 4.

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство,

тъй като тя съдържа важна за Вас информация.

Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може

да им навреди, независимо че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или

фармацевт. Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани

реакции. Вижте точка 4.

Какво съдържа тази листовка

Какво представлява Mysimba и за какво се използва

Какво трябва да знаете, преди да приемете Mysimba

Как да приемате Mysimba

Възможни нежелани реакции

Как да съхранявате Mysimba

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

1.

Какво представлява Mysimba и за какво се използва

Mysimba съдържа 2 активни вещества: налтрексонов хидрохлорид и бупропионов хидрохлорид,

и се използва при възрастни със затлъстяване или свръхтегло за контрол на теглото, заедно с

нискокалорийна диета и физически упражнения. Това лекарство действа върху зони от мозъка,

участващи в контрола на приема на храна и разхода на енергия.

Затлъстяването при възрастни над 18 години се определя като индекс на телесната маса по-

голям или равен на 30, а свръхтеглото при възрастни над 18 години се определя като индекс на

телесната маса по-голям или равен на 27 и по-малък от 30. Индексът на телесната маса се

изчислява като измереното телесно тегло (kg) се раздели на измерения ръст на квадрат (m

Mysimba е разрешен за употреба при пациенти с начален индекс на телесната маса не по-малък

от 30; може също да се дава на хора с индекс на телесна маса между 27 и 30, ако те имат други

свързани с теглото състояния, като контролирано високо кръвно налягане (хипертония), диабет

тип 2 или високи нива на липидите (мазнините) в кръвта.

Приложението на Mysimba може да бъде спряно от Вашия лекар след 16 седмици, ако не сте

намалили с поне 5 процента начално си телесно тегло. Вашият лекар може да препоръча

спиране на лечението, ако има съображения във връзка с повишаване на кръвното налягане и

други съображения с безопасността и поносимостта на това лекарство.

2.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Mysimba

Не приемайте Mysimba:

ако сте алергични към налтрексон, към бупропион или към някоя от останалите съставки

на това лекарство (изброени в точка 6);

ако имате високо кръвно налягане (хипертония), което не се контролира с лекарствен

продукт;

ако имате заболяване, което причинява припадъци (гърчове), или имате анамнеза за

припадъци;

ако имате тумор на мозъка;

ако обикновено пиете много и току-що сте спрели да употребявате алкохол, или Ви

предстои да спрете, докато приемате Mysimba;

ако наскоро сте спрели да приемате успокоителни или лекарства за лечение на

тревожност (особено бензодиазепини), или ще спрете да ги приемате, докато приемате

Mysimba;

ако имате или сте имали биполярно разстройство (резки промени в настроението);

ако използвате други лекарства, които съдържат бупропион или налтрексон;

ако имате хранително разстройство или сте имали такова в миналото (например булимия

или анорексия нервоза);

ако сте зависими от опиоиди или опиоидни агонисти (например метадон) или сте в остра

абстиненция;

ако приемате лекарства за лечение на депресия или болестта на Паркинсон, наречени

моноаминооксидазни инхибитори (МАО инхибитори) или сте ги приемали през

последните 14 дни;

ако имате тежко чернодробно заболяване;

ако имате бъбречно заболяване в краен стадий.

Предупреждения и предпазни мерки

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Mysimba.

Това е важно, тъй като при някои състояния е по-вероятно да получите нежелани лекарствени

реакции (вижте също точка 4).

Ако се чувствате

потиснат, мислите за самоубийство, имате анамнеза за опит за

самоубийство или други психични проблеми,

трябва да уведомите Вашия лекар преди да

приемете това лекарство.

Припадъци (гърчове)

Доказано е, че Mysimba причинява припадъци (гърчове) при до 1 на 1 000 пациенти (вижте

също точка 4). Трябва да уведомите Вашия лекар преди да приемете това лекарство:

ако сте имали сериозно нараняване на главата или травма на главата;

ако редовно пиете алкохол (вижте „Mysimba с алкохол“);

ако редовно използвате лекарства, за да спите добре (седативи);

ако сте зависими или сте пристрастени към кокаин или други стимулиращи продукти;

ако имате диабет, за който използвате инсулин или перорални лекарства, които могат да

намалят нивото на кръвната захар (хипогликемия); или

ако приемате лекарства, които биха могли да повишат риска от припадъци (вижте „Други

лекарства и Mysimba“).

Ако получите припадък (гърч), трябва да спрете приема на Mysimba и незабавно да се

консултирате с Вашия лекар.

Трябва незабавно да спрете приема на Mysimba и да се консултирате с Вашия лекар, ако имате

някакви симптоми на

алергична реакция

, като подуване на гърлото, езика, устните или

лицето, затруднено преглъщане или дишане, замайване, висока температура, обрив, болка в

ставите или в мускулите, сърбеж или уртикария, след приема на това лекарство (вижте също

точка 4).

Трябва да уведомите Вашия лекар, особено ако:

имате

високо кръвно налягане

преди да приемате Mysimba, тъй като то може да се

влоши. Кръвното налягане и пулсът Ви ще бъдат измерени преди да започнете да

приемате Mysimba и докато го приемате. Ако Вашето кръвно налягане или пулс се

повиши значително, може да се наложи да спрете приема на Mysimba.

имате неконтролирано

заболяване на коронарните артерии

(сърдечно заболяване,

причинено от нарушено кръвообращение в кръвоносните съдове на сърцето) със

симптоми като стенокардия (характеризираща се с гръдна болка) или скорошен сърдечен

инфаркт.

имате или сте имали заболяване, засягащо кръвообращението в мозъка (

мозъчно-съдово

заболяване

имате някакви

чернодробни проблеми

преди да започнете приема на Mysimba.

имате някакви

бъбречни проблеми

преди да започнете приема на Mysimba.

имате анамнеза за

мания

(чувство на въодушевление или превъзбуда, което причинява

необичайно поведение).

Пациенти в старческа възраст

Необходимо е повишено внимание при употреба на Mysimba, ако сте на възраст 65 и повече

години. Mysimba не се препоръчва при пациенти над 75 години.

Деца и юноши

Не са провеждани проучвания при деца и юноши на възраст под 18 години. Поради това

Mysimba не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.

Други лекарства и Mysimba

Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е

възможно да приемете други лекарства.

Не приемайте Mysimba

с

моноаминооксидазни инхибитори

(лекарства за лечение на депресия или болест на

Паркинсон) като фенелзин, селегилин или разагилин. Трябва да спрете да приемате тези

лекарства най-малко 14 дни преди да започнете да приемате Mysimba (вижте „Не

приемайте Mysimba“).

Опиоиди и лекарства, съдържащи опиоиди,

например за лечение на кашлица и

простуда (като смеси, съдържащи декстрометорфан или кодеин), опиоидна зависимост

(като метадон), болка (например морфин и кодеин), диария (например парегорик). Трябва

да спрете приема на опиоидните лекарства най-малко 7-10 дни преди да започнете

приема на Mysimba. Вашият лекар може да направи изследване на кръвта, за да се увери,

че организмът Ви се е очистил от тези лекарства, преди да започне лечението.

Налтрексон блокира ефекта на опиоидите; ако приемете по-висока доза опиоиди, за да

преодолеете тези ефекти на налтрексон, можете да развиете остро опиоидно отравяне,

което може да бъде животозастрашаващо. След като спрете лечението с Mysimba може да

сте по-чувствителни на ниски дози опиоиди (вижте „Не приемайте Mysimba“).

Уведомете Вашия лекар, ако приемате някои от следните лекарства, тъй като Вашия

лекар ще Ви наблюдава стриктно за нежелани лекарствени реакции:

Лекарства, които биха могли, приемани самостоятелно или в комбинация с

налтрексон/бупропион, да повишат

риска от припадъци

, като:

лекарства за депресия и други психически проблеми;

стероиди (с изключение на капки, кремове или лосиони за очни и кожни

заболявания, или инхалатори за дихателни нарушения като астма);

лекарства, използвани за превенция на малария;

хинолони (антибиотици като ципрофлоксацин за лечение на инфекции);

трамадол (болкоуспокояващо от класа на опиоидите);

теофилин (използван за лечение на астма);

антихистамини (лекарства за лечение на сенна хрема, сърбеж и други алергични

реакции), които причиняват сънливост (като хлорфенамин);

лекарства за понижаване на нивата на кръвната захар (като инсулин,

сулфонилурейни производни като глибурид или глибенкламид и меглитиниди като

натеглинид или репаглинид);

лекарства за по-добър сън (седативи като диазепам).

Лекарства за лечение на

депресия

(като дезипирамин, венлафаксин, имипрамин,

пароксетин, циталопрам) или други психични проблеми (като рисперидон, халоперидол,

тиоридазин);

Някои лекарства, използвани за лечение

на високо кръвно налягане

(бета блокери като

метопролол и клонидин, централно действащо антихипертензивно средство);

Някои лекарства, използвани за лечение на

неравномерен сърдечен ритъм

(като

пропафенон, флекаинид);

Някои лекарства, използвани за лечение на

рак

(като циклофосфамид, ифосфамид,

тамоксифен);

Някои лекарства за болестта на

Паркинсон

(като леводопа, амантадин или орфенадрин);

Тиклопидин или клопидогрел, използвани основно за лечение на

сърдечно заболяване

или инсулт;

Лекарства, използвани за лечение на

ХИВ инфекция и СПИН

, като ефавиренц и

ритонавир;

Лекарства, използвани за лечение на

епилепсия

, като валпроат, карбамазепин, фенитоин

или фенобарбитал.

Вашият лекар ще Ви наблюдава стриктно за нежелани лекарствени реакции като може да се

наложи да коригира дозата на другите лекарства или Mysimba.

Mysimba и алкохол

Прекомерната употреба на алкохол, докато се лекувате с Mysimba, може да повиши риска от

припадъци (гърчове), случаи на психично разстройство или да намали поносимостта към

алкохол. Вашият лекар може да Ви предложи да не пиете алкохол докато приемате Mysimba,

или да се опитате да пиете колкото е възможно по-малко. Ако сега пиете много, не спирайте

внезапно, тъй като може да се появи риск от припадък.

Бременност и кърмене

Mysimba не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.

Ако сте бременна или кърмите, смятате, че може да сте бременна или планирате бременност,

посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство.

Шофиране и работа с машини

Потърсете съвет от Вашия лекар, преди да шофирате и да работите с машини, тъй като

Mysimba може да причини замайване и сънливост, което да отслаби способността Ви да се

концентрирате или да реагирате.

Не шофирайте, не използвайте никакви инструменти или машини и не извършвайте опасни

дейности, докато не разберете как Ви влияе това лекарство.

Ако усетите, че губите съзнание, имате мускулна слабост или припадъци по време на

лечението, не шофирайте и не работете с машини.

В случай на съмнение, консултирайте се с Вашия лекар, който може да реши да прекъсне

лечението в зависимост от Вашата ситуация.

Mysimba съдържа лактоза (вид захар)

Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него,

преди да приемете този лекарствен продукт .

3.

Как да приемате Mysimba

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако не сте сигурни в

нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Началната доза обикновено е една таблетка (8 mg налтрексонов хидрохлорид/90 mg

бупропионов хидрохлорид) един път дневно сутрин. Дозата постепенно се адаптира по следния

начин:

Седмица 1

: Една таблетка един път дневно сутрин

Седмица 2

: Две таблетки всеки ден, една сутрин и една вечер

Седмица 3

: Три таблетки всеки ден, две сутрин и една вечер

Седмица 4 и след това

: Четири таблетки всеки ден, две сутрин и две вечер

Максималната препоръчителна дневна доза Mysimba е две таблетки два пъти дневно.

След 16 седмици и всяка година след започване на лечението, Вашият лекар ще преценява дали

трябва да продължавате да приемате Mysimba.

Ако имате проблеми с

черния дроб

или

бъбреците

, или ако сте на възраст

над 65 години

и в

зависимост от тежестта на Вашите проблеми, Вашият лекар може да реши дали това лекарство

е подходящо за Вас или да Ви препоръча да приемате различна доза и да Ви наблюдава още по-

стриктно за нежелани лекарствени реакции. Вашият лекар може да направи кръвни

изследвания преди започване на лечението с Mysimba, ако имате висока кръвна захар (диабет)

или сте на възраст над 65 години, за да може да реши дали е уместно да приемате това

лекарство или дали се налага да приемате различна доза.

Това лекарство е за перорално приложение. Поглъщайте таблетките цели. Не ги чупете, не ги

дъвчете и не ги разтрошавайте. За предпочитане е таблетките да се приемат с храна.

Ако сте приели повече от необходимата доза Mysimba

Ако приемете прекалено много таблетки, може да има по-голяма вероятност да получите

припадък или други нежелани лекарствени реакции, подобни на описаните в точка 4 по-долу.

Не отлагайте,

незабавно се обадете на Вашия лекар или на най-близкия център за спешна

помощ.

Ако сте пропуснали да приемете Mysimba

Прескочете пропуснатата доза и вземете следващата доза в обичайното за това време. Не

вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Ако сте спрели приема на Mysimba

Може да се наложи да приемате Mysimba най-малко 16 седмици, за да получите пълен ефект.

Не спирайте приема на Mysimba

без да се консултирате с Вашия лекар.

Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте

Вашия лекар или фармацевт.

4.

Възможни нежелани реакции

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не

всеки ги получава.

Сериозни нежелани реакции

Незабавно уведомете Вашия лекар, ако забележите някоя от следните сериозни нежелани

реакции:

Мисли за самоубийство и чувство за депресираност

Честотата на нежеланите реакции опити за самоубийство, самоубийствено поведение,

мисли за самоубийство и чувство за депресираност не е известна и не може да се оцени

въз основа на наличните данни при хора, които приемат Mysimba.

Има съобщения за депресия, мисли за самоубийство и опити самоубийство при лечение с

Mysimba. Ако имате мисли за самонаранявяне или други депресивни мисли, или ако сте

депресирани и забележите, че се чувствате по-зле или развивате нови симптоми,

незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в болница.

Припадъци (гърчове):

Редки - може да засегнат до 1 на 1 000 души, които приемат Mysimba, с риск да получат

припадък.

Симптомите на припадък включват гърчове и обикновено загуба на съзнание. Някой,

който е имал припадък, може след това да бъде объркан и да не помни какво се е случило.

По-вероятно е да получите припадък, ако приемете прекалено много от лекарството, ако

приемате някакво друго лекарство или ако при Вас има по-висок от обичайния риск от

припадък (вижте точка 2).

Еритема мултиформе и Синдром на Стивънс-Джонсън

С неизвестна честота – честотата не може да се оцени въз основа на наличните данни при

хора, които приемат Mysimba.

Еритема мултиформе е тежко кожно заболяване, което може да засегне устата и други

части на тялото с червени, често сърбящи петна, които започват по крайниците.

Синдромът на Стивънс Джонсън е рядко кожно заболяване с тежки мехури и кървене от

устните, очите, устата, носа и гениталиите.

Рабдомиолиза

С неизвестна честота – честотата не може да се оцени въз основа на наличните данни при

хора, които приемат Mysimba.

Рабдомиолизата е неестествен разпад на мускулната тъкан, което може да доведе до

бъбречни проблеми. Симптомите включват тежки мускулни спазми, мускулна болка или

слабост.

Другите нежелани лекарствени реакции са:

Много чести

(може да засегнат повече от 1 на 10 души):

Гадене, повръщане

Запек

Главоболие

Чести

нежелани реакции (може да засегнат до 1 от 10 души):

Тревожност

Замайване, усещане за замайване или световъртеж (вертиго)

Треперене (тремор)

Трудност при заспиване (уверете се, че не приемате Mysimba преди лягане)

Промяна във вкуса (дизгеузия), сухота в устата

Затруднена концентрация

Умора (изтощение) и сънливост, замайване или липса на енергия (летаргия)

Звънящ шум в ушите (тинитус)

Ускорен или неравномерен сърдечен ритъм

Горещи вълни

Повишено кръвно налягане (понякога тежко)

Болка в горната част на корема

Болка в корема

Прекомерно изпотяване (хиперхидроза)

Обрив, сърбеж (пруритус)

Косопад (алопеция)

Раздразнителност

Чувство на паника

Нечести

нежелани реакции (може да засегнат до 1 на 100 души):

Обрив (уртикария)

Свръхчувствителност

Ярки сънища

Нервност, отделяне от реалността, напрежение, възбуда, промени на настроението

Треперене на главата или на крайник, което се засилва при опит за извършване на

определено действие (интенционен тремор)

Нарушено равновесие

Загуба на паметта (амнезия)

Изтръпване или мравучкане на дланите или стъпалата

Кинетоза

Оригване

Дискомофорт в корема

Лошо храносмилане

Възпаление на жлъчния мехур (холецистит)

Повишени нива на креатинин в кръвта (показателно за загуба на бъбречна функция)

Повишени нива на чернодробни ензими и билирубин, чернодробни нарушения

Трудност при получаване и задържане на ерекцията

Странно усещане, слабост (астения)

Жажда, горещи вълни

Болка в гърдите

Повишен апетит, увеличение на теглото

Редки

странични ефекти (могат да засегнат до 1 на 1 000 души):

Малко количество на определени бели кръвни клетки (понижен брой на лимфоцитите)

Намален хематокрит (показателно за намален обем на червените кръвни клетки)

Подуване

на

клепачите, лицето, устните, езика или гърлото, което може да причини

силно затруднено дишане (ангиоедем)

Прекомерна загуба на вода от тялото (дехидратация)

Халюцинации

Припадък, прималяване (пресинкоп), загуба на съзнание

Гърчове

Отделяне на свежа кръв през ануса, обикновено във или с изпражненията (хематохезия)

Херния

Зъбобол

Зъбен кариес

Болка в долната част на корема

Увреждане на черния дроб поради лекарствена токсичност

Болка в челюстите

Нарушение, характеризиращо се с внезапно непреодолимо желание за уриниране

(спешни позиви за уриниране)

Нередовен менструален цикъл, вагинално кървене, вагинална сухота

Студени крайници (длани, стъпала)

Нежелани реакции с неизвестна честота

(от наличните данни не може да бъде направена

оценка на честотата):

Подути жлези по шията, под мишниците и слабините (лимфаденопатия)

Нарушения на настроението

Ирационални идеи (делюзии)

Психоза

Загуба на сексуално желание

Чувство за враждебност

Тежка подозрителност (параноя)

Агресия

Нарушено внимание

Кошмари

Обърканост, дезориентация

Нарушение на паметта

Неспокойност

Мускулна скованост, неконтролирани движения, проблеми с координацията при ходене

Замъглено зрение, очна болка, очно дразнене, подуване на очите, сълзене от очите,

повишена чувствителност към светлина (фотофобия)

Ушна болка, дискомфорт в ушите

Променливо кръвно налягане

Затруднено дишане

Дискомфорт в носа, запушен нос, хрема, кихане, синузит

Болка в гърлото, промяна на гласа, кашлица, прозяване

Хемороиди, язва

Диария

Отделяне на газове (флатуленция)

Хепатит

Акне

Болка в слабините

Мускулна болка

Ставна болка

Неестествено често уриниране, болезнено уриниране

Втрисане

Повишена енергичност

Съобщаване на нежелани реакции

Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да

съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване, посочена в

Приложение V.

Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за получаване на повече

информация относно безопасността на това лекарство.

5.

Как да съхранявате Mysimba

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка

след „Годен до:“. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.

Да не се съхранява над 30°C.

Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци.

Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези

мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.

6.

Съдържание на опаковката и допълнителна информация

Какво съдържа Mysimba

Активните вещества са:

налтрексонов хидрохлорид и бупропионов хидрохлорид. Всяка

таблетка съдържа 8 mg налтрексонов хидрохлорид, еквивалентен на 7,2 mg налтрексон,

и 90 mg бупропионов хидрохлорид, еквивалентен на 78 mg бупропион.

Другите съставки (помощни вещества) са:

Ядро на таблетката:

микрокристална целулоза, хидроксипропилцелулоза, безводна

лактоза, лактоза монохидрат (вижте точка 2 „Mysimba съдържа лактоза“), цистеинов

хидрохлорид, кросповидон от тип А, магнезиев стеарат, хипромелоза, динатриев едетат,

колоиден силициев диоксид и индиго кармин алуминиев лак (E132).

Филмово покритие:

поливинилов алкохол, титанов диоксид (E171), макрогол (3350), талк и индиго кармин

алуминиев лак (E132).

Как изглежда Mysimba

и какво съдържа опаковката

Mysimba таблетки с удължено освобождаване са сини, двойноизпъкнали, кръгли таблетки с

вдлъбнато релефно означение „NB-890“ от едната страна. Mysimba се предлага в опаковки,

съдържащи 28, 112 таблетки. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

Притежател на разрешението за употреба

Orexigen Therapeutics Ireland Limited

2nd Floor

Palmerston House, Fenian Street

Dublin 2

Ирландия

Производител

MIAS Pharma Ltd

Suite 2 Stafford House, Strand Road, Portmarnock, Co. Dublin,

Ирландия

За допълнителна информация относно това лекарствo, моля, свържете се с локалния

представител на притежателя на разрешението за употреба:

Belgique/België/Belgien

GOODLIFE Pharma SA/NV

Tel. 0800-795-10

Lietuva

UAB „PharmaSwiss“

Tel. 880 033 407

България

PharmaSwiss EOOD

Teл.: 00 800 21 00 173

Luxembourg/Luxemburg

GOODLIFE Pharma SA/NV

Tel. 800-2-3603

Česká republika

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Tel: 800 090 424

Magyarország

Valeant Pharma Magyarország Kft.

Tel: 06 8 010 9471

Danmark

Navamedic AB

Tel. 8025-3432

Malta

Orexigen Therapeutics Ireland Limited

Tel. +44 1223771222

Deutschland

Orexigen Therapeutics Ireland Limited

Tel. +44 1223771222

Nederland

GOODLIFE

Tel. 0-800-022-8673

Eesti

PharmaSwiss Eesti OÜ

Tel: 800 0100703

Norge

Navamedic AB

Tel. 800-69-888

Ελλάδα

Bausch Health Hellas

Τηλ: 008001 612 2030 465

Österreich

Orexigen Therapeutics Ireland Limited

Tel. +44 1223771222

España

Laboratorios Farmacéuticos ROVI, S.A.

Tel.: 90 0808093

Polska

Valeant Pharma Poland sp. z o.o.

Tel.: 00 800 112 47 68

France

Orexigen Therapeutics Ireland Limited

Tel. 0800-917765

Portugal

Laboratório Medinfar - Produtos Farmacêuticos, S.A.

Tel. 800-819-976

Hrvatska

PharmaSwiss d.o.o.

Tel: 0 800 666 437

România

Valeant Pharma SRL

Tel: 0 800 896 562

Ireland

Consilient Health Limited

Tel. 1-800-902-210

Slovenija

PharmaSwiss d.o.o.

Tel: 0800 81 944

Ísland

Navamedic AB

Tel. +45 89871665

Slovenská republika

Valeant Slovakia s.r.o.

Tel: 0800 606 097

Italia

Bruno Farmaceutici S.p.A.

Tel. 800-781-623

Suomi/Finland

Navamedic AB

Puh. 0800-912-717

Κύπρος

M.S. Jacovides & Co Ltd

Tel: 800 90 819

Sverige

Navamedic AB

Tel. 0200-336-733

Latvija

UAB „PharmaSwiss“

Tel: 800 05400

United Kingdom

Orexigen Therapeutics Ireland Limited

Tel. 0800-051-6402

Liechtenstein

Orexigen Therapeutics Ireland Limited

Tel. +49 89121409178

Дата на последно преразглеждане на листовката.

Други източници на информация

Подробна информация за това лекарство е предоставена на уебсайта на Европейската агенция

по лекарствата: http://www.ema.europa.eu.

ПРИЛОЖЕНИЕ I

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

Този лекарствен продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото

установяване на нова информация относно безопасността. От медицинските специалисти се

изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция. За начина на съобщаване на

нежелани реакции вижте точка 4.8.

1.

ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Mysimba 8 mg/90 mg таблетки с удължено освобождаване

2.

КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа 8 mg налтрексонов хидрохлорид, еквивалентни на 7,2 mg налтрексон

(naltrexone), и 90 mg бупропионов хидрохлорид, еквивалентни на 78 mg бупропион (bupropion).

Помощни вещества с известно действие:

Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа 73,2 mg лактоза (вж. точка 4.4).

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Таблетка с удължено освобождаване

Синя, двойноизпъкнала, кръгла таблетка с диаметър 12-12,2 mm и вдлъбнато релефно

означение „NB-890“ от едната страна.

4.

КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1

Терапевтични показания

Mysimba е показан като допълнение към нискокалорийна диета и повишена физическа

активност за контрол на теглото при възрастни пациенти (≥ 18 години) с начален индекс на

телесна маса (BMI)

30 kg/m

(затлъстяване), или

27 kg/m

до <30 kg/m

(свръхтегло) при наличие на едно или повече свързани с теглото

съпровождащи заболявания (напр. диабет тип 2, дислипидемия или контролирана

хипертония).

Лечението с Mysimba трябва да се прекрати след 16 седмици, ако пациентът не е загубил

поне 5% от началното си телесно тегло (вж. точка 5.1).

4.2

Дозировка и начин на приложение

Дозировка

При започване на лечението дозата трябва да се повишава за период от 4 седмици по следния

начин:

Седмица 1: Една таблетка сутрин

Седмица 2: Една таблетка сутрин и една таблетка вечер

Седмица 3: Две таблетки сутрин и една таблетка вечер

Седмица 4 и след това: Две таблетки сутрин и две таблетки вечер

Максималната препоръчителна дневна доза Mysimba е по две таблетки, приемани два пъти

дневно за обща доза 32 mg налтрексонов хидрохлорид и 360 mg бупропионов хидрохлорид.

Необходимостта от продължително лечение трябва да се оцени след 16 седмици (вж. точка 4.1)

и след това да се оценява отново ежегодно.

Пропусната доза

Ако се пропусне доза, пациентът не трябва да приема допълнителна доза, а да вземе

предписаната следваща доза в обичайното време.

Специални популации

Пациенти в старческа възраст (над 65 години)

Налтрексон/бупропион трябва да се използва внимателно при пациенти на възраст

над 65 години и не се препоръчва при пациенти на възраст над 75 години (вж.

точки 4.4, 4.8 и 5.2).

Пациенти с бъбречно увреждане

Налтрексон/бупропион е противопоказан при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност

(вж. точка 4.3). При пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане максималната

препоръчителна дневна доза налтрексон/бупропион е две таблетки (една таблетка сутрин и

една таблетка вечер) (вж. точки 4.4, 4.8 и 5.2). Препоръчва се пациентите с умерено или тежко

бъбречно увреждане да започнат лечение с по една таблетка сутрин през първата седмица от

лечението и да увеличат до една таблетка сутрин и една таблетка вечер от седмица 2 нататък.

Намаление на дозата не се изисква при пациенти с леко бъбречно увреждане. При индивиди,

които са с повишен риск от бъбречно увреждане, и особено при пациенти с диабет или в

старческа възраст, скоростта на гломерулна филтрация (eGFR) трябва да се изчислява и

оценява преди започване на лечение с налтрексон/бупропион.

Пациенти с чернодробно увреждане

Налтрексон/бупропион е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж.

точка 4.3). Налтрексон/бупропион не се препоръчва при пациенти с умерено чернодробно

увреждане (вж. точки 4.4 и 5.2). При пациентите с леко чернодробно увреждане, максималната

препоръчителна дневна доза налтрексон/бупропион е две таблетки (една таблетка сутрин и

една таблетка вечер) (вж. точки 4.4 и 5.2). Препоръчва се пациентите с леко чернодробно

лечение да започнат лечение с по една таблетка сутрин през първата седмица от лечението и да

увеличат до една таблетка сутрин и една таблетка вечер от седмица 2 нататък. Степента на

чернодробното увреждане следва да се оценява с помощта на Скалата на Child-Pugh.

Педиатрична популация

Безопасността и ефикасността на налтрексон/бупропион при деца и юноши на възраст

под 18 години не са установени. Поради това налтрексон/бупропион не трябва да се използва

при деца и юноши под 18 години.

Начин на приложение

Перорално приложение. Таблетките трябва да се поглъщат цели с вода. За предпочитане е

таблетките да се приемат с храна (вж. точка 5.2). Таблетките не трябва да се чупят, дъвчат или

разтрошават.

4.3

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното(ите) вещество(а) или към някое от помощните

вещества, изброени в точка 6.1.

Пациенти с неконтролирана хипертония (вж. точка 4.4)

Пациенти в гърчово състояние или с анамнеза за гърчове (вж. точка 4.4)

Пациенти с доказан тумор на централната нервна система

Пациенти в остра алкохолна или бензодиазепинова абстиненция

Пациенти с анамнеза за биполярно разстройство

Пациенти на съпътстващо лечение с продукт, съдържащ бупропион или налтрексон

Пациенти с текуща или предходна диагноза булимия или анорексия нервоза

Пациенти с хронична зависимост от опиоиди (вж. точки 4.4 и 4.5) или опиоидни агонисти

(напр. метадон), или пациенти с остра абстиненция

Пациенти на съпътстващо лечение с моноаминооксидазни инхибитори (MAO

инхибитори). Трябва да минат най-малко 14 дни между спирането на MAO инхибитори и

започването на лечение с налтрексон/бупропион (вж. точка 4.5)

Пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. точки 4.2 и 5.2)

Пациенти с терминална бъбречна недостатъчност (вж. точки 4.2 и 5.2)

4.4

Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Безопасността и поносимостта на налтрексон/бупропион трябва да се оценяват през редовни

интервали от време.

Лечението трябва да бъде прекратено, ако има съображения за безопасност или поносимост на

продължаващото лечение, включително съображения относно повишено кръвно налягане (вж.

точка 4.8).

Самоубийство и суицидно поведение

Налтрексон/бупропион съдържа бупропион. В някои държави бупропион е показан за лечение

на депресия. Мета анализ на плацебо-контролирани клинични изпитвания на антидепресанти

при възрастни участници с психични разстройства, показва повишен риск от суицидно

поведение при антидепресантите в сравнение с плацебо при участници на възраст

под 25 години.

Въпреки че при плацебо-контролирани клинични изпитвания с налтрексон/бупропион за

лечение на затлъстяване при възрастни участници, няма съобщения за самоубийства или

суицидни опити в проучвания с продължителност до 56 седмици с употреба на

налтрексон/бупропион, суицидни събития (включително суицидна идеация) са съобщавани в

постмаркетингови условия при участници от всички възрасти, лекувани с

налтрексон/бупропион.

Лечението с налтрексон/бупропион трябва да се съпровожда от стриктно наблюдение на

пациентите, по-специално пациенти с висок риск, особено в началото на лечението и при

промяна на дозата. Пациентите (и техните болногледачи) трябва да бъдат предупредени за

необходимостта да наблюдават за прояви на клинично влошаване, суицидно поведение или

мисли и необичайни промени в поведението, и, при наличие на такива симптоми, да търсят

незабавно медицинска консултация.

Гърчове

Бупропион е свързан с дозозависим риск от гърчове, като при бупропион със забавено

освобождаване (SR) 300 mg е установена честота на гърчовете 0,1%. Плазмените концентрации

на бупропион и неговите метаболити след приложение на единична доза от 180 mg бупропион

като налтрексон/бупропион таблетки, са сравними с концентрациите, наблюдавани след

единична доза бупропион SR 150 mg; не е провеждано обаче проучване за определяне на

концентрациите на бупропион и неговите метаболити след многократно прилагане на

налтрексон/бупропион таблетки в сравнение с бупропион SR таблетки. Тъй като не е известно

дали рискът от гърчове при бупропион е свързан с бупропион или с неговите метаболити, и

няма данни, които да доказват сравнимост на плазмените концентрации при многократно

прилагане, не е установено дали многократно приложените дози налтрексон/бупропион биха

могли да бъдат свързани с подобна честота на гърчовете както бупропион SR 300 mg. Честотата

на гърчовете при участници, получавали налтрексон/бупропион в клинични изпитвания е

приблизително 0,06% (2/3239 участници) спрямо 0,0% (0/1515 участници) на плацебо. Тази

честота на гърчовете, заедно с честотата на гърчовете при участници, които са приемали

налтрексон/бупропион в голямо изпитване за изходи по отношение на сърдечносъдовата

система (CVOT), не е била по-висока от честотата на гърчовете при бупропион като

самостоятелно прилагано средство при одобрените дози.

Рискът от гърчове е свързан също с фактори от страна на пациента, клиничната ситуация и

едновременно прилаганите лекарствени продукти, което трябва да се има предвид при избора

на пациенти за лечение с налтрексон/бупропион. Приемът на налтрексон/бупропион трябва да

се спре и да не се подновява при пациенти, които получат гърч, докато се лекуват с

лекарствения продукт. Трябва да се подхожда с повишено внимание при предписване на

налтрексон/бупропион на пациенти с предразполагащи фактори, които биха увеличили риска

от гърчове:

анамнеза за травма на главата;

прекомерна употреба на алкохол, зависимост от кокаин или стимуланти;

тъй като лечението с налтрексон/бупропион може да доведе до понижаване на глюкозата

при пациенти с диабет, дозата на инсулина и/или пероралните противодиабетни

лекарствени продукти трябва да се определи, за да се минимализира рискът от

хипогликемия, която би предразположила пациентите към гърчове;

съпровождащо приложение на лекарствени продукти, които могат да понижат прага на

гърчовете, в това число антипсихотици, антидепресанти, противомаларийни препарати,

трамадол, теофилин, системни кортикостероиди, квинолони и седиращи антихистамини.

Консумацията на алкохол по време на лечение с налтрексон/бупропион трябва да се сведе до

минимум или да се избягва.

Пациенти, получаващи опиоидни аналгетици

Налтрексон/бупропион не трябва да се прилага при пациенти на продължително лечение с

опиоиди (вж. точка 4.3). Ако се налага продължително лечение с опиоид, лечението с

налтрексон/бупропион трябва да се спре. При пациенти на интермитентно лечение с опиоиди,

лечението с налтрексон/бупропион трябва временно да се спре и дозата на опиоидите не трябва

да се повишава над стандартната доза. По време на клиничните проучвания с

налтрексон/бупропион едновременната употреба на опиоиди или подобни на опиоиди

лекарствени продукти, включително аналгетици или антитусивни лекарства, е била изключена.

Приблизително 12% от участниците обаче са приемали едновременно опиоиди или подобни на

опиоиди лекарствени продукти при включването в клиничните проучвания на

налтрексон/бупропион, като повечето от тях са продължили изпитваното лечение без да

прекъсват приложението на налтрексон/бупропион и без нежелани последствия.

Опит да се преодолее блокадата

Опитът да се преодолее опиоидната блокада от налтрексон, чрез прилагане на по-големи

количества екзогенни опиоиди, е много опасен и може да доведе до фатално предозиране или

животозастрашаваща опиоидна интоксикация (напр. респираторен арест, циркулаторен

колапс). Пациентите трябва да знаят, че може да са по-чувствителни към по-ниски дози

опиоиди след спиране на лечението с налтрексон/бупропион.

Алергични реакции

В клинични изпитвания с бупропион се съобщава за анафилактоидни/анафилактични реакции,

характеризиращи се със симптоми като сърбеж, уртикария, ангиоедем и задух, налагащи

медицинско лечение. Освен това има и редки спонтанни постмаркетингови съобщения за

еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и анафилактичен шок във връзка с

бупропион. Пациентът трябва да спре да приема налтрексон/бупропион и да се консултира с

лекар, ако получи алергични или анафилактоидни/анафилактични реакции (напр. кожен обрив,

сърбеж, уртикария, болка в гърдите, оток и задух) по време на лечението.

Има съобщения за артралгия, миалгия и повишена температура с обрив, както и други

симптоми, които предполагат реакция на свръхчувствителност от забавен тип, във връзка с

бупропион. Тези симптоми биха могли да наподобяват серумна болест. Пациентите трябва да

бъдат съветвани да уведомят своя лекуващ лекар, ако получат такива симптоми. Ако има

съмнение за серумна болест, налтрексон/бупропион трябва да се спре.

Повишаване на кръвното налягане

Ранно, преходно средно повишение спрямо изходно ниво на систоличното и диастоличното

налягане с до 1 mm Hg се наблюдава в клинични изпитвания Фаза 3 с налтрексон/бупропион.

В изпитване за изходи по отношение на сърдечносъдовата система (CVOT) при пациенти с

повишен риск от сърдечносъдово събитие, са наблюдавани също средни повишения спрямо

изходното ниво на систоличното и диастолично кръвно налягане около 1 mmHg в сравнение с

плацебо.

В клиничната практика с други продукти, съдържащи бупропион, има съобщения за

хипертония, в някои случаи тежка и налагаща спешно лечение.

Кръвното налягане и пулсът трябва да се измерват преди започване на лечението с

налтрексон/бупропион и трябва да се оценяват през редовни интервали от време съгласно

обичайната клинична практика. Ако пациентите получат клинично значимо и устойчиво

повишение на кръвното налягане или пулсовата честота в резултат на лечение с

налтрексон/бупропион, то трябва да бъде прекратено.

Налтрексон/бупропион трябва да се прилага внимателно при пациенти с контролирана

хипертония и не трябва да се прилага при пациенти с неконтролирана хипертония (вж.

Точка 4.3).

Сърдечносъдова болест

Няма клиничен опит, от който да се определя безопасността на налтрексон/бупропион при

пациенти с анамнеза за скорошен миокарден инфаркт, нестабилно сърдечно заболяване или

застойна сърдечна недостатъчност клас III или IV по NYHA. Налтрексон/бупропион трябва да

се използва внимателно при пациенти с активна коронарна болест на сърцето (напр.

продължаваща стенокардия или анамнеза за скорошен миокарден инфаркт) или анамнеза за

мозъчно-съдова болест.

Хепатотоксичност

В завършили клинични проучвания с налтрексон/бупропион, където налтрексоновият

хидрохлорид е прилаган като дневни дози от 16 mg до 48 mg, се съобщават случаи на

лекарство-индуцирано чернодробно увреждане (DILI). Има и случаи на повишени чернодробни

ензими от постмаркетингови съобщения. Пациент с подозирано DILI трябва да спре приема на

налтрексон/бупропион.

Пациенти в старческа възраст

Клиничните проучвания с налтрексон/бупропион не включват достатъчен брой участници на

възраст 65 и повече години, за да се определи дали те отговарят по различен начин от по-

младите участници. Пациентите в старческа възраст може да са по-чувствителни към реакции

на налтрексон/бупропион от страна на централната нервна система. Известно е, че

налтрексон/бупропион се екскретира основно чрез бъбреците и рискът от нежелани

лекарствени реакции на налтрексон/бупропион може да бъде по-голям при пациенти с увредена

бъбречна функция, състояние, което е по-често в старческа възраст. Поради тези причини,

налтрексон/бупропион трябва да се използва с повишено внимание при пациенти на възраст

над 65 години и не се препоръчва при пациенти на възраст над 75 години.

Бъбречно увреждане

Налтрексон/бупропион не е цялостно оценен при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Налтрексон/бупропион е противопоказан при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност.

При пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане максималната препоръчителна дневна

доза налтрексон/бупропион трябва да бъде намалена, тъй като при тези пациенти може да има

по-високи лекарствени концентрации, което може да доведе до увеличаване на нежеланите

лекарствени реакции (вж. точки 4.2, 4.8 и 5.2). За лица с повишен риск за бъбречно увреждане,

особено такива с диабет или в старческа възраст, преди започване на лечението с

налтрексон/бупропион трябва да се извърши оценка на скоростта на гломерулна филтрация

(eGFR).

Чернодробно увреждане

Налтрексон/бупропион не е широко оценяван при пациенти с чернодробно увреждане.

Налтрексон/бупропион е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане и не се

препоръчва при пациенти с умерено чернодробно увреждане (вж. точки 4.2, 4.3 и 5.2). При

пациентите с леко чернодробно увреждане, максималната препоръчителна дневна доза

налтрексон/бупропион трябва да се намали, тъй като при тези пациенти може да има по-високи

концентрации на лекарството, което би могло да доведе до увеличаване на нежеланите

лекарствени реакции (вж. точки 4.2 и 5.2).

Невропсихични симптоми и активиране на мания

Има съобщения за активиране на мания и хипомания при пациенти с разстройства на

настроението, които са били лекувани с други подобни лекарствени продукти за голямо

депресивно разстройство. Не се съобщава за активиране на мания или хипомания в клинични

изпитвания, оценяващи ефектите на налтрексон/бупропион при участници със затлъстяване,

които изключват пациенти, получаващи антидепресанти. Налтрексон/бупропион трябва да се

използва внимателно при пациенти с анамнеза за мания.

Данните при животни предполагат възможност за злоупотреба с бупропион. Проучванията

обаче върху склонността към злоупотреба при хора и богатият клиничен опит показват, че

бупропион има нисък потенциал за злоупотреба.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Употребата на налтрексон/бупропион се свързва със сънливост и епизоди на загуба на

съзнание, понякога причинени от гърчове. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да

внимават при шофиране или при работа с машини по време на лечение с

налтрексон/бупропион, особено в началото на лечението или по време на фазата на титриране.

Пациентите, които получават замайване, сънливост, загуба на съзнание или гърчове, трябва да

бъдат посъветвани да избягват шофиране или работа с машини, докато тези нежелани реакции

не отзвучат. Като алтернатива може да се обмисли спиране на лечението (вж. точки 4.7 и 4.8).

Лактоза

Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, пълен лактазен

дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този лекарствен продукт.

4.5

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Моноаминооксидазни инхибитори (MAO инхибитори)

Тъй като някои инхибитори на моноаминооксидаза A и B също активират

катехоламинергичните пътища, но по механизъм, различен от бупропион,

налтрексон/бупропион не трябва да се използва с MAO инхибитори (вж. точка 4.3).

Опиоидни аналгетици

Налтрексон/бупропион е противопоказан при пациенти, зависими от продължително лечение с

опиоиди или опиоидни агонисти (напр. метадон), или пациенти с остра абстиненция (вж. точка

4.3). Поради антагонистичния ефект на налтрексон върху опиоидния рецептор

,

при

пациентите,

които приемат налтрексон/бупропион, може да не се наблюдава пълен ефект от лечение със

съдържащи опиоиди лекарствени продукти, като лекарства против кашлица и простуда,

антидиарийни препарати и опиоидни аналгетици. При пациенти на интермитентно опиоидно

лечение, лечението с налтрексон/бупропион трябва да бъде временно спряно и дозата на

опиоидите не трябва да се повишава над стандартната доза (вж. точка 4.4). Ако се налага

продължително лечение с опиоид, лечението с налтрексон/бупропион трябва да бъде спряно.

Налтрексон/бупропион може да се използва внимателно след спиране на продължителна

употреба на опиоиди за 7 до 10 дни, за да се предотврати отключване на абстиненция.

Лекарства, метаболизирани чрез цитохром P450 (CYP) ензими

Бупропион се метаболизира до неговия активен метаболит хидроксибупропион основно чрез

цитохром P450 CYP2B6; следователно има възможност за взаимодействие, когато се прилага

едновременно с лекарствен продукт, който индуцира или инхибира CYP2B6. Макар че не се

метаболизира чрез изоензима CYP2D6, бупропион и неговият основен метаболит,

хидроксибупропион, инхибира пътя на CYP2D6 и има възможност да се повлияят

лекарствените продукти, метаболизирани чрез CYP2D6.

Субстрати на CYP2D6

В клинично проучване налтрексон/бупропион (32 mg налтрексонов хидрохлорид /360 mg

бупропионов хидрохлорид дневно) е прилаган едновременно с доза от 50 mg метопролол

(субстрат на CYP2D6). Налтрексон/бупропион повишава AUC и C

на метопролол съответно

приблизително 4 и 2 пъти в сравнение с метопролол самостоятелно. Подобни клинични

лекарствени взаимодействия, водещи до повишена фармакокинетична експозиция на субстрати

на CYP2D6, е била наблюдавана и при бупропион като самостоятелен лекарствен продукт с

дезипрамин и венлафаксин.

Едновременното приложение на бупропион с лекарства, които се метаболизират чрез

изоензима CYP2D6, включително определени антидепресанти (SSRIs и много трициклични

антидепресанти, напр. дезипрамин, имипрамин, пароксетин), антипсихотици (напр.

халоперидол, рисперидон и тиоридазин), бета блокери (напр. метопролол) и антиаритмични

средства клас 1C (напр. пропафенон и флекаинид), трябва да става внимателно и да се започва с

доза в долния край на дозовия диапазон на едновременно прилагания лекарствен продукт.

Макар че циталопрам не се метаболизира основно чрез CYP2D6, в едно проучване бупропион

повишава C

и AUC на циталопрам съответно с 30% и 40%. Лекарства, при които се налага

метаболитно активиране чрез CYP2D6, за да бъдат ефективни (напр. тамоксифен), може да

бъдат с намалена ефикасност при едновременното им прилагане с инхибитори на CYP2D6 като

бупропион. Ако налтрексон/бупропион се добави към схема на лечение на пациент, който вече

получава лекарство, метаболизиращо се чрез CYP2D6, трябва да се има предвид

необходимостта от понижаване на дозата на първоначалния лекарствен продукт, особено за

съпътстващи лекарствени продукти с тесен терапевтичен индекс. Когато е възможно следва да

се прилага терапевтично лекарствено мониториране за лекарствени продукти с тесен

терапевтичен индекс, като трициклични антидепресанти.

CYP2B6 индуктори, инхибитори и субстрати

Бупропион се метаболизира до основния си активен метаболит хидроксибупропион основно

чрез изоензима CYP2B6. Съществува потенциал за лекарствено взаимодействие между

налтрексон/бупропион и лекарства, които индуцират или са субстрати на изоензима CYP2B6.

Тъй като бупропион се метаболизира екстензивно, следва да се внимава при едновременното

приложение на налтрексон/бупропион с лекарствени продукти, за които се знае, че индуцират

CYP2B6 (напр. карбамазепин, фенитоин, ритонавир, ефавиренц), тъй като те могат да повлияят

върху клиничната ефикасност на налтрексон/бупропион. В серия от проучвания при здрави

доброволци ритонавир (100 mg два пъти дневно или 600 mg два пъти дневно) или ритонавир

100 mg плюс лопинавир 400 mg два пъти дневно намалява експозицията на бупропион и

неговите основни метаболити по дозозависим начин с 20 до 80%. По подобен начин ефавиренц

600 mg един път дневно за две седмици намалява експозицията на бупропион с приблизително

55% при здрави доброволци.

Едновременното приложение на лекарствени продукти, които могат да инхибират метаболизма

на бупропион чрез изоензим CYP2B6 (напр. субстрати на CYP2B6: циклофосфамид,

ифосфамид и инхибитори на CYP2B6: орфенадрин, тиклопидин, клопидогрел), може да доведе

до повишени плазмени нива на бупропион и по-ниски нива на активния метаболит

хидроксибупропион. Клиничните последствия от потискането на метаболизма на бупропион

чрез ензима CYP2B6 и последващите промени в съотношението бупропион-

хидроксибупропион за момента не са известни

,

но може потенциално да се стигне до

намаляване на ефикасността на налтрексон/бупропион.

OCT2 субстрати

Бупропион и неговите метаболити конкурентно потискат OCT2 в базолатералната мембрана на

бъбречния тубул, който осъществява секрецията на креатинин, по начин подобен на субстрата

на OCT2 циметидин. Поради това лекото повишение на креатинина, наблюдавано след

продължително лечение с налтрексон/бупропион, е вероятно в резултат на потискането на

OCT2 и не е показателно за промяна в креатининовия клирънс. Използването на

налтрексон/бупропион с други субстрати на OCT2 (напр. метформин) в клинични изпитвания

не показва необходимост от корекция на дозата или други предпазни мерки.

Други взаимодействия

Макар че клиничните данни не показват фармакокинетично взаимодействие между бупропион

и алкохол, има редки съобщения за нежелани невропсихични събития или намалена

поносимост към алкохол при пациенти, които пият алкохол по време на лечение с бупропион.

Няма известни фармакокинетични взаимодействия между налтрексон и алкохол. Консумацията

на алкохол при лечение с налтрексон/бупропион трябва да се сведе до минимум или да се

избягва.

Следва да се подхожда с повишено внимание, когато се предписва налтрексон/бупропион на

пациенти с предразполагащи фактори, които биха увеличили риска от гърчове:

тъй като лечението с налтрексон/бупропион може да доведе до понижаване на глюкозата

при пациенти с диабет, дозата на инсулина и/или пероралните противодиабетни

лекарствени продукти трябва да се определи, за да се минимализира рискът от

хипогликемия, която би предразположила пациентите към гърчове;

съпровождащо приложение на лекарствени продукти, които могат да понижат прага на

гърчовете, в това число антипсихотици, антидепресанти, противомаларийни препарати,

трамадол, теофилин, системни стероиди, квинолони и седиращи антихистамини.

Налтерксон/бупропион е противопоказан при пациенти, които получават съпътстващо лечение

с моноаминооксидазни инхибитори, бупропион или налтрексон, пациенти с рязко прекъсване

на приема на алкохол или бензодиазепини, пациенти с хронична зависимост от опиоиди, или

опиоидни агонисти (вж. точка 4.3).

Приложението на налтрексон/бупропион при пациенти, които едновременно получават

леводопа или амантадин, трябва да се извършва внимателно. Ограничените клинични данни

предполагат по-висока честота на нежеланите реакции (напр. гадене, повръщане и

невропсихични нежелани реакции – вж. точка 4.8) при пациенти, които получават бупропион

едновременно с леводопа или амантадин.

Прилагането на налтрексон/бупропион с инхибитори или индуктори на UGT 1A2 и 2B7 трябва

да се започва внимателно, тъй като те могат да променят експозицията на налтрексон.

Налтрексон/бупропион не е проучван във връзка с алфа-адренергични блокери или клонидин.

Тъй като бупропион се метаболизира екстензивно, следва да се внимава, когато

налтрексон/бупропион се прилага едновременно с лекарствени продукти, за които е известно,

че потискат метаболизма (напр. валпроат), тъй като те могат да повлияят върху клиничната

ефикасност и безопасност.

За предпочитане е налтрексон/бупропион да се приема с храна, тъй като е известно, че

плазмените концентрации и на налтрексон, и на бупропион се повишават с храна, а данните за

ефикасност и безопасност от клинични изпитвания са на базата на прилагане с храна.

4.6

Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Липсват или има ограничени данни от употребата на налтрексон/бупропион при бременни

жени. Комбинацията не е била проучвана по отношение на репродуктивна токсичност.

Проучванията при животни с налтрексон показват репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3);

проучванията при животни с бупропион не дават ясни доказателства за вредно влияние върху

репродукцията. Потенциалният риск за хората не е известен.

Налтрексон/бупропион не трябва да се използва по време на бременност или при жени, които

се опитват да забременят.

Кърмене

Налтрексон/бупропион и техните метаболити се екскретират в кърмата.

Тъй като информацията за системната експозиция на налтрексон и бупропион е ограничена при

кърмачета/новородени, които са на кърма, риск за новородените/кърмачетата не може да бъде

изключен. Налтрексон/бупропион не трябва да се използва в периода на кърмене.

Фертилитет

Липсват данни за фертилитета от комбинираната употреба на налтрексон и бупропион. Не е

наблюдаван ефект върху фертилитета при проучвания за репродуктивна токсичност с

бупропион. Прилаган перорално на плъхове, налтрексон причинява значително повишение на

честотата на псевдобременност и понижение на честотата на бременност при доза

приблизително 30 пъти дозата на налтрексон в комбинацията налтрексон/бупропион.

Значението на тези наблюдения за фертилитета при хора не е известно (вж. точка 5.3).

4.7

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Налтрексон/бупропион повлиява способността за шофиране и работа с машини. При шофиране

или работа с машини трябва да се има предвид, че по време на лечението може да се появи

замайване, сънливост, загуба на съзнание и гърчове.

Пациентите трябва да бъдат предупредени относно шофирането или работата с опасни машини,

в случай че налтрексон/бупропион повлиява върху способността им да участват в такива

дейности (вж. точки 4.4 и 4.8).

4.8

Нежелани лекарствени реакции

Резюме на профила на безопасност

В клинични проучвания 23,8% от участниците, получаващи налтрексон/бупропион, и 11,9% от

участниците, получаващи плацебо, прекратяват лечението поради появата на нежелана

реакция. Най-честите нежелани лекарствени реакции при налтрексон/бупропион са гадене

(много чести), запек (много чести), повръщане (много чести), замайване (чести) и сухота в

устата (чести). Най-честите нежелани реакции, водещи до прекратяване на лечението с

налтрексон/бупропион, са гадене (много чести), главоболие (много чести), замайване (чести) и

повръщане (много чести).

Табличен списък на нежеланите лекарствени реакции

Профилът на безопасността на налтрексон/бупропион (NB), обобщен в Таблица 1 по-долу, е на

базата на клинични проучвания с комбинация с фиксирани дози (нежелани лекарствени

реакции с честота най-малко 0,1% и два пъти повече от тази при плацебо). Списъкът с термини

в Таблица 2 предоставя информация за нежеланите реакции на отделните компоненти

налтрексон (N) и бупропион (B), идентифицирани в съответните им одобрени КХП за различни

индикации.

Честотите на нежеланите лекарствени реакции са степенувани по следния начин: много чести

(≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1000 до <1/100); редки (≥1/10 000 до <1/1 000);

много редки (<1/10 000); с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена

оценка).

Таблица 1. Нежелани лекарствени реакции, съобщени при пациенти, получавали

налтрексон/бупропион като комбинация с фиксирана доза

Системо-органен клас

Честота

Нежелани лекарствени реакции

Нарушения на кръвта и лимфната

система

Редки

Понижен хематокрит

Намален брой лимфоцити

С неизвестна

честота

Лимфаденопатия

Нарушения на имунната система

Нечести

Свръхчувствителност

Уртикария

Редки

Ангиоедем

Нарушения на метаболизма и храненето

Редки

Дехидратация

Психични нарушения

Чести

Тревожност

Безсъние

Нечести

Ярки сънища

Ажитация

Промени в настроението

Нервност

Напрежение

Дисоциация (загубване на връзка с

реалността)

Редки

Халюцинации

Системо-органен клас

Честота

Нежелани лекарствени реакции

С неизвестна

честота

Афективни разстройства

Агресия

Състояние на обърканост

Делюзии

Депресия

Дезориентация

Нарушено внимание

Враждебност

Загуба на либидо

Кошмари

Параноя

Психотично разстройство

Суицидна идеация*

Опит за самоубийство

Суицидно поведение

Нарушения на нервната система

Много чести

Главоболие

Чести

Замайване

Тремор

Дизгеузия

Летаргия

Сънливост

Нечести

Интенционен тремор

Нарушено равновесие

Амнезия

Редки

Загуба на съзнание

Парестезия

Пресинкоп

Гърч**

Синкоп

С неизвестна

честота

Дистония

Нарушение на паметта

Паркинсонизъм

Безпокойство

Нарушения на очите

С неизвестна

честота

Очно дразнене

Очна болка или астенопия

Оток на очите

Повишено сълзене

Фотофобия

Замъглено зрение

Нарушения на ухото и лабиринта

Чести

Шум в ушите

Световъртеж

Нечести

Кинетоза

С неизвестна

честота

Дискомфорт в ухото

Ушна болка

Сърдечни нарушения

Чести

Палпитации

Повишена сърдечна честота

Нечести

Тахикардия

Съдови нарушения

Чести

Горещи вълни

Хипертония

Повишено кръвно налягане

С неизвестна

честота

Флуктуации на кръвното налягане

30 Churchill Place

Canary Wharf

London E14 5EU

United Kingdom

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website

www.ema.europa.eu/contact

An agency of the European Union

© European Medicines Agency, 2015 Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/247803/2015

EMEA/H/C/003687

Резюме на EPAR за обществено ползване

Mysimba

naltrexone/bupropion

Настоящият документ представлява резюме на Европейския публичен оценъчен доклад (EPAR) за

Mysimba. В него се разяснява как Агенцията е оценила лекарството, за да препоръча

разрешаване за употреба в ЕС и условия на употреба. Документът не е предназначен да

предоставя практически съвети относно употребата на Mysimba.

За практическа информация относно употребата на Mysimba пациентите следва да прочетат

листовката или да попитат своя лекар или фармацевт.

Какво представлява Mysimba и за какво се използва?

Mysimba представлява лекарство, което се използва за намаляване на теглото в допълнение към

диета и упражнения при възрастни:

които са затлъстели (имат индекс на телесна маса – ИТМ – 30 или повече);

които са с наднормено тегло (имат ИТМ между 27 и 30) и имат свързани с теглото усложнения

като диабет, ненормално високи нива на мазнини в кръвта или високо кръвно налягане.

ИТМ е мярка, която указва телесното тегло спрямо ръста.

Mysimba съдържа активните вещества налтрексон и бупропион, които поотделно са разрешени за

употреба в ЕС за други приложения.

Как се използва Mysimba?

Mysimba се предлага под формата на таблетки с удължено освобождаване, съдържащи 7,2 mg

налтрексон и 78 mg бупропион, и се отпуска по лекарско предписание. Удължено освобождаване

означава, че налтрексон и бупропион се освобождават бавно от таблетката в продължение на

няколко часа.

Mysimba

EMA/247803/2015

Страница 2/4

Лечението с Mysimba започва с една таблетка всяка сутрин, като дозата постепенно се увеличава

в рамките на 4 седмици до препоръчителната доза от две таблетки два пъти дневно, за

предпочитане приемани с храна.

Резултатът от лечението и поносимостта на пациентите към лекарството трябва редовно да се

проверяват и лечението трябва да бъде спряно при пациенти, които имат определени нежелани

лекарствени реакции като повишение на кръвното налягане. Mysimba също така трябва бъде

спрян, ако пациентите не са намалили първоначалното си телесно тегло с поне 5% след 4 месеца

лечение.

За повече информация вижте листовката.

Как действа Mysimba?

Точният начин, по който действа Mysimba, не е напълно изяснен, но двете активни вещества,

налтрексон и бупропион, действат върху частите от мозъка, които контролират приема на храна и

енергийния баланс, както и като намаляват ефекта, упражняван от частта от мозъка, която

контролира удоволствието, свързано с консумацията на храна. При едновременно приложение

тяхното действие намалява апетита и количеството, изяждано от пациентите, и повишава разхода

на енергия, помагайки на пациентите да се придържат към диета с контролиран прием на калории

и да намалят телесното си тегло.

Какви ползи от Mysimba са установени в проучванията?

Ефектите на Mysimba за намаляване на телесното тегло са показани в 4 основни проучвания,

обхващащи около 4 500 пациенти със затлъстяване или наднормено тегло, в които Mysimba е

сравнен с плацебо (сляпо лечение). Лекарството е приложено на пациентите в проучванията като

част от програма за намаляване на теглото, включваща консултации и препоръки относно диетата

и упражненията. Основните показатели за ефективност са процент на намаляване на телесното

тегло в рамките на 28 или 56 седмици на лечение и дял на пациентите, които постигат поне 5%

намаляване на теглото. Също така проучванията разглеждат броя на пациентите, които постигат

по-строгия резултат от поне 10% намаляване на теглото, като резултатите са анализирани с

различни методи, за да се вземе предвид броят на пациентите, които не завършват проучванията

(около 50% в рамките на една година).

В три от проучванията средното намаляване на теглото при пациенти, лекувани с Mysimba, е

около 3,7 до 5,7% в сравнение с 1,3 до 1,9% при пациентите, лекувани с плацебо. Дялът на

пациентите, лекувани с Mysimba, които постигат намаляване на теглото с 5%, варира от 28 до

42% в сравнение с 12 до 14% при пациентите, лекувани с плацебо. Около 13 до 22% от

пациентите, приемащи Mysimba, постигат намаляване на теглото с поне 10%, докато това е

постигнато при 5 до 6% от пациентите, лекувани с плацебо.

В другото проучване, в което пациентите получават и по-интензивни консултации, общото

намаляване на теглото е по-високо през периода на проучването: 8,1% с Mysimba и 4,9% с

плацебо. Около 46% и 30% от пациентите, на които е приложен Mysimba, постигат намаляване на

теглото съответно с 5 и 10% в сравнение със съответно 34% и 17% от пациентите, на които е

приложено плацебо.

Степента на подобрение с Mysimba в сравнение с плацебо е сходна, когато се използват различни

методи за анализ, въпреки че ползите са най-малки с най-консервативните методи, които

допускат, че при пациентите, които не завършват проучването, не е наблюдавано никакво

подобрение. Ефектът от лечението е по-изразен при пациентите, които завършват 56-те седмици

на лечение или намаляват първоначалното си телесно тегло с поне 5% до 4-я месец.

Mysimba

EMA/247803/2015

Страница 3/4

Какви са рисковете, свързани с Mysimba?

Най-честите нежелани лекарствени реакции при Mysimba (които е възможно да засегнат повече

от 1 на 10 души) са гадене и повръщане и констипация. Замайването и сухотата в устата също са

чести (наблюдават се при не повече от 1 на 10 пациенти). За пълния списък на всички нежелани

лекарствени реакции, съобщени при Mysimba, вижте листовката.

Mysimba не трябва да се използва при определени пациенти с особен риск от нежелани реакции,

включително при пациенти с тежко намалена бъбречна или чернодробна функция, при пациенти

с високо кръвно налягане, което не се контролира, при пациенти, които са имали гърчове

(припадъци), определени психологически проблеми или които прекратяват приема на алкохол

или на определени лекарства. За пълния списък на ограниченията вижте листовката.

Защо Mysimba е разрешен за употреба?

Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) на Агенцията счита, че

въпреки че ефективността на лекарството при подпомагане на намаляването на теглото е

ограничена, тя е достатъчна, за да е клинично значима, и задължителната повторна оценка на

лечението след 4 месеца трябва да гарантира, че лекарството продължава да се използва само

при онези пациенти, при които лекарството осигурява достатъчна полза. По отношение на

безопасността, въпреки че CHMP има някои забележки относно възможните ефекти върху сърцето

и кръвоносните съдове (сърдечносъдовите резултати) и въпреки леко повишения риск от гърчове

(припадъци), най-честите нежелани лекарствени реакции до голяма степен подлежат на

овладяване, тъй като пациентите могат да спрат лекарството, ако приемането му ги тревожи. По

време на оценката са разгледани междинни данни от текущо проучване на сърдечносъдовите

резултати, въпреки че CHMP препоръчва и текущо наблюдение на сърдечносъдовите ефекти на

лекарството. Въз основа на съотношението на наличните доказателства, CHMP реши, че ползите

от Mysimba са по-големи от рисковете, и препоръча Mysimba да бъде разрешен за употреба в ЕС.

Какви мерки се предприемат, за да се гарантира безопасната и

ефективна употреба на Mysimba?

Разработен е план за управление на риска, за да се гарантира, че Mysimba се използва възможно

най-безопасно. Въз основа на този план информацията за безопасността е включена в кратката

характеристика на продукта и в листовката за Mysimba, включително подходящи предпазни

мерки за здравните специалисти и пациентите.

В допълнение фирмата, която предлага Mysimba на пазара, ще предостави на лекарите, които го

предписват, информационен пакет, включващ насоки за спиране на лечението при пациенти,

които не реагират на лекарството, или при наличие на опасения относно нежелани реакции.

Също така тя ще проведе допълнително проучване за оценка на ефекта от лекарството върху

сърцето и кръвоносните съдове.

Допълнителна информация може да се намери в резюмето на плана за управление на риска.

Допълнителна информация за Mysimba:

На 26 март 2015 г. Европейската комисия издава разрешение за употреба на Mysimba, валидно в

Европейския съюз.

Пълният текст на EPAR и резюме на плана за управление на риска за Mysimba може да се намери

на уебсайта на Агенцията: ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European public

Mysimba

EMA/247803/2015

Страница 4/4

assessment reports. За повече информация относно лечението с Mysimba прочетете листовката

(също част от EPAR) или попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Дата на последно актуализиране на текста 03-2015.

Други продукти

search_alerts

share_this_information